Bazedoxifene

Nombres de marca: Duavee (combination)
Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Bazedoxifene

Osteoporosis

Bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija: prevención de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas con un útero intacto.

No está etiquetado por la FDA para el tratamiento† [fuera de etiqueta] de osteoporosis en mujeres posmenopáusicas en los EE. UU. Bazedoxifeno disponible comercialmente en otros países para este uso.

No se recomienda para la prevención de la osteoporosis en mujeres premenopáusicas† [fuera de etiqueta]; seguridad y eficacia no establecidas.

Síntomas vasomotores

Bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija: tratamiento de los síntomas vasomotores de moderados a graves asociados con la menopausia en mujeres con el útero intacto.

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Cómo utilizar Bazedoxifene

General

  • Úselo durante el menor tiempo posible de acuerdo con los objetivos del tratamiento y los riesgos para cada mujer en particular. Reevalúe a los pacientes periódicamente para determinar si es necesario continuar el tratamiento.
  • Cuando se usa para la prevención de la osteoporosis, use suplementos de calcio y/o vitamina D de forma concomitante si la ingesta dietética diaria se considera inadecuada.

    • Administración

    Administración oral

    Administrar por vía oral sin tener en cuenta las comidas.

    Tragar los comprimidos enteros.

    Dosis

    Disponible como acetato de bazedoxifeno; dosis expresada en términos de bazedoxifeno.

    Cada tableta de bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija contiene 20 mg de bazedoxifeno y 0,45 mg de estrógenos conjugados.

    Adultos

    Prevención de la osteoporosis en posmenopáusicas Mujeres

    Bazedoxifeno oral 20 mg en combinación fija con estrógenos conjugados 0,45 mg una vez al día.

    Síntomas vasomotores

    Bazedoxifeno oral 20 mg en combinación fija con estrógenos conjugados 0,45 mg una vez al día.

    Poblaciones especiales

    Cuando se usa bazedoxifeno en combinación fija con estrógenos conjugados, se deben considerar los requisitos de dosificación para los estrógenos conjugados.

    Insuficiencia hepática

    Bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija: Contraindicada. (Consulte Contraindicaciones y efectos hepáticos en Precauciones).

    Insuficiencia renal

    Bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija: No recomendado.

    Advertencias

    Contraindicaciones
  • Sangrado uterino anormal no diagnosticado.
  • Neoplasia Dependiente de estrógenos conocida o sospechada.
  • Cáncer de mama conocido o sospechado o antecedentes de cáncer de mama.
  • TVP activa, EP o enfermedad tromboembólica arterial (p. ej., accidente cerebrovascular, IM ), o antecedentes de estas afecciones.
  • Insuficiencia o enfermedad hepática.
  • Proteína C, proteína S o antitrombina conocidas deficiencia u otros trastornos trombofílicos conocidos.
  • Mujeres que están o pueden quedar embarazadas y mujeres que están amamantando. (Consulte Morbilidad y mortalidad fetal/neonatal en Precauciones).
  • Hipersensibilidad (p. ej., anafilaxia, angioedema) a cualquier ingrediente de la formulación.
    • Advertencias/Precauciones

    Advertencias

    Uso de combinaciones fijas

    Cuando se usan en combinación fija con estrógenos conjugados, considere las precauciones, contraindicaciones e interacciones asociadas con los estrógenos conjugados.

    Efectos cardiovasculares

    Administre el riesgo factores para trastornos cardiovasculares, enfermedad vascular arterial (por ejemplo, hipertensión, diabetes mellitus, consumo de tabaco, hipercolesterolemia, obesidad) y/o tromboembolismo venoso (TEV) (por ejemplo, antecedentes personales o familiares de TEV, obesidad, lupus eritematoso sistémico). No utilice estrógenos para la prevención de enfermedades cardiovasculares.

    Se observa un mayor riesgo de accidente cerebrovascular y TEV en mujeres posmenopáusicas que reciben dosis diarias de estrógenos conjugados orales solos; Se observa un mayor riesgo de TEV con el uso individual de agonistas-antagonistas de estrógenos (p. ej., bazedoxifeno). No se sabe si el riesgo de TEV con bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija es diferente al de otras preparaciones de estrógenos.

    Interrumpa el tratamiento inmediatamente si se produce o se sospecha TEV o accidente cerebrovascular.

    Interrumpa el tratamiento a las al menos 4 a 6 semanas antes de la cirugía asociada con un mayor riesgo de tromboembolismo o durante períodos de inmovilización prolongada, si es posible. No reanude la terapia hasta que el paciente esté completamente ambulatorio. Aconseje a las mujeres que reciben el medicamento que deambulan periódicamente durante viajes que impliquen una inmovilización prolongada.

    Se informó un aumento de la presión arterial en mujeres que reciben estrógenos; atribuido a reacciones idiosincrásicas asociadas con los estrógenos. El efecto generalizado de los estrógenos sobre la presión arterial no se observó en estudios grandes, aleatorizados y controlados con placebo.

    Puede aumentar las concentraciones plasmáticas de colesterol HDL y subfracción de colesterol HDL2, disminuir las concentraciones de colesterol LDL y aumentar las concentraciones de triglicéridos.

    Los estrógenos pueden causar cierto grado de retención de líquidos. Observe cuidadosamente a las mujeres con afecciones que podrían verse agravadas por la retención de líquidos (p. ej., disfunción cardíaca, insuficiencia renal) cuando reciben estrógenos.

    Demencia

    Mayor riesgo de probable demencia en mujeres de 65 a 79 años de edad que reciben dosis diarias de estrógenos conjugados solos en el estudio de memoria WHI. No se sabe si este hallazgo se aplica a las mujeres posmenopáusicas más jóvenes.

    No utilice terapia con estrógenos para la prevención de la demencia.

    Efectos GU

    Se informó un mayor riesgo de cáncer de endometrio en mujeres posmenopáusicas con un útero intacto que use estrógeno solo. El uso de bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija reduce el riesgo de hiperplasia endometrial (posible precUrsor del cáncer de endometrio).

    La vigilancia clínica es importante para todas las mujeres que reciben bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija. Descartar malignidad en mujeres posmenopáusicas con sangrado genital anormal persistente o recurrente no diagnosticado. No utilice estrógenos adicionales al mismo tiempo que dicha terapia, ya que esto puede aumentar el riesgo de hiperplasia endometrial.

    Otras advertencias/precauciones

    Morbilidad y mortalidad fetal/neonatal

    Puede causar daño fetal. Si se usa durante el embarazo o si la mujer queda embarazada, informe sobre el riesgo potencial para el feto.

    Índice de masa corporal

    Se prevé que la exposición sistémica al bazedoxifeno se reduzca en un 17 % en mujeres con un índice de masa corporal (IMC) >27 kg/ m2. La exposición reducida al bazedoxifeno puede estar asociada con un mayor riesgo de hiperplasia endometrial.

    Independientemente del IMC, la vigilancia clínica es importante para todas las mujeres que reciben bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija. Descartar malignidad en mujeres posmenopáusicas con sangrado genital anormal persistente o recurrente no diagnosticado.

    Carcinogenicidad

    No se observa un mayor riesgo de cáncer de mama invasivo en mujeres posmenopáusicas que reciben dosis diarias de estrógenos conjugados solos. Se informó una mayor incidencia de mamografías anormales que requieren evaluaciones adicionales con estrógeno solo.

    Se desconoce el efecto del bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija sobre el riesgo de cáncer de mama. Se recomiendan exámenes de mama anuales por parte de un médico y autoexámenes de mama mensuales en todas las mujeres que reciben dicha terapia. Programe la mamografía según la edad de la paciente, los factores de riesgo y los resultados de mamografías anteriores.

    Los estudios epidemiológicos sugieren que el uso de productos con estrógeno solo durante ≥5 años se asocia con un mayor riesgo de cáncer de ovario. Los datos son inconsistentes con respecto a la duración de la exposición asociada con este riesgo. Se desconoce el efecto del bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija sobre el riesgo de cáncer de ovario.

    Efectos endocrinos y metabólicos

    La terapia con estrógenos aumenta las concentraciones de globulina transportadora de tiroxina (TBG). Bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija también puede aumentar las concentraciones de TBG, lo que lleva a un aumento de la hormona tiroidea total circulante. Es posible que se requiera un aumento de la dosis de hormona tiroidea en mujeres que reciben terapia con hormona tiroidea. Controle la función tiroidea en estos pacientes para mantener las concentraciones de hormona tiroidea libre en un rango aceptable.

    El uso de estrógenos puede estar asociado con un aumento de las concentraciones de triglicéridos en plasma que conducen a pancreatitis en mujeres con hipertrigliceridemia preexistente. Considere la interrupción del tratamiento si se produce pancreatitis.

    Bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija puede causar intolerancia a la glucosa.

    Puede disminuir las concentraciones de hormonas libres (p. ej., testosterona, estradiol). Las concentraciones de ciertas proteínas de unión pueden estar elevadas (p. ej., globulina transportadora de corticosteroides [CBG], globulina transportadora de hormonas sexuales [SHBG]), lo que lleva a un aumento total de corticosteroides y esteroides sexuales circulantes.

    Puede aumentar las concentraciones de ciertas proteínas plasmáticas proteínas (p. ej., angiotensinógeno/sustrato de renina, α1-antitripsina, ceruloplasmina).

    Exacerbación de otras afecciones

    La terapia con estrógenos puede exacerbar el asma, la diabetes mellitus, la epilepsia, la migraña, la porfiria, el lupus eritematoso sistémico y los hemangiomas hepáticos; Úselo con precaución en mujeres con estas afecciones.

    Efectos gastrointestinales

    Riesgo dos o cuatro veces mayor de enfermedad de la vesícula biliar que requiera cirugía informado en mujeres posmenopáusicas que reciben estrógenos.

    Efectos hematológicos

    Bazedoxifeno/estrógenos conjugados en dosis fijas La combinación puede acelerar el TP, el PTT o el tiempo de agregación plaquetaria. También puede aumentar el recuento de plaquetas y aumentar los factores II, antígeno VII, antígeno VIII, actividad coagulante VIII, complejo IX, X, XII, complejo VII-X, complejo II-VII-X y β-tromboglobulina.

    Efectos hepáticos

    Bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija no estudiado en mujeres con insuficiencia hepática o antecedentes de ictericia colestásica.

    Contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática. (Consulte Contraindicaciones en Precauciones). Úselo con precaución en mujeres con antecedentes de ictericia colestásica asociada con el uso previo de estrógeno o embarazo. Si dichas afecciones reaparecen, suspenda el tratamiento.

    Angioedema hereditario

    Los estrógenos pueden exacerbar los síntomas del angioedema en mujeres con angioedema hereditario.

    Hipocalcemia

    Use los estrógenos con precaución en mujeres con hipoparatiroidismo; puede inducir hipocalcemia en estos pacientes.

    Monitoreo de laboratorio

    El monitoreo de las concentraciones séricas de hormona estimulante del folículo (FSH) y estradiol no ha demostrado ser útil en el tratamiento de síntomas vasomotores de moderados a graves.

    Efectos oculares

    Trombosis vascular retiniana reportada en pacientes que reciben estrógenos. Suspender bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija en espera de una evaluación diagnóstica de pérdida repentina parcial o completa de la visión o aparición repentina de proptosis, diplopía o migraña. Suspenda permanentemente el tratamiento si el examen oftalmológico revela papiledema o lesiones vasculares retinianas.

    Uso en mujeres premenopáusicas

    No recomendado. Eficacia y seguridad no establecidas.

    Uso con progestinas, estrógenos o agonistas-antagonistas de estrógenos

    No use progestinas, estrógenos adicionales ni agonistas-antagonistas de estrógenos adicionales de forma concomitante con bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija.

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    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Categoría X. (Consulte Morbilidad y mortalidad fetal/neonatal en Precauciones).

    Lactancia

    No se sabe si se distribuye en la leche. Se ha demostrado que el uso de estrógenos en mujeres lactantes disminuye la cantidad y calidad de la leche. No utilizar en mujeres lactantes.

    Uso pediátrico

    No está indicado para su uso en pacientes pediátricos.

    Uso geriátrico

    Bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija no se recomienda en mujeres >75 años de edad.

    No se observaron diferencias generales en seguridad o eficacia en mujeres de 65 a 74 años de edad en comparación con mujeres más jóvenes. No se puede descartar una mayor sensibilidad en algunas mujeres mayores.

    Insuficiencia hepática

    Bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática. (Consulte Contraindicaciones en Precauciones).

    Insuficiencia renal

    Bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija no se recomienda en mujeres con insuficiencia renal. La farmacocinética, la seguridad y la eficacia del fármaco no se han estudiado en estos pacientes.

    Los resultados del estudio con 20 mg de bazedoxifeno una vez al día solo en mujeres posmenopáusicas con insuficiencia renal leve, moderada o grave no mostraron ningún aumento en la incidencia ni en la gravedad. de efectos adversos en comparación con placebo.

    Efectos adversos comunes

    Náuseas, diarrea, dispepsia, dolor abdominal superior, espasmos musculares, dolor de cuello, mareos, nasofaringitis, dolor orofaríngeo.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Bazedoxifene

    Estudios formales de interacción farmacológica no realizados hasta la fecha con bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija.

    El bazedoxifeno se metaboliza mediante enzimas UGT en el tracto intestinal y el hígado.

    El bazedoxifeno sufre poca o No hay metabolismo por las isoenzimas CYP. No induce ni inhibe la actividad de las isoenzimas CYP.

    Fármacos que afectan o son metabolizados por las enzimas microsomales hepáticas

    Fármacos metabolizados por las isoenzimas CYP: Interacciones clínicamente importantes con bazedoxifeno poco probables.

    Inductores de CYP3A4: pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de estrógeno y provocar una disminución del efecto terapéutico y/o cambios en el sangrado uterino.

    Inhibidores de CYP3A4: pueden aumentar la exposición a estrógenos conjugados, lo que resulta en un mayor riesgo de hiperplasia endometrial. Si se usa un inhibidor de CYP3A4 concomitantemente con bazedoxifeno/estrógenos conjugados en combinación fija durante >30 días, se debe descartar una enfermedad maligna en mujeres posmenopáusicas con sangrado genital anormal persistente o recurrente no diagnosticado.

    Fármacos que afectan o metabolizan la UGT

    Inductores de UGT: El metabolismo del bazedoxifeno puede estar aumentado; la disminución de la exposición al bazedoxifeno puede estar asociada con un mayor riesgo de hiperplasia endometrial. Descartar malignidad en mujeres posmenopáusicas con sangrado genital anormal persistente o recurrente no diagnosticado.

    Fármacos específicos

    Fármaco

    Interacción

    Comentarios

    Antiácidos (hidróxido de aluminio e hidróxido de magnesio)

    Aumento del AUC de bazedoxifeno y disminución de las concentraciones máximas

    Antifúngicos, azoles (itraconazol, ketoconazol)

    Posible aumento de los conjugados exposición a estrógenos que aumenta el riesgo de hiperplasia endometrial

    Si se usa concomitantemente durante >30 días, descarta malignidad en mujeres posmenopáusicas con sangrado genital anormal persistente o recurrente no diagnosticado

    Carbamazepina

    Posible disminución de la exposición al bazedoxifeno que resulta en un posible aumento del riesgo de hiperplasia endometrial

    Posible disminución de las concentraciones de estrógeno que resulta en una disminución del efecto terapéutico y/o cambios en el sangrado uterino

    Descartar malignidad en posmenopáusicas mujeres con sangrado genital anormal persistente o recurrente no diagnosticado

    Zumo de pomelo

    Posible aumento de la exposición a los estrógenos conjugados que conduce a un mayor riesgo de hiperplasia endometrial

    Si se usa concomitantemente durante >30 días, descarta malignidad en mujeres posmenopáusicas con sangrado genital anormal persistente o recurrente no diagnosticado

    Estrógenos y agonistas-antagonistas de estrógenos

    No hay interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes entre los estrógenos conjugados y bazedoxifeno

    Evite el uso concomitante de estrógenos o agonistas-antagonistas de estrógenos adicionales

    HMG -Inhibidores de la CoA reductasa (atorvastatina)

    Sin efecto sustancial sobre la farmacocinética de atorvastatina o bazedoxifeno

    Antibióticos macrólidos (azitromicina, claritromicina, eritromicina)

    Azitromicina: sin efecto sustancial sobre la farmacocinética del bazedoxifeno

    Claritromicina, eritromicina: posible aumento de la exposición a los estrógenos conjugados que conduce a un mayor riesgo de hiperplasia endometrial

    Claritromicina, eritromicina: si se usan concomitantemente durante >30 días, descartan una enfermedad maligna en mujeres posmenopáusicas con sangrado genital anormal persistente o recurrente no diagnosticado

    AINE (ibuprofeno)

    Sin efectos sustanciales sobre la farmacocinética de ibuprofeno o bazedoxifeno

    Fenobarbital

    Posible disminución de la exposición al bazedoxifeno que resulta en un posible aumento del riesgo de hiperplasia endometrial

    Posible disminución de las concentraciones de estrógeno que resulta en una disminución del efecto terapéutico y/ o cambios en el sangrado uterino

    Descartar malignidad en mujeres posmenopáusicas con sangrado genital anormal persistente o recurrente no diagnosticado

    Fenitoína

    Posible disminución de la exposición al bazedoxifeno que resulta en un posible aumento del riesgo de hiperplasia endometrial

    Descartar malignidad en mujeres posmenopáusicas con sangrado genital anormal persistente o recurrente no diagnosticado

    Progestágenos

    Evite el uso concomitante

    Rifampicina

    Posible disminución de la exposición al bazedoxifeno, lo que resulta en un posible aumento del riesgo de hiperplasia endometrial

    Posible disminución concentraciones de estrógeno que dan como resultado una disminución del efecto terapéutico y/o cambios en el sangrado uterino

    Descartar malignidad en mujeres posmenopáusicas con sangrado genital anormal persistente o recurrente no diagnosticado

    Ritonavir

    Posible aumento de la exposición a los estrógenos conjugados que conduce a un mayor riesgo de hiperplasia endometrial

    Si se usa concomitantemente durante >30 días, descarte malignidad en mujeres posmenopáusicas con sangrado genital anormal persistente o recurrente no diagnosticado

    St. Hipérico (Hypericum perforatum)

    Posible disminución de las concentraciones de estrógeno que resulta en una disminución del efecto terapéutico y/o cambios en el sangrado uterino

    Descargo de responsabilidad

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