BuPROPion (Systemic)

İlaç sınıfı: Antineoplastik Ajanlar

Kullanımı BuPROPion (Systemic)

Majör Depresif Bozukluk

Tanı ve İstatistik El Kitabı (DSM) tarafından tanımlandığı şekliyle majör depresif bozukluğun tedavisi.

Dirençli depresyonu olan hastalarda (tek başına veya diğer antidepresanlarla kombinasyon halinde) yararlı olabilir.

Amerikan Psikiyatri Birliği'nin (APA) klinik kılavuzlarına göre majör depresif bozukluğu olan çoğu hasta için birinci basamak farmakolojik tedavi seçeneği olarak önerilmektedir.

Mevsimsel Duygulanım Bozukluğu

Mevsimsel Duygudurum Bozukluğu (SAD) tanısı alan hastalarda mevsimsel majör depresif atakların önlenmesi için kullanılan uzatılmış salımlı tabletler (Wellbutrin XL, Aplenzin).

Sigarayı Bırakma

Sigarayı bırakmada yardımcı olarak kullanılan uzatılmış salınımlı (SR) 150 mg tabletler (tek başına veya nikotin replasman tedavisiyle kombinasyon halinde).

ABD Halk Sağlığı Hizmetinin (USPHS) tütün kullanımı ve bağımlılığının tedavisine ilişkin kılavuzu, Bupropionun (uzun süreli salınımlı tabletler olarak) uzun süreli sigaradan uzak durma oranlarını güvenilir bir şekilde artırabilecek birkaç birinci basamak ilaçtan biri olduğunu önermektedir. .

Bipolar Bozuklukla İlişkili Depresyon

Bipolar depresyonu† [etiket dışı] (bipolar bozukluk, depresif dönem) olan hastaların tedavisi.

APA, bupropionu, birinci basamak ajanların etkisiz olduğu veya tolere edilmediği durumlarda kullanılabilecek birkaç ikinci basamak ajandan biri olarak kabul eder.

Dikkat Eksikliği Hiperaktivite Bozukluğu (DEHB)

DEHB† tedavisinde sınırlı sayıda çocuk ve yetişkinde kullanılır [endikasyon dışı].

Panik Bozukluğu

Panik bozukluğu ve eşlik eden fobik bozukluğun† [endikasyon dışı] tedavisinde etkisizdir, ancak panik semptomlarının eklendiği majör depresyon hastalarında panik ve depresyon semptomlarını iyileştirebilir.

İlaçları ilişkilendirin

Nasıl kullanılır BuPROPion (Systemic)

Genel

Tedavi Öncesi Tarama

  • Bupropion'a başlamadan önce kan basıncını değerlendirin.
  • Tedaviye başlamadan önce bipolar bozukluk öyküsü ve risk faktörleri (örn. ailede intihar öyküsü, bipolar bozukluk, depresyon) taraması yapın.

    • Hasta Takibi

  • Bupropiyon alan tüm hastaları, klinik kötüleşme, intihar eğilimi veya olağandışı herhangi bir endikasyon açısından uygun şekilde izleyin ve yakından gözlemleyin. Özellikle başlangıç ​​tedavisi sırasında veya dozajdaki herhangi bir değişikliği (arttırma veya azaltma) takiben davranış değişiklikleri.
  • Ciddi nöropsikiyatrik semptomlar veya önceden var olan psikiyatrik hastalığın kötüleşmesi nedeniyle sigarayı bırakmak için bupropion alan tüm hastaları izleyin.
  • KB'yi periyodik olarak izleyin.
  • Geriatrik hastalarda böbrek fonksiyonunun izlenmesini düşünün.
  • Böbrek yetmezliği olan hastaları (GFR <90 mL/dakika) bupropion veya metabolitlerine yüksek oranda maruz kalmayı gösterebilecek advers reaksiyonlar açısından yakından izleyin.

    • Uygulama

    Oral Uygulama

    Yiyecekle birlikte veya yemeksiz olarak ağızdan uygulayın.

    Geleneksel Bupropion Hidroklorür Tabletleri

    Başlangıçta, sabah ve akşam günde iki kez oral olarak uygulayın, ardından dozlar arasında ≥6 saat olacak şekilde günde 3 defaya artırın.

    300 mg'ın üzerindeki dozajlar, doz başına ≤150 mg'lık bölünmüş dozlar halinde uygulanmalıdır.

    Uykusuzluk vakasını azaltmak için yatmadan önce akşam dozunun uygulanmasından kaçının.

    Tabletleri çiğnemeyin, bölmeyin veya ezmeyin; tabletleri bütün olarak yutun.

    Uzatılmış Salımlı Tabletler

    Sürekli Salımlı (SR), film kaplı bupropion hidroklorür tabletleri (örn. Wellbutrin SR): Başlangıçta, sabahları günde bir kez ağızdan uygulayın, ardından günde iki katına çıkarın. , sabah ve akşam. 150 mg'ın üzerindeki dozajlar, dozlar arasında ≥8 saat olacak şekilde günde iki kez bölünmüş dozlar halinde uygulanmalıdır. Uykusuzluk sıklığını azaltmak için akşam dozunun yatmadan önce uygulanmasından kaçının.

    Uzatılmış salınımlı (SR) bupropion hidroklorür tabletleri: İlk 3 gün boyunca günde bir kez oral olarak uygulayın, ardından genellikle ≥8 saat sonra günde iki uygulamaya artırın. dozları ayırıyoruz. Uykusuzluk sıklığını azaltmak için akşam dozunun yatmadan önce uygulanmasından kaçının.

    Uzatılmış salımlı bupropion hidrobromür (Aplenzin) veya bupropion hidroklorür (Wellbutrin XL) tabletleri: Sabahları günde bir kez ağızdan uygulayın.

    Uzatılmış salımlı bupropion hidroklorür 450 mg film kaplı tabletler (Forfivo XL): Günde bir kez ağızdan uygulayın. Uykusuzluk meydana gelirse, yatma saatine yakın uygulamadan kaçının.

    Uzatılmış salımlı tabletleri çiğnemeyin, bölmeyin veya ezmeyin; tabletler bütün olarak yutulmalıdır.

    Bazı uzatılmış salımlı tabletlerin (örneğin Aplenzin, Wellbutrin XL) kabuğu çözünmez ve dışkıyla geçebilir.

    Dozaj

    Bupropion hidroklorür veya bupropion hidrobromür olarak mevcuttur; Dozaj tuz cinsinden ifade edilir.

    174, 348 veya 522 mg'lık bupropion hidrobromür dozları, sırasıyla 150, 300 veya 450 mg'lık bupropion hidroklorür dozlarına eşdeğerdir.

    Pediatrik Hastalar

    DEHB† [etiket dışı] Bupropion Hidroklorür Oral

    20 kg ve üzeri çocuklar: Başlangıçta günde 2-3'e bölünmüş dozlar halinde 1 mg/kg. 3 gün sonra, tedavinin 7. gününe kadar günde 2-3 bölünmüş dozda 3 mg/kg'a, ardından tedavinin üçüncü haftasında günde 2-3 bölünmüş doza kadar 6 mg/kg'a veya 300 mg'a (hangisi daha küçükse) titre edin.

    Alternatif olarak, günde en fazla 250 mg'a (ergenlerde günde 300-400 mg) kadar 2 hafta boyunca titre edilerek günde iki kez 37,5 veya 50 mg'lık başlangıç ​​dozu verilebilir.

    DEHB için pediatrik dozaj genellikle geleneksel tabletler için günde 3 kez 50-100 mg veya uzun süreli salınımlı tabletler için günde iki kez 100-150 mg arasında değişmektedir.

    Yetişkinler

    Majör Depresyon

    Bupropionu artırın kademeli olarak dozaj; Nöbet riskini en aza indirmek için önerilen maksimum bireysel dozları veya günlük dozajları aşmaktan kaçının.

    Optimum tedavi süresi belirlenmedi; ancak akut depresif atakların birkaç ay veya daha uzun süreli antidepresan tedavisi gerektirdiği düşünülüyor. Bazı klinisyenler, depresif atakların tekrarlama riski taşıyan bazı hastalarda (örneğin, yüksek düzeyde tekrarlayan tek kutuplu depresyonu olanlar) uzun süreli antidepresan tedavisinin düşünülmesini önermektedir.

    Remisyonu sağlamak için gereken dozajın dozajla aynı olup olmadığı bilinmiyor. ötiminin sürdürülmesi ve/veya sürdürülmesi için gereklidir.

    Bupropion hidroklorürün uzun süreli salınımlı, film kaplı tabletlerinin (Wellbutrin SR) antidepresan etkinliğinin, günde iki kez 150 mg alan hastalarda 44 haftaya kadar devam ettiği gösterilmiştir.

    Bupropion hidroklorür geleneksel tabletlerinin 6 haftayı aşan etkinliği kontrollü çalışmalarda sistematik olarak belirlenmemiştir.

    Geleneksel veya uzatılmış salımlı tabletlerle uzun süreli tedavi alan hastalarda ilacın yararlılığını ve uygun dozajını periyodik olarak yeniden değerlendirin.

    Geleneksel Bupropion Hidroklorür Tabletleri ile Tedavi Oral

    Başlangıçta günde iki kez 100 mg. Alternatif olarak dozaj günde 3 kez 75 mg ile başlatılabilir.

    Nöbet riskini en aza indirmek için dozu her 3 günde bir günde 100 mg'dan fazla artırmayın.

    3 günden sonra klinik iyileşme gözle görülür değilse, günde 3 kez 100 mg'a çıkarılabilir.

    Birkaç haftalık tedavi tamamlanana kadar >300 mg'lık dozajlar düşünülmemelidir; herhangi bir iyileşme görülmezse, dozaj günde 3 kez maksimum 150 mg'a yükseltilebilir.

    Uzatılmış Salınımlı Bupropion Hidroklorür Tabletleri ile Terapi Oral

    Uzatılmış salınımlı, film kaplı tabletler (örn. Wellbutrin) SR): Başlangıçta, sabahları günde bir kez 150 mg. Tolere edilirse, tedavinin dördüncü günü gibi erken bir zamanda günde iki kez 150 mg'lık hedef doza (dozlar arasında ≥8 saat olacak şekilde) çıkılabilir. Günde 300 mg'ın üzerindeki dozajlar, birkaç haftalık tedavi tamamlanıncaya kadar düşünülmemelidir; daha sonra, belirgin bir iyileşme olmazsa, dozaj günde iki kez maksimum 200 mg'a çıkarılabilir (dozlar arasında ≥8 saat olacak şekilde).

    Uzatılmış salımlı tabletler (Wellbutrin XL): Başlangıçta günde bir kez 150 mg. Tolere edilirse, 4 günlük tedaviden sonra hedef dozaj günde bir kez 300 mg'a çıkarılabilir.

    Geleneksel veya uzatılmış salımlı film kaplı tabletlerden (örn. Wellbutrin SR) uzatılmış salımlı tabletlere geçiş yaparken (Wellbutrin XL), mümkün olduğunda aynı toplam günlük dozu uygulayın.

    2 hafta boyunca günde 300 mg bupropion hidroklorür alan ve Günde 450 mg veya şu anda günlük 450 mg bupropion hidroklorür alan hastalarda: günde bir kez 450 mg.

    Forfivo XL ile tedaviyi sonlandırırken, bupropionun kesilmesinden önce dozu azaltmak için başka bir bupropion formülasyonu kullanın.

    p> Uzatılmış Salımlı Bupropion Hidrobromür Tabletleri ile Terapi Oral

    Uzatılmış Salımlı Tabletler (örn. Aplenzin): Başlangıçta, sabahları günde bir kez 174 mg. 4 günlük dozlamadan sonra, sabahları günde bir kez 348 mg'lık hedef doza yükseltilebilir.

    Günde bir kez 348 mg alan hastalarda tedaviyi bırakırken, kesmeden önce dozajı günde bir kez 174 mg'a düşürün.

    Uzatılmış Salınımlı Bupropion Hidroklorür Tabletleri Oral ile Mevsimsel Duygulanım Bozukluğu Tedavisi

    Uzatılmış salımlı tabletler (Wellbutrin XL): Tedaviye sonbaharda, depresif semptomların başlamasından önce başlayın; Kış boyunca tedaviye devam edin ve ilkbaharın başlarında azaltıp bırakın. Tedavinin başlama zamanlamasını ve süresini, hastanın geçmişteki mevsimsel depresif dönem paternine göre kişiselleştirin.

    Başlangıçta, sabahları günde bir kez 150 mg. Tolere edilirse, 7 gün sonra dozajı günde bir kez 300 mg'lık hedef doza yükseltin.

    Sonbahar-kış döneminde günde bir kez 300 mg alan hastalar için, kesmeden önce dozajı günde bir kez 150 mg'a azaltın.

    Uzatılmış Salımlı Bupropion Hidrobromür Tabletleri ile Tedavi Oral

    Uzatılmış Salımlı Tabletler (Aplenzin): Tedaviye sonbaharda, depresif semptomların başlamasından önce başlayın; Kış boyunca tedaviye devam edin ve ilkbaharın başlarında azaltıp bırakın. Tedavinin başlama zamanlamasını ve süresini hastanın geçmişteki mevsimsel depresif dönem paternine göre kişiselleştirin.

    Başlangıçta günde bir kez 174 mg. 7 günlük dozlamanın ardından, sabahları günde bir kez 348 mg'lık hedef doza yükseltilebilir.

    Sonbahar-kış döneminde günde bir kez 348 mg alan hastalar için, doz, günde bir kez 174 mg'a azaltılmalıdır. bırakma.

    Uzatılmış Salınımlı (SR) Bupropion Hidroklorür Tabletler Oral ile Sigarayı Bırakma Tedavisi

    Başlangıçta, tedavinin ilk 3 günü boyunca günde 150 mg. Sigarayı bırakmadan 1-2 hafta önce başlayın.

    İdame, günde iki kez 150 mg (dozlar arasında ≥8 saat olacak şekilde). Tedaviye 7-12 hafta devam edin; bireysel hasta değerlendirmesine göre bu süreden sonra uzun süreli tedavi ihtiyacını değerlendirin.

    7 haftalık tedaviden sonra sigarayı bırakma yönünde önemli bir ilerleme göstermeyen hastalarda sigarayı bırakma olasılığı düşüktür, bu nedenle bu tür bir tedavi genellikle en kısa sürede kesilmelidir. Bu hastalarda bu süre.

    Uzatılmış Salınımlı Bupropion Hidroklorür Tabletleri ve Oral Transdermal Nikotin Bantları ile Kombinasyon Tedavisi

    Başlangıçta günde 150 mg ve 3 gün sonra günde iki kez 150 mg'a artırın (dozlar arasında ≥8 saat olacak şekilde) ) sigara içmeye devam ederken.

    Yaklaşık 1 haftalık tedaviden sonra, hastanın sigarayı bırakması planlandığında, 21 mg/24 saat dozunda transdermal nikotin tedavisine başlayın.

    Transdermal nikotini 14'e, ardından 7 mg'a azaltın. Tedavinin sekizinci ve dokuzuncu haftalarında sırasıyla /24 saat.

    Bipolar Bozuklukla İlişkili Depresyon† [etiket dışı] Bupropion Hidroklorür Oral

    Dozajlar genellikle ruh hali dengeleyici bir ilaçla birlikte 75-400 mg arasında değişir. ajan (örn., karbamazepin, lityum, valproat).

    DEHB† Geleneksel Bupropion Hidroklorür Tabletleri ile Tedavi Oral

    Başlangıçta, günlük 150 mg. Günlük 450 mg'a kadar titre edilebilir.

    Uzatılmış Salınımlı Bupropion Hidroklorür Tabletleri ile Tedavi Oral

    günde 150–450 mg.

    Reçete Yazma Sınırları

    Yetişkinler

    h4> Majör Depresyon Oral

    Geleneksel bupropion hidroklorür tabletleri: Günlük maksimum 450 mg (doz başına >150 mg değil).

    Uzatılmış salımlı, film kaplı bupropion hidroklorür tabletleri (örn. Wellbutrin SR): Günlük maksimum 400 mg (doz başına >200 mg değil).

    Uzatılmış salımlı bupropion hidroklorür tabletleri (Wellbutrin XL): Günlük maksimum 300 mg.

    Uzatılmış salımlı, 450 mg bupropion hidroklorür tabletleri (Forfivo XL): Günlük maksimum 450 mg.

    Uzatılmış salımlı bupropion hidrobromür tabletleri (Aplenzin): Günlük maksimum 522 mg.

    Mevsimsel Duygulanım Bozukluğu Oral

    Uzatılmış salımlı bupropion hidroklorür tabletleri (örn. Wellbutrin XL): Günlük >300 mg'lık dozajlar araştırılmamıştır.

    Sigarayı Bırakma Oral

    Uzatılmış salımlı (SR) bupropion hidroklorür tabletleri: günlük 300 mg (> değil) doz başına 150 mg).

    Özel Popülasyonlar

    Karaciğer Yetmezliği

    Orta ve Şiddetli Karaciğer Yetmezliğinde Majör Depresyon ve Mevsimsel Duygudurum Bozukluğu için Maksimum Doz (Child-Pugh skoru: 7) –15)1142168

    Dozaj Formu

    Maksimum Dozaj

    Geleneksel bupropion hidroklorür tabletleri

    günde bir kez 75 mg

    Genişletilmiş salım , film kaplı bupropion hidroklorür tabletleri (ör. Wellbutrin SR)

    Günde bir kez 100 mg veya gün aşırı 150 mg

    Uzatılmış salımlı bupropion hidroklorür tabletleri (Wellbutrin XL)

    İki günde bir 150 mg

    Uzatılmış salınımlı bupropion hidrobromid tabletler (Aplenzin)

    İki günde bir 174 mg

    Şiddetli karaciğer sirozu olan hastalarda sigaranın bırakılması: Uzatılmış salınımlı olarak günaşırı maksimum 150 mg (SR) tabletleri.

    Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda majör depresyon, mevsimsel duygudurum bozukluğu veya sigarayı bırakma (Child-Pugh skoru: 5-6): Gerektiğinde dozajı ve/veya uygulama sıklığını azaltın.

    Bupropion hidroklorür uzatılmış salınımlı, 450 mg tabletlerin (Forfivo XL) karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılması önerilmez.

    Böbrek Yetmezliği

    Aktif metabolitler birikebilir; gerektiği gibi dozajı ve/veya uygulama sıklığını azaltın.

    Hemodiyalize giren hastalarda sigaranın bırakılması: Bazı klinisyenler, uzatılmış salınımlı, film kaplı bupropion hidroklorür tabletleri olarak her 3 günde bir 150 mg'lık bir dozaj önermektedir.

    Bupropion hidroklorür uzatılmış salınımlı, Böbrek yetmezliği olan hastalarda 450 mg tabletlerin (Forfivo XL) kullanılması önerilmez.

    Uyarılar

    Kontrendikasyonlar
  • Nöbet bozuklukları.
  • Anoreksiya nervoza veya bulimianın mevcut veya geçmiş tanısı.
  • Nöbet riski doza bağlı olduğu için başka bir bupropion formülasyonu alan hastalar.
  • Alkolü aniden bırakan hastalar, benzodiazepinler, barbitüratlar veya antiepileptik ilaçlar.
  • Şu anda MAO inhibitörü tedavisi alan veya yakın zamanda (yani 14 gün içinde) almış olan hastalar.
  • Şu anda geri dönüşümlü bir MAO inhibitörü (örn. linezolid, IV metilen mavisi) alan hastalar.
  • İlaca veya formülasyondaki herhangi bir bileşene karşı aşırı duyarlılık.
    • Uyarılar/Önlemler

    Uyarılar

    Çocuklarda, Ergenlerde ve Genç Yetişkinlerde İntihar Düşünceleri ve Davranışları

    Hem yetişkin hem de pediyatrik hastalarda depresyonun olası kötüleşmesi ve/veya intihar düşüncesi ve davranışının ortaya çıkması (intihar eğilimi) ya da davranışta olağandışı değişiklikler antidepresan kullansın ya da almasın majör depresif bozukluğu olan; klinik olarak önemli remisyon oluşana kadar devam edebilir. İntihar, depresyon ve diğer bazı psikiyatrik bozukluklar için bilinen bir risktir ve bu bozuklukların kendisi de intiharın en güçlü belirleyicileridir.

    Herhangi bir nedenle bupropiyon alan hastaları, özellikle tedavinin başlangıcında (yani ilk birkaç ay) ve dozaj ayarlaması dönemlerinde uygun şekilde izleyin ve yakından gözlemleyin.

    Anksiyete, ajitasyon, panik atak, uykusuzluk, sinirlilik, düşmanlık, saldırganlık, dürtüsellik, akatizi, hipomani ve/veya mani, ortaya çıkan intihar eğiliminin habercisi olabilir. Depresyonu sürekli olarak kötüleşen veya intihar eğilimi gösteren veya kötüleşen depresyon veya intihar eğiliminin habercisi olabilecek semptomları olan hastalarda (özellikle şiddetliyse, ani başlangıçlıysa veya hastanın mevcut semptomlarının bir parçası değilse) tedaviyi değiştirmeyi veya kesmeyi düşünün.

    Aşırı doz riskini azaltmak için iyi hasta yönetimiyle tutarlı olarak en küçük miktarda reçete yazın.

    Psikiyatrik (ör. majör depresif bozukluk, obsesif kompulsif bozukluk) veya psikiyatrik olmayan bozuklukları olan hastalar için bu önlemlere uyun.

    Duyarlılık Reaksiyonları

    Aşırı Duyarlılık Reaksiyonları

    Anafilaktoid/anafilaktik reaksiyonlar (ör. kaşıntı, ürtiker, anjiyoödem, nefes darlığı) rapor edildi; tıbbi tedavi gerektirebilir. Pazarlama sonrası raporlar eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve anafilaktik şoku içerir.

    Döküntü ve gecikmiş aşırı duyarlılığı düşündüren diğer semptomlarla birlikte olası artralji, miyalji ve ateş.

    Olası bir aşırı duyarlılık reaksiyonu belirtileri ortaya çıkarsa hastalara bupropionu kesmelerini ve klinisyenleriyle iletişime geçmelerini önerin.

    Genel Önlemler

    Sigarayı Bırakma Tedavisinde Nöropsikiyatrik Belirtiler ve İntihar

    Duygudurum değişiklikleri (örn. depresyon, mani), psikoz, halüsinasyonlar, paranoya, sanrılar, cinayet düşüncesi, düşmanlık, ajitasyon dahil olmak üzere ciddi nöropsikiyatrik semptomlar, sigarayı bırakmak için bupropion veya vareniklin alan hastalarda bildirilen saldırganlık, anksiyete ve paniğin yanı sıra intihar düşüncesi, intihar girişimi ve tamamlanmış intihar; Psikiyatrik geçmişi olan veya olmayan hastalarda ortaya çıkmıştır.

    8000'den fazla hastayı içeren büyük, randomize kontrollü bir çalışma da dahil olmak üzere ek analizler ve çalışmalar, riskin önceden düşünülenden daha düşük olduğunu ve nikotin replasman tedavisi veya plasebo ile karşılaştırılabilir olduğunu göstermektedir. Bununla birlikte, önceden psikiyatrik hastalığı (örn. depresyon, anksiyete bozukluğu, şizofreni) olan hastaların bu tür olayları yaşama olasılığının daha yüksek olabileceğini gösteren kanıtlar vardır.

    Her ne kadar risk, özellikle mevcut veya geçmişte psikiyatrik hastalığı olan kişilerde devam etse de hastalar genellikle ciddi sonuçlarla karşılaşmazlar (örn. hastaneye kaldırılma); bu nedenle sigarayı bırakmanın faydaları (ör. akciğer hastalığı, kardiyovasküler hastalık ve kansere yakalanma riskinin azalması), bu bırakma ilaçlarının risklerinden daha ağır basmaya devam ediyor.

    Hastaları nöropsikiyatrik semptomlar veya önceden var olan psikiyatrik durumların kötüleşmesi açısından izleyin. . Ajitasyon, düşmanlık, depresif ruh hali veya hasta için tipik olmayan davranış veya düşünce değişiklikleri gelişen veya intihar düşüncesi veya intihar davranışı gelişen hastalarda bupropionu sonlandırın. Semptomlar çözülene kadar sürekli izleme ve destekleyici bakım sağlayın.

    Nöbetler

    Nöbet riskinde doza bağlı artış rapor edilmiştir; Dozu kademeli olarak artırın ve önerilen günlük ve tek dozları aşmaktan kaçının. Geleneksel tabletler olarak toplam günlük 450 mg (günde 3 kez 150 mg) bupropion hidroklorür dozajını aşmayın; Uzatılmış salınımlı, film kaplı tabletler (örn. Wellbutrin SR) halinde günlük 400 mg (günde iki kez 200 mg olarak) bupropion hidroklorür; Sigarayı bırakmak için uzatılmış salınımlı (SR) tabletler olarak günde 300 mg (günde iki kez 150 mg olarak) bupropion hidroklorür; Uzatılmış salımlı tabletler halinde günde bir kez 300 mg bupropion hidroklorür (örn. Wellbutrin XL); Uzatılmış salınımlı, 450 mg tabletler (Forfivo XL) olarak günde bir kez 450 mg bupropion hidroklorür; veya uzatılmış salımlı tabletler (Aplenzin) halinde günde bir kez 522 mg bupropion hidrobromür.

    İlaç, nöbet bozukluğu, anoreksiya nervoza veya bulimia hastalarında veya alkol, benzodiazepinler, barbitüratlar, veya antiepileptik ilaçlar.

    Risk faktörleri ayrıca hastayla ilişkili faktörleri (örn. şiddetli kafa travması öyküsü, arteriovenöz malformasyon, CNS tümörü, CNS enfeksiyonu, şiddetli felç), klinik durumları (aşırı alkol kullanımı, benzodiazepinler, sedatif hipnotik ajanlar) içerir. veya opiatlar; anorektik kullanımı; yasa dışı uyuşturucu kullanımı (örn. kokain); reçeteli ilaçların kötüye kullanılması veya yanlış kullanımı (örn. CNS uyarıcıları); metabolik bozukluklar [örn. hipoglisemi, hiponatremi, ciddi karaciğer yetmezliği, hipoksi]; şeker hastalığı ile tedavi edilenler oral hipoglisemikler veya insülin) ve nöbet eşiğini düşüren eşzamanlı ilaçlar (örn. diğer bupropion içeren ilaçlar, antipsikotikler, trisiklik antidepresanlar, teofilin, sistemik kortikosteroidler).

    Hastalar tedavi sırasında nöbet geçirirse ilacı bırakın ve yeniden başlamayın.

    Hipertansiyon

    Daha önceden hipertansiyonu olan veya olmayan hastalarda bupropion tedavisi tek başına veya transdermal nikotin ile kombinasyon halinde hipertansiyon (bazen şiddetli) meydana gelmiştir. MAO inhibitörleri (kontrendike) veya diğer dopaminerjik veya noradrenerjik ilaçlarla birlikte kullanıldığında hipertansiyon riski artar; eşzamanlı transdermal nikotin tedavisiyle de arttı.

    Yakın zamanda MI öyküsü olan veya stabil olmayan kalp hastalığı olan hastalarda güvenliliği belirlenmemiştir.

    Bupropion'a başlamadan önce kan basıncını değerlendirin ve özellikle eşzamanlı nikotin replasman tedavisi alan hastalarda tedavi sırasında periyodik olarak izleyin.

    Mani veya Hipomaninin Aktivasyonu

    Manik, karma veya hipomanik manik atakların olası başlangıcı; Bipolar bozukluğu olan veya bipolar bozukluk için risk faktörleri bulunan hastalarda riskin arttığı görülmektedir.

    Bupropion, bipolar depresyon tedavisinde kullanım için FDA etiketli değildir. Tedaviye başlamadan önce bipolar bozukluk öyküsü ve bipolar bozukluk için risk faktörleri (örn. ailede intihar öyküsü, bipolar bozukluk, depresyon) taraması yapın.

    Depresyon Tedavisi Gören Hastalarda Psikoz ve Diğer Nöropsikiyatrik Etkiler

    Depresyon denemelerinde bupropion alan hastalarda konfüzyon, sanrılar, halüsinasyonlar, psikoz, konsantrasyon bozuklukları ve paranoyayı içeren nöropsikiyatrik belirtiler rapor edilmiştir. Bu hastaların bir kısmında bipolar bozukluk tanısı vardı. Bazı vakalarda dozajın azaltılması veya tedavinin kesilmesiyle semptomlar azaldı. Sigarayı bırakmak için bu ilacı alan hastalarda pazarlama sonrası deneyimler sırasında benzer türde nöropsikiyatrik belirtiler rapor edilmiştir.

    Olumsuz nöropsikiyatrik etkiler ortaya çıkarsa hastalara bir klinisyenle iletişime geçmelerini tavsiye edin. Bu tür reaksiyonlar meydana gelirse bupropion uzatılmış salımlı tabletleri (örn. Wellbutrin XL, Forfivo XL, Aplenzin) bırakın.

    Açı Kapanması Glokomu

    Pupiller dilatasyon (midriyazis), bupropion da dahil olmak üzere pek çok antidepresanla ortaya çıkar ve anatomik olarak dar açılı glokomu olan hastalarda akut bir açı kapanması glokomu (dar açılı glokom) atağını tetikleyebilir. patent iridektomisi var.

    Laboratuvar Testi Etkileşimleri

    Bupropion alan ve ilacın kesilmesinin ardından amfetaminlere yönelik idrar immünolojik tahlil tarama testlerinde hatalı pozitif sonuçlar rapor edilmiştir. Doğrulayıcı testler (örneğin, gaz kromatografisi/kütle spektrometrisi) bupropionu amfetaminlerden ayırt edebilir.

    Belirli Popülasyonlar

    Gebelik

    Epidemiyolojik çalışmalardan elde edilen veriler, bupropion ile konjenital malformasyonlar açısından genel bir risk artışı göstermemiştir. Uluslararası bupropion gebelik kaydı, belirli kusurları değerlendirmek için tasarlanmamıştır veya güçlendirilmemiştir; ancak kalp malformasyonlarında olası artış tespit edildi.

    844-405-6185 veya [Web] numaralı telefondan Antidepresanlar için Ulusal Gebelik Kaydı.

    Hamilelik ve doğum sonrası dönemde antidepresan ilaçlarla tedaviyi bırakırken veya değiştirirken tedavi edilmeyen depresyonun anneye yönelik risklerini ve fetüs üzerindeki potansiyel etkilerini göz önünde bulundurun.

    Hamile sigara içenleri, uyuşturucu yaklaşımlarını kullanmadan önce eğitimsel ve davranışsal müdahaleleri kullanarak sigarayı bırakmaya teşvik edin. Hamilelik sırasında bupropion uzatılmış salımlı (SR) tabletleri yalnızca potansiyel yararın fetüse yönelik potansiyel riski haklı çıkarması durumunda kullanın.

    Laktasyon

    Süte dağıtılır. Bupropion veya metabolitlerinin süt üretimi üzerindeki etkileri bilinmemektedir.

    Emziren kadınlarda bupropion kullanımına ilişkin pazarlama sonrası raporlardan elde edilen sınırlı veriler, emzirilen bebekte advers reaksiyonlar arasında açık bir ilişki tespit etmemiştir. Anne sütüyle beslenen bebeklerde nöbetlere ilişkin pazarlama sonrası raporlar; ancak nedensel bir ilişki kurulamamıştır.

    Pediatrik Kullanım

    18 yaşın altındaki çocuklarda güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir.

    FDA, majör depresif bozukluk, obsesif-kompulsif bozukluk (OKB) veya diğer psikiyatrik bozukluklar, 9 antidepresan ilacın (SSRI'lar ve diğerleri) 24 kısa süreli, plasebo kontrollü çalışmasının toplu analizine dayanmaktadır. Bununla birlikte, majör depresif bozukluk, OKB veya OKB dışı anksiyete bozuklukları olan <19 yaş hastalardaki 9 antidepresan (SSRI'lar ve diğerleri) üzerinde yapılan 27 plasebo kontrollü çalışmanın daha sonraki bir meta-analizi, antidepresan tedavinin tedavide faydalarının olduğunu göstermektedir. bu koşullar intihar davranışı veya intihar düşüncesi risklerinden daha ağır basabilir. Bu pediatrik araştırmalarda intihar vakası yaşanmadı.

    Herhangi bir klinik kullanım için bir çocuk veya ergende bupropionun potansiyel faydalarını ve risklerini değerlendirirken bu bulguları dikkatlice göz önünde bulundurun.

    7-16 yaş arası sınırlı sayıda çocukta dikkat eksikliği bozukluğu† için olağandışı bir yan etki olmaksızın kullanılmıştır.

    Geriatrik Kullanım

    Genç yetişkinlere kıyasla güvenlik ve etkinlik açısından önemli bir fark yok; ancak bazı yaşlı hastalarda ilaca duyarlılığın artması olasılığı göz ardı edilemez.

    Dozu seçerken, olumsuz etki riskini artırabilecek böbrek fonksiyon bozukluğu olasılığının arttığını göz önünde bulundurun; böbrek fonksiyonunun izlenmesinde yararlı olabilir.

    Birleştirilmiş veri analizlerinde, plaseboya kıyasla antidepresan tedavisi alan 65 yaş ve üzeri yetişkinlerde intihar eğilimi riskinde azalma gözlendi.

    Karaciğer Yetmezliği

    Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda azaltılmış doz gerekir (Child-Pugh skoru: 7-15). Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh skoru: 5-6), sıklığı ve/veya dozu azaltmayı düşünün.

    Karaciğer yetmezliği olan hastalarda bupropion hidroklorür uzatılmış salınımlı, 450 mg tabletlerin (Forfivo XL) kullanımı önerilmez.

    Böbrek Yetmezliği

    Dikkatli kullanın; ana ilaç ve aktif metabolitler birikebilir. Yüksek bupropion veya metabolit maruziyetini gösterebilecek olumsuz etkileri yakından izleyin; Dozajın ve/veya sıklığın azaltılması gerekli olabilir.

    Böbrek yetmezliği olan hastalarda bupropion hidroklorürün uzatılmış salınımlı, 450 mg'lık tabletlerinin (Forfivo XL) kullanımı önerilmez.

    Yaygın Yan Etkiler

    Geleneksel bupropion hidroklorür tabletleri alan hastalarda yaygın yan etkiler (≥%5): Ajitasyon, ağız kuruluğu, kabızlık, baş ağrısı/migren, bulantı/kusma, baş dönmesi, aşırı terleme , titreme, uykusuzluk, bulanık görme, taşikardi, konfüzyon, döküntü, saldırganlık, kardiyak aritmiler, işitsel rahatsızlık.

    Bupropion hidroklorür uzatılmış salınımlı, film kaplı tablet alan hastalarda yaygın yan etkiler (≥%5) (örn. Wellbutrin SR): Baş ağrısı, ağız kuruluğu, bulantı, uykusuzluk, baş dönmesi, farenjit, kabızlık, ajitasyon, anksiyete, karın ağrısı, kulak çınlaması, titreme, çarpıntı, miyalji, terleme, döküntü, anoreksi.

    Sigarayı bırakmak için bupropion hidroklorür uzatılmış salınımlı (SR) tablet alan hastalarda yaygın görülen yan etkiler (≥%5): Uykusuzluk, rinit, ağız kuruluğu, baş dönmesi, sinir bozukluğu, anksiyete, bulantı, kabızlık, artralji.

    Bupropion hidroklorür uzatılmış salımlı tablet (örn. Wellbutrin XL, Forfivo XL) alan hastalarda yaygın yan etkiler (≥%5): Ağız kuruluğu, bulantı, uykusuzluk, baş dönmesi, farenjit, karın ağrısı, ajitasyon, anksiyete, titreme, çarpıntı, terleme, kulak çınlaması, kas ağrısı, anoreksi, idrar sıklığında artış, döküntü.

    Bupropion hidrobromid uzatılmış salımlı tablet (örn. Aplenzin) alan hastalarda yaygın görülen yan etkiler (≥%5) arasında ağız kuruluğu, bulantı, uykusuzluk, baş dönmesi, farenjit, karın ağrısı, ajitasyon, anksiyete, titreme, çarpıntı, terleme, kulak çınlaması, kas ağrısı, iştahsızlık, idrar sıklığında artış, döküntü.

    Başka hangi ilaçlar etkileyecektir BuPROPion (Systemic)

    Temel olarak CYP2B6 tarafından hidroksibupropiona metabolize edilir; Diğer bupropion metabolitlerinin oluşumunda yer almayan CYP izoenzimleri.

    Bupropion ve metabolitleri CYP2D6'yı inhibe eder.

    Hepatik Mikrozomal Enzimleri Etkileyen İlaçlar

    CYP2B6'yı indükleyen veya inhibe eden ilaçlarla potansiyel farmakokinetik etkileşim (değişen serum bupropion konsantrasyonları).

    Hepatik Mikrozomal Enzimler Tarafından Metabolize Edilen İlaçlar

    CYP2D6 Substratları: Potansiyel farmakokinetik etkileşim (artmış plazma substrat konsantrasyonları). Özellikle terapötik indeksi dar olan ilaçlar için CYP2D6 substratının dozunun azaltılması gerekli olabilir.

    Aktivasyon için CYP2D6'ya bağımlı ön ilaçlar: Ön ilacın klinik etkinliğinde olası azalma. Ön ilacın dozajında ​​bir artış gerekli olabilir.

    Sigarayı Bırakma

    Sigara içmek enzimleri indükleyebilir ve bazı ilaçların metabolizmasını artırabilir. Bu nedenle, sigaranın bırakılması (bupropionun ek kullanımı olsun ya da olmasın) enzim indüksiyonunun azalmasına ve bazı ilaçların (örneğin teofilin, varfarin, insülin) metabolizmasının değişmesine neden olabilir; dozaj ayarlamasını düşünün.

    Belirli İlaçlar

    İlaç

    Etkileşim

    Yorumlar

    Alkol

    Olası nöropsikiyatrik etkiler veya alkol toleransında azalma

    Alkol tüketimini en aza indirin veya kaçının

    Amantadin

    CNS olumsuz etkilerinin görülme sıklığında artış (örn. huzursuzluk, ajitasyon) , titreme, ataksi, yürüme bozukluğu, vertigo, baş dönmesi)

    Eşzamanlı olarak dikkatli kullanın

    Antiaritmik ajanlar, sınıf 1C (ör. flekainid, propafenon)

    Olası antiaritmik ajanın metabolizmasında azalma

    Dikkatli kullanın; antiaritmik ajanın dozajını azaltmayı düşünün

    Antidepresanlar

    Nöbet eşiğinin olası düşürülmesi; artan nöbet riski

    Çok dikkatli kullanın; Tedaviye daha düşük bupropion dozlarıyla başlayın ve yavaş yavaş artırın

    Antidepresanlar, SSRI'lar (ör. fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin)

    SSRI'nın metabolizmasında olası azalma

    Bupropion metabolizmasında olası azalma

    Dikkatli kullanın; SSRI dozajını azaltmayı düşünün

    Antidepresanlar, trisiklik (TCA'lar) (örn. desipramin, imipramin, nortriptilin)

    Olası azalmış TCA metabolizması

    Dikkatli kullanın; TCA dozajını azaltmayı düşünün

    Antipsikotik ajanlar (ör. haloperidol, risperidon, tioridazin)

    Nöbet eşiğinin olası düşürülmesi; artan nöbet riski

    Antipsikotiklerin metabolizmasında olası azalma

    Çok dikkatli kullanın; Tedaviye daha düşük bupropion dozlarıyla başlayın ve yavaş yavaş artırın

    Dikkatli kullanın; antipsikotik ajanın dozajını azaltmayı düşünün

    β-Adrenerjik bloke edici ajanlar (örn. metoprolol)

    β-blokerin metabolizmasında olası azalma

    Dikkatli kullanın; β-blokör dozunu azaltmayı düşünün

    Benzodiazepinler

    Aşırı kullanım veya ani bırakma nedeniyle artan nöbet riski

    Çok dikkatli kullanın; Tedaviye daha düşük bupropion dozlarıyla başlayın ve yavaş yavaş artırın

    Karbamazepin

    Bupropion metabolizmasında olası artış

    Bupropion dozajının arttırılması gerekli olabilir; Önerilen maksimum bupropion dozajını aşmayın

    Simetidin

    Bupropionun metabolizmasında olası azalma

    Dikkatli kullanın

    Kortikosteroidler (sistemik)

    p>

    Nöbet eşiğinin olası düşürülmesi; artan nöbet riski

    Çok dikkatli kullanın; Tedaviyi daha düşük dozajlarla başlatın ve kademeli olarak artırın

    Digoksin

    Digoksin konsantrasyonlarında olası azalma

    Plazma digoksin konsantrasyonlarını izleyin

    Efavirenz

    Bupropion maruziyetinde olası azalma; hidroksibupropion maruziyeti değişmedi ancak zirve konsantrasyonu arttı

    Bupropion dozajının arttırılması gerekli olabilir; Önerilen maksimum bupropion dozajını aşmayın

    Levodopa

    CNS olumsuz etkilerinin görülme sıklığında potansiyel artış (örn. huzursuzluk, ajitasyon, titreme, ataksi, yürüme bozukluğu, vertigo, baş dönmesi)

    Birlikte dikkatli kullanın

    Lopinavir

    Bupropion ve hidroksibupropion maruziyetinde olası azalma

    Bupropion dozajının arttırılması gerekli olabilir; Önerilen maksimum dozu aşmayın

    MAO inhibitörleri (ör. fenelzin)

    Bupropionun olası artan akut toksisitesi; hipertansif reaksiyon riskinde artış

    Eş zamanlı kullanım kontrendikedir; Bir MAO inhibitörünün kesilmesi ile bupropion tedavisinin başlatılması arasında veya bupropionun kesilmesi ile bir MAO inhibitörüne başlanması arasında ≥14 gün geçmelidir

    MAO inhibitörleri, geri dönüşümlü (ör. linezolid, IV metilen mavisi)

    p>

    Hipertansif reaksiyon riskinde olası artış

    Bupropion alan hastalarda geri dönüşümlü MAO inhibitörlerine başlamayın

    Geri dönüşümlü bir MAO inhibitörü ile acil tedavi gerekliyse (alternatifler mevcut değildir ve olası faydalar risklerden daha ağır basıyorsa), geri dönüşümlü MAO inhibitörünü uygulamadan önce bupropionu durdurun; daha sonra hastayı 2 hafta boyunca veya geri dönüşümlü MAO inhibitörünün son dozundan sonra 24 saate kadar izleyin; geri dönüşümlü MAO inhibitörünün son dozundan 24 saat sonra bupropiona devam edebilir

    Nelfinavir

    Bupropion metabolizmasında olası azalma

    Nikotin

    Olası hipertansiyon riskinde artış

    Kan basıncını izleyin

    Fenobarbital

    Bupropion metabolizmasında olası artış

    Bupropion dozajında ​​artış olabilir gerekli; Önerilen maksimum dozajı aşmayın

    Fenitoin

    Bupropion metabolizmasında olası artış

    Bupropion dozajının arttırılması gerekli olabilir; önerilen maksimum dozu aşmayın

    Platesit agregasyon inhibitörleri (örn. klopidogrel, prasugrel, tiklopidin)

    Potansiyel farmakokinetik etkileşim (bupropion maruziyetini artırabilir ancak hidroksibupropion maruziyetini azaltabilir)

    Gerekirse klinik cevaba göre bupropion dozajını ayarlayın

    Ritonavir

    Bupropion ve hidroksibupropion maruziyetinde olası azalma

    Bupropion dozajının arttırılması gerekli olabilir; önerilen maksimum dozajı aşmayın

    Tamoksifen

    Tamoksifenin etkinliğinde azalma olabilir

    Tamoksifenin dozajının arttırılması gerekli olabilir

    Teofilin

    p>

    Nöbet eşiğinin olası düşürülmesi; artan nöbet riski

    Çok dikkatli kullanın; Tedaviye daha düşük bupropion dozuyla başlayın ve yavaş yavaş artırın

    Venlafaksin

    Venlafaksin metabolizmasında olası azalma

    Gerekirse venlafaksin dozajını azaltın

    Warfarin

    Muhtemel PT/INR'de değişiklik; nadiren hemorajik veya trombotik komplikasyonlarla ilişkilidir

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    Popüler Anahtar Kelimeler