Bupivacaine (Local)
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos
Uso de Bupivacaine (Local)
Anestesia ou Analgesia Local ou Regional
Anestesia ou analgesia local ou regional em procedimentos cirúrgicos, obstétricos, odontológicos, diagnósticos e terapêuticos.
Disponível como preparações convencionais de cloridrato de bupivacaína com ou sem epinefrina ou como injeção lipossomal contendo bupivacaína em suspensão aquosa de lipossomas multivesiculares (Exparel).
As preparações convencionais são usadas para infiltração local e técnicas de bloqueio nervoso, incluindo bloqueio periférico, simpático, epidural (incluindo caudal), retrobulbar e dentário. Não use concentração de 0,75% para anestesia obstétrica. (Consulte o aviso em caixa.) Uma solução hiperbárica contendo cloridrato de bupivacaína a 0,75% em dextrose a 8,25% é usada para raquianestesia. analgesia; segurança e eficácia não estabelecidas para outros bloqueios nervosos. Devido a possíveis diferenças nas propriedades físico-químicas e funcionais, não utilize bupivacaína lipossomal de forma intercambiável com outras preparações contendo bupivacaína.
Os anestésicos locais devem ser usados como um componente da analgesia multimodal (isto é, uso simultâneo de uma combinação de medicamentos analgésicos e técnicas que visam diferentes mecanismos) no tratamento da dor pós-operatória.
Estudos comparando a eficácia relativa da bupivacaína lipossomal e do cloridrato de bupivacaína convencional para analgesia pós-cirúrgica mostraram resultados variáveis.
Não use para bloqueio paracervical obstétrico.
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- Valproate/Divalproex
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- Varenicline (Systemic)
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- Zirconium Cyclosilicate
- Zolpidem
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- ZolpiMist
- Zoster Vaccine Recombinant
- 5-hydroxytryptophan, melatonin, and pyridoxine
Como usar Bupivacaine (Local)
Gerais
Precauções de dispensação e administração
Administração
Injeção
Para obter informações sobre compatibilidade de soluções e medicamentos, consulte Compatibilidade em Estabilidade.
Administrar preparações convencionais de cloridrato de bupivacaína por infiltração local, bloqueio de nervo periférico, bloqueio retrobulbar, bloqueio simpático, bloqueio peridural lombar, bloqueio caudal ou bloqueio dentário. Administrar cloridrato de bupivacaína a 0,75% em solução de dextrose a 8,25% por injeção subaracnóidea para raquianestesia.
Administrar bupivacaína lipossomal (Exparel) por infiltração local ou bloqueio do nervo interescalênico do plexo braquial; não administre formulação lipossomal por via epidural ou intratecal, ou para outros bloqueios nervosos regionais.
Não administre usando a técnica de bloqueio de Bier (anestesia regional IV) devido ao risco de parada cardíaca e morte.
Foi administrado por infusão intra-articular contínua† [off-label] (por exemplo, para controle da dor pós-operatória); entretanto, tal uso está associado à condrólise. (Consulte Risco de condrólise associado a infusões intra-articulares de anestésicos locais em Cuidados.)
Consulte referências especializadas para técnicas e procedimentos específicos para administração de anestésicos locais.
Não use bupivacaína lipossomal de forma intercambiável com outras formulações de bupivacaína.
Não use soluções de bupivacaína contendo conservantes para bloqueio epidural ou caudal; descartar soluções parcialmente usadas que não contenham conservantes.
Bupivacaína lipossomal
Pode administrar não diluída ou diluída (se for necessário um volume maior de medicamento para cobrir uma área cirúrgica maior).
Se a diluição for desejada, dilua com injeção de cloreto de sódio a 0,9% sem conservantes ou injeção de Ringer com lactato até concentração final de 0,89 mg/mL (diluição 1:14 por volume); não use água estéril para injeção ou outra solução hipotônica, pois pode ocorrer ruptura das partículas lipossomais. Use a suspensão diluída em uma seringa dentro de 4 horas após a preparação.
Inverta o frasco várias vezes para ressuspender as partículas do medicamento imediatamente antes da retirada do medicamento. Administrar usando agulha de calibre 25 ou maior. Não filtrar.
Quando administrada concomitantemente com lidocaína (ou outro anestésico local não bupivacaína), pode ocorrer liberação imediata de bupivacaína livre (não encapsulada), resultando potencialmente em concentrações plasmáticas tóxicas. Atrasar a administração de bupivacaína lipossomal por ≥20 minutos após a administração de lidocaína.
A compatibilidade entre a bupivacaína lipossomal e o cloridrato de bupivacaína convencional depende da concentração. Pode-se administrar cloridrato de bupivacaína e bupivacaína lipossomal simultaneamente na mesma seringa, ou injetar cloridrato de bupivacaína imediatamente antes da bupivacaína lipossomal, desde que a proporção (com base na dose em mg) do medicamento convencional para o lipossomal não exceda 1:2. Considere o potencial para efeitos tóxicos aditivos quando os medicamentos são usados concomitantemente. Evite a administração adicional de anestésicos locais por ≥96 horas após a administração de bupivacaína lipossomal.
Evite contato com antissépticos tópicos (por exemplo, iodopovidona); deixe o antisséptico tópico secar antes de administrar bupivacaína lipossomal.
Erros potenciais de administração
Devido à semelhança na aparência (suspensão branca leitosa), existe potencial para confusão entre bupivacaína lipossomal e propofol.
Tome precauções especiais (por exemplo, rotulagem adequada das seringas, segregação de armazenamento, verificações duplas de rotina) para garantir que tal confusão não ocorra.
Se confundido com propofol, administração intravenosa inadvertida de A bupivacaína lipossomal pode ocorrer e causar danos substanciais ao paciente (por exemplo, arritmias cardíacas, parada).
As instruções para o tratamento da toxicidade da bupivacaína devem estar prontamente disponíveis em todas as áreas cirúrgicas onde a bupivacaína lipossomal é usada.
Dosagem
Preparações convencionais disponíveis como cloridrato de bupivacaína, como combinação fixa contendo cloridrato de bupivacaína e bitartarato de epinefrina, e como cloridrato de bupivacaína em injeção de dextrose; dosagem expressa em termos de cloridrato de bupivacaína.
Preparação lipossomal disponível como bupivacaína (como base livre) em suspensão de lipossomas multivesiculares.
Individualize a dosagem com base no procedimento anestésico, grau de anestesia necessária, local cirúrgico e resposta individual do paciente. Use a dosagem eficaz mais baixa.
Antes da anestesia peridural, administre a dose de teste e monitore o paciente (por exemplo, pulso, PA, sinais de raquianestesia) para detectar injeção intravascular ou subaracnóidea acidental. A dose teste deve conter 10–15 mcg de epinefrina (quando as condições clínicas permitirem) e 10–15 mg (2–3 mL de uma solução a 0,5%) de cloridrato de bupivacaína (ou dose equivalente de outro anestésico local). Após a injeção da dose teste, monitore o aumento da frequência cardíaca.
Pacientes pediátricos
Anestesia/analgesia local ou regional Infiltração local, bloqueio de nervo periférico/simpático, bloqueio epidural/caudal lombarCrianças ≥12 anos de idade: O fabricante não faz recomendações de dosagem específicas; individualizar a dosagem. (Consulte Uso Pediátrico em Cuidados.)
Adultos
Anestesia/Analgesia Local ou Regional Infiltração LocalCloridrato de bupivacaína convencional: administrar solução a 0,25% (com ou sem epinefrina) até a dose máxima recomendada (ver Limites de Prescrição em Posologia e Administração).
Bupivacaína lipossomal: Recomenda-se dose única de até 266 mg. Em estudos clínicos, os pacientes submetidos à joanectomia receberam uma dose única de 106 mg (volume total de 8 mL, com 7 mL infiltrados nos tecidos adjacentes à osteotomia e 1 mL infiltrados em todo o tecido suBCutâneo). Os pacientes submetidos à hemorroidectomia receberam dose única de 266 mg (20 mL do medicamento diluído em 10 mL de solução injetável de cloreto de sódio a 0,9%); o volume total de 30 mL foi dividido em incrementos de 5 mL e infiltrado em 6 locais no tecido perianal usando um procedimento padrão de bloqueio anal com técnica de agulha móvel.
Bloqueio epidural lombar (cloridrato de bupivacaína)A solução a 0,75% é para uso em dose única; não para técnica epidural intermitente. Reserva para procedimentos cirúrgicos que requeiram alto grau de relaxamento muscular e efeito anestésico prolongado.
A solução a 0,75% não é para anestesia obstétrica; em obstetrícia, use apenas soluções de 0,25 ou 0,5%. (Consulte o aviso na caixa e os riscos associados ao uso obstétrico da injeção de cloridrato de bupivacaína a 0,75% em Cuidados.)
75–150 mg (10–20 mL) de solução de cloridrato de bupivacaína a 0,75% (com ou sem epinefrina) produz bloqueio motor completo. Administrar em doses incrementais de 3–5 mL. Aguarde tempo suficiente entre as doses para detectar manifestações tóxicas de injeção intravascular ou intratecal não intencional.
50–100 mg (10–20 mL) de solução de cloridrato de bupivacaína a 0,5% (com ou sem epinefrina) produz bloqueio motor moderado a completo. Administrar em doses incrementais de 3–5 mL. Aguarde tempo suficiente entre as doses para detectar manifestações tóxicas de injeção intravascular ou intratecal não intencional.
25–50 mg (10–20 mL) de solução de cloridrato de bupivacaína a 0,25% (com ou sem epinefrina) produz bloqueio motor parcial.
Bloqueio caudal (cloridrato de bupivacaína)75–150 mg (15–30 mL) de solução de cloridrato de bupivacaína a 0,5% (com ou sem epinefrina) produz bloqueio motor moderado a completo.
37,5–75 mg (15–30 mL) de solução de cloridrato de bupivacaína a 0,25% (com ou sem epinefrina) produz bloqueio motor moderado.
Bloqueio de nervo periférico (cloridrato de bupivacaína)25 mg (5 mL) até a dosagem máxima (ver Limites de prescrição em Dosagem e administração) de solução de cloridrato de bupivacaína a 0,5% (com ou sem epinefrina) produz bloqueio motor moderado a completo .
12,5 mg (5 mL) até a dosagem máxima (ver Limites de prescrição em Dosagem e administração) de solução de cloridrato de bupivacaína a 0,25% (com ou sem epinefrina) produz bloqueio motor moderado a completo.
Bloqueio do nervo do plexo braquial interescalênico (bupivacaína lipossomal)Dose única de 133 mg (10 mL) de bupivacaína lipossomal recomendada com base em um estudo em pacientes submetidos a artroplastia total do ombro ou reparo do manguito rotador.
Bloqueio retrobulbar (Cloridrato de bupivacaína)15–30 mg (2–4 mL) de solução de cloridrato de bupivacaína a 0,75% (com ou sem epinefrina) produz bloqueio motor completo.
Bloqueio simpático (cloridrato de bupivacaína)50–125 mg (20–50 mL) de solução de cloridrato de bupivacaína a 0,25%.
Infiltração dentária ou injeção de bloqueio na área maxilar e mandibular (cloridrato de bupivacaína)9 mg (1,8 mL) até 90 mg (18 mL) de solução de cloridrato de bupivacaína a 0,5% por sessão odontológica.
Bloqueio subaracnóideo (espinhal) para parto vaginal (cloridrato de bupivacaína 0,75% em dextrose 8,25%)6 mg (0,8 mL) de cloridrato de bupivacaína 0,75% em injeção de dextrose 8,25% produz bloqueio motor e sensorial completo.
p> Bloqueio subaracnóideo (espinhal) para cesariana (cloridrato de bupivacaína 0,75% em dextrose 8,25%)7,5–10,5 mg (1–1,4 mL) de cloridrato de bupivacaína 0,75% em dextrose 8,25% a injeção produz bloqueio motor e sensorial completo.
Bloqueio subaracnóideo (espinhal) para extremidades inferiores e procedimentos perineais (cloridrato de bupivacaína 0,75% em dextrose 8,25%)7,5 mg (1 mL) de cloridrato de bupivacaína 0,75% em dextrose 8,25% injeção produz bloqueio motor e sensorial completo .
Bloqueio subaracnóideo (espinhal) para procedimentos abdominais inferiores (cloridrato de bupivacaína 0,75% em dextrose 8,25%)12 mg (1,6 mL) de cloridrato de bupivacaína 0,75% em injeção de dextrose 8,25% produz bloqueio motor e sensorial completo.
Limites de prescrição
Adultos
Anestesia/analgesia local ou regional Cloridrato de bupivacaína Infiltração local, bloqueio de nervo periférico/simpático, bloqueio epidural/caudal, bloqueio retrobulbar, bloqueio dentárioIndividualizar limite máximo de dosagem para cada paciente.
A maior parte da experiência até o momento envolveu doses únicas de até 175 mg (sem epinefrina) ou 225 mg (com epinefrina 1:200.000).
Até nova experiência, o fabricante recomenda que uma dose máxima de 400 mg não seja excedida em qualquer período de 24 horas.
Infiltração local de bupivacaína lipossomalDose máxima de 266 mg.
Populações especiais
Insuficiência hepática
Use com cautela e monitore cuidadosamente em pacientes com doença hepática.
Insuficiência renal
Considere a possibilidade de aumento do risco de toxicidade em pacientes com insuficiência renal e selecione a dosagem apropriada de acordo.
Pacientes geriátricos
Pacientes geriátricos podem necessitar de doses reduzidas.
Outras populações
Pacientes com doença cardíaca, pacientes debilitados e pacientes com doenças agudas podem necessitar de doses reduzidas. Dosagens reduzidas também podem ser necessárias em pacientes com pressão intra-abdominal aumentada (incluindo pacientes obstétricos) submetidas à raquianestesia.
Avisos
Contra-indicações
Avisos/PrecauçõesAdvertências
Riscos associados ao uso obstétrico de injeção de cloridrato de bupivacaína a 0,75%
Risco de convulsões, parada cardíaca, ressuscitação difícil ou morte após bloqueio peridural obstétrico (possivelmente devido à toxicidade sistêmica secundária à injeção intravascular não intencional) com cloridrato de bupivacaína a 0,75%. (Consulte o aviso na caixa.)
Não recomendado para anestesia obstétrica. Reserva para procedimentos cirúrgicos que requeiram alto grau de relaxamento muscular e efeito anestésico prolongado.
Precauções de administraçãoDevido ao potencial de efeitos adversos graves, tome precauções especiais durante a administração. (Consulte Geral e consulte Possíveis erros de administração em Dosagem e administração.)
Garantir que o oxigênio, o equipamento de reanimação, os medicamentos e o pessoal necessário para o tratamento de reações adversas estejam imediatamente disponíveis. O atraso no manejo adequado da toxicidade relacionada à dose pode resultar em acidose, parada cardíaca e, possivelmente, morte.
Risco de condrólise associado a infusões intra-articulares de anestésicos locaisCondrólise (necrose e destruição da cartilagem articular) relatada em pacientes que receberam infusões intra-articulares contínuas de anestésicos locais, administrados por 48 a 72 horas por meio de infusão de elastômeros dispositivos, para tratamento da dor pós-operatória. Observado principalmente na articulação do ombro após cirurgia artroscópica ou outra cirurgia no ombro. Pode resultar em incapacidade a longo prazo; muitas vezes requer intervenção (por exemplo, desbridamento, artroplastia). Não se sabe se o medicamento, o dispositivo de infusão e/ou outros fatores contribuíram para o desenvolvimento da condrólise. Nem anestésicos locais nem dispositivos de infusão elastoméricos são aprovados para uso em terapia de infusão intra-articular contínua.
Injeção intravascular acidentalA injeção intravascular acidental pode resultar em confusão, convulsões, excitação e/ou depressão do SNC, depressão miocárdica, coma e/ou parada respiratória. (Ver Efeitos no SNC e também Efeitos Cardiovasculares, em Cuidados.)
Aspirar antes da administração para se proteger contra injeção intravascular.
Advertências associadas à anestesia espinhalNão injete anestésicos espinhais durante as contrações uterinas, pois a corrente do líquido espinhal pode transportar o medicamento mais em direção cefálica do que o desejado.
Administração de epinefrinaAlgumas preparações de cloridrato de bupivacaína contêm epinefrina, que pode causar lesão isquêmica ou necrose. Considere as precauções usuais associadas à administração de epinefrina. (Consulte Efeitos cardiovasculares em Cuidados.)
Reações de Sensibilidade
Reações de Hipersensibilidade e Hipersensibilidade CruzadaAs reações alérgicas são raras. Pode ser causado por sensibilidade ao anestésico local ou outro ingrediente da formulação (por exemplo, metilparabeno, sulfitos).
As manifestações incluem urticária, prurido, eritema, angioedema (incluindo edema de laringe), taquicardia, espirros, náuseas, vômitos, tontura, síncope, sudorese excessiva, temperatura elevada e reações anafilactóides (incluindo hipotensão grave).
Relatada hipersensibilidade cruzada entre anestésicos locais do tipo amida.
Sensibilidade ao SulfitoAlgumas preparações de bupivacaína contendo epinefrina contêm metabissulfito de sódio, que pode causar reações do tipo alérgico (incluindo anafilaxia e episódios asmáticos com risco de vida ou menos graves) em certos indivíduos suscetíveis.
Precauções Gerais
Efeitos no SNCConcentrações plasmáticas tóxicas de anestésicos locais (resultantes da absorção sistêmica) associadas a efeitos adversos no SNC (por exemplo, inquietação, ansiedade, tontura, zumbido, visão turva, tremores, sonolência, convulsões ).
Monitore cuidadosamente o nível de consciência após cada injeção de anestésico local.
Efeitos cardiovascularesConcentrações plasmáticas tóxicas de anestésicos locais (resultantes da absorção sistêmica) associadas a efeitos cardiovasculares adversos (por exemplo, diminuição do débito cardíaco, bloqueio cardíaco, hipotensão, bradicardia, arritmias ventriculares, parada cardíaca). Monitore cuidadosamente os sinais vitais cardiovasculares e respiratórios após cada injeção de anestésico local.
Use com cautela em pacientes com função cardiovascular prejudicada, hipotensão ou bloqueio cardíaco.
Possível vasodilatação periférica e hipotensão após raquianestesia; monitore a PA cuidadosamente, especialmente nas fases iniciais da anestesia. Use raquianestesia com cautela em pacientes com distúrbios graves do ritmo cardíaco, choque ou bloqueio cardíaco.
Algumas preparações de cloridrato de bupivacaína contêm epinefrina; risco de resposta vasoconstritora exagerada em pacientes com doença vascular hipertensiva. Use com cautela e em quantidades cuidadosamente restritas em áreas do corpo irrigadas por artérias terminais ou com suprimento sanguíneo comprometido (por exemplo, dedos, nariz, ouvido externo, pênis).
Hipertermia Maligna FamiliarMuitos medicamentos utilizados durante a condução da anestesia podem desencadear hipertermia maligna familiar; não se sabe se os anestésicos locais do tipo amida desencadeiam essa reação. No entanto, o protocolo padrão para manejo deve estar disponível. Sinais precoces e inexplicáveis de taquicardia, taquipneia, pressão arterial lábil e acidose metabólica podem preceder a elevação da temperatura. Se a hipertermia maligna familiar for confirmada, descontinuar o agente desencadeante e iniciar a terapia apropriada (por exemplo, oxigênio, dantroleno) e outras medidas de suporte.
Condições pré-existentes que impedem o uso de raquianestesiaAs condições que podem impedir o uso de raquianestesia (dependendo da avaliação da situação pelo médico e da capacidade de gerenciar complicações potenciais) incluem doenças preexistentes do SNC (por exemplo, doença associada a doenças perniciosas). anemia, poliomielite, sífilis, tumor); distúrbios hematológicos que predispõem a coagulopatias; terapia anticoagulante atual; dor nas costas crônica; dor de cabeça pré-operatória; hipotensão ou hipertensão; problemas técnicos (parestesias persistentes, sangramento persistente); artrite ou deformidade da coluna vertebral; extremos de idade; e psicose ou outras causas de má cooperação do paciente.
Uso de combinação fixaQuando usado em combinação fixa com outros agentes, considere os cuidados, precauções e contra-indicações associados aos agentes concomitantes.
Populações Específicas
GravidezNão existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas; toxicidade de desenvolvimento e mortes embriofetais (após administração sub-Q) observadas em animais. Use durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Trabalho de parto e partoRelatada hipotensão materna. Para evitar reduções na PA, eleve as pernas do paciente e posicione-o sobre o lado esquerdo. Monitore a frequência cardíaca fetal continuamente; monitoramento fetal eletrônico altamente aconselhável.
A anestesia peridural pode prolongar o segundo estágio do trabalho de parto (ao remover o desejo reflexo da parturiente de fazer força ou ao interferir na função motora); pode aumentar a necessidade de assistência com fórceps.
Possível diminuição da força e do tônus muscular no primeiro ou segundo dia de vida do neonato.
LactaçãoDistribuído no leite. Interrompa a amamentação ou o medicamento.
Uso PediátricoCloridrato de bupivacaína convencional com ou sem epinefrina não é recomendado em crianças <12 anos de idade.
Cloridrato de bupivacaína em injeção de dextrose para raquianestesia não recomendado em crianças <18 anos de idade.
Eficácia e segurança da bupivacaína lipossomal não estabelecidas em pacientes pediátricos.
>As infusões contínuas em crianças resultaram em concentrações plasmáticas elevadas (que podem aumentar o risco de efeitos cardiovasculares adversos) e convulsões.
Uso GeriátricoPacientes geriátricos com idade ≥65 anos, particularmente aqueles com hipertensão, podem ser mais sensíveis aos efeitos hipotensores da bupivacaína. Alguns fabricantes recomendam dosagens reduzidas.
Possível aumento do risco de toxicidade em pacientes geriátricos com insuficiência renal; monitorar a função renal.
Não há diferenças gerais na segurança ou eficácia da bupivacaína lipossomal em pacientes geriátricos ≥65 anos de idade em comparação com pacientes mais jovens.
Insuficiência hepáticaPossível aumento do risco de toxicidade, particularmente em pacientes com doença grave insuficiência hepática. Use com cautela e monitore de perto a toxicidade sistêmica do anestésico local em pacientes com insuficiência hepática moderada a grave. (Consulte Insuficiência Hepática em Posologia e Administração.)
Insuficiência RenalSubstancialmente excretado pelos rins; possível aumento do risco de toxicidade em pacientes com insuficiência renal. (Consulte Insuficiência Renal em Dosagem e Administração.)
Efeitos adversos comuns
Os efeitos adversos são semelhantes aos de outros anestésicos locais do tipo amida. Os efeitos adversos mais comuns são geralmente resultado de concentrações plasmáticas excessivas e incluem efeitos no SNC e cardiovasculares. (Consulte Efeitos no SNC e também Efeitos Cardiovasculares, em Cuidados.)
Os efeitos adversos graves mais comuns após raquianestesia incluem hipotensão, paralisia respiratória e subventilação.
Os efeitos adversos mais comuns da bupivacaína lipossomal por infiltração local inclui náusea, constipação, vômito; os efeitos adversos mais comuns da bupivacaína lipossomal por meio do bloqueio do nervo interescalênico do plexo braquial incluem náusea, pirexia e constipação.
Que outras drogas afetarão Bupivacaine (Local)
Considere as interações medicamentosas usuais associadas à administração de epinefrina.
Medicamentos Específicos
Medicamentos
Interação
Comentários
Anestésicos gerais
Preparações de bupivacaína contendo epinefrina: Possíveis arritmias cardíacas graves devido ao componente epinefrina
Antidepressivos, tricíclicos
Preparações de bupivacaína contendo epinefrina: Possível hipertensão grave e prolongada devido ao componente epinefrina
Evitar o uso concomitante; se o uso concomitante for necessário, monitore cuidadosamente o paciente
Butirofenonas
Preparações de bupivacaína contendo epinefrina: Possível redução ou reversão do efeito pressor da epinefrina
Alcaloides ocitócicos da cravagem do centeio (ergonovina, metilergonovina)
Preparações de bupivacaína contendo epinefrina: Possível hipertensão grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares devido ao componente epinefrina
Evite o uso concomitante
Inibidores da MAO
Preparações de bupivacaína contendo epinefrina: Possível hipertensão grave e prolongada devido ao componente epinefrina
Evitar o uso concomitante; se o uso concomitante for necessário, monitore cuidadosamente o paciente
Fenotiazinas
Preparações de bupivacaína contendo epinefrina: Possível redução ou reversão do efeito pressor da epinefrina
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