Betaxolol (Systemic)

Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Betaxolol (Systemic)

Hipertensão

Tratamento da hipertensão (isolado ou em combinação com outras classes de agentes anti-hipertensivos).

Os β-bloqueadores geralmente não são preferidos para terapia de primeira linha da hipertensão de acordo com as atuais diretrizes de hipertensão baseadas em evidências, mas podem ser considerados em pacientes que tenham uma indicação convincente (por exemplo, IM prévio, doença cardíaca isquêmica, insuficiência cardíaca) para seu uso ou como terapia complementar naqueles que não respondem adequadamente às classes de medicamentos preferidas (inibidores da ECA, antagonistas dos receptores da angiotensina II, bloqueadores dos canais de cálcio ou diuréticos tiazídicos). Uma diretriz multidisciplinar de hipertensão ACC/AHA de 2017 afirma que os betabloqueadores usados ​​para doenças cardíacas isquêmicas que também são eficazes na redução da pressão arterial incluem Bisoprolol, carvedilol, succinato de metoprolol, tartarato de metoprolol, nadolol, propranolol e timolol.

Individualizar a escolha da terapia; considerar as características do paciente (por exemplo, idade, etnia/raça, comorbidades, risco cardiovascular), bem como fatores relacionados ao medicamento (por exemplo, facilidade de administração, disponibilidade, efeitos adversos, custo).

A diretriz de hipertensão ACC/AHA de 2017 classifica a PA em adultos em 4 categorias: normal, elevada, hipertensão estágio 1 e hipertensão estágio 2. (Ver Tabela 1.)

Fonte: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. 2017 Diretriz ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA para prevenção, detecção, avaliação e tratamento da pressão alta em adultos: um relatório do American College of Cardiology/American Força-Tarefa da Heart Association sobre Diretrizes de Prática Clínica. Hipertensão. 2018;71:e13-115.

Indivíduos com PAS e PAD em 2 categorias diferentes (por exemplo, PAS elevada e PAD normal) devem ser designados como estando na categoria de PA mais alta (ou seja, PA elevada).

Tabela 1. Classificação da PA ACC/AHA em adultos1200

Categoria

PAS (mm Hg)

PAD (mm Hg)

Normal

<120

e

<80

Elevado

120–129

e

<80

Hipertensão, Estágio 1

130–139

ou

80–89

Hipertensão, Estágio 2

≥140

ou

≥90

O objetivo do manejo da hipertensão e a prevenção é alcançar e manter o controle ideal da PA. No entanto, os limiares de PA utilizados para definir hipertensão, o limiar de PA ideal para iniciar a terapia medicamentosa anti-hipertensiva e os valores-alvo ideais de PA permanecem controversos.

A diretriz de hipertensão ACC/AHA de 2017 geralmente recomenda uma meta de PA alvo (ou seja, PA a ser alcançada com terapia medicamentosa e/ou intervenção não farmacológica) <130/80 mm Hg em todos os adultos, independentemente de comorbidades ou nível de risco de doença cardiovascular aterosclerótica (ASCVD). Além disso, uma meta de PAS <130 mmHg geralmente é recomendada para pacientes ambulatoriais não institucionalizados com idade ≥65 anos e PAS média ≥130 mmHg. Estas metas de PA baseiam-se em estudos clínicos que demonstram a redução contínua do risco cardiovascular em níveis progressivamente mais baixos de PAS.

Outras diretrizes sobre hipertensão geralmente baseiam as metas de PA alvo na idade e nas comorbidades. Diretrizes como as emitidas pelo painel de especialistas do JNC 8 geralmente têm como meta uma meta de PA de <140/90 mm Hg, independentemente do risco cardiovascular, e usaram limiares de PA mais elevados e PAs alvo em pacientes idosos em comparação com aqueles recomendados pela ACC/AHA de 2017 diretriz de hipertensão.

Alguns médicos continuam a apoiar as metas de PA anteriores recomendadas pelo JNC 8 devido a preocupações sobre a falta de generalização dos dados de alguns ensaios clínicos (por exemplo, estudo SPRINT) usados ​​para apoiar o ACC/AHA de 2017 diretriz de hipertensão e danos potenciais (por exemplo, efeitos adversos de medicamentos, custos de terapia) versus benefícios da redução da PA em pacientes com menor risco de doença cardiovascular.

Considere os benefícios potenciais do controle da hipertensão e o custo dos medicamentos, os efeitos adversos e os riscos associados ao uso de vários medicamentos anti-hipertensivos ao decidir a meta de tratamento da PA de um paciente.

Para decisões sobre quando iniciar a terapia medicamentosa (limiar de PA), a diretriz de hipertensão ACC/AHA de 2017 incorpora fatores de risco cardiovasculares subjacentes. A avaliação de risco de DCVA é recomendada pela ACC/AHA para todos os adultos com hipertensão.

ACC/AHA atualmente recomenda o início de terapia medicamentosa anti-hipertensiva, além de modificações no estilo de vida/comportamento, com PAS ≥140 mm Hg ou PAD ≥90 mm Hg em adultos sem histórico de doença cardiovascular (ou seja, prevenção primária) e com baixo risco de DCVA (risco em 10 anos <10%).

Para prevenção secundária em adultos com doença cardiovascular conhecida ou para prevenção primária naqueles com maior risco de DCVA (risco em 10 anos ≥10%), a ACC/AHA recomenda o início da terapia medicamentosa anti-hipertensiva com uma PAS média ≥130 mm Hg ou uma PAD média ≥80 mm Hg.

Adultos com hipertensão e diabetes mellitus, doença renal crônica (DRC) ou idade ≥65 anos são considerados de alto risco para doenças cardiovasculares; ACC/AHA afirmam que tais pacientes devem ter terapia medicamentosa anti-hipertensiva iniciada com PA ≥130/80 mm Hg. Individualizar a terapia medicamentosa em pacientes com hipertensão e fatores de risco cardiovasculares ou outros fatores de risco subjacentes.

Na hipertensão estágio 1, os especialistas afirmam que é razoável iniciar a terapia medicamentosa usando a abordagem de cuidados escalonados, na qual um medicamento é iniciado e titulado e outros medicamentos são adicionados sequencialmente para atingir a PA alvo. O início da terapia anti-hipertensiva com 2 agentes de primeira linha de diferentes classes farmacológicas é recomendado em adultos com hipertensão estágio 2 e PA média >20/10 mm Hg acima da meta de PA.

Pacientes hipertensos negros geralmente tendem a responder melhor a monoterapia com bloqueadores dos canais de cálcio ou diuréticos tiazídicos do que com betabloqueadores. No entanto, a resposta diminuída aos betabloqueadores é amplamente eliminada quando administrado concomitantemente com um diurético tiazídico.

Relacionar drogas

Como usar Betaxolol (Systemic)

Geral

  • Individualize a dosagem de acordo com a resposta e tolerância do paciente.
  • Se a terapia de longo prazo for interrompida, reduza a dose gradualmente durante um período de cerca de 2 semanas. (Consulte Interrupção abrupta da terapia em Cuidados.)

    • Metas de monitoramento e tratamento da PA

  • Monitore a PA regularmente (ou seja, mensalmente). ) durante a terapia e ajuste a dosagem do medicamento anti-hipertensivo até que a PA esteja controlada.
  • Se ocorrerem efeitos adversos inaceitáveis, descontinuar o medicamento e iniciar outro agente anti-hipertensivo de uma classe farmacológica diferente.

  • Se a resposta adequada da PA não for alcançada com um único agente anti-hipertensivo, aumentar a dosagem do medicamento único ou adicionar um segundo medicamento com benefício demonstrado e, de preferência, um mecanismo de ação complementar (por exemplo, inibidor da ECA, antagonista do receptor da angiotensina II, bloqueador dos canais de cálcio, diurético tiazídico). Muitos pacientes necessitarão de ≥2 medicamentos de diferentes classes farmacológicas para atingir a meta de PA; se a meta de PA ainda não for alcançada, adicionar um terceiro medicamento.

    • Administração

    Administração Oral

    Administrar oralmente; a absorção não parece ser afetada por alimentos ou álcool.

    Dosagem

    Disponível como cloridrato de Betaxolol; dosagem expressa em termos de sal. Os comprimidos comercialmente disponíveis contendo 10 ou 20 mg de cloridrato de betaxolol contêm 8,94 ou 17,88 mg de betaxolol, respectivamente.

    Adultos

    Hipertensão Oral

    Inicialmente, 5–10 mg uma vez ao dia, sozinho ou em combinação com um diurético. Pode dobrar a dosagem após 7–14 dias até 20 mg por dia.

    Faixa de dosagem usual: Alguns especialistas afirmam 5–20 mg uma vez ao dia.

    Limites de prescrição

    Adultos

    Hipertensão Oral

    Máximo de 40 mg diariamente.

    Populações Especiais

    Insuficiência Hepática

    Reduções de dosagem não são necessárias rotineiramente. Use com cuidado; monitore os pacientes cuidadosamente.

    Insuficiência Renal

    Inicialmente, 5 mg uma vez ao dia naqueles com insuficiência grave ou em diálise. Aumente a dose em incrementos de 5 mg por dia, não mais frequentemente do que em intervalos de 2 semanas, até um máximo de 20 mg por dia.

    Pacientes geriátricos

    Inicialmente, 5 mg por dia.

    Doença broncoespástica

    Use a dosagem mais baixa possível (5–10 mg uma vez ao dia).

    Se a dosagem precisar ser aumentada, considere a administração dividida da dose diária para evitar os picos de concentrações plasmáticas mais elevados associados à administração uma vez ao dia.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Hipersensibilidade conhecida ao betaxolol.
  • Pacientes com bradicardia sinusal, bloqueio cardíaco maior que primeiro grau, choque cardiogênico ou insuficiência cardíaca evidente.
    • Avisos/Precauções

    Advertências

    Insuficiência Cardíaca

    Possível precipitação de insuficiência cardíaca.

    Evitar o uso em pacientes com insuficiência cardíaca descompensada; pode ser usado com cautela em pacientes com função miocárdica inadequada e, se necessário, em pacientes com insuficiência cardíaca bem compensada (por exemplo, aqueles controlados com glicosídeos cardíacos e/ou diuréticos).

    Tratamento adequado (por exemplo, com um glicosídeo cardíaco e/ou diurético) e observação cuidadosa recomendada se ocorrerem sinais ou sintomas de insuficiência cardíaca iminente; se a insuficiência cardíaca persistir, interrompa a terapia, gradualmente, se possível.

    Interrupção abrupta da terapia

    A interrupção abrupta da terapia não é recomendada, pois pode exacerbar os sintomas de angina ou precipitar infarto do miocárdio em pacientes com DAC.

    Diminua gradualmente a dosagem durante um período de cerca de 2 semanas e monitore os pacientes cuidadosamente; aconselhe os pacientes a limitar temporariamente sua atividade física durante a interrupção da terapia.

    Se ocorrer exacerbação da angina ou se desenvolver insuficiência coronariana aguda, reinstitua a terapia imediatamente e inicie medidas apropriadas para o tratamento da angina de peito instável.

    Doença broncoespástica

    Possível broncoconstrição.

    Geralmente não deve ser usado em pacientes com doença broncoespástica, mas pode ser usado com cautela em pacientes que não respondem ou não toleram tratamento alternativo.

    Administrar a dosagem eficaz mais baixa (5–10 mg uma vez ao dia); um broncodilatador (por exemplo, um agonista β2-adrenérgico) deve estar disponível.

    Cirurgia de grande porte

    Possíveis riscos associados à anestesia geral (por exemplo, hipotensão grave, dificuldade em manter o batimento cardíaco) devido à diminuição da capacidade de resposta do coração aos estímulos β-adrenérgicos reflexos. Use com cautela em pacientes submetidos a cirurgias de grande porte envolvendo anestesia geral; os anestésicos usados ​​não devem causar depressão miocárdica.

    Diabetes e hipoglicemia

    Possível diminuição dos sinais e sintomas de hipoglicemia (por exemplo, pode mascarar taquicardia, mas não sudorese ou tontura).

    Usar com cautela em pacientes com diabetes mellitus recebendo medicamentos hipoglicêmicos.

    Tireotoxicose

    Sinais de hipertireoidismo (por exemplo, taquicardia) podem ser mascarados. Possível tempestade tireoidiana se a terapia for interrompida abruptamente; monitore cuidadosamente os pacientes com ou com suspeita de desenvolver tireotoxicose.

    Reações de sensibilidade

    Reações anafiláticas

    Possível aumento da reatividade a desafios repetidos, acidentais, diagnósticos ou terapêuticos com uma variedade de alérgenos durante o uso de agentes β-bloqueadores. Esses pacientes podem não responder às doses habituais de epinefrina.

    Precauções Gerais

    Pressão Intraocular

    Possível redução da pressão intraocular. Pode interferir no teste de rastreamento de glaucoma; A retirada da terapia pode causar o retorno do aumento da pressão intraocular. (Veja Interações.)

    Populações Específicas

    Gravidez

    Categoria C.

    Lactação

    Distribuído no leite. Usar com cautela.

    Uso Pediátrico

    Segurança e eficácia não estabelecidas.

    Uso Geriátrico

    Possível aumento da incidência de bradicardia em pacientes >65 anos de idade em comparação com adultos mais jovens. A bradicardia (possivelmente relacionada com a dose) pode responder à redução da dose. (Consulte Pacientes geriátricos em Dosagem e Administração.)

    Insuficiência Hepática

    Embora a meia-vida de eliminação possa ser aumentada, a depuração pode permanecer inalterada, resultando em pouca alteração na AUC. (Consulte Insuficiência Hepática em Posologia e Administração.)

    Insuficiência Renal

    A depuração pode diminuir. Pode ser necessário ajuste posológico com base no grau de insuficiência renal. (Consulte Insuficiência Renal em Dosagem e Administração.)

    Efeitos adversos comuns

    Bradicardia, edema, dor de cabeça, tontura, fadiga, letargia, insônia, nervosismo, sonhos bizarros, impotência, dispneia, faringite, rinite, infecção respiratória superior, dispepsia, náusea, diarréia, dor no peito, artralgia, erupção cutânea.

    Que outras drogas afetarão Betaxolol (Systemic)

    Medicamentos Específicos

    Medicamento

    Interação

    Comentários

    β-bloqueadores (solução oftálmica)

    Possíveis efeitos aditivos na pressão intraocular ou β sistêmico bloqueio

    Agentes bloqueadores dos canais de cálcio

    Potencial hipotensão, distúrbios de condução AV e insuficiência ventricular esquerda

    Evite o uso concomitante em pacientes com função cardíaca prejudicada

    Clortalidona

    Interação farmacocinética improvável

    Cimetidina

    Interação farmacocinética improvável

    Clonidina

    O bloqueio β-adrenérgico pode exacerbar a hipertensão rebote após a descontinuação da clonidina

    Descontinuar β -bloqueadores vários dias antes de iniciar a retirada gradual da clonidina

    Se substituir a clonidina, atrasar o início do β-bloqueador por vários dias após interromper a clonidina

    Hidroclorotiazida

    Farmacocinética interação improvável

    Nifedipina

    Interação farmacocinética improvável

    Reserpina

    Efeitos aditivos

    Monitorar sinais de hipotensão e bradicardia (por exemplo, vertigem, síncope, hipotensão postural)

    Varfarina

    Sem potenciação do efeito anticoagulante

    Isenção de responsabilidade

    Todos os esforços foram feitos para garantir que as informações fornecidas por Drugslib.com sejam precisas, atualizadas -date e completo, mas nenhuma garantia é feita nesse sentido. As informações sobre medicamentos aqui contidas podem ser sensíveis ao tempo. As informações do Drugslib.com foram compiladas para uso por profissionais de saúde e consumidores nos Estados Unidos e, portanto, o Drugslib.com não garante que os usos fora dos Estados Unidos sejam apropriados, a menos que especificamente indicado de outra forma. As informações sobre medicamentos do Drugslib.com não endossam medicamentos, diagnosticam pacientes ou recomendam terapia. As informações sobre medicamentos do Drugslib.com são um recurso informativo projetado para ajudar os profissionais de saúde licenciados a cuidar de seus pacientes e/ou para atender os consumidores que veem este serviço como um complemento, e não um substituto, para a experiência, habilidade, conhecimento e julgamento dos cuidados de saúde. profissionais.

    A ausência de uma advertência para um determinado medicamento ou combinação de medicamentos não deve de forma alguma ser interpretada como indicação de que o medicamento ou combinação de medicamentos é seguro, eficaz ou apropriado para qualquer paciente. Drugslib.com não assume qualquer responsabilidade por qualquer aspecto dos cuidados de saúde administrados com a ajuda das informações fornecidas por Drugslib.com. As informações aqui contidas não se destinam a cobrir todos os possíveis usos, instruções, precauções, advertências, interações medicamentosas, reações alérgicas ou efeitos adversos. Se você tiver dúvidas sobre os medicamentos que está tomando, consulte seu médico, enfermeiro ou farmacêutico.

    Palavras-chave populares