Bexarotene (Systemic)

Marka isimleri: Targretin
İlaç sınıfı: Antineoplastik Ajanlar

Kullanımı Bexarotene (Systemic)

Kutanöz T Hücreli Lenfoma

Daha önce en az bir sistemik tedaviye dirençli hastalarda kutanöz T hücreli lenfomanın (CTCL) deri belirtilerinin tedavisi.

KTHL kapsamında bazı uzmanlar, başlangıç ​​tedavisiyle kontrol altına alınamayan mikozis fungoideste cilde yönelik tedavilerle birlikte oral beksaroteni veya Sézary sendromunda birinci basamak tedavi olarak ekstrakorporeal fotoferezi önermektedir.

İlaçları ilişkilendirin

Nasıl kullanılır Bexarotene (Systemic)

Genel

Tedavi Öncesi Tarama

  • Açlık lipit profili elde edin. Beksaroten tedavisine başlanmadan önce açlık trigliseridleri normalize edilmelidir.
  • Negatif bir serum gebelik testi (örn. 1 gün içinde en az 50 mIU/L hassasiyetle serum beta-HCG) elde edin. beksaroten tedavisine başlanmadan bir hafta önce).
  • Tam kan sayımı alın.
  • Temel karaciğer fonksiyon testlerini alın.
  • Temel tiroid fonksiyon testlerini alın.

    • Hasta Takibi

  • Hastanın izlenmesi sırasında haftalık olarak lipitleri izleyin. Beksaroten'e başlamanın ilk 2 ila 4 haftasında ve tedavi sırasında serum lipit değerlerindeki yükselmeleri yönetin. Tedavinin ilk 2 ila 4 haftasında hiperlipidemi gelişmeyen hastalarda, daha sonra lipid takibi daha seyrek yapılabilir.
  • Hasta tedavideyken aylık gebelik testleri yaptırın. beksaroten tedavisi.
  • Tedavi sırasında periyodik olarak diferansiyel ile CBC'yi izleyin.
  • 1, 2 ve 4 hafta karaciğer fonksiyon testlerini izleyin. Tedavi başladıktan sonra ve eğer stabilse, tedavi boyunca en az 8 haftada bir.
  • Endikasyonlara göre tedavi sırasında tiroid fonksiyon testlerini izleyin.

    • Yönetim

    Sözlü Uygulama

    Günde bir kez yemekle birlikte ağız yoluyla uygulayın.

    Dozaj

    Yetişkinler

    CTCL Oral

    Başlangıçta günlük 300 mg/m2.

    BSA'ya göre günlük 300 mg/m2'lik başlangıç ​​beksaroten dozu için Tablo 1'e bakın.

    8 hafta sonra tümör yanıtı gözlenmezse ve 300 mg/m2 günlük dozaj İyi tolere edilirse, dikkatli bir izlemeyle günlük 400 mg/m2'ye artırın.

    Terapiden fayda sağlandığı sürece devam edin. Optimum süre bilinmemektedir.

    Tablo 1. BSA1'e Göre Günlük 300mg/m2 Başlangıç ​​Dozuna Göre Beksaroten Dozu

    Vücut Yüzey Alanı (m2)

    Toplam Günlük Doz (mg/ gün)

    0,88–1,12

    300

    1,13–1,37

    375

    1,38–1,62

    450

    1,63–1,87

    525

    1,88–2,12

    600

    2,13–2,37

    675

    2,38–2,62

    750

    Toksisite için Dozajın Değiştirilmesi

    Dayanılmaz yan etkiler ortaya çıkarsa, dozajı günlük 200 mg/m2'ye, ardından günlük 100 mg/m2'ye düşürün veya geçici olarak bırakın. Toksisite kontrol altına alındığında dozajı yukarı doğru dikkatlice yeniden ayarlayın.

    Özel Popülasyonlar

    Karaciğer Yetmezliği

    Karaciğer yetmezliği için spesifik bir dozaj önerisi yoktur.

    Böbrek Yetmezliği

    Hayır Böbrek yetmezliği için spesifik dozaj önerileri.

    Geriatrik Hastalar

    Geriatrik hastalar için spesifik dozaj önerileri yoktur.

    Uyarılar

    Kontrendikasyonlar
  • Bilinen veya şüphelenilen hamilelik.
  • Beksarotene veya formülasyondaki herhangi bir bileşene karşı bilinen aşırı duyarlılık.
    • Uyarılar/Önlemler

    Fetal/Yenidoğan Morbiditesi ve Ölümü

    Beksaroten reçeteleme bilgilerinde doğum kusurları riskine ilişkin kutulu bir uyarı bulunmaktadır. Fetal zarara neden olabilir; hayvanlarda teratojenite ve embriyoletalite gösterilmiştir. Tedaviye başlamadan 1 hafta önce hamileliği hariç tutun. Tedaviye normal adet döneminin ikinci veya üçüncü gününde başlayın. Tedavi sırasında hamilelik testlerini aylık olarak tekrarlayın. Hamilelik testi değerlendirmesini ve danışmanlığını kolaylaştırmak için 1 aydan fazla tedarik yapmayın.

    Hamilelik meydana gelirse, derhal kullanmayı bırakın ve potansiyel fetal tehlikeyi bildirin.

    Hiperlipidemi

    Lipid anormallikleri (örn. hiperlipidemi, açlık trigliseritlerinde ve kolesterolde artış, HDL kolesterolünde azalma) çoğu hastada görülür; genellikle 2-4 hafta içinde gelişir ve tedavinin kesilmesiyle geri döner.

    Açlık trigliseridleri yükselirse veya yükselirse, antilipemik tedavi başlatın ve beksaroten dozajını azaltın veya tedaviyi askıya alın. Potansiyel ilaç-ilaç etkileşimi nedeniyle gemfibrozil önerilmemektedir. Açlık kan lipit düzeylerini, lipit yanıtı oluşuncaya kadar haftalık olarak, ardından 8 haftalık aralıklarla izleyin. Hiperlipidemisi olmayan hastalarda 2-4 haftalık tedaviden sonra izleme daha az sıklıkta yapılabilir.

    Pankreatit

    Olası akut pankreatit; muhtemelen ölümcül. Pankreatit için risk faktörleri olan hastalar (örneğin önceden pankreatit, kontrolsüz hiperlipidemi veya diyabet, aşırı alkol tüketimi, safra yolu hastalığı veya pankreas toksisitesi ile ilişkili veya trigliserit konsantrasyonlarını arttırdığı bilinen ilaçlarla tedavi) genellikle beksaroten almamalıdır. Beksaroten tedavisini kesin ve pankreatitten şüpheleniliyorsa değerlendirin.

    Hepatotoksisite, Kolestaz ve Karaciğer Yetmezliği

    AST ve ALT'de olası yükselmeler; genellikle dozajın azaltılmasını veya ilacın kesilmesini takiben 1 ay içinde düzelir.

    Başlangıçta karaciğer fonksiyon testlerini izleyin; 1, 2 ve 4 haftalık tedaviden sonra; ve sonrasında en az her 8 haftada bir. Transaminazlar veya bilirubin normalin üst sınırının 3 katına çıkarsa tedaviye ara verilmesi veya tedavinin durdurulması düşünülmelidir.

    Hipotiroidizm

    Muhtemel hipotiroidizm. Laboratuvarda hipotiroidizm kanıtı bulunan hastalarda tiroid takviyesini düşünün. Tedavi sırasında temel tiroid fonksiyon testlerini alın ve izleyin.

    Hematolojik Etkiler

    Lökopeni (genellikle nötropeni) mümkündür, nadiren ciddi yan etkilerle ilişkilendirilir; Başlangıcına kadar geçen süre genellikle 4-8 haftadır ve çoğu hastada dozajın azaltılmasından veya ilacın kesilmesinden sonraki 30 gün içinde düzelme meydana gelir. Başlangıçta ve tedavi sırasında periyodik olarak diferansiyelli CBC alın.

    Katarakt

    Yeni katarakt oluşması veya mevcut kataraktın kötüleşmesi mümkündür. Görme güçlükleri ortaya çıkarsa oftalmolojik değerlendirme önerilir.

    A Vitamini Takviyesi Tehlikesi

    Beksaroten ve A vitamini arasındaki ilişki nedeniyle, toksik etkileri sınırlamak için A vitamini alımını <15.000 IU/gün ile sınırlandırın.

    Işığa Duyarlılık Reaksiyonları

    Doğrudan güneş ışığına maruz kalan hastalarda güneş yanığı ve güneş ışığına karşı cilt hassasiyeti mümkündür. Güneş ışığına ve yapay UV ışığına maruz kalmayı en aza indirin.

    Diyabetes Mellituslu Hastalarda Hipoglisemi Riski

    Beksaroten alırken insülin, sülfonilüreler, tiazolidindionlar veya diğer oral ajanları kullanan hastalar, beksaroten bunların etkilerini artırabileceğinden hipoglisemi açısından yüksek risk altındadır. Monoterapi olarak kullanıldığında beksaroten hipoglisemi ile ilişkilendirilmemiştir.

    İlaç-Laboratuvar Test Etkileşimi

    Yumurtalık kanseri olan hastalarda CA125 tahlil değerleri beksaroten ile artırılabilir.

    Belirli Popülasyonlar

    Gebelik

    Gebelikte kontrendikedir. İnsanlardaki doğum kusurlarıyla ilişkilidir. Hayvan çalışmalarında beksaroten uygulanması fetal zararla sonuçlanmıştır. Beksaroten tedavisine başlamadan önceki 1 hafta içinde negatif serum gebelik testi elde edin ve beksaroten tedavisi sırasında aylık aralıklarla gebelik testi yapın. (Bkz. Fetal/Neonatal Morbidite ve Mortalite ve ayrıca Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Kontrendikasyonlar.)

    Laktasyon

    Beksarotenin süte geçip geçmediği bilinmiyor. Emzirmeyi veya ilacı bırakın.

    Pediatrik Kullanım

    18 yaşın altındaki çocuklarda güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir.

    Üreme Potansiyeli Olan Kadınlar ve Erkekler

    Beksaroten tedavisine başlamadan önceki 1 hafta içinde negatif serum gebelik testi elde edin ve beksaroten tedavisi sırasında aylık aralıklarla gebelik testi yapın. Beksaroten uygulamasından 1 ay önce, sırasında ve sonrasında en az 1 ay boyunca kontrasepsiyon (en az bir hormonal olmayan yöntem dahil olmak üzere 2 güvenilir formla) kullanın. İlacı alan erkek hastalar, hamile olan veya hamile kalabilecek kadınlarla cinsel ilişki sırasında ve beksaroteni bıraktıktan sonra en az 1 ay boyunca kondom kullanmalıdır.

    Geriatrik Kullanım

    Genç yetişkinlere göre güvenlik açısından önemli bir fark yoktur, ancak artan hassasiyet göz ardı edilemez.

    Karaciğer Yetmezliği

    Beksaroten ile resmi bir çalışma yapılmamıştır. Karaciğer yetmezliği ilaç klerensini azaltabilir; Karaciğer fonksiyonunun azalmasıyla birlikte toksisite belirti ve semptomlarını izleyin.

    Böbrek Yetmezliği

    Beksaroten ile resmi bir çalışma yapılmamıştır. Protein bağlanmasındaki değişikliklere bağlı olarak böbrek yetmezliğinde beksarotenin farmakokinetiği değişebilir.

    Yaygın Olumsuz Etkiler

    En yaygın advers reaksiyonlar (klinik çalışmalarda hastaların %10'undan fazlasında meydana gelen ve en azından muhtemelen tedaviyle ilişkili) şunları içerir: lipid anormallikleri (yüksek trigliseritler, yüksek toplam ve LDL kolesterol ve azalmış HDL kolesterol), hipotiroidizm, baş ağrısı, asteni, döküntü, lökopeni, anemi, bulantı, enfeksiyon, periferik ödem, karın ağrısı, cilt kuruluğu.

    Başka hangi ilaçlar etkileyecektir Bexarotene (Systemic)

    CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Muhtemelen ayrıca bir CYP3A4 indükleyicisidir.

    Beksaroten, in vitro olarak CYP2C8'i inhibe eder ve CYP3A4'ü indükler.

    Beksaroten, in vitro olarak CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1'i önemli ölçüde inhibe etmez. , veya CYP3A4.

    Hepatik Mikrozomal Enzimlerden Etkilenen İlaçlar

    CYP3A4 Substratları: potansiyel farmakokinetik etkileşim (azalan plazma substrat konsantrasyonları).

    Proteine ​​Bağlı İlaçlar< /h3>

    Potansiyel farmakokinetik etkileşim (diğer proteine ​​bağlı ilaçlarla beksaroten yer değiştirmesi veya beksaroten yer değiştirmesi).

    Belirli İlaçlar ve Gıdalar

    İlaç veya Yiyecek

    Etkileşim

    Yorumlar

    Antidiyabetik ajanlar (ör. insülin, sülfonilüreler, diğer oral antidiyabetik ajanlar)

    Potansiyel olarak hipoglisemi insidansında artış

    Eşzamanlı olarak dikkatli kullanın

    Antifungaller (ör. itrakonazol, ketokonazol)

    Beksaroten plazma konsantrasyonlarını değiştiren etkileşim muhtemelen yoktur

    Atorvastatin

    Azalmış atorvastatin plazma konsantrasyonları

    Gemfibrozil

    Artmış plazma beksaroten konsantrasyonları

    Eş zamanlı kullanım önerilmez

    Hormonal kontraseptifler

    Hormonal kontraseptiflerin plazma konsantrasyonlarında azalma

    Paklitaksel (artı karboplatin)

    Plazma beksaroten konsantrasyonlarında artış; karboplatin ile birlikte uygulandığında

    Paklitakselin plazma konsantrasyonlarında azalma

    Tamoksifen

    Plazma tamoksifen konsantrasyonlarında azalma

    A Vitamini

    Olası artan toksisite

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    Popüler Anahtar Kelimeler