Betaxolol (Systemic)

Klasa leku: Środki przeciwnowotworowe

Użycie Betaxolol (Systemic)

Nadciśnienie

Leczenie nadciśnienia (samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi klasami leków przeciwnadciśnieniowych).

β-blokery generalnie nie są preferowane w leczeniu pierwszego rzutu nadciśnienia zgodnie z aktualnymi wytycznymi dotyczącymi nadciśnienia tętniczego opartymi na dowodach naukowych, ale można je rozważyć u pacjentów z istotnymi wskazaniami (np. przebyty zawał serca, choroba niedokrwienna serca, niewydolność serca) do stosowania lub jako leczenie uzupełniające u pacjentów, którzy nie reagują odpowiednio na preferowane grupy leków (inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, antagoniści kanału wapniowego lub tiazydowe leki moczopędne). W wielodyscyplinarnych wytycznych ACC/AHA dotyczących nadciśnienia z 2017 r. stwierdza się, że β-blokery stosowane w chorobie niedokrwiennej serca, które są również skuteczne w obniżaniu BP, obejmują Bisoprolol, karwedilol, bursztynian metoprololu, winian metoprololu, nadolol, propranolol i tymolol.

Indywidualizacja wyboru terapii; należy wziąć pod uwagę charakterystykę pacjenta (np. wiek, pochodzenie etniczne/rasę, choroby współistniejące, ryzyko sercowo-naczyniowe), a także czynniki związane z lekiem (np. łatwość podawania, dostępność, działania niepożądane, koszt).

Wytyczne ACC/AHA dotyczące nadciśnienia z 2017 r. dzielą BP u dorosłych na 4 kategorie: prawidłowe, podwyższone, nadciśnienie w 1. stopniu zaawansowania i nadciśnienie w 2. stopniu zaawansowania. (Patrz tabela 1.)

Źródło: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS i in. Wytyczne ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA 2017 dotyczące zapobiegania, wykrywania, oceny i leczenia wysokiego ciśnienia krwi u dorosłych: raport American College of Cardiology/American Grupa zadaniowa Heart Association ds. wytycznych praktyki klinicznej. Nadciśnienie. 2018;71:e13-115.

Osoby z SBP i DBP w 2 różnych kategoriach (np. podwyższone SBP i normalne DBP) należy określić jako należące do wyższej kategorii BP (tj. podwyższone BP).

Tabela 1. Klasyfikacja BP ACC/AHA u dorosłych 1200

Kategoria

SBP (mm Hg)

DBP (mm Hg)

Normalna

<120

i

<80

Podwyższone

120–129

i

<80

Nadciśnienie, stopień 1

130–139

lub

80–89

Nadciśnienie, stopień 2

≥140

lub

≥90

Cel leczenia nadciśnienia i profilaktyka polega na osiągnięciu i utrzymaniu optymalnej kontroli ciśnienia krwi. Jednakże progi BP stosowane do definiowania nadciśnienia, optymalny próg BP, od którego należy rozpocząć terapię lekami przeciwnadciśnieniowymi, oraz idealne docelowe wartości BP pozostają kontrowersyjne.

Wytyczne ACC/AHA dotyczące nadciśnienia z 2017 r. ogólnie zalecają, aby docelowe ciśnienie krwi (tj. ciśnienie osiągane za pomocą terapii lekowej i/lub interwencji niefarmakologicznej) wynosiło < 130/80 mm Hg u wszystkich dorosłych, niezależnie od chorób współistniejących lub poziomu ryzyko miażdżycowej choroby układu krążenia (ASCVD). Ponadto u niezinstytucjonalizowanych pacjentów ambulatoryjnych w wieku ≥65 lat, ze średnim SBP wynoszącym ≥130 mm Hg, na ogół zaleca się docelowe SBP wynoszące <130 mm Hg. Te cele BP opierają się na badaniach klinicznych wykazujących ciągłe zmniejszanie ryzyka sercowo-naczyniowego przy stopniowo obniżających się poziomach SBP.

Inne wytyczne dotyczące nadciśnienia zazwyczaj opierają docelowe wartości BP na wieku i chorobach współistniejących. Wytyczne, takie jak te wydane przez panel ekspertów JNC 8, ogólnie rzecz biorąc, miały na celu osiągnięcie docelowego BP <140/90 mm Hg niezależnie od ryzyka sercowo-naczyniowego i stosowały wyższe progi BP i docelowe wartości BP u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z zalecanymi przez ACC/AHA z 2017 r. wytyczne dotyczące nadciśnienia tętniczego.

Niektórzy klinicyści w dalszym ciągu popierają poprzednie docelowe wartości BP zalecane przez JNC 8 ze względu na obawy dotyczące braku możliwości uogólnienia danych z niektórych badań klinicznych (np. badania SPRINT) wykorzystanych na poparcie badania ACC/AHA z 2017 r. wytyczne dotyczące nadciśnienia tętniczego i potencjalne szkody (np. działania niepożądane leków, koszty terapii) w porównaniu z korzyściami wynikającymi z obniżenia ciśnienia krwi u pacjentów z niższym ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych.

Podejmując decyzję o celu leczenia BP pacjenta, należy wziąć pod uwagę potencjalne korzyści leczenia nadciśnienia tętniczego oraz koszt leku, działania niepożądane i ryzyko związane ze stosowaniem wielu leków przeciwnadciśnieniowych.

W przypadku decyzji dotyczących momentu rozpoczęcia terapii lekowej (próg BP) wytyczne ACC/AHA dotyczące nadciśnienia z 2017 r. uwzględniają podstawowe czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego. Ocena ryzyka ASCVD jest zalecana przez ACC/AHA u wszystkich dorosłych z nadciśnieniem tętniczym.

ACC/AHA obecnie zaleca rozpoczęcie terapii lekami przeciwnadciśnieniowymi jako dodatek do modyfikacji stylu życia/zachowania przy SBP ≥140 mm Hg lub DBP ≥90 mm Hg u dorosłych, u których w wywiadzie nie występowały choroby układu krążenia (tj. profilaktyka pierwotna) i z niskim ryzykiem ASCVD (ryzyko 10-letnie <10%).

W ramach profilaktyki wtórnej u dorosłych ze stwierdzoną chorobą układu krążenia lub u osób dorosłych w profilaktyce pierwotnej u osób o podwyższonym ryzyku ASCVD (10-letnie ryzyko ≥10%), ACC/AHA zaleca rozpoczęcie terapii lekami hipotensyjnymi przy średnim SBP ≥130 mm Hg lub średnim DBP ≥80 mm Hg.

Przyjmuje się, że dorośli z nadciśnieniem i cukrzycą, przewlekłą chorobą nerek (PChN) lub w wieku ≥ 65 lat należą do grupy wysokiego ryzyka chorób układu krążenia; ACC/AHA stwierdza, że ​​u takich pacjentów leczenie hipotensyjne powinno rozpoczynać się przy BP ≥130/80 mm Hg. Indywidualizacja terapii lekowej u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i współistniejącymi czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego lub innymi czynnikami ryzyka.

W przypadku nadciśnienia w stadium 1 eksperci twierdzą, że rozsądne jest rozpoczęcie terapii lekowej przy zastosowaniu podejścia stopniowego, w którym jeden lek jest rozpoczynany i dostosowywany, a inne leki są dodawane sekwencyjnie, aby osiągnąć docelowe ciśnienie krwi. Rozpoczęcie leczenia przeciwnadciśnieniowego 2 lekami pierwszego rzutu z różnych klas farmakologicznych zalecane u dorosłych z nadciśnieniem tętniczym w stopniu 2 i średnim ciśnieniem tętniczym >20/10 mm Hg powyżej wartości docelowej.

Pacjenci rasy czarnej z nadciśnieniem zazwyczaj lepiej reagują na leczenie monoterapia blokerami kanału wapniowego lub tiazydowymi lekami moczopędnymi niż β-blokerami. Jednakże zmniejszona odpowiedź na β-adrenolityki jest w dużej mierze eliminowana w przypadku jednoczesnego podawania z tiazydowym lekiem moczopędnym.

Powiąż narkotyki

Jak używać Betaxolol (Systemic)

Ogólne

  • Indywidualizuj dawkowanie w zależności od odpowiedzi i tolerancji pacjenta.
  • W przypadku przerwania długotrwałego leczenia dawkę należy stopniowo zmniejszać w ciągu około 2 tygodni. (Patrz Przestrogi: Nagłe przerwanie terapii.)

    • Monitorowanie ciśnienia krwi i cele leczenia

  • Regularnie monitoruj ciśnienie krwi (tj. co miesiąc ) podczas terapii i dostosuj dawkę leku przeciwnadciśnieniowego aż do uzyskania kontroli ciśnienia krwi.
  • W przypadku wystąpienia nieakceptowalnych działań niepożądanych należy przerwać podawanie leku i zastosować inny lek przeciwnadciśnieniowy z innej klasy farmakologicznej.

  • Jeśli po zastosowaniu pojedynczego leku przeciwnadciśnieniowego nie uzyskano odpowiedniej odpowiedzi na ciśnienie, należy albo zwiększyć dawkę pojedynczego leku, albo dodać drugi lek o udowodnionej korzyści i najlepiej o uzupełniającym mechanizmie działania (np. inhibitor ACE, antagonista receptora angiotensyny II, bloker kanału wapniowego, tiazydowy lek moczopędny). Wielu pacjentów będzie wymagało stosowania ≥2 leków z różnych klas farmakologicznych, aby osiągnąć docelowe ciśnienie krwi; jeśli docelowe BP w dalszym ciągu nie zostanie osiągnięte, dodaj trzeci lek.

    • Podawanie

    Podawanie ustne

    Podawanie doustne; wydaje się, że pokarm ani alkohol nie mają wpływu na wchłanianie.

    Dawkowanie

    Dostępny w postaci chlorowodorku betaksololu; dawka wyrażona w przeliczeniu na sól. Dostępne w handlu tabletki zawierające 10 lub 20 mg chlorowodorku betaksololu zawierają odpowiednio 8,94 lub 17,88 mg betaksololu.

    Dorośli

    Nadciśnienie Doustnie

    Początkowo 5–10 mg raz na dobę, samodzielnie lub w połączeniu z lekiem moczopędnym. Można podwoić dawkę po 7–14 dniach do 20 mg na dobę.

    Zwykły zakres dawkowania: niektórzy eksperci podają 5–20 mg raz na dobę.

    Limity przepisywania

    Dorośli

    Nadciśnienie Doustnie

    Maksymalnie 40 mg codziennie.

    Specjalne populacje

    Zaburzenia czynności wątroby

    Zmniejszanie dawki nie jest rutynowo konieczne. Używaj ostrożnie; uważnie monitoruj pacjentów.

    Zaburzenia czynności nerek

    Początkowo 5 mg raz na dobę u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub poddawanych dializie. Zwiększaj dawkę stopniowo o 5 mg na dobę, nie częściej niż w odstępach 2-tygodniowych, aż do maksymalnej dawki 20 mg na dobę.

    Pacjenci w podeszłym wieku

    Początkowo 5 mg na dobę.

    Choroba spastyczna oskrzeli

    Używaj najniższej możliwej dawki (5–10 mg raz na dobę).

    Jeśli konieczne jest zwiększenie dawki, rozważ podawanie dawki dziennej podzielonej aby uniknąć wyższych maksymalnych stężeń w osoczu związanych z dawkowaniem raz na dobę.

    Ostrzeżenia

    Przeciwwskazania
  • Znana nadwrażliwość na betaksolol.
  • Pacjenci z bradykardią zatokową, blokiem serca większym niż pierwszego stopnia, wstrząs kardiogenny lub jawna niewydolność serca.
    • Ostrzeżenia/środki ostrożności

    Ostrzeżenia

    Niewydolność serca

    Możliwość wystąpienia niewydolności serca.

    Unikać stosowania u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca; można stosować ostrożnie u pacjentów z nieodpowiednią funkcją mięśnia sercowego oraz, jeśli to konieczne, u pacjentów z dobrze wyrównaną niewydolnością serca (np. u pacjentów kontrolowanych glikozydami nasercowymi i/lub lekami moczopędnymi).

    Właściwe leczenie (np. za pomocą glikozydy nasercowe i (lub) leki moczopędne) i zaleca się ścisłą obserwację, jeśli wystąpią oznaki lub objawy zbliżającej się niewydolności serca; jeśli niewydolność serca utrzymuje się, przerwij leczenie, jeśli to możliwe, stopniowo.

    Nagłe przerwanie leczenia

    Nagłe przerwanie leczenia nie jest zalecane, ponieważ może zaostrzyć objawy dławicy piersiowej lub przyspieszyć zawał mięśnia sercowego u pacjentów z CAD.

    Stopniowo zmniejszaj dawkę przez okres około 2 tygodni i uważnie monitoruj stan pacjenta; zalecić pacjentom tymczasowe ograniczenie aktywności fizycznej w okresie odstawiania leczenia.

    W przypadku zaostrzenia dławicy piersiowej lub rozwoju ostrej niewydolności wieńcowej należy niezwłocznie wznowić leczenie i wdrożyć odpowiednie postępowanie w przypadku niestabilnej dławicy piersiowej.

    Choroba spastyczna oskrzeli

    Możliwy zwężenie oskrzeli.

    Zasadniczo nie należy go stosować u pacjentów z chorobą spastyczną oskrzeli, ale można go stosować ostrożnie u pacjentów, którzy nie reagują na leczenie alternatywne lub nie tolerują go.

    Podawać najniższą skuteczną dawkę (5–10 mg raz na dobę); powinien być dostępny lek rozszerzający oskrzela (np. agonista β2-adrenergiczny).

    Poważny zabieg chirurgiczny

    Możliwe ryzyko związane ze znieczuleniem ogólnym (np. ciężkie niedociśnienie, trudności w utrzymaniu rytmu serca) ze względu na zmniejszoną zdolność serca do reagowania do odruchowego bodźca β-adrenergicznego. Stosować ostrożnie u pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym; stosowane środki znieczulające nie powinny powodować depresji mięśnia sercowego.

    Cukrzyca i hipoglikemia

    Możliwe zmniejszenie objawów przedmiotowych i podmiotowych hipoglikemii (np. może maskować tachykardię, ale nie pocenie się ani zawroty głowy).

    Należy zachować ostrożność u pacjentów z cukrzycą otrzymujących leki hipoglikemizujące.

    Tyreotoksykoza

    Objawy nadczynności tarczycy (np. tachykardia) mogą być maskowane. Możliwa burza tarczycowa w przypadku nagłego przerwania leczenia; uważnie monitoruj pacjentów, u których występuje tyreotoksykoza lub istnieje podejrzenie jej rozwoju.

    Reakcje nadwrażliwości

    Reakcje anafilaktyczne

    Możliwa zwiększona reaktywność na powtarzające się, przypadkowe, diagnostyczne lub terapeutyczne wyzwania z różnymi alergenami podczas przyjmowania środków β-adrenolitycznych. Tacy pacjenci mogą nie reagować na zwykłe dawki epinefryny.

    Ogólne środki ostrożności

    Ciśnienie wewnątrzgałkowe

    Możliwe obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Może zakłócać wyniki badań przesiewowych w kierunku jaskry; Przerwanie leczenia może spowodować powrót zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego. (Zobacz Interakcje.)

    Określone populacje

    Ciąża

    Kategoria C.

    Laktacja

    Przenika do mleka. Stosować ostrożnie.

    Stosowanie u dzieci

    Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności.

    Stosowanie u osób w starszym wieku

    Możliwa zwiększona częstość występowania bradykardii u pacjentów w wieku > 65 lat w porównaniu z młodszymi dorosłymi. Bradykardia (prawdopodobnie zależna od dawki) może ustąpić po zmniejszeniu dawki. (Patrz Pacjenci w podeszłym wieku w części Dawkowanie i sposób podawania.)

    Zaburzenia czynności wątroby

    Chociaż okres półtrwania w fazie eliminacji może się wydłużyć, klirens może pozostać niezmieniony, co powoduje niewielkie zmiany w AUC. (Patrz Zaburzenia czynności wątroby w części Dawkowanie i sposób podawania.)

    Zaburzenia czynności nerek

    Klirens może być zmniejszony. Może być konieczne dostosowanie dawki w zależności od stopnia niewydolności nerek. (Patrz „Zaburzenia czynności nerek” w części „Dawkowanie i sposób podawania”).

    Częste działania niepożądane

    Bradykardia, obrzęk, ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, letarg, bezsenność, nerwowość, dziwne sny, impotencja, duszność, zapalenie gardła, nieżyt nosa, infekcja górnych dróg oddechowych, niestrawność, nudności, biegunka, ból w klatce piersiowej, bóle stawów, wysypka.

    Na jakie inne leki wpłyną Betaxolol (Systemic)

    Określone leki

    Lek

    Interakcja

    Komentarze

    β-blokery (roztwór oftalmiczny)

    Możliwe działanie addytywne na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub ogólnoustrojowe β blokada

    Leki blokujące kanały wapniowe

    Potencjalne niedociśnienie, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i niewydolność lewej komory

    Należy unikać jednoczesnego stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności serca

    Chlortalidon

    Interakcja farmakokinetyczna mało prawdopodobna

    Cymetydyna

    Interakcja farmakokinetyczna mało prawdopodobna

    Klonidyna

    Blokada β-adrenergiczna może zaostrzyć nadciśnienie z odbicia po odstawieniu klonidyny

    Przerwać β -blokery na kilka dni przed rozpoczęciem stopniowego odstawiania klonidyny

    W przypadku zastępowania klonidyny należy opóźnić rozpoczęcie podawania β-blokera o kilka dni po odstawieniu klonidyny

    Hydrochlorotiazyd

    Farmakokinetyka interakcja mało prawdopodobna

    Nifedypina

    Interakcja farmakokinetyczna mało prawdopodobna

    Rezerpina

    Działanie addytywne

    Monitoruj objawy niedociśnienia i bradykardii (np. zawroty głowy, omdlenia, niedociśnienie ortostatyczne)

    Warfaryna

    Brak nasilenia działania przeciwzakrzepowego

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe