Asenapine

Nomes de marcas: Saphris
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Asenapine

Esquizofrenia

Tratamento agudo e de manutenção da esquizofrenia em adultos.

A Associação Americana de Psiquiatria (APA) considera a maioria dos agentes antipsicóticos atípicos medicamentos de primeira linha para o tratamento da fase aguda da esquizofrenia (incluindo os primeiros episódios psicóticos).

Pacientes que não respondem a ou tolerar um medicamento pode ser tratado com sucesso com um agente de uma classe diferente ou com um perfil de efeitos adversos diferente.

Transtorno Bipolar

Tratamento agudo como monoterapia ou terapia adjuvante com lítio ou valproato de episódios maníacos ou mistos associados ao transtorno bipolar I (com ou sem características psicóticas).

Tratamento de manutenção como monoterapia do transtorno bipolar I.

Relacionar drogas

Como usar Asenapine

Administração

Administração Sublingual

Administrar os comprimidos por via sublingual duas vezes ao dia.

Não remover o comprimido sublingual do blister até pouco antes da administração. Com as mãos secas, retire o blister da caixa e retire a aba colorida para expor o comprimido; não empurre o comprimido através do blister. Remova delicadamente o comprimido e coloque-o sob a língua e deixe dissolver completamente (geralmente leva cerca de 10 segundos).

Não coma nem beba durante 10 minutos após a administração. Não divida, esmague, mastigue ou engula os comprimidos sublinguais. (Veja Alimentos e Água em Farmacocinética.)

Dosagem

Disponível como maleato de asenapina; dosagem expressa em termos de asenapina.

Pacientes Pediátricos

Transtorno Bipolar Episódios Maníacos e Mistos: Monoterapia Sublingual

Crianças e adolescentes de 10 a 17 anos de idade: Inicialmente, 2,5 mg duas vezes ao dia. A dosagem alvo recomendada é de 2,5–10 mg duas vezes ao dia. Com base na resposta e tolerabilidade individual do paciente, pode aumentar para 5 mg duas vezes ao dia após 3 dias e depois para 10 mg duas vezes ao dia após 3 dias adicionais. Titular cuidadosamente a dosagem para reduzir o risco de distonia. (Consulte Uso Pediátrico em Cuidados.) Segurança de dosagens >10 mg duas vezes ao dia não avaliada.

Adultos

Esquizofrenia Sublingual

Para tratamento agudo, a dosagem inicial e alvo recomendada é de 5 mg duas vezes ao dia . Pode aumentar para 10 mg duas vezes ao dia após 1 semana com base na tolerabilidade. A dosagem mais elevada (10 mg duas vezes ao dia) não proporcionou benefício terapêutico adicional em ensaios clínicos, mas foi claramente associada ao aumento dos efeitos adversos. A segurança de dosagens >10 mg duas vezes ao dia não foi avaliada.

Para o tratamento de manutenção, a faixa de dosagem alvo recomendada é de 5–10 mg duas vezes ao dia.

Em pacientes com primeiro ou múltiplos episódios em remissão, A APA recomenda a terapia de manutenção indefinida ou a descontinuação gradual do antipsicótico com acompanhamento rigoroso e um plano para reinstituir o tratamento após a recorrência dos sintomas. Considere a descontinuação da terapia antipsicótica somente após ≥1 ano de remissão dos sintomas ou resposta ideal enquanto estiver recebendo o medicamento. Tratamento de manutenção indefinido recomendado se o paciente tiver apresentado vários episódios psicóticos anteriores ou 2 episódios em 5 anos.

Transtorno Bipolar Episódios Maníacos e Mistos: Monoterapia ou Terapia Combinada Sublingual

Monoterapia para tratamento agudo: A dosagem inicial e alvo é de 5– 10 mg duas vezes ao dia. Segurança de dosagens >10 mg duas vezes ao dia não avaliada.

Terapia adjuvante com lítio ou valproato para tratamento agudo: Inicialmente, 5 mg duas vezes ao dia. Pode aumentar a dosagem para 10 mg duas vezes ao dia com base na resposta clínica e tolerabilidade. Segurança de dosagens >10 mg duas vezes ao dia não avaliada.

Em pacientes responsivos, continuar a terapia medicamentosa além da resposta aguda.

Monoterapia para tratamento de manutenção: Continuar a mesma dosagem usada durante a estabilização (5–10 mg duas vezes ao dia). Com base na resposta clínica e tolerabilidade, pode diminuir a dose de 10 mg duas vezes ao dia para 5 mg duas vezes ao dia. Segurança de dosagens >10 mg duas vezes ao dia não avaliada.

Limites de prescrição

Pacientes pediátricos

Transtorno bipolar Episódios maníacos e mistos Sublinguais

Segurança de dosagens >10 mg duas vezes ao dia diariamente não avaliado.

Adultos

Esquizofrenia Sublingual

Segurança de dosagens >10 mg duas vezes ao dia não avaliada.

Transtorno bipolar Episódios maníacos e mistos Sublingual

Segurança de dosagens > 10 mg duas vezes ao dia não avaliado.

Populações Especiais

Compromisso hepático

Compromisso hepático grave (classe C de Child-Pugh): O uso é contra-indicado.

Compromisso hepático leve (classe A de Child-Pugh) ou moderado (classe B de Child-Pugh): Não é necessário ajuste de dose. (Consulte Absorção: Populações Especiais, em Farmacocinética.)

Insuficiência Renal

Não é necessário ajuste posológico de rotina. (Ver Absorção: Populações Especiais, em Farmacocinética e também ver Eliminação: Populações Especiais, em Farmacocinética.)

Pacientes Idosos

Não é necessário ajuste posológico de rotina. (Consulte Uso Geriátrico em Cuidados e também Absorção: Populações Especiais, em Farmacocinética.)

Sexo, Raça ou Tabagismo

Ajuste de dosagem não é necessário rotineiramente com base em sexo, raça, ou tabagismo.

Avisos

Contra-indicações
  • Compromisso hepático grave (classe C de Child-Pugh).
  • Hipersensibilidade conhecida ao maleato de asenapina ou quaisquer componentes da formulação. (Consulte Reações de hipersensibilidade em Cuidados.)
    • Avisos/Precauções

    Advertências

    Aumento da mortalidade em pacientes geriátricos com psicose relacionada à demência

    Aumento do risco de morte com o uso de agentes antipsicóticos em pacientes geriátricos com psicose relacionada à demência.

    Análises de 17 ensaios de psicose relacionada à demência controlados por placebo em pacientes geriátricos que receberam principalmente agentes antipsicóticos atípicos revelaram um aumento aproximado de 1,6 a 1,7 vezes na mortalidade em comparação com pacientes que receberam placebo.

    A maioria das mortes parece resultar de eventos cardiovasculares (por exemplo, insuficiência cardíaca, morte súbita) ou infecções (principalmente pneumonia).

    Os agentes antipsicóticos, incluindo a asenapina, não são aprovados para o tratamento de psicose relacionada à demência. (Consulte Aumento da mortalidade em pacientes geriátricos com psicose relacionada à demência na caixa de advertência; Eventos cerebrovasculares em pacientes geriátricos com psicose relacionada à demência sob precauções; e também consulte Disfagia sob precauções.)

    Reações de Sensibilidade

    Reações de Hipersensibilidade

    Reações de hipersensibilidade relatadas com asenapina. Os sintomas incluíram anafilaxia, angioedema, hipotensão, taquicardia, língua inchada, dispneia, chiado no peito e erupção cutânea. Alguns casos relataram a ocorrência de mais de uma reação de hipersensibilidade e vários relataram reações de hipersensibilidade ocorridas após a primeira dose. Em alguns pacientes, os sintomas desapareceram após a descontinuação da asenapina; outros necessitaram de hospitalização ou visitas ao pronto-socorro e intervenções terapêuticas. (Consulte Contra-indicações em Cuidados e também Consulte Conselhos aos Pacientes.)

    Outras advertências e precauções

    Eventos cerebrovasculares em pacientes geriátricos com psicose relacionada à demência

    Aumento da incidência de eventos cerebrovasculares adversos (acidentes cerebrovasculares e AITs), incluindo fatalidades, observados em pacientes geriátricos com psicose relacionada à demência tratados com certos agentes antipsicóticos atípicos (aripiprazol, olanzapina, risperidona) em estudos controlados por placebo. A asenapina não está aprovada para o tratamento de pacientes com psicose relacionada à demência. (Consulte Aumento da mortalidade em pacientes geriátricos com psicose relacionada à demência na caixa de advertência.)

    Síndrome neuroléptica maligna

    Síndrome neuroléptica maligna (SNM), um complexo de sintomas potencialmente fatal caracterizado por hiperpirexia, rigidez muscular, delírio e distúrbios autonômicos. instabilidade, relatada com agentes antipsicóticos, incluindo asenapina.

    Se houver suspeita de SNM, interrompa imediatamente a terapia e forneça tratamento sintomático intensivo e monitoramento.

    Discinesia tardia

    Discinesia tardia, uma síndrome que consiste potencialmente em movimentos discinéticos involuntários e irreversíveis, relatados com o uso de agentes antipsicóticos, incluindo asenapina.

    Reservar o tratamento antipsicótico de longo prazo para pacientes com doenças crônicas que respondem aos agentes antipsicóticos e para os quais tratamentos alternativos, eficazes, mas potencialmente menos prejudiciais, não estão disponíveis ou são apropriados. Em pacientes que necessitam de tratamento crônico, utilizar a dosagem mais baixa e a menor duração de tratamento necessária para obter uma resposta clínica satisfatória; reavaliar periodicamente a necessidade de continuação da terapia.

    A APA recomenda avaliar os pacientes que recebem agentes antipsicóticos atípicos quanto a movimentos involuntários anormais a cada 12 meses; para pacientes com risco aumentado de discinesia tardia, avaliar a cada 6 meses. Considere a descontinuação da asenapina se aparecerem sinais e sintomas de discinesia tardia. Entretanto, alguns pacientes podem necessitar de tratamento apesar da presença da síndrome.

    Alterações metabólicas

    Agentes antipsicóticos atípicos, incluindo a asenapina, causaram alterações metabólicas, incluindo hiperglicemia e diabetes mellitus, dislipidemia e ganho de peso. Embora todos os antipsicóticos atípicos produzam algumas alterações metabólicas, cada medicamento tem o seu próprio perfil de risco específico. (Ver Hiperglicemia e Diabetes Mellitus, ver Dislipidemia e também ver Ganho de Peso em Cuidados.)

    Hiperglicemia e Diabetes Mellitus

    Hiperglicemia, às vezes grave e associada a cetoacidose, coma hiperosmolar ou morte, relatada em pacientes que receberam tratamento atípico agentes antipsicóticos. Hiperglicemia relatada em pacientes tratados com asenapina. Em ensaios controlados de curto prazo em pacientes com esquizofrenia ou mania bipolar, aproximadamente 0–5 e 6–16% dos pacientes tratados com asenapina experimentaram mudanças de concentrações normais para altas e de limítrofes para altas concentrações de glicose em jejum, respectivamente. Em um estudo duplo-cego, controlado por comparador, de longo prazo (um ano), o aumento médio nas concentrações de glicose em jejum em relação ao valor basal foi de 2,4 mg/dL.

    Avalie a glicemia antes ou logo após o início da terapia antipsicótica e monitore periodicamente durante a terapia de longo prazo. (Ver Conselhos aos Pacientes.)

    Dislipidemia

    Alterações indesejáveis ​​nos parâmetros lipídicos observadas em pacientes tratados com alguns antipsicóticos atípicos. No entanto, a asenapina não afeta substancialmente o perfil lipídico durante a terapia de curto prazo.

    Avaliações lipídicas em jejum de base (ou seja, antes ou logo após o início da terapia) e de acompanhamento periódico são recomendadas durante a terapia com asenapina. Ganho de peso

    Ganho de peso observado com terapia antipsicótica atípica, incluindo asenapina.

    O fabricante recomenda monitoramento inicial e frequente do peso durante a terapia. Em pacientes pediátricos, monitore o ganho de peso e avalie em relação ao esperado para o crescimento normal.

    Hipotensão ortostática, síncope e outros efeitos hemodinâmicos

    Risco de hipotensão ortostática e síncope relatado com antipsicóticos atípicos, particularmente durante a titulação da dose inicial e quando a dosagem é aumentada.

    Em ensaios clínicos em adultos, incluindo ensaios de longo prazo sem comparação com placebo, foi relatada síncope em 0,6% dos pacientes tratados com asenapina. Em ensaios de mania bipolar de curto prazo em pacientes pediátricos, foi relatada síncope em 1% dos pacientes que receberam asenapina 2,5 ou 5 mg duas vezes ao dia e em nenhum paciente que recebeu asenapina 10 mg duas vezes ao dia.

    Monitore os sinais vitais ortostáticos em pacientes suscetíveis à hipotensão (por exemplo, pacientes geriátricos, pacientes com desidratação ou hipovolemia, pacientes recebendo terapia anti-hipertensiva concomitantemente), pacientes com doença cardiovascular (por exemplo, história de infarto do miocárdio, doença cardíaca isquêmica, insuficiência cardíaca, anormalidades de condução) e pacientes com Doença cerebrovascular. Use com cautela em pacientes que recebem outros medicamentos que podem causar hipotensão, bradicardia, depressão respiratória ou depressão do SNC (ver Interações). Em todos esses pacientes, considerar o monitoramento dos sinais vitais ortostáticos; se ocorrer hipotensão, considere a redução da dose.

    Quedas

    Podem causar sonolência, hipotensão postural e instabilidade motora e sensorial, o que pode levar a quedas e, consequentemente, fraturas ou outras lesões.

    Em pacientes com doenças, condições ou outros medicamentos que possam exacerbar esses efeitos, conclua as avaliações de risco de queda ao iniciar a terapia antipsicótica e repita esses testes periodicamente durante a terapia de longo prazo.

    Leucopenia, Neutropenia e Agranulocitose

    Leucopenia e neutropenia temporariamente relacionada a agentes antipsicóticos, incluindo asenapina, relatada durante o ensaio clínico e/ou experiência pós-comercialização. Agranulocitose (incluindo casos fatais) também foi relatada com outros agentes antipsicóticos.

    Possíveis fatores de risco para leucopenia e neutropenia incluem contagem baixa de leucócitos ou CAN pré-existente ou história de leucopenia ou neutropenia induzida por medicamentos. Monitore o hemograma completo durante os primeiros meses de terapia em pacientes com esses fatores de risco. Suspenda a asenapina ao primeiro sinal de declínio clinicamente importante na contagem de leucócitos na ausência de outros fatores causais.

    Monitore cuidadosamente os pacientes com neutropenia clinicamente importante quanto a febre ou outros sinais e sintomas de infecção (por exemplo, febre) e trate imediatamente se ocorrerem. Descontinuar a asenapina se ocorrer neutropenia grave (CAN <1000/mm3); monitorar leucócitos até que ocorra a recuperação.

    Prolongamento do intervalo QT

    Aumentos relativamente pequenos (2–5 mseg com asenapina em comparação com placebo) no intervalo QT corrigido (QTc) observados em adultos com esquizofrenia em um estudo QT controlado e dedicado ; estes aumentos foram ligeiramente inferiores aos observados em pacientes que receberam quetiapina. Durante os ensaios clínicos, prolongamentos do intervalo QT pós-basal >500 mseg foram relatados em taxas semelhantes para asenapina e placebo; torsades de pointes ou efeitos adversos associados à repolarização ventricular retardada não relatados.

    Evite o uso em pacientes que recebem concomitantemente outros medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QTc, em pacientes com histórico de arritmias cardíacas e em outras circunstâncias que pode aumentar o risco de torsades de pointes e/ou morte súbita (por exemplo, bradicardia, hipocalemia ou hipomagnesemia, presença de prolongamento congênito do intervalo QT). (Consulte Medicamentos que Prolongam o Intervalo QT em Interações.)

    Hiperprolactinemia

    Pode causar concentrações séricas elevadas de prolactina, que podem persistir durante a administração crônica e causar distúrbios clínicos (por exemplo, galactorreia, amenorreia, ginecomastia, impotência); a hiperprolactinemia crônica associada ao hipogonadismo pode levar à diminuição da densidade óssea em mulheres e homens.

    Se estiver contemplando a terapia com asenapina em um paciente com câncer de mama previamente detectado, considere que aproximadamente um terço dos cânceres de mama humanos são causados ​​pela prolactina. dependente in vitro.

    Convulsões

    Convulsões relatadas em 0,3% dos pacientes adultos tratados com asenapina em ensaios clínicos de esquizofrenia e mania bipolar. Não foram relatadas convulsões em pacientes pediátricos em um estudo de mania bipolar de curto prazo.

    Usar com cautela em pacientes com histórico de convulsões ou condições que possam diminuir o limiar convulsivo; tais condições podem ser mais prevalentes em pacientes com idade ≥65 anos.

    Comprometimento Cognitivo e Motor

    Sonolência, geralmente transitória e com maior incidência durante a primeira semana de terapia, relatada em 13–26% dos pacientes adultos e 46–53% dos pacientes pediátricos que receberam asenapina em ensaios clínicos. (Veja Medicamentos Específicos em Interações e veja também Conselhos aos Pacientes.)

    Regulação da Temperatura Corporal

    É possível a interrupção da capacidade de regular a temperatura corporal central com agentes antipsicóticos atípicos, incluindo asenapina; ≤1% dos pacientes tratados com asenapina em ensaios clínicos de pré-comercialização apresentaram efeitos adversos sugestivos de aumento da temperatura corporal (por exemplo, pirexia, sensação de calor).

    Tenha cuidado em pacientes que apresentarão condições que podem contribuir para um elevação da temperatura corporal central (por exemplo, exercícios extenuantes, calor extremo, uso concomitante de agentes com atividade anticolinérgica, desidratação).

    Disfagia

    Dismotilidade e aspiração esofágica associada ao uso de agentes antipsicóticos. Disfagia relatada com asenapina. Use com cautela em pacientes com risco de aspiração.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Não foram realizados estudos até o momento em mulheres grávidas. Não há dados humanos disponíveis que informem o risco associado ao medicamento. Em estudos de reprodução animal, a asenapina não foi teratogênica em dosagens 0,7 e 0,4 vezes, respectivamente, a dosagem humana máxima recomendada (MRHD). Em animais, a droga aumentou a perda pós-implantação e a morte precoce dos filhotes e diminuiu a sobrevivência subsequente dos filhotes e o ganho de peso. Aconselhe as mulheres grávidas sobre o risco potencial para o feto com a exposição à asenapina.

    Risco de sintomas extrapiramidais e/ou de abstinência (por exemplo, agitação, hipertonia, hipotonia, tremor, sonolência, dificuldade respiratória, distúrbio alimentar) em neonatos expostos a agentes antipsicóticos durante o terceiro trimestre. Os sintomas variam em gravidade; alguns bebês se recuperaram em horas ou dias sem tratamento específico, enquanto outros necessitaram de hospitalização prolongada. Monitorar os neonatos quanto a sintomas extrapiramidais e/ou de abstinência; se tais sintomas ocorrerem, trate adequadamente.

    Registro Nacional de Gravidez para Antipsicóticos Atípicos: 866-961-2388 e [Web].

    Lactação

    A asenapina é distribuída no leite em ratos; não se sabe se é distribuído no leite humano. Os efeitos do medicamento em lactentes e na produção de leite também não são conhecidos.

    Avalie os benefícios da terapia com asenapina para a mulher e os benefícios da amamentação contra o risco potencial para o bebê devido à exposição ao medicamento ou ao medicamento subjacente. condição materna.

    Uso pediátrico

    Segurança e eficácia não avaliadas em pacientes pediátricos <10 anos de idade.

    Segurança e eficácia da monoterapia com asenapina para tratamento de transtorno bipolar I em pacientes pediátricos 10– 17 anos de idade estabelecidos. Esses pacientes parecem ser mais sensíveis à distonia se o esquema inicial de titulação da dose não for seguido; titular a dosagem de acordo com o cronograma recomendado pelo fabricante (ver Dosagem em Dosagem e Administração). Segurança e eficácia como terapia adjuvante no tratamento do transtorno bipolar não estabelecidas até o momento em pacientes pediátricos. (Ver Eliminação: Populações Especiais, em Farmacocinética.)

    Eficácia para o tratamento da esquizofrenia não estabelecida em pacientes pediátricos <18 anos de idade. Em um ensaio de curto prazo (ou seja, 8 semanas de duração), controlado por placebo em adolescentes de 12 a 17 anos de idade com esquizofrenia, a asenapina (2,5 ou 5 mg duas vezes ao dia) não melhorou substancialmente a pontuação total do PANSS em comparação com o placebo. A tolerabilidade da asenapina neste ensaio foi geralmente semelhante à observada nos ensaios bipolares pediátricos e bipolares em adultos e esquizofrenia. Além disso, não foram relatados resultados de segurança importantes em um ensaio de segurança não controlado, aberto e de 26 semanas em pacientes pediátricos com esquizofrenia.

    Uso geriátrico

    Experiência insuficiente em pacientes com idade ≥65 anos para determinar se eles respondem de maneira diferente dos adultos mais jovens. Risco de pior tolerância e ortostase; monitore cuidadosamente. (Ver Pacientes Geriátricos em Dosagem e Administração e também ver Absorção: Populações Especiais, em Farmacocinética.)

    Pacientes geriátricos com psicose relacionada à demência tratados com agentes antipsicóticos convencionais ou atípicos apresentam risco aumentado de morte; aumento da incidência de eventos cerebrovasculares adversos também observados com certos agentes antipsicóticos atípicos. A asenapina não está aprovada para o tratamento de pacientes com psicose relacionada à demência. (Consulte Aumento da mortalidade em pacientes geriátricos com psicose relacionada à demência na caixa de advertência e também consulte Eventos cerebrovasculares em pacientes geriátricos com psicose relacionada à demência sob precauções.)

    Insuficiência hepática

    Exposições substancialmente mais altas observadas em indivíduos com doença hepática grave deficiência (classe C de Child-Pugh). O uso é, portanto, contra-indicado nesses pacientes. (Consulte Absorção: Populações Especiais, em Farmacocinética.)

    A exposição não é substancialmente alterada em indivíduos com insuficiência hepática leve (classe A de Child-Pugh) ou moderada (classe B de Child-Pugh); portanto, não é necessário ajuste posológico nesses pacientes.

    Insuficiência Renal

    A exposição foi semelhante em indivíduos com vários graus de insuficiência renal e naqueles com função renal normal; ajuste de dosagem não é necessário. (Consulte Absorção: Populações Especiais, em Farmacocinética e também consulte Eliminação: Populações Especiais, em Farmacocinética.)

    Efeitos Adversos Comuns

    Adultos com esquizofrenia (tratamento agudo): Acatisia (incluindo hipercinesia), hipoestesia oral, sonolência (incluindo sedação e hipersonia). A acatisia parece estar relacionada com a dose. O perfil de tolerabilidade no tratamento de manutenção da esquizofrenia foi semelhante ao observado no tratamento agudo.

    Adultos com transtorno bipolar (tratamento agudo; monoterapia ou terapia adjuvante): sonolência (incluindo sedação e hipersonia), hipoestesia oral, tontura, sintomas extrapiramidais diferentes de acatisia (por exemplo, distonia, blefaroespasmo, torcicolo, discinesia, discinesia tardia, rigidez muscular, parkinsonismo, distúrbios da marcha, fácies mascarada, tremor), acatisia. Todos os efeitos adversos comuns parecem estar relacionados com a dose. O perfil de tolerabilidade no tratamento de manutenção de episódios maníacos ou mistos associados ao transtorno bipolar 1 foi semelhante ao observado no tratamento agudo.

    Pacientes pediátricos com transtorno bipolar (tratamento agudo; monoterapia): Sonolência (incluindo sedação e hipersonia). ), tontura, disgeusia, hipoestesia oral, náusea, aumento do apetite, fadiga, ganho de peso. A frequência da fadiga parece estar relacionada à dose.

    Que outras drogas afetarão Asenapine

    Metabolizado principalmente por glucuronidação direta pelo UGT1A4 e metabolismo oxidativo pelas isoenzimas CYP, principalmente pelo CYP1A2 e, em menor extensão, pelo CYP3A4 e CYP2D6. Inibe fracamente o CYP2D6; não parece induzir CYP1A2 ou CYP3A4.

    Medicamentos que afetam ou são metabolizados por enzimas microssomais hepáticas

    Medicamentos que são substratos e inibidores do CYP2D6: São possíveis interações farmacocinéticas clinicamente importantes. (Consulte Medicamentos Específicos em Interações.)

    Inibidores potentes do CYP1A2: Possível aumento da exposição à asenapina; pode ser necessária redução da dose de asenapina com base na resposta clínica.

    Medicamentos que prolongam o intervalo QT

    Potencial efeito aditivo no prolongamento do intervalo QT; evite o uso concomitante de outros medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QTc. (Consulte Prolongamento do intervalo QT em Cuidados.)

    Agentes hipotensores e medicamentos que causam bradicardia

    Podem aumentar os efeitos hipotensores de certos agentes anti-hipertensivos e outros medicamentos que podem causar hipotensão ou bradicardia. Usar concomitantemente com cautela; considere monitorar os sinais vitais ortostáticos durante o uso simultâneo. (Consulte Hipotensão ortostática, síncope e outros efeitos hemodinâmicos em Cuidados e também consulte Medicamentos específicos em Interações.)

    Monitore a PA durante o uso simultâneo de agentes hipotensores. Se ocorrer hipotensão, considere reduzir a dose de asenapina. Ajustar a dosagem dos agentes hipotensores, se necessário, com base na PA. (Consulte Hipotensão Ortostática, Síncope e Outros Efeitos Hemodinâmicos em Cuidados e também consulte Conselhos aos Pacientes.)

    Medicamentos Específicos

    Medicamentos

    Interação

    Comentários

    Antiarrítmicos (classes Ia e III; por exemplo, amiodarona, procainamida, quinidina, sotalol)

    Risco aumentado de prolongamento do intervalo QT

    Evitar o uso concomitante

    Agentes anticolinérgicos

    Possível interrupção da regulação da temperatura corporal

    Uso com cautela

    Agentes antipsicóticos que prolongam o intervalo QT (por exemplo, clorpromazina, haloperidol, olanzapina, paliperidona, pimozida, quetiapina, tioridazina, ziprasidona)

    Aumento do risco de prolongamento do intervalo QT

    Evite o uso concomitante

    Carbamazepina

    A carbamazepina diminuiu ligeiramente as concentrações máximas de asenapina e a AUC

    Não é necessário ajuste posológico de asenapina

    Cimetidina

    A cimetidina (inibidor do CYP3A4, CYP2D6 e CYP1A2) diminuiu ligeiramente as concentrações máximas de asenapina e aumentou muito ligeiramente a AUC da asenapina

    Não é necessário ajuste posológico de asenapina

    Ciprofloxacina

    Possível aumento da exposição à asenapina; distonia relatada em paciente tratado com asenapina após o início da ciprofloxacina (inibidor do CYP1A2)

    A redução da dose de asenapina com base na resposta clínica pode ser necessária

    Agentes do SNC

    Possível aditivo Efeitos depressores do SNC, incluindo aumento do risco de queda

    Usar concomitantemente com cautela

    Realizar avaliações de risco de queda (ver Quedas sob Precauções)

    Fluvoxamina

    A fluvoxamina (inibidor potente do CYP1A2) aumentou ligeiramente as concentrações máximas de asenapina e a AUC em uma dosagem abaixo do ideal; a dosagem terapêutica de fluvoxamina pode causar um aumento maior nas concentrações de asenapina

    Pode ser necessária uma redução da dose de asenapina com base na resposta clínica

    Gatifloxacina

    Aumento do risco de prolongamento do intervalo QT

    Evitar o uso concomitante

    Agentes hipotensores

    Efeitos hipotensores aditivos

    Usar concomitantemente com cautela; monitorar a PA e considerar monitorar os sinais vitais ortostáticos

    Ajustar a dosagem do agente hipotensor se ocorrer hipotensão

    Imipramina

    A imipramina (inibidor do CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4) aumentou ligeiramente as concentrações máximas de asenapina e a AUC

    A asenapina não afetou as concentrações do metabolito da imipramina, a desipramina (substrato do CYP2D6).

    Não é necessário ajuste posológico da asenapina

    Lítio

    Farmacocinética da asenapina não afetada; a asenapina não parece afetar as concentrações de lítio

    Não é necessário ajuste posológico de asenapina

    Moxifloxacina

    Aumento do risco de prolongamento do intervalo QT

    Evite o uso concomitante

    Paroxetina

    Aumento duplo nas concentrações máximas e exposição da paroxetina (substrato e inibidor do CYP2D6)

    Ligeira diminuição nas concentrações máximas de asenapina e AUCs

    Reduzir a dosagem de paroxetina pela metade se usada concomitantemente; não é necessário ajuste posológico de asenapina

    Tabagismo

    Interação farmacocinética improvável

    Não é necessário ajuste posológico com base no tabagismo

    Tetrabenazina

    Aumento do risco de prolongamento do intervalo QT

    Evite o uso concomitante

    Ácido valpróico

    O valproato aumentou ligeiramente as concentrações máximas de asenapina e diminuiu ligeiramente as AUCs da asenapina; a asenapina não parece afetar as concentrações de valproato

    Não é necessário ajuste posológico de asenapina

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