Bazedoxifene

Les noms de marques: Duavee (combination)
Classe de médicament : Agents antinéoplasiques

L'utilisation de Bazedoxifene

Ostéoporose

Bazédoxifène/œstrogènes conjugués en association fixe : Prévention de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées ayant un utérus intact.

Non étiqueté par la FDA pour le traitement† [hors AMM] de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées aux États-Unis. Bazédoxifène disponible dans le commerce dans d'autres pays pour cet usage.

Non recommandé pour la prévention de l'ostéoporose chez les femmes préménopausées† [hors AMM] ; la sécurité et l'efficacité ne sont pas établies.

Symptômes vasomoteurs

Bazédoxifène/œstrogènes conjugués en association fixe : prise en charge des symptômes vasomoteurs modérés à sévères associés à la ménopause chez les femmes ayant un utérus intact.

Relier les médicaments

Comment utiliser Bazedoxifene

Général

  • À utiliser pendant la durée la plus courte, en fonction des objectifs du traitement et des risques pour chaque femme. Réévaluer périodiquement les patients pour déterminer si la poursuite du traitement est nécessaire.
  • Lorsqu'il est utilisé pour la prévention de l'ostéoporose, utiliser un supplément de calcium et/ou de vitamine D en concomitance si l'apport alimentaire quotidien est considéré comme insuffisant.

    • Administration

    Administration orale

    Administrer par voie orale sans égard aux repas.

    Avaler les comprimés entiers.

    Dosage

    Disponible sous forme d'acétate de bazédoxifène ; dose exprimée en termes de bazédoxifène.

    Chaque comprimé de bazédoxifène/œstrogènes conjugués en association fixe contient 20 mg de bazédoxifène et 0,45 mg d'œstrogènes conjugués.

    Adultes

    Prévention de l'ostéoporose pendant la ménopause Femmes Orale

    Bazédoxifène 20 mg en association fixe avec des œstrogènes conjugués 0,45 mg une fois par jour.

    Symptômes vasomoteurs Orale

    Bazédoxifène 20 mg en association fixe avec des œstrogènes conjugués 0,45 mg une fois par jour.

    Populations particulières

    Lorsque le bazédoxifène est utilisé en association fixe avec des œstrogènes conjugués, les exigences posologiques pour les œstrogènes conjugués doivent être prises en compte.

    Insuffisance hépatique

    Bazédoxifène/œstrogènes conjugués chez association fixe : Contre-indiqué. (Voir Contre-indications et effets hépatiques sous Mises en garde.)

    Insuffisance rénale

    Bazédoxifène/œstrogènes conjugués en association fixe : non recommandé.

    Avertissements

    Contre-indications
  • Saignements utérins anormaux non diagnostiqués.
  • Néoplasie œstrogène-dépendante connue ou suspectée.
  • Cancer du sein connu ou suspecté ou antécédents de cancer du sein.
  • TVP active, EP ou maladie thromboembolique artérielle (par ex. accident vasculaire cérébral, IM ), ou antécédents de ces affections.
  • Insuffisance ou maladie hépatique.
  • Protéine C, protéine S ou antithrombine connue ou d'autres troubles thrombophiliques connus.
  • Les femmes qui sont ou pourraient le devenir et les femmes qui allaitent. (Voir Morbidité et mortalité fœtales/néonatales sous Mises en garde.)
  • Hypersensibilité (par exemple, anaphylaxie, angio-œdème) à l'un des ingrédients de la formulation.
    • Avertissements/Précautions

    Avertissements

    Utilisation d'associations fixes

    En cas d'utilisation en association fixe avec des œstrogènes conjugués, tenez compte des mises en garde, des précautions, des contre-indications et des interactions associées aux œstrogènes conjugués.

    Effets cardiovasculaires

    Gérer le risque facteurs de troubles cardiovasculaires, de maladies vasculaires artérielles (par ex. hypertension, diabète sucré, tabagisme, hypercholestérolémie, obésité) et/ou de thromboembolie veineuse (TEV) (par ex. antécédents personnels ou familiaux de TEV, d'obésité, de lupus érythémateux disséminé). N'utilisez pas d'œstrogènes pour la prévention des maladies cardiovasculaires.

    Risque accru d'accident vasculaire cérébral et de TEV observé chez les femmes ménopausées recevant des doses quotidiennes d'œstrogènes conjugués par voie orale seuls ; risque accru de TEV observé avec l'utilisation individuelle d'agonistes-antagonistes des œstrogènes (par exemple, le bazédoxifène). On ne sait pas si le risque de TEV avec le bazédoxifène/œstrogènes conjugués en association fixe est différent de celui d'autres préparations d'œstrogènes.

    Arrêtez immédiatement le traitement si une TEV ou un accident vasculaire cérébral survient ou est suspecté.

    Arrêtez le traitement à au moins 4 à 6 semaines avant la chirurgie associée à un risque accru de thromboembolie ou pendant des périodes d'immobilisation prolongée, si possible. Ne reprenez pas le traitement tant que le patient n'est pas complètement ambulatoire. Conseillez aux femmes recevant le médicament de se déplacer périodiquement pendant les voyages impliquant une immobilisation prolongée.

    Augmentation de la pression artérielle signalée chez les femmes recevant des œstrogènes ; attribuée à des réactions idiosyncratiques associées aux œstrogènes. L'effet généralisé des œstrogènes sur la TA n'a pas été observé dans une vaste étude randomisée contrôlée par placebo.

    Peut augmenter les concentrations plasmatiques des sous-fractions de cholestérol HDL et de cholestérol HDL2, diminuer les concentrations de cholestérol LDL et augmenter les concentrations de triglycérides.

    Les œstrogènes peuvent provoquer un certain degré de rétention d'eau. Observez attentivement les femmes présentant des affections qui pourraient être aggravées par la rétention d'eau (par exemple, dysfonctionnement cardiaque, insuffisance rénale) lorsqu'elles reçoivent des œstrogènes.

    Démence

    Risque accru de démence probable chez les femmes de 65 à 79 ans recevant des doses quotidiennes de œstrogènes conjugués seuls dans l'étude WHI Memory. On ne sait pas si ce résultat s'applique aux femmes ménopausées plus jeunes.

    Ne pas utiliser d'œstrogénothérapie pour prévenir la démence.

    Effets GU

    Risque accru de cancer de l'endomètre signalé chez les femmes ménopausées ayant un utérus intact et qui utilisez des œstrogènes seuls. L'utilisation de bazédoxifène/œstrogènes conjugués en association fixe réduit le risque d'hyperplasie de l'endomètre (précurseur possible du cancer de l'endomètre).

    Une surveillance clinique est importante pour toutes les femmes recevant du bazédoxifène/des œstrogènes conjugués en association fixe. Éliminez toute tumeur maligne chez les femmes ménopausées présentant des saignements génitaux anormaux persistants ou récurrents non diagnostiqués. N'utilisez pas d'œstrogènes supplémentaires en même temps qu'un tel traitement, car cela pourrait augmenter le risque d'hyperplasie de l'endomètre.

    Autres avertissements/précautions

    Morbidité et mortalité fœtales/néonatales

    Peut nuire au fœtus. En cas d'utilisation pendant la grossesse ou si la femme tombe enceinte, informer du risque potentiel pour le fœtus.

    Indice de masse corporelle

    L'exposition systémique au bazédoxifène devrait être réduite de 17 % chez les femmes ayant un indice de masse corporelle (IMC) > 27 kg/ m2. Une exposition réduite au bazédoxifène peut être associée à un risque accru d'hyperplasie de l'endomètre.

    Indépendamment de l'IMC, la surveillance clinique est importante pour toutes les femmes recevant du bazédoxifène/des œstrogènes conjugués en association fixe. Éliminez toute tumeur maligne chez les femmes ménopausées présentant des saignements génitaux anormaux persistants ou récurrents non diagnostiqués.

    Cancérogénicité

    Aucun risque accru de cancer du sein invasif n'a été observé chez les femmes ménopausées recevant des doses quotidiennes d'œstrogènes conjugués seuls. Incidence accrue de mammographies anormales nécessitant une évaluation plus approfondie rapportée avec les œstrogènes seuls.

    Effet du bazédoxifène/œstrogènes conjugués en association fixe sur le risque de cancer du sein inconnu. Examens annuels des seins par un clinicien et auto-examens mensuels des seins recommandés chez toutes les femmes recevant un tel traitement. Programmez une mammographie en fonction de l'âge de la patiente, des facteurs de risque et des résultats de mammographies antérieures.

    Des études épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de produits à base d'œstrogènes uniquement pendant ≥ 5 ans est associée à un risque accru de cancer de l'ovaire. Données incohérentes concernant la durée d'exposition associée à ce risque. L'effet du bazédoxifène/œstrogènes conjugués en association fixe sur le risque de cancer de l'ovaire est inconnu.

    Effets endocriniens et métaboliques

    La thérapie aux œstrogènes augmente les concentrations de globuline liant la thyroxine (TBG). Le bazédoxifène/œstrogènes conjugués en association fixe peuvent également augmenter les concentrations de TBG, entraînant une augmentation des hormones thyroïdiennes totales en circulation. Une augmentation de la dose d'hormones thyroïdiennes peut être nécessaire chez les femmes recevant un traitement hormonal thyroïdien. Surveiller la fonction thyroïdienne chez ces patients pour maintenir les concentrations d'hormones thyroïdiennes libres dans une plage acceptable.

    L'utilisation d'œstrogènes peut être associée à une augmentation des concentrations plasmatiques de triglycérides conduisant à une pancréatite chez les femmes présentant une hypertriglycéridémie préexistante. Envisager l'arrêt du traitement en cas de pancréatite.

    Le bazédoxifène/œstrogènes conjugués en association fixe peut entraîner une altération de la tolérance au Glucose.

    Peut diminuer les concentrations d'hormones libres (par exemple, testostérone, estradiol). Les concentrations de certaines protéines de liaison peuvent être élevées (par exemple, la globuline liant les corticostéroïdes [CBG], la globuline liant les hormones sexuelles [SHBG]), entraînant une augmentation des corticostéroïdes circulants totaux et des stéroïdes sexuels.

    Peut augmenter les concentrations de certains plasmas. protéines (par exemple, substrat angiotensinogène/rénine, α1-antitrypsine, céruloplasmine).

    Exacerbation d'autres affections

    L'œstrogénothérapie peut exacerber l'asthme, le diabète sucré, l'épilepsie, la migraine, la porphyrie, le lupus érythémateux disséminé et les hémangiomes hépatiques ; à utiliser avec prudence chez les femmes atteintes de ces affections.

    Effets gastro-intestinaux

    Risque multiplié par deux ou quatre par une maladie de la vésicule biliaire nécessitant une intervention chirurgicale signalé chez les femmes ménopausées recevant des œstrogènes.

    Effets hématologiques

    Bazédoxifène/œstrogènes conjugués en dose fixe cette combinaison peut entraîner une accélération du temps de PT, de PTT ou d’agrégation plaquettaire. Peut également augmenter le nombre de plaquettes et augmenter les facteurs II, l'antigène VII, l'antigène VIII, l'activité coagulante VIII, les complexes IX, X, XII, VII-X, II-VII-X et la β-thromboglobuline.

    Effets hépatiques

    Bazédoxifène/œstrogènes conjugués en association fixe n'a pas été étudié chez les femmes présentant une insuffisance hépatique ou des antécédents d'ictère cholestatique.

    Contre-indiqué chez les patientes présentant une insuffisance hépatique. (Voir Contre-indications sous Mises en garde.) Utiliser avec prudence chez les femmes ayant des antécédents d'ictère cholestatique associé à une utilisation antérieure d'œstrogènes ou à une grossesse. Si de telles conditions réapparaissent, arrêtez le traitement.

    Angio-œdème héréditaire

    Les œstrogènes peuvent exacerber les symptômes de l'angio-œdème chez les femmes atteintes d'angio-œdème héréditaire.

    Hypocalcémie

    Utilisez les œstrogènes avec prudence chez les femmes souffrant d'hypoparathyroïdie ; peut induire une hypocalcémie chez ces patients.

    Surveillance en laboratoire

    La surveillance des concentrations sériques d'hormone folliculo-stimulante (FSH) et d'œstradiol ne s'est pas révélée utile dans la gestion des symptômes vasomoteurs modérés à sévères.

    Effets oculaires

    Thrombose vasculaire rétinienne rapportée chez les patients recevant des œstrogènes. Arrêtez le bazédoxifène/œstrogènes conjugués en association fixe en attendant l'évaluation diagnostique d'une perte soudaine de vision partielle ou totale ou d'une apparition soudaine d'exophtalmie, de diplopie ou de migraine. Arrêtez définitivement le traitement si l'examen ophtalmologique révèle un œdème papillaire ou des lésions vasculaires rétiniennes.

    Utilisation chez les femmes préménopausées

    Non recommandé. L'efficacité et la sécurité ne sont pas établies.

    Utilisation avec des progestatifs, des œstrogènes ou des agonistes-antagonistes des œstrogènes.

    Ne pas utiliser de progestatifs, d'œstrogènes supplémentaires ou d'agonistes-antagonistes des œstrogènes supplémentaires en concomitance avec du bazédoxifène/des œstrogènes conjugués en association fixe.

    p>

    Populations spécifiques

    Grossesse

    Catégorie X. (Voir Morbidité et mortalité fœtales/néonatales sous Mises en garde.)

    Allaitement

    On ne sait pas si le produit est distribué dans le lait. Il a été démontré que l'utilisation d'œstrogènes chez les femmes qui allaitent diminue la quantité et la qualité du lait. Ne pas utiliser chez les femmes qui allaitent.

    Usage pédiatrique

    Non indiqué chez les patients pédiatriques.

    Usage gériatrique

    Bazédoxifène/œstrogènes conjugués en association fixe déconseillé chez les femmes de plus de 75 ans.

    Aucune différence globale en matière de sécurité ou d'efficacité n'a été observée chez les femmes âgées de 65 à 74 ans par rapport aux femmes plus jeunes. Une plus grande sensibilité chez certaines femmes âgées ne peut être exclue.

    Insuffisance hépatique

    Bazédoxifène/œstrogènes conjugués en association fixe contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique. (Voir Contre-indications sous Mises en garde.)

    Insuffisance rénale

    Bazédoxifène/œstrogènes conjugués en association fixe non recommandé chez les femmes souffrant d'insuffisance rénale. La pharmacocinétique, la sécurité et l'efficacité du médicament n'ont pas été étudiées chez ces patients.

    Les résultats d'une étude avec 20 mg de bazédoxifène une fois par jour seul chez des femmes ménopausées présentant une insuffisance rénale légère, modérée ou sévère n'ont montré aucune augmentation de l'incidence ou de la gravité. d'effets indésirables par rapport au placebo.

    Effets indésirables courants

    Nausées, diarrhée, dyspepsie, douleurs abdominales hautes, spasmes musculaires, douleurs au cou, étourdissements, rhinopharyngite, douleurs oropharyngées.

    Quels autres médicaments affecteront Bazedoxifene

    Études formelles d'interactions médicamenteuses non réalisées à ce jour avec le bazédoxifène/œstrogènes conjugués en association fixe.

    Le bazédoxifène métabolisé par les enzymes UGT dans le tractus intestinal et le foie.

    Le bazédoxifène subit peu ou pas de métabolisme par les isoenzymes CYP. N'induit ni n'inhibe l'activité des isoenzymes du CYP.

    Médicaments affectant ou métabolisés par les enzymes microsomales hépatiques

    Médicaments métabolisés par les isoenzymes du CYP : des interactions cliniquement importantes avec le bazédoxifène sont peu probables.

    Inducteurs du CYP3A4 : peuvent diminuer les concentrations plasmatiques d'œstrogènes et entraîner une diminution de l'effet thérapeutique et/ou des modifications des saignements utérins.

    Inhibiteurs du CYP3A4 : peuvent augmenter l'exposition aux œstrogènes conjugués, entraînant un risque accru d'hyperplasie de l'endomètre. Si un inhibiteur du CYP3A4 est utilisé en association avec du bazédoxifène et des œstrogènes conjugués en association fixe pendant > 30 jours, excluez toute tumeur maligne chez les femmes ménopausées présentant des saignements génitaux anormaux persistants ou récurrents non diagnostiqués.

    Médicaments affectant ou métabolisés par l'UGT

    Inducteurs de l'UGT : le métabolisme du bazédoxifène peut être augmenté ; une diminution de l'exposition au bazédoxifène peut être associée à un risque accru d'hyperplasie de l'endomètre. Éliminez toute tumeur maligne chez les femmes ménopausées présentant des saignements génitaux anormaux persistants ou récurrents non diagnostiqués.

    Médicaments spécifiques

    Médicament

    Interaction

    Commentaires

    Antiacides (hydroxyde d'aluminium et hydroxyde de magnésium)

    Augmentation de l'ASC du bazédoxifène et diminution des concentrations maximales

    Antifongiques, azoles (itraconazole, kétoconazole)

    Augmentation possible des conjugués exposition aux œstrogènes entraînant un risque accru d'hyperplasie de l'endomètre

    En cas d'utilisation concomitante pendant > 30 jours, exclure toute tumeur maligne chez les femmes ménopausées présentant des saignements génitaux anormaux persistants ou récurrents non diagnostiqués

    Carbamazépine

    Diminution possible de l'exposition au bazédoxifène entraînant une éventuelle augmentation du risque d'hyperplasie de l'endomètre

    Diminution possible des concentrations d'œstrogènes entraînant une diminution de l'effet thérapeutique et/ou des modifications des saignements utérins

    Éliminer une tumeur maligne pendant la ménopause les femmes présentant des saignements génitaux anormaux persistants ou récurrents non diagnostiqués

    Jus de pamplemousse

    Possibilité d'augmentation de l'exposition aux œstrogènes conjugués entraînant un risque accru d'hyperplasie de l'endomètre

    En cas d'utilisation concomitante pendant > 30 jours, exclure une tumeur maligne chez les femmes ménopausées présentant des saignements génitaux anormaux persistants ou récurrents non diagnostiqués

    Œstrogènes et agonistes-antagonistes des œstrogènes

    Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement importante entre les œstrogènes conjugués et le bazédoxifène

    Éviter l'utilisation concomitante d'œstrogènes ou d'agonistes-antagonistes des œstrogènes supplémentaires

    HMG -Inhibiteurs de la CoA réductase (atorvastatine)

    Aucun effet substantiel sur la pharmacocinétique de l'atorvastatine ou du bazédoxifène

    Antibiotiques macrolides (azithromycine, clarithromycine, érythromycine)

    Azithromycine : aucun effet substantiel sur la pharmacocinétique du bazédoxifène

    Clarithromycine, érythromycine : augmentation possible de l'exposition aux œstrogènes conjugués entraînant un risque accru d'hyperplasie de l'endomètre

    Clarithromycine, érythromycine : en cas d'utilisation concomitante pendant > 30 jours, exclure une tumeur maligne chez les femmes ménopausées présentant des saignements génitaux anormaux persistants ou récurrents non diagnostiqués

    AINS (ibuprofène)

    Aucun effet substantiel sur la pharmacocinétique de l'ibuprofène ou du bazédoxifène

    Phénobarbital

    Diminution possible de l'exposition au bazédoxifène entraînant une augmentation possible du risque d'hyperplasie de l'endomètre

    Diminution possible des concentrations d'œstrogènes entraînant une diminution de l'effet thérapeutique et/ ou modifications des saignements utérins

    Éliminer une tumeur maligne chez les femmes ménopausées présentant des saignements génitaux anormaux persistants ou récurrents non diagnostiqués

    Phénytoïne

    Diminution possible de l'exposition au bazédoxifène entraînant une éventuelle augmentation du risque d'hyperplasie de l'endomètre

    Éliminer une tumeur maligne chez les femmes ménopausées présentant des saignements génitaux anormaux persistants ou récurrents non diagnostiqués

    Progestatifs

    Éviter l'utilisation concomitante

    Rifampine

    Diminution possible de l'exposition au bazédoxifène entraînant une éventuelle augmentation du risque d'hyperplasie de l'endomètre

    Diminution possible concentrations d'œstrogènes entraînant une diminution de l'effet thérapeutique et/ou des modifications des saignements utérins

    Éliminer une tumeur maligne chez les femmes ménopausées présentant des saignements génitaux anormaux persistants ou récurrents non diagnostiqués

    Ritonavir

    Augmentation possible de l'exposition aux œstrogènes conjugués entraînant un risque accru d'hyperplasie de l'endomètre

    En cas d'utilisation concomitante pendant > 30 jours, exclure la possibilité d'une tumeur maligne chez les femmes ménopausées présentant des saignements génitaux anormaux persistants ou récurrents non diagnostiqués

    St. Millepertuis (Hypericum perforatum)

    Diminution possible des concentrations d'œstrogènes entraînant une diminution de l'effet thérapeutique et/ou des modifications des saignements utérins

    Avis de non-responsabilité

    Tous les efforts ont été déployés pour garantir que les informations fournies par Drugslib.com sont exactes, jusqu'à -date et complète, mais aucune garantie n'est donnée à cet effet. Les informations sur les médicaments contenues dans ce document peuvent être sensibles au facteur temps. Les informations de Drugslib.com ont été compilées pour être utilisées par des professionnels de la santé et des consommateurs aux États-Unis et, par conséquent, Drugslib.com ne garantit pas que les utilisations en dehors des États-Unis sont appropriées, sauf indication contraire spécifique. Les informations sur les médicaments de Drugslib.com ne cautionnent pas les médicaments, ne diagnostiquent pas les patients et ne recommandent pas de thérapie. Les informations sur les médicaments de Drugslib.com sont une ressource d'information conçue pour aider les professionnels de la santé agréés à prendre soin de leurs patients et/ou pour servir les consommateurs qui considèrent ce service comme un complément et non un substitut à l'expertise, aux compétences, aux connaissances et au jugement des soins de santé. praticiens.

    L'absence d'avertissement pour un médicament ou une combinaison de médicaments donné ne doit en aucun cas être interprétée comme indiquant que le médicament ou la combinaison de médicaments est sûr, efficace ou approprié pour un patient donné. Drugslib.com n'assume aucune responsabilité pour aucun aspect des soins de santé administrés à l'aide des informations fournies par Drugslib.com. Les informations contenues dans le présent document ne sont pas destinées à couvrir toutes les utilisations, instructions, précautions, avertissements, interactions médicamenteuses, réactions allergiques ou effets indésirables possibles. Si vous avez des questions sur les médicaments que vous prenez, consultez votre médecin, votre infirmière ou votre pharmacien.

    Mots-clés populaires