Brimonidine (EENT)

Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Brimonidine (EENT)

Hipertensión ocular y glaucoma

Tartrato de brimonidina 0,1, 0,15 y 0,2%: reducción de la PIO elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. El efecto hipotensor ocular de la solución al 0,1 o 0,15% es equivalente al de la solución al 0,2%; La reducción de la PIO fue de aproximadamente 2 a 6 mm Hg en los estudios clínicos.

Combinación fija de brinzolamida al 1% y tartrato de brimonidina al 0,2%: reducción de la PIO elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. Cuando se administró 3 veces al día, el efecto reductor de la PIO fue de 1 a 3 mm Hg mayor que el de cualquiera de los fármacos administrados en la misma dosis que la monoterapia.

Tartrato de brimonidina al 0,2 % y timolol al 0,5 % en combinación fija: se utilizan tópicamente en pacientes con glaucoma o hipertensión ocular que requieren terapia complementaria o de reemplazo debido a una PIO insuficientemente controlada. Cuando se administró dos veces al día, el efecto reductor de la PIO fue de 1 a 3 mm Hg mayor que el del tartrato de brimonidina al 0,2 % administrado 3 veces al día, de 1 a 2 mm Hg mayor que el del timolol al 0,5 % administrado dos veces al día, y aproximadamente de 1 a 2 mm Hg mayor que el del timolol al 0,5 % administrado dos veces al día. Hg menos que el logrado con el uso concomitante de tartrato de brimonidina al 0,2 % administrado 3 veces al día y timolol al 0,5 % administrado dos veces al día.

Al seleccionar un agente hipotensor ocular inicial, considere el grado de reducción requerida de la PIO, las condiciones médicas coexistentes. condiciones y características del fármaco (p. ej., frecuencia de dosificación, efectos adversos, costo). Con regímenes de agente único, la reducción de la PIO es aproximadamente de 25 a 33% con análogos de prostaglandinas tópicos; 20 a 25% con bloqueadores β-adrenérgicos tópicos, agonistas α-adrenérgicos o agentes mióticos (parasimpaticomiméticos); 20 a 30% con inhibidores orales de la anhidrasa carbónica; el 18% con inhibidores tópicos de la rho quinasa; y 15 a 20% con inhibidores tópicos de la anhidrasa carbónica.

Con frecuencia se considera un análogo de prostaglandina para la terapia inicial en ausencia de otras consideraciones (p. ej., contraindicaciones, consideraciones de costos, intolerancia, efectos adversos, rechazo del paciente) debido a su actividad relativamente mayor, administración una vez al día y baja frecuencia de efectos adversos sistémicos; sin embargo, pueden ocurrir efectos adversos oculares.

El objetivo es mantener una PIO en la que es poco probable que la pérdida del campo visual reduzca sustancialmente la calidad de vida durante la vida del paciente.

Se ha demostrado que la reducción de la PIO previa al tratamiento en ≥25% retarda la progresión del glaucoma primario de ángulo abierto. Establezca una PIO objetivo inicial (basada en el alcance del daño del nervio óptico y/o la pérdida del campo visual, la PIO inicial a la que ocurrió el daño, la tasa de progresión, la esperanza de vida y otras consideraciones) y reduzca la PIO hacia este objetivo. Ajuste la PIO objetivo hacia arriba o hacia abajo según sea necesario durante el curso de la enfermedad.

A menudo se requiere terapia combinada con fármacos de diferentes clases terapéuticas para controlar la PIO.

Congestión conjuntival

Tartrato de brimonidina 0,025%: Automedicación para el alivio temporal del enrojecimiento ocular debido a una irritación menor.

No hay evidencia de taquifilaxia en estudios clínicos y rebote ocular mínimo. congestión observada después de la interrupción del medicamento.

Relacionar drogas

Cómo utilizar Brimonidine (EENT)

General

  • Cuando se utiliza para la hipertensión ocular o el glaucoma, determine la PIO después de aproximadamente 4 semanas de tratamiento con el fármaco; a partir de entonces, determine la PIO según sea necesario.
  • Administración

    Administración oftálmica

    Aplicar tópicamente en los ojos afectados como un solución oftálmica (brimonidina sola o en combinación fija con timolol) o suspensión (brimonidina y brimonidina en combinación fija).

    Agitar bien la suspensión oftálmica antes de la administración de cada dosis.

    Evitar la contaminación del recipiente dispensador. (Consulte Queratitis bacteriana en Precauciones).

    Algunas preparaciones contienen cloruro de benzalconio. Quitarse los lentes de contacto antes de administrar cada dosis de estos preparados; Puede reinsertarse las lentes 15 minutos después de la dosis. El fabricante de la solución oftálmica de tartrato de brimonidina al 0,025 % afirma que las lentes de contacto se pueden reinsertar 10 minutos después de la dosis. (Consulte Uso con lentes de contacto en Precauciones).

    Si se usa más de una preparación oftálmica tópica, administre las preparaciones con al menos 5 minutos de diferencia.

    Dosis

    Pacientes pediátricos

    Hipertensión ocular y glaucoma oftálmico

    Tartrato de brimonidina 0,1, 0,15 o 0,2% solución oftálmica en pacientes pediátricos ≥2 años de edad: Fabricante no hace recomendaciones de dosificación específicas. (Consulte la sección Precauciones sobre uso pediátrico).

    Solución oftálmica de tartrato de brimonidina al 0,2 % y timolol al 0,5 % en pacientes pediátricos ≥2 años de edad: una gota en el ojo afectado dos veces al día (aproximadamente cada 12 horas). ).

    Congestión conjuntival oftálmica

    Solución oftálmica de tartrato de brimonidina al 0,025 % en pacientes pediátricos ≥5 años de edad: una gota en el ojo afectado cada 6 a 8 horas.

    Adultos

    Hipertensión ocular y glaucoma oftálmico

    Solución oftálmica de tartrato de brimonidina al 0,1, 0,15 o 0,2 %: una gota en el ojo afectado 3 veces al día (aproximadamente cada 8 horas).

    Brinzolamida al 1 % y tartrato de brimonidina al 0,2 % en suspensión oftálmica: una gota en el ojo afectado 3 veces al día.

    Tartrato de brimonidina al 0,2 % y timolol al 0,5 % en solución oftálmica: una gota en el ojo afectado ojo(s) dos veces al día (aproximadamente cada 12 horas).

    Si no se alcanza la PIO objetivo, se pueden iniciar agentes hipotensores oculares adicionales o alternativos. (Consulte Hipertensión ocular y glaucoma en Usos).

    Congestión conjuntival oftálmica

    Solución oftálmica de tartrato de brimonidina al 0,025 %: una gota en el ojo afectado cada 6 a 8 horas.

    Prescripción Límites

    Pacientes pediátricos

    Congestión conjuntival oftálmica

    Solución oftálmica de tartrato de brimonidina al 0,025%: Máximo 4 veces al día.

    Adultos

    Congestión conjuntival oftálmica

    Solución oftálmica de tartrato de brimonidina al 0,025%: Máximo 4 veces al día.

    Advertencias

    Contraindicaciones
  • Recién nacidos y lactantes <2 años. (Consulte Uso pediátrico en Precauciones).
  • Hipersensibilidad conocida a la brimonidina o cualquier ingrediente de la formulación.
  • Advertencias/Precauciones

    Reacciones de sensibilidad

    Reacciones de hipersensibilidad

    Se informaron reacciones de hipersensibilidad ocular (p. ej., conjuntivitis alérgica, hiperemia conjuntival, prurito ocular). Si se produce una reacción de sensibilidad, suspenda la brimonidina.

    Posible sensibilidad cruzada parcial entre brimonidina y apraclonidina; Úselo con precaución en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la apraclonidina.

    Uso de combinaciones fijas

    Cuando se usa en combinación fija con timolol o brinzolamida, considere las precauciones, contraindicaciones e interacciones medicamentosas asociadas con cada agente en la combinación fija.

    Enfermedad cardiovascular

    Efectos mínimos sobre la PA en estudios clínicos; sin embargo, utilícelo con precaución en pacientes con afecciones cardiovasculares graves.

    Insuficiencia vascular

    Puede potenciar síndromes asociados con insuficiencia vascular; Úselo con precaución en pacientes con depresión mental, hipotensión ortostática, insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud o tromboangeitis obliterante.

    Monitoreo de la PIO

    El efecto reductor de la PIO de la brimonidina puede disminuir con el tiempo; Controle la PIO de forma rutinaria.

    Queratitis bacteriana

    Queratitis bacteriana informada con el uso de envases de dosis múltiples de preparaciones oftálmicas tópicas. Los contenedores fueron contaminados inadvertidamente por pacientes, la mayoría de los cuales tenían enfermedad corneal concurrente o alteración de la superficie epitelial ocular.

    La manipulación inadecuada de las preparaciones oftálmicas puede resultar en la contaminación de la preparación por bacterias comunes que se sabe que causan infecciones oculares. El uso de preparados oftálmicos contaminados puede provocar daños graves al ojo y la consiguiente pérdida de visión. (Ver Consejos para pacientes).

    Uso con lentes de contacto

    Algunas preparaciones oftálmicas de brimonidina contienen cloruro de benzalconio, que puede ser absorbido por lentes de contacto blandas. Quitarse los lentes de contacto antes de administrar cada dosis de estos preparados; Puede reinsertarse las lentes 15 minutos después de la dosis. El fabricante de la solución oftálmica de tartrato de brimonidina al 0,025 % indica que las lentes de contacto se pueden volver a insertar 10 minutos después de la dosis.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Categoría B.

    En estudios en animales, la brimonidina atravesó la placenta y entró en la circulación fetal de forma limitada; no se observó evidencia de teratogenicidad.

    No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Utilice brimonidina sólo si los beneficios potenciales justifican el posible riesgo para el feto.

    Lactancia

    Distribuido en la leche de ratas; No se sabe si se distribuye en la leche humana después de la aplicación tópica en el ojo. Suspenda la lactancia o el medicamento.

    Uso pediátrico

    Efectos adversos potencialmente graves, que incluyen apnea, bradicardia, coma, hipotensión, hipotermia, hipotonía, letargo, palidez, depresión respiratoria y somnolencia, notificados en bebés; contraindicado en lactantes <2 años de edad.

    Seguridad y eficacia de la brimonidina tópica para el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular no establecida en pacientes pediátricos <2 años de edad. En niños de 2 a 7 años de edad con glaucoma, los efectos adversos más comunes de la brimonidina (solución al 0,2% administrada 3 veces al día) fueron somnolencia y disminución del estado de alerta mental; Aproximadamente el 16% de los niños interrumpieron el tratamiento debido a la somnolencia. La incidencia de somnolencia parecía estar relacionada con la edad y el peso, ocurriendo en 50 a 83% de los niños de 2 a 6 años y en 25% de los de 7 años que pesaban >20 kg.

    Los componentes individuales de brinzolamida y brimonidina suspensión oftálmica se han estudiado en pacientes pediátricos de 4 semanas a 5 años de edad (brinzolamida) y de 2 a 7 años de edad (brimonidina).

    La seguridad y eficacia de la solución oftálmica de brimonidina y timolol se establecieron en pacientes pediátricos de 2 a 16 años de edad según la evidencia de estudios adecuados y bien controlados de la combinación fija en adultos y datos adicionales de un estudio que evaluó los medicamentos administrados individualmente (tartrato de brimonidina 0,2). % administrado 3 veces al día como complemento del tratamiento con timolol) en niños de 2 a 7 años de edad con glaucoma.

    Seguridad y eficacia de la brimonidina tópica para la automedicación para el alivio del enrojecimiento ocular debido a irritación menor no establecido en niños <5 años de edad. La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos ≥5 años de edad están respaldadas por evidencia de ensayos clínicos controlados en adultos y datos adicionales de un estudio de seguridad en adultos y pacientes pediátricos ≥5 años de edad.

    Uso geriátrico

    No sustancial diferencias en seguridad y eficacia en relación con los adultos más jóvenes.

    Insuficiencia hepática

    No se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática; utilizar con precaución.

    Insuficiencia Renal

    No estudiado en pacientes con insuficiencia renal.

    Efectos adversos comunes

    Solución oftálmica de tartrato de brimonidina al 0,1-0,2 %: sequedad oral, hiperemia ocular o conjuntival, ardor y escozor, conjuntivitis alérgica, dolor de cabeza, visión borrosa, sensación de cuerpo extraño, fatiga/somnolencia , folículos conjuntivales, reacciones alérgicas oculares, prurito ocular.

    Solución oftálmica de tartrato de brimonidina al 0,2% en niños de 2 a 7 años de edad con glaucoma: se informó somnolencia relacionada con la edad y el peso y disminución del estado de alerta mental. (Consulte Uso pediátrico en Precauciones).

    Solución oftálmica de tartrato de brimonidina al 0,025 % en adultos y pacientes pediátricos: disminución de la agudeza visual, hiperemia conjuntival u ocular, ojo seco, dolor en el lugar de la instilación, dolor de cabeza.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Brimonidine (EENT)

    No se han realizado estudios formales de interacción farmacológica.

    Fármacos específicos

    Fármaco

    Interacción

    Comentario

    Agentes bloqueadores β-adrenérgicos (tópicos o sistémicos)

    Posibles efectos aditivos reductores de la PIO y cardiovasculares

    Utilizar con precaución

    El aumento del efecto reductor de la PIO se utiliza con ventaja terapéutica

    Antidepresivos, tricíclicos (ATC)

    Los ATC que afectan el metabolismo y la absorción de aminas circulantes pueden interferir con el efecto reductor de la PIO de la brimonidina.

    Usar con precaución

    Glucósidos cardíacos

    Posibles efectos cardiovasculares aditivos

    Usar con precaución

    Depresores del SNC (p. ej., alcohol, barbitúricos, anestésicos generales, opiáceos, sedantes)

    Posibles efectos depresores aditivos del SNC

    Agentes hipotensores

    Posibles efectos aditivos reductores de la PIO y cardiovasculares

    Usar con precaución

    Inhibidores de la MAO

    Posible teoría de interferencia con el metabolismo de la brimonidina, lo que posiblemente provoque un aumento de los efectos adversos sistémicos (p. ej., hipotensión)

    Úselo con precaución

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