Betaxolol (Systemic)

Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Betaxolol (Systemic)

Hipertensión

Manejo de la hipertensión (solo o en combinación con otras clases de agentes antihipertensivos).

Los betabloqueantes generalmente no son los preferidos para el tratamiento de primera línea de la hipertensión según las directrices actuales sobre hipertensión basadas en evidencia, pero pueden considerarse en pacientes que tienen una indicación convincente (p. ej., IM previo, cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca) para su uso o como terapia complementaria en aquellos que no responden adecuadamente a las clases de fármacos preferidas (inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II, bloqueadores de los canales de calcio o diuréticos tiazídicos). Una guía multidisciplinaria sobre hipertensión de ACC/AHA de 2017 establece que los betabloqueantes utilizados para la cardiopatía isquémica que también son eficaces para reducir la presión arterial incluyen Bisoprolol, carvedilol, succinato de metoprolol, tartrato de metoprolol, nadolol, propranolol y timolol.

Individualizar la elección de la terapia; considere las características del paciente (p. ej., edad, etnia/raza, comorbilidades, riesgo cardiovascular), así como los factores relacionados con el fármaco (p. ej., facilidad de administración, disponibilidad, efectos adversos, costo).

La guía de hipertensión de ACC/AHA de 2017 clasifica la presión arterial en adultos en 4 categorías: normal, elevada, hipertensión en etapa 1 e hipertensión en etapa 2. (Consulte la Tabla 1.)

Fuente: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. Guía ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA de 2017 para la prevención, detección, evaluación y tratamiento de la presión arterial alta en adultos: un informe del Colegio Americano de Cardiología/American Grupo de trabajo de la Heart Association sobre guías de práctica clínica. Hipertensión. 2018;71:e13-115.

Las personas con PAS y PAD en 2 categorías diferentes (p. ej., PAS elevada y PAD normal) deben designarse como pertenecientes a la categoría superior de PA (es decir, PA elevada).

Tabla 1. Clasificación de la PA ACC/AHA en adultos1200

Categoría

PAS (mm Hg)

PAD (mm Hg)

Normal

<120

y

<80

Elevado

120–129

y

<80

Hipertensión, etapa 1

130–139

o

80–89

Hipertensión, Etapa 2

≥140

o

≥90

El objetivo del manejo de la hipertensión y La prevención es lograr y mantener un control óptimo de la PA. Sin embargo, los umbrales de PA utilizados para definir la hipertensión, el umbral óptimo de PA para iniciar la terapia con medicamentos antihipertensivos y los valores ideales de PA objetivo siguen siendo controvertidos.

La guía de hipertensión de ACC/AHA de 2017 generalmente recomienda un objetivo de PA (es decir, PA que se debe alcanzar con terapia farmacológica y/o intervención no farmacológica) <130/80 mm Hg en todos los adultos, independientemente de las comorbilidades o el nivel de hipertensión. riesgo de enfermedad cardiovascular aterosclerótica (ASCVD). Además, generalmente se recomienda un objetivo de PAS de <130 mm Hg para pacientes ambulatorios no institucionalizados de ≥65 años de edad con una PAS promedio de ≥130 mm Hg. Estos objetivos de PA se basan en estudios clínicos que demuestran una reducción continua del riesgo cardiovascular a niveles progresivamente más bajos de PAS.

Otras directrices sobre hipertensión generalmente han basado los objetivos de PA en la edad y las comorbilidades. Las directrices como las emitidas por el panel de expertos JNC 8 generalmente se han centrado en un objetivo de PA de <140/90 mm Hg, independientemente del riesgo cardiovascular, y han utilizado umbrales de PA y valores objetivo de PA más altos en pacientes de edad avanzada en comparación con los recomendados por el ACC/AHA de 2017. pauta de hipertensión.

Algunos médicos continúan apoyando los objetivos de PA anteriores recomendados por JNC 8 debido a las preocupaciones sobre la falta de generalización de los datos de algunos ensayos clínicos (por ejemplo, el estudio SPRINT) utilizados para respaldar la ACC/AHA de 2017. pauta de hipertensión y daños potenciales (p. ej., efectos adversos de los medicamentos, costos de la terapia) versus beneficios de la reducción de la PA en pacientes con menor riesgo de enfermedad cardiovascular.

Considere los beneficios potenciales del manejo de la hipertensión y el costo de los medicamentos, los efectos adversos y los riesgos asociados con el uso de múltiples medicamentos antihipertensivos al decidir el objetivo del tratamiento de la PA de un paciente.

Para las decisiones sobre cuándo iniciar la terapia farmacológica (umbral de PA), la guía de hipertensión ACC/AHA de 2017 incorpora factores de riesgo cardiovascular subyacentes. ACC/AHA recomienda la evaluación del riesgo de ASCVD para todos los adultos con hipertensión.

Actualmente, ACC/AHA recomienda el inicio de una terapia con medicamentos antihipertensivos además de modificaciones en el estilo de vida/comportamiento con una PAS ≥140 mm Hg o una PAD ≥90. mm Hg en adultos sin antecedentes de enfermedad cardiovascular (es decir, prevención primaria) y con un riesgo bajo de ASCVD (riesgo a 10 años <10 %).

Para prevención secundaria en adultos con enfermedad cardiovascular conocida o para prevención primaria en aquellos con mayor riesgo de ASCVD (riesgo a 10 años ≥10%), ACC/AHA recomiendan el inicio de la terapia con medicamentos antihipertensivos con una PAS promedio ≥130 mm Hg o una PAD promedio ≥80 mm Hg.

Se supone que los adultos con hipertensión y diabetes mellitus, enfermedad renal crónica (ERC) o edad ≥65 años tienen un alto riesgo de enfermedad cardiovascular; ACC/AHA establece que estos pacientes deben iniciar el tratamiento con medicamentos antihipertensivos con una PA ≥130/80 mm Hg. Individualizar el tratamiento farmacológico en pacientes con hipertensión y factores de riesgo cardiovasculares u otros factores de riesgo subyacentes.

En la hipertensión en etapa 1, los expertos afirman que es razonable iniciar la terapia farmacológica utilizando el enfoque de cuidados escalonados en el que se inicia y se titula un fármaco y se añaden otros fármacos secuencialmente para alcanzar la PA objetivo. Se recomienda el inicio de una terapia antihipertensiva con 2 agentes de primera línea de diferentes clases farmacológicas en adultos con hipertensión en etapa 2 y PA promedio >20/10 mm Hg por encima del objetivo de PA.

Los pacientes hipertensos de raza negra generalmente tienden a responder mejor a monoterapia con bloqueadores de los canales de calcio o diuréticos tiazídicos que con bloqueadores β. Sin embargo, la disminución de la respuesta a los betabloqueantes se elimina en gran medida cuando se administran concomitantemente con un diurético tiazídico.

Relacionar drogas

Cómo utilizar Betaxolol (Systemic)

General

  • Individualizar la dosis según la respuesta y tolerancia del paciente.
  • Si se interrumpe el tratamiento a largo plazo, reduzca la dosis gradualmente durante un período de aproximadamente 2 semanas. (Consulte Retiro abrupto del tratamiento en Precauciones).
  • Objetivos de tratamiento y seguimiento de la PA

  • Monitoree la PA con regularidad (es decir, mensualmente ) durante el tratamiento y ajuste la dosis del fármaco antihipertensivo hasta controlar la presión arterial.
  • Si se producen efectos adversos inaceptables, suspenda el fármaco e inicie otro agente antihipertensivo de una clase farmacológica diferente.

  • Si no se logra una respuesta adecuada de la PA con un solo agente antihipertensivo, aumente la dosis del medicamento único o agregue un segundo medicamento con beneficio demostrado y preferiblemente un mecanismo de acción complementario (p. ej., inhibidor de la ECA, antagonista del receptor de angiotensina II, bloqueador de los canales de calcio, diurético tiazídico). Muchos pacientes necesitarán ≥2 fármacos de diferentes clases farmacológicas para alcanzar el objetivo de PA; Si aún no se alcanza el objetivo de PA, agregue un tercer medicamento.
  • Administración

    Administración oral

    Administrar por vía oral; la absorción no parece verse afectada por los alimentos o el alcohol.

    Dosis

    Disponible como clorhidrato de Betaxolol; Dosis expresada en términos de sal. Los comprimidos disponibles comercialmente que contienen 10 o 20 mg de hidrocloruro de betaxolol contienen 8,94 o 17,88 mg de betaxolol, respectivamente.

    Adultos

    Hipertensión Oral

    Inicialmente, 5 a 10 mg una vez al día, solos o en combinación con un diurético. Puede duplicar la dosis después de 7 a 14 días hasta 20 mg al día.

    Rango de dosis habitual: algunos expertos indican de 5 a 20 mg una vez al día.

    Límites de prescripción

    Adultos

    Hipertensión Oral

    Máximo 40 mg diariamente.

    Poblaciones especiales

    Insuficiencia hepática

    No es necesario reducir la dosis de forma rutinaria. Úselo con precaución; vigile cuidadosamente a los pacientes.

    Insuficiencia renal

    Inicialmente, 5 mg una vez al día en personas con insuficiencia renal grave o en diálisis. Aumente la dosis en incrementos de 5 mg al día, no más frecuentemente que en intervalos de 2 semanas, hasta un máximo de 20 mg al día.

    Pacientes geriátricos

    Inicialmente, 5 mg al día.

    Enfermedad broncoespástica

    Utilice la dosis más baja posible (5 a 10 mg una vez al día).

    Si es necesario aumentar la dosis, considere la administración dividida de la dosis diaria. para evitar las concentraciones plasmáticas máximas más altas asociadas con la dosificación una vez al día.

    Advertencias

    Contraindicaciones
  • Hipersensibilidad conocida al betaxolol.
  • Pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo cardíaco mayor que el primer grado, shock cardiogénico o insuficiencia cardíaca manifiesta.
  • Advertencias/Precauciones

    Advertencias

    Insuficiencia cardíaca

    Posible precipitación de insuficiencia cardíaca.

    Evitar su uso en pacientes con insuficiencia cardíaca descompensada; puede usarse con precaución en pacientes con función miocárdica inadecuada y, si es necesario, en pacientes con insuficiencia cardíaca bien compensada (p. ej., aquellos controlados con glucósidos cardíacos y/o diuréticos).

    Tratamiento adecuado (p. ej., con un glucósido cardíaco y/o diurético) y se recomienda una estrecha observación si se presentan signos o síntomas de insuficiencia cardíaca inminente; si la insuficiencia cardíaca continúa, suspenda el tratamiento, de manera gradual si es posible.

    Retiro abrupto del tratamiento

    No se recomienda la interrupción abrupta del tratamiento, ya que puede exacerbar los síntomas de angina o precipitar un infarto de miocardio en pacientes con enfermedad coronaria.

    Reduzca gradualmente la dosis durante un período de aproximadamente 2 semanas y controle cuidadosamente a los pacientes; Aconseje a los pacientes que limiten temporalmente su actividad física durante la retirada de la terapia.

    Si se produce una exacerbación de la angina o se desarrolla insuficiencia coronaria aguda, reinstituya la terapia de inmediato e inicie las medidas adecuadas para el tratamiento de la angina de pecho inestable.

    Enfermedad broncoespástica

    Posible broncoconstricción.

    Generalmente no debe usarse en pacientes con enfermedad broncoespástica, pero puede usarse con precaución en pacientes que no responden o no pueden tolerar un tratamiento alternativo.

    Administre la dosis efectiva más baja (5 a 10 mg una vez al día); debe estar disponible un broncodilatador (p. ej., un agonista adrenérgico β2).

    Cirugía mayor

    Posibles riesgos asociados con la anestesia general (p. ej., hipotensión grave, dificultad para mantener los latidos del corazón) debido a la disminución de la capacidad del corazón para responder a estímulos β-adrenérgicos reflejos. Usar con precaución en pacientes sometidos a cirugía mayor que requiera anestesia general; los anestésicos utilizados no deben causar depresión miocárdica.

    Diabetes e hipoglucemia

    Posible disminución de los signos y síntomas de hipoglucemia (p. ej., puede enmascarar la taquicardia pero no la sudoración ni los mareos).

    Utilizar con precaución en pacientes con diabetes mellitus que reciben fármacos hipoglucemiantes.

    Tirotoxicosis

    Los signos de hipertiroidismo (p. ej., taquicardia) pueden estar enmascarados. Posible tormenta tiroidea si se suspende bruscamente el tratamiento; Vigile cuidadosamente a los pacientes que tengan o se sospeche que padecen tirotoxicosis.

    Reacciones de sensibilidad

    Reacciones anafilácticas

    Posible aumento de la reactividad ante desafíos repetidos, accidentales, diagnósticos o terapéuticos con una variedad de alérgenos mientras se toman agentes betabloqueantes. Estos pacientes pueden no responder a las dosis habituales de epinefrina.

    Precauciones generales

    Presión intraocular

    Posible reducción de la presión intraocular. Puede interferir con la prueba de detección de glaucoma; La retirada del tratamiento puede provocar que vuelva a aumentar la presión intraocular. (Ver Interacciones).

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Categoría C.

    Lactancia

    Distribuido en la leche. Úselo con precaución.

    Uso pediátrico

    Seguridad y eficacia no establecidas.

    Uso geriátrico

    Posible aumento de la incidencia de bradicardia en pacientes >65 años de edad en comparación con adultos más jóvenes. La bradicardia (posiblemente relacionada con la dosis) puede responder a la reducción de la dosis. (Ver Pacientes geriátricos en Posología y administración).

    Insuficiencia hepática

    Aunque la vida media de eliminación puede aumentar, el aclaramiento puede permanecer sin cambios, lo que resulta en pocos cambios en el AUC. (Ver Insuficiencia hepática en Posología y administración).

    Insuficiencia renal

    El aclaramiento puede disminuir. Es posible que sea necesario ajustar la dosis según el grado de insuficiencia renal. (Ver Insuficiencia renal en Posología y administración).

    Efectos adversos comunes

    Bradicardia, edema, dolor de cabeza, mareos, fatiga, letargo, insomnio, nerviosismo, sueños extraños, impotencia, disnea, faringitis, rinitis, infección de las vías respiratorias superiores, dispepsia, náuseas, diarrea, dolor de pecho, artralgia, erupción cutánea.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Betaxolol (Systemic)

    Medicamentos específicos

    Medicamento

    Interacción

    Comentarios

    β-bloqueantes (solución oftálmica)

    Posibles efectos aditivos sobre la presión intraocular o β sistémica bloqueo

    Agentes bloqueadores de los canales de calcio

    Posible hipotensión, alteraciones de la conducción AV e insuficiencia ventricular izquierda

    Evitar el uso concomitante en pacientes con función cardíaca alterada

    Clortalidona

    Interacción farmacocinética improbable

    Cimetidina

    Interacción farmacocinética poco probable

    Clonidina

    El bloqueo β-adrenérgico puede exacerbar la hipertensión de rebote tras la interrupción del tratamiento con clonidina

    Interrumpir β bloqueadores varios días antes de iniciar la retirada gradual de clonidina

    Si reemplaza la clonidina, retrase el inicio del bloqueador beta durante varios días después de suspender la clonidina

    Hidroclorotiazida

    Farmacocinética interacción poco probable

    Nifedipino

    Interacción farmacocinética poco probable

    Reserpina

    Efectos aditivos

    Monitorear signos de hipotensión y bradicardia (p. ej., vértigo, síncope, hipotensión postural)

    Warfarina

    Sin potenciación del efecto anticoagulante

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