Betaxolol (EENT)

Nomes de marcas: Betoptic S
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Betaxolol (EENT)

Hipertensão Ocular e Glaucoma

Redução da PIO elevada em pacientes com glaucoma crônico de ângulo aberto ou hipertensão ocular.

Tão eficaz quanto o timolol na redução da PIO em pacientes com glaucoma crônico de ângulo aberto, mas, diferentemente do timolol, está associado a efeitos adversos pulmonares ou cardiovasculares mínimos.

Tem sido usado com segurança em pacientes selecionados com doença reativa das vias aéreas (por exemplo, asma, bronquite crônica, DPOC). (Consulte Doenças Respiratórias em Cuidados.)

Ao selecionar um agente hipotensor ocular inicial, considere a extensão da redução necessária da PIO, condições médicas coexistentes e características do medicamento (por exemplo, frequência de dosagem, efeitos adversos, custo). Com regimes de agente único, a redução da PIO é de aproximadamente 25–33% com análogos tópicos da prostaglandina; 20–25% com agentes bloqueadores β-adrenérgicos tópicos, agonistas α-adrenérgicos ou agentes mióticos (parassimpaticomiméticos); 20–30% com inibidores orais da anidrase carbônica; 18% com inibidores tópicos da rho quinase; e 15–20% com inibidores tópicos da anidrase carbônica.

Um análogo da prostaglandina é frequentemente considerado para terapia inicial na ausência de outras considerações (por exemplo, contra-indicações, considerações de custo, intolerância, efeitos adversos, recusa do paciente) devido à atividade relativamente maior, administração uma vez ao dia e baixa frequência de efeitos adversos sistêmicos; no entanto, podem ocorrer efeitos adversos oculares.

O objetivo é manter uma PIO na qual é improvável que a perda de campo visual reduza substancialmente a qualidade de vida durante a vida do paciente.

A redução da PIO pré-tratamento em ≥25% demonstrou retardar a progressão do glaucoma primário de ângulo aberto. Defina uma PIO alvo inicial (com base na extensão do dano ao nervo óptico e/ou perda de campo visual, PIO basal na qual o dano ocorreu, taxa de progressão, expectativa de vida e outras considerações) e reduza a PIO em direção a esse objetivo. Ajuste a PIO alvo para cima ou para baixo conforme necessário ao longo do curso da doença.

A terapia combinada com medicamentos de diferentes classes terapêuticas é frequentemente necessária para controlar a PIO.

Relacionar drogas

Como usar Betaxolol (EENT)

Geral

  • Ajuste a dosagem às necessidades individuais e à resposta do paciente, conforme determinado pelas leituras tonométricas antes e durante a terapia.
  • Devido às variações diurnas da PIO, meça a PIO em momentos diferentes durante o dia para determinar se um efeito hipotensor adequado é mantido. A PIO pode não se estabilizar por algumas semanas após o início da terapia.

    • Administração

    Administração oftálmica

    Aplicar topicamente no olho como uma solução ou suspensão oftálmica.

    Evite a contaminação do recipiente da solução ou suspensão. (Veja Ceratite Bacteriana em Cuidados.)

    Agite bem a suspensão antes de usar.

    Administrar quaisquer medicamentos oftálmicos tópicos concomitantes ≥10 minutos antes de administrar a suspensão.

    Retirar as lentes de contato antes de administrar cada dose de Betaxolol; pode reinserir as lentes 15 minutos após a dose. (Veja Lentes de Contato em Cuidados.)

    Dosagem

    Disponível como cloridrato de betaxolol; dosagem expressa em termos de betaxolol.

    A suspensão oftálmica de betaxolol a 0,25% é terapeuticamente equivalente (em termos de magnitude e duração do efeito hipotensor) à solução a 0,5%.

    Pacientes Pediátricos

    Hipertensão Ocular e Glaucoma Oftálmico

    Betaxolol 0,25% suspensão oftálmica: 1 gota no(s) olho(s) afetado(s) duas vezes ao dia.

    Adultos

    Hipertensão Ocular e Glaucoma Oftálmico

    Solução oftálmica de betaxolol 0,5%: 1 ou 2 gotas no(s) olho(s) afetado(s) duas vezes ao dia.

    Betaxolol suspensão oftálmica a 0,25%: 1 gota no(s) olho(s) afetado(s) duas vezes ao dia.

    Se a PIO alvo não for alcançada, podem ser iniciados agentes hipotensores oculares adicionais ou alternativos. (Consulte Hipertensão Ocular e Glaucoma em Usos.)

    Avisos

    Contra-indicações
  • Hipersensibilidade conhecida ao betaxolol ou a qualquer ingrediente da formulação.
  • Bradicardia sinusal ou bloqueio AV maior que primeiro grau.
  • Choque cardiogênico ou insuficiência cardíaca evidente que não é adequadamente compensada. (Consulte Efeitos Cardiovasculares em Cuidados.)
    • Avisos/Precauções

    Reações de Sensibilidade

    História de Atopia ou Reações Anafiláticas

    Pacientes com história de atopia ou reação anafilática grave a uma variedade de alérgenos podem ser mais reativos a repetidos desafios acidentais, diagnósticos ou terapêuticos com tais alérgenos enquanto tomar agentes bloqueadores β-adrenérgicos; esses pacientes podem não responder às doses usuais de epinefrina usadas para tratar reações anafiláticas.

    Efeitos Sistêmicos

    Pode ser absorvido sistemicamente após aplicação tópica no olho; considere as precauções usuais associadas ao uso sistêmico de agentes bloqueadores β-adrenérgicos ao usar betaxolol tópico.

    Efeitos cardiovasculares

    Reações cardíacas graves, incluindo morte associada à insuficiência cardíaca, relatadas em pacientes recebendo agentes bloqueadores β-adrenérgicos tópicos (oculares).

    Efeitos menores na PA e frequência cardíaca relatados com betaxolol tópico.

    Contraindicado em pacientes com bloqueio AV maior que primeiro grau, choque cardiogênico ou insuficiência cardíaca evidente que não é adequadamente compensada (por exemplo, tratados com glicosídeos cardíacos e/ou diuréticos). Use com cautela em pacientes com histórico de insuficiência cardíaca ou bloqueio cardíaco. Interrompa a terapia ao primeiro sinal ou sintoma de insuficiência cardíaca.

    Diabetes Mellitus

    Os agentes bloqueadores β-adrenérgicos podem mascarar sinais e sintomas de hipoglicemia aguda; administrar com cautela em pacientes sujeitos a hipoglicemia e em pacientes diabéticos (especialmente aqueles com diabetes lábil) que estejam recebendo agentes hipoglicemiantes.

    Tireotoxicose

    Os agentes bloqueadores β-adrenérgicos podem mascarar sinais de hipertireoidismo (por exemplo, taquicardia).

    Possível tempestade tireoidiana se o agente bloqueador β-adrenérgico for retirado abruptamente; monitore cuidadosamente os pacientes com ou com suspeita de desenvolver tireotoxicose.

    Fraqueza muscular

    Agentes bloqueadores β-adrenérgicos relataram potencializar a fraqueza muscular consistente com certas manifestações miastênicas (por exemplo, diplopia, ptose, fraqueza generalizada).

    Cirurgia de grande porte

    Possíveis riscos aumentados associados à anestesia geral (por exemplo, hipotensão grave e prolongada; dificuldade de reiniciar ou manter o batimento cardíaco) devido à diminuição da capacidade do coração de responder a estímulos β-adrenérgicos reflexos.

    A necessidade de suspensão dos agentes bloqueadores β-adrenérgicos antes de uma cirurgia de grande porte é controversa; considerar a retirada gradual dos agentes bloqueadores β-adrenérgicos antes da cirurgia eletiva.

    Se necessário durante a cirurgia, pode reverter os efeitos dos agentes bloqueadores β-adrenérgicos administrando doses suficientes de agonistas adrenérgicos.

    Doença Respiratória

    Reações respiratórias graves, incluindo morte resultante de broncoespasmo, relatadas em pacientes com asma recebendo agentes bloqueadores β-adrenérgicos tópicos (oculares).

    O betaxolol tópico tem sido usado com segurança em pacientes selecionados com doença reativa das vias aéreas; no entanto, aumento da resistência das vias aéreas e desconforto pulmonar (isto é, dispneia, broncoespasmo, secreções brônquicas espessadas, asma, insuficiência respiratória) também foram relatados com o medicamento. Tenha cuidado em pacientes com evidência de doença reativa das vias aéreas nos testes de função pulmonar ou restrição excessiva da função pulmonar.

    Glaucoma de ângulo fechado

    O betaxolol tem pouco ou nenhum efeito no tamanho da pupila. Não utilizar isoladamente em pacientes com glaucoma de ângulo fechado; use apenas em combinação com um miótico nesses pacientes.

    Insuficiência Vascular

    Aconselha-se cautela em pacientes com insuficiência vascular devido aos efeitos potenciais dos agentes bloqueadores β-adrenérgicos na PA e no pulso.

    Considere terapia alternativa se houver sinais ou sintomas de Ocorre fenômeno de Raynaud ou redução do fluxo sanguíneo cerebral.

    Ceratite Bacteriana

    Ceratite bacteriana relatada com uso de recipientes de doses múltiplas de soluções oftálmicas tópicas. Os recipientes foram contaminados inadvertidamente por pacientes, a maioria dos quais apresentava doença da córnea concomitante ou ruptura da superfície epitelial ocular.

    O manuseio inadequado de preparações oftálmicas pode resultar na contaminação das preparações por bactérias comuns conhecidas por causar infecções oculares. Danos graves aos olhos e subsequente perda de visão podem resultar do uso de preparações oftálmicas contaminadas. (Veja Conselhos aos Pacientes.)

    Descolamento da coróide

    Descolamento da coróide após procedimentos de filtração relatados com a administração de terapia supressora aquosa.

    Lentes de contato

    A solução e suspensão oftálmica de betaxolol contêm cloreto de benzalcônio, que pode ser absorvido por lentes de contato gelatinosas. Remover as lentes de contato antes de administrar cada dose de betaxolol; pode reinserir as lentes 15 minutos após a dose.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Categoria C.

    Usar somente se os benefícios potenciais justificarem possíveis riscos para o feto.

    Lactação

    Distribuído no leite. Recomenda-se cautela se usado em mulheres que amamentam.

    Uso Pediátrico

    Betaxolol suspensão a 0,25%: Segurança e eficácia em pacientes pediátricos estabelecidas em um ensaio clínico controlado com ativo de 3 meses; efeitos adversos comparáveis ​​aos observados em adultos.

    Solução de betaxolol 0,5%: O fabricante afirma que a segurança e a eficácia não foram estabelecidas em pacientes pediátricos.

    Uso geriátrico

    Não há diferenças gerais na segurança e eficácia relativas. para adultos mais jovens.

    Efeitos adversos comuns

    Ardor e desconforto ocular na instilação. Pode ser mais comum com solução do que com suspensão.

    Que outras drogas afetarão Betaxolol (EENT)

    Medicamentos Específicos

    Droga

    Interação

    Comentários

    Agentes psicotrópicos adrenérgicos

    Possível antagonismo do agente psicotrópico

    Uso concomitantemente com cautela

    Agentes bloqueadores β-adrenérgicos sistêmicos

    Possíveis efeitos aditivos na PIO e/ou bloqueio β-adrenérgico sistêmico

    Agentes antiarrítmicos (por exemplo, amiodarona )

    Possíveis efeitos aditivos (por exemplo, hipotensão, bradicardia acentuada)

    Agentes bloqueadores dos canais de cálcio

    Possíveis efeitos aditivos (por exemplo, hipotensão, bradicardia acentuada)

    Glicosídeos cardíacos

    Possíveis efeitos aditivos (por exemplo, hipotensão, bradicardia acentuada)

    Medicamentos depletores de catecolaminas (por exemplo, reserpina)

    Possíveis efeitos aditivos (por exemplo, hipotensão, bradicardia acentuada); pode se manifestar como vertigem, síncope ou hipotensão postural

    Observe atentamente

    Epinefrina

    Indivíduos atópicos e aqueles com histórico de reações anafiláticas graves podem não responder a doses habituais de epinefrina utilizadas no tratamento de reações anafiláticas

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