Betaxolol (Systemic)

Classe de médicament : Agents antinéoplasiques

L'utilisation de Betaxolol (Systemic)

Hypertension

Gestion de l'hypertension (seule ou en association avec d'autres classes d'agents antihypertenseurs).

Les β-bloquants ne sont généralement pas préférés pour le traitement de première intention de l'hypertension selon les lignes directrices actuelles sur l'hypertension fondées sur des données probantes, mais peuvent être envisagés chez les patients qui ont une indication impérieuse (par exemple, un IM antérieur, une cardiopathie ischémique, insuffisance cardiaque) pour leur utilisation ou comme traitement d'appoint chez les personnes qui ne répondent pas de manière adéquate aux classes de médicaments préférées (inhibiteurs de l'ECA, antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, inhibiteurs calciques ou diurétiques thiazidiques). Une ligne directrice multidisciplinaire de l'ACC/AHA de 2017 sur l'hypertension indique que les β-bloquants utilisés pour les cardiopathies ischémiques qui sont également efficaces pour réduire la tension artérielle comprennent le Bisoprolol, le carvédilol, le succinate de métoprolol, le tartrate de métoprolol, le nadolol, le propranolol et le timolol.

Individualiser le choix de la thérapie ; prendre en compte les caractéristiques du patient (par exemple, l'âge, l'origine ethnique/race, les comorbidités, le risque cardiovasculaire) ainsi que les facteurs liés au médicament (par exemple, la facilité d'administration, la disponibilité, les effets indésirables, le coût).

Les lignes directrices 2017 de l'ACC/AHA sur l'hypertension classent la tension artérielle chez les adultes en 4 catégories : normale, élevée, hypertension de stade 1 et hypertension de stade 2. (Voir tableau 1.)

Source : Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. 2017 ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA ligne directrice pour la prévention, la détection, l'évaluation et la gestion de l'hypertension artérielle chez les adultes : un rapport de l'American College of Cardiology/American Groupe de travail de l'Association des cardiologues sur les lignes directrices de pratique clinique. Hypertension. 2018;71:e13-115.

Les personnes présentant une PAS et une PAD dans 2 catégories différentes (par exemple, une PAS élevée et une PAD normale) doivent être désignées comme appartenant à la catégorie de TA la plus élevée (c'est-à-dire une TA élevée).

Tableau 1. Classification ACC/AHA de la pression artérielle chez les adultes1 200

Catégorie

TAS (mm Hg)

PAD (mm Hg)

Normal

<120

et

<80

Élevé

120-129

et

<80

Hypertension, stade 1

130-139

ou

80-89

Hypertension, stade 2

≥140

ou

≥90

L'objectif de la gestion de l'hypertension et la prévention consiste à atteindre et à maintenir un contrôle optimal de la tension artérielle. Cependant, les seuils de TA utilisés pour définir l'hypertension, le seuil de TA optimal auquel initier un traitement médicamenteux antihypertenseur et les valeurs de TA cibles idéales restent controversés.

Les lignes directrices 2017 de l'ACC/AHA sur l'hypertension recommandent généralement un objectif de TA cible (c'est-à-dire la TA à atteindre avec un traitement médicamenteux et/ou une intervention non pharmacologique) < 130/80 mm Hg chez tous les adultes, quels que soient les comorbidités ou le niveau de Risque de maladie cardiovasculaire athéroscléreuse (ASCVD). De plus, un objectif de PAS <130 mm Hg est généralement recommandé pour les patients ambulatoires non institutionnalisés âgés de ≥ 65 ans avec une PAS moyenne de ≥ 130 mm Hg. Ces objectifs de TA sont basés sur des études cliniques démontrant une réduction continue du risque cardiovasculaire à des niveaux de PAS progressivement inférieurs.

D'autres lignes directrices sur l'hypertension ont généralement des objectifs cibles de tension artérielle basés sur l'âge et les comorbidités. Les lignes directrices telles que celles émises par le groupe d'experts JNC 8 ont généralement ciblé un objectif de TA <140/90 mm Hg, quel que soit le risque cardiovasculaire, et ont utilisé des seuils de TA et des TA cibles plus élevés chez les patients âgés par rapport à ceux recommandés par l'ACC/AHA 2017. ligne directrice sur l'hypertension.

Certains cliniciens continuent de soutenir les cibles de pression artérielle précédentes recommandées par le JNC 8 en raison de préoccupations concernant le manque de généralisabilité des données de certains essais cliniques (par exemple, l'étude SPRINT) utilisés pour soutenir l'ACC/AHA 2017. lignes directrices sur l'hypertension et les inconvénients potentiels (par exemple, effets indésirables des médicaments, coûts du traitement) par rapport aux avantages de la réduction de la tension artérielle chez les patients présentant un risque plus faible de maladie cardiovasculaire.

Prenez en compte les avantages potentiels de la gestion de l'hypertension et le coût des médicaments, les effets indésirables et les risques associés à l'utilisation de plusieurs médicaments antihypertenseurs lorsque vous décidez de l'objectif de traitement de la tension artérielle d'un patient.

Pour les décisions concernant le moment où commencer un traitement médicamenteux (seuil de pression artérielle), les lignes directrices 2017 de l'ACC/AHA sur l'hypertension intègrent les facteurs de risque cardiovasculaires sous-jacents. L'évaluation du risque d'ASCVD est recommandée par l'ACC/AHA pour tous les adultes souffrant d'hypertension.

L'ACC/AHA recommande actuellement l'instauration d'un traitement médicamenteux antihypertenseur en plus des modifications du mode de vie/du comportement à une PAS ≥ 140 mm Hg ou une PAD ≥ 90. mm Hg chez les adultes n'ayant pas d'antécédents de maladie cardiovasculaire (c.-à-d. prévention primaire) et présentant un faible risque d'ASCVD (risque à 10 ans < 10 %).

Pour la prévention secondaire chez les adultes atteints d'une maladie cardiovasculaire connue ou pour en prévention primaire chez les personnes présentant un risque plus élevé d'ASCVD (risque à 10 ans ≥ 10 %), l'ACC/AHA recommande l'instauration d'un traitement médicamenteux antihypertenseur à une PAS moyenne ≥ 130 mm Hg ou une PAD moyenne ≥ 80 mm Hg.

Les adultes souffrant d'hypertension, de diabète sucré, d'insuffisance rénale chronique (IRC) ou âgés de ≥ 65 ans sont considérés comme présentant un risque élevé de maladie cardiovasculaire ; L'ACC/AHA déclare que ces patients doivent recevoir un traitement médicamenteux antihypertenseur à une TA ≥ 130/80 mm Hg. Individualiser le traitement médicamenteux chez les patients souffrant d'hypertension et de facteurs de risque cardiovasculaires ou autres sous-jacents.

Dans l'hypertension de stade 1, les experts affirment qu'il est raisonnable d'initier un traitement médicamenteux en utilisant l'approche de soins par étapes dans laquelle un médicament est initié et titré et d'autres médicaments sont ajoutés séquentiellement pour atteindre la TA cible. L'initiation d'un traitement antihypertenseur avec 2 agents de première intention de différentes classes pharmacologiques est recommandée chez les adultes souffrant d'hypertension de stade 2 et d'une TA moyenne > 20/10 mm Hg au-dessus de l'objectif de TA.

Les patients hypertendus noirs ont généralement tendance à mieux répondre au en monothérapie avec des inhibiteurs calciques ou des diurétiques thiazidiques qu'avec les β-bloquants. Cependant, la réponse diminuée aux β-bloquants est largement éliminée lorsqu'ils sont administrés en concomitance avec un diurétique thiazidique.

Relier les médicaments

Comment utiliser Betaxolol (Systemic)

Général

  • Personnalisez la posologie en fonction de la réponse et de la tolérance du patient.
  • Si le traitement à long terme est interrompu, réduisez la dose progressivement sur une période d'environ 2 semaines. (Voir Arrêt brutal du traitement sous Précautions.)

    • Surveillance de la pression artérielle et objectifs du traitement

  • Surveiller régulièrement la pression artérielle (c.-à-d. mensuellement). ) pendant le traitement et ajuster la posologie de l'antihypertenseur jusqu'à ce que la tension artérielle soit contrôlée.
  • Si des effets indésirables inacceptables surviennent, arrêter le médicament et initier un autre agent antihypertenseur d'une classe pharmacologique différente.

  • Si une réponse tensionnelle adéquate n'est pas obtenue avec un seul agent antihypertenseur, soit augmenter la dose du médicament unique, soit ajouter un deuxième médicament présentant un bénéfice démontré et de préférence un mécanisme d'action complémentaire (par exemple, un inhibiteur de l'ECA, antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, inhibiteur calcique, diurétique thiazidique). De nombreux patients auront besoin d'au moins 2 médicaments appartenant à différentes classes pharmacologiques pour atteindre l'objectif de tension artérielle ; si l'objectif de TA n'est toujours pas atteint, ajoutez un troisième médicament.

    • Administration

    Administration orale

    Administrer oralement ; l'absorption ne semble pas être affectée par la nourriture ou l'alcool.

    Dosage

    Disponible sous forme de chlorhydrate de bétaxolol ; dosage exprimé en termes de sel. Les comprimés disponibles dans le commerce contenant 10 ou 20 mg de chlorhydrate de bétaxolol contiennent respectivement 8,94 ou 17,88 mg de bétaxolol.

    Adultes

    Hypertension orale

    Initialement, 5 à 10 mg une fois par jour, seul ou en association avec un diurétique. Peut doubler la dose après 7 à 14 jours jusqu'à 20 mg par jour.

    Plage posologique habituelle : certains experts indiquent 5 à 20 mg une fois par jour.

    Limites de prescription

    Adultes

    Hypertension orale

    Maximum 40 mg quotidiennement.

    Populations particulières

    Insuffisance hépatique

    Des réductions de dose ne sont pas systématiquement nécessaires. Utiliser avec précaution; surveiller attentivement les patients.

    Insuffisance rénale

    Initialement, 5 mg une fois par jour chez les personnes présentant une insuffisance sévère ou sous dialyse. Augmentez la posologie par incréments de 5 mg par jour, pas plus fréquemment qu'à intervalles de 2 semaines, jusqu'à un maximum de 20 mg par jour.

    Patients gériatriques

    Initialement, 5 mg par jour.

    Maladie bronchospastique

    Utilisez la dose la plus faible possible (5 à 10 mg une fois par jour).

    Si la dose doit être augmentée, envisagez une administration divisée de la dose quotidienne. pour éviter les concentrations plasmatiques maximales plus élevées associées à une administration une fois par jour.

    Avertissements

    Contre-indications
  • Hypersensibilité connue au bétaxolol.
  • Patients présentant une bradycardie sinusale, un bloc cardiaque supérieur au premier degré, choc cardiogénique ou insuffisance cardiaque manifeste.
    • Avertissements/Précautions

    Avertissements

    Insuffisance cardiaque

    Précipitation possible de l'insuffisance cardiaque.

    Éviter l'utilisation chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque décompensée ; peut être utilisé avec prudence chez les patients présentant une fonction myocardique inadéquate et, si nécessaire, chez les patients présentant une insuffisance cardiaque bien compensée (par exemple, ceux contrôlés par des glycosides cardiaques et/ou des diurétiques).

    Traitement adéquat (par exemple, avec un glycoside cardiaque et/ou diurétique) et une observation étroite est recommandée en cas d'apparition de signes ou de symptômes d'insuffisance cardiaque imminente ; si l'insuffisance cardiaque persiste, arrêtez le traitement, progressivement si possible.

    Arrêt brutal du traitement

    L'arrêt brutal du traitement n'est pas recommandé car il peut exacerber les symptômes de l'angine de poitrine ou précipiter l'IM chez les patients atteints de coronaropathie.

    Diminuez progressivement la posologie sur une période d'environ 2 semaines et surveillez attentivement les patients ; conseillez aux patients de limiter temporairement leur activité physique pendant l'arrêt du traitement.

    En cas d'exacerbation de l'angine de poitrine ou d'insuffisance coronarienne aiguë, réinstaurer le traitement rapidement et initier les mesures appropriées pour la prise en charge de l'angine de poitrine instable.

    Maladie bronchospastique

    Bronchoconstriction possible.

    Ne doit généralement pas être utilisé chez les patients atteints d'une maladie bronchospastique, mais peut être utilisé avec prudence chez les patients qui ne répondent pas ou ne peuvent pas tolérer un traitement alternatif.

    Administrer la dose efficace la plus faible (5 à 10 mg une fois par jour) ; un bronchodilatateur (par exemple, un agoniste β2-adrénergique) doit être disponible.

    Chirurgie majeure

    Risques possibles associés à l'anesthésie générale (par exemple, hypotension sévère, difficulté à maintenir le rythme cardiaque) en raison d'une diminution de la capacité du cœur à répondre aux stimuli β-adrénergiques réflexes. Utiliser avec prudence chez les patients subissant une intervention chirurgicale majeure impliquant une anesthésie générale ; les anesthésiques utilisés ne doivent pas provoquer de dépression myocardique.

    Diabète et hypoglycémie

    Diminution possible des signes et symptômes d'hypoglycémie (par exemple, peut masquer une tachycardie mais pas de transpiration ou d'étourdissements).

    À utiliser avec prudence chez les patients atteints de diabète sucré et recevant des médicaments hypoglycémiants.

    Thyrotoxicose

    Les signes d'hyperthyroïdie (par exemple, tachycardie) peuvent être masqués. Tempête thyroïdienne possible si le traitement est brusquement arrêté ; surveiller attentivement les patients souffrant ou soupçonnés de développer une thyréotoxicose.

    Réactions de sensibilité

    Réactions anaphylactiques

    Réactivité accrue possible à des défis répétés, accidentels, diagnostiques ou thérapeutiques avec une variété d'allergènes lors de la prise d'agents β-bloquants. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'épinéphrine.

    Précautions générales

    Pression intraoculaire

    Réduction possible de la pression intraoculaire. Peut interférer avec le test de dépistage du glaucome ; L'arrêt du traitement peut entraîner un retour à une augmentation de la pression intraoculaire. (Voir Interactions.)

    Populations spécifiques

    Grossesse

    Catégorie C.

    Lactation

    Distribué dans le lait. À utiliser avec prudence.

    Utilisation pédiatrique

    Sécurité et efficacité non établies.

    Utilisation gériatrique

    Incidence accrue possible de bradycardie chez les patients de plus de 65 ans par rapport aux adultes plus jeunes. La bradycardie (éventuellement liée à la dose) peut répondre à une réduction de la dose. (Voir Patients gériatriques sous Posologie et administration.)

    Insuffisance hépatique

    Bien que la demi-vie d'élimination puisse être augmentée, la clairance peut rester inchangée, entraînant peu de changement dans l'ASC. (Voir Insuffisance hépatique sous Posologie et administration.)

    Insuffisance rénale

    La clairance peut être diminuée. Un ajustement posologique peut être nécessaire en fonction du degré d'insuffisance rénale. (Voir Insuffisance rénale sous Posologie et administration.)

    Effets indésirables courants

    Bradycardie, œdème, maux de tête, étourdissements, fatigue, léthargie, insomnie, nervosité, rêves bizarres, impuissance, dyspnée, pharyngite, rhinite, infection des voies respiratoires supérieures, dyspepsie, nausées, diarrhée, douleurs thoraciques, arthralgie, éruption cutanée.

    Quels autres médicaments affecteront Betaxolol (Systemic)

    Médicaments spécifiques

    Médicament

    Interaction

    Commentaires

    β-bloquants (solution ophtalmique)

    Effets additifs possibles sur la pression intraoculaire ou le β systémique blocus

    Agents inhibiteurs calciques

    Hypotension potentielle, troubles de la conduction AV et insuffisance ventriculaire gauche

    Éviter toute utilisation concomitante chez les patients présentant une insuffisance cardiaque

    Chlorthalidone

    Interaction pharmacocinétique peu probable

    Cimétidine

    Interaction pharmacocinétique peu probable

    Clonidine

    Le blocage β-adrénergique peut exacerber l'hypertension de rebond après l'arrêt de la clonidine

    Arrêter β -bloquants plusieurs jours avant de commencer l'arrêt progressif de la clonidine

    En cas de remplacement de la clonidine, retarder l'initiation du β-bloquant de plusieurs jours après l'arrêt de la clonidine

    Hydrochlorothiazide

    Pharmacocinétique interaction peu probable

    Nifédipine

    Interaction pharmacocinétique peu probable

    Réserpine

    Effets additifs

    Surveiller les signes d'hypotension et de bradycardie (par exemple, vertiges, syncope, hypotension orthostatique)

    Warfarine

    Aucune potentialisation de l'effet anticoagulant

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