Brimonidine (EENT)

Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Brimonidine (EENT)

Hipertensão Ocular e Glaucoma

Tartarato de brimonidina 0,1, 0,15 e 0,2%: Redução da PIO elevada em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular. O efeito hipotensor ocular da solução 0,1 ou 0,15% é equivalente ao da solução 0,2%; a redução da PIO foi de aproximadamente 2–6 mm Hg em estudos clínicos.

Combinação fixa de brinzolamida 1% e tartarato de brimonidina 0,2%: Redução da PIO elevada em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular. Quando administrado 3 vezes ao dia, o efeito de redução da PIO foi 1–3 mm Hg maior do que qualquer um dos medicamentos administrados na mesma dosagem da monoterapia.

Combinação fixa de tartarato de brimonidina 0,2% e timolol 0,5%: usado topicamente em pacientes com glaucoma ou hipertensão ocular que necessitam de terapia adjuvante ou de reposição devido à PIO inadequadamente controlada. Quando administrado duas vezes ao dia, o efeito de redução da PIO foi 1–3 mm Hg maior que o do tartarato de brimonidina 0,2% administrado 3 vezes ao dia, 1–2 mm Hg maior que o do timolol 0,5% administrado duas vezes ao dia e aproximadamente 1–2 mm Hg menor do que o alcançado com o uso concomitante de tartarato de brimonidina 0,2% administrado 3 vezes ao dia e timolol 0,5% administrado duas vezes ao dia.

Ao selecionar um agente hipotensor ocular inicial, considere a extensão da redução necessária da PIO, coexistindo medicamentos condições e características do medicamento (por exemplo, frequência de dosagem, efeitos adversos, custo). Com regimes de agente único, a redução da PIO é de aproximadamente 25–33% com análogos tópicos da prostaglandina; 20–25% com agentes bloqueadores β-adrenérgicos tópicos, agonistas α-adrenérgicos ou agentes mióticos (parassimpaticomiméticos); 20–30% com inibidores orais da anidrase carbônica; 18% com inibidores tópicos da rho quinase; e 15–20% com inibidores tópicos da anidrase carbônica.

Um análogo da prostaglandina é frequentemente considerado para terapia inicial na ausência de outras considerações (por exemplo, contra-indicações, considerações de custo, intolerância, efeitos adversos, recusa do paciente) devido à atividade relativamente maior, administração uma vez ao dia e baixa frequência de efeitos adversos sistêmicos; no entanto, podem ocorrer efeitos adversos oculares.

O objetivo é manter uma PIO na qual é improvável que a perda do campo visual reduza substancialmente a qualidade de vida durante a vida do paciente.

A redução da PIO pré-tratamento em ≥25% demonstrou retardar a progressão do glaucoma primário de ângulo aberto. Defina uma PIO alvo inicial (com base na extensão do dano ao nervo óptico e/ou perda de campo visual, PIO basal na qual o dano ocorreu, taxa de progressão, expectativa de vida e outras considerações) e reduza a PIO em direção a esse objetivo. Ajuste a PIO alvo para cima ou para baixo conforme necessário ao longo do curso da doença.

A terapia combinada com medicamentos de diferentes classes terapêuticas é frequentemente necessária para controlar a PIO.

Congestão conjuntival

Tartarato de brimonidina 0,025%: Automedicação para alívio temporário da vermelhidão ocular devido a irritação menor.

Nenhuma evidência de taquifilaxia em estudos clínicos e rebote ocular mínimo congestão observada após a descontinuação do medicamento.

Relacionar drogas

Como usar Brimonidine (EENT)

Geral

  • Quando usado para hipertensão ocular ou glaucoma, determinar a PIO após cerca de 4 semanas de terapia com o medicamento; depois disso, determine a PIO conforme necessário.

    • Administração

    Administração oftálmica

    Aplique topicamente no(s) olho(s) afetado(s) como um solução oftálmica (brimonidina isoladamente ou em combinação fixa com timolol) ou suspensão (combinação fixa de brinzolamida e brimonidina).

    Agite bem a suspensão oftálmica antes da administração de cada dose.

    Evite a contaminação do recipiente dispensador. (Veja Ceratite Bacteriana em Cuidados.)

    Algumas preparações contêm cloreto de benzalcônio. Remova as lentes de contato antes de administrar cada dose dessas preparações; pode reinserir as lentes 15 minutos após a dose. O fabricante da solução oftálmica de tartarato de brimonidina 0,025% afirma que as lentes de contato podem ser reinseridas 10 minutos após a dose. (Consulte Uso com lentes de contato em Cuidados.)

    Se mais de uma preparação oftálmica tópica for usada, administre as preparações com pelo menos 5 minutos de intervalo.

    Dosagem

    Pacientes pediátricos

    Hipertensão ocular e glaucoma oftálmico

    Tartarato de brimonidina solução oftálmica 0,1, 0,15 ou 0,2% em pacientes pediátricos ≥2 anos de idade: Fabricante não faz recomendações de dosagem específicas. (Consulte Uso Pediátrico em Cuidados.)

    Tartarato de brimonidina 0,2% e solução oftálmica de timolol 0,5% em pacientes pediátricos ≥2 anos de idade: Uma gota no(s) olho(s) afetado(s) duas vezes ao dia (aproximadamente a cada 12 horas). ).

    Congestão Conjuntival Oftálmica

    Tartarato de brimonidina solução oftálmica 0,025% em pacientes pediátricos ≥5 anos de idade: Uma gota no(s) olho(s) afetado(s) a cada 6–8 horas.

    Adultos

    Hipertensão ocular e glaucoma oftálmico

    Tartarato de brimonidina solução oftálmica 0,1, 0,15 ou 0,2%: Uma gota no(s) olho(s) afetado(s) 3 vezes ao dia (aproximadamente a cada 8 horas).

    Brinzolamida 1% e tartarato de brimonidina 0,2% suspensão oftálmica: Uma gota no(s) olho(s) afetado(s) 3 vezes ao dia.

    Tartarato de brimonidina 0,2% e timolol 0,5% solução oftálmica: Uma gota no olho afetado olho(s) duas vezes ao dia (aproximadamente a cada 12 horas).

    Se a PIO alvo não for alcançada, podem ser iniciados agentes hipotensores oculares adicionais ou alternativos. (Veja Hipertensão Ocular e Glaucoma em Usos.)

    Congestão Conjuntival Oftalmológica

    Tartarato de brimonidina solução oftálmica 0,025%: Uma gota no(s) olho(s) afetado(s) a cada 6–8 horas.

    Prescrição Limites

    Pacientes Pediátricos

    Congestão Conjuntival Oftálmica

    Tartarato de brimonidina Solução oftálmica 0,025%: Máximo de 4 vezes ao dia.

    Adultos

    Congestão Conjuntival Oftálmica

    Tartarato de brimonidina solução oftálmica 0,025%: Máximo de 4 vezes ao dia.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Recém-nascidos e crianças com menos de 2 anos de idade. (Consulte Uso Pediátrico em Cuidados.)
  • Hipersensibilidade conhecida à brimonidina ou a qualquer ingrediente da formulação.
    • Avisos/Precauções

    Reações de Sensibilidade

    Reações de Hipersensibilidade

    Reações de hipersensibilidade ocular (por exemplo, conjuntivite alérgica, hiperemia conjuntival, prurido ocular) relatadas. Se ocorrer reação de sensibilidade, interrompa a brimonidina.

    Possível sensibilidade cruzada parcial entre brimonidina e apraclonidina; usar com cautela em pacientes com histórico de hipersensibilidade à apraclonidina.

    Uso de combinações fixas

    Quando usado em combinação fixa com timolol ou brinzolamida, considere os cuidados, precauções, contra-indicações e interações medicamentosas associadas a cada agente na combinação fixa.

    Doença Cardiovascular

    Efeitos mínimos na PA em estudos clínicos; no entanto, use com cautela em pacientes com doenças cardiovasculares graves.

    Insuficiência Vascular

    Pode potencializar síndromes associadas à insuficiência vascular; usar com cautela em pacientes com depressão mental, hipotensão ortostática, insuficiência cerebral ou coronariana, fenômeno de Raynaud ou tromboangeíte obliterante.

    Monitoramento da PIO

    O efeito redutor da PIO da brimonidina pode diminuir com o tempo; monitorar rotineiramente a PIO.

    Ceratite Bacteriana

    Ceratite bacteriana relatada com o uso de recipientes de doses múltiplas de preparações oftálmicas tópicas. Os recipientes foram contaminados inadvertidamente por pacientes, a maioria dos quais apresentava doença da córnea concomitante ou ruptura da superfície epitelial ocular.

    O manuseio inadequado de preparações oftálmicas pode resultar na contaminação da preparação por bactérias comuns conhecidas por causar infecções oculares. Danos graves aos olhos e subsequente perda de visão podem resultar do uso de preparações oftálmicas contaminadas. (Veja Conselhos aos Pacientes.)

    Uso com lentes de contato

    Algumas preparações oftálmicas de brimonidina contêm cloreto de benzalcônio, que pode ser absorvido por lentes de contato gelatinosas. Remova as lentes de contato antes de administrar cada dose dessas preparações; pode reinserir as lentes 15 minutos após a dose. O fabricante da solução oftálmica de tartarato de brimonidina 0,025% afirma que as lentes de contato podem ser reinseridas 10 minutos após a dose.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Categoria B.

    Em estudos em animais, a brimonidina atravessou a placenta e entrou na circulação fetal de forma limitada; nenhuma evidência de teratogenicidade foi observada.

    Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Use brimonidina somente se os benefícios potenciais justificarem possíveis riscos para o feto.

    Lactação

    Distribuído no leite em ratos; não se sabe se é distribuído no leite humano após aplicação tópica no olho. Interrompa a amamentação ou o medicamento.

    Uso Pediátrico

    Efeitos adversos potencialmente graves, incluindo apnéia, bradicardia, coma, hipotensão, hipotermia, hipotonia, letargia, palidez, depressão respiratória e sonolência, relatados em bebês; contraindicado em bebês <2 anos de idade.

    Segurança e eficácia da brimonidina tópica para tratamento de glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular não estabelecidas em pacientes pediátricos <2 anos de idade. Em crianças de 2 a 7 anos de idade com glaucoma, os efeitos adversos mais comuns da brimonidina (solução a 0,2% administrada 3 vezes ao dia) foram sonolência e diminuição do estado de alerta mental; aproximadamente 16% das crianças interromperam a terapia devido à sonolência. A incidência de sonolência parece estar relacionada à idade e ao peso, ocorrendo em 50-83% das crianças de 2 a 6 anos de idade e em 25% daquelas de 7 anos de idade que pesam >20 kg.

    Os componentes individuais da brinzolamida e da suspensão oftálmica de brimonidina foram estudados em pacientes pediátricos de 4 semanas a 5 anos de idade (brinzolamida) e de 2 a 7 anos de idade (brimonidina).

    Segurança e eficácia da solução oftálmica de brimonidina e timolol estabelecidas em pacientes pediátricos de 2 a 16 anos de idade com base em evidências de estudos adequados e bem controlados da combinação fixa em adultos e dados adicionais de um estudo que avaliou os medicamentos administrados individualmente (tartarato de brimonidina 0,2 % administrada 3 vezes ao dia como adjuvante da terapia com timolol) em crianças de 2 a 7 anos de idade com glaucoma.

    Segurança e eficácia da brimonidina tópica para automedicação para alívio da vermelhidão ocular devido a irritação leve não estabelecido em crianças <5 anos de idade. A segurança e a eficácia em pacientes pediátricos com ≥5 anos de idade são apoiadas por evidências de ensaios clínicos controlados em adultos e dados adicionais de um estudo de segurança em adultos e pacientes pediátricos com ≥5 anos de idade.

    Uso geriátrico

    Não é substancial. diferenças na segurança e eficácia em relação aos adultos mais jovens.

    Insuficiência Hepática

    Não foi estudado em pacientes com insuficiência hepática; Use com cuidado.

    Insuficiência Renal

    Não foi estudado em pacientes com insuficiência renal.

    Efeitos adversos comuns

    Tartarato de brimonidina solução oftálmica 0,1–0,2%: secura oral, hiperemia ocular ou conjuntival, queimação e ardência, conjuntivite alérgica, dor de cabeça, embaçamento, sensação de corpo estranho, fadiga/sonolência , folículos conjuntivais, reações alérgicas oculares, prurido ocular.

    Solução oftálmica de tartarato de brimonidina 0,2% em crianças de 2 a 7 anos de idade com glaucoma: relatos de sonolência relacionada à idade e ao peso e diminuição do estado de alerta mental. (Consulte Uso Pediátrico em Cuidados.)

    Solução oftálmica de tartarato de brimonidina 0,025% em adultos e pacientes pediátricos: Diminuição da acuidade visual, hiperemia conjuntival ou ocular, olho seco, dor no local da instilação, dor de cabeça.

    Que outras drogas afetarão Brimonidine (EENT)

    Não foram realizados estudos formais de interação medicamentosa.

    Medicamentos Específicos

    Droga

    Interação

    Comentário

    Agentes bloqueadores β-adrenérgicos (tópicos ou sistêmicos)

    Possíveis efeitos aditivos de redução da PIO e cardiovasculares

    Usar com cautela

    Efeito aumentado de redução da PIO usado com vantagem terapêutica

    Antidepressivos, tricíclicos (TCAs)

    Os TCAs que afetam o metabolismo e a captação de aminas circulantes podem interferir no efeito de redução da PIO da brimonidina

    Usar com cautela

    Glicosídeos cardíacos

    Possíveis efeitos cardiovasculares aditivos

    Usar com cautela

    Depressores do SNC (por exemplo, álcool, barbitúricos, anestésicos gerais, opiáceos, sedativos)

    Possíveis efeitos aditivos depressores do SNC

    Agentes hipotensores

    Possíveis efeitos aditivos de redução da PIO e cardiovasculares

    Use com cautela

    Inibidores da MAO

    Potencial teórico de interferência no metabolismo da brimonidina, possivelmente resultando em aumento de efeitos adversos sistêmicos (por exemplo, hipotensão)

    Usar com cautela

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