Citrates

Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Citrates

As preparações contendo citrato de sódio e ácido cítrico são especialmente úteis quando a administração de sais de potássio é indesejável ou contraindicada, enquanto aquelas contendo citrato de potássio e ácido cítrico são usadas quando a administração de sais de sódio é indesejável ou contraindicada.

Alcalinização da Urina

Os citratos são usados ​​para alcalinização da urina (como alternativas ao bicarbonato de sódio) em condições onde a manutenção a longo prazo de uma urina alcalina é desejável (por exemplo, tratamento de ácido úrico e cálculos de cistina). do trato urinário).

Acidose Metabólica Crônica

Os citratos são usados ​​no tratamento da acidose metabólica crônica associada a condições como insuficiência renal crônica ou acidose tubular renal.

Adjuvante na terapia da gota

Os citratos são usados ​​como adjuvantes dos agentes uricosúricos na terapia da gota.

Prevenção da coagulação do leite

O citrato de sódio tem sido usado para alterar o leite de vaca para que grandes coalhadas duras não sejam formadas no estômago dos bebês que estão sendo alimentados† [off-label].

Neutralização do ácido gástrico

Alguns sais de citrato (por exemplo, citrato de sódio e ácido cítrico) também são usados ​​para tamponar e neutralizar o ácido clorídrico gástrico.

Usos de composição

O citrato de sódio e o ácido cítrico podem ser usados ​​como tampão para manter um pH aproximado em várias formulações extemporâneas. (Consulte Compatibilidade em Estabilidade.)

Relacionar drogas

Como usar Citrates

Geral

  • A seleção de uma preparação específica pode, em parte, ser determinada pelo teor de potássio e sódio.
  • Ao contrário da solução de bicarbonato de sódio, as soluções de citrato geralmente são consideradas altamente palatáveis ​​e de sabor agradável, e podem ser particularmente úteis como agentes alcalinizantes em pacientes que não toleram o sabor da solução oral de bicarbonato de sódio.

    • Administração

    Administração Oral

    Diluir soluções orais de citrato com quantidades adequadas de água antes da administração para minimizar o risco de GI complicações e seguir com água adicional após a administração; aumentar a palatabilidade resfriando a solução antes da administração.

    Reconstitua o conteúdo dos pacotes de dose única contendo citrato de potássio e ácido cítrico para solução oral com água fria ou suco antes da administração; dê água ou suco adicional após a administração.

    Administrar soluções orais de citrato após as refeições para evitar o efeito laxante salino dos medicamentos, bem como dores de estômago.

    Agite bem as soluções orais antes de usar, salvo indicação em contrário.

    Reconstituição

    Reconstitua o conteúdo dos pacotes de dose única contendo citrato de potássio e ácido cítrico para solução oral com pelo menos 180 mL de água fria ou suco antes da administração.

    Dosagem

    Pacientes Pediátricos

    Dosagem Pediátrica Geral Citrato de Potássio e Ácido Cítrico Oral

    Normalmente, 5–15 mL de solução, diluída em 1/2 copo de água , após as refeições e ao deitar.

    Não use pacotes de dose única de citrato de potássio e ácido cítrico para solução oral em pacientes pediátricos, pois a dosagem para esses pacientes pode ser regulada mais facilmente com a solução oral disponível comercialmente. Individualizar a dosagem de acordo com a tolerância e resposta do paciente.

    Citrato de Sódio e Ácido Cítrico Oral

    Crianças ≥2 anos de idade: Geralmente, 5–15 mL de solução, diluída em 30–90 mL de água, após as refeições e na hora de dormir; individualizar a dosagem de acordo com a tolerância e resposta do paciente. Consulte um médico para uso em crianças <2 anos de idade.

    Tricitratos Oral

    Geralmente, 5–15 mL 4 vezes ao dia, após as refeições e ao dormir; individualizar a dosagem de acordo com a tolerância e resposta do paciente.

    Prevenção da Coagulação do Leite Citrato de Sódio Oral

    Prevenção da formação de coalhada grande no estômago de lactentes: Adicionar 100 mg de citrato de sódio a cada 30 mL de leite de vaca .

    Adultos

    Dosagem Geral para Adultos Citrato de Potássio e Ácido Cítrico Oral

    Normalmente, 15–30 mL de solução, diluída em 1 copo de água, após as refeições e ao deitar. A dosagem usual de citrato de potássio e ácido cítrico para solução oral é um pacote de dose única (contendo 3.300 mg de citrato de potássio monohidratado e 1.002 mg de ácido cítrico monohidratado), reconstituído conforme as instruções 4 vezes ao dia, após as refeições e ao deitar. Individualize a dosagem de acordo com a tolerância e resposta do paciente.

    Citrato de Sódio Oral

    Normalmente, 1–2 g a cada 2–4 ​​horas conforme necessário para o efeito de alcalinização.

    Citrato de Sódio e Ácido Cítrico Oral

    Geralmente , 10–30 mL de solução, diluída em 30–90 mL de água, após as refeições e ao deitar. Individualizar a dosagem de acordo com a tolerância e resposta do paciente.

    Tricitratos Oral

    Normalmente, 15–30 mL de solução diluída em água 4 vezes ao dia, após as refeições e ao deitar. Individualizar a dosagem de acordo com a tolerância e resposta do paciente.

    Neutralização de Ácido Gástrico Citrato de Sódio e Ácido Cítrico Oral

    15 mL de solução, diluída em 15 mL de água, em dose única.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Citrato de potássio e ácido cítrico (solução oral e para solução oral [cristais Cytra-K]): O fabricante afirma que a preparação é contra-indicada em insuficiência renal grave com oligúria ou azotemia, doença de Addison não tratada, adinamia episódica hereditária, desidratação aguda, cãibras por calor, anúria, lesão miocárdica grave ou hipercalemia (por qualquer causa).
  • Citrato de sódio e solução oral de ácido cítrico (Bicitra, Cytra-2): Os fabricantes afirmam que as preparações são contraindicadas em pacientes que necessitam de dieta com restrição de sódio e naqueles com insuficiência renal grave.
  • Citrato de sódio e ácido cítrico (Oracit): O fabricante afirma que a preparação é contra-indicada em insuficiência renal grave, oligúria ou azotemia, doença de Addison não tratada, adinamia episódica hereditária, desidratação aguda, calor cãibras, anúria, dano miocárdico grave e hipercalemia.
  • Solução oral de tricitratos (por exemplo, Cytra-3): O fabricante afirma que a preparação é contraindicada em insuficiência renal grave com oligúria e azotemia , doença de Addison não tratada e dano miocárdico grave.
    • Avisos/Precauções

    Advertências

    Distúrbios eletrolíticos e ácido-base

    Formulações contendo potássio: Grandes doses podem causar hipercalemia e alcalose, especialmente em pacientes com insuficiência renal. Apatia, fraqueza, confusão mental e formigamento nas extremidades podem estar associados à hipercalemia.

    Formulações contendo sódio: Doses excessivas podem causar alcalose metabólica, especialmente em pacientes com hipocalcemia ou insuficiência renal. Possível tetania ou depressão cardíaca associada à diminuição das concentrações de cálcio ionizado pode ocorrer com grandes doses.

    Precauções Gerais

    Doença Concomitante

    Formulações contendo sódio: Use com extremo cuidado em pacientes com baixo débito urinário (a menos que o paciente seja supervisionado de perto), ICC, hipertensão, disfunção renal, edema periférico ou pulmonar, ou toxemia da gravidez.

    Formulações contendo potássio: Use com extremo cuidado em pacientes nos quais o excesso de potássio pode causar efeitos deletérios.

    Avaliação e monitoramento adequados do paciente

    Avalie a condição clínica do paciente e monitore as concentrações séricas de eletrólitos e ácido -equilíbrio básico periodicamente, especialmente em pacientes com insuficiência renal, para evitar complicações.

    Efeitos Laxantes

    Possíveis efeitos laxantes salinos; diluir a solução de citrato com água e administrar após as refeições para minimizar este efeito.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Citrato de potássio: Categoria A.

    Lactação

    Não se sabe se o citrato de potássio é distribuído no leite. Como o potássio se distribui livremente dentro e fora do leite, o uso de citrato de potássio por mulheres que amamentam com concentrações plasmáticas normais de potássio não deve ter efeito adverso no lactente; as concentrações de potássio no leite podem estar aumentadas em mulheres hipercalêmicas.

    Insuficiência Renal

    Use citratos com cautela em pacientes com insuficiência renal. Monitore as concentrações séricas de eletrólitos e o equilíbrio ácido-base para evitar complicações (ver Advertências/Precauções em Cuidados). Os fabricantes afirmam que os citratos são contra-indicados em pacientes com insuficiência renal grave (ver Contra-indicações em Cuidados).

    Efeitos adversos comuns

    Geralmente bem tolerado nas dosagens recomendadas em pacientes com função renal e débito urinário normais. (Consulte Avisos em Cuidados.)

    Que outras drogas afetarão Citrates

    Medicamentos Específicos

    Fármaco

    Interação

    Comentários

    Inibidores da ECA

    Potencial para hipercalemia e toxicidade com preparações de citrato contendo potássio

    Anfetaminas

    A alcalinização urinária pode diminuir a eliminação renal de anfetaminas

    Evite o uso concomitante, especialmente em superdosagem de anfetaminas

    Antácidos (contendo alumínio)

    Aumento da absorção GI de alumínio; risco de toxicidade por alumínio em pacientes com doença renal crônica recebendo citratos e medicamentos contendo alumínio

    Evitar o uso concomitante em pacientes com doença renal crônica; o bicarbonato de sódio pode ser uma alternativa se forem necessários ligantes de fosfato contendo alumínio

    Glicosídeos cardíacos

    Potencial de toxicidade

    Clorpropamida

    A alcalinização urinária pode aumentar a eliminação renal da clorpropamida

    Diuréticos poupadores de potássio

    Potencial para hipercalemia e toxicidade com preparações de citrato contendo potássio

    Eplerenona

    Potencial para hipercalemia e toxicidade com preparações de citrato contendo potássio

    Lítio

    A alcalinização urinária pode aumentar a depuração renal do lítio

    Medicamentos contendo potássio

    Potencial para hipercalemia e toxicidade com preparações de citrato contendo potássio

    Pseudoefedrina

    A alcalinização urinária pode diminuir a eliminação de pseudoefedrina

    Pode ser necessária redução da dose de pseudoefedrina

    Quinidina

    A alcalinização urinária pode diminuir a eliminação de quinidina

    Monitore ECGs e concentrações séricas de quinidina se a terapia com citrato for iniciada ou descontinuada em um paciente recebendo uma dosagem estável de quinidina

    Salicilatos

    A alcalinização urinária pode aumentar a eliminação renal de salicilatos; possível diminuição dos efeitos terapêuticos e tóxicos dos salicilatos

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