Diclofenac (Systemic)

Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Diclofenac (Systemic)

Doenças Inflamatórias

Por via oral para tratamento sintomático de osteoartrite, artrite reumatóide e espondilite anquilosante.

Por via oral em combinação fixa com misoprostol para o tratamento sintomático da osteoartrite e artrite reumatóide em pacientes com alto risco de desenvolver úlceras gástricas ou duodenais induzidas por AINEs e em pacientes com alto risco de desenvolver complicações decorrentes dessas úlceras.

Topicamente (como gel a 1% ou solução a 1,5 ou 2%) para o tratamento sintomático de dores nas articulações relacionadas à osteoartrite. Gel utilizado para articulações passíveis de terapia tópica (por exemplo, mãos, pulsos, cotovelos, joelhos, tornozelos, pés); não foi avaliado nas articulações da coluna, quadril ou ombro. Solução tópica usada para sintomas (por exemplo, dor) que afetam os joelhos. O American College of Rheumatology (ACR) afirma que os AINEs tópicos podem ser uma escolha inicial apropriada para a terapia farmacológica da osteoartrite para alguns pacientes com doença limitada; AINEs orais mais apropriados para aqueles com envolvimento do quadril ou poliarticular.

Por via oral para tratamento da artrite reumatóide juvenil† [off-label].

Por via oral para alívio sintomático da artrite gotosa aguda† [off-label].

Por via oral ou tópica para tratamento sintomático de tromboflebite superficial relacionada à infusão† [off-label].

Dor

Por via oral para alívio de dor aguda leve a moderada, dor pós-operatória (por exemplo, dor ortopédica, ginecológica, oral) e dor ortopédica (por exemplo, entorses musculoesqueléticas, distorções articulares traumáticas).

Transdermicamente para alívio da dor aguda devido a pequenas distensões, entorses e contusões.

Enxaqueca

Por via oral (como solução) para tratamento agudo de crises de enxaqueca com ou sem aura; não deve ser usado para profilaxia da enxaqueca.

Segurança e eficácia não estabelecidas para o tratamento da cefaleia em salvas (uma população mais idosa, predominantemente masculina).

Dismenorreia

Por via oral para tratamento sintomático da dismenorreia primária.

Relacionar drogas

Como usar Diclofenac (Systemic)

Geral

  • Considere os potenciais benefícios e riscos da terapia com Diclofenaco, bem como terapias alternativas antes de iniciar a terapia com o medicamento.

    • Administração

    Administração Oral

    Diclofenaco sódico de liberação retardada (revestimento entérico) e comprimidos de liberação prolongada não são recomendados para alívio da dor aguda ou dismenorreia primária devido ao início lento de ação.

    Solução Oral

    Esvazie o conteúdo de um pacote contendo 50 mg de pó de diclofenaco potássico tamponado para solução oral em um copo contendo 30–60 mL de água, misture bem e administre imediatamente. Não use outros líquidos além de água.

    A administração com alimentos pode diminuir as concentrações plasmáticas máximas e reduzir a eficácia em comparação com a administração com o estômago vazio.

    Administração tópica

    Diclofenaco de sódio 1 % Gel

    Aplique o gel 4 vezes ao dia na articulação afetada. Use o cartão de dosagem do fabricante para medir a dose apropriada. Aplicar o gel na área oblonga do cartão doseador até à linha apropriada (linha de 2,25 ou 4,5 polegadas, correspondente a 2 ou 4 g de gel, respetivamente); em seguida, use o cartão doseador para aplicar o gel. Massageie suavemente o gel na pele; certifique-se de que o gel seja aplicado em toda a articulação afetada (por exemplo, pé [incluindo planta do pé, parte superior do pé e dedos dos pés], joelho, tornozelo, mão [incluindo palma, dorso da mão e dedos], cotovelo, pulso).

    Deixe o local de aplicação secar por 10 minutos antes de cobrir a área tratada com roupas; espere ≥60 minutos antes de tomar banho ou tomar banho. Lave as mãos após a aplicação, a menos que a articulação tratada esteja na mão.

    Não aplique em feridas abertas ou áreas da pele com cortes, infecções ou erupções cutâneas; Evite contato com olhos e membranas mucosas.

    Não exponha a junta tratada ao calor externo ou à luz solar natural ou artificial; não use curativos oclusivos.

    Evite a aplicação de protetores solares, cosméticos, loções, hidratantes, repelentes de insetos ou outros agentes tópicos no mesmo local; uso concomitante com outros agentes tópicos não estudados.

    Solução tópica de diclofenaco de sódio a 1,5 ou 2%

    Solução tópica a 1,5%: Administrar em gotas dispensadas diretamente no(s) joelho(s) afetado(s); alternativamente, administre na palma da mão e aplique no(s) joelho(s) afetado(s). Para evitar derramamento, aplique gotas em 4 incrementos de 10 gotas cada por junta; após cada aplicação incremental, espalhe a solução uniformemente na frente, atrás e nas laterais do joelho.

    Solução tópica a 2%: Administrar via dispensador de bomba (2 acionamentos de bomba por articulação afetada) na palma da mão; em seguida, aplique uniformemente todo o volume da solução na frente, atrás e nas laterais do joelho. A bomba deve ser preparada antes do primeiro uso, pressionando totalmente o mecanismo da bomba 4 vezes enquanto segura o frasco na posição vertical.

    Aguarde até que a área tratada esteja seca antes de cobrir com roupas; espere ≥30 minutos antes de tomar banho ou tomar banho.

    Lave as mãos após a aplicação.

    Evite o contato pele a pele entre outras pessoas e a área tratada até que a área esteja completamente seca.

    Não aplique em feridas abertas, áreas de pele infectadas ou inflamadas ou áreas afetadas com dermatite esfoliativa; Evite contato com olhos e membranas mucosas.

    Não exponha o joelho tratado ao calor externo e evite expor o joelho tratado à luz solar natural ou artificial; evite também o uso de curativos oclusivos.

    Deixe o joelho tratado secar completamente antes de aplicar outras preparações tópicas (por exemplo, protetor solar, repelente de insetos, loções, hidratantes, cosméticos, outros medicamentos tópicos) na mesma área.

    Sistema Transdérmico de Diclofenaco Epolamina

    Aplique o sistema transdérmico na área mais dolorida uma vez ao dia (Licart) ou duas vezes ao dia (Flector). Aplicar na pele intacta; não aplique na pele danificada (por exemplo, feridas, queimaduras, áreas infectadas da pele, áreas afetadas com eczema ou dermatite exsudativa).

    Lave as mãos após manusear o sistema.

    Evite o contato com os olhos e mucosas.

    Não use o sistema transdérmico durante o banho ou duche.

    Se um sistema começar a descascar durante o período de uso, as bordas do sistema poderão ficar grudadas na pele. Se os problemas de adesão persistirem, uma manga de rede de malha não oclusiva (por exemplo, Curad Hold Tite, Curativo Tubular Elástico Surgilast) pode ser usada quando apropriado (por exemplo, sobre tornozelos, joelhos ou cotovelos) para fixar o sistema.

    Dosagem

    Disponível como diclofenaco de potássio, diclofenaco de sódio ou diclofenaco de epolamina; dosagem expressa em termos de sal.

    Para minimizar o risco potencial de eventos cardiovasculares e/ou gastrointestinais adversos, use a dosagem eficaz mais baixa e a duração mais curta da terapia, consistente com os objetivos de tratamento do paciente. Ajustar a dosagem com base nas necessidades e respostas individuais; tente titular para a dosagem eficaz mais baixa.

    Com base em revisões de segurança realizadas para avaliar o risco cardiovascular do diclofenaco, algumas autoridades (por exemplo, Health Canada) recomendam agora que a dose sistêmica de diclofenaco não exceda 100 mg por dia (exceto no primeiro dia de tratamento para dismenorreia, quando a dose total de 200 mg pode ser administrado). (Consulte Efeitos Trombóticos Cardiovasculares em Cuidados.)

    Diferentes dosagens e formulações de diclofenaco oral não são intercambiáveis. Comprimidos com revestimento entérico de diclofenaco sódico comercialmente disponíveis, comprimidos de liberação prolongada de diclofenaco sódico e comprimidos de liberação imediata de diclofenaco potássico não são necessariamente bioequivalentes em mg por mg. Cápsulas cheias de líquido de diclofenaco de potássio e comprimidos convencionais não são equivalentes. Cada acionamento da bomba dispensadora de solução tópica de diclofenaco de sódio a 2% fornece 20 mg de diclofenaco de sódio em 1 g de solução. A solução tópica a 1,5% contém diclofenaco sódico 16,05 mg/mL. O gel a 1% contém 10 mg de diclofenaco sódico por 1 g de gel.

    Adultos

    Doenças inflamatórias orais

    Algumas autoridades (por exemplo, Health Canada) recomendam a dosagem sistêmica de diclofenaco para doenças inflamatórias não exceda 100 mg por dia. (Veja Efeitos Trombóticos Cardiovasculares em Cuidados.)

    Osteoartrite Oral

    Pode alterar a dosagem para 50 ou 75 mg duas vezes ao dia em pacientes que não toleram a dosagem usual; no entanto, estas dosagens podem ser menos eficazes na prevenção de úlceras induzidas por AINEs.

    Preparação

    Dosagem

    Comprimidos convencionais de diclofenaco de potássio

    100–150 mg por dia, administrados como 50 mg 2 ou 3 vezes ao dia

    Comprimidos de liberação retardada de diclofenaco sódico

    100–150 mg por dia, administrados como 50 mg 2 ou 3 vezes ao dia ou 75 mg duas vezes ao dia

    Comprimidos de liberação prolongada de diclofenaco sódico

    100 mg uma vez diariamente

    Diclofenaco sódico (em combinação fixa com misoprostol)

    50 mg 3 vezes ao dia

    Tópico (gel)

    Para membros inferiores (isto é, joelhos, tornozelos, pés) dor nas articulações, massageie 4 g de gel de diclofenaco de sódio a 1% na articulação afetada 4 vezes ao dia.

    Para dores nas articulações das extremidades superiores (ou seja, cotovelos, pulsos, mãos), massageie 2 g de gel de diclofenaco de sódio a 1% na articulação afetada 4 vezes ao dia.

    Se múltiplas articulações forem tratadas, a dose diária total aplicada a todas as articulações deve ser ≤32 g de gel por dia.

    Quando usado para automedicação para alívio temporário da dor da artrite, trate não mais do que 2 áreas do corpo ao mesmo tempo e não aplique mais do que 16 g de gel por dia em qualquer articulação da extremidade inferior e não mais do que 8 g de gel por dia em qualquer articulação da extremidade superior. Pode ser usado por até 21 dias, a menos que indicado de outra forma por um médico; interrompa se não houver alívio da dor em 7 dias.

    Tópico (solução)

    Solução tópica de diclofenaco sódico 1,5%: 40 gotas (aproximadamente 1,2 mL) aplicadas em cada joelho afetado 4 vezes ao dia.

    Solução tópica de diclofenaco de sódio a 2%: 40 mg (2 acionamentos de bomba) aplicado em cada joelho afetado duas vezes ao dia.

    Artrite Reumatóide Oral

    Pode alterar a dosagem para 50 ou 75 mg duas vezes ao dia em pacientes que não toleram a dosagem habitual ; no entanto, essas dosagens podem ser menos eficazes na prevenção de úlceras induzidas por AINEs.

    Preparação

    Dosagem

    Comprimidos convencionais de diclofenaco de potássio

    150 –200 mg por dia, administrados como 50 mg 3 ou 4 vezes ao dia

    Comprimidos de liberação retardada de diclofenaco sódico

    150–200 mg por dia, administrados como 50 mg 3 ou 4 vezes ao dia ou 75 mg duas vezes ao dia

    Comprimidos de liberação prolongada de diclofenaco sódico

    100 mg uma vez ao dia; pode aumentar para 100 mg duas vezes ao dia

    Diclofenaco sódico (em combinação fixa com misoprostol)

    50 mg 3 ou 4 vezes ao dia

    Espondilite Anquilosante Oral

    100–125 mg por dia (como comprimidos de liberação retardada de diclofenaco sódico); administrar 25 mg 4 vezes ao dia, com a 5ª dose ao deitar, conforme necessário.

    Dor Oral

    50 mg 3 vezes ao dia (como comprimidos convencionais de diclofenaco de potássio). Alguns pacientes podem se beneficiar com uma dose inicial de 100 mg (seguida de doses de 50 mg).

    25 mg 4 vezes ao dia (como cápsulas cheias de líquido de diclofenaco de potássio) para dor aguda leve a moderada.

    Algumas autoridades (por exemplo, Health Canada) recomendam que a dosagem não exceda 100 mg por dia. (Consulte Efeitos Trombóticos Cardiovasculares em Cuidados.)

    Tópico (sistema transdérmico)

    Aplicar 1 sistema transdérmico (diclofenaco epolamina 1,3%) uma vez ao dia (Licart) ou duas vezes ao dia (Flector).

    Enxaqueca Oral

    Dose única de 50 mg (conteúdo de um pacote contendo diclofenaco potássico para solução oral misturado com água). Segurança e eficácia da administração de uma segunda dose não estabelecidas.

    Dismenorreia Oral

    50 mg 3 vezes ao dia (como comprimidos convencionais de diclofenaco de potássio). Alguns pacientes podem se beneficiar com uma dose inicial de 100 mg (seguida de doses de 50 mg).

    Algumas autoridades (por exemplo, Health Canada) afirmam que uma dose total de 200 mg pode ser administrada no primeiro dia de tratamento para dismenorreia, mas a dosagem subsequente não deve exceder 100 mg por dia. (Consulte Efeitos trombóticos cardiovasculares em Cuidados.)

    Limites de prescrição

    Adultos

    Com base em revisões de segurança realizadas para avaliar o risco cardiovascular do diclofenaco, algumas autoridades (por exemplo, Health Canada) recomendam agora que a dosagem sistêmica de diclofenaco não exceda 100 mg por dia (exceto no primeiro dia de tratamento para dismenorreia, quando uma dose total de 200 mg pode ser administrada). (Consulte Efeitos Trombóticos Cardiovasculares em Cuidados.)

    Doenças Inflamatórias Osteoartrite Tópico (gel)

    Dose diária total máxima aplicada a todas as articulações afetadas: 32 g de diclofenaco sódico gel a 1%. Máximo de 16 g de gel aplicado diariamente em qualquer articulação da extremidade inferior e 8 g aplicados diariamente em qualquer articulação da extremidade superior.

    Para automedicação, trate no máximo 2 áreas do corpo ao mesmo tempo; máximo de 16 g de gel aplicado diariamente em qualquer articulação da extremidade inferior e 8 g de gel aplicado diariamente em qualquer articulação da extremidade superior. Máximo de 21 dias de tratamento, a menos que indicado de outra forma por um médico.

    Enxaqueca Oral

    Dose única de 50 mg (como diclofenaco potássico para solução oral misturada com água). Segurança e eficácia da administração de uma segunda dose não estabelecidas.

    Populações Especiais

    Insuficiência Renal

    Não é necessário ajuste de dose. (Consulte Insuficiência Renal em Cuidados.)

    Insuficiência Hepática

    Pode ser necessária a redução da dose oral.

    O fabricante das cápsulas cheias de líquido de diclofenaco de potássio recomenda iniciar o tratamento com a dosagem mais baixa; se a eficácia não for alcançada com essa dosagem, interrompa o diclofenaco e considere terapia alternativa.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Hipersensibilidade conhecida (por exemplo, anafilaxia, reações dermatológicas graves) ao diclofenaco ou a qualquer ingrediente da formulação.
  • Histórico de asma, urticária ou outra reação de sensibilidade precipitada por aspirina ou outros AINEs.
  • No contexto da cirurgia de revascularização do miocárdio.
  • Diclofenaco sódico em combinação fixa com misoprostol: Contraindicado em mulheres grávidas.
  • Sistema transdérmico de diclofenaco epolamina: O uso em pele não intacta ou danificada, independentemente da etiologia (por exemplo, dermatite exsudativa, eczema, lesões infectadas, queimaduras, feridas), é contra-indicado.
    • Avisos/Precauções

    Advertências

    Considere os benefícios e riscos potenciais da terapia com diclofenaco, bem como terapias alternativas antes de iniciar a terapia com o medicamento. Use a dosagem eficaz mais baixa e a duração mais curta da terapia, consistente com os objetivos de tratamento do paciente.

    Efeitos trombóticos cardiovasculares

    AINEs (inibidores seletivos da COX-2, AINEs prototípicos) aumentam o risco de eventos trombóticos cardiovasculares adversos graves (por exemplo, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral) em pacientes com ou sem doença cardiovascular ou fatores de risco para doença cardiovascular .

    Os resultados da revisão da FDA de estudos observacionais, meta-análise de ensaios clínicos randomizados e outras informações publicadas indicam que os AINEs podem aumentar o risco de tais eventos em 10-50% ou mais, dependendo dos medicamentos e dosagens estudadas.

    O aumento relativo do risco parece ser semelhante em pacientes com ou sem doença cardiovascular subjacente conhecida ou fatores de risco para doença cardiovascular, mas a incidência absoluta de eventos trombóticos cardiovasculares graves associados a AINEs é maior naqueles. com doença cardiovascular ou fatores de risco para doença cardiovascular devido ao seu elevado risco basal.

    O risco aumentado pode ocorrer precocemente (nas primeiras semanas) após o início da terapia e pode aumentar com dosagens mais altas e durações de uso mais longas.

    Em estudos controlados, foi observado aumento do risco de infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral em pacientes que receberam um inibidor seletivo da COX-2 para analgesia nos primeiros 10 a 14 dias após a cirurgia de revascularização do miocárdio.

    Em pacientes que receberam AINEs após IM, aumento do risco de reinfarto e morte observado a partir da primeira semana de tratamento.

    Aumento da taxa de mortalidade em 1 ano observada em pacientes que receberam AINEs após infarto do miocárdio; a taxa de mortalidade absoluta diminuiu um pouco após o primeiro ano pós-IM, mas o aumento do risco relativo de morte persistiu pelo menos nos 4 anos seguintes.

    Algumas revisões sistemáticas de estudos observacionais controlados e meta-análises de estudos randomizados sugerem que o naproxeno pode estar associado a um menor risco de eventos trombóticos cardiovasculares em comparação com outros AINEs. A FDA afirma que as limitações destes estudos e comparações indiretas impedem conclusões definitivas sobre os riscos relativos dos AINEs.

    Os resultados de algumas meta-análises e revisões sistemáticas também sugerem que o risco cardiovascular do diclofenaco, particularmente em dosagens mais elevadas (por exemplo, ≥150 mg por dia), é semelhante ao observado com inibidores seletivos da COX-2. Algumas autoridades (por exemplo, Health Canada) recomendam que a dosagem sistêmica de diclofenaco não exceda 100 mg por dia (exceto no primeiro dia de tratamento para dismenorreia). (Consulte Dosagem em Dosagem e Administração.)

    Use AINEs com cautela e monitoramento cuidadoso (por exemplo, monitore o desenvolvimento de eventos cardiovasculares durante a terapia, mesmo naqueles sem sintomas cardiovasculares prévios) e na dosagem eficaz mais baixa para a menor duração necessária.

    Alguns médicos sugerem que pode ser prudente evitar o uso de AINEs, sempre que possível, em pacientes com doenças cardiovasculares. Evite o uso em pacientes com infarto do miocárdio recente, a menos que se espere que os benefícios da terapia superem o risco de eventos trombóticos cardiovasculares recorrentes; se usado, monitore isquemia cardíaca. Contra-indicado no contexto de cirurgia de revascularização do miocárdio.

    Não há evidências consistentes de que o uso concomitante de aspirina em baixas doses mitigue o risco aumentado de eventos cardiovasculares adversos graves associados aos AINEs. (Consulte Medicamentos específicos em Interações.)

    Efeitos gastrointestinais

    A toxicidade gastrointestinal grave, às vezes fatal (por exemplo, sangramento, ulceração, perfuração do esôfago, estômago ou intestino delgado ou grosso) pode ocorrer com ou sem sintomas de alerta. .

    O risco de sangramento gastrointestinal aumentou mais de dez vezes em pacientes com histórico de úlcera péptica e/ou sangramento gastrointestinal que estão recebendo AINEs em comparação com pacientes sem esses fatores de risco.

    Outros fatores de risco para sangramento gastrointestinal incluem o uso concomitante de corticosteroides orais, anticoagulantes, aspirina ou ISRS; maior duração da terapia com AINEs (no entanto, a terapia de curto prazo apresenta riscos); fumar; uso de álcool; idoso; mau estado geral de saúde; e doença hepática avançada e/ou coagulopatia.

    A maioria dos relatos espontâneos de efeitos gastrointestinais adversos fatais envolve pacientes geriátricos ou debilitados.

    A frequência de úlceras gastrointestinais superiores associadas a AINEs, sangramento grave ou perfuração é de aproximadamente 1% em pacientes que recebem AINEs por 3 a 6 meses e 2 a 4% em um ano.

    Use na dosagem eficaz mais baixa pelo menor período necessário.

    Evite usar mais de um AINE por vez. (Consulte Medicamentos Específicos em Interações.)

    Evite o uso de AINEs em pacientes com maior risco de toxicidade gastrointestinal, a menos que os benefícios esperados superem o aumento do risco de sangramento; considere terapias alternativas em pacientes de alto risco e naqueles com sangramento gastrointestinal ativo.

    Para pacientes com alto risco de complicações decorrentes de ulceração gastrointestinal induzida por AINEs (por exemplo, sangramento, perfuração), considere o uso concomitante de misoprostol; alternativamente, considere o uso concomitante de um inibidor da bomba de prótons (por exemplo, omeprazol) ou o uso de um AINE que seja um inibidor seletivo da COX-2 (por exemplo, celecoxibe).

    Monitorar ulceração e sangramento GI; monitoramento ainda mais rigoroso do sangramento GI recomendado naqueles que recebem aspirina concomitantemente em baixas doses para profilaxia cardíaca.

    Se houver suspeita de evento GI adverso grave, iniciar imediatamente a avaliação e descontinuar o diclofenaco até que evento GI adverso grave seja descartado.

    Outras Advertências e Precauções

    Efeitos Hepáticos

    Reações hepáticas graves (às vezes fatais ou que requerem transplante de fígado), incluindo icterícia, hepatite fulminante, necrose hepática e insuficiência hepática, relatadas raramente com diclofenaco.

    Elevações séricas de ALT ou AST relatadas. Num grande estudo aberto e controlado, foram observadas elevações de ALT/AST mais frequentemente com diclofenac do que com outros AINEs. Elevações de aminotransferase também foram observadas com mais frequência em pacientes com osteoartrite do que naqueles com artrite reumatóide. Durante os ensaios clínicos, foram observadas anormalidades nos testes durante os primeiros 2 meses de terapia com diclofenaco em 82% dos pacientes que desenvolveram elevações acentuadas das aminotransferases. o uso atual de diclofenaco está associado ao aumento do risco de lesão hepática (odds ratio ajustado de 4,1) em comparação com o não uso do medicamento; os resultados também sugeriram risco aumentado em mulheres em comparação com homens e com o uso de doses mais altas (≥150 mg) e durações de terapia mais longas (>90 dias).

    Monitore sintomas e/ou sinais que sugiram disfunção hepática. Medir as concentrações séricas de aminotransferase no início do estudo e 4–8 semanas após o início da terapia; monitorar periodicamente durante a terapia de longo prazo.

    Use na dosagem eficaz mais baixa pelo menor período necessário; usar com cautela em pacientes que recebem outros medicamentos potencialmente hepatotóxicos (por exemplo, paracetamol, certos antibióticos, agentes anticonvulsivantes).

    Descontinuar imediatamente se resultados anormais de testes de função hepática persistirem ou piorarem, se sinais e sintomas clínicos forem consistentes com doença hepática se desenvolver ou se ocorrerem manifestações sistêmicas (por exemplo, eosinofilia, erupção cutânea).

    Hipertensão

    Hipertensão e piora da hipertensão pré-existente relatada; qualquer evento pode contribuir para o aumento da incidência de eventos cardiovasculares. Monitore a PA durante o início do diclofenaco e durante a terapia.

    Pode ocorrer resposta prejudicada aos inibidores da ECA, antagonistas dos receptores da angiotensina II, betabloqueadores e certos diuréticos. (Veja Medicamentos Específicos em Interações.)

    Insuficiência Cardíaca e Edema

    Relatos de retenção de líquidos e edema.

    Os AINEs (inibidores seletivos da COX-2, AINEs prototípicos) podem aumentar a morbidade e a mortalidade em pacientes com insuficiência cardíaca.

    Os AINEs podem diminuir os efeitos cardiovasculares dos diuréticos, inibidores da ECA ou antagonistas dos receptores da angiotensina II usados ​​para tratar insuficiência cardíaca ou edema. (Consulte Medicamentos Específicos em Interações.)

    O fabricante recomenda evitar o uso em pacientes com insuficiência cardíaca grave, a menos que se espere que os benefícios da terapia superem o risco de agravamento da insuficiência cardíaca; se usado, monitore o agravamento da insuficiência cardíaca.

    Alguns especialistas recomendam evitar o uso, sempre que possível, em pacientes com fração de ejeção ventricular esquerda reduzida e sintomas atuais ou anteriores de insuficiência cardíaca.

    Efeitos renais

    Lesão renal direta, incluindo necrose papilar renal, relatada em pacientes recebendo terapia prolongada com AINEs.

    Potencial para descompensação renal evidente. Aumento do risco de toxicidade renal em pacientes com insuficiência renal ou hepática ou insuficiência cardíaca, em pacientes geriátricos, em pacientes com depleção de volume e naqueles que recebem um diurético, inibidor da ECA ou antagonista do receptor da angiotensina II. (Consulte Insuficiência Renal em Cuidados.)

    Corrigir a depleção de líquidos antes de iniciar o diclofenaco; monitorar a função renal durante o tratamento em pacientes com insuficiência renal ou hepática, insuficiência cardíaca, desidratação ou hipovolemia. Hipercalemia

    Hipercalemia relatada com AINEs, mesmo em alguns pacientes sem insuficiência renal; nesses pacientes, efeitos atribuídos a um estado de hiporenina-hipoaldosterona.

    Reações de hipersensibilidade

    Reações anafiláticas relatadas. Intervenção médica imediata e descontinuação por anafilaxia.

    Evitar em pacientes com tríade de aspirina (sensibilidade à aspirina, asma, pólipos nasais); em pacientes com asma, mas sem sensibilidade conhecida à aspirina. monitorar alterações nas manifestações da asma.

    Síndrome potencialmente fatal ou com risco de vida de hipersensibilidade de múltiplos órgãos (ou seja, reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos [DRESS]) relatada em pacientes recebendo AINEs. A apresentação clínica é variável, mas geralmente inclui eosinofilia, febre, erupção cutânea, linfadenopatia e/ou inchaço facial, possivelmente associado ao envolvimento de outros sistemas orgânicos (por exemplo, hepatite, nefrite, anormalidades hematológicas, miocardite, miosite). Os sintomas podem assemelhar-se aos de uma infecção viral aguda. Manifestações precoces de hipersensibilidade (por exemplo, febre, linfadenopatia) podem estar presentes na ausência de erupção cutânea. Se surgirem sinais ou sintomas de DRESS, interrompa o diclofenaco e avalie imediatamente o paciente.

    Reações dermatológicas

    Reações cutâneas graves (por exemplo, dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica) relatadas; pode ocorrer sem aviso. Interrompa ao primeiro aparecimento de erupção cutânea ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade (por exemplo, bolhas, febre, prurido).

    Efeitos hematológicos

    Anemia relatada raramente. Pode ser devido a perda de sangue oculta ou grave, retenção de líquidos ou um efeito descrito de forma incompleta na eritropoiese. Determine a concentração de hemoglobina ou hematócrito se ocorrerem sinais ou sintomas de anemia ou perda de sangue.

    Os AINEs podem aumentar o risco de sangramento. Pacientes com certas condições coexistentes (por exemplo, distúrbios de coagulação) ou recebendo terapia concomitante com anticoagulantes, agentes antiplaquetários ou inibidores da recaptação de serotonina podem apresentar risco aumentado; monitorar esses pacientes quanto a sangramento. (Veja Medicamentos Específicos em Interações.)

    Pode inibir a agregação plaquetária e prolongar o tempo de sangramento.

    Precauções específicas para gel ou solução tópica de diclofenaco de sódio

    Evite a exposição das áreas tratadas à luz solar natural ou artificial. A aplicação tópica de formulações de gel de diclofenaco resultou no aparecimento precoce de tumores de pele relacionados à luz ultravioleta (UV) em estudos com animais. Os efeitos potenciais do gel ou solução tópica de diclofenaco na resposta da pele aos danos UV em humanos não são conhecidos.

    A aplicação na pele não intacta pode alterar a absorção e a tolerabilidade; aplique apenas na pele intacta.

    Evite o contato com os olhos e mucosas. Se ocorrer contato com os olhos, lave-os abundantemente com água ou soro fisiológico. Se a irritação ocular persistir por >1 hora, consulte um médico.

    Precauções específicas do sistema transdérmico de diclofenaco epolamina

    Evite o contato com os olhos e membranas mucosas. Se ocorrer contato com os olhos, lave-os abundantemente com água ou soro fisiológico. Se a irritação ocular persistir por >1 hora, consulte um médico.

    Não aplique na pele não intacta ou danificada.

    O paciente deve tomar banho após remover um sistema transdérmico e antes de aplicar um novo sistema; o sistema transdérmico não deve ser usado durante o banho ou duche.

    Armazene e descarte os sistemas transdérmicos de maneira a evitar exposição ou ingestão acidental por crianças ou animais de estimação.

    Cefaléia por uso excessivo de medicamentos

    Uso excessivo de medicamentos indicados para o tratamento de crises agudas de enxaqueca (por exemplo, uso de AINEs, agonistas do receptor 5-HT1, ergotamina ou opiáceos regularmente por ≥10 dias por mês) pode resultar em dores de cabeça diárias semelhantes às da enxaqueca ou em um aumento acentuado na frequência das crises de enxaqueca. A desintoxicação, incluindo a retirada dos medicamentos usados ​​em excesso e o tratamento dos sintomas de abstinência (que muitas vezes incluem piora transitória das dores de cabeça), pode ser necessária.

    Uso de combinações fixas

    Observe os cuidados, precauções e contra-indicações usuais associados ao misoprostol terapia quando o diclofenaco é usado em combinação fixa com misoprostol.

    Terapia concomitante com AINEs

    Não use múltiplas preparações contendo diclofenaco concomitantemente. O uso concomitante de formulações tópicas de diclofenaco e AINEs orais pode aumentar o risco de efeitos adversos. (Veja Medicamentos Específicos em Interações.)

    Outras Precauções

    Não substitui a terapia com corticosteróides; não é eficaz no tratamento da insuficiência adrenal.

    Pode mascarar certos sinais de infecção.

    Obtenha hemograma completo e perfil químico periodicamente durante o uso prolongado.

    Populações Específicas

    Gravidez

    O uso de AINEs durante a gravidez com cerca de ≥30 semanas de gestação pode causar fechamento prematuro do canal arterial fetal; uso em cerca de ≥20 semanas de gestação associada à disfunção renal fetal, resultando em oligoidrâmnio e, em alguns casos, insuficiência renal neonatal.

    Os efeitos dos AINEs no feto humano durante o terceiro trimestre da gravidez incluem constrição pré-natal do canal arterial, incompetência tricúspide e hipertensão pulmonar; não fechamento do canal arterial durante o período pós-natal (que pode ser resistente ao manejo médico); e alterações degenerativas do miocárdio, disfunção plaquetária com sangramento resultante, sangramento intracraniano, disfunção renal ou insuficiência renal, lesão renal ou disgenesia potencialmente resultando em insuficiência renal prolongada ou permanente, oligoidrâmnio, sangramento ou perfuração gastrointestinal e aumento do risco de enterocolite necrosante.

    Evitar o uso de AINEs em mulheres grávidas com cerca de ≥30 semanas de gestação; se o uso for necessário entre 20 e 30 semanas de gestação, use a dosagem eficaz mais baixa e a duração de tratamento mais curta possível e considere monitorar o volume de líquido amniótico por meio de exame de ultrassom se a duração do tratamento for >48 horas; se ocorrer oligoidrâmnio, descontinuar o medicamento e fazer acompanhamento de acordo com a prática clínica. (Consulte Conselhos aos Pacientes.)

    Disfunção renal fetal resultando em oligoidrâmnio e, em alguns casos, insuficiência renal neonatal observada, em média, após dias a semanas de uso materno de AINEs; raramente, oligoidrâmnio observado 48 horas após o início dos AINEs. O oligoidrâmnio é frequentemente, mas nem sempre, reversível (geralmente dentro de 3 a 6 dias) após a descontinuação dos AINEs. As complicações do oligoidrâmnio prolongado podem incluir contratura dos membros e retardo na maturação pulmonar. Num número limitado de casos, ocorreu disfunção renal neonatal (por vezes irreversível) sem oligoidrâmnio. Alguns neonatos necessitaram de procedimentos invasivos (por exemplo, exsanguineotransfusão, diálise). Mortes associadas à insuficiência renal neonatal também foram relatadas. As limitações dos dados disponíveis (falta de grupo de controle; informações limitadas sobre dosagem, duração e momento da exposição ao medicamento; uso concomitante de outros medicamentos) impedem uma estimativa confiável do risco de resultados fetais e neonatais adversos com o uso materno de AINEs. Os dados disponíveis sobre os resultados neonatais envolveram geralmente bebés prematuros; até que ponto os riscos podem ser generalizados para bebês nascidos a termo é incerto.

    Dados em animais indicam papéis importantes das prostaglandinas no desenvolvimento renal e na permeabilidade vascular endometrial, na implantação de blastocistos e na decidualização. Em estudos com animais, os inibidores da síntese de prostaglandinas aumentaram as perdas pré e pós-implantação; também prejudicou o desenvolvimento renal em doses clinicamente relevantes.

    O diclofenaco atravessa a placenta. Nenhuma evidência de teratogenicidade em estudos com animais; no entanto, foi observada toxicidade fetal (por exemplo, redução de peso, crescimento e sobrevivência).

    Efeitos do diclofenaco no trabalho de parto e nascimento não são conhecidos. Em estudos com animais, os AINEs, incluindo o diclofenaco, aumentaram a incidência de distocia, atraso no parto e aumento de natimortos.

    Combinação fixa de diclofenaco e misoprostol: Contraindicado em mulheres grávidas. O misoprostol apresenta atividade abortiva e pode causar sérios danos fetais.

    Lactação

    Pode ser distribuído no leite; considere os benefícios da amamentação para o desenvolvimento e a saúde, juntamente com a necessidade clínica da mãe de diclofenaco e quaisquer efeitos adversos potenciais sobre o bebê amamentado devido ao medicamento ou à condição materna subjacente.

    Fertilidade

    Os AINEs podem estar associados a infertilidade reversível em algumas mulheres. Atrasos reversíveis na ovulação observados em estudos limitados em mulheres que recebem AINEs; estudos em animais indicam que os inibidores da síntese de prostaglandinas podem interromper a ruptura folicular mediada por prostaglandinas necessária para a ovulação.

    Considere a suspensão dos AINEs em mulheres com dificuldade em conceber ou em avaliação de infertilidade.

    Uso Pediátrico

    Segurança e eficácia não estabelecidas em crianças.

    Bons resultados com diclofenaco oral obtidos em um número limitado de crianças de 3 a 16 anos de idade para o tratamento da artrite reumatóide juvenil† [off-label].

    Uso geriátrico

    Aumento do risco de efeitos adversos graves cardiovasculares, gastrointestinais e renais. Efeitos gastrointestinais adversos fatais relatados com mais frequência em pacientes geriátricos do que em adultos jovens. Se os benefícios previstos superarem os riscos potenciais, inicie no limite inferior da faixa de dosagem e monitore os efeitos adversos.

    Diclofenaco sódico gel a 1%: Nenhuma diferença substancial na segurança e eficácia em indivíduos ≥65 anos de idade em comparação com indivíduos mais jovens; possibilidade de maior sensibilidade ao medicamento em alguns indivíduos geriátricos.

    Diclofenaco sódico 1,5% solução tópica: Não foram observadas diferenças relacionadas à idade na incidência de efeitos adversos.

    Sistema transdérmico de diclofenaco epolamina: Experiência insuficiente em indivíduos com idade ≥65 anos para determinar se os pacientes geriátricos respondem de maneira diferente dos indivíduos mais jovens.

    Solução oral de diclofenaco de potássio: experiência insuficiente em indivíduos com ≥65 anos de idade para determinar se os pacientes geriátricos respondem de maneira diferente dos indivíduos mais jovens.

    Use diclofenaco com cautela devido às reduções relacionadas à idade na função renal. Pode ser útil para monitorar a função renal.

    Insuficiência Hepática

    Quase completamente metabolizado no fígado; pode ser necessária redução da dose oral.

    Insuficiência Renal

    Metabólitos eliminados principalmente por via renal.

    Pode acelerar a progressão da disfunção renal em pacientes com doença renal preexistente. Monitore pacientes com doença renal preexistente quanto à piora da função renal.

    Evite o uso em pacientes com doença renal avançada, a menos que se espere que os benefícios superem o risco de piora da função renal; monitoramento rigoroso da função renal é recomendado se usado.

    Efeitos adversos comuns

    Diclofenaco oral: dor abdominal ou cólicas, prisão de ventre, diarreia, flatulência, sangramento gastrointestinal, perfuração gastrointestinal, úlcera péptica, vômito, dispepsia, náusea, tontura, dor de cabeça, função hepática anormalidades nos testes, anormalidades na função renal, anemia, tempo de sangramento prolongado, prurido, erupção cutânea, zumbido, edema.

    Gel de diclofenaco sódico: reações no local de aplicação (por exemplo, dermatite).

    Solução tópica de diclofenaco sódico: reações no local de aplicação (por exemplo, secura; esfoliação; eritema; prurido; dermatite de contato com eritema , endurecimento ou vesículas).

    Sistema transdérmico de diclofenaco epolamina: reações no local de aplicação (por exemplo, prurido, dermatite, irritação, eritema), náusea, alteração do paladar.

    Que outras drogas afetarão Diclofenac (Systemic)

    Metabolizado pelas isoenzimas CYP, principalmente CYP2C9. CYP3A4, uridina difosfato-glucuronosiltransferase (UGT) 2B7 e CPY2C8 podem contribuir para o metabolismo.

    Medicamentos que afetam as enzimas microssomais hepáticas

    Inibidores do CYP2C9: Possível aumento da exposição sistêmica ao diclofenaco e risco de efeitos adversos efeitos. Pode ser necessário ajuste de dose. Os exemplos incluem, mas não estão limitados a, voriconazol.

    Indutores do CYP2C9: Possível eficácia reduzida do diclofenaco. Pode ser necessário ajuste de dose. Os exemplos incluem, mas não estão limitados a, rifampicina.

    Medicamentos ligados às proteínas

    Desloca apenas minimamente outros medicamentos altamente ligados às proteínas dos locais de ligação; no entanto, pode ser deslocado dos locais de ligação por outros medicamentos com forte ligação às proteínas.

    Medicamentos Específicos

    Drogas

    Interação

    Comentários

    Inibidores da ECA

    Reduzido Resposta da PA ao inibidor da ECA

    Possível deterioração da função renal, incluindo insuficiência renal aguda, em pacientes geriátricos e pacientes com depleção de volume ou insuficiência renal

    Monitorar a PA

    Garantir hidratação adequada; avaliar a função renal ao iniciar a terapia concomitante e periodicamente a partir de então

    Monitorar pacientes geriátricos e pacientes com depleção de volume ou insuficiência renal quanto à piora da função renal

    Antagonistas dos receptores da angiotensina II

    Resposta reduzida da PA ao antagonista do receptor da angiotensina II

    Possível deterioração da função renal, incluindo insuficiência renal aguda, em pacientes geriátricos e pacientes com depleção de volume ou insuficiência renal

    Monitorar a PA

    Garantir hidratação adequada; avaliar a função renal ao iniciar a terapia concomitante e periodicamente a partir de então

    Monitorar pacientes geriátricos e pacientes com depleção de volume ou insuficiência renal quanto à piora da função renal

    Antácidos (contendo magnésio ou alumínio)

    Antácidos (contendo magnésio ou alumínio)

    p>

    Absorção retardada de diclofenaco

    Anticoagulantes (varfarina)

    Possíveis complicações hemorrágicas

    Aconselha-se cautela; observar cuidadosamente sinais de sangramento

    agentes bloqueadores β-adrenérgicos

    Resposta reduzida da PA ao β-bloqueador

    Monitorar a PA

    Ciclosporina

    Possível aumento dos efeitos nefrotóxicos da ciclosporina

    Monitorar a piora da função renal

    Digoxina

    Concentrações séricas aumentadas e meia-vida prolongada da digoxina

    Monitorar as concentrações séricas de digoxina

    Diuréticos (furosemida, tiazidas, poupadores de potássio)

    Efeitos natriuréticos reduzidos

    Diuréticos poupadores de potássio: Possível aumento das concentrações séricas de potássio

    Triamtereno: Insuficiência renal reversível relatada

    Monitorar o agravamento renal função e para adequação dos efeitos diuréticos e anti-hipertensivos

    Triamtereno: Use com cautela

    Lítio

    Concentrações plasmáticas aumentadas de lítio

    Monitorar a toxicidade do lítio

    Metotrexato

    Possível risco aumentado de toxicidade do metotrexato (por exemplo, neutropenia, trombocitopenia, disfunção renal); toxicidade grave, às vezes fatal, associada ao aumento das concentrações plasmáticas de metotrexato

    Monitorar a toxicidade do metotrexato

    AINEs

    AINEs concomitantes e aspirina (dosagens analgésicas): efeito terapêutico não maior do que apenas AINEs

    AINEs concomitantes e aspirina: risco aumentado de sangramento e efeitos gastrointestinais adversos graves

    O uso concomitante de AINEs orais e tópicos pode resultar em maior incidência de hemorragia e Scr anormal concentrações de , uréia e hemoglobina

    A ligação às proteínas dos AINEs é reduzida pela aspirina, mas a depuração dos AINEs não ligados não é alterada; importância clínica desconhecida

    Aspirina: Diminuição da concentração plasmática máxima e da AUC do diclofenaco; dados limitados indicam que o diclofenaco não inibe o efeito antiplaquetário da aspirina

    Não há evidências consistentes de que doses baixas de aspirina mitiguem o risco aumentado de eventos cardiovasculares graves associados aos AINEs

    O uso concomitante de diclofenaco com dosagens analgésicas de aspirina geralmente não são recomendadas

    Não use formulações tópicas de diclofenaco com AINEs orais, a menos que os benefícios esperados superem os riscos; se usado, avaliações laboratoriais periódicas são recomendadas

    Aconselhar os pacientes a não tomar aspirina em baixas doses sem consultar o médico; monitore de perto os pacientes que recebem agentes antiplaquetários concomitantes (por exemplo, aspirina) quanto a sangramento

    Pemetrexedo

    Possível risco aumentado de mielossupressão associada ao pemetrexedo, toxicidade renal e toxicidade GI

    AINEs de meia-vida curta (por exemplo, diclofenaco, indometacina): Evite a administração começando 2 dias antes e continuando por 2 dias após a administração de pemetrexedo

    AINEs de meia-vida mais longa (por exemplo, meloxicam, nabumetona): No ausência de dados, evite a administração começando pelo menos 5 dias antes e continuando até 2 dias após a administração de pemetrexedo

    Pacientes com Clcr 45–79 mL/minuto: Monitorar mielossupressão, toxicidade renal e toxicidade GI

    Quinolonas (ciprofloxacina)

    Possível aumento do risco de convulsões

    Inibidores da recaptação de serotonina (por exemplo, ISRS, SNRIs)

    Possível aumento do risco de sangramento devido à importância da liberação de serotonina pelas plaquetas na hemostasia

    Monitorar sangramento

    Voriconazol

    A concentração máxima e a AUC do diclofenaco aumentaram em 114 e 78%, respectivamente

    Pode ser necessário ajuste de dosagem

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