Diclofenac (Systemic)

Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Diclofenac (Systemic)

Enfermedades inflamatorias

Por vía oral para el tratamiento sintomático de la osteoartritis, la artritis reumatoide y la espondilitis anquilosante.

Por vía oral en combinación fija con misoprostol para el tratamiento sintomático de la osteoartritis y la artritis reumatoide en pacientes con alto riesgo de desarrollar úlceras gástricas o duodenales inducidas por NSAIA y en pacientes con alto riesgo de desarrollar complicaciones por estas úlceras.

Tópicamente (como gel al 1% o solución al 1,5 o 2%) para el tratamiento sintomático del dolor articular relacionado con la osteoartritis. Gel utilizado para articulaciones susceptibles de terapia tópica (por ejemplo, manos, muñecas, codos, rodillas, tobillos, pies); no se ha evaluado en las articulaciones de la columna, la cadera o el hombro. Solución tópica utilizada para los síntomas (p. ej., dolor) que afectan las rodillas. El American College of Rheumatology (ACR) afirma que los AINE tópicos pueden ser una opción inicial adecuada para el tratamiento farmacológico de la osteoartritis en algunos pacientes con enfermedad limitada; Los AINE orales son más apropiados para personas con afectación poliarticular o de cadera.

Por vía oral para el tratamiento de la artritis reumatoide juvenil† [fuera de etiqueta].

Por vía oral para el alivio sintomático de la artritis gotosa aguda† [fuera de etiqueta].

Por vía oral o tópica para el tratamiento sintomático de la tromboflebitis superficial relacionada con la infusión† [fuera de etiqueta].

Dolor

Por vía oral para el alivio del dolor agudo leve a moderado, el dolor posoperatorio (p. ej., ortopédico, ginecológico, oral) y el dolor ortopédico (p. ej., esguinces musculoesqueléticos, distorsiones traumáticas de las articulaciones).

Transdérmicamente para el alivio del dolor agudo debido a torceduras, esguinces y contusiones menores.

Migraña

Por vía oral (como solución) para el tratamiento agudo de ataques de migraña con o sin aura; No debe utilizarse para la profilaxis de la migraña.

Seguridad y eficacia no establecidas para el tratamiento de la cefalea en racimos (una población mayor, predominantemente masculina).

Dismenorrea

Por vía oral para el tratamiento sintomático de la dismenorrea primaria.

Relacionar drogas

Cómo utilizar Diclofenac (Systemic)

General

  • Considere los posibles beneficios y riesgos de la terapia con Diclofenaco, así como las terapias alternativas, antes de iniciar la terapia con el medicamento.

    • Administración

    Administración oral

    No se recomiendan las tabletas de diclofenaco sódico de liberación retardada (con cubierta entérica) y de liberación prolongada. para el alivio del dolor agudo o la dismenorrea primaria debido al lento inicio de acción.

    Solución oral

    Vaciar el contenido de un paquete que contiene 50 mg de diclofenaco potásico tamponado en polvo para solución oral en un vaso que contenga entre 30 y 60 ml de agua, mezclar bien y administrar inmediatamente. No utilice líquidos que no sean agua.

    La administración con alimentos puede disminuir las concentraciones plasmáticas máximas y reducir la eficacia en comparación con la administración con el estómago vacío.

    Administración tópica

    Diclofenaco sódico 1 % Gel

    Aplicar gel 4 veces al día en la articulación afectada. Utilice la tarjeta dosificadora del fabricante para medir la dosis adecuada. Aplique el gel dentro del área oblonga de la tarjeta de dosificación hasta la línea apropiada (línea de 2,25 o 4,5 pulgadas, correspondiente a 2 o 4 g de gel, respectivamente); luego utilice la tarjeta dosificadora para aplicar el gel. Masajee suavemente el gel sobre la piel; asegúrese de que el gel se aplique en toda la articulación afectada (p. ej., pie [incluidas la planta, la parte superior del pie y los dedos de los pies], rodilla, tobillo, mano [incluida la palma, el dorso de la mano y los dedos], codo, muñeca).

    Deje que el sitio de aplicación se seque durante 10 minutos antes de cubrir el área tratada con ropa; Espere ≥60 minutos antes de bañarse o ducharse. Lávese las manos después de la aplicación, a menos que la articulación tratada esté en la mano.

    No aplique sobre heridas abiertas o áreas de la piel con cortes, infecciones o erupciones; Evitar el contacto con los ojos y las membranas mucosas.

    No exponer la junta tratada al calor externo ni a la luz solar natural o artificial; no utilice vendajes oclusivos.

    Evite la aplicación de protectores solares, cosméticos, lociones, humectantes, repelentes de insectos u otros agentes tópicos en el mismo sitio; uso concomitante con otros agentes tópicos no estudiados.

    Solución tópica de diclofenaco sódico al 1,5 o al 2 %

    Solución tópica al 1,5 %: Administre como gotas dispensadas directamente sobre la(s) rodilla(s) afectada(s); alternativamente, adminístrelo en la palma de la mano y aplíquelo en la(s) rodilla(s) afectada(s). Para evitar derrames, aplique gotas en 4 incrementos de 10 gotas cada uno por articulación; Después de cada aplicación incremental, distribuya la solución uniformemente por la parte delantera, trasera y los lados de la rodilla.

    Solución tópica al 2 %: administrar mediante bomba dispensadora (2 pulsaciones de bomba por articulación afectada) en la palma de la mano; luego aplique uniformemente todo el volumen de solución alrededor de la parte delantera, trasera y laterales de la rodilla. La bomba se debe cebar antes del primer uso presionando completamente el mecanismo de la bomba 4 veces mientras se sostiene la botella en posición vertical.

    Espere hasta que el área tratada esté seca antes de cubrirla con ropa; Espere ≥30 minutos antes de bañarse o ducharse.

    Lavar las manos después de la aplicación.

    Evitar el contacto piel con piel entre otras personas y la zona tratada hasta que la zona esté completamente seca.

    No aplicar sobre heridas abiertas, áreas de piel infectadas o inflamadas, o áreas afectadas con dermatitis exfoliativa; Evitar el contacto con los ojos y las membranas mucosas.

    No exponga la rodilla tratada al calor externo y evite exponer la rodilla tratada a la luz solar natural o artificial; También evite el uso de vendajes oclusivos.

    Deje que la rodilla tratada se seque completamente antes de aplicar otras preparaciones tópicas (p. ej., protector solar, repelente de insectos, lociones, humectantes, cosméticos y otros medicamentos tópicos) en la misma área.

    Sistema transdérmico de diclofenaco epolamina

    Aplique el sistema transdérmico en el área más dolorosa una vez al día (Licart) o dos veces al día (Flector). Aplicar sobre la piel intacta; no aplicar sobre piel dañada (p. ej., heridas, quemaduras, áreas de piel infectadas, áreas afectadas con eccema o dermatitis exudativa).

    Lávese las manos después de manipular el sistema.

    Evitar el contacto con ojos y mucosas.

    No use el sistema transdérmico mientras se baña o se ducha.

    Si un sistema comienza a desprenderse durante el período de uso, se pueden pegar los bordes del sistema con cinta adhesiva a la piel. Si los problemas de adhesión persisten, se puede utilizar una funda de malla no oclusiva (p. ej., Curad Hold Tite, apósito elástico tubular Surgilast) cuando sea apropiado (p. ej., sobre los tobillos, las rodillas o los codos) para asegurar el sistema.

    Dosificación

    Disponible como diclofenaco potásico, diclofenaco sódico o diclofenaco epolamina; Dosis expresada en términos de sal.

    Para minimizar el riesgo potencial de eventos cardiovasculares y/o gastrointestinales adversos, utilice la dosis efectiva más baja y la duración más corta de la terapia de acuerdo con los objetivos de tratamiento del paciente. Ajuste la dosis según los requisitos y la respuesta individuales; Intente valorar a la dosis efectiva más baja.

    Con base en revisiones de seguridad realizadas para evaluar el riesgo cardiovascular del diclofenaco, algunas autoridades (p. ej., Health Canada) ahora recomiendan que la dosis sistémica de diclofenaco no exceda los 100 mg diarios (excepto el primer día de tratamiento para la dismenorrea, cuando la dosis total se pueden administrar 200 mg). (Consulte Efectos trombóticos cardiovasculares en Precauciones).

    Las diferentes concentraciones y formulaciones de diclofenaco oral no son intercambiables. Las tabletas con cubierta entérica de diclofenaco sódico, las tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico y las tabletas de liberación inmediata de diclofenaco potásico disponibles comercialmente no son necesariamente bioequivalentes en términos de mg por mg. Las cápsulas llenas de líquido de diclofenaco potásico y las tabletas convencionales no son equivalentes.

    Cada accionamiento de la bomba dispensadora de solución tópica de diclofenaco sódico al 2 % administra 20 mg de diclofenaco sódico en 1 g de solución. La solución tópica al 1,5 % contiene diclofenaco sódico 16,05 mg/ml. El gel al 1 % contiene 10 mg de diclofenaco sódico por 1 g de gel.

    Adultos

    Enfermedades inflamatorias orales

    Algunas autoridades (p. ej., Health Canada) recomiendan la dosis sistémica de diclofenaco para enfermedades inflamatorias no exceder los 100 mg al día. (Consulte Efectos trombóticos cardiovasculares en Precauciones).

    Osteoartritis oral

    Se puede cambiar la dosis a 50 o 75 mg dos veces al día en pacientes que no toleran la dosis habitual; sin embargo, estas dosis pueden ser menos efectivas para prevenir las úlceras inducidas por NSAIA.

    Preparación

    Dosis

    Tabletas convencionales de diclofenaco potásico

    100 a 150 mg al día, administrados en dosis de 50 mg 2 o 3 veces al día

    Tabletas de diclofenaco sódico de liberación retardada

    100 a 150 mg al día, administrados en dosis de 50 mg 2 o 3 veces al día o 75 mg dos veces al día

    Tabletas de diclofenaco sódico de liberación prolongada

    100 mg una vez diario

    Diclofenaco sódico (en combinación fija con misoprostol)

    50 mg 3 veces al día

    Tópico (gel)

    Para las extremidades inferiores (es decir, rodillas, tobillos, pies) dolor en las articulaciones, masajee 4 g de gel de diclofenaco sódico al 1% en la articulación afectada 4 veces al día.

    Para el dolor en las articulaciones de las extremidades superiores (es decir, codos, muñecas, manos), masajee 2 g de gel de diclofenaco sódico al 1 % en la articulación afectada 4 veces al día.

    Si se tratan varias articulaciones, la dosis diaria total aplicada a todas las articulaciones debe ser ≤32 g de gel al día.

    Cuando se utiliza como automedicación para el alivio temporal del dolor de la artritis, trate no más de 2 áreas del cuerpo al mismo tiempo, y no aplicar más de 16 g de gel al día en una sola articulación de la extremidad inferior y no más de 8 g de gel al día en una sola articulación de la extremidad superior. Puede usarse por hasta 21 días a menos que un médico indique lo contrario; suspenda si no hay alivio del dolor dentro de los 7 días.

    Tópico (solución)

    Solución tópica de diclofenaco sódico al 1,5 %: 40 gotas (aproximadamente 1,2 ml) aplicadas en cada rodilla afectada 4 veces al día.

    Solución tópica de diclofenaco sódico al 2 %: 40 mg (2 pulsaciones de bomba) aplicados en cada rodilla afectada dos veces al día.

    Artritis reumatoide Oral

    Se puede cambiar la dosis a 50 o 75 mg dos veces al día en pacientes que no toleran la dosis habitual ; sin embargo, estas dosis pueden ser menos efectivas para prevenir las úlceras inducidas por NSAIA.

    Preparación

    Dosificación

    Diclofenaco potásico en tabletas convencionales

    150 –200 mg al día, administrados en dosis de 50 mg 3 o 4 veces al día

    Tabletas de diclofenaco sódico de liberación retardada

    150 a 200 mg al día, administradas en dosis de 50 mg 3 o 4 veces al día o 75 mg dos veces al día

    Tabletas de diclofenaco sódico de liberación prolongada

    100 mg una vez al día; puede aumentar a 100 mg dos veces al día

    Diclofenaco sódico (en combinación fija con misoprostol)

    50 mg 3 o 4 veces al día

    Espondilitis anquilosante oral

    100–125 mg al día (como tabletas de diclofenaco sódico de liberación retardada); administre 25 mg 4 veces al día, con la quinta dosis antes de acostarse según sea necesario.

    Dolor Oral

    50 mg 3 veces al día (como comprimidos convencionales de diclofenaco potásico). Algunos pacientes pueden beneficiarse de una dosis inicial de 100 mg (seguida de dosis de 50 mg).

    25 mg 4 veces al día (en forma de cápsulas llenas de líquido de diclofenaco potásico) para el dolor agudo de leve a moderado.

    Algunas autoridades (por ejemplo, Health Canada) recomiendan que la dosis no exceda los 100 mg al día. (Consulte Efectos trombóticos cardiovasculares en Precauciones).

    Tópico (sistema transdérmico)

    Aplicar 1 sistema transdérmico (diclofenaco epolamina 1,3%) una vez al día (Licart) o dos veces al día (Flector).

    Migraña Oral

    Dosis única de 50 mg (contenido de un sobre que contiene diclofenaco potásico para solución oral mezclado con agua). Seguridad y eficacia de la administración de una segunda dosis no establecida.

    Dismenorrea Oral

    50 mg 3 veces al día (como diclofenaco potásico en tabletas convencionales). Algunos pacientes pueden beneficiarse de una dosis inicial de 100 mg (seguida de dosis de 50 mg).

    Algunas autoridades (por ejemplo, Health Canada) afirman que se puede administrar una dosis total de 200 mg el primer día de tratamiento para la dismenorrea, pero la dosis posterior no debe exceder los 100 mg al día. (Consulte Efectos trombóticos cardiovasculares en Precauciones).

    Límites de prescripción

    Adultos

    Según las revisiones de seguridad realizadas para evaluar el riesgo cardiovascular del diclofenaco, algunas autoridades (p. ej., Health Canada) ahora recomiendan que la dosis sistémica de diclofenaco no exceda los 100 mg diarios (excepto el primer día de tratamiento para la dismenorrea, cuando se puede administrar una dosis total de 200 mg). (Consulte Efectos trombóticos cardiovasculares en Precauciones).

    Enfermedades inflamatorias Osteoartritis Tópica (gel)

    Dosis diaria total máxima aplicada a todas las articulaciones afectadas: 32 g de diclofenaco sódico al 1% en gel. Máximo 16 g de gel aplicado diariamente en cualquier articulación de la extremidad inferior y 8 g aplicados diariamente en cualquier articulación de la extremidad superior.

    Para la automedicación, no trate más de 2 áreas del cuerpo al mismo tiempo; máximo 16 g de gel aplicado diariamente en cualquier articulación de la extremidad inferior y 8 g de gel aplicados diariamente en cualquier articulación de la extremidad superior. Máximo 21 días de tratamiento a menos que un médico indique lo contrario.

    Migraña Oral

    Dosis única de 50 mg (como diclofenaco potásico para solución oral mezclada con agua). No se ha establecido la seguridad y eficacia de la administración de una segunda dosis.

    Poblaciones especiales

    Insuficiencia renal

    No se requiere ajuste de dosis. (Consulte Insuficiencia renal en Precauciones).

    Insuficiencia hepática

    Puede ser necesaria una reducción de la dosis oral.

    El fabricante de cápsulas llenas de líquido de diclofenaco potásico recomienda iniciar el tratamiento con la dosis más baja; si no se logra eficacia con esa dosis, suspenda el diclofenaco y considere una terapia alternativa.

    Advertencias

    Contraindicaciones
  • Hipersensibilidad conocida (p. ej., anafilaxia, reacciones dermatológicas graves) al diclofenaco o cualquier ingrediente de la formulación.
  • Historial de asma, urticaria u otra reacción de sensibilidad precipitada por aspirina u otros AINE.
  • En el contexto de una cirugía CABG.
  • Diclofenaco sódico en combinación fija con misoprostol: contraindicado en mujeres embarazadas.
  • Sistema transdérmico de diclofenaco epolamina: el uso en piel no intacta o dañada, independientemente de la etiología (p. ej., dermatitis exudativa, eccema, lesiones infectadas, quemaduras, heridas), está contraindicado.
    • Advertencias/Precauciones

    Advertencias

    Considere los posibles beneficios y riesgos de la terapia con diclofenaco, así como las terapias alternativas, antes de iniciar la terapia con el medicamento. Utilice la dosis efectiva más baja y la duración más corta de la terapia de acuerdo con los objetivos de tratamiento del paciente.

    Efectos trombóticos cardiovasculares

    Los AINE (inhibidores selectivos de la COX-2, AINE prototípicos) aumentan el riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares adversos graves (p. ej., infarto de miocardio, accidente cerebrovascular) en pacientes con o sin enfermedad cardiovascular o factores de riesgo de enfermedad cardiovascular .

    Los hallazgos de la revisión de estudios observacionales de la FDA, el metanálisis de ensayos controlados aleatorios y otra información publicada indican que los AINE pueden aumentar el riesgo de tales eventos entre un 10% y un 50% o más, dependiendo de los medicamentos y dosis estudiadas.

    El aumento relativo del riesgo parece ser similar en pacientes con o sin enfermedad cardiovascular subyacente conocida o factores de riesgo de enfermedad cardiovascular, pero la incidencia absoluta de eventos trombóticos cardiovasculares graves asociados a NSAIA es mayor en aquellos con enfermedad cardiovascular o factores de riesgo de enfermedad cardiovascular debido a su elevado riesgo inicial.

    Puede ocurrir un mayor riesgo temprano (dentro de las primeras semanas) después del inicio de la terapia y puede aumentar con dosis más altas y duraciones de uso más prolongadas.

    En estudios controlados, se observó un mayor riesgo de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular en pacientes que recibieron un inhibidor selectivo de la COX-2 como analgesia en los primeros 10 a 14 días después de la cirugía CABG.

    En pacientes que recibieron AINE Después de un IM, se observó un mayor riesgo de reinfarto y muerte a partir de la primera semana de tratamiento.

    Aumento de la tasa de mortalidad a 1 año observado en pacientes que reciben AINE después de un infarto de miocardio; La tasa de mortalidad absoluta disminuyó algo después del primer año después del IM, pero el aumento del riesgo relativo de muerte persistió durante al menos los siguientes 4 años.

    Algunas revisiones sistemáticas de estudios observacionales controlados y metanálisis de estudios aleatorizados sugieren que el naproxeno puede estar asociado con un menor riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares en comparación con otros AINE. La FDA afirma que las limitaciones de estos estudios y las comparaciones indirectas impiden sacar conclusiones definitivas sobre los riesgos relativos de los AINE.

    Los hallazgos de algunos metanálisis y revisiones sistemáticas también sugieren que el riesgo cardiovascular del diclofenaco, particularmente en dosis más altas (p. ej., ≥150 mg al día), es similar al observado con los inhibidores selectivos de la COX-2. Algunas autoridades (p. ej., Health Canada) recomiendan que la dosis sistémica de diclofenaco no exceda los 100 mg diarios (excepto el primer día de tratamiento para la dismenorrea). (Consulte Posología y administración).

    Utilice los AINE con precaución y controle cuidadosamente (p. ej., controle el desarrollo de eventos cardiovasculares durante el tratamiento, incluso en aquellos sin síntomas cardiovasculares previos) y en la dosis efectiva más baja para la menor duración necesaria.

    Algunos médicos sugieren que puede ser prudente evitar el uso de AINE, siempre que sea posible, en pacientes con enfermedades cardiovasculares. Evite su uso en pacientes con IM reciente a menos que se espere que los beneficios del tratamiento superen el riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares recurrentes; si se usa, controle la isquemia cardíaca. Contraindicado en el contexto de una cirugía CABG.

    No hay evidencia consistente de que el uso concomitante de aspirina en dosis bajas mitigue el mayor riesgo de eventos cardiovasculares adversos graves asociados con los AINE. (Consulte Medicamentos específicos en Interacciones).

    Efectos gastrointestinales

    Puede ocurrir toxicidad gastrointestinal grave, a veces mortal (p. ej., sangrado, ulceración, perforación del esófago, del estómago o del intestino delgado o grueso) con o sin síntomas de advertencia. .

    El riesgo de hemorragia gastrointestinal aumentó más de diez veces en pacientes con antecedentes de úlcera péptica y/o hemorragia gastrointestinal que reciben AINE en comparación con pacientes sin estos factores de riesgo.

    Otros factores de riesgo de hemorragia gastrointestinal incluyen el uso concomitante de corticosteroides orales, anticoagulantes, aspirina o ISRS; mayor duración de la terapia con NSAIA (sin embargo, la terapia a corto plazo no está exenta de riesgos); de fumar; consumo de alcohol; edad avanzada; mal estado de salud general; y enfermedad hepática avanzada y/o coagulopatía.

    La mayoría de los informes espontáneos de efectos gastrointestinales adversos fatales involucran a pacientes geriátricos o debilitados.

    La frecuencia de úlceras gastrointestinales superiores, hemorragia grave o perforación asociadas a AINE es aproximadamente del 1% en pacientes que reciben AINE durante 3 a 6 meses y del 2 al 4% al año.

    Utilizar la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo necesario.

    Evite el uso de más de un NSAIA a la vez. (Consulte Medicamentos específicos en Interacciones).

    Evite el uso de AINE en pacientes con mayor riesgo de toxicidad gastrointestinal, a menos que los beneficios esperados superen el mayor riesgo de hemorragia; considere terapias alternativas en pacientes de alto riesgo y aquellos con hemorragia gastrointestinal activa.

    Para pacientes con alto riesgo de complicaciones por ulceración gastrointestinal inducida por NSAIA (p. ej., hemorragia, perforación), considere el uso concomitante de misoprostol; alternativamente, considere el uso concomitante de un inhibidor de la bomba de protones (p. ej., omeprazol) o el uso de un AINE que sea un inhibidor selectivo de la COX-2 (p. ej., celecoxib).

    Controle la ulceración y el sangrado gastrointestinal; Se recomienda una vigilancia aún más estrecha de la hemorragia gastrointestinal en aquellos que reciben aspirina en dosis bajas concomitante para profilaxis cardíaca.

    Si se sospecha un evento gastrointestinal adverso grave, inicie de inmediato la evaluación y suspenda el diclofenaco hasta que se descarte un evento gastrointestinal adverso grave.

    Otras advertencias y precauciones

    Efectos hepáticos

    Reacciones hepáticas graves (a veces mortales o que requieren un trasplante de hígado), que incluyen ictericia, hepatitis fulminante, necrosis hepática e insuficiencia hepática, se han notificado raramente con diclofenaco.

    Se informaron elevaciones séricas de ALT o AST. En un estudio grande, abierto y controlado, se observaron elevaciones de ALT/AST con mayor frecuencia con diclofenaco que con otros AINE. Las elevaciones de aminotransferasas también se observaron con mayor frecuencia en pacientes con osteoartritis que en aquellos con artritis reumatoide. Durante los ensayos clínicos, se observaron anomalías en las pruebas durante los primeros 2 meses de tratamiento con diclofenaco en el 82% de los pacientes que desarrollaron elevaciones marcadas de las aminotransferasas.

    Un estudio retrospectivo de casos y controles basado en la población sobre lesión hepática inducida por fármacos sugirió el uso actual de diclofenaco se asocia con un mayor riesgo de lesión hepática (odds ratio ajustado de 4,1) en comparación con la falta de uso del fármaco; Los hallazgos también sugirieron un mayor riesgo en mujeres en comparación con hombres y con el uso de dosis más altas (≥150 mg) y duraciones más prolongadas del tratamiento (>90 días).

    Monitorear síntomas y/o signos que sugieran disfunción hepática. Medir las concentraciones séricas de aminotransferasas al inicio y 4 a 8 semanas después de iniciar el tratamiento; monitorear periódicamente durante la terapia a largo plazo.

    Úselo en la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo necesario; Úselo con precaución en pacientes que reciben otros medicamentos potencialmente hepatotóxicos (p. ej., paracetamol, ciertos antibióticos, agentes anticonvulsivos).

    Suspenda inmediatamente si los resultados anormales de las pruebas de función hepática persisten o empeoran, si los signos y síntomas clínicos son consistentes con una enfermedad hepática. se desarrollan, o si se producen manifestaciones sistémicas (p. ej., eosinofilia, erupción cutánea).

    Hipertensión

    Se informó hipertensión y empeoramiento de la hipertensión preexistente; cualquiera de los eventos puede contribuir al aumento de la incidencia de eventos cardiovasculares. Controle la presión arterial durante el inicio del tratamiento con diclofenaco y durante todo el tratamiento.

    Puede producirse una respuesta alterada a los inhibidores de la ECA, los antagonistas de los receptores de angiotensina II, los betabloqueantes y ciertos diuréticos. (Consulte Medicamentos específicos en Interacciones).

    Insuficiencia cardíaca y edema

    Se informó retención de líquidos y edema.

    Los AINE (inhibidores selectivos de la COX-2, AINE prototípicos) pueden aumentar la morbilidad y la mortalidad en pacientes con insuficiencia cardíaca.

    Los AINE pueden disminuir los efectos cardiovasculares de los diuréticos, los inhibidores de la ECA o los antagonistas de los receptores de angiotensina II utilizados para tratar la insuficiencia cardíaca o el edema. (Consulte Medicamentos específicos en Interacciones).

    El fabricante recomienda evitar su uso en pacientes con insuficiencia cardíaca grave, a menos que se espere que los beneficios del tratamiento superen el riesgo de empeorar la insuficiencia cardíaca; si se usa, controle el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca.

    Algunos expertos recomiendan evitar su uso, siempre que sea posible, en pacientes con fracción de eyección del ventrículo izquierdo reducida y síntomas actuales o previos de insuficiencia cardíaca.

    Efectos renales

    Lesión renal directa, incluida necrosis papilar renal, informada en pacientes que reciben tratamiento con NSAIA a largo plazo.

    Posible aparición de descompensación renal manifiesta. Mayor riesgo de toxicidad renal en pacientes con insuficiencia renal o hepática o insuficiencia cardíaca, en pacientes geriátricos, en pacientes con depleción de volumen y en aquellos que reciben un diurético, un inhibidor de la ECA o un antagonista del receptor de angiotensina II. (Consulte Insuficiencia renal en Precauciones).

    Corrija el agotamiento de líquidos antes de iniciar el tratamiento con diclofenaco; controlar la función renal durante el tratamiento en pacientes con insuficiencia renal o hepática, insuficiencia cardíaca, deshidratación o hipovolemia.

    Hiperpotasemia

    Se ha informado hiperpotasemia con AINE, incluso en algunos pacientes sin insuficiencia renal; en tales pacientes, los efectos se atribuyen a un estado de hiporenina-hipoaldosterona.

    Reacciones de hipersensibilidad

    Se informaron reacciones anafilácticas. Intervención médica inmediata y suspensión por anafilaxia.

    Evitar en pacientes con tríada de aspirina (sensibilidad a la aspirina, asma, pólipos nasales); en pacientes con asma pero sin sensibilidad conocida a la aspirina. Vigilar los cambios en las manifestaciones del asma.

    Síndrome de hipersensibilidad multiorgánica potencialmente mortal o potencialmente mortal (es decir, reacción al fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos [DRESS]) notificado en pacientes que reciben AINE. La presentación clínica es variable, pero típicamente incluye eosinofilia, fiebre, erupción cutánea, linfadenopatía y/o hinchazón facial, posiblemente asociada con afectación de otros sistemas orgánicos (p. ej., hepatitis, nefritis, anomalías hematológicas, miocarditis, miositis). Los síntomas pueden parecerse a los de una infección viral aguda. Pueden presentarse manifestaciones tempranas de hipersensibilidad (p. ej., fiebre, linfadenopatía) en ausencia de erupción. Si se desarrollan signos o síntomas de DRESS, suspenda el diclofenaco y evalúe inmediatamente al paciente.

    Reacciones dermatológicas

    Se informaron reacciones cutáneas graves (p. ej., dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica); puede ocurrir sin previo aviso. Suspenda ante la primera aparición de erupción o cualquier otro signo de hipersensibilidad (p. ej., ampollas, fiebre, prurito).

    Efectos hematológicos

    Rara vez se informa anemia. Puede deberse a pérdida de sangre oculta o macroscópica, retención de líquidos o un efecto descrito de forma incompleta sobre la eritropoyesis. Determine la concentración de hemoglobina o el hematocrito si se presentan signos o síntomas de anemia o pérdida de sangre.

    Los AINE pueden aumentar el riesgo de hemorragia. Los pacientes con ciertas afecciones coexistentes (p. ej., trastornos de la coagulación) o que reciben terapia concomitante con anticoagulantes, agentes antiplaquetarios o inhibidores de la recaptación de serotonina pueden tener un mayor riesgo; Vigile a estos pacientes para detectar hemorragias. (Consulte Medicamentos específicos en Interacciones).

    Puede inhibir la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de sangrado.

    Precauciones específicas del gel o solución tópica de diclofenaco sódico

    Evite la exposición de las áreas tratadas a la luz solar natural o artificial. La aplicación tópica de formulaciones de gel de diclofenaco ha dado lugar a la aparición temprana de tumores cutáneos relacionados con la luz ultravioleta (UV) en estudios con animales. Se desconocen los efectos potenciales del gel o solución tópica de diclofenaco sobre la respuesta de la piel al daño de los rayos UV en humanos.

    La aplicación sobre piel no intacta puede alterar la absorción y la tolerabilidad; Aplicar sólo sobre la piel intacta.

    Evitar el contacto con los ojos y mucosas. Si se produce contacto con los ojos, enjuáguelos bien con agua o solución salina. Si la irritación ocular persiste durante >1 hora, consulte a un médico.

    Precauciones específicas del sistema transdérmico de diclofenaco epolamina

    Evitar el contacto con ojos y mucosas. Si se produce contacto con los ojos, enjuáguelos bien con agua o solución salina. Si la irritación ocular persiste durante >1 hora, consulte a un médico.

    No aplicar sobre piel no intacta o dañada.

    El paciente debe bañarse o ducharse después de retirar un sistema transdérmico y antes de aplicar un sistema nuevo; El sistema transdérmico no debe usarse durante el baño o la ducha.

    Almacene y deseche los sistemas transdérmicos de manera que se evite la exposición accidental o la ingestión por parte de niños o mascotas.

    Dolor de cabeza por uso excesivo de medicamentos

    Uso excesivo de medicamentos indicados para el tratamiento de ataques de migraña aguda (p. ej., uso de AINE, agonistas del receptor 5-HT1, ergotamina u opiáceos de forma regular durante ≥10 días al mes) puede provocar dolores de cabeza diarios similares a los de la migraña o un marcado aumento en la frecuencia de los ataques de migraña. Puede ser necesaria la desintoxicación, incluida la retirada de los medicamentos usados ​​en exceso y el tratamiento de los síntomas de abstinencia (que a menudo incluyen un empeoramiento transitorio de los dolores de cabeza).

    Uso de combinaciones fijas

    Observe las precauciones, precauciones y contraindicaciones habituales asociadas con el misoprostol. Terapia cuando se usa diclofenaco en combinación fija con misoprostol.

    Terapia concomitante con NSAIA

    No use múltiples preparaciones que contengan diclofenaco concomitantemente. El uso concomitante de formulaciones tópicas de diclofenaco y AINE orales puede aumentar el riesgo de efectos adversos. (Consulte Medicamentos específicos en Interacciones).

    Otras precauciones

    No es un sustituto de la terapia con corticosteroides; no es eficaz en el tratamiento de la insuficiencia suprarrenal.

    Puede enmascarar ciertos signos de infección.

    Obtenga el CBC y el perfil químico periódicamente durante el uso a largo plazo.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    El uso de AINE durante el embarazo alrededor de las 30 semanas de gestación puede causar el cierre prematuro del conducto arterioso fetal; su uso en aproximadamente ≥20 semanas de gestación se asocia con disfunción renal fetal que produce oligohidramnios y, en algunos casos, insuficiencia renal neonatal.

    Los efectos de los AINE en el feto humano durante el tercer trimestre del embarazo incluyen constricción prenatal del conducto arterioso, incompetencia tricúspide e hipertensión pulmonar; falta de cierre del conducto arterioso durante el período posnatal (que puede ser resistente al tratamiento médico); y cambios degenerativos del miocardio, disfunción plaquetaria con sangrado resultante, sangrado intracraneal, disfunción renal o insuficiencia renal, lesión o disgenesia renal que potencialmente resulta en insuficiencia renal prolongada o permanente, oligohidramnios, hemorragia o perforación gastrointestinal y mayor riesgo de enterocolitis necrotizante.

    Evite el uso de AINE en mujeres embarazadas con aproximadamente ≥30 semanas de gestación; si el uso requiere entre las 20 y 30 semanas de gestación, use la dosis efectiva más baja y la duración más corta posible del tratamiento, y considere monitorear el volumen de líquido amniótico mediante un examen de ultrasonido si la duración del tratamiento es >48 horas; si se produce oligohidramnios, suspender el fármaco y realizar un seguimiento según la práctica clínica. (Ver Consejos para los pacientes).

    Se observa disfunción renal fetal que produce oligohidramnios y, en algunos casos, insuficiencia renal neonatal, en promedio, después de días o semanas de uso materno de AINE; con poca frecuencia, se observa oligohidramnios tan pronto como 48 horas después del inicio de los AINE. El oligohidramnios a menudo, aunque no siempre, es reversible (generalmente dentro de 3 a 6 días) después de la interrupción de NSAIA. Las complicaciones del oligohidramnios prolongado pueden incluir contractura de las extremidades y retraso en la maduración pulmonar. En un número limitado de casos, la disfunción renal neonatal (a veces irreversible) se produjo sin oligohidramnios. Algunos recién nacidos han requerido procedimientos invasivos (p. ej., exanguinotransfusión, diálisis). También se informaron muertes asociadas con insuficiencia renal neonatal. Las limitaciones de los datos disponibles (falta de grupo de control; información limitada sobre la dosis, duración y momento de la exposición al medicamento; uso concomitante de otros medicamentos) impiden una estimación confiable del riesgo de resultados adversos fetales y neonatales con el uso materno de AINE. Los datos disponibles sobre resultados neonatales generalmente involucran a recién nacidos prematuros; es incierto hasta qué punto los riesgos pueden generalizarse a los bebés nacidos a término.

    Los datos en animales indican funciones importantes de las prostaglandinas en el desarrollo renal y la permeabilidad vascular endometrial, la implantación de blastocistos y la decidualización. En estudios con animales, los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas aumentaron las pérdidas previas y posteriores a la implantación; también altera el desarrollo renal en dosis clínicamente relevantes.

    El diclofenaco atraviesa la placenta. No hay evidencia de teratogenicidad en estudios con animales; sin embargo, se observó toxicidad fetal (p. ej., reducción de peso, crecimiento y supervivencia).

    Se desconocen los efectos del diclofenaco sobre el trabajo de parto y el nacimiento. En estudios con animales, los AINE, incluido el diclofenaco, aumentaron la incidencia de distocia, retraso en el parto y aumento de muertes fetales.

    Combinación fija de diclofenaco y misoprostol: contraindicada en mujeres embarazadas. El misoprostol presenta actividad abortiva y puede causar daño fetal grave.

    Lactancia

    Puede distribuirse en la leche; considere los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna junto con la necesidad clínica de la madre de tomar diclofenaco y cualquier posible efecto adverso en el lactante debido al medicamento o a la afección materna subyacente.

    Fertilidad

    Los AINE pueden estar asociados con Infertilidad reversible en algunas mujeres. Retrasos reversibles en la ovulación observados en estudios limitados en mujeres que reciben AINE; Los estudios en animales indican que los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden alterar la ruptura folicular mediada por prostaglandinas necesaria para la ovulación.

    Considere la retirada de los AINE en mujeres que experimenten dificultades para concebir o que se sometan a una evaluación de infertilidad.

    Uso pediátrico

    Seguridad y eficacia no establecida en niños.

    Se obtuvieron buenos resultados con diclofenaco oral en un número limitado de niños de 3 a 16 años de edad para el tratamiento de la artritis reumatoide juvenil† [fuera de etiqueta].

    Uso geriátrico

    Mayor riesgo de efectos cardiovasculares, gastrointestinales y renales adversos graves. Los efectos gastrointestinales adversos fatales se informaron con mayor frecuencia en pacientes geriátricos que en adultos más jóvenes. Si los beneficios previstos superan los riesgos potenciales, inicie con el extremo inferior del rango de dosificación y controle los efectos adversos.

    Diclofenaco sódico al 1 % en gel: no hay diferencias sustanciales en la seguridad y eficacia en personas ≥65 años de edad en comparación con personas más jóvenes; posibilidad de mayor sensibilidad al fármaco en algunos individuos geriátricos.

    Solución tópica de diclofenaco sódico al 1,5%: No se observaron diferencias relacionadas con la edad en la incidencia de efectos adversos.

    Sistema transdérmico de diclofenaco epolamina: experiencia insuficiente en personas ≥65 años para determinar si los pacientes geriátricos responden de manera diferente que los individuos más jóvenes.

    Solución oral de diclofenaco potásico: experiencia insuficiente en personas ≥65 años de edad para determinar si los pacientes geriátricos responden de manera diferente que las personas más jóvenes.

    Use diclofenaco con precaución debido a las disminuciones relacionadas con la edad en función renal. Puede ser útil para controlar la función renal.

    Insuficiencia hepática

    Se metaboliza casi por completo en el hígado; Puede ser necesaria una reducción de la dosis oral.

    Insuficiencia Renal

    Metabolitos eliminados principalmente por vía renal.

    Puede acelerar la progresión de la disfunción renal en pacientes con enfermedad renal preexistente. Vigile a los pacientes con enfermedad renal preexistente para detectar un empeoramiento de la función renal.

    Evite su uso en pacientes con enfermedad renal avanzada a menos que se espere que los beneficios superen el riesgo de empeoramiento de la función renal; Se recomienda una estrecha vigilancia de la función renal si se utiliza.

    Efectos adversos comunes

    Diclofenaco oral: dolor o calambres abdominales, estreñimiento, diarrea, flatulencia, sangrado gastrointestinal, perforación gastrointestinal, úlcera péptica, vómitos, dispepsia, náuseas, mareos, dolor de cabeza, función hepática. anomalías en las pruebas, anomalías de la función renal, anemia, tiempo de sangrado prolongado, prurito, erupción cutánea, tinnitus, edema.

    Gel de diclofenaco sódico: reacciones en el lugar de aplicación (p. ej., dermatitis).

    Solución tópica de diclofenaco sódico: reacciones en el lugar de aplicación (p. ej., sequedad; exfoliación; eritema; prurito; dermatitis de contacto con eritema , induración o vesículas).

    Diclofenaco epolamina sistema transdérmico: Reacciones en el lugar de aplicación (p. ej., prurito, dermatitis, irritación, eritema), náuseas, alteración del gusto.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Diclofenac (Systemic)

    Metabolizado por isoenzimas CYP, principalmente CYP2C9. CYP3A4, uridina difosfato-glucuronosiltransferasa (UGT) 2B7 y CPY2C8 pueden contribuir al metabolismo.

    Fármacos que afectan las enzimas microsomales hepáticas

    Inhibidores de CYP2C9: posible aumento de la exposición sistémica al diclofenaco y riesgo de efectos adversos efectos. Puede ser necesario ajustar la dosis. Los ejemplos incluyen, entre otros, voriconazol.

    Inductores de CYP2C9: posible reducción de la eficacia del diclofenaco. Puede ser necesario ajustar la dosis. Los ejemplos incluyen, entre otros, rifampicina.

    Fármacos ligados a proteínas

    Desplaza sólo mínimamente otros fármacos altamente unidos a proteínas de sus sitios de unión; sin embargo, otros fármacos altamente unidos a proteínas pueden desplazarlo de sus sitios de unión.

    Medicamentos específicos

    Medicamento

    Interacción

    Comentarios

    Inhibidores de la ECA

    Reducido Respuesta de la PA al inhibidor de la ECA

    Posible deterioro de la función renal, incluida insuficiencia renal aguda, en pacientes geriátricos y pacientes con depleción de volumen o insuficiencia renal

    Monitorear la presión arterial

    Asegurar una hidratación adecuada; evaluar la función renal al iniciar la terapia concomitante y periódicamente a partir de entonces

    Monitorear a los pacientes geriátricos y a los pacientes con depleción de volumen o insuficiencia renal para detectar un empeoramiento de la función renal

    Antagonistas de los receptores de angiotensina II

    Reducción de la respuesta de la PA al antagonista del receptor de angiotensina II

    Posible deterioro de la función renal, incluida insuficiencia renal aguda, en pacientes geriátricos y pacientes con depleción de volumen o insuficiencia renal

    Monitorear la PA

    Asegurar una hidratación adecuada; evaluar la función renal al iniciar la terapia concomitante y periódicamente a partir de entonces

    Monitorear a los pacientes geriátricos y a los pacientes con depleción de volumen o insuficiencia renal para detectar un empeoramiento de la función renal

    Antiácidos (que contienen magnesio o aluminio)

    Absorción retardada de diclofenaco

    Anticoagulantes (warfarina)

    Posibles complicaciones hemorrágicas

    Se recomienda precaución; observe cuidadosamente si hay signos de sangrado

    Agentes bloqueadores β-adrenérgicos

    Respuesta reducida de la PA al bloqueador β

    Monitoree la PA

    Ciclosporina

    Posible aumento de los efectos nefrotóxicos de la ciclosporina

    Monitorear el empeoramiento de la función renal

    Digoxina

    Aumento de las concentraciones séricas y vida media prolongada de la digoxina

    Monitorear las concentraciones séricas de digoxina

    Diuréticos (furosemida, tiazidas, ahorradores de potasio)

    Reducción de los efectos natriuréticos

    Diuréticos ahorradores de potasio: posible aumento de las concentraciones séricas de potasio

    Triamtereno: se informó insuficiencia renal reversible

    Monitorear el empeoramiento renal función y para la adecuación de los efectos diuréticos y antihipertensivos

    Triamtereno: Úselo con precaución

    Litio

    Aumento de las concentraciones plasmáticas de litio

    Monitorear la toxicidad del litio

    Metotrexato

    Posible aumento del riesgo de toxicidad por metotrexato (p. ej., neutropenia, trombocitopenia, disfunción renal); toxicidad grave, a veces mortal, asociada con el aumento de las concentraciones plasmáticas de metotrexato

    Monitorear la toxicidad del metotrexato

    AINE

    AINE y aspirina concomitantes (dosis analgésicas): el efecto terapéutico no es mayor que el de los AINE solos

    AINE y aspirina concomitantes: mayor riesgo de hemorragia y efectos gastrointestinales adversos graves

    El uso concomitante de AINE orales y tópicos puede provocar una mayor incidencia de hemorragia y Scr anormal concentraciones de hemoglobina, urea y hemoglobina

    La aspirina reduce la unión a proteínas de los NSAIA, pero la eliminación de los NSAIA no unidos no se altera; importancia clínica desconocida

    Aspirina: disminución de la concentración plasmática máxima y del AUC de diclofenaco; datos limitados indican que el diclofenaco no inhibe el efecto antiplaquetario de la aspirina

    No hay evidencia consistente de que la aspirina en dosis bajas mitigue el mayor riesgo de eventos cardiovasculares graves asociados con los AINE

    El uso concomitante de diclofenaco con generalmente no se recomiendan dosis analgésicas de aspirina

    No utilice formulaciones tópicas de diclofenaco con AINE orales a menos que los beneficios esperados superen los riesgos; si se usa, se recomiendan evaluaciones de laboratorio periódicas.

    Aconseje a los pacientes que no tomen dosis bajas de aspirina sin consultar al médico; vigile de cerca a los pacientes que reciben agentes antiplaquetarios concomitantes (p. ej., aspirina) para detectar hemorragias

    Pemetrexed

    Posible aumento del riesgo de mielosupresión, toxicidad renal y toxicidad gastrointestinal asociada a pemetrexed

    AINE de vida media corta (p. ej., diclofenaco, indometacina): evite la administración comenzando 2 días antes y continuando hasta 2 días después de la administración de pemetrexed

    AINE de vida media más larga (p. ej., meloxicam, nabumetona): en el en ausencia de datos, evite la administración comenzando al menos 5 días antes y continuando hasta 2 días después de la administración de pemetrexed

    Pacientes con Clcr 45–79 ml/minuto: controle la mielosupresión, la toxicidad renal y la toxicidad gastrointestinal

    Quinolonas (ciprofloxacina)

    Posible aumento del riesgo de convulsiones

    Inhibidores de la recaptación de serotonina (p. ej., ISRS, IRSN)

    Posible aumento del riesgo de hemorragia debido a la importancia de la liberación de serotonina por las plaquetas en la hemostasia

    Monitorear el sangrado

    Voriconazol

    La concentración máxima y el AUC del diclofenaco aumentaron en un 114 y un 78 %, respectivamente

    Puede ser necesario ajustar la dosis

    Descargo de responsabilidad

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