Cabotegravir (Systemic)

Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Cabotegravir (Systemic)

Tratamento da infecção pelo HIV

Os comprimidos orais de Cabotegravir sódico (Vocabria) são usados ​​em combinação com rilpivirina para o tratamento de curto prazo da infecção pelo HIV-1 em adultos e adolescentes ≥12 anos de idade com peso ≥35 kg e que estão virologicamente suprimidos (RNA do HIV-1 <50 cópias/mL) em um regime antirretroviral estável, não têm histórico de falha no tratamento e não têm resistência conhecida ou suspeita ao cabotegravir ou à rilpivirina.

Usado com rilpivirina para doSagem oral inicial para avaliar a tolerabilidade antes da administração de um regime parenteral de cabotegravir e suspensões injetáveis ​​de liberação prolongada de rilpivirina; também pode ser usado com rilpivirina para terapia oral em pacientes que perderão doses planejadas de injeções de cabotegravir/rilpivirina.

As opções terapêuticas para tratamento e prevenção da infecção pelo HIV e as recomendações relativas ao uso de antirretrovirais estão em constante evolução. O regime antirretroviral mais apropriado não pode ser definido para todos os cenários clínicos; selecione o regime com base na potência antirretroviral, taxa potencial de desenvolvimento de resistência, toxicidades conhecidas, potencial para interações farmacocinéticas e características virológicas, imunológicas e clínicas do paciente.

O Painel de Diretrizes Antirretrovirais para Adultos e Adolescentes do Departamento de Saúde e Serviços Humanos não recomenda o uso de cabotegravir/rilpivirina como terapia inicial para pacientes com HIV devido à falta de dados que apoiem a eficácia em pacientes virgens de terapia antirretroviral. pacientes. A supressão viral deve primeiro ser alcançada com um regime recomendado.

O Painel HHS sobre Terapia Antirretroviral e Tratamento Médico de Crianças Vivendo com HIV afirma que os dados sobre o uso de cabotegravir mais rilpivirina em adolescentes estão atualmente limitados à segurança, farmacocinética e aceitabilidade; dados ainda não disponíveis sobre uso em adolescentes com preocupações de adesão.

Profilaxia pré-exposição para prevenção da infecção pelo HIV-1

Suspensão injetável de liberação prolongada de cabotegravir (Apretude) é usada em adultos e adolescentes em risco com peso mínimo de 35 kg para profilaxia pré-exposição ( PrEP) para reduzir o risco de infecção por HIV-1 adquirida sexualmente.

Os comprimidos orais de cabotegravir sódico (Vocabria) são usados ​​para adultos e adolescentes em risco com peso mínimo de 35 kg para PrEP de curto prazo para reduzir o risco de infecção pelo HIV-1 adquirida sexualmente. O medicamento é usado por via oral para determinar a tolerabilidade antes da administração de cabotegravir parenteral e em pacientes que perderão as doses planejadas de injeção de cabotegravir.

Especialistas recomendam injeção de liberação prolongada de cabotegravir para PrEP em adultos e adolescentes com peso ≥35 kg em risco de adquirir o VIH. O uso de cabotegravir oral é opcional durante uma introdução de 4 semanas antes do início das injeções. As injeções de cabotegravir podem ser especialmente apropriadas para pacientes com doença renal significativa, aqueles que tiveram dificuldade de adesão à terapia de PrEP oral e para aqueles que preferem injeções a cada 2 meses a um esquema de dosagem de PrEP oral.

Relacionar drogas

Como usar Cabotegravir (Systemic)

Geral

Triagem pré-tratamento

  • Analise os medicamentos concomitantes e considere o potencial de interações medicamentosas.
  • Um teste de HIV-1 negativo deve ser cOnfirmado imediatamente antes do início do cabotegravir para PrEP para HIV-1.

    • Monitoramento do paciente

  • Realizar triagem para infecção por HIV-1 antes de cada injeção IM de PrEP para HIV-1. Os resultados negativos de um teste específico de antígeno/anticorpo devem ser confirmados usando um ensaio específico de RNA.
  • Monitore periodicamente os testes de função hepática (ou seja, AST, ALT).
  • Monitore as interações medicamentosas e os efeitos adversos que podem resultar das interações.
  • Avalie a adesão do paciente à terapia prescrita durante o horário programado. consultas de dosagem para PrEP.

    • Administração

    O cabotegravir sódico (Vocabria) é administrado por via oral na forma de comprimidos. A suspensão injetável de liberação prolongada de cabotegravir (Apretude) é administrada por injeção IM.

    Administração oral

    O cabotegravir sódico (Vocabria) é administrado por via oral uma vez ao dia em combinação com rilpivirina (Edurant). Tome no mesmo horário todos os dias com alimentos.

    A dosagem oral inicial para avaliar a tolerabilidade do cabotegravir pode ser usada por aproximadamente 1 mês (>28 dias) antes do início do cabotegravir injetável de liberação prolongada. suspensão (Apretude) ou o regime combinado de suspensão injetável de liberação prolongada de cabotegravir e rilpivirina (Cabenuva).

    Considere terapia oral com comprimidos de cabotegravir para pacientes que planejam perder uma injeção programada mensal ou a cada 2 meses de suspensão injetável de liberação prolongada de cabotegravir (Apretude) ou suspensão injetável de liberação prolongada de cabotegravir e rilpivirina (Cabenuva) por mais de 7 dias. Para pacientes que faltam a uma injeção mensal programada por mais de 7 dias, cabotegravir oral diário em combinação com rilpivirina oral deve ser iniciado aproximadamente 1 mês (+/- 7 dias) após a última injeção IM e continuado até o dia da injeção IM de liberação prolongada é reiniciado. A terapia de substituição oral com cabotegravir e rilpivirina pode ser continuada por até 2 meses para substituir injeções IM mensais de liberação prolongada perdidas. Para pacientes que perderam uma injeção programada a cada 2 meses por mais de 7 dias, a terapia oral diária com cabotegravir e rilpivirina deve ser iniciada aproximadamente 2 meses após a última injeção IM e continuada até o dia em que a injeção IM de liberação prolongada for reiniciada.

    Administração Parenteral

    Administrar suspensão de liberação prolongada de cabotegravir por injeção IM nos glúteos.

    A terapia de injeção pode ser iniciada com cabotegravir oral antes do início das injeções IM, ou o paciente pode prosseguir diretamente para as injeções de cabotegravir sem introdução oral.

    Se armazenado na geladeira, deixe o frasco para injetáveis ​​atingir a temperatura ambiente antes da administração (não excedendo 30°C). Assim que a suspensão for colocada na seringa, administre a injeção o mais rápido possível. A suspensão pode permanecer na seringa até 2 horas, mas as seringas cheias não devem ser colocadas no frigorífico. Se o medicamento permanecer na seringa por mais de 2 horas, descarte.

    Se for usada uma introdução oral, administre as injeções de iniciação no último dia da introdução oral ou nos 3 dias seguintes. As doses de injeção iniciais recomendadas são uma única injeção IM administrada com 1 mês de intervalo durante 2 meses consecutivos. A segunda injeção IM pode ser administrada até 7 dias antes ou depois da data programada para o paciente receber as injeções.

    Após as 2 doses iniciais de injeção administradas consecutivamente com 1 mês de intervalo, continue as injeções IM a cada 2 meses. . As injeções podem ser administradas até 7 dias antes ou depois da data programada para o paciente receber as injeções.

    Dosagem

    Disponível por via oral como cabotegravir sódico; dosagem expressa em termos de cabotegravir.

    Pacientes pediátricos

    Tratamento da infecção por HIV Oral

    Dosagem de introdução para avaliar a tolerabilidade: Pacientes ≥12 anos de idade que pesar ≥35 kg são recomendados para tomar cabotegravir oral 30 mg em combinação com rilpivirina oral 25 mg diariamente por aproximadamente 1 mês (pelo menos 28 dias).

    Dosagem oral para substituir injeções planejadas perdidas (mensalmente). Cronograma): Se um paciente planeja perder uma dose mensal programada de suspensões injetáveis ​​de liberação prolongada de cabotegravir e rilpivirina por mais de 7 dias, administre cabotegravir oral 30 mg com rilpivirina oral 25 mg diariamente por até 2 meses para substituir visitas de injeção perdidas. Para durações de terapia oral superiores a 2 meses, recomenda-se um regime oral alternativo.

    Dosagem oral para substituir injeções perdidas planejadas (cronograma de 2 meses): Se um paciente planeja perder uma dose programada de suspensões injetáveis ​​de liberação prolongada de cabotegravir e rilpivirina por mais de 7 dias, administrar cabotegravir oral 30 mg com rilpivirina oral 25 mg diariamente por até 2 meses para substituir 1 injeção agendada a cada 2 meses perdida.

    Consulte as informações de prescrição do Vocabria para obter mais informações relacionadas à dosagem de cabotegravir oral neste cenário.

    Profilaxia pré-exposição (PrEP) para prevenção da infecção oral pelo HIV-1

    Dosagem inicial para avaliar a tolerabilidade: Em adolescentes em risco que pesam ≥35 kg, administre cabotegravir oral 30 mg por dia durante aproximadamente 1 mês (pelo menos 28 dias). Após a introdução oral, inicie a injeção inicial da suspensão injetável de liberação prolongada de cabotegravir no último dia da introdução oral ou dentro de 3 dias.

    Dosagem para substituir as injeções perdidas planejadas (2 meses cronograma): Se um adolescente em risco que pesa ≥35 kg planeja perder uma dose programada de cabotegravir e suspensões injetáveis ​​de liberação prolongada de rilpivirina por mais de 7 dias, tome um cabotegravir oral 30 mg por dia para substituir a cada 2 injeção de mês.

    IM

    Injeções de iniciação e continuação: Inicialmente, para adolescentes em risco pesando pelo menos 35 kg, administre uma injeção única de 600 mg com intervalo de 1 mês por 2 meses consecutivos em no último dia ou dentro de 3 dias após uma introdução oral (se usada) e depois continuar com as injeções a cada 2 meses.

    Injeções perdidas não planejadas: Se for uma injeção programada a visita for perdida ou atrasada por mais de 7 dias e a dosagem oral não tiver sido tomada nesse ínterim, reavalie clinicamente o indivíduo para determinar se a retomada da dosagem da injeção permanece apropriada. Se o esquema de dosagem da injeção for continuado, consulte as seguintes recomendações de dosagem na Tabela 1.

    Tabela 1. Recomendações de dosagem de injeção de cabotegravir após injeções perdidas2

    Tempo desde a última injeção

    Recomendação

    A segunda injeção foi esquecida e o tempo desde a primeira injeção é ≤2 meses

    Administrar 600 mg de injeção IM nos glúteos de injeção de liberação prolongada de cabotegravir o mais rápido possível e, em seguida, continue a seguir o esquema de dosagem da injeção a cada 2 meses.

    A segunda injeção foi esquecida e o tempo desde a primeira injeção é de> 2 meses

    Reiniciar com 600 mg de glúteo IM injeção de cabotegravir de liberação prolongada, seguida por uma segunda dose de injeção inicial de 600 mg 1 mês depois. Em seguida, continue seguindo o esquema de dosagem de injeção a cada 2 meses.

    A terceira injeção ou a subsequente foi esquecida e o tempo desde a injeção anterior é ≤3 meses

    Administrar 600 mg de injeção intramuscular de cabotegravir de liberação prolongada o mais rápido possível e depois continuar com a injeção a cada 2 meses esquema de dosagem.

    A terceira injeção ou subsequente é perdida e o tempo desde a injeção anterior é >3 meses

    Reiniciar com injeção intramuscular de 600 mg nos glúteos de injeção de liberação prolongada de cabotegravir, seguida pela segunda Dose de injeção inicial de 600 mg 1 mês depois. Em seguida, continue com o esquema de dosagem de injeção a cada 2 meses.

    Adultos

    Tratamento da infecção por HIV Oral

    Dosagem de introdução para avaliar a tolerabilidade: Administrar cabotegravir oral 30 mg em combinação com rilpivirina oral 25 mg uma vez ao dia por aproximadamente 1 mês (pelo menos 28 dias).

    Dosagem oral para substituir injeções perdidas planejadas (cronograma mensal): Se um o paciente planeja perder uma dose mensal programada de suspensões injetáveis ​​de liberação prolongada de cabotegravir e rilpivirina por mais de 7 dias, administrar cabotegravir 30 mg por via oral com 25 mg de rilpivirina por via oral diariamente por até 2 meses para substituir consultas de injeção perdidas. Para durações de terapia oral superiores a 2 meses, recomenda-se um regime oral alternativo.

    Dosagem oral para substituir injeções perdidas planejadas (cronograma de 2 meses): Se um paciente planeja perder uma dose programada de suspensões injetáveis ​​de liberação prolongada de cabotegravir e rilpivirina por mais de 7 dias, tome cabotegravir oral 30 mg com rilpivirina oral 25 mg diariamente por até 2 meses para substituir 1 esquema esquecido a cada injeção de 2 meses. Consulte as informações de prescrição do Vocabria para obter mais informações relacionadas à dosagem de cabotegravir oral neste cenário.

    Profilaxia pré-exposição (PrEP) para prevenção da infecção por HIV-1 Oral

    Dosagem de introdução para Avaliar a tolerabilidade: A dose recomendada de cabotegravir para a prevenção da infecção pelo HIV é de 30 mg de cabotegravir por dia durante aproximadamente 1 mês (pelo menos 28 dias). Após a introdução oral, inicie a injeção inicial da suspensão injetável de liberação prolongada de cabotegravir no último dia da introdução oral ou dentro de 3 dias.

    Dosagem para substituir as injeções perdidas planejadas (2 meses cronograma): Se um paciente planeja perder uma dose programada de suspensões injetáveis ​​de liberação prolongada de cabotegravir e rilpivirina por mais de 7 dias, tome cabotegravir 30 mg por via oral por até 2 meses para substituir 1 injeção programada perdida a cada 2 meses .

    IM

    Injeções de iniciação e continuação:Administrar inicialmente uma única injeção de 600 mg com intervalo de 1 mês durante 2 meses consecutivos no último dia ou dentro de 3 dias após uma administração oral. (se usado) e depois continue com as injeções a cada 2 meses.

    Injeções esquecidas não planejadas: Se uma visita programada para injeção for perdida ou atrasada por mais de 7 dias e a dosagem oral não tiver sido tomada nesse ínterim, reavalie clinicamente o indivíduo para determinar se a retomada da dosagem da injeção continua apropriado. Se o esquema de dosagem da injeção for continuado, consulte as recomendações de dosagem na Tabela 1.

    Populações Especiais

    Insuficiência Hepática

    Não é necessário ajuste posológico em pacientes com doença leve ou insuficiência hepática moderada (Child-Pugh A ou B) com base em estudos clínicos com cabotegravir oral. O efeito da insuficiência hepática grave (Child-Pugh C) na farmacocinética é desconhecido.

    Insuficiência Renal

    Não é necessário ajuste posológico do cabotegravir oral para pacientes com insuficiência renal leve a moderada (Clcr 30 a <90 mL/minuto) ou grave (Clcr <30 mL/minuto) ou grave (Clcr <30 mL/minuto) minuto). O efeito da doença renal terminal (Clcr <15 mL/minuto) na farmacocinética do cabotegravir oral é desconhecido.

    Com base em estudos com cabotegravir oral, nenhum ajuste posológico da injeção de liberação prolongada de cabotegravir é necessário para indivíduos com sintomas leves (Clcr 60 a <90 mL/minuto) ou moderados (Clcr 30 a <60 mL/minuto). ) insuficiência renal. Em indivíduos com insuficiência renal grave (Clcr 15 a <30 mL/minuto) ou doença renal em estágio terminal (Clcr <15 mL/minuto), recomenda-se maior monitoramento de efeitos adversos.

    Uso geriátrico

    Tenha cuidado ao administrar a pacientes geriátricos.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Reação de hipersensibilidade prévia ao cabotegravir.
  • Coadministração com carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina , ou rifapentina; podem ocorrer reduções significativas nas concentrações plasmáticas de cabotegravir devido à indução da enzima uridina difosfato (UDP)-glucuronosil transferase (UGT)1A1, o que pode resultar na perda da resposta virológica.
  • Para HIV -1 profilaxia pré-exposição: Status HIV-1 desconhecido ou positivo.
    • Avisos/Precauções

    Advertências

    Risco potencial de resistência com cabotegravir para PrEP em infecção por HIV-1 não diagnosticada

    Risco potencial de desenvolver resistência se um indivíduo adquirir HIV-1 antes ou durante o recebimento ou após a descontinuação do cabotegravir de liberação prolongada injeção. (Ver Aviso na Caixa.)

    Teste os pacientes para infecção por HIV-1 antes de iniciar o cabotegravir oral ou parenteral e com cada injeção subsequente do medicamento, usando um teste aprovado ou liberado pelo FDA para o diagnóstico de doença aguda ou infecção primária por HIV-1. Não inicie a injeção de liberação prolongada de cabotegravir para PrEP para HIV-1, a menos que o status de infecção negativo seja confirmado. Indivíduos que são infectados pelo HIV-1 enquanto recebem injeção de liberação prolongada de cabotegravir para PrEP devem fazer a transição para um regime de tratamento completo do HIV-1.

    Considere formas alternativas de PrEP após a descontinuação para indivíduos com risco contínuo de aquisição de HIV-1 e inicie dentro de 2 meses após a injeção final da injeção de liberação prolongada de cabotegravir.

    Reações de hipersensibilidade

    Reações de hipersensibilidade graves ou graves relatadas com outros inibidores da integrase e que podem ocorrer com cabotegravir. Permaneça vigilante e interrompa o medicamento se houver suspeita de reação de hipersensibilidade.

    Descontinuar o cabotegravir imediatamente se surgirem sinais ou sintomas de reações de hipersensibilidade (incluindo, entre outros, erupção cutânea grave ou erupção cutânea acompanHADa de febre, mal-estar geral, fadiga, dores musculares ou articulares, bolhas, envolvimento da mucosa [ bolhas ou lesões orais], conjuntivite, edema facial, hepatite, eosinofilia, angioedema, dificuldade em respirar). Monitore o paciente, incluindo a obtenção de aminotransferases hepáticas, e inicie a terapia apropriada.

    Manejo abrangente para reduzir o risco de infecção pelo HIV-1 quando o cabotegravir é usado na profilaxia pré-exposição ao HIV-1

    Use o cabotegravir para a PrEP do HIV-1 como parte de uma estratégia de prevenção abrangente, incluindo a adesão a o calendário de administração e práticas sexuais mais seguras para reduzir o risco de infecções sexualmente transmissíveis (IST).

    O cabotegravir nem sempre é eficaz na prevenção da aquisição do HIV-1. O tempo desde o início do cabotegravir para a PrEP do VIH-1 até à proteção máxima contra a infeção pelo VIH-1 é desconhecido.

    Aconselhe os pacientes não infectados pelo HIV-1 a aderirem rigoroSAMente à dosagem recomendada e ao cronograma de testes para reduzir o risco de aquisição do HIV-1 e o potencial desenvolvimento de resistência.

    Propriedades de ação prolongada e riscos potenciais associados à injeção de liberação prolongada de cabotegravir

    Concentrações residuais de cabotegravir podem permanecer na circulação sistêmica de indivíduos por períodos prolongados (até 12 meses ou mais) após receber cabotegravir injeção de liberação prolongada.

    Selecionar cuidadosamente os pacientes que concordam com o esquema posológico de injeção necessário a cada 2 meses, pois a não adesão pode levar à aquisição do HIV-1 e ao desenvolvimento de resistência.

    Considere as características de liberação prolongada quando a injeção de liberação prolongada de cabotegravir for prescrita.

    Hepatotoxicidade

    Hepatotoxicidade relatada em pacientes recebendo cabotegravir com ou sem doença hepática pré-existente conhecida ou fatores de risco identificáveis.

    Pacientes com doença hepática subjacente ou elevações acentuadas nas transaminases antes da administração o tratamento pode apresentar risco aumentado de piora ou desenvolvimento de elevações de transaminases.

    Monitore a química do fígado e interrompa o tratamento com cabotegravir se houver suspeita de hepatotoxicidade.

    Transtornos Depressivos

    Transtornos depressivos (incluindo humor deprimido, depressão, humor alterado, alterações de humor, transtorno depressivo persistente, ideação ou tentativa de suicídio) relatados com o uso de cabotegravir para tratamento de infecção por HIV-1 ou HIV -1 PrEP.

    Avalie imediatamente os pacientes com sintomas depressivos para avaliar se os sintomas estão relacionados ao cabotegravir e para determinar se os riscos da terapia continuada superam os benefícios.

    Risco de reações adversas ou perda de resposta virológica devido a interações medicamentosas

    O uso concomitante de cabotegravir e outros medicamentos pode resultar em interações medicamentosas conhecidas ou potencialmente significativas, algumas das quais podem levar a eventos adversos, perda da resposta virológica do cabotegravir e possível desenvolvimento de resistência viral.

    Consulte a bula do fabricante para recomendações para prevenir ou controlar essas interações medicamentosas, incluindo recomendações de dosagem. Considere o potencial de interações medicamentosas antes e durante a terapia; revisar medicamentos concomitantes durante a terapia.

    Riscos associados ao tratamento com rilpivirina

    O cabotegravir é indicado para uso em combinação com rilpivirina. Revise as informações de prescrição da rilpivirina antes de iniciar a terapia combinada com cabotegravir e rilpivirina.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Registro de Gravidez Antirretroviral em 800-258-4263 ou [Web].

    Os dados sobre o uso de cabotegravir oral ou injeção de cabotegravir de liberação prolongada em mulheres grávidas são insuficientes para informar um risco associado ao medicamento de defeitos congênitos ou aborto espontâneo. Use cabotegravir somente se o benefício esperado justificar o risco potencial para o feto.

    O Painel de Saúde e Serviços Humanos sobre Tratamento de Mulheres Grávidas com Infecção por HIV e Prevenção da Transmissão Perinatal afirma que não há dados disponíveis sobre o uso de cabotegravir para o tratamento da infecção por HIV-1 durante a gravidez e, portanto, o o medicamento não é recomendado como um regime de tratamento completo em mulheres grávidas ou mulheres com potencial reprodutivo que estão tentando engravidar. O Painel recomenda que as grávidas que se apresentem para receber cuidados com este regime sejam mudadas para um regime antirretroviral de três medicamentos apropriado, recomendado para uso durante a gravidez.

    O Painel de Saúde e Serviços Humanos sobre Tratamento de Mulheres Grávidas com HIV Infecção e Prevenção da Transmissão Perinatal afirma que embora o cabotegravir tenha sido aprovado pela FDA para uso na PrEP, os dados de segurança são limitados em relação ao uso do medicamento durante a concepção e amamentação.

    Lactação

    Não se sabe se o cabotegravir é distribuído no leite humano; no entanto, a droga é distribuída no leite de ratos.

    Não se sabe se o cabotegravir afeta a produção de leite humano ou o bebê amamentado. Como as concentrações detectáveis ​​de cabotegravir permanecem na circulação sistêmica por até 12 meses após a interrupção das injeções de liberação prolongada de cabotegravir, recomenda-se que as mulheres que recebem este tratamento amamentem apenas se o benefício esperado justificar o risco potencial para o bebê.

    Devido ao risco de efeitos adversos no bebé e ao risco de transmissão do VIH, as mulheres infectadas pelo VIH não devem amamentar os bebés. Para mães não infectadas que recebem cabotegravir oral para PrEP para HIV-1, avalie o benefício-risco do uso deste medicamento para o bebê durante a amamentação.

    Uso Pediátrico

    Segurança, eficácia e farmacocinética do cabotegravir oral e injetável não estabelecidas em pacientes pediátricos <12 anos de idade ou peso <35 kg.

    A segurança, a eficácia e a farmacocinética do cabotegravir oral e injetável foram avaliadas em pacientes pediátricos infectados pelo HIV-1, de 12 a <18 anos de idade, com peso ≥35 kg, em um estudo contínuo, aberto e não comparativo. ensaio clínico.

    Espera-se que a segurança do cabotegravir oral em adolescentes seja semelhante à dos adultos, pois não há diferença clinicamente significativa na exposição ao medicamento.

    Segurança e eficácia do cabotegravir oral para PrEP para HIV-1 em doentes pediátricos com ≥12 anos de idade e peso ≥35 kg que estão em risco de infecção por VIH-1 é apoiada por dados de 2 ensaios clínicos controlados em adultos.

    Uso geriátrico

    Os ensaios clínicos de cabotegravir oral e injetável não incluíram um número suficiente de pacientes com idade ≥65 anos para determinar se eles respondem de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Em geral, tenha cuidado ao usar em pacientes geriátricos.

    Insuficiência Renal

    Não é necessário ajuste posológico de cabotegravir oral ou injetável para pacientes com insuficiência renal leve ou moderada (Clcr 30 mL/minuto a <90 mL/minuto). Em pacientes com insuficiência renal grave (Clcr <30 mL/minuto), não são recomendadas alterações posológicas para cabotegravir oral; no entanto, em pacientes recebendo cabotegravir de liberação prolongada injetável com insuficiência renal grave (Clcr 15 a <30 mL/minuto) ou doença renal em estágio terminal (Clcr <15 mL/minuto), recomenda-se monitoramento aumentado para efeitos adversos.

    O efeito da doença renal em estágio terminal (<15 mL/minuto) na farmacocinética do cabotegravir é desconhecido. Não se espera que a diálise altere a exposição ao cabotegravir.

    Insuficiência Hepática

    Não é necessário ajuste posológico de cabotegravir oral ou injetável para pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada (classe A ou B de Child-Pugh). O efeito da insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh) na farmacocinética do cabotegravir oral ou injetável é desconhecido.

    Efeitos Adversos Comuns

    Reações adversas mais comuns relatadas em pelo menos 3 pacientes infectados pelo HIV recebendo cabotegravir oral: fadiga, dor de cabeça, diarréia, náusea, tontura, sonhos anormais, ansiedade, insônia, dor abdominal desconforto, distensão abdominal, astenia.

    Reações adversas mais comuns (≥1%) em pacientes não infectados pelo HIV recebendo cabotegravir oral: dor de cabeça, diarréia, náusea, tontura, infecção do trato respiratório superior, sonolência, fadiga, alterações anormais sonhos, dor abdominal.

    Reações adversas mais comuns (≥1%) em pacientes que recebem injeção de liberação prolongada de cabotegravir: reações no local da injeção, diarréia, dor de cabeça, pirexia, fadiga, distúrbios do sono, náusea, tontura, flatulência , dor abdominal, vômito, mialgia, erupção cutânea, diminuição do apetite, sonolência, dor nas costas, infecção respiratória superior.

    Que outras drogas afetarão Cabotegravir (Systemic)

    Metabolizado principalmente pela uridina difosfato-glucuronosiltransferase (UGT) 1A1 com alguma contribuição da UGT1A9. Espera-se que indutores fortes de UGT1A1 ou UGT1A9 diminuam as concentrações plasmáticas de cabotegravir e possam resultar em perda de eficácia; portanto, a coadministração de cabotegravir com estes medicamentos é contraindicada.

    Cabotegravir em combinação com rilpivirina é um regime completo recomendado para o tratamento da infecção pelo HIV-1; a coadministração de cabotegravir com outros medicamentos antirretrovirais para PrEP não é recomendada.

    As concentrações residuais da injeção de liberação prolongada de cabotegravir podem permanecer na circulação sistêmica dos indivíduos por períodos prolongados (até 12 meses ou mais); no entanto, não se espera que essas concentrações residuais afetem as exposições dos medicamentos antirretrovirais iniciados após a descontinuação.

    Medicamentos Específicos

    Medicamentos

    Interação

    Comentários

    Preparações antiácidas contendo cátions polivalentes (por exemplo, hidróxido de alumínio ou magnésio, carbonato de cálcio)

    A coadministração pode levar à diminuição da absorção de cabotegravir

    Tomar medicamentos ou preparações contendo cátions polivalentes pelo menos 2 horas antes ou 4 horas depois de tomar cabotegravir oral

    Anticonvulsivantes (carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína)

    Pode causar reduções significativas nas concentrações plasmáticas de cabotegravir devido à indução da enzima UGT1A1, o que pode resultar na perda da eficácia do cabotegravir

    A coadministração de cabotegravir com esses medicamentos é contraindicada

    Contraceptivos hormonais

    O uso de contraceptivos orais foi associado a concentrações mais baixas de injeção de liberação prolongada de cabotegravir; provavelmente não será clinicamente significativo

    Não são necessários ajustes para contraceptivos orais contendo levonorgestrel e etinilestradiol.

    Rifabutina

    Pode causar reduções significativas nas concentrações plasmáticas de cabotegravir devido à indução da enzima UGT1A1, o que pode resultar em perda de eficácia

    A coadministração é contraindicada com cabotegravir e rilpivirina injeção de liberação prolongada (Cabenuva) para tratamento de HIV-1

    A seguinte modificação de dosagem é recomendada com injeção de cabotegravir para PrEP de HIV-1:

    Quando a rifabutina é iniciada antes ou concomitantemente com a primeira injeção inicial de cabotegravir, a dosagem recomendada de cabotegravir é uma injeção de 600 mg, seguida 2 semanas depois por uma segunda injeção inicial de 600 mg e depois mensalmente enquanto estiver em uso de rifabutina.

    Quando a rifabutina é iniciada no momento da segunda injeção inicial de cabotegravir ou posteriormente, a dose recomendada de cabotegravir é de 600 mg mensalmente durante o tratamento com rifabutina; após a interrupção da rifabutina, a dosagem recomendada de cabotegravir é de 600 mg a cada 2 meses

    Rifampicina

    Pode causar reduções significativas nas concentrações plasmáticas de cabotegravir devido à indução da enzima UGT1A1, o que pode resultar em perda de eficácia

    A coadministração é contraindicada

    Rifapentina

    Pode causar reduções significativas nas concentrações plasmáticas de cabotegravir devido à indução da enzima UGT1A1, o que pode resultar em perda de eficácia

    A coadministração é contraindicada

    Isenção de responsabilidade

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