Dihydroergotamine

Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Dihydroergotamine

Cefaleias Vasculares

Tratamento agudo de crises de enxaqueca (com ou sem aura) ou cefaleias em salvas.

Uma das várias terapias iniciais preferidas para enxaquecas moderadas a graves ou enxaquecas leves a moderadas que respondem mal aos AINEs.

Tratamento intravenoso de enxaquecas intratáveis† [off-label] (por exemplo, estado de enxaqueca† [off-label]); geralmente usado em combinação com antiemético intravenoso.

Não recomendado para tratamento de enxaqueca hemiplégica ou basilar ou para profilaxia ou tratamento diário crônico de enxaqueca.

Outros usos

Usado em combinação com terapia com heparina em baixas doses para prevenção de TVP pós-operatória e embolia pulmonar; geralmente foi substituída por outras terapias mais eficazes (por exemplo, heparina de baixo peso molecular isoladamente, varfarina).

Relacionar drogas

Como usar Dihydroergotamine

Geral

Dores de cabeça vasculares
  • Administrar o mais rápido possível após o início dos primeiros sintomas de dor de cabeça vascular.
  • Após administrar a dose inicial, o paciente deve deitar-se e relaxar em um quarto silencioso e escuro.

    • Administração

    Administrar por injeção IM, IV ou sub-Q ou por inalação nasal usando uma bomba de spray.

    Administrar por inalação nasal ou por injeção IM, sub-Q ou IV direta para o tratamento agudo da enxaqueca; se a autoadministração por via parenteral for desejada, a injeção sub-Q geralmente é preferida devido à facilidade de administração. Administrar por injeção IM, sub-Q ou IV direta para o tratamento agudo de cefaleias em salvas; A injeção sub-Q geralmente é preferida para autoadministração devido à facilidade de administração.

    Administrar por injeção intravenosa direta ou infusão intravenosa contínua † [off-label] para o tratamento agudo de enxaquecas intratáveis ​​em ambiente hospitalar .

    As preparações de diidroergotamina não são recomendadas para uso diário prolongado.

    Administração intranasal

    Solução nasal destinada apenas para uso intranasal tópico e não deve ser injetada.

    Antes do uso inicial, monte e escorve totalmente a bomba de pulverização (ou seja, pulverize 4 vezes). Consulte as instruções do fabricante para o paciente para obter informações sobre montagem, preparação e uso da bomba de spray nasal.

    Pulverize uma vez em cada narina; espere 15 minutos e pulverize novamente em cada narina. Não incline a cabeça para trás nem inspire pelo nariz durante a administração do medicamento.

    Descarte o aplicador de spray nasal (com qualquer medicamento restante na ampola aberta) 8 horas após a montagem.

    Administração intravenosa

    Para obter informações sobre compatibilidade de soluções e medicamentos, consulte Compatibilidade em Estabilidade.

    Para minimizar os efeitos locais adversos, alguns médicos sugerem lavar a linha ou porta intravenosa com 10–20 mL de cloreto de sódio 0,45 ou 0,9% antes de administrar o medicamento. Não misture com tampões (por exemplo, bicarbonato de sódio, acetato de sódio) para minimizar os efeitos adversos locais (ver Compatibilidade em Estabilidade).

    Diluição

    Para infusão intravenosa contínua† [off-label], adicione 3 mg de diidroergotamina mesilato em 1 L de cloreto de sódio 0,9%, resultando em concentração final de 3 mcg/mL.

    Taxa de administração

    Pode administrar sem diluição por injeção intravenosa direta durante 1–2 minutos.

    Foi administrado por infusão intravenosa contínua† [off-label] como uma solução de 3 mcg/mL a uma taxa de 126 mcg (42 mL) por hora.

    Administração de Sub-Q

    Administrar sub-Q no meio da coxa após a aspiração (para evitar injeção intravascular acidental).

    Para minimizar efeitos locais adversos , alguns médicos sugerem diluir a dose habitual de sub-Q (1 mg) com 1 mL de cloreto de sódio a 0,9%. Não misture com tampões (por exemplo, bicarbonato de sódio, acetato de sódio) para minimizar os efeitos adversos locais (ver Compatibilidade em Estabilidade).

    Dosagem

    Disponível como mesilato de diidroergotamina; dosagem expressa em termos de sal.

    Adultos

    Dores de cabeça vasculares Enxaqueca Intranasal

    0,5 mg (1 spray) em cada narina (1 mg no total) inicialmente; repita 15 minutos depois para uma dose total de 2 mg. Dosagens mais altas não proporcionam benefícios adicionais.

    IV

    1 mg por injeção intravenosa direta inicialmente, seguido de 1 mg em intervalos de 1 hora até que o ataque diminua ou um total de 2 mg tenha sido administrado em um período de 24 horas.

    Como alternativa, 3 mg foram administrados por infusão intravenosa contínua† durante 24 horas para o tratamento de enxaquecas intratáveis.

    IM

    1 mg inicialmente, seguido de 1 mg em intervalos de 1 hora até que o ataque diminua ou um total de 3 mg foram administrados em um período de 24 horas.

    Sub-Q

    1 mg inicialmente, seguido de 1 mg em intervalos de 1 hora até que o ataque diminua ou um total de 3 mg tenha sido administrado em um período de 24 horas.

    Cefaleias em salvas IV

    1 mg inicialmente, seguido de 1 mg em intervalos de 1 hora até que o ataque diminua ou um total de 2 mg tenha sido administrado em um período de 24 horas.

    IM

    1 mg inicialmente, seguido de 1 mg em intervalos de 1 hora até que o ataque diminua ou um total de 3 mg tenha sido administrado em um período de 24 horas.

    Sub-Q

    1 mg inicialmente, seguido de 1 mg em intervalos de 1 hora até que o ataque diminua ou um total de 3 mg tenha sido administrado em um período de 24 horas.

    Limites de prescrição

    < h4>Adultos Dores de cabeça vasculares Intranasal

    A segurança de >3 mg em qualquer período de 24 horas e >4 mg em qualquer período de 7 dias não foi estabelecida.

    IV

    Máximo de 2 mg em qualquer período de 24 horas.

    Dose semanal total máxima: 6 mg.

    IM

    Máximo de 3 mg em qualquer período de 24 horas.

    Dose semanal total máxima: 6 mg.

    Sub-Q

    Máximo de 3 mg em qualquer período de 24 horas.

    Dose semanal total máxima: 6 mg.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Gravidez conhecida ou suspeita e em mulheres que amamentam.
  • Terapia concomitante com vasoconstritores periféricos ou centrais ou inibidores potentes do CYP3A4; terapia recente (ou seja, 24 horas) com um agonista do receptor 5-HT1 (por exemplo, sumatriptano) ou um alcalóide do ergot (por exemplo, ergotamina, metisergida). (Ver Interações.)
  • Doença cardíaca isquêmica conhecida ou suspeita (por exemplo, angina de peito, história de infarto do miocárdio, isquemia silenciosa documentada) ou vasoespasmo da artéria coronária (por exemplo, angina variante de Prinzmetal) ).
  • Doença arterial periférica conhecida, hipertensão não controlada ou após cirurgia vascular.
  • Insuficiência hepática ou renal grave.
  • Sepse.
  • Enxaqueca basilar ou hemiplégica.
  • Hipersensibilidade conhecida aos alcalóides do ergot.
    • Avisos/Precauções

    Advertências

    Use somente em pacientes nos quais um diagnóstico claro de enxaqueca tenha sido estabelecido.

    Morbidade e mortalidade fetal/neonatal

    Pode causar danos fetais; toxicidade de desenvolvimento observada em animais. Possui propriedades ocitócicas.

    Se usado durante a gravidez ou se a gravidez ocorrer durante a terapia, informe a paciente sobre o risco potencial para o feto.

    Fibrose

    Fibrose retroperitoneal e pleuropulmonar relatada após uso diário prolongado. Possível espessamento fibrótico das válvulas cardíacas com administração contínua e prolongada.

    Não administre diariamente de forma crônica.

    Efeitos cardíacos

    Possível isquemia e/ou infarto do miocárdio, vasoespasmo coronariano, distúrbio do ritmo cardíaco com risco de vida e morte. (Ver Contra-indicações.)

    Uso não recomendado em pacientes nos quais há probabilidade de DAC não reconhecida (por exemplo, mulheres na pós-menopausa, homens >40 anos de idade, pacientes com fatores de risco como hipertensão, hipercolesterolemia, obesidade, diabetes mellitus , tabagismo ou história familiar de DAC), a menos que haja evidência satisfatória de uma avaliação cardiovascular prévia de que o paciente não tem DAC, doença cardíaca isquêmica ou outra doença cardiovascular subjacente.

    Administrar a dose inicial a pacientes com fatores de risco para DAC que tenham completado avaliação cardiovascular satisfatória sob supervisão médica (por exemplo, no consultório médico, possivelmente seguido de ECG), a menos que o paciente tenha recebido o medicamento anteriormente.

    A avaliação cardiovascular periódica é recomendada em pacientes com fatores de risco para DAC se estiverem recebendo terapia intermitente de longo prazo.

    Pacientes com sintomas sugestivos de angina após receberem diidroergotamina devem ser avaliados quanto à presença de DAC ou predisposição à angina variante de Prinzmetal antes de receberem doses adicionais.

    Eventos cerebrovasculares

    Possível hemorragia cerebral ou subaracnóidea, acidente vascular cerebral e outros eventos cerebrovasculares, às vezes fatais.

    O risco de certos eventos cerebrovasculares (por exemplo, acidente vascular cerebral, hemorragia, ataque isquêmico transitório) pode aumentar em pacientes com enxaqueca.

    Outros efeitos cardiovasculares ou vasoespásticos

    Relataram isquemia vascular periférica e isquemia colônica. Avaliação adicional é recomendada se sinais ou sintomas sugestivos de diminuição do fluxo arterial (por exemplo, manifestações de síndrome do intestino isquêmico ou fenômeno de Raynaud) ocorrerem após a administração.

    Aumentos substanciais na PA raramente relatados em pacientes com ou sem histórico de hipertensão. (Ver Contra-indicações.)

    Aumentos na pressão média da artéria pulmonar observados após a administração de outro agonista do receptor 5-HT1 em pacientes com suspeita de DAC submetidos a cateterismo cardíaco.

    Ergotismo

    Potencial para ergotismo, manifestado por intensa vasoconstrição arterial, produzindo sinais e sintomas de isquemia vascular periférica; se não for tratada, pode evoluir para gangrena. Não exceda as dosagens recomendadas.

    Se ocorrerem sinais e sintomas de circulação prejudicada, interrompa imediatamente a terapia.

    Efeitos locais da administração intranasal

    Irritação nasal ou de garganta relatada frequentemente após administração intranasal (ver Efeitos adversos comuns em Cuidados). Os efeitos da administração repetida e prolongada na mucosa nasal e respiratória não foram avaliados sistematicamente até o momento; no entanto, exames nasais e de garganta realizados em um número limitado de pacientes não revelaram nenhuma evidência de lesão na mucosa após administração repetida durante períodos de até 36 meses.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Categoria X. (Ver Morbidade e Mortalidade Fetal/Neonatal e também ver Contra-indicações, em Cuidados.)

    Lactação

    Não se sabe se a diidroergotamina é distribuída no leite; entretanto, a ergotamina é distribuída no leite e pode causar vômito, diarreia, pulso fraco e pressão arterial instável em lactentes. A diidroergotamina está contra-indicada em mulheres que amamentam.

    Inibe a prolactina.

    Uso Pediátrico

    Segurança e eficácia não estabelecidas em crianças.

    Uso geriátrico

    Experiência insuficiente com diidroergotamina intranasal em pacientes ≥65 anos de idade para determinar se os pacientes geriátricos respondem de maneira diferente dos adultos mais jovens.

    Insuficiência hepática

    Contraindicado em pacientes com insuficiência hepática grave.

    Insuficiência Renal

    Contra-indicado em pacientes com insuficiência renal grave.

    Efeitos adversos comuns

    Com diidroergotamina parenteral, vasoespasmo, parestesia, hipertensão, tontura, ansiedade, dispneia, dor de cabeça, rubor, diarreia, erupção cutânea, aumento da sudorese.

    Com diidroergotamina intranasal, irritação nasal ou garganta leve a moderada (por exemplo, congestão, sensação de queimação, secura, parestesia, secreção, epistaxe, dor, sensibilidade), distúrbios do paladar, rinite, reações no local da aplicação, tontura, náusea, vômito.

    Que outras drogas afetarão Dihydroergotamine

    Extensamente metabolizado, principalmente pelo CYP3A4. Inibe o CYP3A.

    Medicamentos que afetam as enzimas microssomais hepáticas

    Inibidores potentes do CYP3A4: Potencial interação farmacocinética (aumento das concentrações séricas de diidroergotamina); possível isquemia cerebral potencialmente fatal e/ou isquemia das extremidades. O uso concomitante com inibidores potentes do CYP3A4 é contraindicado.

    Inibidores menos potentes do CYP3A4: efeitos semelhantes não relatados até o momento; no entanto, considere a possibilidade de toxicidade grave durante o uso concomitante.

    Medicamentos e alimentos específicos

    Droga ou alimento

    Interação

    Comentário

    Antidepressivos, ISRSs (por exemplo, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina)

    Fraqueza, hiperreflexia e/ou incoordenação raramente relatadas com outros agonistas do receptor 5-HT1

    Potencial diminuição no metabolismo da diidroergotamina

    Use com cuidado

    Antifúngicos, azóis (por exemplo, fluconazol, itraconazol, cetoconazol)

    Inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, cetoconazol): Inibição do metabolismo da diidroergotamina e aumento do risco de isquemia cerebral potencialmente fatal e/ou isquemia de as extremidades

    Inibidores menos potentes do CYP3A4 (por exemplo, fluconazol): Potencial diminuição do metabolismo da diidroergotamina

    Uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 contra-indicado

    Usar inibidores menos potentes do CYP3A4 com cautela

    Clotrimazol

    Potencial diminuição do metabolismo da diidroergotamina

    Use com cautela

    Alcalóides do ergot (por exemplo, ergotamina, metisergida)

    Potencial para vasoconstrição excessiva

    Uso dentro de 24 horas contraindicado

    Suco de toranja

    Potencial diminuição do metabolismo da diidroergotamina

    Use com cautela

    Inibidores da protease do HIV ( por exemplo, ritonavir, nelfinavir, indinavir, saquinavir)

    Inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, nelfinavir, indinavir): Inibição do metabolismo da diidroergotamina e aumento do risco de isquemia cerebral potencialmente fatal e/ou isquemia das extremidades

    Inibidores menos potentes do CYP3A4 (por exemplo, saquinavir): Diminuição potencial no metabolismo da diidroergotamina

    Uso concomitante de inibidores potentes do CYP3a4 contra-indicado

    Usar inibidores menos potentes do CYP3A4 com cautela

    Antibióticos macrólidos (por exemplo, eritromicina, claritromicina, troleandomicina)

    Inibição do metabolismo da dihidroergotamina; risco aumentado de isquemia cerebral potencialmente fatal e/ou isquemia das extremidades

    Uso concomitante contra-indicado

    Nefazodona

    Potencial diminuição do metabolismo da diidroergotamina

    Use com cautela

    Nicotina

    Possível vasoconstrição e aumento da resposta isquêmica

    Use com cautela

    Propranolol

    Potenciação da ação vasoconstritora da diidroergotamina

    Use com cautela

    Agonistas do receptor de serotonina (5-HT1) (por exemplo, sumatriptano)

    Efeitos vasoconstritores aditivos

    Uso dentro de 24 horas contraindicado

    Vasoconstritores periféricos ou centrais

    Aditivos aumentam a PA

    Uso concomitante contraindicado

    Zileuton

    Potencial diminuição da diidroergotamina metabolismo

    Use com cautela

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