BuPROPion (Systemic)

Klasa leku: Środki przeciwnowotworowe

Użycie BuPROPion (Systemic)

Duże zaburzenie depresyjne

Leczenie dużego zaburzenia depresyjnego zgodnie z definicją zawartą w Podręczniku diagnostycznym i statystycznym (DSM).

Może być przydatny (samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami przeciwdepresyjnymi) u pacjentów z depresją oporną na leczenie.

Zalecany jako opcja farmakologicznego pierwszego rzutu u większości pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi, zgodnie z wytycznymi klinicznymi Amerykańskiego Towarzystwa Psychiatrycznego (APA).

Sezonowe zaburzenie afektywne

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (Wellbutrin XL, Aplenzin) stosowane w profilaktyce sezonowych epizodów dużej depresji u pacjentów z rozpoznaniem sezonowego zaburzenia afektywnego (SAD).

Rzucanie palenia

Tabletki 150 mg o przedłużonym uwalnianiu (SR) stosowane jako środek wspomagający rzucanie palenia (samodzielnie lub w połączeniu z nikotynową terapią zastępczą).

Wytyczne amerykańskiej służby zdrowia publicznego (USPHS) dotyczące leczenia używania tytoniu i uzależnienia zalecają Bupropion (w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu) jako jeden z kilku leków pierwszego rzutu, który może niezawodnie zwiększyć wskaźniki długoterminowej abstynencji palenia .

Depresja związana z chorobą afektywną dwubiegunową

Leczenie pacjentów z depresją w chorobie afektywnej dwubiegunowej† [off-label] (choroba afektywna dwubiegunowa, epizod depresyjny).

APA uważa bupropion za jeden z kilku leków drugiego rzutu do stosowania, gdy leki pierwszego rzutu są nieskuteczne lub nietolerowane.

Zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD)

Stosowany u ograniczonej liczby dzieci i dorosłych w leczeniu ADHD† [poza wskazaniami rejestracyjnymi].

Zaburzenie paniczne

Nieskuteczne w leczeniu zespołu lęku napadowego i współistniejących zaburzeń fobicznych† [off-label], ale może złagodzić objawy paniki i depresji u pacjentów z dużą depresją, u których nałożyły się objawy paniki.

Powiąż narkotyki

Jak używać BuPROPion (Systemic)

Ogólne

Badanie przesiewowe przed leczeniem

  • Oceń ciśnienie krwi przed rozpoczęciem stosowania bupropionu.
  • Przesiewowe badanie historii choroby afektywnej dwubiegunowej i czynników ryzyka (np. historia samobójstw w rodzinie, choroba afektywna dwubiegunowa, depresja) przed rozpoczęciem leczenia.

    • Monitorowanie pacjenta

  • Właściwie monitoruj i uważnie obserwuj wszystkich pacjentów otrzymujących bupropion pod kątem jakichkolwiek wskazań do pogorszenia stanu klinicznego, skłonności samobójczych lub nietypowych objawów zmiany w zachowaniu, zwłaszcza podczas początkowej terapii lub po jakiejkolwiek zmianie (zwiększeniu lub zmniejszeniu) dawkowania.
  • Monitoruj wszystkich pacjentów otrzymujących bupropion w celu zaprzestania palenia z powodu poważnych objawów neuropsychiatrycznych lub pogorszenia istniejącej wcześniej choroby psychicznej.
  • Okresowo monitoruj ciśnienie krwi.
  • Rozważ monitorowanie czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku.
  • Ściśle monitoruj pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (GFR <90 ml/min) pod kątem działań niepożądanych, które mogą wskazywać na duże narażenie na bupropion lub jego metabolity.

    • Podawanie

    Podawanie doustne

    Podawać doustnie z posiłkiem lub bez.

    Konwencjonalne tabletki chlorowodorku bupropionu

    Początkowo podawać doustnie dwa razy dziennie, rano i wieczorem, następnie zwiększać do 3 razy dziennie, zachowując odstęp między dawkami ≥6 godzin.

    Dawki ≥300 mg należy podawać w dawkach podzielonych ≤150 mg na dawkę.

    Unikaj podawania dawki wieczornej przed snem, aby zmniejszyć ryzyko bezsenności.

    Nie należy żuć, dzielić ani kruszyć tabletek; tabletki połykać w całości.

    Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

    O przedłużonym uwalnianiu (SR), tabletki powlekane chlorowodorku bupropionu (np. Wellbutrin SR): Początkowo podawać doustnie raz dziennie rano, następnie zwiększyć do dwóch razy dziennie , rano i wieczorem. Dawki >150 mg należy podawać w dawkach podzielonych dwa razy na dobę, zachowując odstęp między dawkami ≥8 godzin. Aby zmniejszyć częstość występowania bezsenności, należy unikać podawania dawki wieczornej przed snem.

    Tabletki chlorowodorku bupropionu o przedłużonym uwalnianiu (SR): podawać doustnie raz dziennie przez pierwsze 3 dni, następnie zwykle zwiększać dawkę do dwóch razy dziennie przez ≥8 godzin oddzielanie dawek. Aby zmniejszyć częstość występowania bezsenności, należy unikać podawania wieczorem dawki przed snem.

    Tabletki bromowodorku bupropionu (Aplenzin) lub chlorowodorku bupropionu (Wellbutrin XL) o przedłużonym uwalnianiu: podawać doustnie raz dziennie rano.

    Chlorowodorek bupropionu o przedłużonym uwalnianiu, 450 mg, tabletki powlekane (Forfivo XL): Podawać doustnie raz dziennie. W przypadku wystąpienia bezsenności należy unikać podawania leku przed snem.

    Nie należy żuć, dzielić ani kruszyć tabletek o przedłużonym uwalnianiu; Tabletki należy połykać w całości.

    Otoczka niektórych tabletek o przedłużonym uwalnianiu (np. Aplenzin, Wellbutrin XL) nie rozpuszcza się i może być wydalana ze stolcem.

    Dawkowanie

    Dostępny jako chlorowodorek bupropionu lub bromowodorek bupropionu; dawka wyrażona w przeliczeniu na sól.

    Dawki bromowodorku bupropionu wynoszące 174, 348 lub 522 mg są równoważne dawce chlorowodorku bupropionu wynoszącej odpowiednio 150, 300 lub 450 mg.

    Pacjenci pediatryczni

    ADHD† [poza etykietą] Chlorowodorek bupropionu doustnie

    Dzieci o masie ciała ≥20 kg: początkowo 1 mg/kg na dobę w 2–3 dawkach podzielonych. Po 3 dniach zwiększać dawkę do 3 mg/kg dziennie w 2–3 dawkach podzielonych do 7. dnia, następnie do 6 mg/kg dziennie w 2–3 dawkach podzielonych lub 300 mg (w zależności od tego, która wartość jest mniejsza) w trzecim tygodniu leczenia.

    Alternatywnie można podać dawkę początkową 37,5 lub 50 mg dwa razy na dobę i stopniowo ją zwiększać przez 2 tygodnie aż do maksymalnej dawki 250 mg na dobę (300–400 mg na dobę u młodzieży).

    Dawka u dzieci w przypadku ADHD na ogół waha się od 50–100 mg 3 razy dziennie w przypadku konwencjonalnych tabletek lub 100–150 mg dwa razy dziennie w przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

    Dorośli

    Duża depresja

    zwiększyć bupropion dawkowanie stopniowo; unikać przekraczania zalecanych maksymalnych dawek indywidualnych lub dawek dziennych, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia drgawek.

    Nie ustalono optymalnego czasu trwania leczenia; jednakże uważa się, że ostre epizody depresyjne wymagają kilku miesięcy lub dłuższego długotrwałego leczenia przeciwdepresyjnego. Niektórzy klinicyści zalecają rozważenie długotrwałej terapii przeciwdepresyjnej u niektórych pacjentów z ryzykiem nawrotu epizodów depresyjnych (np. u osób z bardzo nawracającą depresją jednobiegunową).

    Nie wiadomo, czy dawka wymagana do wywołania remisji jest identyczna z dawką potrzebne do utrzymania i/lub podtrzymania eutymii.

    Wykazano, że skuteczność przeciwdepresyjna chlorowodorku bupropionu w tabletkach powlekanych o przedłużonym uwalnianiu (Wellbutrin SR) utrzymuje się przez okres do 44 tygodni u pacjentów otrzymujących 150 mg dwa razy na dobę.

    W kontrolowanych badaniach nie ustalono systematycznie skuteczności konwencjonalnych tabletek chlorowodorku bupropionu dłużej niż 6 tygodni.

    Okresowo oceniaj przydatność i odpowiednie dawkowanie leku u pacjentów otrzymujących przedłużoną terapię tabletkami konwencjonalnymi lub o przedłużonym uwalnianiu.

    Terapia konwencjonalnymi tabletkami chlorowodorku bupropionu doustnie

    Początkowo 100 mg dwa razy na dobę. Alternatywnie, dawkowanie można rozpocząć od dawki 75 mg 3 razy na dobę.

    Aby zminimalizować ryzyko wystąpienia drgawek, nie należy zwiększać dawki o >100 mg na dobę co 3 dni.

    Jeśli poprawa kliniczna nie jest widoczna po > 3 dniach, dawkę można zwiększyć do 100 mg 3 razy na dobę.

    Nie należy rozważać stosowania dawek >300 mg przed zakończeniem kilkutygodniowej terapii; jeśli nie ma widocznej poprawy, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 150 mg 3 razy na dobę.

    Terapia tabletkami chlorowodorku bupropionu o przedłużonym uwalnianiu Doustnie

    Tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu (np. Wellbutrin SR): Początkowo 150 mg raz na dobę, rano. Jeśli jest tolerowany, dawkę można zwiększyć do docelowej dawki 150 mg dwa razy na dobę (z zachowaniem ≥8 godzin przerwy między dawkami) już w czwartym dniu leczenia. Dawek > 300 mg na dobę nie należy rozważać przed zakończeniem kilkutygodniowej terapii; następnie, w przypadku braku widocznej poprawy, można zwiększyć dawkę do maksymalnie 200 mg dwa razy na dobę (z zachowaniem odstępu ≥ 8 godzin pomiędzy dawkami).

    Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (Wellbutrin XL): początkowo 150 mg raz na dobę. W przypadku tolerancji dawkę można zwiększyć do docelowej dawki 300 mg raz na dobę po 4 dniach terapii.

    W przypadku zmiany tabletek powlekanych konwencjonalnych lub o przedłużonym uwalnianiu (np. Wellbutrin SR) na tabletki o przedłużonym uwalnianiu (Wellbutrin XL), jeśli to możliwe, należy podawać tę samą całkowitą dawkę dobową.

    Tabletki 450 mg o przedłużonym uwalnianiu (Forfivo XL) u pacjentów, którzy otrzymywali chlorowodorek bupropionu w dawce 300 mg na dobę przez ≥2 tygodnie i wymagają dawki 450 mg na dobę lub u pacjentów otrzymujących obecnie chlorowodorek bupropionu 450 mg na dobę: 450 mg raz na dobę.

    Przerywając leczenie lekiem Forfivo XL, należy zastosować inny preparat bupropionu w celu zmniejszenia dawki przed zaprzestaniem podawania bupropionu.

    p> Terapia tabletkami bromowodorku bupropionu o przedłużonym uwalnianiu. Tabletki doustne o przedłużonym uwalnianiu (np. Aplenzin): Początkowo 174 mg raz na dobę rano. Po 4 dniach dawkowania dawkę można zwiększyć do docelowej dawki 348 mg raz na dobę rano.

    W przypadku przerywania leczenia u pacjentów otrzymujących 348 mg raz na dobę, przed zaprzestaniem leczenia należy zmniejszyć dawkę do 174 mg raz na dobę.

    Terapia sezonowych zaburzeń afektywnych za pomocą chlorowodorku bupropionu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu Doustnie

    Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (Wellbutrin XL): Terapię należy rozpocząć jesienią, przed wystąpieniem objawów depresji; kontynuować leczenie przez zimę i stopniowo je zmniejszać, a następnie zakończyć wczesną wiosną. Należy dostosować moment rozpoczęcia i czas trwania terapii na podstawie historii epizodów depresji sezonowej u pacjenta.

    Początkowo 150 mg raz na dobę rano. Jeśli tolerujesz, zwiększ dawkę po 7 dniach do docelowej dawki 300 mg raz na dobę.

    W przypadku pacjentów otrzymujących 300 mg raz na dobę w okresie jesienno-zimowym, przed zaprzestaniem leczenia zmniejsz dawkę do 150 mg raz na dobę.

    Terapia tabletkami bromowodorku bupropionu o przedłużonym uwalnianiu. Tabletki doustne

    Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (Aplenzin): Terapię należy rozpocząć jesienią przed wystąpieniem objawów depresji; kontynuować leczenie przez zimę i stopniowo je zmniejszać, a następnie zakończyć wczesną wiosną. Należy indywidualnie dostosować moment rozpoczęcia i czas trwania terapii na podstawie historii epizodów depresji sezonowej u pacjenta.

    Początkowo 174 mg raz na dobę. Po 7 dniach dawkowania dawkę można zwiększyć do docelowej dawki 348 mg raz na dobę rano.

    W przypadku pacjentów otrzymujących 348 mg raz na dobę w okresie jesienno-zimowym, przed dawkowaniem należy zmniejszyć dawkę do 174 mg raz na dobę. zaprzestanie palenia.

    Terapia zaprzestania palenia za pomocą tabletek chlorowodorku bupropionu o przedłużonym uwalnianiu (SR) Doustnie

    Początkowo 150 mg na dobę przez pierwsze 3 dni terapii. Rozpocząć na 1–2 tygodnie przed zaprzestaniem palenia papierosów.

    Podtrzymanie, 150 mg dwa razy na dobę (w odstępie ≥8 godzin pomiędzy dawkami). Kontynuuj terapię przez 7–12 tygodni; ocenić potrzebę przedłużonej terapii po tym okresie na podstawie indywidualnej oceny pacjenta.

    Zaprzestanie palenia jest mało prawdopodobne u pacjentów, u których po 7 tygodniach terapii nie widać istotnego postępu w abstynencji, dlatego takie leczenie należy na ogół przerwać w tym czasie u tych pacjentów.

    Terapia skojarzona z tabletkami chlorowodorku bupropionu o przedłużonym uwalnianiu i przezskórnymi plastrami nikotynowymi Doustnie

    Początkowo 150 mg na dobę, a po 3 dniach dawkę zwiększyć do 150 mg dwa razy na dobę (przy odstępie ≥8 godzin pomiędzy dawkami ) nadal paląc.

    Po około 1 tygodniu terapii, kiedy u pacjenta planowane jest rzucenie palenia, należy rozpocząć przezskórne leczenie nikotyną w dawce 21 mg/24 godziny.

    zmniejszyć dawkę nikotyny przezskórnej do 14, a następnie do 7 mg /24 godziny odpowiednio w ósmym i dziewiątym tygodniu terapii.

    Depresja związana z chorobą afektywną dwubiegunową† [off-label] Chlorowodorek bupropionu doustnie

    Dawki zazwyczaj wahają się od 75–400 mg w połączeniu z lekiem stabilizującym nastrój (np. karbamazepina, lit, walproinian).

    ADHD† Terapia konwencjonalnymi tabletkami chlorowodorku bupropionu Doustnie

    Początkowo 150 mg na dobę. Można zwiększać dawkę do 450 mg na dobę.

    Terapia chlorowodorkiem bupropionu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Doustnie

    150–450 mg na dobę.

    Limity przepisywania

    Dorośli Duża depresja Doustnie

    Konwencjonalne tabletki chlorowodorku bupropionu: maksymalnie 450 mg na dobę (nie > 150 mg na dawkę).

    Powlekane tabletki chlorowodorku bupropionu o przedłużonym uwalnianiu (np. Wellbutrin SR): Maksymalnie 400 mg na dobę (nie > 200 mg na dawkę).

    Tabletki chlorowodorku bupropionu o przedłużonym uwalnianiu (Wellbutrin XL): Maksymalnie 300 mg na dobę.

    O przedłużonym uwalnianiu, 450 mg tabletki chlorowodorku bupropionu (Forfivo XL): maksymalnie 450 mg dziennie.

    Tabletki bromowodorku bupropionu o przedłużonym uwalnianiu (Aplenzin): maksymalnie 522 mg dziennie.

    Sezonowe zaburzenie afektywne Doustnie

    Tabletki chlorowodorku bupropionu o przedłużonym uwalnianiu (np. Wellbutrin XL): nie badano dawek >300 mg dziennie.

    Rzucenie palenia Doustnie

    Tabletki chlorowodorku bupropionu o przedłużonym uwalnianiu (SR): 300 mg dziennie (nie > 150 mg na dawkę).

    Specjalne populacje

    Zaburzenia czynności wątroby

    Maksymalne dawkowanie w przypadku dużej depresji i sezonowych zaburzeń afektywnych z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością wątroby (punktacja w skali Child-Pugh: 7) –15)1142168

    Postać dawkowania

    Maksymalne dawkowanie

    Konwencjonalne tabletki chlorowodorku bupropionu

    75 mg raz dziennie

    O przedłużonym uwalnianiu , tabletki powlekane chlorowodorku bupropionu (np. Wellbutrin SR)

    100 mg raz na dobę lub 150 mg co drugi dzień

    Tabletki chlorowodorku bupropionu o przedłużonym uwalnianiu (Wellbutrin XL)

    150 mg co drugi dzień

    Tabletki bromowodorku bupropionu o przedłużonym uwalnianiu (Aplenzin)

    174 mg co drugi dzień

    Rzucenie palenia u pacjentów z ciężką marskością wątroby: maksymalnie 150 mg co drugi dzień w postaci o przedłużonym uwalnianiu (SR) tabletki.

    Poważna depresja, sezonowe zaburzenie afektywne lub zaprzestanie palenia u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (punktacja w skali Child-Pugh: 5–6): W razie potrzeby zmniejszyć dawkę i/lub częstotliwość podawania.

    Nie zaleca się stosowania chlorowodorku bupropionu o przedłużonym uwalnianiu, tabletek 450 mg (Forfivo XL) u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

    Zaburzenia czynności nerek

    Aktywne metabolity może się kumulować; w razie potrzeby zmniejszyć dawkę i (lub) częstotliwość podawania.

    Zaprzestanie palenia u pacjentów poddawanych hemodializie: Niektórzy klinicyści zalecają dawkę 150 mg co 3 dni w postaci powlekanych tabletek chlorowodorku bupropionu o przedłużonym uwalnianiu.

    Chlorowodorek bupropionu o przedłużonym uwalnianiu, Nie zaleca się stosowania tabletek 450 mg (Forfivo XL) u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

    Ostrzeżenia

    Przeciwwskazania
  • Zaburzenia napadowe.
  • Obecna lub przeszła diagnoza jadłowstrętu psychicznego lub bulimii.
  • Pacjenci otrzymujący bupropion w jakiejkolwiek innej postaci, ponieważ ryzyko wystąpienia drgawek jest zależne od dawki.
  • Pacjenci poddawani nagłemu odstawieniu alkoholu, benzodiazepiny, barbiturany lub leki przeciwpadaczkowe.
  • Pacjenci obecnie otrzymujący lub niedawno otrzymywający (tj. w ciągu 14 dni) terapię inhibitorami MAO.
  • Pacjenci otrzymujący obecnie odwracalny inhibitor MAO (np. linezolid, błękit metylenowy dożylnie).
  • Nadwrażliwość na lek lub którykolwiek składnik preparatu.
    • Ostrzeżenia/środki ostrożności

    Ostrzeżenia

    Myśli i zachowania samobójcze u dzieci, młodzieży i młodych dorosłych

    Możliwe pogorszenie depresji i/lub pojawienie się myśli i zachowań samobójczych (skłonność samobójcza) lub niezwykłe zmiany w zachowaniu zarówno u pacjentów dorosłych, jak i pediatrycznych z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi, niezależnie od tego, czy przyjmują leki przeciwdepresyjne, czy nie; może utrzymywać się do czasu wystąpienia klinicznie istotnej remisji. Samobójstwo jest znanym ryzykiem depresji i niektórych innych zaburzeń psychicznych, a same te zaburzenia są najsilniejszymi czynnikami predykcyjnymi samobójstwa.

    Właściwie monitoruj i uważnie obserwuj pacjentów otrzymujących bupropion z dowolnego powodu, szczególnie na początku leczenia (tj. przez pierwsze kilka miesięcy) i w okresach dostosowywania dawkowania.

    Lęk, pobudzenie, ataki paniki, bezsenność, drażliwość, wrogość, agresywność, impulsywność, akatyzja, hipomania i/lub mania mogą być prekursorami pojawiającej się myśli samobójczej. Należy rozważyć zmianę lub przerwanie leczenia u pacjentów, u których depresja jest trwale nasilona lub u pacjentów, u których pojawiają się skłonności samobójcze lub objawy, które mogą poprzedzać nasilenie depresji lub skłonności samobójczych, szczególnie jeśli są ciężkie, mają nagły początek lub nie są częścią objawów występujących u pacjenta.

    Przepisywać w najmniejszej ilości, zgodnie z właściwym postępowaniem z pacjentem, aby zmniejszyć ryzyko przedawkowania.

    Należy przestrzegać tych środków ostrożności w przypadku pacjentów cierpiących na zaburzenia psychiczne (np. duże zaburzenia depresyjne, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne) lub niepsychiatryczne.

    Reakcje nadwrażliwości

    Reakcje nadwrażliwości

    Zgłaszano reakcje rzekomoanafilaktyczne/anafilaktyczne (np. świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, duszność); może wymagać leczenia. Zgłoszenia po wprowadzeniu produktu do obrotu obejmują rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i wstrząs anafilaktyczny.

    Możliwy ból stawów, ból mięśni i gorączka z wysypką i innymi objawami sugerującymi nadwrażliwość opóźnioną.

    Doradzić pacjentom, aby zaprzestali stosowania bupropionu i skontaktowali się z lekarzem, jeśli wystąpią objawy możliwej reakcji nadwrażliwości.

    Ogólne środki ostrożności

    Objawy neuropsychiatryczne i samobójstwa w leczeniu zaprzestania palenia

    Poważne objawy neuropsychiatryczne, w tym zmiany nastroju (np. depresja, mania), psychoza, omamy, paranoja, urojenia, myśli samobójcze, wrogość, pobudzenie, agresja, lęk i panika, a także myśli samobójcze, próby samobójcze i samobójstwa zgłaszane u pacjentów otrzymujących bupropion lub wareniklinę w celu zaprzestania palenia; wystąpiło u pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie lub bez.

    Dodatkowe analizy i badania, w tym duże randomizowane badanie kontrolowane z udziałem >8000 pacjentów, wskazują, że ryzyko jest niższe niż wcześniej sądzono i porównywalne z nikotynową terapią zastępczą lub placebo. Istnieją jednak dowody wskazujące, że prawdopodobieństwo wystąpienia takich zdarzeń może być większe u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą psychiczną (np. depresją, zaburzeniami lękowymi, schizofrenią).

    Chociaż ryzyko pozostaje, szczególnie u osób z obecnymi lub przeszłymi zaburzeniami psychicznymi choroby pacjenci na ogół nie doświadczają poważnych konsekwencji (np. hospitalizacji); dlatego też korzyści wynikające z zaprzestania palenia (np. zmniejszone ryzyko rozwoju chorób płuc, chorób układu krążenia i raka) w dalszym ciągu przewyższają ryzyko związane ze stosowaniem tych leków pomagających rzucić palenie.

    Monitoruj pacjentów pod kątem objawów neuropsychiatrycznych lub pogorszenia istniejących wcześniej schorzeń psychicznych . Należy przerwać stosowanie bupropionu u pacjentów, u których wystąpi pobudzenie, wrogość, obniżony nastrój lub zmiany w zachowaniu lub sposobie myślenia, które nie są typowe dla pacjenta, lub u których rozwiną się myśli lub zachowania samobójcze. Zapewnij ciągłe monitorowanie i opiekę wspomagającą do czasu ustąpienia objawów.

    Napady padaczkowe

    Zgłaszano zależny od dawki wzrost ryzyka napadów padaczkowych; zwiększaj dawkę stopniowo i unikaj przekraczania zalecanych dawek dobowych i jednorazowych. Nie przekraczać całkowitej dawki dobowej wynoszącej 450 mg (150 mg 3 razy na dobę) chlorowodorku bupropionu w postaci konwencjonalnych tabletek; 400 mg dziennie (200 mg dwa razy dziennie) chlorowodorku bupropionu w postaci tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu (np. Wellbutrin SR); 300 mg dziennie (150 mg dwa razy dziennie) chlorowodorku bupropionu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (SR) do rzucania palenia; 300 mg chlorowodorku bupropionu raz dziennie w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (np. Wellbutrin XL); 450 mg raz dziennie chlorowodorku bupropionu w postaci tabletek 450 mg o przedłużonym uwalnianiu (Forfivo XL); lub 522 mg raz dziennie bromowodorku bupropionu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Aplenzin).

    Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami drgawkowymi, jadłowstrętem psychicznym lub bulimią lub po nagłym odstawieniu alkoholu, benzodiazepin, barbituranów, lub leki przeciwpadaczkowe.

    Czynniki ryzyka obejmują również czynniki związane z pacjentem (np. ciężki uraz głowy w wywiadzie, malformacje tętniczo-żylne, guz OUN, zakażenie OUN, ciężki udar), sytuacje kliniczne (nadmierne używanie alkoholu, benzodiazepin, uspokajających środków nasennych lub opiatów; zażywanie środków anorektycznych; używanie nielegalnych narkotyków [np. kokainy]; nadużywanie lub niewłaściwe używanie leków na receptę [np. stymulatorów OUN]; zaburzenia metaboliczne [np. hipoglikemia, hiponatremia, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, niedotlenienie]; cukrzyca leczona doustne leki hipoglikemizujące lub insulina) i jednocześnie stosowane leki obniżające próg drgawkowy (np. inne leki zawierające bupropion, leki przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, teofilina, kortykosteroidy podawane ogólnie).

    Jeśli w trakcie terapii u pacjenta wystąpią drgawki, należy przerwać podawanie leku i nie rozpoczynać go ponownie.

    Nadciśnienie

    Nadciśnienie (czasami ciężkie) występowało podczas leczenia bupropionem w monoterapii lub w skojarzeniu z nikotyną podawaną przezskórnie u pacjentów z nadciśnieniem lub bez istniejącego wcześniej nadciśnienia. Ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego zwiększa się w przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO (przeciwwskazane) lub innych leków dopaminergicznych lub noradrenergicznych; zwiększa się także w przypadku jednoczesnego stosowania nikotyny podawanej przezskórnie.

    Bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z niedawnym zawałem serca lub niestabilną chorobą serca w wywiadzie nie zostało ustalone.

    Przed rozpoczęciem stosowania bupropionu należy ocenić ciśnienie krwi i okresowo je monitorować w trakcie leczenia, zwłaszcza u pacjentów otrzymujących jednocześnie nikotynową terapię zastępczą.

    Aktywacja manii lub hipomanii

    Możliwe wystąpienie epizodów maniakalnych, mieszanych lub hipomaniakalnych; ryzyko wydaje się zwiększone u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową lub u których występują czynniki ryzyka choroby afektywnej dwubiegunowej.

    Bupropion nie jest dopuszczony przez FDA do stosowania w leczeniu depresji w chorobie afektywnej dwubiegunowej. Przed rozpoczęciem leczenia należy sprawdzić historię choroby afektywnej dwubiegunowej i czynniki ryzyka choroby afektywnej dwubiegunowej (np. historia samobójstw w rodzinie, choroba afektywna dwubiegunowa, depresja).

    Psychoza i inne skutki neuropsychiatryczne u pacjentów leczonych z powodu depresji

    Objawy neuropsychiatryczne, w tym splątanie, urojenia, halucynacje, psychoza, zaburzenia koncentracji i paranoja, zgłaszane u pacjentów otrzymujących bupropion w badaniach dotyczących depresji. U niektórych z tych pacjentów zdiagnozowano chorobę afektywną dwubiegunową. W niektórych przypadkach objawy ustępowały po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku. Podobne typy objawów neuropsychiatrycznych zgłaszano po wprowadzeniu leku do obrotu u pacjentów otrzymujących lek w celu rzucenia palenia.

    Zalecaj pacjentom, aby w przypadku wystąpienia niepożądanych działań neuropsychiatrycznych skontaktowali się z lekarzem. W przypadku wystąpienia takich reakcji należy przerwać stosowanie bupropionu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (np. Wellbutrin XL, Forfivo XL, Aplenzin).

    Jaskra zamykającego się kąta

    Rozszerzenie źrenic (rozszerzenie źrenic) występuje w przypadku wielu leków przeciwdepresyjnych, w tym bupropionu, i może wywołać ostry atak jaskry zamkniętego kąta (jaskra wąskiego kąta) u pacjentów z anatomicznie wąskimi kątami, którzy nie mieć patentną irydektomię.

    Zakłócenia w testach laboratoryjnych

    Fałszywie dodatnie wyniki przesiewowych testów immunologicznych w moczu na obecność amfetaminy zgłaszane u pacjentów otrzymujących bupropion i po odstawieniu leku. Badania potwierdzające (np. chromatografia gazowa/spektrometria mas) pozwalają odróżnić bupropion od amfetaminy.

    Określone populacje

    Ciąża

    Dane z badań epidemiologicznych nie wykazały ogólnego zwiększonego ryzyka wad wrodzonych podczas stosowania bupropionu. Międzynarodowy rejestr ciąż bupropionu nie został zaprojektowany ani przystosowany do oceny konkretnych wad; jednakże zidentyfikowano możliwy wzrost liczby wad rozwojowych serca.

    Krajowy rejestr ciąż dla leków przeciwdepresyjnych pod numerem 844-405-6185 lub [Web].

    W przypadku przerwania lub zmiany leczenia lekami przeciwdepresyjnymi w czasie ciąży i po porodzie należy wziąć pod uwagę ryzyko, jakie dla matki może stanowić nieleczona depresja oraz potencjalny wpływ na płód.

    Zachęcaj ciężarne palące papierosy, aby przed zastosowaniem środków uzależniających podejmowały próby rzucenia palenia, stosując interwencje edukacyjne i behawioralne. W czasie ciąży bupropion w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (SR) należy stosować tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu.

    Laktacja

    Przenika do mleka. Nieznany wpływ bupropionu i jego metabolitów na produkcję mleka.

    Ograniczone dane pochodzące z raportów po wprowadzeniu produktu do obrotu dotyczące stosowania bupropionu u kobiet karmiących piersią nie wykazały wyraźnego związku z występowaniem działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Doniesienia po wprowadzeniu do obrotu dotyczące napadów u niemowląt karmionych piersią; jednakże nie ustalono związku przyczynowego.

    Stosowanie u dzieci

    ​​Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone u dzieci w wieku <18 lat.

    FDA ostrzega, że ​​u dzieci i młodzieży z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi, zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi (OCD) lub zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi (OCD) w ciągu pierwszych kilku miesięcy leczenia przeciwdepresyjnego występowało większe ryzyko myśli lub zachowań samobójczych w ciągu pierwszych kilku miesięcy leczenia przeciwdepresyjnego w porównaniu z placebo. inne zaburzenia psychiczne na podstawie zbiorczych analiz 24 krótkoterminowych, kontrolowanych placebo badań 9 leków przeciwdepresyjnych (SSRI i innych). Jednakże późniejsza metaanaliza 27 badań kontrolowanych placebo, w których oceniano 9 leków przeciwdepresyjnych (SSRI i inne) u pacjentów w wieku <19 lat z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi, zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi lub zaburzeniami lękowymi niezwiązanymi z OCD, sugeruje, że korzyści z terapii przeciwdepresyjnej w leczeniu warunki te mogą przewyższać ryzyko zachowań samobójczych lub myśli samobójczych. W badaniach z udziałem dzieci i młodzieży nie doszło do samobójstwa.

    Należy dokładnie rozważyć te ustalenia podczas oceny potencjalnych korzyści i ryzyka stosowania bupropionu u dzieci i młodzieży w jakimkolwiek zastosowaniu klinicznym.

    Stosowano u ograniczonej liczby dzieci w wieku 7–16 lat w leczeniu zaburzeń koncentracji uwagi† bez niezwykłych skutków ubocznych.

    Stosowanie u osób starszych

    Brak znaczących różnic w bezpieczeństwie i skuteczności w porównaniu z młodszymi dorosłymi; jednakże nie można wykluczyć możliwości zwiększonej wrażliwości na lek u niektórych starszych pacjentów.

    Przy wyborze dawkowania należy wziąć pod uwagę zwiększone ryzyko zaburzeń czynności nerek, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych; mogą być przydatne do monitorowania czynności nerek.

    W analizach zbiorczych danych zaobserwowano zmniejszone ryzyko samobójstwa u dorosłych w wieku ≥65 lat stosujących leki przeciwdepresyjne w porównaniu z placebo.

    Zaburzenia czynności wątroby

    U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (punktacja w skali Child-Pugh: 7–15) wymagana jest zmniejszona dawka. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (punktacja w skali Child-Pugh: 5–6) należy rozważyć zmniejszenie częstotliwości i/lub dawkowania.

    Nie zaleca się stosowania tabletek 450 mg chlorowodorku bupropionu o przedłużonym uwalnianiu (Forfivo XL) u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

    Zaburzenia czynności nerek

    Stosować ostrożnie; Lek macierzysty i jego aktywne metabolity mogą się kumulować. Ściśle monitoruj pod kątem działań niepożądanych, które mogą wskazywać na duże narażenie na bupropion lub jego metabolity; konieczne może być zmniejszenie dawki i (lub) częstotliwości podawania.

    Nie zaleca się stosowania chlorowodorku bupropionu o przedłużonym uwalnianiu, tabletek 450 mg (Forfivo XL) u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

    Częste działania niepożądane

    Częste działania niepożądane (≥5%) u pacjentów otrzymujących konwencjonalne tabletki chlorowodorku bupropionu: pobudzenie, suchość w ustach, zaparcie, ból głowy/migrena, nudności/wymioty, zawroty głowy, nadmierne pocenie , drżenie, bezsenność, niewyraźne widzenie, tachykardia, splątanie, wysypka, wrogość, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia słuchu.

    Częste działania niepożądane (≥5%) u pacjentów otrzymujących tabletki powlekane chlorowodorku bupropionu o przedłużonym uwalnianiu (np. Wellbutrin SR): Ból głowy, suchość w ustach, nudności, bezsenność, zawroty głowy, zapalenie gardła, zaparcie, pobudzenie, lęk, ból brzucha, szum w uszach, drżenie, kołatanie serca, bóle mięśni, pocenie się, wysypka, anoreksja.

    Częste działania niepożądane (≥5%) u pacjentów otrzymujących tabletki o przedłużonym uwalnianiu chlorowodorku bupropionu (SR) w celu rzucenia palenia: bezsenność, nieżyt nosa, suchość w ustach, zawroty głowy, zaburzenia nerwowe, lęk, nudności, zaparcia, bóle stawów.

    Częste działania niepożądane (≥5%) u pacjentów otrzymujących tabletki o przedłużonym uwalnianiu chlorowodorku bupropionu (np. Wellbutrin XL, Forfivo XL): Suchość w ustach, nudności, bezsenność, zawroty głowy, zapalenie gardła, ból brzucha, pobudzenie, lęk, drżenie, kołatanie serca, pocenie się, szumy uszne, bóle mięśni, jadłowstręt, częste oddawanie moczu, wysypka.

    Częste działania niepożądane (≥5%) u pacjentów otrzymujących tabletki bromowodorku bupropionu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (np. Aplenzin) obejmują suchość w ustach, nudności, bezsenność, zawroty głowy, zapalenie gardła, ból brzucha, pobudzenie, lęk, drżenie, kołatanie serca, pocenie się, szum w uszach, bóle mięśni, anoreksja, częste oddawanie moczu, wysypka.

    Na jakie inne leki wpłyną BuPROPion (Systemic)

    Metabolizowany do hydroksybupropionu, głównie przez CYP2B6; Izoenzymy CYP nie biorą udziału w tworzeniu innych metabolitów bupropionu.

    Bupropion i jego metabolity hamują CYP2D6.

    Leki wpływające na enzymy mikrosomalne wątroby

    Potencjalna interakcja farmakokinetyczna (zmiana stężenia bupropionu w surowicy) z lekami indukującymi lub hamującymi CYP2B6.

    Leki metabolizowane przez enzymy mikrosomalne w wątrobie

    Substraty CYP2D6: Potencjalna interakcja farmakokinetyczna (zwiększone stężenie substratu w osoczu). Może być konieczne zmniejszenie dawki substratu CYP2D6, szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym.

    Proleki zależne od aktywacji CYP2D6: Możliwa zmniejszona skuteczność kliniczna proleku. Może być konieczne zwiększenie dawki proleku.

    Rzucenie palenia

    Palenie może indukować enzymy i zwiększać metabolizm niektórych leków. Dlatego zaprzestanie palenia (z lub bez dodatkowego stosowania bupropionu) może skutkować zmniejszoną indukcją enzymów i zmianą metabolizmu niektórych leków (np. teofiliny, warfaryny, insuliny); rozważ dostosowanie dawki.

    Określone leki

    Narkotyk

    Interakcja

    Komentarze

    Alkohol

    Możliwe skutki neuropsychiatryczne lub zmniejszona tolerancja alkoholu

    Ogranicz do minimum lub unikaj spożycia alkoholu

    Amantadyna

    Potencjalnie zwiększona częstość występowania działań niepożądanych ze strony OUN (np. niepokój, pobudzenie , drżenie, ataksja, zaburzenia chodu, zawroty głowy, zawroty głowy)

    Stosować jednocześnie z zachowaniem ostrożności

    Leki przeciwarytmiczne klasy 1C (np. flekainid, propafenon)

    Możliwe zmniejszony metabolizm leku antyarytmicznego

    Stosować ostrożnie; rozważyć zmniejszenie dawki leku antyarytmicznego

    Leki przeciwdepresyjne

    Możliwe obniżenie progu drgawkowego; zwiększone ryzyko drgawek

    Używaj ze szczególną ostrożnością; rozpocząć leczenie mniejszymi dawkami bupropionu i stopniowo je zwiększać

    Leki przeciwdepresyjne, SSRI (np. fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina)

    Możliwe zmniejszony metabolizm SSRI

    Możliwe zmniejszony metabolizm bupropionu

    Stosować ostrożnie; rozważyć zmniejszenie dawki SSRI

    Leki przeciwdepresyjne, trójpierścieniowe (TCA) (np. dezypramina, imipramina, nortryptylina)

    Możliwe zmniejszenie metabolizmu TCA

    Stosować ostrożnie; rozważyć zmniejszenie dawki TCA

    Leki przeciwpsychotyczne (np. haloperidol, risperidon, tiorydazyna)

    Możliwe obniżenie progu drgawkowego; zwiększone ryzyko drgawek

    Możliwe zmniejszenie metabolizmu leków przeciwpsychotycznych

    Należy zachować szczególną ostrożność; rozpocząć leczenie mniejszymi dawkami bupropionu i stopniowo zwiększać

    Stosować ostrożnie; rozważyć zmniejszenie dawki leku przeciwpsychotycznego

    Środki blokujące β-adrenergię (np. metoprolol)

    Możliwe zmniejszenie metabolizmu β-blokera

    Stosować ostrożnie; rozważyć zmniejszenie dawki β-blokera

    Benzodiazepiny

    Zwiększone ryzyko drgawek w przypadku nadmiernego używania lub nagłego zaprzestania stosowania

    Stosuj ze szczególną ostrożnością; rozpocząć terapię niższymi dawkami bupropionu i stopniowo zwiększać

    Karbamazepinę

    Możliwy zwiększony metabolizm bupropionu

    Może być konieczne zwiększenie dawki bupropionu; nie przekraczać maksymalnej zalecanej dawki bupropionu

    Cymetydyna

    Możliwe zmniejszenie metabolizmu bupropionu

    Stosować ostrożnie

    Kortykosteroidy (podawane ogólnoustrojowo)

    Możliwe obniżenie progu drgawkowego; zwiększone ryzyko drgawek

    Stosuj z zachowaniem szczególnej ostrożności; rozpocząć leczenie niższymi dawkami i stopniowo je zwiększać

    Digoksyna

    Możliwe zmniejszenie stężenia digoksyny

    Monitoruj stężenie digoksyny w osoczu

    Efawirenz

    Możliwe zmniejszone narażenie na bupropion; Ekspozycja na hydroksybupropion niezmieniona, ale stężenie maksymalne wzrosło.

    Może być konieczne zwiększenie dawki bupropionu; nie przekraczać maksymalnej zalecanej dawki bupropionu

    Lewodopa

    Potencjalnie zwiększona częstość występowania działań niepożądanych ze strony OUN (np. niepokój, pobudzenie, drżenie, ataksja, zaburzenia chodu, zawroty głowy, zawroty głowy)

    Przy jednoczesnym zachowaniu ostrożności

    Lopinawir

    Możliwe zmniejszone narażenie na bupropion i hydroksybupropion

    Może być konieczne zwiększenie dawki bupropionu; nie przekraczać maksymalnej zalecanej dawki

    Inhibitory MAO (np. fenelzyna)

    Możliwa zwiększona ostra toksyczność bupropionu; zwiększone ryzyko reakcji nadciśnieniowych

    Jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane; Pomiędzy odstawieniem inhibitora MAO a rozpoczęciem leczenia bupropionem lub pomiędzy odstawieniem bupropionu a rozpoczęciem podawania inhibitora MAO powinno upłynąć ≥14 dni.

    Inhibitory MAO, odwracalne (np. linezolid, błękit metylenowy dożylnie)

    Inhibitory MAO, odwracalne (np. linezolid, błękit metylenowy dożylnie)

    Możliwe zwiększone ryzyko reakcji nadciśnieniowych

    Nie rozpoczynać leczenia odwracalnymi inhibitorami MAO u pacjentów otrzymujących bupropion

    Jeśli konieczne jest pilne leczenie odwracalnym inhibitorem MAO (alternatywy nie są dostępne i możliwe korzyści przewyższają ryzyko), należy przerwać stosowanie bupropionu przed podaniem odwracalnego inhibitora MAO; następnie monitoruj pacjenta przez 2 tygodnie lub do 24 godzin po ostatniej dawce odwracalnego inhibitora MAO; może wznowić bupropion 24 godziny po ostatniej dawce odwracalnego inhibitora MAO

    Nelfinawir

    Możliwe zmniejszony metabolizm bupropionu

    Nikotyna

    Możliwe zwiększone ryzyko nadciśnienia

    Monitoruj ciśnienie krwi

    Fenobarbital

    Możliwe zwiększenie metabolizmu bupropionu

    Może wystąpić zwiększenie dawki bupropionu niezbędny; nie przekraczać maksymalnej zalecanej dawki

    Fenytoina

    Możliwe zwiększenie metabolizmu bupropionu

    Może być konieczne zwiększenie dawki bupropionu; nie przekraczać maksymalnej zalecanej dawki

    Inhibitory agregacji płytek krwi (np. klopidogrel, prasugrel, tyklopidyna)

    Potencjalne interakcje farmakokinetyczne (mogą zwiększać ekspozycję na bupropion, ale zmniejszać ekspozycję na hydroksybupropion)

    W razie potrzeby dostosuj dawkę bupropionu w oparciu o odpowiedź kliniczną

    Rytonawir

    Możliwe zmniejszone narażenie na bupropion i hydroksybupropion

    Może być konieczne zwiększenie dawki bupropionu; nie przekraczać maksymalnej zalecanej dawki

    Tamoksyfen

    Możliwe zmniejszenie skuteczności tamoksyfenu

    Może być konieczne zwiększenie dawki tamoksyfenu

    Teofilina

    Możliwe obniżenie progu drgawkowego; zwiększone ryzyko drgawek

    Stosuj z zachowaniem szczególnej ostrożności; rozpocząć leczenie mniejszą dawką bupropionu i stopniowo zwiększać

    Wenlafaksyna

    Możliwe zmniejszony metabolizm wenlafaksyny

    W razie potrzeby zmniejszyć dawkę wenlafaksyny

    Warfaryna

    Możliwe zmiany PT/INR; rzadko wiąże się z powikłaniami krwotocznymi lub zakrzepowymi

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe