Asenapine

Marka isimleri: Saphris
İlaç sınıfı: Antineoplastik Ajanlar

Kullanımı Asenapine

Şizofreni

Yetişkinlerde şizofreninin akut ve idame tedavisi.

Amerikan Psikiyatri Birliği (APA), şizofreninin akut evresinin (ilk psikotik dönemler dahil) tedavisinde atipik antipsikotik ajanların çoğunu birinci basamak ilaçlar olarak kabul etmektedir.

Bu tedaviye yanıt vermeyen hastalar veya bir ilacı tolere edebilen bir kişi, farklı bir sınıftan veya farklı bir yan etki profiline sahip bir ajanla başarılı bir şekilde tedavi edilebilir.

Bipolar Bozukluk

Bipolar I bozukluk (psikotik özellikleri olan veya olmayan) ile ilişkili manik veya karma epizodların lityum veya valproat ile monoterapi veya yardımcı tedavi olarak akut tedavisi.

Bipolar I bozukluğun monoterapisi olarak idame tedavisi.

İlaçları ilişkilendirin

Nasıl kullanılır Asenapine

Yönetim

Dil Altı Yönetimi

Tabletleri günde iki kez dil altına uygulayın.

Uygulamanın hemen öncesine kadar dil altı tableti kabarcıklı ambalajdan çıkarmayın. Elleriniz kuruyken, kabarcıklı paketi kutudan dışarı çekin ve tableti ortaya çıkarmak için renkli etiketi geriye doğru soyun; Tableti kabarcıklı paketin içine itmeyin. Tableti yavaşça çıkarın ve dilin altına yerleştirin, ardından tamamen erimesini bekleyin (genellikle yaklaşık 10 saniye sürer).

Uygulamayı takip eden 10 dakika boyunca yemek yemeyin veya içmeyin. Dil altı tabletlerini bölmeyin, ezmeyin, çiğneyin veya yutmayın. (Bkz. Farmakokinetik bölümündeki Yiyecek ve Su.)

Dozaj

Asenapin maleat olarak mevcuttur; asenapin cinsinden ifade edilen dozaj.

Pediatrik Hastalar

Bipolar Bozukluk Manik ve Karışık Epizodlar: Dilaltı Monoterapisi

10-17 yaş arası çocuklar ve ergenler: Başlangıçta günde iki kez 2,5 mg. Önerilen hedef dozaj günde iki kez 2,5-10 mg'dır. Bireysel hasta yanıtına ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak, 3 gün sonra günde iki kez 5 mg'a ve daha sonra ilave 3 gün sonra günde iki kez 10 mg'a yükselebilir. Distoni riskini azaltmak için dozajı dikkatlice titre edin. (Dikkat Edilecek Hususlar bölümünde Pediatrik Kullanım bölümüne bakın.) Günde iki kez >10 mg dozajların güvenliği değerlendirilmemiştir.

Yetişkinler

Dilaltı Şizofreni

Akut tedavi için önerilen başlangıç ​​ve hedef dozaj günde iki kez 5 mg'dır. . Tolere edilebilirliğe bağlı olarak 1 hafta sonra günde iki kez 10 mg'a çıkarılabilir. Daha yüksek dozaj (günde iki kez 10 mg), klinik çalışmalarda ek terapötik fayda sağlamadı, ancak açıkça artan yan etkilerle ilişkilendirildi. Günde iki kez >10 mg'lık dozajların güvenliği değerlendirilmemiştir.

İdame tedavisi için önerilen hedef dozaj aralığı günde iki kez 5-10 mg'dır.

İlk atağı veya birden fazla atağı gerileyen hastalarda, APA, ya süresiz idame tedavisini ya da antipsikotik ilacın kademeli olarak kesilmesini, yakın takip ve semptomların tekrarlaması durumunda tedavinin yeniden başlatılması planını önermektedir. Antipsikotik tedavisini yalnızca ≥1 yıl boyunca semptomlarda azalma veya ilacı alırken optimal yanıt alındıktan sonra kesmeyi düşünün. Hastanın daha önce birden fazla psikotik atak veya 5 yıl içinde 2 atak geçirmiş olması durumunda süresiz idame tedavisi önerilir.

Bipolar Bozukluk Manik ve Karışık Epizodlar: Monoterapi veya Kombinasyon Tedavisi Dilaltı

Akut tedavi için monoterapi: Başlangıç ​​ve hedef dozaj 5– Günde iki kez 10 mg. Günde iki kez >10 mg'lık dozajların güvenliği değerlendirilmemiştir.

Akut tedavi için lityum veya valproat ile ek tedavi: Başlangıçta günde iki kez 5 mg. Klinik yanıt ve tolere edilebilirliğe bağlı olarak dozaj günde iki kez 10 mg'a çıkarılabilir. Günde iki kez >10 mg'lık dozajların güvenliği değerlendirilmemiştir.

Yanıt veren hastalarda, ilaç tedavisine akut yanıtın ötesinde devam edin.

İdame tedavisi için monoterapi: Stabilizasyon sırasında kullanılan aynı dozaja devam edin (günde iki kez 5-10 mg). Klinik yanıt ve tolere edilebilirliğe bağlı olarak, günde iki kez 10 mg'lık dozaj, günde iki kez 5 mg'a düşürülebilir. Dozajların güvenliği >günde iki kez 10 mg'dan fazla değerlendirilmemiştir.

Reçete Yazma Limitleri

Pediatrik Hastalar

Bipolar Bozukluk Manik ve Karışık Epizodlar Dilaltı

Dozajların güvenliği >iki kez 10 mg günlük değerlendirilmemiştir.

Yetişkinler

Şizofreni Dilaltı

Dozajların güvenliği >günde iki kez 10 mg değerlendirilmemiştir.

Bipolar Bozukluk Manik ve Karışık Epizodlar Dilaltı

Dozajların güvenliği > Günde iki kez 10 mg değerlendirilmemiştir.

Özel Popülasyonlar

Karaciğer Yetmezliği

Şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf C): Kullanımı kontrendikedir.

Hafif (Child-Pugh sınıf A) veya orta (Child-Pugh sınıf B) karaciğer yetmezliği: Doz ayarlaması gerekli değildir. (Bkz. Emilim: Özel Popülasyonlar, Farmakokinetik.)

Böbrek Yetmezliği

Rutin doz ayarlaması gerekli değildir. (Bkz. Emilim: Özel Popülasyonlar, Farmakokinetik ve ayrıca bkz. Eliminasyon: Özel Popülasyonlar, Farmakokinetik.)

Geriatrik Hastalar

Rutin doz ayarlaması gerekli değildir. (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Geriatrik Kullanım ve ayrıca Farmakokinetik bölümündeki Emilim: Özel Popülasyonlar bölümüne bakın.)

Cinsiyet, Irk veya Sigara İçme Durumu

Cinsiyet, ırk, veya sigara içme durumu.

Uyarılar

Kontrendikasyonlar
  • Şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf C).
  • Asenapin maleat veya karşı bilinen aşırı duyarlılık Formülasyondaki herhangi bir bileşen. (Dikkat Edilecek Noktalar bölümündeki Aşırı Duyarlılık Reaksiyonlarına bakın.)
    • Uyarılar/Önlemler

    Uyarılar

    Demansla İlişkili Psikozu Olan Geriatrik Hastalarda Mortalitede Artış

    Demansla ilişkili psikozu olan geriatrik hastalarda antipsikotik ajanların kullanımıyla artan ölüm riski.

    Genellikle atipik antipsikotik ajanlar alan geriatrik hastalarda demansla ilişkili psikozla ilişkili plasebo kontrollü 17 çalışmanın analizi, plasebo alan hastalara kıyasla mortalitede yaklaşık 1,6 ila 1,7 kat artış olduğunu ortaya çıkardı.

    Ölümlerin çoğunun kardiyovasküler olaylardan (örn. kalp yetmezliği, ani ölüm) veya enfeksiyonlardan (çoğunlukla zatürre) kaynaklandığı görüldü.

    Asenapin dahil antipsikotik ajanlar demansla ilişkili psikozun tedavisinde onaylanmamıştır. (Kutulu Uyarı bölümünde Demansla İlişkili Psikozu Olan Geriatrik Hastalarda Artan Mortalite bölümüne bakın; Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümünde Demansla İlgili Psikozu Olan Geriatrik Hastalarda Serebrovasküler Olaylar ve ayrıca Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümünde Disfaji konusuna bakın.)

    Duyarlılık Reaksiyonları

    Aşırı Duyarlılık Reaksiyonları

    Asenapin ile bildirilen aşırı duyarlılık reaksiyonları. Semptomlar arasında anafilaksi, anjiyoödem, hipotansiyon, taşikardi, dilin şişmesi, nefes darlığı, hırıltı ve döküntü yer alıyordu. Bazı vakalar birden fazla aşırı duyarlılık reaksiyonunun meydana geldiğini bildirmiş ve birkaçı da ilk dozdan sonra aşırı duyarlılık reaksiyonlarının meydana geldiğini bildirmiştir. Bazı hastalarda asenapin kesildikten sonra semptomlar düzeldi; diğerleri hastaneye kaldırılmayı veya acil servis ziyaretlerini ve terapötik müdahaleleri gerektirdi. (Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Kontrendikasyonlar bölümüne ve ayrıca Hastalara Tavsiyeler konusuna bakın.)

    Diğer Uyarılar ve Önlemler

    Demansla İlişkili Psikozu Olan Geriatrik Hastalarda Serebrovasküler Olaylar

    Demansla ilişkili psikozu tedavi edilen geriatrik hastalarda ölümler de dahil olmak üzere advers serebrovasküler olayların (serebrovasküler kazalar ve TIA'lar) görülme sıklığında artış Plasebo kontrollü çalışmalarda belirli atipik antipsikotik ajanlarla (aripiprazol, olanzapin, risperidon) Asenapin demansla ilişkili psikozlu hastaların tedavisinde onaylanmamıştır. (Kutulu Uyarı bölümünde Demansla İlişkili Psikozu Olan Geriatrik Hastalarda Artan Mortalite'ye bakın.)

    Nöroleptik Malign Sendrom

    Nöroleptik malign sendrom (NMS), hiperpireksi, kas sertliği, deliryum ve otonomik belirtilerle karakterize potansiyel olarak ölümcül bir semptom kompleksidir. asenapin de dahil olmak üzere antipsikotik ajanlarla bildirilen dengesizlik.

    NMS'den şüpheleniliyorsa, tedaviyi derhal bırakın ve yoğun semptomatik tedavi ve izleme sağlayın.

    Tardif Diskinezi

    Tardif diskinezi, potansiyel olarak aşağıdakilerden oluşan bir sendromdur: Asenapin dahil antipsikotik ajanların kullanımıyla bildirilen, geri dönüşü olmayan, istemsiz diskinetik hareketler.

    Antipsikotik ajanlara yanıt verdiği bilinen kronik hastalığı olan ve kendileri için alternatif, etkili ancak potansiyel olarak daha az zararlı tedavilerin mevcut olmadığı veya uygun olmadığı hastalar için uzun süreli antipsikotik tedavisi ayırın. Kronik tedavi gerektiren hastalarda, tatmin edici bir klinik yanıt elde etmek için gereken en düşük dozajı ve en kısa tedavi süresini kullanın; tedavinin devam etmesi ihtiyacını periyodik olarak yeniden değerlendirin.

    APA, atipik antipsikotik ajanlar alan hastaların anormal istemsiz hareketler açısından her 12 ayda bir değerlendirilmesini önerir; Tardif diskinezi riski yüksek olan hastalar için her 6 ayda bir değerlendirme yapın. Tardif diskinezi belirti ve semptomları ortaya çıkarsa asenapinin kesilmesini düşünün. Ancak bazı hastalarda sendromun varlığına rağmen tedaviye ihtiyaç duyulabilir.

    Metabolik Değişiklikler

    Asenapin dahil atipik antipsikotik ajanlar, hiperglisemi ve diyabet, dislipidemi ve kilo alımı gibi metabolik değişikliklere neden olmuştur. Tüm atipik antipsikotikler bazı metabolik değişikliklere neden olsa da her ilacın kendine özgü risk profili vardır. (Bkz. Hiperglisemi ve Diabetes Mellitus, bkz. Dislipidemi ve ayrıca bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Kilo Alma.)

    Hiperglisemi ve Diabetes Mellitus

    Atipik ilaç alan hastalarda bazen şiddetli olan ve ketoasidoz, hiperosmolar koma veya ölümle ilişkili olan hiperglisemi rapor edilmiştir. antipsikotik ajanlar. Asenapin ile tedavi edilen hastalarda hiperglisemi rapor edilmiştir. Şizofreni veya bipolar mani hastalarında yapılan kısa süreli kontrollü çalışmalarda, asenapinle tedavi edilen hastaların yaklaşık %0-5'i ve %6-16'sı, sırasıyla normalden yükseğe ve sınırdan yüksek açlık glukoz konsantrasyonlarına geçiş yaşadı. Daha uzun vadeli (bir yıl), karşılaştırma cihazı kontrollü, çift kör bir çalışmada, açlık şekeri konsantrasyonlarında başlangıca göre ortalama artış 2,4 mg/dL olmuştur.

    Kan şekerini tedaviye başlamadan önce veya başladıktan hemen sonra değerlendirin. antipsikotik tedavisinin ardından uzun süreli tedavi sırasında periyodik olarak izlenir. (Bkz. Hastalara Öneriler.)

    Dislipidemi

    Bazı atipik antipsikotiklerle tedavi edilen hastalarda lipid parametrelerinde gözlenen istenmeyen değişiklikler. Ancak asenapin, kısa süreli tedavi sırasında lipit profilini önemli ölçüde etkilemez.

    Asenapin tedavisi sırasında başlangıç ​​(yani tedavinin başlangıcından önce veya hemen sonra) ve periyodik takip açlık lipid değerlendirmeleri önerilir.

    p> Kilo Alma

    Asenapin dahil atipik antipsikotik tedaviyle kilo alımı gözlendi.

    Üretici, tedavi sırasında başlangıçta ve ağırlığın sık sık izlenmesini önerir. Pediyatrik hastalarda kilo alımını izleyin ve normal büyüme için beklenene göre değerlendirin.

    Ortostatik Hipotansiyon, Senkop ve Diğer Hemodinamik Etkiler

    Özellikle başlangıç ​​dozaj titrasyonu sırasında ve atipik antipsikotiklerle bildirilen ortostatik hipotansiyon ve senkop riski dozaj artırıldı.

    Yetişkinlerde yapılan, plaseboyla karşılaştırma yapılmayan uzun süreli çalışmalar da dahil olmak üzere klinik çalışmalarda, asenapinle tedavi edilen hastaların %0,6'sında senkop rapor edildi. Pediyatrik hastalardaki kısa süreli bipolar mani çalışmalarında, günde iki kez 2,5 veya 5 mg asenapin alan hastaların %1'inde senkop bildirilmiş ve günde iki kez 10 mg asenapin alan hastaların hiçbirinde senkop bildirilmemiştir.

    Ortostatik yaşamsal belirtileri izleyin. Hipotansiyona duyarlı hastalar (örn. geriatrik hastalar, dehidratasyon veya hipovolemisi olan hastalar, eş zamanlı olarak antihipertansif tedavi alan hastalar), kardiyovasküler hastalığı olan hastalar (örn. MI öyküsü, iskemik kalp hastalığı, kalp yetmezliği, ileti anormallikleri) ve hipotansiyona yatkın hastalar serebrovasküler hastalık. Hipotansiyon, bradikardi, solunum depresyonu veya MSS depresyonuna neden olabilecek diğer ilaçları alan hastalarda dikkatli kullanın (bkz. Bu tür hastaların tümünde ortostatik yaşamsal belirtilerin izlenmesini düşünün; hipotansiyon oluşursa dozu azaltmayı düşünün.

    Düşmeler

    Uyku hali, postüral hipotansiyon ve motor ve duyusal dengesizliğe neden olabilir, bu da düşmelere ve dolayısıyla kırıklara veya diğer yaralanmalara neden olabilir.

    Bu etkileri şiddetlendirebilecek hastalıkları, rahatsızlıkları veya diğer ilaçları olan hastalarda, antipsikotik tedaviye başlarken düşme riski değerlendirmelerini tamamlayın ve bu testleri uzun süreli tedavi sırasında periyodik olarak tekrarlayın.

    Lökopeni, Nötropeni ve Agranülositoz

    Lökopeni ve Klinik araştırma ve/veya pazarlama sonrası deneyim sırasında bildirilen, asenapin dahil antipsikotik ajanlarla geçici olarak ilişkili nötropeni. Diğer antipsikotik ajanlarla da agranülositoz (ölümcül vakalar dahil) rapor edilmiştir.

    Lökopeni ve nötropeni için olası risk faktörleri arasında önceden var olan düşük WBC sayısı veya ANC veya ilaca bağlı lökopeni veya nötropeni geçmişi yer alır. Bu tür risk faktörleri olan hastalarda tedavinin ilk birkaç ayında CBC'yi izleyin. Diğer nedensel faktörlerin yokluğunda, WBC sayısında klinik açıdan önemli bir düşüşün ilk belirtisinde asenapin tedavisini bırakın.

    Klinik açıdan önemli nötropenisi olan hastaları ateş veya diğer enfeksiyon belirti ve semptomları (ör. ateş) açısından dikkatle izleyin. ve ortaya çıkarsa derhal tedavi edin. Şiddetli nötropeni (ANC <1000/mm3) meydana gelirse asenapin tedavisini bırakın; iyileşme gerçekleşene kadar WBC'yi izleyin.

    QT Aralığının Uzaması

    Kontrollü ve özel bir QT çalışmasında şizofreni hastası yetişkinlerde gözlemlenen düzeltilmiş QT (QTc) aralığında nispeten küçük artışlar (plasebo ile karşılaştırıldığında asenapin ile 2-5 msn) ; bu artışlar ketiapin alan hastalarda gözlenenlerden biraz daha düşüktü. Klinik araştırmalar sırasında, başlangıç ​​sonrası QT aralığı uzaması >500 msn, asenapin ve plasebo için benzer oranlarda rapor edilmiştir; torsades de pointes veya gecikmiş ventriküler repolarizasyonla ilişkili advers etkiler bildirilmemiştir.

    QTc aralığını uzattığı bilinen diğer ilaçları eş zamanlı olarak alan hastalarda, kardiyak aritmi öyküsü olan hastalarda ve diğer durumlarda kullanımdan kaçının. torsades de pointes ve/veya ani ölüm riskini artırabilir (örn. bradikardi, hipokalemi veya hipomagnezemi, konjenital QT aralığı uzaması varlığı). (Etkileşimler bölümünde QT Aralığını Uzatan İlaçlar bölümüne bakın.)

    Hiperprolaktinemi

    Kronik uygulama sırasında devam edebilen ve klinik rahatsızlıklara (ör. galaktore, amenore, jinekomasti, iktidarsızlık) neden olabilen yüksek serum prolaktin konsantrasyonlarına neden olabilir; hipogonadizmle ilişkili kronik hiperprolaktinemi, hem kadınlarda hem de erkeklerde kemik yoğunluğunun azalmasına yol açabilir.

    Daha önce meme kanseri tespit edilmiş bir hastada asenapin tedavisi düşünülüyorsa, insandaki meme kanserlerinin yaklaşık üçte birinin prolaktin olduğunu göz önünde bulundurun. in vitro bağımlıdır.

    Nöbetler

    Şizofreni ve bipolar mani klinik çalışmalarında asenapinle tedavi edilen yetişkin hastaların %0,3'ünde nöbetler rapor edilmiştir. Kısa süreli bipolar mani çalışmasında pediyatrik hastalarda nöbet bildirilmemiştir.

    Nöbet öyküsü olan veya nöbet eşiğini düşürebilecek durumları olan hastalarda dikkatli kullanın; bu tür durumlar 65 yaş ve üzeri hastalarda daha yaygın olabilir.

    Bilişsel ve Motor Bozukluk

    Genellikle geçici olan ve en yüksek insidansı tedavinin ilk haftasında görülen uyku hali, yetişkin hastaların %13-26'sında rapor edilmiştir. ve klinik çalışmalarda asenapin alan pediatrik hastaların %46-53'ü. (Etkileşimler bölümündeki Spesifik İlaçlar bölümüne bakın ve ayrıca Hastalara Öneriler bölümüne bakın.)

    Vücut Sıcaklığının Düzenlenmesi

    Asenapin dahil olmak üzere atipik antipsikotik ajanlarla çekirdek vücut sıcaklığını düzenleme yeteneğinin bozulması mümkündür; Pazarlama öncesi klinik çalışmalarda asenapinle tedavi edilen hastaların ≤%1'i, vücut ısısının arttığını düşündüren olumsuz etkiler yaşadı (ör. ateş, ateş hissi).

    Ateşe katkıda bulunabilecek koşullarla karşılaşacak hastalarda dikkatli olun. çekirdek vücut ısısında artış (örneğin, yorucu egzersiz, aşırı sıcaklık, antikolinerjik aktiviteye sahip ajanların eş zamanlı kullanımı, dehidrasyon).

    Disfaji

    Antipsikotik ajanların kullanımına bağlı özofagus dismotilitesi ve aspirasyon. Asenapin ile disfaji bildirildi. Aspirasyon riski taşıyan hastalarda dikkatli kullanın.

    Belirli Popülasyonlar

    Gebelik

    Bugüne kadar hamile kadınlarda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Uyuşturucuya bağlı risk hakkında bilgi veren mevcut insan verisi yoktur. Hayvan üreme çalışmalarında asenapin, önerilen maksimum insan dozajının (MRHD) sırasıyla 0,7 ve 0,4 katı dozajlarda teratojenik değildi. Hayvanlarda ilaç, implantasyon sonrası kaybı ve erken yavru ölümlerini artırdı ve daha sonra yavruların hayatta kalmasını ve kilo alımını azalttı. Hamile kadınlara, asenapine maruz kalmanın fetüs için potansiyel risk oluşturabileceği konusunda tavsiyede bulunun.

    Maruz kalan yenidoğanlarda ekstrapiramidal ve/veya yoksunluk semptomları (örn. ajitasyon, hipertoni, hipotoni, titreme, uyuklama, solunum sıkıntısı, beslenme bozukluğu) riski Üçüncü trimesterde antipsikotik ajanlara Semptomların şiddeti farklılık göstermektedir; bazı bebekler özel bir tedaviye gerek kalmadan saatler veya günler içinde iyileşirken, diğerleri uzun süreli hastanede kalmayı gerektirdi. Yenidoğanları ekstrapiramidal ve/veya yoksunluk semptomları açısından izleyin; bu tür semptomlar ortaya çıkarsa uygun şekilde tedavi edin.

    Atipik Antipsikotikler için Ulusal Gebelik Kaydı: 866-961-2388 ve [Web].

    Laktasyon

    Asenapin sıçanlarda süte dağılır; insan sütüne geçip geçmediği bilinmiyor. İlacın emzirilen bebekler ve süt üretimi üzerindeki etkileri de bilinmemektedir.

    Asenapin tedavisinin kadına olan faydası ve emzirmenin faydaları, ilaca maruz kalma veya altta yatan nedenden dolayı bebek için potansiyel riske karşı tartılır. annenin durumu.

    Pediatrik Kullanım

    10 yaşın altındaki pediatrik hastalarda güvenlilik ve etkililik değerlendirilmemiştir.

    Pediatrik hastalarda bipolar I bozukluğun tedavisinde asenapin monoterapisinin güvenliliği ve etkililiği 10– 17 yaşında kuruldu. Bu tür hastalar, başlangıçtaki dozaj titrasyonu planına uyulmadığı takdirde distoniye karşı daha duyarlı görünmektedir; Dozajı üreticinin tavsiye ettiği programa göre titre edin (bkz. Dozaj ve Uygulama bölümündeki Dozaj). Bugüne kadar pediatrik hastalarda bipolar bozukluğun tedavisinde yardımcı tedavi olarak güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir. (Bkz. Eliminasyon: Farmakokinetik altındaki Özel Popülasyonlar.)

    18 yaşın altındaki pediyatrik hastalarda şizofreni tedavisinde etkililiği belirlenmemiştir. Kısa süreli (yani 8 hafta süren), 12-17 yaş arası şizofreni hastası ergenlerde yapılan plasebo kontrollü bir çalışmada, asenapin (günde iki kez 2,5 veya 5 mg), plaseboya kıyasla PANSS toplam skorunu önemli ölçüde iyileştirmedi. Bu denemede asenapinin tolere edilebilirliği genel olarak pediatrik bipolar ve yetişkin bipolar ve şizofreni çalışmalarında gözlemlenene benzerdi. Ayrıca şizofreni hastası pediyatrik hastalarda yapılan 26 haftalık, açık etiketli, kontrolsüz bir güvenlik çalışmasında önemli bir güvenlik bulgusu bildirilmemiştir.

    Geriatrik Kullanım

    65 yaş ve üzeri hastalarda, genç yetişkinlerden farklı yanıt verip vermediklerini belirlemek için yetersiz deneyim. Daha zayıf tolerans ve ortostaz riski; dikkatlice izleyin. (Bkz. Dozaj ve Uygulama bölümünde Geriatrik Hastalar ve ayrıca Farmakokinetik bölümünde Emilim: Özel Popülasyonlar bölümüne bakın.)

    Konvansiyonel veya atipik antipsikotik ajanlarla tedavi edilen demansla ilişkili psikozu olan geriatrik hastalarda ölüm riski yüksektir; Bazı atipik antipsikotik ajanlarla da gözlenen advers serebrovasküler olayların görülme sıklığında artış. Asenapin demansla ilişkili psikozlu hastaların tedavisinde onaylanmamıştır. (Kutulu Uyarı bölümünde Demansla İlişkili Psikozu Olan Geriatrik Hastalarda Artan Mortalite bölümüne bakın ve ayrıca Dikkat Edilmesi Gereken Demansla İlgili Psikozu Olan Geriatrik Hastalarda Serebrovasküler Olaylar konusuna bakın.)

    Karaciğer Yetmezliği

    Şiddetli karaciğer hastalığı olan bireylerde önemli ölçüde daha yüksek maruziyetler gözlendi değer düşüklüğü (Child-Pugh sınıf C). Bu nedenle bu tür hastalarda kullanımı kontrendikedir. (Bkz. Emilim: Farmakokinetik altındaki Özel Popülasyonlar.)

    Hafif (Child-Pugh sınıf A) veya orta (Child-Pugh sınıf B) karaciğer yetmezliği olan bireylerde maruziyet önemli ölçüde değişmemektedir; Bu nedenle bu tür hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

    Böbrek Yetmezliği

    Farklı derecelerde böbrek yetmezliği olan bireylerde ve böbrek fonksiyonu normal olan bireylerde maruziyet benzerdi; Doz ayarlaması gerekli değildir. (Bkz. Emilim: Özel Popülasyonlar, Farmakokinetik altında ve ayrıca bkz. Eliminasyon: Özel Popülasyonlar, Farmakokinetik altında.)

    Yaygın Olumsuz Etkiler

    Şizofrenili yetişkinler (akut tedavi): Akatizi (hiperkinezi dahil), oral hipoestezi, somnolans (sedasyon ve hipersomni dahil). Akatizi doza bağlı gibi görünmektedir. Şizofreninin idame tedavisindeki tolerabilite profili, akut tedavide görülene benzerdi.

    Bipolar bozukluğu olan yetişkinler (akut tedavi; monoterapi veya yardımcı tedavi): Somnolans (sedasyon ve hipersomni dahil), oral hipoestezi, baş dönmesi, akatizi dışındaki ekstrapiramidal semptomlar (örn. distoni, blefarospazm, tortikollis, diskinezi, geç diskinezi, kas sertliği, parkinsonizm, yürüme bozukluğu, maskelenmiş yüz ifadesi, titreme), akatizi. Tüm yaygın yan etkilerin doza bağlı olduğu görülmektedir. Bipolar 1 bozuklukla ilişkili manik veya karma atakların idame tedavisindeki tolerabilite profili, akut tedavide görülene benzerdi.

    Bipolar bozukluğu olan pediatrik hastalar (akut tedavi; monoterapi): Somnolans (sedasyon ve aşırı uyku dahil) ), baş dönmesi, tat alma bozukluğu, oral hipoestezi, bulantı, iştah artışı, yorgunluk, kilo alımı. Yorgunluğun sıklığı doza bağlı gibi görünüyor.

    Başka hangi ilaçlar etkileyecektir Asenapine

    Temel olarak UGT1A4 tarafından doğrudan glukuronidasyon ve CYP izoenzimleri tarafından, esas olarak CYP1A2 ve daha az ölçüde CYP3A4 ve CYP2D6 tarafından oksidatif metabolizma yoluyla metabolize edilir. CYP2D6'yı zayıf şekilde inhibe eder; CYP1A2 veya CYP3A4'ü indüklediği görülmemektedir.

    Hepatik Mikrozomal Enzimleri Etkileyen veya Metabolize Eden İlaçlar

    CYP2D6'nın hem substratı hem de inhibitörü olan ilaçlar: Klinik olarak önemli farmakokinetik etkileşimler mümkündür. (Etkileşimler bölümündeki Spesifik İlaçlara bakın.)

    Güçlü CYP1A2 inhibitörleri: Asenapin maruziyetinde olası artış; Klinik cevaba göre asenapin dozunun azaltılması gerekli olabilir.

    QT Aralığını Uzatan İlaçlar

    QT aralığı uzamasına potansiyel katkı etkisi; QTc aralığını uzattığı bilinen diğer ilaçların eş zamanlı kullanımından kaçının. (Bkz. Dikkat Edilecek Noktalar bölümündeki QT Aralığının Uzatılması.)

    Bradikardiye neden olan Hipotansif Ajanlar ve İlaçlar

    Bazı antihipertansif ajanların ve hipotansiyona veya bradikardiye neden olabilecek diğer ilaçların hipotansif etkilerini artırabilir. Eşzamanlı olarak dikkatli kullanın; Eş zamanlı kullanım sırasında ortostatik yaşamsal belirtilerin izlenmesini düşünün. (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Ortostatik Hipotansiyon, Senkop ve Diğer Hemodinamik Etkiler ve ayrıca Etkileşimler bölümündeki Spesifik İlaçlar bölümüne bakın.)

    Hipotansif ajanların eş zamanlı kullanımı sırasında KB'yi izleyin. Hipotansiyon gelişirse asenapin dozajını azaltmayı düşünün. Gerekirse kan basıncına göre hipotansif ajanların dozajını ayarlayın. (İlaçlar

    Etkileşimler

    bölümündeki Ortostatik Hipotansiyon, Senkop ve Diğer Hemodinamik Etkiler bölümüne bakın ve ayrıca Hastalara Öneriler bölümüne bakın.)

    Belirli İlaçlar

    İlaç

    Etkileşim

    Yorumlar

    Antiaritmikler (sınıf Ia ve III; örneğin amiodaron, prokainamid, kinidin, sotalol)

    QT aralığı uzaması riskinde artış

    Birlikte kullanımdan kaçının

    Antikolinerjik ajanlar

    Vücut ısısı regülasyonunda olası bozulma

    Kullanım dikkatli olun

    QT aralığını uzatan antipsikotik ajanlar (örn. klorpromazin, haloperidol, olanzapin, paliperidon, pimozid, ketiapin, tioridazin, ziprasidon)

    QT aralığı uzaması riskinde artış

    p>

    Eş zamanlı kullanımdan kaçının

    Karbamazepin

    Karbamazepin doruk asenapin konsantrasyonlarını ve EAA'yı hafif azalttı

    Asenapin dozaj ayarlaması gerekli değildir

    Simetidin

    Simetidin (CYP3A4, CYP2D6 ve CYP1A2 inhibitörü) asenapinin pik konsantrasyonlarını hafif azalttı ve asenapin EAA'sını çok hafif artırdı

    Asenapin dozaj ayarlaması gerekli değildir

    Siprofloksasin

    Asenapin maruziyetinde olası artış; Asenapinle tedavi edilen hastada siprofloksasin (CYP1A2 inhibitörü) başlandıktan sonra distoni bildirildi

    Klinik cevaba göre asenapin dozajının azaltılması gerekli olabilir

    CNS ajanları

    Olası katkı maddesi Artan düşme riski de dahil olmak üzere merkezi sinir sistemi baskılayıcı etkileri

    Eşzamanlı olarak dikkatli kullanın

    Düşme riski değerlendirmeleri yapın (bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler Altında Düşmeler)

    Fluvoksamin

    Fluvoksamin (güçlü CYP1A2 inhibitörü), optimal olmayan dozajda doruk asenapin konsantrasyonlarını ve EAA'yı hafif artırdı; terapötik fluvoksamin dozu, asenapin konsantrasyonlarında daha büyük bir artışa neden olabilir

    Klinik cevaba göre asenapin dozajının azaltılması gerekli olabilir

    Gatifloksasin

    QT aralığı uzaması riskinin artması

    Birlikte kullanımdan kaçının

    Hipotansif ajanlar

    İlave hipotansif etkiler

    Eş zamanlı olarak dikkatli kullanın; Kan basıncını izleyin ve ortostatik yaşamsal belirtileri izlemeyi düşünün

    Hipotansiyon gelişirse hipotansif ajanın dozajını ayarlayın

    İmipramin

    İmipramin (CYP1A2, CYP2C19 ve CYP3A4 inhibitörü), tepe asenapin konsantrasyonlarını ve EAA'yı hafif artırdı

    Asenapin, imipraminin metaboliti olan desipraminin (CYP2D6 substratı) konsantrasyonlarını etkilememiştir

    Asenapin dozaj ayarlaması gerekli değildir

    Lityum

    Asenapinin farmakokinetiği etkilenmemiştir; asenapin lityum konsantrasyonlarını etkilemiyor gibi görünüyor

    Asenapin dozaj ayarlaması gerekli değil

    Moksifloksasin

    QT aralığı uzaması riskinde artış

    Eş zamanlı kullanımdan kaçının

    Paroksetin

    Paroksetin (CYP2D6 substratı ve inhibitörü) zirve konsantrasyonlarında ve maruziyetinde iki kat artış

    Tepe asenapin konsantrasyonlarında hafif azalma ve paroksetin maruziyetinde iki kat artış EAA'lar

    Birlikte kullanıldığında paroksetin dozajını yarı yarıya azaltın; Asenapin dozaj ayarlaması gerekli değildir

    Sigara içme

    Farmakokinetik etkileşim olası değildir

    Sigara içme durumuna göre doz ayarlaması gerekli değildir

    Tetrabenazin

    QT aralığının uzaması riskinde artış

    Birlikte kullanımdan kaçının

    Valproik asit

    Valproat, doruk asenapin konsantrasyonlarını hafifçe artırdı ve asenapin EAA'larını hafifçe azalttı; asenapin valproat konsantrasyonlarını etkilemiyor gibi görünüyor

    Asenapin dozaj ayarlaması gerekli değil

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    Popüler Anahtar Kelimeler