Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate

Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate

Estimulação do SNC

Usado por via oral como auxílio para permanecer acordado e para restaurar o estado de alerta mental em pacientes fatigados.

Usado em combinação com anti-histamínicos para superar as propriedades sedativas dos anti-histamínicos; no entanto, a eficácia e a doSagem necessárias não foram adequadamente estabelecidas.

A injeção de cafeína e benzoato de sódio tem sido usada em conjunto com medidas de suporte para tratar a depressão respiratória associada à sobredosagem de medicamentos depressores do SNC (por exemplo, analgésicos opiáceos, álcool) e com choque elétrico. Contudo, a maioria das autoridades acredita que a cafeína e outros analépticos não devem ser utilizados nestas condições e recomendam outras terapias de suporte devido ao benefício questionável e à acção transitória da cafeína.

Apneia da Prematuridade

Tratamento de curto prazo (10–12 dias) (como citrato de cafeína oral ou IV) da apneia da prematuridade em neonatos com 28 a <33 semanas de idade gestacional (designado como medicamento órfão pelo FDA para este uso).

Use somente após outras causas de apneia (por exemplo, distúrbios do SNC, doença pulmonar primária, anemia, sepse, distúrbios metabólicos, anormalidades cardiovasculares, apneia obstrutiva) terem sido descartadas. ou tratados adequadamente.

Dor de cabeça

Usado em combinação com ergotamina para prevenir ou abortar dores de cabeça vasculares (por exemplo, enxaqueca e dores de cabeça em salvas). No entanto, existem evidências conflitantes sobre a eficácia desta combinação no tratamento de crises agudas de enxaqueca.

Usado por via oral isoladamente e em combinação com analgésicos (por exemplo, paracetamol, aspirina) para tratamento de dor de cabeça, incluindo crises de enxaqueca.

Algumas evidências de que combinações analgésico-cafeína podem produzir um pouco mais de analgesia do que agentes analgésicos isolados e podem ter efeitos benéficos sobre o humor; no entanto, estes resultados nem sempre foram reprodutíveis em estudos bem controlados. Estudos adicionais são necessários para determinar o papel, se houver, da cafeína como adjuvante analgésico.

Alguns especialistas afirmam que a combinação de paracetamol, aspirina e cafeína é uma terapia de primeira linha razoável para enxaqueca leve a moderada. ataques ou para ataques graves de enxaqueca que anteriormente responderam a AINEs ou analgésicos não opiáceos.

A injeção de cafeína e benzoato de sódio tem sido usada para o alívio sintomático da dor de cabeça após punção espinhal† [off-label].

Outros usos

Segurança e eficácia do citrato de cafeína na prevenção da síndrome da morte súbita infantil† [off-label] (SIDS) ou antes da extubação em bebês ventilados mecanicamente† [off-label] não estabelecido.

Tem sido usado por via oral isoladamente e em combinação com outros medicamentos (por exemplo, analgésicos, diuréticos) para aliviar a tensão, a fadiga e a retenção de líquidos associada à menstruação. A utilidade é questionável porque a atividade diurética da cafeína em pacientes com retenção de líquidos é mínima.

Relacionar drogas

Como usar Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate

Geral

Apneia da Prematuridade

  • Antes de iniciar a terapia com citrato de cafeína, determine as concentrações séricas basais de cafeína em neonatos previamente tratados com teofilina (consulte Medicamentos específicos e exames laboratoriais em Interações) e em bebês nascidos de mães que consumiram cafeína antes do parto.

  • Pode ser necessário monitorar as concentrações séricas de cafeína periodicamente durante a terapia para evitar toxicidade.

    • Administração

    Administrar por via oral (comprimidos de cafeína , solução oral de citrato de cafeína), por infusão intravenosa lenta (citrato de cafeína), ou por injeção intravenosa lenta ou injeção IM ou sub-Q† [off-label] (cafeína e benzoato de sódio). Administrar por via retal em combinação com tartarato de ergotamina.

    Consulte a rotulagem do produto do fabricante para obter instruções completas sobre a administração apropriada de preparações contendo cafeína em combinação com analgésicos, antiácidos, anti-histamínicos, antipiréticos, antitussígenos, alcalóides da beladona, diuréticos, tartarato de ergotamina, expectorantes, descongestionantes nasais, relaxantes musculares esqueléticos, simpaticomiméticos e vitaminas.

    Administração Oral

    Solução Oral de Citrato de Cafeína

    Disponível como solução oral sem conservantes em frascos de uso único; descarte qualquer porção não utilizada.

    Para administrar uma dose, remova a tampa de borracha do frasco e, em seguida, retire e administre a dose apropriada usando uma seringa de 1 mL ou outra seringa apropriada para garantir uma medição precisa.

    Administração IV

    Para informações sobre compatibilidade de soluções e medicamentos, consulte Compatibilidade em Estabilidade.

    O citrato de cafeína está disponível como injeção sem conservantes em frascos de uso único; descarte qualquer porção não utilizada. Use uma bomba de infusão de seringa para administrar injeção de citrato de cafeína em neonatos.

    Taxa de administração

    Citrato de cafeína: Para tratamento da apnéia da prematuridade, administre a dose de ataque por infusão intravenosa lenta durante 30 minutos; infundir doses de manutenção por infusão intravenosa lenta durante 10 minutos.

    Cafeína e benzoato de sódio: Administrar por injeção intravenosa lenta.

    Dosagem

    Disponível como cafeína, citrato de cafeína e cafeína e benzoato de sódio; dosagem de cafeína (isolada ou em combinação fixa com benzoato de sódio) expressa em termos de cafeína anidra; dosagem de citrato de cafeína expressa em termos de sal.

    A cafeína também está disponível comercialmente em combinação com analgésicos, antiácidos, anti-histamínicos, antipiréticos, antitússicos, alcalóides da beladona, diuréticos, tartarato de ergotamina, expectorantes, descongestionantes nasais, relaxantes musculares esqueléticos, simpaticomiméticos e vitaminas; consulte o rótulo do produto do fabricante para obter a dosagem apropriada da preparação específica.

    Pacientes pediátricos

    Estimulação do SNC Oral

    Cafeína: 100–200 mg administrados no máximo a cada 3–4 horas em crianças ≥ 12 anos de idade.

    IV† [off-label], IM† ou Sub-Q†

    Injeção de cafeína e benzoato de sódio: 8 mg/kg (máximo 500 mg) (4 mg/kg quando expresso em termos de cafeína anidra ) ou 250 mg/m2 (125 mg/m2 quando expresso em termos de cafeína anidra) administrados até a cada 4 horas, se necessário, foi recomendado; entretanto, a maioria dos médicos desencoraja fortemente o uso analéptico de cafeína.

    Dose de ataque para apneia da prematuridade de citrato de cafeína oral†

    Foi usada uma dose de ataque de 10–20 mg/kg† (5–10 mg/kg quando expressa em termos de cafeína anidra) em dose única.

    IV

    Dose de ataque de 20 mg/kg (10 mg/kg quando expressa em termos de cafeína anidra) em dose única.

    Alternativamente, dose de ataque de 10–20 mg/ kg† (5–10 mg/kg quando expresso em termos de cafeína anidra) em dose única.

    IM†

    Dose de ataque de 10–20 mg/kg† (5–10 mg/kg quando expressa em termos de cafeína anidra) em dose única tem sido usada.

    Terapia de manutenção com citrato de cafeína oral

    5 mg/kg (2,5 mg/kg quando expresso em termos de cafeína anidra) a cada 24 horas por não mais que 10–12 dias, começando 24 horas após a dose de ataque. (Consulte Limites de prescrição em Dosagem e administração.)

    Alternativamente, 5–10 mg/kg† (2,5–5 mg/kg quando expresso em termos de cafeína anidra) uma vez ao dia, começando 24 horas após a dose de ataque , foi usado. Ajustar a dosagem de manutenção de acordo com a resposta e tolerância do paciente e as concentrações plasmáticas de cafeína.

    IV

    5 mg/kg (2,5 mg/kg quando expresso em termos de cafeína anidra) a cada 24 horas por não mais que 10–12 dias, começando 24 horas após a dose de ataque. (Consulte Limites de prescrição em Dosagem e administração.)

    Alternativamente, 5–10 mg/kg† (2,5–5 mg/kg quando expresso em termos de cafeína anidra) uma vez ao dia, começando 24 horas após a dose de ataque , foi usado. Ajustar a dosagem de manutenção de acordo com a resposta e tolerância do paciente e as concentrações plasmáticas de cafeína.

    IM†

    5–10 mg/kg† (2,5–5 mg/kg quando expresso em termos de cafeína anidra) uma vez ao dia, começando 24 horas após a dose de ataque, foram usados. Ajustar a dosagem de manutenção de acordo com a resposta e tolerância do paciente e as concentrações plasmáticas de cafeína.

    Cefaléia Oral

    Cafeína em combinação fixa com analgésicos (por exemplo, paracetamol, aspirina, salicilamida) para automedicação: As combinações e dosagens variam; consulte a rotulagem do produto do fabricante para obter a dosagem apropriada da preparação específica.

    Cefaléia tensional Oral

    BUTAlbital, paracetamol e cafeína em crianças ≥12 anos de idade: 1 ou 2 cápsulas ou comprimidos (cada um contendo 50 mg de butalbital, 325 mg de paracetamol e 40 mg de cafeína) a cada 4 horas ( até 6 cápsulas ou comprimidos por dia). Alternativamente, 1 cápsula ou comprimido (contendo 50 mg de butalbital, 500 mg de paracetamol e 40 mg de cafeína) a cada 4 horas em crianças ≥12 anos de idade. Evite o uso prolongado e repetido.

    Butalbital, aspirina e cafeína em crianças ≥12 anos de idade: 1 ou 2 comprimidos (cada um contendo 50 mg de butalbital, 325 mg de aspirina e 40 mg de cafeína) a cada 4 horas (até 6 comprimidos por dia). ). Evite o uso prolongado e repetido.

    Adultos

    Estimulação do SNC Estimulação leve do SNC Oral

    Cafeína: 100–200 mg administrados no máximo a cada 3–4 horas.

    Insuficiência Respiratória de Emergência IV

    Cafeína e benzoato de sódio: 500 mg–1 g (250–500 mg quando expresso em termos de cafeína anidra); entretanto, a maioria dos médicos desencoraja fortemente o uso analéptico de cafeína.

    Depressão respiratória associada à superdosagem de depressores do SNC e ao choque elétrico IM

    Cafeína e benzoato de sódio: 500 mg–1 g (250–500 mg quando expresso em termos de cafeína anidra); entretanto, a maioria dos médicos desencoraja fortemente o uso analéptico de cafeína.

    Cefaléia Oral

    Cafeína em combinação fixa com analgésicos (por exemplo, paracetamol, aspirina, salicilamida) para automedicação: As combinações e dosagens variam; consulte a rotulagem do produto do fabricante para obter a dosagem apropriada da preparação específica.

    Dor de cabeça tensional oral

    Butalbital, paracetamol e cafeína: 1 ou 2 cápsulas ou comprimidos (cada um contendo 50 mg de butalbital, 325 mg de paracetamol e 40 mg de cafeína) a cada 4 horas (até 6 cápsulas ou comprimidos por dia). Alternativamente, 1 cápsula ou comprimido (contendo 50 mg de butalbital, 500 mg de paracetamol e 40 mg de cafeína) a cada 4 horas. Evite o uso prolongado e repetido.

    Butalbital, aspirina e cafeína: 1 ou 2 cápsulas ou comprimidos (cada um contendo 50 mg de butalbital, 325 mg de aspirina e 40 mg de cafeína) a cada 4 horas (até 6 cápsulas ou comprimidos por dia). Evite o uso prolongado e repetido.

    Butalbital, paracetamol, cafeína e fosfato de codeína: 1 ou 2 cápsulas (cada uma contendo 50 mg de butalbital, 325 mg de paracetamol, 40 mg de cafeína e 30 mg de fosfato de codeína) a cada 4 horas (até 6 cápsulas por dia). Evite o uso prolongado e repetido.

    Butalbital, aspirina, cafeína e fosfato de codeína: 1 ou 2 cápsulas (cada uma contendo 50 mg de butalbital, 325 mg de aspirina, 40 mg de cafeína e 30 mg de fosfato de codeína) a cada 4 horas (até 6 cápsulas por dia). Evite o uso prolongado e repetido.

    Dor de cabeça vascular Oral

    Paracetamol, aspirina e cafeína: 2 comprimidos (cada um contendo 250 mg de paracetamol, 250 mg de aspirina e 65 mg de cafeína) para tratamento de enxaqueca.

    Ergotamina e cafeína: 2 comprimidos (cada um contendo 1 mg de tartarato de ergotamina e 100 mg de cafeína) inicialmente, seguidos de 1 comprimido em intervalos de 30 minutos até que o ataque diminua (máximo de 6 comprimidos por ataque).

    Retal

    Ergotamina e cafeína: 1 supositório (contendo tartarato de ergotamina 2 mg e cafeína 100 mg) inicialmente; se necessário, pode-se administrar uma segunda dose (1 supositório) em 1 hora.

    Em alguns pacientes com cefaléia em salvas pela manhã, 1–2 supositórios podem ser administrados ao deitar por um curto período.

    Limites de prescrição

    Pacientes pediátricos

    Estimulação do SNC Oral

    Cafeína em crianças ≥12 anos de idade: máximo de 200 mg a cada 3–4 horas.

    IV†, IM† ou Sub-Q†

    Injeção de cafeína e benzoato de sódio: máximo de 500 mg (250 mg quando expresso como cafeína anidra) por dose.

    Terapia de manutenção para apneia da prematuridade com cafeína Citrato Oral, IV ou IM†

    Segurança e eficácia de períodos de dosagem superiores a 10–12 dias não estabelecidas.

    Cefaleia Tensão Cefaleia Oral

    Butalbital, paracetamol e cafeína em crianças ≥12 anos de idade: Máximo de 6 cápsulas ou comprimidos (cada um contendo butalbital 50 mg, paracetamol 325 ou 500 mg e cafeína 40 mg) diariamente.

    Butalbital, aspirina e cafeína em crianças ≥12 anos de idade: máximo de 6 comprimidos (cada um contendo 50 mg de butalbital, 325 mg de aspirina e 40 mg de cafeína) diariamente.

    Adultos

    Estimulação do SNC Estimulação leve do SNC Oral

    Cafeína: Máximo de 200 mg a cada 3–4 horas.

    Insuficiência Respiratória de Emergência IV

    Cafeína e benzoato de sódio: Máximo 1 g (500 mg quando expresso em termos de cafeína anidra) em dose única. Máximo de 2,5 g (1,25 g quando expresso em termos de cafeína anidra) diariamente.

    Depressão respiratória associada à sobredosagem de depressores do SNC e ao choque elétrico IM

    Cafeína e benzoato de sódio: Máximo de 1 g (500 mg quando expresso em termos de cafeína anidra) em dose única. Máximo de 2,5 g (1,25 g quando expresso em termos de cafeína anidra) diariamente.

    Dor de cabeça Tensão Dor de cabeça Oral

    Butalbital, paracetamol e cafeína: Máximo de 6 cápsulas ou comprimidos (cada um contendo 50 mg de butalbital, 325 ou 500 paracetamol mg e cafeína 40 mg) diariamente.

    Butalbital, aspirina e cafeína: máximo de 6 cápsulas ou comprimidos (cada um contendo 50 mg de butalbital, 325 mg de aspirina e 40 mg de cafeína) diariamente.

    Butalbital, paracetamol, cafeína e fosfato de codeína: máximo de 6 cápsulas (cada uma contendo 50 mg de butalbital, 325 mg de paracetamol, 40 mg de cafeína e 30 mg de fosfato de codeína) diariamente.

    Butalbital, aspirina, cafeína e fosfato de codeína: máximo de 6 cápsulas (cada uma contendo 50 mg de butalbital, 325 mg de aspirina, 40 mg de cafeína e 30 mg de fosfato de codeína) diariamente.

    Dor de cabeça vascular Oral

    Paracetamol, aspirina e cafeína: máximo de 2 comprimidos (cada um contendo 250 mg de paracetamol, 250 mg de aspirina e 65 mg de cafeína) em qualquer período de 24 horas, a menos que indicado de outra forma por um médico.

    Ergotamina e cafeína: Máximo de 6 comprimidos (cada um contendo tartarato de ergotamina 1 mg e cafeína 100 mg) por ataque ou 10 comprimidos por semana.

    Retal

    Ergotamina e cafeína: Máximo de 2 supositórios (cada um contendo tartarato de ergotamina 2 mg e cafeína 100 mg) por ataque e 5 supositórios por semana.

    Populações Especiais

    Compromisso Hepático

    Apnéia da Prematuridade Oral ou IV

    Ajustar a dosagem de citrato de cafeína para evitar toxicidade; usar com cautela e monitorar as concentrações séricas de cafeína.

    Insuficiência Renal

    Apnéia da Prematuridade Oral ou IV

    Ajustar a dosagem de citrato de cafeína para evitar toxicidade; use com cautela e monitore as concentrações séricas de cafeína.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Hipersensibilidade conhecida à cafeína ou a qualquer ingrediente da formulação.
    • Avisos/Precauções

    Advertências

    Enterocolite necrosante

    Enterocolite necrosante potencialmente fatal relatada em neonatos que receberam citrato de cafeína. O monitoramento cuidadoso do desenvolvimento de enterocolite necrosante (como é recomendado para todos os bebês prematuros) é recomendado para aqueles que recebem citrato de cafeína.

    Precauções Gerais

    Efeitos Cardíacos

    Taquicardia, extra-sístoles e possivelmente outras arritmias cardíacas podem estar associadas a grandes doses; geralmente recomenda-se que a cafeína seja evitada em pacientes com arritmias cardíacas sintomáticas e/ou palpitações e durante os primeiros dias a semanas após um IAM.

    Use com cautela em bebês com doença cardiovascular.

    Sistema Nervoso Efeitos

    Grandes doses podem resultar em insônia, inquietação, nervosismo, delírio leve, dor de cabeça, excitação, agitação, uma condição semelhante à neurose de ansiedade, escotoma cintilante, hiperestesia, zumbido e tremores ou espasmos musculares.

    Convulsões relatadas com overdose de cafeína; usar com cautela em bebês com distúrbios convulsivos.

    O tratamento excessivamente vigoroso com cafeína e benzoato de sódio pode aumentar a depressão do SNC em pacientes já deprimidos.

    Efeitos gastrointestinais

    A administração crônica em animais associada à ulceração gástrica ; relação causal em humanos não foi adequadamente estabelecida. Use com cautela em pacientes com histórico de úlcera péptica.

    Anormalidades na glicemia

    Hipoglicemia e hiperglicemia relatadas em pacientes que recebem cafeína; o monitoramento periódico das concentrações de glicose no sangue pode ser necessário em neonatos que recebem citrato de cafeína.

    Automedicação

    Destinado apenas a uso ocasional; não deve ser usado como substituto do sono.

    Uso de combinações fixas

    Quando usado em combinação fixa com outros medicamentos (ver Preparações), considere os cuidados, precauções e contra-indicações associados ao(s) agente(s) concomitante(s).

    Populações Específicas

    Gravidez

    Categoria C.

    Lactação

    Distribuído no leite; foram relatadas proporções leite-plasma de 0,5–0,76. A quantidade de cafeína ingerida em quantidades habituais de bebidas cafeinadas é considerada compatível com a amamentação; a cafeína pode se acumular em lactentes após consumo materno moderado a intenso.

    Uso pediátrico

    O uso de comprimidos de cafeína para automedicação em crianças <12 anos de idade não é recomendado. Possível aumento da gravidade dos efeitos no SNC em crianças em comparação com adultos. (Consulte Efeitos no Sistema Nervoso em Cuidados.)

    Evite o uso de cafeína e injeção de benzoato de sódio em neonatos; benzoato de sódio pode produzir kernicterus.

    Use citrato de cafeína com cautela em recém-nascidos prematuros com insuficiência renal ou hepática, doença cardiovascular ou distúrbios convulsivos (ver Efeitos Cardíacos e também Efeitos no Sistema Nervoso, em Cuidados; ver também Efeitos Especiais Populações sob Dosagem e Administração). Considere a possível necessidade de monitorar as concentrações séricas de cafeína (ver Geral em Dosagem e Administração). Monitorar periodicamente as concentrações de glicose no sangue; hipoglicemia e hiperglicemia relatadas em neonatos.

    Estudos de acompanhamento de longo prazo não demonstraram que a administração de cafeína em neonatos prematuros afeta negativamente o desenvolvimento ou crescimento neurológico.

    Insuficiência hepática

    Farmacocinética do citrato de cafeína não avaliado em neonatos prematuros com insuficiência hepática; Use com cuidado. (Ver Insuficiência Hepática em Dosagem e Administração.)

    Insuficiência Renal

    Farmacocinética do citrato de cafeína não avaliada em recém-nascidos prematuros com insuficiência renal; Use com cuidado. (Consulte Insuficiência Renal em Dosagem e Administração.)

    Efeitos adversos comuns

    Estimulação do SNC (por exemplo, insônia, inquietação, nervosismo, delírio leve), irritação gastrointestinal (por exemplo, náusea, vômito, irritação gástrica).

    Em neonatos com apnéia da prematuridade: erupção cutânea, intolerância alimentar, sepse, enterocolite necrosante.

    Que outras drogas afetarão Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate

    Parece ser metabolizado principalmente pelo CYP1A2.

    Medicamentos que afetam ou são metabolizados pelas enzimas microssomais hepáticas

    Prováveis ​​interações farmacocinéticas com medicamentos metabolizados pelo CYP1A2 ou com indutores ou inibidores do CYP1A2.

    Medicamentos Específicos e Exames Laboratoriais

    Droga ou Teste

    Interação

    Comentários

    Anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína)

    Possível aumento da eliminação de cafeína e diminuição das concentrações séricas de cafeína

    Possível aumento do metabolismo do fenobarbital

    Pode ser necessário aumento da dosagem de cafeína

    β- Agonistas adrenérgicos

    Pode aumentar os efeitos inotrópicos cardíacos

    Cimetidina

    Possível diminuição da eliminação de cafeína e aumento das concentrações séricas de cafeína

    Pode ser necessária uma dose reduzida de cafeína

    Dissulfiram

    Potencial inibição do metabolismo da cafeína e diminuição substancial da depuração da cafeína; possíveis efeitos exagerados ou prolongados da cafeína

    Importância clínica desconhecida

    Cetoconazol

    Possível diminuição da eliminação de cafeína e aumento das concentrações séricas de cafeína

    Redução da cafeína dosagem pode ser necessária

    Cetoprofeno

    Possível diminuição do volume de urina

    Importância clínica desconhecida

    Testes para urato sérico

    Elevações falso-positivas de urato sérico conforme medido pelo método Bittner

    Testes para ácido 5-hidroxiindolacético urinário (5-HIAA)

    Ligeiro aumento nas concentrações urinárias de 5-HIAA

    Testes para urina catecolaminas e ácido vanilmandélico (VMA)

    Ligeiro aumento nas concentrações urinárias de VMA e catecolaminas; possíveis resultados falso-positivos em testes para feocromocitoma e neuroblastoma

    Evite a ingestão de cafeína durante o teste

    Teofilina

    Interconversão entre cafeína e teofilina relatada em neonatos prematuros

    Uso simultâneo não recomendado em neonatos prematuros

    Monitore as concentrações séricas de cafeína antes de iniciar a terapia com cafeína em neonatos previamente tratados com teofilina

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