Cabotegravir (Systemic)

Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Cabotegravir (Systemic)

Tratamiento de la infección por VIH

Las tabletas orales de Cabotegravir sódico (Vocabria) se usan en combinación con rilpivirina para el tratamiento a corto plazo de la infección por VIH-1 en adultos y adolescentes de ≥12 años de edad que pesan ≥35 kg y que están virológicamente suprimidos (ARN del VIH-1 <50 copias/mL) con un régimen antirretroviral estable, no tienen antecedentes de fracaso del tratamiento y no tienen resistencia conocida o sospecHADa a cabotegravir o rilpivirina.

Se utiliza con rilpivirina como dosis inicial oral para evaluar la tolerabilidad antes de la administración de un régimen parenteral de cabotegravir y suspensiones inyectables de liberación prolongada de rilpivirina; también se puede usar con rilpivirina para terapia oral en pacientes que omitirán dosis planificadas de inyecciones de cabotegravir/rilpivirina.

Las opciones terapéuticas para el tratamiento y la prevención de la infección por VIH y las recomendaciones sobre el uso de antirretrovirales evolucionan continuamente. No se puede definir el régimen antirretroviral más apropiado para cada escenario clínico; seleccione el régimen según la potencia antirretroviral, la tasa potencial de desarrollo de resistencia, las toxicidades conocidas, el potencial de interacciones farmacocinéticas y las características virológicas, inmunológicas y clínicas del paciente.

El Panel sobre Directrices Antirretrovirales para Adultos y Adolescentes del Departamento de Salud y Servicios Humanos no recomienda el uso de cabotegravir/rilpivirina como terapia inicial para pacientes con VIH debido a la falta de datos que respalden la eficacia en pacientes sin tratamiento previo antirretroviral. pacientes. La supresión viral primero debe lograrse con un régimen recomendado.

El Panel del HHS sobre Terapia Antirretroviral y Manejo Médico de Niños que Viven con VIH afirma que los datos sobre el uso de cabotegravir más rilpivirina en adolescentes actualmente se limitan a la seguridad, la farmacocinética y aceptabilidad; aún no hay datos disponibles sobre su uso en adolescentes con inquietudes sobre el cumplimiento terapéutico.

Profilaxis previa a la exposición para la prevención de la infección por VIH-1

La suspensión inyectable de liberación prolongada de cabotegravir (Apretude) se utiliza en adultos y adolescentes en riesgo que pesan al menos 35 kg para la profilaxis previa a la exposición ( PrEP) para reducir el riesgo de infección por VIH-1 adquirida sexualmente.

Las tabletas orales de cabotegravir sódico (Vocabria) se utilizan en adultos y adolescentes en riesgo que pesan al menos 35 kg como PrEP a corto plazo para reducir el riesgo de infección por VIH-1 adquirida sexualmente. El medicamento se usa por vía oral para determinar la tolerabilidad antes de la administración de cabotegravir parenteral y en pacientes que omitirán las dosis planificadas de la inyección de cabotegravir.

Los expertos recomiendan la inyección de liberación prolongada de cabotegravir para PrEP en adultos y adolescentes que pesen ≥35 kg en riesgo de contraer VIH. El uso de cabotegravir oral es opcional durante un período inicial de 4 semanas antes del inicio de las inyecciones. Las inyecciones de cabotegravir pueden ser especialmente apropiadas para pacientes con enfermedad renal importante, aquellos que han tenido dificultades para cumplir con la terapia de PrEP oral y para aquellos que prefieren las inyecciones cada 2 meses a un calendario de dosificación de PrEP oral.

Relacionar drogas

Cómo utilizar Cabotegravir (Systemic)

General

Detección previa al tratamiento

  • Revise los medicamentos concomitantes y considere las posibles interacciones entre medicamentos.
  • Se debe cOnfirmar una prueba de VIH-1 negativa inmediatamente antes de iniciar el tratamiento con cabotegravir para la PrEP del VIH-1.

    • Monitoreo del paciente

  • Realice pruebas de detección de infección por VIH-1 antes de cada inyección IM de PrEP contra VIH-1. Los resultados negativos de una prueba específica de antígeno/anticuerpo deben confirmarse mediante un ensayo específico de ARN.
  • Controle periódicamente las pruebas de función hepática (es decir, AST, ALT).
  • Monitorear las interacciones medicamentosas y los efectos adversos que pueden resultar de las interacciones.
  • Evaluar la adherencia del paciente a la terapia prescrita durante el tiempo programado. visitas de dosificación para PrEP.

    • Administración

    El cabotegravir sódico (Vocabria) se administra por vía oral en forma de tabletas. La suspensión inyectable de liberación prolongada de cabotegravir (Apretude) se administra mediante inyección IM.

    Administración oral

    El cabotegravir sódico (Vocabria) se administra por vía oral una vez al día en combinación con rilpivirina (Edurant). Tómelo a la misma hora todos los días con alimentos.

    La dosificación oral inicial para evaluar la tolerabilidad de cabotegravir se puede usar durante aproximadamente 1 mes (>28 días) antes de iniciar el tratamiento con cabotegravir inyectable de liberación prolongada. suspensión (Apretude) o el régimen combinado de cabotegravir y rilpivirina suspensión inyectable de liberación prolongada (Cabenuva).

    Considere la terapia oral con tabletas de cabotegravir para pacientes que planean omitir una inyección programada mensual o cada 2 meses de suspensión inyectable de liberación prolongada de cabotegravir (Apretude) o suspensión inyectable de liberación prolongada de cabotegravir y rilpivirina (Cabenuva) por más de 7 días. Para los pacientes que omiten una inyección mensual programada por más de 7 días, se debe iniciar cabotegravir oral diario en combinación con rilpivirina oral aproximadamente 1 mes (+/- 7 días) después de la última inyección IM y continuar hasta el día en que se administre la inyección IM de liberación prolongada. se reinicia. La terapia de reemplazo oral con cabotegravir y rilpivirina se puede continuar por hasta 2 meses para reemplazar las inyecciones IM mensuales de liberación prolongada omitidas. Para los pacientes que omiten una inyección programada cada 2 meses durante más de 7 días, la terapia oral diaria con cabotegravir y rilpivirina debe iniciarse aproximadamente 2 meses después de la última inyección IM y continuarse hasta el día en que se reinicie la inyección IM de liberación prolongada.

    Administración Parenteral

    Administre la suspensión de liberación prolongada de cabotegravir mediante inyección IM en el glúteo.

    La terapia de inyección se puede iniciar con cabotegravir oral antes de comenzar las inyecciones IM, o el paciente puede proceder directamente a las inyecciones de cabotegravir sin una introducción oral.

    Si se almacena en el refrigerador, Deje que el vial alcance la temperatura ambiente antes de la administración (sin exceder los 30°C). Una vez que la suspensión haya entrado en la jeringa, administre la inyección lo antes posible. La suspensión puede permanecer en la jeringa hasta por 2 horas, pero las jeringas llenas no deben colocarse en el refrigerador. Si el medicamento permanece en la jeringa durante más de 2 horas, deséchelo.

    Si se utiliza una introducción oral, administre las inyecciones de inicio el último día de la introducción oral o dentro de los 3 días posteriores. La dosis de inyección inicial recomendada es una única inyección IM administrada con 1 mes de diferencia durante 2 meses consecutivos. La segunda inyección IM se puede administrar hasta 7 días antes o después de la fecha programada para que el paciente reciba las inyecciones.

    Después de las 2 dosis iniciales de inyección administradas consecutivamente con 1 mes de diferencia, continúe con las inyecciones IM cada 2 meses. . Las inyecciones se pueden administrar hasta 7 días antes o después de la fecha programada para recibir las inyecciones.

    Dosificación

    Disponible por vía oral como cabotegravir sódico; dosis expresada en términos de cabotegravir.

    Pacientes pediátricos

    Tratamiento de la infección por VIH Oral

    Dosificación inicial para evaluar la tolerabilidad: Pacientes ≥12 años de edad que Se recomienda que pesan ≥35 kg y tomen 30 mg de cabotegravir oral en combinación con 25 mg de rilpivirina oral al día durante aproximadamente 1 mes (al menos 28 días).

    Dosificación oral para reemplazar las inyecciones omitidas planificadas (mensualmente) Horario): Si un paciente planea omitir una dosis mensual programada de suspensiones inyectables de liberación prolongada de cabotegravir y rilpivirina por más de 7 días, administre 30 mg de cabotegravir oral con 25 mg de rilpivirina oral al día durante hasta 2 meses para reemplazarlo. visitas de inyección perdidas. Para duraciones de terapia oral superiores a 2 meses, se recomienda un régimen oral alternativo.

    Dosificación oral para reemplazar las inyecciones omitidas planificadas (esquema de 2 meses): si un paciente planea omitir una dosis programada de suspensiones inyectables de liberación prolongada de cabotegravir y rilpivirina por más de 7 días, administre cabotegravir oral 30 mg con rilpivirina oral 25 mg al día durante hasta 2 meses para reemplazar 1 inyección programada omitida cada 2 meses.

    Consulte la información de prescripción de Vocabria para obtener más información relacionada con la dosificación de cabotegravir oral en este entorno.

    Profilaxis previa a la exposición (PrEP) para la prevención de la infección por VIH-1 oral

    Dosificación inicial para evaluar la tolerabilidad: En adolescentes en riesgo que pesan ≥35 kg, administre cabotegravir oral 30 mg al día durante aproximadamente 1 mes (al menos 28 días). Después de la introducción oral, comience la inyección inicial de la suspensión inyectable de liberación prolongada de cabotegravir el último día de la introducción oral o dentro de los 3 días siguientes.

    Dosificación para reemplazar las inyecciones omitidas planificadas (cada 2 meses) horario): Si un adolescente en riesgo que pesa ≥35 kg planea omitir una dosis programada de suspensiones inyectables de liberación prolongada de cabotegravir y rilpivirina por más de 7 días, tome 30 mg de cabotegravir oral al día para reemplazar cada 2 inyección mensual.

    IM

    Inyecciones de inicio y continuación: Inicialmente, para adolescentes en riesgo que pesen al menos 35 kg, administre una inyección única de 600 mg administrada con 1 mes de diferencia durante 2 meses consecutivos el último día o dentro de los 3 días posteriores a una introducción oral (si se usa) y luego continúe con las inyecciones cada 2 meses a partir de entonces.

    Inyecciones omitidas no planificadas: Si es una inyección programada Si la visita se pierde o se retrasa más de 7 días y no se ha tomado la dosis oral mientras tanto, se debe volver a evaluar clínicamente al individuo para determinar si la reanudación de la dosis inyectable sigue siendo apropiada. Si se continuará con el programa de dosificación de la inyección, consulte las siguientes recomendaciones de dosificación en la Tabla 1.

    Tabla 1. Recomendaciones de dosificación de la inyección de cabotegravir después de inyecciones omitidas2

    Tiempo desde la última inyección

    Recomendación

    Se omite la segunda inyección y el tiempo transcurrido desde la primera inyección es ≤2 meses

    Administrar 600 mg de inyección IM en el glúteo de cabotegravir en inyección de liberación prolongada lo antes posible, luego continúe siguiendo el programa de dosificación de inyección cada 2 meses.

    Se omite la segunda inyección y el tiempo desde la primera inyección es>2 meses

    Reinicie con 600 mg IM en el glúteo inyección de cabotegravir inyectable de liberación prolongada, seguida de una segunda dosis inyectable de inicio de 600 mg 1 mes después. Luego continúe siguiendo el programa de dosificación de la inyección cada 2 meses a partir de entonces.

    Se omite la tercera inyección o las posteriores y el tiempo transcurrido desde la inyección anterior es ≤3 meses

    Administre una inyección IM de 600 mg de cabotegravir de liberación prolongada lo antes posible, luego continúe con la inyección cada 2 meses calendario de dosificación.

    Se omite la tercera inyección o las posteriores y el tiempo transcurrido desde la inyección anterior es >3 meses

    Reinicie con una inyección IM de cabotegravir de liberación prolongada de 600 mg en el glúteo, seguida de la segunda Dosis de inyección inicial de 600 mg 1 mes después. Luego continúe con el programa de dosificación de la inyección cada 2 meses.

    Adultos

    Tratamiento de la infección por VIH oral

    Dosificación inicial para evaluar la tolerabilidad: Administrar cabotegravir oral 30 mg en combinación con 25 mg de rilpivirina oral una vez al día durante aproximadamente 1 mes (al menos 28 días).

    Dosificación oral para reemplazar las inyecciones omitidas planificadas (cronograma mensual): si Si el paciente planea omitir una dosis mensual programada de suspensiones inyectables de liberación prolongada de cabotegravir y rilpivirina por más de 7 días, administre 30 mg de cabotegravir oral con 25 mg de rilpivirina oral al día durante hasta 2 meses para reemplazar las visitas de inyección perdidas. Para duraciones de terapia oral superiores a 2 meses, se recomienda un régimen oral alternativo.

    Dosificación oral para reemplazar las inyecciones omitidas planificadas (esquema de 2 meses): si un paciente planea omitir una dosis programada de suspensiones inyectables de liberación prolongada de cabotegravir y rilpivirina por más de 7 días, tome cabotegravir oral 30 mg con rilpivirina oral 25 mg al día durante hasta 2 meses para reemplazar 1 dosis omitida cada inyección de 2 meses. Consulte la información de prescripción de Vocabria para obtener más información relacionada con la dosificación de cabotegravir oral en este entorno.

    Profilaxis previa a la exposición (PrEP) para la prevención de la infección por VIH-1 Oral

    Dosificación inicial para Evalúe la tolerabilidad: La dosis recomendada de cabotegravir para la prevención de la infección por VIH es 30 mg de cabotegravir al día durante aproximadamente 1 mes (al menos 28 días). Después de la introducción oral, comience la inyección inicial de la suspensión inyectable de liberación prolongada de cabotegravir el último día de la introducción oral o dentro de los 3 días siguientes.

    Dosificación para reemplazar las inyecciones omitidas planificadas (cada 2 meses) horario): Si un paciente planea omitir una dosis programada de suspensiones inyectables de liberación prolongada de cabotegravir y rilpivirina por más de 7 días, tome cabotegravir oral 30 mg por hasta 2 meses para reemplazar 1 inyección programada omitida cada 2 meses. .

    IM

    Inyecciones de inicio y continuación:Administre inicialmente una única inyección de 600 mg con un intervalo de 1 mes durante 2 meses consecutivos el último día o dentro de los 3 días posteriores a una administración oral de plomo. (si se usa) y luego continúe con las inyecciones cada 2 meses a partir de entonces.

    Inyecciones omitidas no planificadas: si se omite una visita de inyección programada o se retrasa más de 7 días y no se ha tomado la dosis oral mientras tanto, vuelva a evaluar clínicamente al individuo para determinar si se puede reanudar la dosis de la inyección. sigue siendo apropiado. Si se continuará con el programa de dosificación de la inyección, consulte las recomendaciones de dosificación en la Tabla 1.

    Poblaciones especiales

    Insuficiencia hepática

    No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. o insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh A o B) según estudios clínicos con cabotegravir oral. Se desconoce el efecto de la insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C) sobre la farmacocinética.

    Insuficiencia renal

    No es necesario ajustar la dosis de cabotegravir oral en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (Clcr 30 a <90 ml/minuto) o grave (Clcr <30 ml/minuto). minuto). Se desconoce el efecto de la enfermedad renal terminal (Clcr <15 ml/minuto) sobre la farmacocinética del cabotegravir oral.

    Según estudios con cabotegravir oral, no es necesario ajustar la dosis de la inyección de liberación prolongada de cabotegravir en personas con síntomas leves (Clcr 60 a <90 ml/minuto) o moderados (Clcr 30 a <60 ml/minuto). ) insuficiencia renal. En personas con insuficiencia renal grave (Clcr <15 a <30 ml/minuto) o enfermedad renal terminal (Clcr <15 ml/minuto), se recomienda una mayor monitorización para detectar efectos adversos.

    Uso geriátrico

    Tenga precaución al administrar a pacientes geriátricos.

    Advertencias

    Contraindicaciones
  • Reacción previa de hipersensibilidad al cabotegravir.
  • Coadministración con carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina o rifapentina; Pueden ocurrir disminuciones significativas en las concentraciones plasmáticas de cabotegravir debido a la inducción de la enzima uridina difosfato (UDP)-glucuronosil transferasa (UGT)1A1, lo que puede resultar en la pérdida de la respuesta virológica.
  • Para el VIH -1 profilaxis previa a la exposición: Estado VIH-1 desconocido o positivo.
    • Advertencias/Precauciones

    Advertencias

    Riesgo potencial de resistencia a cabotegravir para PrEP en infecciones por VIH-1 no diagnosticadas

    Riesgo potencial de desarrollar resistencia si un individuo adquiere VIH-1 antes, mientras recibe o después de la interrupción de cabotegravir de liberación prolongada inyección. (Consulte el recuadro de advertencia).

    Haga pruebas a los pacientes para detectar infección por VIH-1 antes de iniciar cabotegravir oral o parenteral y con cada inyección posterior del medicamento, utilizando una prueba aprobada o autorizada por la FDA para el diagnóstico de enfermedades agudas o Infección primaria por VIH-1. No inicie la inyección de liberación prolongada de cabotegravir para la PrEP del VIH-1 a menos que se confirme un estado de infección negativo. Las personas que se infectan con VIH-1 mientras reciben la inyección de liberación prolongada de cabotegravir como PrEP deben realizar la transición a un régimen de tratamiento completo contra el VIH-1.

    Considere formas alternativas de PrEP después de la interrupción para personas con riesgo continuo de contraer VIH-1 e inicie dentro de los 2 meses posteriores a la inyección final de cabotegravir inyectable de liberación prolongada.

    Reacciones de hipersensibilidad

    Se han informado reacciones de hipersensibilidad graves o graves con otros inhibidores de la integrasa y podrían ocurrir con cabotegravir. Permanezca alerta y suspenda el medicamento si se sospecha una reacción de hipersensibilidad.

    Suspenda cabotegravir inmediatamente si se desarrollan signos o síntomas de reacciones de hipersensibilidad (incluidos, entre otros, sarpullido grave o sarpullido acompañado de fiebre, malestar general, fatiga, dolores musculares o articulares, ampollas, afectación de las mucosas [ ampollas o lesiones orales], conjuntivitis, edema facial, hepatitis, eosinofilia, angioedema, dificultad para respirar). Vigile al paciente, incluida la obtención de aminotransferasas hepáticas, e inicie la terapia adecuada.

    Manejo integral para reducir el riesgo de infección por VIH-1 cuando se usa cabotegravir para la profilaxis previa a la exposición al VIH-1

    Utilice cabotegravir para la PrEP del VIH-1 como parte de una estrategia de prevención integral que incluya el cumplimiento de el calendario de administración y prácticas sexuales más seguras para reducir el riesgo de infecciones de transmisión sexual (ITS).

    El cabotegravir no siempre es eficaz para prevenir la adquisición del VIH-1. Se desconoce el tiempo transcurrido desde el inicio de cabotegravir para la PrEP del VIH-1 hasta la máxima protección contra la infección por VIH-1.

    Aconseje a los pacientes no infectados por VIH-1 que cumplan estrictamente con la dosis recomendada y el programa de pruebas para reducir el riesgo de contraer VIH-1 y el posible desarrollo de resistencia.

    Propiedades de acción prolongada y posibles riesgos asociados con la inyección de liberación prolongada de cabotegravir

    Las concentraciones residuales de cabotegravir pueden permanecer en la circulación sistémica de las personas durante períodos prolongados (hasta 12 meses o más) después de recibir cabotegravir. inyección de liberación prolongada.

    Seleccione cuidadoSAMente a los pacientes que acepten el programa de dosificación de inyección requerido cada 2 meses porque el incumplimiento podría conducir a la adquisición del VIH-1 y al desarrollo de resistencia.

    Tenga en cuenta las características de liberación prolongada cuando se prescribe cabotegravir inyectable de liberación prolongada.

    Hepatotoxicidad

    Hepatotoxicidad notificada en pacientes que reciben cabotegravir con o sin enfermedad hepática preexistente conocida o factores de riesgo identificables.

    Pacientes con enfermedad hepática subyacente o elevaciones marcadas de las transaminasas antes de el tratamiento puede tener un mayor riesgo de empeoramiento o desarrollo de elevaciones de transaminasas.

    Monitoree la química hepática y suspenda el tratamiento con cabotegravir si se sospecha hepatotoxicidad.

    Trastornos depresivos

    Trastornos depresivos (incluidos estado de ánimo deprimido, depresión, estado de ánimo alterado, cambios de humor, trastorno depresivo persistente, ideación o intento de suicidio) notificados con el uso de cabotegravir para el tratamiento de la infección por VIH-1 o VIH -1 preparación.

    Evaluar rápidamente a los pacientes con síntomas depresivos para valorar si los síntomas están relacionados con cabotegravir y determinar si los riesgos de continuar la terapia superan los beneficios.

    Riesgo de reacciones adversas o pérdida de respuesta virológica debido a interacciones medicamentosas

    El uso concomitante de cabotegravir y otros medicamentos puede dar lugar a interacciones medicamentosas conocidas o potencialmente significativas, algunas de las cuales pueden provocar eventos adversos, pérdida de la respuesta virológica de cabotegravir y posible desarrollo de resistencia viral.

    Consulte la etiqueta del fabricante para obtener recomendaciones para prevenir o controlar estas interacciones medicamentosas, incluidas recomendaciones de dosificación. Considere la posibilidad de interacciones medicamentosas antes y durante la terapia; revisar los medicamentos concomitantes durante la terapia.

    Riesgos asociados con el tratamiento con rilpivirina

    El cabotegravir está indicado para su uso en combinación con rilpivirina. Revise la información de prescripción de rilpivirina antes de iniciar la terapia combinada con cabotegravir y rilpivirina.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Registro de embarazo con antirretrovirales al 800-258-4263 o [Web].

    Los datos sobre el uso de cabotegravir oral o la inyección de cabotegravir de liberación prolongada en mujeres embarazadas son insuficientes para informar sobre el riesgo asociado al fármaco de defectos congénitos o abortos espontáneos. Utilice cabotegravir sólo si el beneficio esperado justifica el riesgo potencial para el feto.

    El Panel de Servicios Humanos y de Salud sobre el Tratamiento de Mujeres Embarazadas con Infección por VIH y Prevención de la Transmisión Perinatal afirma que no hay datos disponibles sobre el uso de cabotegravir para el tratamiento de la infección por VIH-1 durante el embarazo y, por lo tanto, el El medicamento no se recomienda como régimen de tratamiento completo en mujeres embarazadas o en mujeres en edad fértil que intentan concebir. El Panel recomienda que las personas embarazadas que acuden a recibir atención con este régimen deben cambiar a un régimen antirretroviral apropiado de 3 medicamentos recomendado para su uso durante el embarazo.

    El Panel de Servicios Humanos y de Salud sobre el Tratamiento de Mujeres Embarazadas con VIH Infección y prevención de la transmisión perinatal afirma que, aunque la FDA aprobó cabotegravir para su uso en PrEP, los datos de seguridad son limitados con respecto al uso del medicamento durante la concepción y la lactancia.

    Lactancia

    No se sabe si cabotegravir se distribuye en la leche humana; sin embargo, el fármaco se distribuye en la leche de ratas.

    No se sabe si cabotegravir afecta la producción de leche humana o al lactante. Debido a que las concentraciones detectables de cabotegravir permanecen en la circulación sistémica hasta 12 meses después de suspender las inyecciones de liberación prolongada de cabotegravir, se recomienda que las mujeres que reciben este tratamiento amamanten solo si el beneficio esperado justifica el riesgo potencial para el bebé.

    Debido al riesgo de efectos adversos en el bebé y al riesgo de transmisión del VIH, las mujeres infectadas por el VIH no deben amamantar a sus bebés. Para las madres no infectadas que reciben cabotegravir oral para la PrEP del VIH-1, evalúe el beneficio-riesgo del uso de este medicamento en el bebé durante la lactancia.

    Uso pediátrico

    La seguridad, eficacia y farmacocinética del cabotegravir oral e inyectable no están establecidas en pacientes pediátricos <12 años o con un peso <35 kg.

    Se evaluaron la seguridad, eficacia y farmacocinética de cabotegravir oral e inyectable en pacientes pediátricos infectados por VIH-1 de 12 a <18 años de edad que pesaban ≥35 kg en un estudio abierto, no comparativo y en curso. ensayo clínico.

    Se espera que la seguridad del cabotegravir oral en adolescentes sea similar a la de los adultos, ya que no existe una diferencia clínicamente significativa en la exposición al fármaco.

    Seguridad y eficacia del cabotegravir oral para la PrEP del VIH-1 en pacientes pediátricos ≥12 años de edad que pesan ≥35 kg y que tienen riesgo de infección por VIH-1 está respaldado por datos de 2 ensayos clínicos controlados en adultos.

    Uso geriátrico

    Los ensayos clínicos de cabotegravir oral e inyectable no incluyeron un número suficiente de pacientes ≥65 años de edad para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. En general, tenga precaución cuando lo utilice en pacientes geriátricos.

    Insuficiencia renal

    No es necesario ajustar la dosis de cabotegravir oral o inyectable en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (Clcr 30 ml/minuto a <90 ml/minuto). En pacientes con insuficiencia renal grave (Clcr <30 ml/minuto), no se recomiendan cambios de dosis para cabotegravir oral; sin embargo, en pacientes que reciben cabotegravir inyectable de liberación prolongada con insuficiencia renal grave (Clcr 15 a <30 ml/minuto) o enfermedad renal terminal (Clcr <15 ml/minuto), se recomienda una mayor vigilancia para detectar efectos adversos.

    Se desconoce el efecto de la enfermedad renal terminal (<15 ml/minuto) sobre la farmacocinética de cabotegravir. No se espera que la diálisis altere la exposición a cabotegravir.

    Insuficiencia hepática

    No es necesario ajustar la dosis de cabotegravir oral o inyectable en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada (clase A o B de Child-Pugh). Se desconoce el efecto de la insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh) sobre la farmacocinética de cabotegravir oral o inyectable.

    Efectos adversos comunes

    Reacciones adversas más comunes informadas en al menos 3 pacientes infectados por el VIH que recibieron cabotegravir oral: fatiga, dolor de cabeza, diarrea, náuseas, mareos, sueños anormales, ansiedad, insomnio, dolor abdominal. malestar, distensión abdominal, astenia.

    Reacciones adversas más comunes (≥1%) en pacientes no infectados por el VIH que reciben cabotegravir oral: dolor de cabeza, diarrea, náuseas, mareos, infección del tracto respiratorio superior, somnolencia, fatiga, alteraciones anormales. sueños, dolor abdominal.

    Reacciones adversas más comunes (≥1%) en pacientes que reciben cabotegravir inyectable de liberación prolongada: reacciones en el lugar de la inyección, diarrea, dolor de cabeza, pirexia, fatiga, trastornos del sueño, náuseas, mareos, flatulencia. , dolor abdominal, vómitos, mialgia, erupción cutánea, disminución del apetito, somnolencia, dolor de espalda, infección de las vías respiratorias superiores.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Cabotegravir (Systemic)

    Principalmente metabolizado por la uridina difosfato-glucuronosiltransferasa (UGT) 1A1 con cierta contribución de la UGT1A9. Se espera que los inductores potentes de UGT1A1 o UGT1A9 reduzcan las concentraciones plasmáticas de cabotegravir y puedan provocar una pérdida de eficacia; por lo tanto, la coadministración de cabotegravir con estos fármacos está contraindicada.

    Cabotegravir en combinación con rilpivirina es un régimen completo recomendado para el tratamiento de la infección por VIH-1; No se recomienda la coadministración de cabotegravir con otros medicamentos antirretrovirales para PrEP.

    Las concentraciones residuales de cabotegravir inyectable de liberación prolongada pueden permanecer en la circulación sistémica de las personas durante períodos prolongados (hasta 12 meses o más); sin embargo, no se espera que estas concentraciones residuales afecten las exposiciones a los medicamentos antirretrovirales que se inician después de la interrupción.

    Medicamentos específicos

    Medicamento

    Interacción

    Comentarios

    Preparados antiácidos que contienen cationes polivalentes (p. ej., hidróxido de aluminio o magnesio, carbonato de calcio)

    La administración concomitante puede provocar una disminución de la absorción de cabotegravir

    Tomar medicamentos o preparados que contengan cationes polivalentes al menos 2 horas antes o 4 horas después de tomar cabotegravir oral

    Anticonvulsivos (carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína)

    Puede causar disminuciones significativas en las concentraciones plasmáticas de cabotegravir debido a la inducción de la enzima UGT1A1, lo que puede resultar en una pérdida de eficacia de cabotegravir.

    La coadministración de cabotegravir con estos medicamentos está contraindicada.

    Anticonceptivos hormonales

    El uso de anticonceptivos orales se asoció con concentraciones más bajas de cabotegravir inyectable de liberación prolongada; no es probable que sea clínicamente significativo

    No son necesarios ajustes para los anticonceptivos orales que contienen levonorgestrel y etinilestradiol.

    Rifabutina

    Puede provocar disminuciones significativas en las concentraciones plasmáticas de cabotegravir debido a la inducción de la enzima UGT1A1, lo que puede provocar una pérdida de eficacia.

    La coadministración está contraindicada con cabotegravir y rilpivirina. inyección de liberación prolongada (Cabenuva) para el tratamiento del VIH-1

    Se recomienda la siguiente modificación de la dosis con la inyección de cabotegravir para la PrEP del VIH-1:

    Cuando se inicia rifabutina antes o concomitantemente con la primera inyección de inicio de cabotegravir, la dosis recomendada de cabotegravir es una inyección de 600 mg, seguida 2 semanas después por una segunda inyección de inicio de 600 mg y posteriormente mensualmente mientras toma rifabutina

    Cuando se comienza a administrar rifabutina en el momento de la segunda inyección de inicio de cabotegravir o después, la dosis recomendada de cabotegravir es de 600 mg mensuales mientras se toma rifabutina; después de suspender la rifabutina, la dosis recomendada de cabotegravir es de 600 mg cada 2 meses

    Rifampicina

    Puede causar disminuciones significativas en las concentraciones plasmáticas de cabotegravir debido a la inducción de la enzima UGT1A1, lo que puede resultar en la pérdida de eficacia

    La coadministración está contraindicada

    Rifapentina

    Puede causar disminuciones significativas en las concentraciones plasmáticas de cabotegravir debido a la inducción de la enzima UGT1A1, lo que puede resultar en una pérdida de eficacia

    La coadministración está contraindicada

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