Darolutamide (Systemic)

Marka isimleri: Nubeqa
İlaç sınıfı: Antineoplastik Ajanlar

Kullanımı Darolutamide (Systemic)

Metastatik Olmayan Kastrasyona Dirençli Prostat Kanseri

Bir gonadotropin salgılatıcı hormon (GnRH) analoğuyla eş zamanlı tedavi gören veya daha önce iki taraflı orşiektomi.

Metastaz riski yüksek olan nmCRPC'li hastalar için bir androjen reseptör antagonistinin (örn. darolUTAmid, apalutamid, enzalutamid) kullanılması önerilir.

Metastatik Hormona Duyarlı Prostat Kanseri

Bir GnRH analoğuyla eş zamanlı tedavi gören veya iki taraflı orşiektomi geçirmiş yetişkin hastalarda metastatik hormona duyarlı prostat kanserinin (mHSPC) dosetaksel ile kombinasyon halinde tedavisi .

De novo mHSPC'li seçilmiş hastalarda, klinisyenler, docetaxel ve abirateron asetat artı prednizon veya darolutamid ile kombinasyon halinde androjen yoksunluğu tedavisi (ADT) sunmalıdır.

İlaçları ilişkilendirin

Nasıl kullanılır Darolutamide (Systemic)

Genel

Hasta Takibi

  • İskemik kalp hastalığının belirti ve semptomlarını izleyin.

    • Dağıtım ve Uygulama Önlemleri

  • Enstitüye dayanmaktadır Güvenli İlaç Uygulamaları (ISMP), darolutamid, yanlışlıkla kullanıldığında hastaya ciddi zarar verme riski yüksek olan yüksek riskli bir ilaçtır.

    • Diğer Genel Hususlar

  • Hastanın eş zamanlı olarak bir GnRH analogu ile tedavi aldığından veya çift taraflı orşiektomi geçirdiğinden emin olun.

    • Uygulama

    Oral Uygulama

    Günde iki kez yemekle birlikte ağız yoluyla uygulayın. Tabletleri bütün olarak yutunuz.

    Dozaj

    Yetişkinler

    Metastatik Kastrasyona Dirençli Prostat Kanseri Oral

    Günde iki kez 600 mg. Hastalık ilerleyene veya kabul edilemez toksisite ortaya çıkana kadar tedaviye devam edin.

    Metastatik Hormona Duyarlı Prostat Kanseri Oral

    Günde iki kez 600 mg.

    Docetaxel ile kombinasyon halinde, docetaxel'in 6 siklusunun ilkini belirtilen süre içinde uygulayın. Darolutamid tedavisinin başlamasından 6 hafta sonra. Dozaj değişiklikleri de dahil olmak üzere ek doz bilgileri için dosetaksel reçeteleme bilgilerine bakın.

    Dosetaksel döngüsü gecikse, kesintiye uğrasa veya kesilse bile, hastalık ilerleyene veya kabul edilemez toksisite ortaya çıkana kadar tedaviye devam edin.

    Dozaj Toksisite için Değişiklikler Oral

    Eğer dayanılmazsa veya 3. derece veya daha büyük yan etki meydana gelirse tedaviyi kesin veya dozu günde iki kez 300 mg'a düşürün. Olumsuz reaksiyon taban çizgisine döndüğünde, günde iki kez 600 mg'lık dozaja devam edin. Doz azaltımı <300 mg, günde iki kez önerilmez.

    Özel Popülasyonlar

    Karaciğer Yetmezliği

    Hafif karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf A): Başlangıçta doz ayarlaması gerekmez gerekli.

    Orta derecede karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf B): Günde iki kez 300 mg.

    Şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf C): Çalışılmamıştır.

    Böbrek Yetmezliği< /h4>

    Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği (eGFR 30–89 mL/dakika/1,73 m2): Başlangıçta doz ayarlaması gerekmez.

    Şiddetli böbrek yetmezliği (eGFR 15–29 mL/dakika/1,73 m2) m2) hemodiyaliz almayan: günde iki kez 300 mg.

    Son dönem böbrek hastalığı (eGFR <15 mL/dakika/1,73 m2): Çalışılmamıştır.

    Geriatrik Kullanım

    Özel bir dozaj önerisi yoktur; Temel etkililik çalışmasındaki hastaların çoğu geriatrik hastalardı.

    Uyarılar

    Kontrendikasyonlar
  • Yok.
    • Uyarılar/Önlemler

    İskemik Kalp Hastalığı

    Ölümler de dahil olmak üzere iskemik kalp hastalığı rapor edildi.

    İskemik kalp hastalığının belirti ve semptomlarını izleyin. Hipertansiyon, diyabet veya dislipidemi gibi kardiyovasküler risk faktörlerinin yönetimini optimize edin. 3. veya 4. Derece iskemik kalp hastalığında tedaviyi bırakın.

    Nöbetler

    Nöbetler bildirildi.

    Anti-epileptik ilaçların nöbetleri önleyip önlemeyeceği bilinmiyor. Hastalara nöbet riski ve ani bilinç kaybının kendilerine veya başkalarına zarar verebileceği herhangi bir faaliyette bulunma riski konusunda uyarıda bulunun. Tedavi sırasında nöbet geçiren hastalarda tedaviyi bırakmayı düşünün.

    Fetal/Yenidoğan Morbiditesi ve Ölümü

    Fetal zarara ve potansiyel gebelik kaybına neden olabilir. Kadınlarda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

    Üreme potansiyeli olan kadın partnerleri olan erkekler, tedavi sırasında ve ilacın son dozundan sonraki 1 hafta boyunca etkili doğum kontrol yöntemleri kullanmalıdır.

    Belirli Popülasyonlar

    Gebelik

    Fetüse zarar verebilir ve potansiyel gebelik kaybına neden olabilir.

    Laktasyon

    Darolutamid veya metabolitlerinin süte dağılıp dağılmadığı, süt üretimini etkileyip etkilemediği veya emzirmeyi etkileyip etkilemediği bilinmiyor. bebekler.

    Üreme Potansiyeli Olan Kadın ve Erkekler

    Üreme potansiyeli olan kadın partnerleri olan erkekler, darolutamid tedavisi sırasında ve ilacın son dozundan sonraki 1 hafta boyunca etkili doğum kontrol yöntemleri kullanmalıdır.

    Hayvan çalışmalarına göre, darolutamid üreme potansiyeli olan erkeklerde doğurganlığı bozabilir.

    Pediatrik Kullanım

    Pediatrik hastalarda güvenlilik ve etkililik belirlenmemiştir.

    Geriatrik Kullanım

    Güvenlik veya etkinlik açısından göreceli olarak genel bir fark yoktur. daha genç yetişkinlere.

    Karaciğer Yetmezliği

    Orta derecede karaciğer yetmezliği olan bireylerde darolutamide maruziyet arttı. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik belirlenmemiştir.

    Böbrek Yetmezliği

    Diyaliz almayan şiddetli böbrek yetmezliği olan bireylerde darolutamide maruziyet artmıştır. Son dönem böbrek hastalığı olan hastalarda farmakokinetik belirlenmemiştir.

    Yaygın Olumsuz Etkiler

    nmCRPC'li hastaların ≥%2'sinde meydana gelen yan etkiler arasında yorgunluk, ekstremite ağrısı ve döküntü yer alır. Bu hastaların ≥%2'sinde bildirilen laboratuvar testi anormallikleri arasında AST artışı, nötrofil sayısında azalma ve bilirubin artışı yer alır.

    mHSPC'li hastaların ≥%10'unda meydana gelen yan etkiler arasında kabızlık, iştah azalması, döküntü ve kanama yer alır. , artan kilo ve hipertansiyon. Bu hastalardaki laboratuvar testi anormallikleri (≥%30) arasında anemi, hiperglisemi, lenfosit sayısında azalma, nötrofil sayısında azalma, AST ve ALT artışı ve hipokalsemi yer alır.

    Başka hangi ilaçlar etkileyecektir Darolutamide (Systemic)

    Temel olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilir; ayrıca UGT1A9 ve UGT1A1 tarafından metabolize edilir.

    CYP3A4'ü indükler ve P-glikoproteini (P-gp) ve meme kanseri direnç proteinini (BCRP) in vitro olarak inhibe eder; ayrıca in vitro organik anyon taşıma proteini (OATP) 1B1 ve OATP1B3'ü de inhibe eder.

    Majör CYP enzimleri 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4'ü veya çoklu ilaca dirençli protein 2 (MRP2), safra tuzu ihraç pompası (BSEP) dahil taşıyıcıları inhibe etmedi ), organik anyon taşıyıcıları (OAT'ler), organik katyon taşıyıcıları (OCT'ler), çoklu ilaç ve toksin ekstrüzyon taşıyıcıları (MATE'ler), OATP2B1 ve klinik olarak ilgili konsantrasyonlarda sodyum taurokolat birlikte taşınan polipeptit (NTCP).

    Hepatik Mikrozomal Enzimleri ve P-glikoproteini Etkileyen İlaçlar

    Kombine P-gp ve güçlü CYP3A4 inhibitörleri: Artan darolutamide maruz kalma ve olası darolutamid yan etkileri riskinde artış. Hastaları darolutamid toksisitesi açısından daha sık izleyin ve darolutamid dozajını gerektiği gibi değiştirin.

    Kombine P-gp ve orta veya güçlü CYP3A4 indükleyicileri: Darolutamide maruz kalmada azalma ve darolutamid aktivitesinde olası azalma. Eşzamanlı kullanımdan kaçının.

    Orta düzeyde CYP3A4 indükleyicileri: Darolutamid maruziyetinde %36-58 oranında azalma bekleniyor.

    Meme Kanseri Direnç Proteini ve Organik Anyon Taşıma Proteininden Etkilenen İlaçlar

    BCRP substratları: BCRP substratına maruz kalmanın artması ve muhtemelen BCRP substratına bağlı toksisite riskinin artması. Mümkün olduğunca birlikte kullanımdan kaçının. Eşzamanlı kullanımdan kaçınılamazsa, hastaları olumsuz etkiler açısından daha sık izleyin; BCRP substratı için üreticinin reçeteleme bilgilerine bakın ve BCRP substratının dozajını azaltmayı düşünün.

    OATP1B1/OATP1B3 substratları: OATP1B1 veya OATP1B3 substratına artan maruz kalma ve substratla ilişkili toksisite riskinde olası artış. Bu ilaçların advers reaksiyonlarını izleyin ve darolutamid alırken gerekirse dozu azaltın.

    Belirli İlaçlar

    İlaç

    Etkileşim

    Yorumlar

    Dabigatran

    Dabigatran farmakokinetiği üzerinde klinik olarak önemli bir etki yoktur

    Docetaxel

    mHSPC'de docetaxel farmakokinetiği üzerinde klinik olarak önemli bir etki yoktur hastalar

    Darolutamid farmakokinetiği üzerinde klinik olarak önemli bir etki yok

    İtrakonazol

    Darolutamid EAA ve pik plazma konsantrasyonu sırasıyla 1,7 ve 1,4 kat arttı

    Darolutamid toksisitesi açısından daha sık izleyin; darolutamid dozajını gerektiği gibi değiştirin

    Midazolam

    Midazolam EAA ve zirve plazma konsantrasyonu sırasıyla %29 ve %32 azaldı

    Klinik olarak önemli kabul edilmiyor

    Rifampin

    Darolutamid EAA ve zirve plazma konsantrasyonu azaldı sırasıyla %72 ve %52 oranında

    Birlikte kullanımdan kaçının

    Rosuvastatin

    Rosuvastatin AUC ve doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık beş kat arttı; darolutamid farmakokinetiği üzerinde klinik olarak önemli bir etki yok

    Etkililik çalışmasında Scr, AST/ALT ve bilirubin konsantrasyonlarındaki artış, BCRP substrat statiniyle (örn. rosuvastatin) birlikte darolutamid (plasebo yerine) alan hastalarda daha yaygındır

    Birlikte kullanımdan kaçının; Eşzamanlı kullanımdan kaçınılamazsa, olumsuz etkiler açısından daha sık gözlem yapın; rosuvastatin reçeteleme bilgilerine bakın ve rosuvastatin dozajını azaltmayı düşünün

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    Popüler Anahtar Kelimeler