Bazedoxifene

Nomes de marcas: Duavee (combination)
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Bazedoxifene

Osteoporose

Bazedoxifeno/estrogênios conjugados em combinação fixa: Prevenção da osteoporose em mulheres na pós-menopausa com útero intacto.

Não rotulado pela FDA para tratamento† [off-label] de osteoporose em mulheres na pós-menopausa nos EUA. Bazedoxifeno disponível comercialmente em outros países para este uso.

Não recomendado para prevenção da osteoporose em mulheres na pré-menopausa† [off-label]; segurança e eficácia não estabelecidas.

Sintomas vasomotores

Bazedoxifeno/estrogênios conjugados em combinação fixa: Tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves associados à menopausa em mulheres com útero intacto.

Relacionar drogas

Como usar Bazedoxifene

Geral

  • Use pelo menor período de tempo consistente com os objetivos e riscos do tratamento para cada mulher. Reavalie os pacientes periodicamente para determinar se o tratamento continuado é necessário.
  • Quando usado para prevenção da osteoporose, use suplemento de cálcio e/ou vitamina D concomitantemente se a ingestão diária da dieta for considerada inadequada.

    • Administração

    Administração Oral

    Administrar por via oral, inDependentemente das refeições.

    Engolir os comprimidos inteiros.

    Dosagem

    Disponível como acetato de bazedoxifeno; dosagem expressa em termos de bazedoxifeno.

    Cada comprimido de bazedoxifeno/estrogênios conjugados em combinação fixa contém 20 mg de bazedoxifeno e 0,45 mg de estrogênios conjugados.

    Adultos

    Prevenção da osteoporose na pós-menopausa Mulheres Oral

    Bazedoxifeno 20 mg em combinação fixa com estrogênios conjugados 0,45 mg uma vez ao dia.

    Sintomas vasomotores Oral

    Bazedoxifeno 20 mg em combinação fixa com estrogênios conjugados 0,45 mg uma vez ao dia.

    Populações Especiais

    Quando o bazedoxifeno é utilizado em combinação fixa com estrogénios conjugados, devem ser considerados os requisitos posológicos para estrogénios conjugados.

    Compromisso hepático

    Bazedoxifeno/estrogénios conjugados em combinação fixa: Contraindicada. (Consulte Contra-indicações e efeitos hepáticos em Cuidados.)

    Insuficiência Renal

    Bazedoxifeno/estrogênios conjugados em combinação fixa: Não recomendado.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Sangramento uterino anormal não diagnosticado.
  • Neoplasia dependente de estrogênio conhecida ou suspeita.
  • Câncer de mama conhecido ou suspeito ou histórico de câncer de mama.
  • TVP ativa, EP ou doença tromboembólica arterial (por exemplo, acidente vascular cerebral, infarto do miocárdio). ) ou histórico dessas condições.
  • Insuficiência ou doença hepática.
  • Proteína C, proteína S ou antitrombina conhecidas deficiência ou outros distúrbios trombofílicos conhecidos.
  • Mulheres que estão ou podem engravidar e mulheres que estão amamentando. (Consulte Morbidade e mortalidade fetal/neonatal em Cuidados.)
  • Hipersensibilidade (por exemplo, anafilaxia, angioedema) a qualquer ingrediente da formulação.
    • Avisos/Precauções

    Advertências

    Uso de combinações fixas

    Quando usado em combinação fixa com estrogênios conjugados, considere os cuidados, precauções, contra-indicações e interações associadas aos estrogênios conjugados.

    Efeitos cardiovasculares

    Gerenciar riscos fatores para distúrbios cardiovasculares, doença vascular arterial (por exemplo, hipertensão, diabetes mellitus, uso de tabaco, hipercolesterolemia, obesidade) e/ou tromboembolismo venoso (TEV) (por exemplo, história pessoal ou familiar de TEV, obesidade, lúpus eritematoso sistêmico). Não use estrogênios para prevenção de doenças cardiovasculares.

    Aumento do risco de acidente vascular cerebral e TEV observado em mulheres na pós-menopausa recebendo doses diárias apenas de estrogênios conjugados orais; risco aumentado de TEV observado com a utilização individual de agonistas-antagonistas do estrogénio (por exemplo, bazedoxifeno). Não se sabe se o risco de TEV com bazedoxifeno/estrogênios conjugados em combinação fixa é diferente de outras preparações de estrogênio.

    Descontinuar a terapia imediatamente se ocorrer ou houver suspeita de TEV ou acidente vascular cerebral.

    Descontinuar a terapia em pelo menos 4–6 semanas antes da cirurgia associada a risco aumentado de tromboembolismo ou durante períodos de imobilização prolongada, se possível. Não retome a terapia até que o paciente esteja totalmente ambulatorial. Aconselhe as mulheres que recebem o medicamento a deambular periodicamente durante viagens que envolvam imobilização prolongada.

    Aumento da PA relatado em mulheres que recebem estrogênios; atribuído a reações idiossincráticas associadas aos estrogênios. O efeito generalizado dos estrogênios na PA não foi observado em um grande estudo randomizado e controlado por placebo.

    Pode aumentar as concentrações plasmáticas de colesterol HDL e subfração de colesterol HDL2, diminuir as concentrações de colesterol LDL e aumentar as concentrações de triglicerídeos.

    Os estrogênios podem causar algum grau de retenção de líquidos. Observe cuidadosamente mulheres com condições que possam ser agravadas pela retenção de líquidos (por exemplo, disfunção cardíaca, insuficiência renal) quando recebem estrogênios.

    Demência

    Risco aumentado de provável demência em mulheres de 65 a 79 anos de idade que recebem doses diárias de estrogênios conjugados sozinhos no estudo de memória WHI. Não se sabe se este achado se aplica a mulheres pós-menopáusicas mais jovens.

    Não use terapia com estrogênio para prevenção de demência.

    Efeitos GU

    Risco aumentado de câncer endometrial relatado em mulheres pós-menopáusicas com útero intacto que use estrogênio sozinho. A utilização de bazedoxifeno/estrogénios conjugados em associação fixa reduz o risco de hiperplasia endometrial (possível precUrsor do cancro do endométrio).

    A vigilância clínica é importante para todas as mulheres que recebem bazedoxifeno/estrogénios conjugados em combinação fixa. Descartar malignidade em mulheres na pós-menopausa com sangramento genital anormal persistente ou recorrente não diagnosticado. Não use estrogênios adicionais simultaneamente com essa terapia, pois isso pode aumentar o risco de hiperplasia endometrial.

    Outras advertências/precauções

    Morbidade e mortalidade fetal/neonatal

    Pode causar danos fetais. Se utilizado durante a gravidez ou se a mulher engravidar, informe-se sobre o potencial risco fetal.

    Índice de Massa Corporal

    Prevê-se que a exposição sistémica ao bazedoxifeno seja reduzida em 17% em mulheres com índice de massa corporal (IMC) >27 kg/ m2. A exposição reduzida ao bazedoxifeno pode estar associada a um risco aumentado de hiperplasia endometrial.

    Independentemente do IMC, a vigilância clínica é importante para todas as mulheres que recebem bazedoxifeno/estrogénios conjugados em combinação fixa. Descartar malignidade em mulheres na pós-menopausa com sangramento genital anormal persistente ou recorrente não diagnosticado. Carcinogenicidade

    Não foi observado risco aumentado de câncer de mama invasivo em mulheres na pós-menopausa recebendo doses diárias apenas de estrogênios conjugados. Aumento da incidência de mamografias anormais que requerem avaliação adicional foi notificado com estrogénios isolados.

    Efeito do bazedoxifeno/estrogénios conjugados em combinação fixa no risco de cancro da mama desconhecido. Exames anuais das mamas realizados pelo médico e autoexames mensais das mamas são recomendados em todas as mulheres que recebem essa terapia. Programe a mamografia com base na idade da paciente, fatores de risco e resultados de mamografias anteriores.

    Estudos epidemiológicos sugerem o uso de produtos apenas com estrogênio por ≥5 anos associados ao risco aumentado de câncer de ovário. Dados inconsistentes relativamente à duração da exposição associada a este risco. Efeito do bazedoxifeno/estrogénios conjugados em associação fixa no risco de cancro do ovário desconhecido.

    Efeitos endócrinos e metabólicos

    A terapêutica com estrogénios aumenta as concentrações de globulina de ligação à tiroxina (TBG). Bazedoxifeno/estrogénios conjugados em associação fixa também podem aumentar as concentrações de TBG, conduzindo a um aumento da hormona tiroideia total circulante. O aumento da dosagem de hormônio tireoidiano pode ser necessário em mulheres que recebem terapia hormonal tireoidiana. Monitore a função tireoidiana nesses pacientes para manter as concentrações de hormônio tireoidiano livre em uma faixa aceitável.

    O uso de estrogênios pode estar associado ao aumento das concentrações plasmáticas de triglicerídeos, levando à pancreatite em mulheres com hipertrigliceridemia preexistente. Considere a descontinuação da terapêutica se ocorrer pancreatite.

    Bazedoxifeno/estrogénios conjugados em associação fixa podem causar tolerância diminuída à Glucose.

    Pode diminuir as concentrações hormonais livres (por exemplo, testosterona, estradiol). As concentrações de certas proteínas de ligação podem ser elevadas (por exemplo, globulina de ligação a corticosteróides [CBG], globulina de ligação a hormônios sexuais [SHBG]), levando ao aumento do total de corticosteróides circulantes e esteróides sexuais.

    Pode aumentar as concentrações de certos corticosteróides plasmáticos. proteínas (por exemplo, substrato de angiotensinogênio/renina, α1-antitripsina, ceruloplasmina).

    Exacerbação de outras condições

    A terapia com estrogênio pode exacerbar asma, diabetes mellitus, epilepsia, enxaqueca, porfiria, lúpus eritematoso sistêmico e hemangiomas hepáticos; use com cautela em mulheres com essas condições.

    Efeitos gastrointestinais

    Risco aumentado duas ou quatro vezes de doença da vesícula biliar que requer cirurgia foi relatado em mulheres na pós-menopausa recebendo estrogênios.

    Efeitos hematológicos

    Bazedoxifeno/estrogênios conjugados em dose fixa a combinação pode causar TP, PTT ou tempo de agregação plaquetária acelerados. Também pode aumentar a contagem de plaquetas e aumentar os fatores II, antígeno VII, antígeno VIII, atividade coagulante VIII, IX, X, XII, complexo VII-X, complexo II-VII-X e β-tromboglobulina.

    Efeitos hepáticos

    Bazedoxifeno/estrogénios conjugados em associação fixa não foi estudado em mulheres com compromisso hepático ou história de icterícia colestática.

    Contra-indicado em doentes com compromisso hepático. (Consulte Contra-indicações em Cuidados.) Use com cautela em mulheres com histórico de icterícia colestática associada ao uso anterior de estrogênio ou gravidez. Se essas condições ocorrerem novamente, interrompa a terapia.

    Angioedema Hereditário

    Os estrogênios podem exacerbar os sintomas de angioedema em mulheres com angioedema hereditário.

    Hipocalcemia

    Use estrogênios com cautela em mulheres com hipoparatireoidismo; pode induzir hipocalcemia nesses pacientes.

    Monitoramento laboratorial

    O monitoramento das concentrações séricas de hormônio folículo-estimulante (FSH) e estradiol não demonstrou ser útil no tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves.

    Efeitos oculares

    Trombose vascular retiniana relatada em pacientes recebendo estrogênios. Descontinuar bazedoxifeno/estrogénios conjugados em associação fixa enquanto se aguarda avaliação diagnóstica de perda súbita de visão parcial ou completa ou início súbito de proptose, diplopia ou enxaqueca. Interrompa permanentemente a terapia se o exame oftalmológico revelar papiledema ou lesões vasculares retinianas.

    Uso em mulheres na pré-menopausa

    Não recomendado. Eficácia e segurança não estabelecidas.

    Uso com progestágenos, estrogênios ou antagonistas-agonistas de estrogênio

    Não use progestágenos, estrogênios adicionais ou agonistas-antagonistas de estrogênio adicionais concomitantemente com bazedoxifeno/estrogênios conjugados em combinação fixa.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Categoria X. (Ver Morbidade e Mortalidade Fetal/Neonatal em Cuidados.)

    Lactação

    Não se sabe se é distribuído no leite. O uso de estrogênio em mulheres que amamentam diminui a quantidade e a qualidade do leite. Não utilizar em mulheres a amamentar.

    Utilização Pediátrica

    Não indicada para utilização em doentes pediátricos.

    Utilização Geriátrica

    Bazedoxifeno/estrogénios conjugados em associação fixa não é recomendado em mulheres >75 anos de idade.

    Não foram observadas diferenças gerais na segurança ou eficácia em mulheres de 65 a 74 anos de idade em comparação com mulheres mais jovens. Não pode ser excluída uma maior sensibilidade em algumas mulheres idosas.

    Compromisso hepático

    Bazedoxifeno/estrogénios conjugados em associação fixa é contraindicado em doentes com compromisso hepático. (Consulte Contra-indicações em Cuidados.) Insuficiência Renal

    Bazedoxifeno/estrogênios conjugados em combinação fixa não é recomendado em mulheres com insuficiência renal. A farmacocinética, a segurança e a eficácia do medicamento não foram estudadas nestes doentes.

    Os resultados do estudo com 20 mg de bazedoxifeno uma vez por dia em monoterapia em mulheres pós-menopáusicas com compromisso renal ligeiro, moderado ou grave não demonstraram qualquer aumento na incidência ou gravidade. de efeitos adversos em comparação com o placebo.

    Efeitos adversos comuns

    Náusea, diarreia, dispepsia, dor abdominal superior, espasmos musculares, dor no pescoço, tontura, nasofaringite, dor orofaríngea.

    Que outras drogas afetarão Bazedoxifene

    Não foram realizados até o momento estudos formais de interação medicamentosa com bazedoxifeno/estrogênios conjugados em combinação fixa.

    O bazedoxifeno é metabolizado pelas enzimas UGT no trato intestinal e no fígado.

    O bazedoxifeno sofre pouca ou nenhuma nenhum metabolismo pelas isoenzimas CYP. Não induz nem inibe a atividade das isoenzimas CYP.

    Medicamentos que afetam ou são metabolizados pelas enzimas microssomais hepáticas

    Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas CYP: Interações clinicamente importantes com o bazedoxifeno são improváveis.

    Indutores do CYP3A4: podem diminuir as concentrações plasmáticas de estrogênio e resultar em diminuição do efeito terapêutico e/ou alterações no sangramento uterino.

    Inibidores do CYP3A4: podem aumentar a exposição ao estrogênio conjugado, resultando em aumento do risco de hiperplasia endometrial. Se um inibidor do CYP3A4 for utilizado concomitantemente com bazedoxifeno/estrogénios conjugados em associação fixa durante >30 dias, descartar malignidade em mulheres pós-menopáusicas com hemorragia genital anormal persistente ou recorrente não diagnosticada.

    Medicamentos que afectam ou são metabolizados pela UGT

    Indutores da UGT: O metabolismo do bazedoxifeno pode estar aumentado; a diminuição da exposição ao bazedoxifeno pode estar associada a um risco aumentado de hiperplasia endometrial. Descartar malignidade em mulheres na pós-menopausa com sangramento genital anormal persistente ou recorrente não diagnosticado.

    Medicamentos Específicos

    Medicamentos

    Interação

    Comentários

    Antácidos (hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio)

    Aumento da AUC do bazedoxifeno e diminuição das concentrações máximas

    Antifúngicos, azóis (itraconazol, cetoconazol)

    Possível aumento do conjugado exposição ao estrogênio levando ao aumento do risco de hiperplasia endometrial

    Se usado concomitantemente por >30 dias, descartar malignidade em mulheres na pós-menopausa com sangramento genital anormal persistente ou recorrente não diagnosticado

    Carbamazepina

    Possível diminuição da exposição ao bazedoxifeno, resultando em possível aumento do risco de hiperplasia endometrial

    Possível diminuição das concentrações de estrogênio, resultando em diminuição do efeito terapêutico e/ou alterações no sangramento uterino

    Descartar malignidade na pós-menopausa mulheres com sangramento genital anormal persistente ou recorrente não diagnosticado

    Suco de toranja

    Possível aumento da exposição ao estrogênio conjugado levando ao aumento do risco de hiperplasia endometrial

    Se usado concomitantemente por >30 dias, descartar malignidade em mulheres na pós-menopausa com sangramento genital anormal persistente ou recorrente não diagnosticado

    Estrogênios e agonistas-antagonistas de estrogênio

    Não há interações farmacocinéticas clinicamente importantes entre estrogênios conjugados e bazedoxifeno

    Evitar o uso concomitante de estrogênios adicionais ou agonistas-antagonistas de estrogênio

    HMG -Inibidores da CoA redutase (atorvastatina)

    Nenhum efeito substancial na farmacocinética da atorvastatina ou do bazedoxifeno

    Antibióticos macrólidos (azitromicina, claritromicina, eritromicina)

    Azitromicina: Nenhum efeito substancial sobre a farmacocinética do bazedoxifeno

    Claritromicina, eritromicina: possível aumento da exposição ao estrogênio conjugado, levando a um risco aumentado de hiperplasia endometrial

    Claritromicina, eritromicina: se usadas concomitantemente por >30 dias, descartar malignidade em mulheres na pós-menopausa com sangramento genital anormal persistente ou recorrente não diagnosticado

    AINEs (ibuprofeno)

    Nenhum efeito substancial na farmacocinética do ibuprofeno ou bazedoxifeno

    Fenobarbital

    Possível diminuição da exposição ao bazedoxifeno, resultando em possível aumento do risco de hiperplasia endometrial

    Possível diminuição das concentrações de estrogênio, resultando em diminuição do efeito terapêutico e/ ou alterações no sangramento uterino

    Descartar malignidade em mulheres na pós-menopausa com sangramento genital anormal persistente ou recorrente não diagnosticado

    Fenitoína

    Possível diminuição da exposição ao bazedoxifeno, resultando em possível aumento do risco de hiperplasia endometrial

    Descartar malignidade em mulheres na pós-menopausa com sangramento genital anormal persistente ou recorrente não diagnosticado

    Progestinas

    Evite o uso concomitante

    Rifampicina

    Possível diminuição da exposição ao bazedoxifeno, resultando em possível aumento do risco de hiperplasia endometrial

    Possível diminuição concentrações de estrogênio resultando em diminuição do efeito terapêutico e/ou alterações no sangramento uterino

    Descartar malignidade em mulheres na pós-menopausa com sangramento genital anormal persistente ou recorrente não diagnosticado

    Ritonavir

    Possível aumento da exposição ao estrogênio conjugado, levando ao aumento do risco de hiperplasia endometrial

    Se usado concomitantemente por >30 dias, descartar malignidade em mulheres na pós-menopausa com sangramento genital anormal persistente ou recorrente não diagnosticado

    St. Erva de São João (Hypericum perforatum)

    Possível diminuição das concentrações de estrogênio, resultando em diminuição do efeito terapêutico e/ou alterações no sangramento uterino

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