Corosolic Acid

Tên chung: 2 Alpha-hydroxy Ursolic Acid
Tên thương hiệu: Corosolic Acid, Glucosol

Cách sử dụng Corosolic Acid

Các nghiên cứu trên chuột cho thấy khả dụng sinh học qua đường uống của axit corosolic thấp và lượng phân bố lớn tập trung ở các mô và cơ quan.(Qian 2021)

Kháng khuẩn và kháng vi-rút

Dữ liệu thực nghiệm

Sự kết hợp giữa nghiên cứu in silico và in vitro đã ghi nhận hoạt tính kháng khuẩn mạnh của axit corosolic (có nguồn gốc từ Callistemon citrinus [Curtis] Skeels.) chống lại Enterococci kháng vancomycin có giá trị IC50 cao hơn ciprofloxacin (lần lượt là 15,9 so với 30,2 microM).(Abdelmalek 2021) Axit corosolic tăng cường hoạt tính điều trị bằng tobramycin chống lại Pseudomonas aeruginosa trong xét nghiệm ức chế màng sinh học. (Garo 2007)

Một nghiên cứu lắp ghép phân tử silico đã xác định axit corosolic có điểm liên kết cao với miền liên kết với thụ thể glycoprotein tăng đột biến của virus SARS-CoV-2. Kết hợp với các đặc tính dược phẩm đã được báo cáo của axit corosolic, nó được xác định là một trong 7 chất phytochemical có thể được kết hợp để tạo thành một phương pháp trị liệu thích hợp nhằm chống lại vi rút. (Vardhan 2020)

Ung thư

Dữ liệu in vitro

Axit Corosolic có hoạt tính gây độc tế bào đối với một số dòng tế bào ung thư ở người. Hợp chất biến đổi hình thái đối kháng của các tế bào bạch cầu K-562. Cơ chế hoạt động có thể liên quan đến việc ức chế hoạt động của protein kinase C. (Ahn 1998). Ngoài ra, hoạt tính gây độc tế bào đã được ghi nhận đối với các dòng tế bào ung thư ở người HL-60 (ung thư biểu mô bạch cầu), MCF-7 (ung thư biểu mô vú) và viêm gan. -G2 (ung thư biểu mô gan).(Akihisa 2006)

Dữ liệu động vật

Trong thí nghiệm Berenblum 2 giai đoạn trên u nhú ở da chuột, tác dụng ức chế của axit corosolic tương đương hoặc tương đương với beta-carotene, axit rosmarinic và axit alpha-linolenic.(Banno 2004)

Tim mạch

Dữ liệu động vật và thực nghiệm

Trong mô hình chuột bị nhồi máu cơ tim (MI), việc sử dụng axit corsolic đã được quan sát thấy làm tăng đáng kể tỷ lệ sống sót, tăng số lượng tế bào cơ tim, và giảm kích thước vùng nhồi máu 4 tuần sau MI so với nhóm chứng. Chức năng tâm thất trái (LVF) cũng được cải thiện ở nhóm điều trị và tình trạng xơ hóa tim giảm đi. (Wang 2020) Axit corosolic cũng đã được chứng minh là có tác dụng ức chế chứng phì đại tim do quá tải áp suất và cải thiện LVF ở một mô hình chuột khác. (Wang 2019) Axit corosolic đã chứng minh đặc tính giãn mạch dường như được điều hòa bởi các yếu tố nội mô và kênh kali.(Luna-Vazquez 2018)

Bệnh tiểu đường và hội chứng chuyển hóa

Axit corosolic có thể cải thiện quá trình chuyển hóa insulin. Hoạt động của insulin được thực hiện qua trung gian quá trình phosphoryl tyrosine và được bắt đầu bằng sự gắn kết của insulin với thụ thể insulin. Axit corosolic có thể hoạt động như một chất nhạy cảm với insulin, tăng cường quá trình phosphoryl hóa thụ thể insulin B một cách gián tiếp bằng cách ức chế một số tyrosine phosphatase protein không thụ thể. (Shi 2008) Axit corosolic cũng có thể tăng cường xử lý chất vận chuyển glucose GLUT4 để hấp thu glucose vào tế bào cơ. (Miura 2004) Một nghiên cứu khác báo cáo rằng axit corosolic đã ức chế quá trình tạo glucose bằng cách tăng sản xuất fructose-2,6-bisphosphate trung gian tạo glucone trong các tế bào gan bị cô lập. Axit corosolic có thể thúc đẩy quá trình glycolysis.(Klein 2007, Yamada 2008) Sự ức chế có thể đảo ngược hoạt động của alpha-glucosidase cũng đã được báo cáo.(Liu 2020, Ni 2019, Qian 2021)

Dữ liệu động vật

Nhiều thí nghiệm trên động vật chứng minh tác dụng của axit corosolic đối với lượng đường trong máu. Một nghiên cứu trên chuột cho thấy axit corosolic 1% làm giảm mức đường huyết sau 90 phút sau khi uống. (Hamamoto 1999) Điều trị bằng axit corosolic làm giảm nồng độ insulin trong huyết tương và giảm mức đường huyết ở chuột KK-Ay 2 tuần sau một lần uống liều 2 mg/kg. Đường huyết ở chuột KK-Ay được điều trị bằng axit corosolic đã giảm trong thử nghiệm dung nạp insulin. (Miura 2006) Một thí nghiệm khác cho thấy tác dụng ức chế tương tự chống lại việc tăng mức đường huyết. (Matsuyama 2005) Tăng nồng độ axit corosolic có thể dẫn đến tăng cường hấp thu glucose hoạt động.(Zong 2007) Axit corosolic gây ra sự chuyển dịch GLUT4 của cơ từ màng vi thể mật độ thấp sang màng sinh chất ở chuột mắc bệnh tiểu đường loại 2 do gen gây ra. (Klein 2007, Miura 2004)

Trong mô hình động vật về trao đổi chất hội chứng, axit corosolic có tác dụng hạ huyết áp, hạ lipid, chống oxy hóa và chống viêm trên chuột. (Yamaguchi 2006) Trong một nghiên cứu tương tự, axit corosolic làm giảm huyết áp và nồng độ axit béo tự do trong huyết thanh ở chuột. (Kunitomo 2007)

Dữ liệu lâm sàng

Trong một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên nhỏ, 10 bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 2 đã được điều trị bằng chiết xuất từ ​​lá của loài L. speciosa được chuẩn hóa thành axit corosolic 1% (Glucosol ). Bệnh nhân dùng Glucosol 32 hoặc 48 mg mỗi ngày trong 2 tuần cho thấy mức đường huyết giảm đáng kể. Công thức viên nang mềm làm giảm 30% lượng đường trong máu so với mức giảm 20% ở những bệnh nhân dùng công thức viên nang bột khô, gelatin cứng. Công thức viên nang mềm có sinh khả dụng tốt hơn và thành phần hoạt tính triterpene ưa mỡ được hấp thu tốt hơn trong công thức viên nang mềm, gốc dầu. (Judy 2003)

Trong một nghiên cứu hoàn thành ở Nhật Bản với 31 bệnh nhân, corosolic axit làm giảm nồng độ glucose huyết tương sau thử thách.(Fukushima 2006)

Bệnh gan

Dữ liệu động vật

Trong mô hình chuột bị viêm gan nhiễm mỡ không do rượu (NASH), việc uống axit corosolic hàng ngày trong 9 tuần đã cải thiện mô bệnh học ở gan, tình trạng viêm gan nhiễm mỡ vĩ mô, tình trạng viêm và những thay đổi về chất xơ theo cách phụ thuộc vào liều lượng so với các biện pháp kiểm soát bệnh không được điều trị. Kết quả tương đương với nhóm đối chứng bình thường và tốt hơn nhóm đối chứng dương tính với silymarin. Men gan, chất béo trung tính và cholesterol toàn phần tăng cao ở nhóm đối chứng không được điều trị cũng được cải thiện đáng kể với axit corosolic. Cơ chế liên quan đến việc điều hòa NF-kappaB, chuyển hóa lipid ở gan và truyền tín hiệu cytokine gây xơ hóa. (Liu 2021) Các kết quả bảo vệ gan tương tự đã được báo cáo trên mô hình chuột tăng lipid máu. (Zhang 2020)

Béo phì

Dữ liệu động vật và in vitro

Axit corosolic ức chế protein tyrosine phosphatase 1B in vitro; Sự ức chế phosphatase này được đề xuất như một liệu pháp chữa bệnh béo phì. (Na 2006) Axit corosolic cũng là một chất ức chế lipase tuyến tụy, enzyme chính giúp hấp thụ lipid. (Jang 2008) Trong một nghiên cứu trên chuột, axit corosolic hoạt động như một chất kích hoạt tăng sinh peroxisome chất chủ vận thụ thể alpha, điều hòa chuyển hóa lipid và tăng quá trình oxy hóa beta axit béo ở gan.(Yamada 2008)

Các ứng dụng khác

Hoạt động chống lại con đường cổ điển của hệ thống bổ sung, kích hoạt hồng cầu và một số yếu tố truyền tín hiệu liên quan đến viêm đã được ghi nhận đối với axit corosolic và các chất tương tự cấu trúc của nó. (Abdelmalek 2021, Qian 2021, Thương 2006)

Hoạt động chống oxy hóa cũng đã được ghi nhận đối với axit corosolic thông qua việc điều hòa quá trình kích hoạt quá trình tự thực bào và truyền tín hiệu protein kinase được hoạt hóa bằng mitogen. (Qian 2021)

Axit corosolic đã được chứng minh trong ống nghiệm để ức chế sự tổng hợp melanin, sự phát triển của Propionibacter Acnes và giải phóng các chất trung gian gây dị ứng, đồng thời là chất kích thích mạnh mẽ sản xuất collagen loại 1 và axit hyaluronic ở da. (Tan 2017)

Trong các thí nghiệm về đồng hồ sinh học, thời gian cao điểm của nhịp sinh học được phát hiện là bị trì hoãn đáng kể bởi axit corosolic và dường như hoạt động như một bộ đồng bộ hóa đồng hồ tế bào. (Suzuki 2021)

Ức chế quá trình tạo xương thông qua việc ức chế stress oxy hóa nội bào (tức là NF-kappaB) và sự điều chỉnh tăng cường của các chất chống oxy hóa đã được quan sát thấy đối với axit corosolic cả trong ống nghiệm và trên mô hình chuột bị tiêu xương. (Peng 2019)

Corosolic Acid phản ứng phụ

Tránh sử dụng nếu quá mẫn cảm với bất kỳ nguồn thực vật nào có chứa axit corosolic. Bởi vì sản phẩm có thể có nguồn gốc từ một số loài thực vật nên có khả năng gây phát ban trên da.

Một trường hợp nhiễm axit lactic cấp tính nghiêm trọng được cho là do khả năng tích tụ axit corosolic ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 , viêm khớp do gút và bệnh thận mãn tính giai đoạn 3a với suy thận cấp do thuốc chống viêm không steroid (NSAID). Bệnh nhân đã dùng axit corosolic hàng ngày trong 1 tháng. Một tuần trước khi nhập viện, tình trạng giảm tưới máu thận cấp tính do NSAID được cho là đã xảy ra sau khi bệnh nhân tự điều trị bằng diclofenac để điều trị đau khớp, dẫn đến tích tụ axit corosolic sau đó. Axit corosolic đã được chứng minh là có tác dụng ức chế quá trình tạo glucose và tăng cường quá trình glycolysis.Zheng 2010

Trước khi dùng Corosolic Acid

Tránh sử dụng. Thiếu thông tin về tính an toàn và hiệu quả trong thai kỳ và cho con bú.

Cách sử dụng Corosolic Acid

Có nhiều công thức thương mại, bao gồm viên nén, viên nang, thực phẩm hạ đường huyết và mỹ phẩm. Hầu hết các công thức đều có ở dạng viên nang chứa 18% axit corosolic chiết xuất từ ​​L. speciosa. Liều lượng khuyến nghị của nhà sản xuất là 1 viên nang mềm uống 30 phút trước bữa ăn sáng và tối. Các sản phẩm softgel được bán trên thị trường cho bệnh nhân tiểu đường loại 2 không phụ thuộc insulin.Giampapa 2006, Matsuyama 2004, Udell 2003

Cảnh báo

Một nghiên cứu về độc tính liều duy nhất qua đường uống ở chuột dùng Glucosol 5 g/kg cho thấy không có kết quả bệnh lý rõ rệt.Hamamoto 1999

Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng Corosolic Acid

Không có tài liệu nào rõ ràng.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

Từ khóa phổ biến