BuPROPion (Systemic)

Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de BuPROPion (Systemic)

Transtorno Depressivo Maior

Tratamento do transtorno depressivo maior conforme definido pelo Manual Diagnóstico e Estatístico (DSM).

Pode ser útil (sozinho ou em combinação com outros antidepressivos) em pacientes com depressão refratária.

Recomendado como uma opção de terapia farmacológica de primeira linha para a maioria dos pacientes com transtorno depressivo maior, de acordo com as diretrizes clínicas da Associação Americana de Psiquiatria (APA).

Transtorno Afetivo Sazonal

Comprimidos de liberação prolongada (Wellbutrin XL, Aplenzin) usados ​​para prevenção de episódios depressivos maiores sazonais em pacientes com diagnóstico de transtorno afetivo sazonal (TAS).

Cessação do tabagismo

Comprimidos de 150 mg de liberação prolongada (SR) usados ​​como adjuvante na cessação do tabagismo (isolados ou em combinação com terapia de reposição de nicotina).

As diretrizes do Serviço de Saúde Pública dos EUA (USPHS) para o tratamento do uso e dependência do tabaco recomendam a Bupropiona (na forma de comprimidos de liberação prolongada) como um dos vários medicamentos de primeira linha que podem aumentar de forma confiável as taxas de abstinência do tabagismo a longo prazo. .

Depressão associada ao transtorno bipolar

Tratamento de pacientes com depressão bipolar† [off-label] (transtorno bipolar, episódio depressivo).

A APA considera a bupropiona um dos vários agentes de segunda linha para uso quando os agentes de primeira linha são ineficazes ou não tolerados.

Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade (TDAH)

Usado em um número limitado de crianças e adultos no tratamento do TDAH† [off-label].

Transtorno de Pânico

Ineficaz no tratamento do transtorno de pânico e transtorno fóbico concomitante† [off-label], mas pode melhorar os sintomas de pânico e depressão em pacientes com depressão maior que apresentam sintomas de pânico sobrepostos.

Relacionar drogas

Como usar BuPROPion (Systemic)

Geral

Triagem pré-tratamento

  • Avalie a PA antes de iniciar a bupropiona.
  • Examinar histórico de transtorno bipolar e fatores de risco (por exemplo, histórico familiar de suicídio, transtorno bipolar, depressão) antes de iniciar a terapia.

    • Monitoramento do paciente

  • Monitore adequadamente e observe de perto todos os pacientes que recebem bupropiona para qualquer indicação de piora clínica, suicídio ou comportamento incomum alterações no comportamento, particularmente durante a terapia inicial ou após qualquer alteração (aumento ou diminuição) na dosagem.
  • Monitore todos os pacientes que recebem bupropiona quanto à cessação do tabagismo quanto a sintomas neuropsiquiátricos graves ou agravamento de doença psiquiátrica preexistente.
  • Monitore a PA periodicamente.
  • Considere monitorar a função renal em pacientes geriátricos.
  • Monitore de perto os pacientes com insuficiência renal (TFG <90 mL/minuto) quanto a reações adversas que possam indicar altas exposições à bupropiona ou seus metabólitos.

    • Administração

    Administração Oral

    Administrar por via oral com ou sem alimentos.

    Comprimidos convencionais de cloridrato de bupropiona

    Inicialmente, administre por via oral duas vezes ao dia, de manhã e à noite, depois aumente para 3 vezes ao dia, com ≥6 horas de separação entre as doses.

    Dosagens ≥300 mg devem ser administradas em doses divididas ≤150 mg por dose.

    Evite a administração da dose noturna antes de dormir para diminuir a incidência de insônia.

    Não mastigue, divida ou esmague os comprimidos; engolir os comprimidos inteiros.

    Comprimidos de liberação prolongada

    Comprimidos de cloridrato de bupropiona revestidos por película de liberação sustentada (SR) (por exemplo, Wellbutrin SR): Inicialmente, administre por via oral uma vez ao dia pela manhã, depois aumente para duas vezes ao dia , de manhã e à noite. Dosagens >150 mg devem ser administradas em doses divididas duas vezes ao dia, com ≥8 horas de separação entre as doses. Evite a administração da dose noturna antes de dormir para diminuir a incidência de insônia.

    Comprimidos de cloridrato de bupropiona de liberação prolongada (SR): administrar por via oral uma vez ao dia durante os primeiros 3 dias, depois geralmente aumentar para administração duas vezes ao dia com ≥8 horas. separando as doses. Evite a administração da dose noturna ao deitar para diminuir a incidência de insônia. Comprimidos de bromidrato de bupropiona de liberação prolongada (Aplenzina) ou cloridrato de bupropiona (Wellbutrin XL): Administrar por via oral uma vez ao dia pela manhã.

    Cloridrato de bupropiona de liberação prolongada 450 mg comprimidos revestidos por película (Forfivo XL): Administrar por via oral uma vez ao dia. Se ocorrer insônia, evite a administração perto da hora de dormir.

    Não mastigue, divida ou esmague comprimidos de liberação prolongada; os comprimidos devem ser engolidos inteiros.

    O invólucro de alguns comprimidos de liberação prolongada (por exemplo, Aplenzin, Wellbutrin XL) não se dissolve e pode ser eliminado nas fezes.

    Dosagem

    Disponível como cloridrato de bupropiona ou bromidrato de bupropiona; dosagem expressa em termos de sal.

    Doses de bromidrato de bupropiona de 174, 348 ou 522 mg são equivalentes a doses de cloridrato de bupropiona de 150, 300 ou 450 mg, respectivamente.

    Pacientes pediátricos

    TDAH† [off-label] Cloridrato de bupropiona oral

    Crianças com peso ≥20 kg: Inicialmente, 1 mg/kg por dia em 2–3 doses divididas. Após 3 dias, titular até 3 mg/kg diariamente em 2–3 doses divididas no dia 7, depois até 6 mg/kg diariamente em 2–3 doses divididas ou 300 mg (o que for menor) na terceira semana de terapia.

    Como alternativa, pode-se administrar uma dose inicial de 37,5 ou 50 mg duas vezes ao dia com titulação durante 2 semanas até um máximo de 250 mg por dia (300–400 mg por dia em adolescentes).

    A dosagem pediátrica para TDAH geralmente varia de 50 a 100 mg, 3 vezes ao dia, para comprimidos convencionais, ou 100 a 150 mg, duas vezes ao dia, para comprimidos de liberação prolongada.

    Adultos

    Depressão grave

    Aumentar a bupropiona dosagem gradualmente; evite exceder as doses individuais máximas recomendadas ou as dosagens diárias para minimizar o risco de convulsões.

    A duração ideal do tratamento não foi estabelecida; no entanto, acredita-se que episódios depressivos agudos exijam vários meses ou mais de terapia antidepressiva sustentada. Alguns médicos recomendam que a terapia antidepressiva de longo prazo seja considerada em certos pacientes com risco de recorrência de episódios depressivos (por exemplo, aqueles com depressão unipolar altamente recorrente).

    Não se sabe se a dosagem necessária para induzir a remissão é idêntica à dosagem. necessária para manter e/ou sustentar a eutimia.

    A eficácia antidepressiva dos comprimidos revestidos por película de cloridrato de bupropiona de liberação prolongada (Wellbutrin SR) demonstrou ser mantida por períodos de até 44 semanas em pacientes que recebem 150 mg duas vezes ao dia.

    A eficácia dos comprimidos convencionais de cloridrato de bupropiona além de 6 semanas não foi estabelecida sistematicamente em estudos controlados.

    Reavaliar periodicamente a utilidade e a dosagem apropriada do medicamento em pacientes que recebem terapia prolongada com comprimidos convencionais ou de liberação prolongada.

    Terapia com comprimidos convencionais de cloridrato de bupropiona oral

    Inicialmente, 100 mg duas vezes ao dia. Alternativamente, a dosagem pode ser iniciada com 75 mg 3 vezes ao dia.

    Para minimizar o risco de convulsões, não aumente a dose em >100 mg por dia a cada 3 dias.

    Se a melhora clínica não for aparente após >3 dias, pode aumentar para 100 mg 3 vezes ao dia.

    Dosagens >300 mg não devem ser consideradas até o término de várias semanas de terapia; se nenhuma melhora for aparente, a dosagem pode ser aumentada para um máximo de 150 mg, 3 vezes ao dia.

    Terapia com comprimidos de cloridrato de bupropiona de liberação prolongada Comprimidos orais revestidos por película de liberação prolongada (por exemplo, Wellbutrin SR): Inicialmente, 150 mg uma vez ao dia pela manhã. Se tolerado, pode aumentar para a dose alvo de 150 mg duas vezes ao dia (com ≥8 horas entre as doses) já no quarto dia de terapia. Dosagens >300 mg por dia não devem ser consideradas até o término de várias semanas de terapia; então, se não houver melhora aparente, pode-se aumentar a dosagem para um máximo de 200 mg duas vezes ao dia (com ≥8 horas entre as doses).

    Comprimidos de liberação prolongada (Wellbutrin XL): Inicialmente, 150 mg uma vez ao dia. Se tolerado, pode aumentar para a dosagem alvo de 300 mg uma vez ao dia após 4 dias de terapia.

    Ao mudar de comprimidos revestidos por película convencionais ou de liberação prolongada (por exemplo, Wellbutrin SR) para comprimidos de liberação prolongada (Wellbutrin XL), administre a mesma dose diária total, quando possível. 450 mg por dia, ou em pacientes atualmente recebendo cloridrato de bupropiona 450 mg por dia: 450 mg uma vez ao dia.

    Ao interromper a terapia com Forfivo XL, use outra formulação de bupropiona para diminuir gradualmente a dose antes de descontinuar a bupropiona. Terapia com comprimidos de hidrobrometo de bupropiona de liberação prolongada Comprimidos orais de liberação prolongada (por exemplo, Aplenzin): Inicialmente, 174 mg uma vez ao dia pela manhã. Após 4 dias de administração, pode aumentar para a dose alvo de 348 mg uma vez ao dia pela manhã.

    Ao interromper a terapia em pacientes que recebem 348 mg uma vez ao dia, reduza a dose para 174 mg uma vez ao dia antes da descontinuação.

    Terapia para transtorno afetivo sazonal com comprimidos orais de cloridrato de bupropiona de liberação prolongada

    Comprimidos de liberação prolongada (Wellbutrin XL): iniciar a terapia no outono, antes do início dos sintomas depressivos; continue o tratamento durante o inverno e diminua gradualmente e interrompa no início da primavera. Individualize o momento de início e a duração da terapia com base no padrão histórico de episódios depressivos sazonais do paciente.

    Inicialmente, 150 mg uma vez ao dia pela manhã. Se tolerado, aumente a dose após 7 dias para atingir a dose alvo de 300 mg uma vez ao dia.

    Para pacientes que recebem 300 mg uma vez ao dia durante o período outono-inverno, reduza a dose para 150 mg uma vez ao dia antes da descontinuação.

    Terapia com comprimidos de hidrobrometo de bupropiona de liberação prolongada Comprimidos orais de liberação prolongada (Aplenzina): Iniciar a terapia no outono, antes do início dos sintomas depressivos; continue o tratamento durante o inverno e diminua gradualmente e interrompa no início da primavera. Individualize o momento de início e a duração da terapia com base no padrão histórico de episódios depressivos sazonais do paciente.

    Inicialmente, 174 mg uma vez ao dia. Após 7 dias de administração, pode aumentar para a dose alvo de 348 mg uma vez ao dia pela manhã.

    Para pacientes que recebem 348 mg uma vez ao dia durante o período outono-inverno, diminuir a dosagem para 174 mg uma vez ao dia antes de descontinuação.

    Terapia para cessação do tabagismo com comprimidos de cloridrato de bupropiona de liberação prolongada (SR) orais

    Inicialmente, 150 mg por dia durante os primeiros 3 dias de terapia. Iniciar 1–2 semanas antes de parar de fumar.

    Manutenção, 150 mg duas vezes ao dia (com ≥8 horas entre as doses). Continue a terapia por 7–12 semanas; avaliar a necessidade de terapia prolongada após esse período com base na avaliação individual do paciente.

    A cessação do tabagismo é improvável em pacientes que não apresentam progresso substancial em direção à abstinência após 7 semanas de terapia, portanto, essa terapia geralmente deve ser interrompida em naquele momento nesses pacientes.

    Terapia combinada com comprimidos de cloridrato de bupropiona de liberação prolongada e adesivos transdérmicos de nicotina orais

    Inicialmente, 150 mg por dia e após 3 dias aumentar para 150 mg duas vezes ao dia (com ≥8 horas entre as doses ) enquanto ainda fuma.

    Após cerca de 1 semana de terapia, quando o paciente estiver programado para parar de fumar, inicie a terapia transdérmica de nicotina na dosagem de 21 mg/24 horas.

    Reduza gradualmente a nicotina transdérmica para 14 e depois para 7 mg. /24 horas durante a oitava e nona semanas de terapia, respectivamente.

    Depressão associada ao transtorno bipolar† [off-label] Cloridrato de bupropiona oral

    As dosagens geralmente variam de 75 a 400 mg em conjunto com um estabilizador de humor. agente (por exemplo, carbamazepina, lítio, valproato).

    TDAH† Terapia com comprimidos convencionais de cloridrato de bupropiona Oral

    Inicialmente, 150 mg por dia. Pode ser titulado até 450 mg por dia.

    Terapia com comprimidos de cloridrato de bupropiona de liberação prolongada por via oral

    150–450 mg por dia.

    Limites de prescrição

    Adultos Depressão Maior Oral

    Comprimidos convencionais de cloridrato de bupropiona: Máximo de 450 mg por dia (não >150 mg por dose).

    Comprimidos revestidos por película de cloridrato de bupropiona de liberação prolongada (por exemplo, Wellbutrin SR): Máximo de 400 mg por dia (não >200 mg por dose).

    Comprimidos de cloridrato de bupropiona de liberação prolongada (Wellbutrin XL): Máximo de 300 mg por dia.

    Liberação prolongada, 450 mg comprimidos de cloridrato de bupropiona (Forfivo XL): máximo de 450 mg por dia.

    comprimidos de bromidrato de bupropiona de liberação prolongada (Aplenzin): máximo de 522 mg por dia.

    Transtorno Afetivo Sazonal Oral

    Comprimidos de cloridrato de bupropiona de liberação prolongada (por exemplo, Wellbutrin XL): Dosagens> 300 mg por dia não estudados.

    Cessação do tabagismo Oral

    Comprimidos de cloridrato de bupropiona de liberação prolongada (SR): 300 mg por dia (não> 150 mg por dose).

    Populações Especiais

    Insuficiência Hepática

    Dosagem Máxima para Depressão Maior e Transtorno Afetivo Sazonal em Insuficiência Hepática Moderada a Grave (pontuação de Child-Pugh: 7 –15)1142168

    Forma farmacêutica

    Dose máxima

    Comprimidos convencionais de cloridrato de bupropiona

    75 mg uma vez ao dia

    Liberação prolongada , comprimidos revestidos por película de cloridrato de bupropiona (por exemplo, Wellbutrin SR)

    100 mg uma vez ao dia ou 150 mg em dias alternados

    Comprimidos de cloridrato de bupropiona de liberação prolongada (Wellbutrin XL)

    150 mg em dias alternados

    Comprimidos de bromidrato de bupropiona de liberação prolongada (Aplenzin)

    174 mg em dias alternados

    Parar de fumar em pacientes com cirrose hepática grave: máximo de 150 mg em dias alternados como liberação prolongada (SR) comprimidos.

    Depressão grave, transtorno afetivo sazonal ou cessação do tabagismo em pacientes com insuficiência hepática leve (pontuação de Child-Pugh: 5–6): Reduza a dosagem e/ou frequência de administração conforme necessário.

    Cloridrato de bupropiona de liberação prolongada, comprimidos de 450 mg (Forfivo XL) não são recomendados para uso em pacientes com insuficiência hepática.

    Insuficiência Renal

    Metabólitos ativos pode acumular; reduzir a dosagem e/ou frequência de administração conforme necessário.

    Parar de fumar em pacientes submetidos a hemodiálise: alguns médicos recomendam uma dosagem de 150 mg a cada 3 dias na forma de comprimidos revestidos por película de cloridrato de bupropiona de liberação prolongada.

    Cloridrato de bupropiona de liberação prolongada, Comprimidos de 450 mg (Forfivo XL) não são recomendados para uso em pacientes com insuficiência renal.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Distúrbios convulsivos.
  • Diagnóstico atual ou passado de anorexia nervosa ou bulimia.
  • Pacientes que recebem qualquer outra formulação de bupropiona porque o risco de convulsões depende da dose.
  • Pacientes submetidos à interrupção abrupta do álcool, benzodiazepínicos, barbitúricos ou medicamentos antiepilépticos.
  • Pacientes que recebem atualmente, ou que receberam recentemente (ou seja, dentro de 14 dias), terapia com inibidores da MAO.
  • Pacientes atualmente recebendo um inibidor reversível da MAO (por exemplo, linezolida, azul de metileno IV).
  • Hipersensibilidade ao medicamento ou a qualquer ingrediente da formulação.
    • Avisos/Precauções

    Advertências

    Pensamentos e Comportamentos Suicidas em Crianças, Adolescentes e Jovens Adultos

    Possível agravamento da depressão e/ou surgimento de ideação e comportamento suicida (suicídio) ou mudanças incomuns no comportamento em pacientes adultos e pediátricos com transtorno depressivo maior, tomando ou não antidepressivos; pode persistir até que ocorra uma remissão clinicamente importante. O suicídio é um risco conhecido de depressão e de alguns outros transtornos psiquiátricos, e esses próprios transtornos são os mais fortes preditores de suicídio.

    Monitore adequadamente e observe de perto os pacientes que recebem bupropiona por qualquer motivo, especialmente durante o início da terapia (ou seja, nos primeiros meses) e durante os períodos de ajustes de dosagem.

    Ansiedade, agitação, ataques de pânico, insônia, irritabilidade, hostilidade, agressividade, impulsividade, acatisia, hipomania e/ou mania podem ser precursores do suicídio emergente. Considere alterar ou interromper a terapia em pacientes cuja depressão é persistentemente pior ou naqueles com tendência suicida emergente ou sintomas que possam ser precursores do agravamento da depressão ou da tendência suicida, particularmente se forem graves, de início abrupto ou não fizerem parte dos sintomas apresentados pelo paciente.

    Prescrever a menor quantidade consistente com o bom manejo do paciente para reduzir o risco de superdosagem.

    Observe estas precauções para pacientes com transtornos psiquiátricos (por exemplo, transtorno depressivo maior, transtorno obsessivo-compulsivo) ou não psiquiátricos.

    Reações de sensibilidade

    Reações de hipersensibilidade

    Reações anafilactóides/anafiláticas (por exemplo, prurido, urticária, angioedema, dispneia) relatadas; pode exigir tratamento médico. Os relatórios pós-comercialização incluem eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e choque anafilático.

    Possível artralgia, mialgia e febre com erupção cutânea e outros sintomas sugestivos de hipersensibilidade retardada.

    Aconselhe os pacientes a interromper a bupropiona e entrar em contato com seu médico se ocorrerem sintomas de uma possível reação de hipersensibilidade.

    Precauções Gerais

    Sintomas neuropsiquiátricos e suicídio no tratamento para parar de fumar

    Sintomas neuropsiquiátricos graves, incluindo alterações de humor (por exemplo, depressão, mania), psicose, alucinações, paranóia, delírios, ideação homicida, hostilidade, agitação, agressão, ansiedade e pânico, bem como ideação suicida, tentativa de suicídio e suicídio consumado, relatados em pacientes que receberam bupropiona ou vareniclina para parar de fumar; ocorreu em pacientes com ou sem histórico psiquiátrico.

    Análises e estudos adicionais, incluindo um grande estudo randomizado e controlado em >8.000 pacientes, indicam que o risco é menor do que se pensava anteriormente e comparável à terapia de reposição de nicotina ou ao placebo. No entanto, há evidências que indicam que pacientes com uma doença psiquiátrica preexistente (por exemplo, depressão, transtorno de ansiedade, esquizofrenia) podem ter maior probabilidade de sofrer tais eventos.

    Embora o risco permaneça, particularmente em indivíduos com transtornos psiquiátricos atuais ou passados, doenças, os pacientes geralmente não sofrem consequências graves (por exemplo, hospitalização); portanto, os benefícios da cessação do tabagismo (por exemplo, redução do risco de desenvolver doenças pulmonares, doenças cardiovasculares e câncer) continuam a superar os riscos desses medicamentos para parar de fumar.

    Monitore os pacientes quanto a sintomas neuropsiquiátricos ou ao agravamento de condições psiquiátricas preexistentes. . Suspenda a bupropiona em pacientes que desenvolverem agitação, hostilidade, humor deprimido ou alterações de comportamento ou pensamento que não sejam típicos do paciente ou que desenvolvam ideação suicida ou comportamento suicida. Forneça monitoramento contínuo e cuidados de suporte até que os sintomas desapareçam.

    Convulsões

    Aumento relacionado à dose no risco de convulsões relatado; aumentar a dose gradualmente e evitar exceder as doses diárias e únicas recomendadas. Não exceda uma dose diária total de 450 mg (como 150 mg 3 vezes ao dia) de cloridrato de bupropiona na forma de comprimidos convencionais; 400 mg por dia (como 200 mg duas vezes ao dia) de cloridrato de bupropiona na forma de comprimidos revestidos por película de liberação prolongada (por exemplo, Wellbutrin SR); 300 mg por dia (como 150 mg duas vezes ao dia) de cloridrato de bupropiona na forma de comprimidos de liberação prolongada (SR) para parar de fumar; 300 mg uma vez ao dia de cloridrato de bupropiona na forma de comprimidos de liberação prolongada (por exemplo, Wellbutrin XL); 450 mg uma vez ao dia de cloridrato de bupropiona em comprimidos de 450 mg de liberação prolongada (Forfivo XL); ou 522 mg uma vez ao dia de bromidrato de bupropiona na forma de comprimidos de liberação prolongada (Aplenzin).

    O medicamento é contra-indicado em pacientes com distúrbio convulsivo, anorexia nervosa ou bulimia, ou submetidos à descontinuação abrupta de álcool, benzodiazepínicos, barbitúricos, ou medicamentos antiepilépticos.

    Os fatores de risco também incluem fatores relacionados ao paciente (por exemplo, história de traumatismo cranioencefálico grave, malformação arteriovenosa, tumor do SNC, infecção do SNC, acidente vascular cerebral grave), situações clínicas (uso excessivo de álcool, benzodiazepínicos, agentes hipnóticos sedativos ou opiáceos; uso de anorexígenos; uso de drogas ilícitas [por exemplo, cocaína]; abuso ou uso indevido de medicamentos prescritos [por exemplo, estimulantes do SNC]; distúrbios metabólicos [por exemplo, hipoglicemia, hiponatremia, insuficiência hepática grave, hipóxia]; diabetes tratado com hipoglicemiantes orais ou insulina) e medicamentos concomitantes que diminuem o limiar convulsivo (por exemplo, outros medicamentos contendo bupropiona, antipsicóticos, antidepressivos tricíclicos, teofilina, corticosteróides sistêmicos).

    Se os pacientes apresentarem convulsões durante a terapia, interrompa o medicamento e não reinicie.

    Hipertensão

    Ocorreu hipertensão (às vezes grave) com a terapia com bupropiona isoladamente ou em combinação com nicotina transdérmica em pacientes com e sem hipertensão preexistente. O risco de hipertensão aumenta com o uso concomitante de inibidores da MAO (contraindicados) ou outros medicamentos dopaminérgicos ou noradrenérgicos; também aumentou com a terapia concomitante com nicotina transdérmica.

    Segurança em pacientes com história recente de infarto do miocárdio ou doença cardíaca instável não estabelecida.

    Avalie a PA antes de iniciar a bupropiona e monitore periodicamente durante a terapia, especialmente em pacientes que recebem terapia concomitante de reposição de nicotina.

    Ativação de Mania ou Hipomania

    Possível precipitação de episódios maníacos, mistos ou hipomaníacos; o risco parece aumentado em pacientes com transtorno bipolar ou que apresentam fatores de risco para transtorno bipolar.

    A bupropiona não é rotulada pela FDA para uso no tratamento da depressão bipolar. Rastrear histórico de transtorno bipolar e fatores de risco para transtorno bipolar (por exemplo, histórico familiar de suicídio, transtorno bipolar, depressão) antes de iniciar a terapia.

    Psicose e outros efeitos neuropsiquiátricos em pacientes tratados para depressão

    Manifestações neuropsiquiátricas, incluindo confusão, delírios, alucinações, psicose, distúrbios de concentração e paranóia, relatadas em pacientes que receberam bupropiona em ensaios de depressão. Alguns desses pacientes tiveram diagnóstico de transtorno bipolar. Em alguns casos, os sintomas diminuíram com a redução da dose ou suspensão da terapia. Tipos semelhantes de manifestações neuropsiquiátricas relatadas durante a experiência pós-comercialização em pacientes que receberam o medicamento para parar de fumar.

    Aconselhe os pacientes a entrar em contato com um médico se ocorrerem efeitos neuropsiquiátricos adversos. Suspenda os comprimidos de liberação prolongada de bupropiona (por exemplo, Wellbutrin XL, Forfivo XL, Aplenzin) se tais reações ocorrerem.

    Glaucoma de ângulo fechado

    A dilatação pupilar (midríase) ocorre com muitos antidepressivos, incluindo a bupropiona, e pode desencadear um ataque agudo de glaucoma de ângulo fechado (glaucoma de ângulo estreito) em pacientes com ângulos anatomicamente estreitos que não fazer uma iridectomia patente.

    Interferências em testes laboratoriais

    Resultados falso-positivos para testes de triagem imunológica na urina para anfetaminas relatados em pacientes que receberam bupropiona e após descontinuação do medicamento. Testes confirmatórios (por exemplo, cromatografia gasosa/espectrometria de massa) podem distinguir a bupropiona das anfetaminas.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Os dados de estudos epidemiológicos não demonstraram um risco global aumentado de malformações congénitas com bupropiom. O registro internacional de gravidez com bupropiona não foi projetado ou desenvolvido para avaliar defeitos específicos; no entanto, foi identificado possível aumento de malformações cardíacas.

    Registro Nacional de Gravidez para Antidepressivos pelo telefone 844-405-6185 ou [Web].

    Considere os riscos para a mãe de depressão não tratada e os possíveis efeitos sobre o feto ao interromper ou alterar o tratamento com medicamentos antidepressivos durante a gravidez e o pós-parto.

    Incentivar as fumantes grávidas a tentar parar de fumar usando intervenções educacionais e comportamentais antes de usar abordagens medicamentosas. Use comprimidos de liberação prolongada (SR) de bupropiona durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.

    Lactação

    Distribuído no leite. Os efeitos da bupropiona ou dos seus metabolitos na produção de leite são desconhecidos.

    Dados limitados de notificações pós-comercialização sobre o uso de bupropiona em mulheres que amamentam não identificaram uma associação clara de reações adversas em bebês amamentados. Relatos pós-comercialização de convulsões em bebês amamentados; no entanto, relação causal não estabelecida.

    Uso Pediátrico

    Segurança e eficácia não estabelecidas em crianças <18 anos de idade.

    A FDA alerta que ocorreu um risco maior de pensamento ou comportamento suicida (suicídio) durante os primeiros meses de tratamento antidepressivo em comparação com o placebo em crianças e adolescentes com transtorno depressivo maior, transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) ou outros transtornos psiquiátricos com base em análises conjuntas de 24 ensaios de curto prazo, controlados por placebo, de 9 medicamentos antidepressivos (ISRSs e outros). No entanto, uma meta-análise posterior de 27 ensaios controlados por placebo de 9 antidepressivos (ISRSs e outros) em pacientes <19 anos de idade com transtorno depressivo maior, TOC ou transtornos de ansiedade não-TOC sugere que os benefícios da terapia antidepressiva no tratamento essas condições podem superar os riscos de comportamento suicida ou ideação suicida. Nenhum suicídio ocorreu nestes ensaios pediátricos.

    Considere cuidadosamente essas descobertas ao avaliar os benefícios e riscos potenciais da bupropiona em uma criança ou adolescente para qualquer uso clínico.

    Foi usado em um número limitado de crianças de 7 a 16 anos de idade para transtorno de déficit de atenção† sem efeitos adversos incomuns.

    Uso geriátrico

    Não há diferenças substanciais na segurança e eficácia em relação aos adultos mais jovens; entretanto, a possibilidade de aumento da sensibilidade ao medicamento em alguns pacientes idosos não pode ser descartada.

    Considere o aumento da possibilidade de comprometimento da função renal, o que pode aumentar o risco de efeitos adversos, ao selecionar a dosagem; pode ser útil para monitorar a função renal.

    Na análise de dados agrupados, foi observado um risco reduzido de suicídio em adultos ≥65 anos de idade com terapia antidepressiva em comparação com placebo.

    Insuficiência Hepática

    Dose necessária reduzida em pacientes com insuficiência hepática grave (pontuação de Child-Pugh: 7–15). Em pacientes com insuficiência hepática leve (pontuação de Child-Pugh: 5–6), considerar redução da frequência e/ou dosagem.

    O uso de comprimidos de 450 mg de cloridrato de bupropiona de liberação prolongada (Forfivo XL) não é recomendado em pacientes com insuficiência hepática.

    Insuficiência renal

    Use com cautela; o medicamento original e os metabólitos ativos podem se acumular. Monitore de perto os efeitos adversos que possam indicar exposições elevadas à bupropiona ou a metabólitos; pode ser necessária redução na dosagem e/ou frequência.

    O uso de comprimidos de 450 mg de cloridrato de bupropiona de liberação prolongada (Forfivo XL) não é recomendado em pacientes com insuficiência renal.

    Efeitos adversos comuns

    Efeitos adversos comuns (≥5%) em pacientes que recebem comprimidos convencionais de cloridrato de bupropiona: agitação, boca seca, constipação, dor de cabeça/enxaqueca, náusea/vômito, tontura, sudorese excessiva , tremor, insônia, visão turva, taquicardia, confusão, erupção cutânea, hostilidade, arritmias cardíacas, distúrbios auditivos.

    Efeitos adversos comuns (≥5%) em pacientes recebendo comprimidos revestidos por película de cloridrato de bupropiona de liberação prolongada (por exemplo, Wellbutrin SR): Dor de cabeça, boca seca, náusea, insônia, tontura, faringite, constipação, agitação, ansiedade, dor abdominal, zumbido, tremor, palpitação, mialgia, sudorese, erupção cutânea, anorexia.

    Efeitos adversos comuns (≥5%) em pacientes que recebem comprimidos de liberação prolongada (SR) de cloridrato de bupropiona para parar de fumar: insônia, rinite, boca seca, tontura, distúrbio nervoso, ansiedade, náusea, constipação, artralgia.

    Efeitos adversos comuns (≥5%) em pacientes que recebem comprimidos de liberação prolongada de cloridrato de bupropiona (por exemplo, Wellbutrin XL, Forfivo XL): Boca seca, náusea, insônia, tontura, faringite, dor abdominal, agitação, ansiedade, tremor, palpitação, sudorese, zumbido, mialgia, anorexia, frequência urinária, erupção cutânea.

    Os efeitos adversos comuns (≥5%) em pacientes que recebem comprimidos de liberação prolongada de bromidrato de bupropiona (por exemplo, Aplenzin) incluem boca seca, náusea, insônia, tontura, faringite, dor abdominal, agitação, ansiedade, tremor, palpitação, sudorese, zumbido, mialgia, anorexia, frequência urinária, erupção cutânea.

    Que outras drogas afetarão BuPROPion (Systemic)

    Metabolizado em hidroxibupropiona, principalmente pelo CYP2B6; Isoenzimas CYP não envolvidas na formação de outros metabólitos da bupropiona.

    A bupropiona e seus metabólitos inibem o CYP2D6.

    Medicamentos que afetam as enzimas microssomais hepáticas

    Potencial interação farmacocinética (concentrações séricas alteradas de bupropiona) com medicamentos que induzem ou inibem o CYP2B6.

    Medicamentos metabolizados por enzimas microssomais hepáticas

    Substratos do CYP2D6: Potencial interação farmacocinética (aumento das concentrações plasmáticas de substrato). A redução da dose do substrato CYP2D6 pode ser necessária, particularmente para medicamentos com índice terapêutico estreito.

    Pró-fármacos dependentes do CYP2D6 para ativação: Possível eficácia clínica reduzida do pró-fármaco. Pode ser necessário um aumento na dosagem do pró-fármaco.

    Deixar de fumar

    Fumar pode induzir enzimas e aumentar o metabolismo de alguns medicamentos. Portanto, a cessação do tabagismo (com ou sem uso adjuvante de bupropiona) pode resultar na diminuição da indução enzimática e alteração do metabolismo de alguns medicamentos (por exemplo, teofilina, varfarina, insulina); considere o ajuste da dosagem.

    Medicamentos Específicos

    Droga

    Interação

    Comentários

    Álcool

    Possíveis efeitos neuropsiquiátricos ou tolerância reduzida ao álcool

    Minimizar ou evitar o consumo de álcool

    Amantadina

    Potencial aumento da incidência de efeitos adversos no SNC (por exemplo, inquietação, agitação , tremor, ataxia, distúrbios da marcha, vertigens, tonturas)

    Usar concomitantemente com cautela

    Agentes antiarrítmicos, classe 1C (por exemplo, flecainida, propafenona)

    Possível diminuição do metabolismo do agente antiarrítmico

    Use com cautela; considerar a redução da dose do agente antiarrítmico

    Antidepressivos

    Possível redução do limiar convulsivo; aumento do risco de convulsões

    Use com extremo cuidado; iniciar a terapia com dosagens mais baixas de bupropiona e aumentar gradualmente

    Antidepressivos, ISRSs (por exemplo, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina)

    Possível diminuição do metabolismo dos ISRS

    Possível diminuição do metabolismo da bupropiona

    Use com cautela; considere a redução da dose de ISRS

    Antidepressivos tricíclicos (ADTs) (por exemplo, desipramina, imipramina, nortriptilina)

    Possível diminuição do metabolismo do TCA

    Use com cautela; considerar a redução da dose de TCA

    Agentes antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona, tioridazina)

    Possível redução do limiar convulsivo; aumento do risco de convulsões

    Possível diminuição do metabolismo do antipsicótico

    Use com extrema cautela; iniciar a terapia com dosagens mais baixas de bupropiona e aumentar gradualmente

    Usar com cautela; considere a redução da dose do agente antipsicótico

    Agentes bloqueadores β-adrenérgicos (por exemplo, metoprolol)

    Possível diminuição do metabolismo do β-bloqueador

    Use com cautela; considerar redução da dose de β-bloqueador

    Benzodiazepínicos

    Aumento do risco de convulsões com uso excessivo ou descontinuação abrupta

    Use com extrema cautela; iniciar terapia com dosagens mais baixas de bupropiona e aumentar gradualmente

    Carbamazepina

    Possível aumento do metabolismo da bupropiona

    Pode ser necessário aumentar a dose de bupropiona; não exceda a dosagem máxima recomendada de bupropiona

    Cimetidina

    Possível diminuição do metabolismo da bupropiona

    Use com cautela

    Corticosteróides (sistêmicos)

    Possível redução do limiar convulsivo; aumento do risco de convulsões

    Use com extremo cuidado; iniciar a terapia com dosagens mais baixas e aumentar gradualmente

    Digoxina

    Possível diminuição das concentrações de digoxina

    Monitorar as concentrações plasmáticas de digoxina

    Efavirenz

    Possível diminuição da exposição à bupropiona; exposição à hidroxibupropiona inalterada, mas concentração máxima aumentada

    Pode ser necessário aumentar a dosagem de bupropiona; não exceda a dosagem máxima recomendada de bupropiona

    Levodopa

    Potencial aumento da incidência de efeitos adversos no SNC (por exemplo, inquietação, agitação, tremor, ataxia, distúrbios da marcha, vertigens, tonturas)

    Usar concomitantemente com cautela

    Lopinavir

    Possível diminuição da exposição à bupropiona e hidroxibupropiona

    Pode ser necessário aumentar a dose de bupropiona; não exceda a dosagem máxima recomendada

    Inibidores da MAO (por exemplo, fenelzina)

    Possível toxicidade aguda aumentada da bupropiona; risco aumentado de reações hipertensivas

    O uso concomitante é contraindicado; ≥14 dias devem decorrer entre a descontinuação de um inibidor da MAO e o início do tratamento com bupropiona ou entre a descontinuação da bupropiona e o início de um inibidor da MAO

    Inibidores da MAO, reversíveis (por exemplo, linezolida, azul de metileno IV)

    Possível risco aumentado de reações hipertensivas

    Não iniciar inibidores reversíveis da MAO em pacientes recebendo bupropiona

    Se for necessário tratamento urgente com um inibidor reversível da MAO (alternativas não disponíveis e possíveis benefícios superam os riscos), descontinuar a bupropiona antes de administrar inibidor reversível da MAO; em seguida, monitorar o paciente por 2 semanas ou até 24 horas após a última dose do inibidor reversível da MAO; pode retomar a bupropiona 24 horas após a última dose do inibidor reversível da MAO

    Nelfinavir

    Possível diminuição do metabolismo da bupropiona

    Nicotina

    Possível aumento do risco de hipertensão

    Monitorar a PA

    Fenobarbital

    Possível aumento do metabolismo da bupropiona

    O aumento da dosagem de bupropiona pode ser necessário; não exceda a dosagem máxima recomendada

    Fenitoína

    Possível aumento do metabolismo da bupropiona

    Pode ser necessário aumentar a dosagem da bupropiona; não exceda a dose máxima recomendada

    Inibidores da agregação plaquetária (por exemplo, clopidogrel, prasugrel, ticlopidina)

    Potencial interação farmacocinética (pode aumentar a exposição à bupropiona, mas diminuir a exposição à hidroxibupropiona)

    Ajustar a dosagem de bupropiona, se necessário, com base na resposta clínica

    Ritonavir

    Possível diminuição da exposição à bupropiona e hidroxibupropiona

    Pode ser necessário aumentar a dosagem de bupropiona; não exceda a dose máxima recomendada

    Tamoxifeno

    Possível eficácia reduzida do tamoxifeno

    Pode ser necessário aumentar a dose de tamoxifeno

    Teofilina

    Possível redução do limiar convulsivo; aumento do risco de convulsões

    Use com extremo cuidado; iniciar a terapia com dosagem mais baixa de bupropiona e aumentar gradualmente

    Venlafaxina

    Possível diminuição do metabolismo da venlafaxina

    Diminuir a dose de venlafaxina se necessário

    Varfarina

    Possível TP/INR alterado; raramente associado a complicações hemorrágicas ou trombóticas

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