BuPROPion (Systemic)

Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de BuPROPion (Systemic)

Trastorno depresivo mayor

Tratamiento del trastorno depresivo mayor según lo definido por el Manual diagnóstico y estadístico (DSM).

Puede ser útil (solo o en combinación con otros antidepresivos) en pacientes con depresión refractaria.

Recomendado como opción de terapia farmacológica de primera línea para la mayoría de los pacientes con trastorno depresivo mayor según las guías clínicas de la Asociación Americana de Psiquiatría (APA).

Trastorno afectivo estacional

Tabletas de liberación prolongada (Wellbutrin XL, Aplenzin) utilizadas para la prevención de episodios depresivos mayores estacionales en pacientes con un diagnóstico de trastorno afectivo estacional (SAD).

Dejar de fumar

Comprimidos de liberación prolongada (SR) de 150 mg utilizados como complemento para dejar de fumar (solos o en combinación con una terapia de reemplazo de nicotina).

La guía del Servicio de Salud Pública de EE. UU. (USPHS) para el tratamiento del consumo y la dependencia del tabaco recomienda el bupropión (en forma de tabletas de liberación prolongada) como uno de varios medicamentos de primera línea que pueden aumentar de manera confiable las tasas de abstinencia de fumar a largo plazo. .

Depresión asociada con el trastorno bipolar

Tratamiento de pacientes con depresión bipolar† [fuera de etiqueta] (trastorno bipolar, episodio depresivo).

La APA considera que el bupropión es uno de varios agentes de segunda línea que se utilizan cuando los agentes de primera línea son ineficaces o no se toleran.

Trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH)

Utilizado en un número limitado de niños y adultos en el tratamiento del TDAH† [fuera de etiqueta].

Trastorno de pánico

Ineficaz en el tratamiento del trastorno de pánico y el trastorno fóbico concomitante† [fuera de etiqueta], pero puede mejorar los síntomas de pánico y depresión en pacientes con depresión mayor que tienen síntomas de pánico superpuestos.

Relacionar drogas

Cómo utilizar BuPROPion (Systemic)

General

Detección previa al tratamiento

  • Evaluar la presión arterial antes de iniciar el tratamiento con bupropión.
  • Examine los antecedentes de trastorno bipolar y los factores de riesgo (p. ej., antecedentes familiares de suicidio, trastorno bipolar, depresión) antes de iniciar la terapia.

    • Monitoreo del paciente

  • Supervise y observe de cerca a todos los pacientes que reciben bupropión para detectar cualquier indicación de empeoramiento clínico, tendencias suicidas o síntomas inusuales. cambios en el comportamiento, particularmente durante la terapia inicial o después de cualquier cambio (aumento o disminución) en la dosis.
  • Monitorear a todos los pacientes que reciben bupropión para dejar de fumar para detectar síntomas neuropsiquiátricos graves o empeoramiento de una enfermedad psiquiátrica preexistente.
  • Controle periódicamente la presión arterial.
  • Considerar monitorizar la función renal en pacientes geriátricos.
  • Monitoree de cerca a los pacientes con insuficiencia renal (TFG <90 ml/minuto) para detectar reacciones adversas que podrían indicar altas exposiciones al bupropión o sus metabolitos.

    • Administración

    Administración oral

    Administrar por vía oral con o sin alimentos.

    Tabletas convencionales de clorhidrato de bupropión

    Inicialmente, administre por vía oral dos veces al día por la mañana y por la noche, luego aumente a 3 veces al día, con ≥6 horas de separación entre dosis.

    Las dosis ≥300 mg deben administrarse en dosis divididas ≤150 mg por dosis.

    Evite la administración de la dosis nocturna antes de acostarse para disminuir la incidencia del insomnio.

    No mastique, divida ni triture las tabletas; trague las tabletas enteras.

    Tabletas de liberación prolongada

    Tabletas recubiertas con película de clorhidrato de bupropión de liberación sostenida (SR) (p. ej., Wellbutrin SR): inicialmente, adminístrelas por vía oral una vez al día por la mañana, luego aumente a dos veces al día. , por la mañana y por la noche. Las dosis >150 mg deben administrarse en dosis divididas dos veces al día, con ≥8 horas de separación entre las dosis. Evite la administración de la dosis nocturna antes de acostarse para disminuir la incidencia de insomnio.

    Tabletas de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada (SR): administre por vía oral una vez al día durante los primeros 3 días, luego generalmente aumente la administración a dos veces al día con ≥8 horas. separando las dosis. Evite la administración de la dosis nocturna antes de acostarse para disminuir la incidencia de insomnio.

    Tabletas de bromhidrato de bupropión (Aplenzin) o clorhidrato de bupropión (Wellbutrin XL) de liberación prolongada: administre por vía oral una vez al día por la mañana.

    Comprimidos recubiertos con película de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada de 450 mg (Forfivo XL): Administrar por vía oral una vez al día. Si ocurre insomnio, evite la administración cerca de la hora de acostarse.

    No mastique, divida ni triture las tabletas de liberación prolongada; Los comprimidos deben tragarse enteros.

    La cubierta de algunas tabletas de liberación prolongada (p. ej., Aplenzin, Wellbutrin XL) no se disuelve y puede eliminarse con las heces.

    Dosificación

    Disponible como clorhidrato de bupropión o bromhidrato de bupropión; Dosis expresada en términos de sal.

    Las dosis de bromhidrato de bupropión de 174, 348 o 522 mg equivalen a dosis de clorhidrato de bupropión de 150, 300 o 450 mg, respectivamente.

    Pacientes pediátricos

    TDAH† [fuera de etiqueta] Clorhidrato de bupropión oral

    Niños que pesan ≥20 kg: inicialmente, 1 mg/kg al día en 2 a 3 dosis divididas. Después de 3 días, ajuste hasta 3 mg/kg al día en 2 a 3 dosis divididas para el día 7, luego hasta 6 mg/kg al día en 2 a 3 dosis divididas o 300 mg (lo que sea menor) para la tercera semana de tratamiento.

    Como alternativa, se puede administrar una dosis inicial de 37,5 o 50 mg dos veces al día con ajuste de dosis durante 2 semanas hasta un máximo de 250 mg al día (300 a 400 mg al día en adolescentes).

    La dosis pediátrica para el TDAH generalmente ha oscilado entre 50 y 100 mg 3 veces al día para los comprimidos convencionales o 100 a 150 mg dos veces al día para los comprimidos de liberación prolongada.

    Adultos

    Depresión mayor

    Aumentar el bupropión dosificar gradualmente; Evite exceder las dosis individuales máximas recomendadas o las dosis diarias para minimizar el riesgo de convulsiones.

    Duración óptima del tratamiento no establecida; sin embargo, se cree que los episodios depresivos agudos requieren varios meses o más de tratamiento antidepresivo sostenido. Algunos médicos recomiendan considerar la terapia antidepresiva a largo plazo en ciertos pacientes con riesgo de recurrencia de episodios depresivos (por ejemplo, aquellos con depresión unipolar altamente recurrente).

    Se desconoce si la dosis requerida para inducir la remisión es idéntica a la dosis necesarios para mantener y/o sostener la eutimia.

    La eficacia antidepresiva de las tabletas recubiertas con película de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada (Wellbutrin SR) ha demostrado mantenerse durante períodos de hasta 44 semanas en pacientes que reciben 150 mg dos veces al día.

    La eficacia de las tabletas convencionales de clorhidrato de bupropión más allá de 6 semanas no se ha establecido sistemáticamente en estudios controlados.

    Reevaluar periódicamente la utilidad y la dosis adecuada del medicamento en pacientes que reciben terapia prolongada con tabletas convencionales o de liberación prolongada.

    Terapia con comprimidos convencionales de clorhidrato de bupropión oral

    Inicialmente, 100 mg dos veces al día. Alternativamente, la dosis puede iniciarse con 75 mg 3 veces al día.

    Para minimizar el riesgo de convulsiones, no aumente la dosis en >100 mg al día cada 3 días.

    Si la mejoría clínica no es evidente después de >3 días, se puede aumentar a 100 mg 3 veces al día.

    No se deben considerar dosis >300 mg hasta completar varias semanas de tratamiento; si no se observa ninguna mejoría, entonces la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 150 mg 3 veces al día.

    Terapia con tabletas orales de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada

    Tabletas recubiertas con película de liberación prolongada (p. ej., Wellbutrin SR): Inicialmente, 150 mg una vez al día por la mañana. Si se tolera, se puede aumentar hasta la dosis objetivo de 150 mg dos veces al día (con ≥8 horas entre dosis) tan pronto como el cuarto día de tratamiento. No se deben considerar dosis >300 mg al día hasta completar varias semanas de tratamiento; luego, si no hay una mejoría aparente, puede aumentar la dosis hasta un máximo de 200 mg dos veces al día (con ≥8 horas entre dosis).

    Tabletas de liberación prolongada (Wellbutrin XL): inicialmente, 150 mg una vez al día. Si se tolera, puede aumentar hasta la dosis objetivo de 300 mg una vez al día después de 4 días de tratamiento.

    Al cambiar de comprimidos recubiertos con película convencionales o de liberación prolongada (p. ej., Wellbutrin SR) a comprimidos de liberación prolongada (Wellbutrin XL), administre la misma dosis diaria total cuando sea posible.

    Tabletas de liberación prolongada de 450 mg (Forfivo XL) en pacientes que han recibido 300 mg de clorhidrato de bupropión al día durante ≥2 semanas y requieren una dosis de 450 mg al día, o en pacientes que actualmente reciben clorhidrato de bupropión 450 mg al día: 450 mg una vez al día.

    Al suspender el tratamiento con Forfivo XL, utilice otra formulación de bupropión para reducir gradualmente la dosis antes de suspender el tratamiento con bupropión. Terapia con tabletas de hidrobromuro de bupropión de liberación prolongada Oral

    Tabletas de liberación prolongada (p. ej., Aplenzin): inicialmente, 174 mg una vez al día por la mañana. Después de 4 días de dosificación, puede aumentar hasta la dosis objetivo de 348 mg una vez al día por la mañana.

    Al suspender el tratamiento en pacientes que reciben 348 mg una vez al día, reduzca la dosis a 174 mg una vez al día antes de suspenderla.

    Terapia del trastorno afectivo estacional con tabletas orales de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada

    Tabletas de liberación prolongada (Wellbutrin XL): iniciar la terapia en otoño antes de la aparición de los síntomas depresivos; continúe el tratamiento durante el invierno y reduzca y suspenda a principios de la primavera. Individualice el momento de inicio y la duración de la terapia según el patrón histórico de episodios depresivos estacionales del paciente.

    Inicialmente, 150 mg una vez al día por la mañana. Si se tolera, aumente la dosis después de 7 días hasta alcanzar la dosis objetivo de 300 mg una vez al día.

    Para los pacientes que reciben 300 mg una vez al día durante el período otoño-invierno, reduzca la dosis a 150 mg una vez al día antes de suspender el tratamiento.

    Terapia con tabletas orales de bromhidrato de bupropión de liberación prolongada

    Comprimidos de liberación prolongada (Aplenzin): iniciar la terapia en otoño antes de la aparición de los síntomas depresivos; continúe el tratamiento durante el invierno y reduzca y suspenda a principios de la primavera. Individualice el momento de inicio y la duración de la terapia según el patrón histórico de episodios depresivos estacionales del paciente.

    Inicialmente, 174 mg una vez al día. Después de 7 días de dosificación, puede aumentar hasta la dosis objetivo de 348 mg una vez al día por la mañana.

    Para los pacientes que reciben 348 mg una vez al día durante el período otoño-invierno, reduzca la dosis a 174 mg una vez al día antes de discontinuación.

    Terapia para dejar de fumar con tabletas de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada (SR) orales

    Inicialmente, 150 mg al día durante los primeros 3 días de terapia. Iniciar 1 a 2 semanas antes de suspender el consumo de cigarrillos.

    Mantenimiento, 150 mg dos veces al día (con ≥8 horas entre dosis). Continuar la terapia durante 7 a 12 semanas; evalúe la necesidad de una terapia prolongada después de ese período basándose en la evaluación individual del paciente.

    Es poco probable que dejen de fumar en pacientes que no muestran un progreso sustancial hacia la abstinencia después de 7 semanas de terapia, por lo que dicha terapia generalmente debe suspenderse a las 7 semanas. ese tiempo en estos pacientes.

    Terapia combinada con tabletas de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada y parches transdérmicos de nicotina orales

    Inicialmente, 150 mg al día y después de 3 días aumentar a 150 mg dos veces al día (con ≥8 horas entre dosis ) mientras sigue fumando.

    Después de aproximadamente 1 semana de terapia, cuando el paciente esté programado para dejar de fumar, inicie la terapia de nicotina transdérmica en una dosis de 21 mg/24 horas.

    Reduzca gradualmente la nicotina transdérmica a 14 y luego a 7 mg. /24 horas durante la octava y novena semana de tratamiento, respectivamente.

    Depresión asociada con el trastorno bipolar† [fuera de etiqueta] Clorhidrato de bupropión oral

    Las dosis generalmente varían entre 75 y 400 mg junto con un estabilizador del estado de ánimo. (p. ej., carbamazepina, litio, valproato).

    Terapia para el TDAH† con tabletas convencionales de clorhidrato de bupropión, vía oral

    Inicialmente, 150 mg al día. Se puede ajustar hasta 450 mg al día.

    Terapia con tabletas de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada por vía oral

    150 a 450 mg al día.

    Límites de prescripción

    Adultos Depresión mayor Oral

    Tabletas de clorhidrato de bupropión convencionales: máximo 450 mg al día (no >150 mg por dosis).

    Tabletas de clorhidrato de bupropión recubiertas con película de liberación prolongada (p. ej., Wellbutrin SR): Máximo 400 mg al día (no >200 mg por dosis).

    Tabletas de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada (Wellbutrin XL): máximo 300 mg al día.

    Liberación prolongada, 450 mg tabletas de clorhidrato de bupropión (Forfivo XL): máximo 450 mg al día.

    Tabletas de hidrobromuro de bupropión de liberación prolongada (Aplenzin): máximo 522 mg al día.

    Trastorno afectivo estacional oral

    Tabletas de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada (p. ej., Wellbutrin XL): dosis >300 mg al día no estudiadas.

    Dejar de fumar Oral

    Tabletas de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada (SR): 300 mg al día (no > 150 mg por dosis).

    Poblaciones especiales

    Insuficiencia hepática

    Dosis máxima para la depresión mayor y el trastorno afectivo estacional en insuficiencia hepática de moderada a grave (puntuación de Child-Pugh: 7 –15)1142168

    Forma farmacéutica

    Dosis máxima

    Tabletas convencionales de clorhidrato de bupropión

    75 mg una vez al día

    Liberación prolongada , comprimidos recubiertos con película de clorhidrato de bupropión (p. ej., Wellbutrin SR)

    100 mg una vez al día o 150 mg en días alternos

    Tabletas de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada (Wellbutrin XL)

    150 mg en días alternos

    Comprimidos de bromhidrato de bupropión de liberación prolongada (Aplenzin)

    174 mg en días alternos

    Dejar de fumar en pacientes con cirrosis hepática grave: máximo 150 mg en días alternos como liberación prolongada (SR) comprimidos.

    Depresión mayor, trastorno afectivo estacional o dejar de fumar en pacientes con insuficiencia hepática leve (puntuación Child-Pugh: 5–6): reduzca la dosis y/o la frecuencia de administración según sea necesario.

    No se recomienda el uso de comprimidos de 450 mg de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada (Forfivo XL) en pacientes con insuficiencia hepática.

    Insuficiencia renal

    Metabolitos activos puede acumularse; reduzca la dosis y/o la frecuencia de administración según sea necesario.

    Dejar de fumar en pacientes sometidos a hemodiálisis: algunos médicos recomiendan una dosis de 150 mg cada 3 días en forma de comprimidos de clorhidrato de bupropión recubiertos con película de liberación prolongada.

    Clorhidrato de bupropión de liberación prolongada, No se recomienda el uso de comprimidos de 450 mg (Forfivo XL) en pacientes con insuficiencia renal.

    Advertencias

    Contraindicaciones
  • Trastornos convulsivos.
  • Diagnóstico actual o pasado de anorexia nerviosa o bulimia.
  • Pacientes que reciben cualquier otra formulación de bupropión porque el riesgo de convulsiones depende de la dosis.
  • Pacientes que se someten a una interrupción abrupta del consumo de alcohol, benzodiazepinas, barbitúricos o fármacos antiepilépticos.
  • Pacientes que actualmente reciben o han recibido recientemente (es decir, dentro de los 14 días) terapia con inhibidores de la MAO.
  • Pacientes que actualmente reciben un inhibidor de la MAO reversible (p. ej., linezolid, azul de metileno intravenoso).
  • Hipersensibilidad al fármaco o a cualquier ingrediente de la formulación.
    • Advertencias/Precauciones

    Advertencias

    Pensamientos y comportamientos suicidas en niños, adolescentes y adultos jóvenes

    Posible empeoramiento de la depresión y/o aparición de ideas y comportamientos suicidas (suicidalidad) o cambios inusuales en el comportamiento tanto en pacientes adultos como pediátricos con trastorno depresivo mayor, estén tomando o no antidepresivos; puede persistir hasta que se produzca una remisión clínicamente importante. El suicidio es un riesgo conocido de depresión y otros trastornos psiquiátricos, y estos trastornos en sí mismos son los predictores más potentes del suicidio.

    Supervise y observe de cerca a los pacientes que reciben bupropión por cualquier motivo, especialmente durante el inicio del tratamiento (es decir, los primeros meses) y durante los períodos de ajuste de dosis.

    La ansiedad, la agitación, los ataques de pánico, el insomnio, la irritabilidad, la hostilidad, la agresividad, la impulsividad, la acatisia, la hipomanía y/o la manía pueden ser precursores de tendencias suicidas emergentes. Considere cambiar o suspender la terapia en pacientes cuya depresión es persistentemente peor o en aquellos con tendencias suicidas emergentes o síntomas que podrían ser precursores de un empeoramiento de la depresión o tendencias suicidas, particularmente si son graves, de inicio abrupto o no forman parte de los síntomas de presentación del paciente.

    Recetar en la cantidad más pequeña de acuerdo con un buen manejo del paciente para reducir el riesgo de sobredosis.

    Observe estas precauciones para pacientes con trastornos psiquiátricos (p. ej., trastorno depresivo mayor, trastorno obsesivo-compulsivo) o no psiquiátricos.

    Reacciones de sensibilidad

    Reacciones de hipersensibilidad

    Se informaron reacciones anafilactoides/anafilácticas (p. ej., prurito, urticaria, angioedema, disnea); puede requerir tratamiento médico. Los informes posteriores a la comercialización incluyen eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y shock anafiláctico.

    Posibles artralgias, mialgias y fiebre con erupción cutánea y otros síntomas sugestivos de hipersensibilidad retardada.

    Aconseje a los pacientes que suspendan el tratamiento con bupropión y se comuniquen con su médico si se presentan síntomas de una posible reacción de hipersensibilidad.

    Precauciones generales

    Síntomas neuropsiquiátricos y tendencias suicidas en el tratamiento para dejar de fumar

    Síntomas neuropsiquiátricos graves, incluidos cambios de humor (p. ej., depresión, manía), psicosis, alucinaciones, paranoia, delirios, ideación homicida, hostilidad, agitación, agresión, ansiedad y pánico, así como ideación suicida, intento de suicidio y suicidio consumado, notificados en pacientes que reciben bupropión o vareniclina para dejar de fumar; ha ocurrido en pacientes con o sin antecedentes psiquiátricos.

    Análisis y estudios adicionales, incluido un gran estudio controlado aleatorio en >8000 pacientes, indican que el riesgo es menor de lo que se pensaba anteriormente y comparable a la terapia de reemplazo de nicotina o al placebo. Sin embargo, hay evidencia que indica que los pacientes con una enfermedad psiquiátrica preexistente (por ejemplo, depresión, trastorno de ansiedad, esquizofrenia) pueden tener más probabilidades de experimentar tales eventos.

    Aunque el riesgo persiste, particularmente en personas con enfermedades psiquiátricas actuales o pasadas. enfermedades, los pacientes generalmente no experimentan consecuencias graves (por ejemplo, hospitalización); por lo tanto, los beneficios de dejar de fumar (p. ej., riesgo reducido de desarrollar enfermedades pulmonares, enfermedades cardiovasculares y cáncer) siguen superando los riesgos de estos medicamentos para dejar de fumar.

    Monitorear a los pacientes para detectar síntomas neuropsiquiátricos o empeoramiento de condiciones psiquiátricas preexistentes . Suspenda el bupropión en pacientes que desarrollen agitación, hostilidad, estado de ánimo deprimido o cambios en el comportamiento o el pensamiento que no sean típicos del paciente o que desarrollen ideación o comportamiento suicida. Proporcione seguimiento continuo y atención de apoyo hasta que los síntomas desaparezcan.

    Convulsiones

    Se informó un aumento relacionado con la dosis en el riesgo de convulsiones; Aumente la dosis gradualmente y evite exceder las dosis diarias y únicas recomendadas. No exceda una dosis diaria total de 450 mg (como 150 mg 3 veces al día) de clorhidrato de bupropión en forma de tabletas convencionales; 400 mg al día (como 200 mg dos veces al día) de clorhidrato de bupropión en forma de tabletas recubiertas con película de liberación prolongada (p. ej., Wellbutrin SR); 300 mg al día (como 150 mg dos veces al día) de clorhidrato de bupropión en tabletas de liberación prolongada (SR) para dejar de fumar; 300 mg una vez al día de clorhidrato de bupropión en forma de tabletas de liberación prolongada (p. ej., Wellbutrin XL); 450 mg una vez al día de clorhidrato de bupropión en tabletas de 450 mg de liberación prolongada (Forfivo XL); o 522 mg una vez al día de hidrobromuro de bupropión en forma de tabletas de liberación prolongada (Aplenzin).

    El medicamento está contraindicado en pacientes con un trastorno convulsivo, anorexia nerviosa o bulimia, o que estén sometidos a una interrupción abrupta del consumo de alcohol, benzodiazepinas, barbitúricos, o fármacos antiepilépticos.

    Los factores de riesgo también incluyen factores relacionados con el paciente (p. ej., antecedentes de traumatismo craneoencefálico grave, malformación arteriovenosa, tumor del SNC, infección del SNC, accidente cerebrovascular grave), situaciones clínicas (uso excesivo de alcohol, benzodiazepinas, agentes hipnóticos sedantes). u opiáceos; uso de anoréxicos; uso de drogas ilícitas [p. ej., cocaína]; abuso o uso indebido de medicamentos recetados [p. ej., estimulantes del SNC]; trastornos metabólicos [p. ej., hipoglucemia, hiponatremia, insuficiencia hepática grave, hipoxia]; diabetes tratada con hipoglucemiantes orales o insulina) y fármacos concomitantes que reducen el umbral convulsivo (p. ej., otros fármacos que contienen bupropión, antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, teofilina, corticosteroides sistémicos).

    Si los pacientes experimentan una convulsión durante el tratamiento, suspenda el medicamento y no lo reinicie.

    Hipertensión

    Se ha producido hipertensión (a veces grave) con el tratamiento con bupropión, ya sea solo o en combinación con nicotina transdérmica en pacientes con y sin hipertensión preexistente. El riesgo de hipertensión aumenta con el uso concomitante de inhibidores de la MAO (contraindicados) u otros fármacos dopaminérgicos o noradrenérgicos; también aumentó con la terapia transdérmica concomitante con nicotina.

    No se ha establecido la seguridad en pacientes con antecedentes recientes de infarto de miocardio o enfermedad cardíaca inestable.

    Evaluar la presión arterial antes de iniciar el tratamiento con bupropión y controlarla periódicamente durante el tratamiento, especialmente en pacientes que reciben terapia de reemplazo de nicotina concomitante.

    Activación de Manía o Hipomanía

    Posible precipitación de episodios maníacos maníacos, mixtos o hipomaníacos; El riesgo parece aumentar en pacientes con trastorno bipolar o que tienen factores de riesgo para el trastorno bipolar.

    El bupropión no está etiquetado por la FDA para su uso en el tratamiento de la depresión bipolar. Detectar antecedentes de trastorno bipolar y factores de riesgo de trastorno bipolar (p. ej., antecedentes familiares de suicidio, trastorno bipolar, depresión) antes de iniciar la terapia.

    Psicosis y otros efectos neuropsiquiátricos en pacientes tratados por depresión

    Manifestaciones neuropsiquiátricas, que incluyen confusión, delirios, alucinaciones, psicosis, alteraciones de la concentración y paranoia, informadas en pacientes que recibieron bupropión en ensayos de depresión. Algunos de estos pacientes tenían un diagnóstico de trastorno bipolar. En algunos casos, los síntomas disminuyeron con la reducción de la dosis o la retirada del tratamiento. Se informaron tipos similares de manifestaciones neuropsiquiátricas durante la experiencia posterior a la comercialización en pacientes que recibieron el medicamento para dejar de fumar.

    Aconseje a los pacientes que se comuniquen con un médico si se producen efectos neuropsiquiátricos adversos. Suspenda las tabletas de liberación prolongada de bupropión (p. ej., Wellbutrin XL, Forfivo XL, Aplenzin) si ocurren tales reacciones.

    Glaucoma de ángulo cerrado

    La dilatación pupilar (midriasis) ocurre con muchos antidepresivos, incluido el bupropión, y puede desencadenar un ataque agudo de glaucoma de ángulo cerrado (glaucoma de ángulo estrecho) en pacientes con ángulos anatómicamente estrechos que no tener una iridectomía permeable.

    Interferencias en las pruebas de laboratorio

    Resultados falsos positivos en las pruebas de detección de inmunoensayos en orina para anfetaminas informados en pacientes que recibieron bupropión y después de la interrupción del medicamento. Las pruebas de confirmación (p. ej., cromatografía de gases/espectrometría de masas) pueden distinguir el bupropión de las anfetaminas.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Los datos de estudios epidemiológicos no han demostrado un mayor riesgo general de malformaciones congénitas con bupropión. El registro internacional de embarazos con bupropión no fue diseñado ni desarrollado para evaluar defectos específicos; sin embargo, se identificó un posible aumento de malformaciones cardíacas.

    Registro Nacional de Antidepresivos en el Embarazo al 844-405-6185 o [Web].

    Considere los riesgos para la madre de la depresión no tratada y los posibles efectos en el feto al interrumpir o cambiar el tratamiento con medicamentos antidepresivos durante el embarazo y el posparto.

    Alentar a las fumadoras embarazadas a intentar dejar de fumar mediante intervenciones educativas y conductuales antes de utilizar métodos farmacológicos. Utilice tabletas de liberación prolongada (SR) de bupropión durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

    Lactancia

    Distribuido en la leche. Se desconocen los efectos del bupropión o sus metabolitos sobre la producción de leche.

    Los datos limitados de los informes posteriores a la comercialización sobre el uso de bupropión en mujeres lactantes no han identificado una asociación clara de reacciones adversas en el lactante. Informes poscomercialización de convulsiones en lactantes amamantados; sin embargo, no se ha establecido una relación causal.

    Uso pediátrico

    Seguridad y eficacia no establecidas en niños <18 años.

    La FDA advierte que durante los primeros meses de tratamiento antidepresivo se produjo un mayor riesgo de pensamientos o conductas suicidas (incidencia suicida) en comparación con placebo en niños y adolescentes con trastorno depresivo mayor, trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) o otros trastornos psiquiátricos basados ​​en análisis agrupados de 24 ensayos a corto plazo controlados con placebo de 9 fármacos antidepresivos (ISRS y otros). Sin embargo, un metanálisis posterior de 27 ensayos controlados con placebo de 9 antidepresivos (ISRS y otros) en pacientes <19 años de edad con trastorno depresivo mayor, TOC o trastornos de ansiedad no relacionados con TOC sugiere que los beneficios de la terapia antidepresiva en el tratamiento Estas condiciones pueden superar los riesgos de comportamiento suicida o ideación suicida. No se produjeron suicidios en estos ensayos pediátricos.

    Considere cuidadosamente estos hallazgos al evaluar los posibles beneficios y riesgos del bupropión en un niño o adolescente para cualquier uso clínico.

    Se ha utilizado en un número limitado de niños de 7 a 16 años de edad para el trastorno por déficit de atención† sin efectos adversos inusuales.

    Uso geriátrico

    No hay diferencias sustanciales en seguridad y eficacia en comparación con adultos más jóvenes; sin embargo, no se puede descartar la posibilidad de una mayor sensibilidad al fármaco en algunos pacientes mayores.

    Considere una mayor posibilidad de deterioro de la función renal, lo que puede aumentar el riesgo de efectos adversos, al seleccionar la dosis; Puede ser útil para controlar la función renal.

    En los análisis de datos agrupados, se observó un riesgo reducido de tendencias suicidas en adultos ≥65 años con terapia antidepresiva en comparación con placebo.

    Insuficiencia hepática

    Se requiere dosis reducida en pacientes con insuficiencia hepática grave (puntuación de Child-Pugh: 7-15). En pacientes con insuficiencia hepática leve (puntuación de Child-Pugh: 5-6), considere reducir la frecuencia y/o la dosis.

    No se recomienda el uso de comprimidos de 450 mg de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada (Forfivo XL) en pacientes con insuficiencia hepática.

    Insuficiencia renal

    Úselo con precaución; Se pueden acumular el fármaco original y sus metabolitos activos. Vigile de cerca los efectos adversos que podrían indicar una exposición elevada a bupropión o metabolitos; Puede ser necesaria una reducción de la dosis y/o la frecuencia.

    No se recomienda el uso de comprimidos de 450 mg de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada (Forfivo XL) en pacientes con insuficiencia renal.

    Efectos adversos comunes

    Efectos adversos comunes (≥5%) en pacientes que reciben tabletas de clorhidrato de bupropión convencional: agitación, sequedad de boca, estreñimiento, dolor de cabeza/migraña, náuseas/vómitos, mareos, sudoración excesiva. , temblor, insomnio, visión borrosa, taquicardia, confusión, erupción cutánea, hostilidad, arritmias cardíacas, alteraciones auditivas.

    Efectos adversos frecuentes (≥5 %) en pacientes que reciben comprimidos recubiertos con película de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada (p. ej., Wellbutrin SR): dolor de cabeza, sequedad de boca, náuseas, insomnio, mareos, faringitis, estreñimiento, agitación, ansiedad, dolor abdominal, tinnitus, temblor, palpitaciones, mialgia, sudoración, erupción cutánea, anorexia.

    Efectos adversos comunes (≥5%) en pacientes que reciben tabletas de liberación prolongada (SR) de clorhidrato de bupropión para dejar de fumar: insomnio, rinitis, sequedad de boca, mareos, alteraciones nerviosas, ansiedad, náuseas, estreñimiento, artralgia.

    Efectos adversos comunes (≥5%) en pacientes que reciben tabletas de liberación prolongada de clorhidrato de bupropión (p. ej., Wellbutrin XL, Forfivo XL): boca seca, náuseas, insomnio, mareos, faringitis, dolor abdominal, agitación, ansiedad, temblores, palpitaciones. sudoración, tinnitus, mialgia, anorexia, polaquiuria, erupción cutánea.

    Los efectos adversos comunes (≥5%) en pacientes que reciben tabletas de liberación prolongada de bromhidrato de bupropión (p. ej., Aplenzin) incluyen sequedad de boca, náuseas, insomnio, mareos, faringitis, dolor abdominal, agitación, ansiedad, temblores, palpitaciones, sudoración, tinnitus, mialgia, anorexia, frecuencia urinaria, erupción cutánea.

    ¿Qué otras drogas afectarán? BuPROPion (Systemic)

    Metabolizado a hidroxibupropión, principalmente por CYP2B6; Isoenzimas CYP que no participan en la formación de otros metabolitos de bupropión.

    El bupropión y sus metabolitos inhiben el CYP2D6.

    Fármacos que afectan las enzimas microsomales hepáticas

    Posible interacción farmacocinética (concentraciones séricas alteradas de bupropión) con fármacos que inducen o inhiben CYP2B6.

    Fármacos metabolizados por enzimas microsomales hepáticas

    Sustratos de CYP2D6: Posible interacción farmacocinética (aumento de las concentraciones plasmáticas de sustrato). Puede ser necesaria una reducción de la dosis del sustrato CYP2D6, particularmente para fármacos con un índice terapéutico estrecho.

    Profármacos dependientes de CYP2D6 para su activación: Posible reducción de la eficacia clínica del profármaco. Puede ser necesario un aumento en la dosis del profármaco.

    Dejar de fumar

    Fumar puede inducir enzimas y aumentar el metabolismo de algunas drogas. Por lo tanto, dejar de fumar (con o sin uso complementario de bupropión) puede provocar una disminución de la inducción enzimática y una alteración del metabolismo de algunos fármacos (p. ej., teofilina, warfarina, insulina); considere ajustar la dosis.

    Medicamentos específicos

    Medicamento

    Interacción

    Comentarios

    Alcohol

    Posibles efectos neuropsiquiátricos o tolerancia reducida al alcohol

    Minimizar o evitar el consumo de alcohol

    Amantadina

    Posible aumento de la incidencia de efectos adversos en el SNC (p. ej., inquietud, agitación) , temblor, ataxia, alteración de la marcha, vértigo, mareos)

    Utilizar concomitantemente con precaución

    Agentes antiarrítmicos, clase 1C (p. ej., flecainida, propafenona)

    Posible disminución del metabolismo del agente antiarrítmico

    Úselo con precaución; considerar la reducción de la dosis del agente antiarrítmico

    Antidepresivos

    Posible reducción del umbral convulsivo; mayor riesgo de convulsiones

    Úselo con extrema precaución; inicie la terapia con dosis más bajas de bupropión y aumente gradualmente

    Antidepresivos, ISRS (p. ej., fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina)

    Posible disminución del metabolismo de los ISRS

    Posible disminución del metabolismo del bupropión

    Utilizar con precaución; considere reducir la dosis de ISRS

    Antidepresivos tricíclicos (ATC) (p. ej., desipramina, imipramina, nortriptilina)

    Posible disminución del metabolismo de los ATC

    Úselo con precaución; considere reducir la dosis de TCA

    Agentes antipsicóticos (p. ej., haloperidol, risperidona, tioridazina)

    Posible reducción del umbral convulsivo; mayor riesgo de convulsiones

    Posible disminución del metabolismo del antipsicótico

    Utilizar con extrema precaución; inicie la terapia con dosis más bajas de bupropión y aumente gradualmente

    Úselo con precaución; considere reducir la dosis del agente antipsicótico

    Agentes bloqueadores β-adrenérgicos (p. ej., metoprolol)

    Posible disminución del metabolismo del bloqueador β

    Úselo con precaución; considere reducir la dosis de betabloqueantes

    Benzodiacepinas

    Mayor riesgo de convulsiones con el uso excesivo o la interrupción abrupta

    Úselo con extrema precaución; iniciar la terapia con dosis más bajas de bupropión y aumentar gradualmente

    Carbamazepina

    Posible aumento del metabolismo del bupropión

    Puede ser necesario aumentar la dosis de bupropión; no exceda la dosis máxima recomendada de bupropión

    Cimetidina

    Posible disminución del metabolismo del bupropión

    Úselo con precaución

    Corticosteroides (sistémicos)

    Posible reducción del umbral de convulsiones; mayor riesgo de convulsiones

    Úselo con extrema precaución; iniciar la terapia con dosis más bajas y aumentar gradualmente

    Digoxina

    Posible disminución de las concentraciones de digoxina

    Monitorear las concentraciones plasmáticas de digoxina

    Efavirenz

    Posible disminución de la exposición al bupropión; la exposición al hidroxibupropión no cambia, pero la concentración máxima aumenta

    Puede ser necesario aumentar la dosis de bupropión; no exceda la dosis máxima recomendada de bupropión

    Levodopa

    Posible aumento de la incidencia de efectos adversos en el SNC (p. ej., inquietud, agitación, temblor, ataxia, alteración de la marcha, vértigo, mareos)

    Utilizar concomitantemente con precaución

    Lopinavir

    Posible disminución de la exposición al bupropión y al hidroxibupropión

    Puede ser necesario aumentar la dosis de bupropión; no exceda la dosis máxima recomendada

    Inhibidores de la MAO (por ejemplo, fenelzina)

    Posible aumento de la toxicidad aguda del bupropión; mayor riesgo de reacciones hipertensivas

    El uso concomitante está contraindicado; Deben transcurrir ≥14 días entre la interrupción de un inhibidor de la MAO y el inicio del tratamiento con bupropión o entre la interrupción de bupropión y el inicio de un inhibidor de la MAO

    Inhibidores de la MAO reversibles (p. ej., linezolid, azul de metileno intravenoso)

    Posible aumento del riesgo de reacciones hipertensivas

    No iniciar inhibidores de la MAO reversibles en pacientes que reciben bupropión

    Si es necesario un tratamiento urgente con un inhibidor de la MAO reversible (alternativas no disponibles y los posibles beneficios superan los riesgos), suspender el bupropión antes de administrar un inhibidor de la MAO reversible; luego, controle al paciente durante 2 semanas o hasta 24 horas después de la última dosis de inhibidor de la MAO reversible; puede reanudar el bupropión 24 horas después de la última dosis del inhibidor de la MAO reversible

    Nelfinavir

    Posible disminución del metabolismo del bupropión

    Nicotina

    Posible aumento del riesgo de hipertensión

    Monitorear la presión arterial

    Fenobarbital

    Posible aumento del metabolismo del bupropión

    Puede ser necesario un aumento en la dosis de bupropión necesario; no exceda la dosis máxima recomendada

    Fenitoína

    Posible aumento del metabolismo del bupropión

    Puede ser necesario aumentar la dosis de bupropión; no exceda la dosis máxima recomendada

    Inhibidores de la agregación plaquetaria (p. ej., clopidogrel, prasugrel, ticlopidina)

    Posible interacción farmacocinética (puede aumentar la exposición al bupropión pero disminuir la exposición al hidroxibupropión)

    Ajuste la dosis de bupropión si es necesario según la respuesta clínica

    Ritonavir

    Posible disminución de la exposición a bupropión e hidroxibupropión

    Puede ser necesario aumentar la dosis de bupropión; no exceda la dosis máxima recomendada

    Tamoxifeno

    Posible reducción de la eficacia del tamoxifeno

    Puede ser necesario aumentar la dosis de tamoxifeno

    Teofilina

    Posible reducción del umbral de convulsiones; mayor riesgo de convulsiones

    Úselo con extrema precaución; iniciar la terapia con una dosis más baja de bupropión y aumentar gradualmente

    Venlafaxina

    Posible disminución del metabolismo de venlafaxina

    Disminuir la dosis de venlafaxina si es necesario

    Warfarina

    Posible PT/INR alterado; rara vez asociado con complicaciones hemorrágicas o trombóticas

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