Dimethyl Fumarate (Systemic)

Nombres de marca: Tecfidera
Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Dimethyl Fumarate (Systemic)

Esclerosis múltiple

Tratamiento de las formas recurrentes de EM, incluido el síndrome clínicamente aislado, la enfermedad remitente-recidivante y la enfermedad progresiva secundaria activa.

El dimetilfumarato es una de varias terapias modificadoras de la enfermedad utilizadas en el tratamiento de las formas recurrentes de EM. Aunque no son curativas, se ha demostrado que todas estas terapias modifican varias medidas de la actividad de la enfermedad, incluidas las tasas de recaída, las lesiones nuevas o mejoradas de las imágenes por resonancia magnética (IRM) y la progresión de la discapacidad.

La Academia Estadounidense de Neurología (AAN) recomienda ofrecer terapia modificadora de la enfermedad a pacientes con formas recurrentes de EM que hayan tenido recaídas recientes y/o actividad de lesiones de resonancia magnética. Los médicos deben considerar los efectos adversos, la tolerabilidad, el método de administración, la seguridad, la eficacia y el costo de los medicamentos, además de las preferencias del paciente, al seleccionar una terapia adecuada.

Estudios comparativos directos entre dimetilfumarato y otros medicamentos orales utilizados en formas recurrentes de EM (p. ej., fingolimod, teriflunomida) no realizados hasta la fecha; sin embargo, la experiencia clínica sugiere que el dimetilfumarato puede ser más eficaz que la teriflunomida y mejor tolerado que el fingolimod.

Eficacia no establecida en pacientes con EM primaria progresiva† [fuera de etiqueta].

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Cómo utilizar Dimethyl Fumarate (Systemic)

General

Monitoreo del paciente

  • Debido al riesgo de linfopenia, obtenga un hemograma completo (incluido el recuento de linfocitos) antes de iniciar el tratamiento, a los 6 meses y luego cada 6 a 12 meses según esté clínicamente indicado.
  • Debido a una posible lesión hepática, realice pruebas de función hepática (es decir, concentraciones séricas de aminotransferasa, fosfatasa alcalina y bilirrubina total) antes de iniciar el tratamiento y luego según esté clínicamente indicado.

    • Premedicación y profilaxis

  • La administración de aspirina con cubierta no entérica (hasta una dosis de 325 mg) 30 minutos antes del dimetilfumarato puede reducir la incidencia o gravedad del enrojecimiento inducido por el fármaco.

    • Administración

    Administración oral

    Administrar por vía oral dos veces al día con o sin alimentos. La administración con alimentos puede reducir la incidencia de enrojecimiento y mejorar la tolerabilidad gastrointestinal.

    Trague las cápsulas de liberación retardada enteras e intactas. No triture ni mastique las cápsulas; no espolvoree el contenido de las cápsulas sobre los alimentos.

    Dosis

    Adultos

    Formas recurrentes de esclerosis múltiple oral

    Inicialmente, 120 mg dos veces al día. Después de 7 días, aumente a la dosis de mantenimiento de 240 mg dos veces al día.

    En pacientes que no toleran la dosis de mantenimiento habitual, considere una reducción temporal de la dosis de 240 mg dos veces al día a 120 mg dos veces al día. Reanudar la dosis de mantenimiento recomendada de 240 mg dos veces al día en un plazo de 4 semanas. Considere la interrupción del medicamento en pacientes que no pueden tolerar volver a la dosis de mantenimiento habitual.

    Poblaciones especiales

    Insuficiencia hepática

    No es necesario ajustar la dosis.

    Insuficiencia renal

    No es necesario ajustar la dosis.

    Pacientes geriátricos

    No es necesario ajustar la dosis.

    Advertencias

    Contraindicaciones
  • Hipersensibilidad conocida al fumarato de dimetilo o a cualquier excipiente de la formulación.
  • Uso concomitante de fumarato de diroximel .
    • Advertencias/Precauciones

    Anafilaxis y angioedema

    Puede causar anafilaxia o angioedema después de la primera dosis o en cualquier momento durante la terapia. Los signos y síntomas de reacciones de hipersensibilidad incluyen dificultad para respirar, urticaria e hinchazón de la garganta y la lengua.

    Leucoencefalopatía multifocal progresiva (LMP)

    Se informó que la leucoencefalopatía multifocal progresiva (LMP) es una infección oportunista del cerebro causada por el virus JC. Se produjo un caso mortal de leucoencefalopatía multifocal progresiva en un paciente con EM tratado con dimetilfumarato durante 4 años en un ensayo clínico. El paciente tenía linfopenia prolongada (es decir, recuentos de linfocitos predominantemente <500/mm3 durante 3,5 años) pero no se conocían otras afecciones asociadas con una función inmune comprometida.

    La leucoencefalopatía multifocal progresiva también se informó durante la experiencia poscomercialización en presencia de linfopenia persistente durante >6 meses. Además, se han notificado varios casos de leucoencefalopatía multifocal progresiva en Europa en pacientes que recibían otros preparados que contenían dimetilfumarato.

    Al primer signo o síntoma que sugiera leucoencefalopatía multifocal progresiva, suspenda inmediatamente el tratamiento con dimetilfumarato y realice una evaluación diagnóstica adecuada. Los signos de leucoencefalopatía multifocal progresiva en la resonancia magnética pueden ser evidentes antes de que se desarrollen las manifestaciones clínicas.

    Complicaciones infecciosas

    Se han notificado casos graves de herpes zoster y otras infecciones oportunistas (virales, fúngicas y bacterianas) en pacientes con linfopenia, así como en pacientes con recuentos absolutos de linfocitos normales. Puede ocurrir en cualquier momento durante la terapia.

    Monitoree los signos y síntomas de herpes zoster u otras infecciones oportunistas. Si se producen manifestaciones de tales infecciones, evalúe rápidamente y trate al paciente de manera adecuada. Considere la posibilidad de interrumpir el tratamiento con dimetilfumarato hasta que la infección se resuelva.

    Linfopenia

    Puede disminuir el recuento de linfocitos. En ensayos clínicos controlados con placebo, los recuentos medios de linfocitos disminuyeron aproximadamente un 30 % durante el primer año de tratamiento y se mantuvieron estables a partir de entonces. Los recuentos de linfocitos mejoraron 4 semanas después de la interrupción del medicamento, pero no regresaron a los valores iniciales.

    Aunque no se observó una mayor incidencia de infecciones graves en pacientes con recuentos de linfocitos disminuidos en ensayos controlados, se desarrolló un caso de leucoencefalopatía multifocal progresiva. en el contexto de linfopenia prolongada.

    No estudiado en pacientes con recuentos bajos de linfocitos preexistentes.

    Obtener un hemograma completo, incluido el recuento de linfocitos, antes de iniciar el tratamiento con dimetilfumarato, a los 6 meses y luego cada 6 a 12 meses. durante el tratamiento posterior y según esté clínicamente indicado.

    En pacientes con recuentos de linfocitos <500/mm3 que persisten durante >6 meses, considere la interrupción del tratamiento. Considere monitorear los recuentos de linfocitos hasta que la linfopenia se haya resuelto, ya que la recuperación de los linfocitos puede retrasarse luego de la interrupción del medicamento.

    En pacientes con infecciones graves, considere la interrupción del tratamiento con dimetilfumarato hasta que la infección se resuelva. Considere las circunstancias clínicas del paciente al decidir si reiniciar el tratamiento con dimetilfumarato.

    Lesión hepática

    Anomalías en las pruebas de función hepática (p. ej., elevaciones de las concentraciones séricas de aminotransferasas a más de cinco veces el LSN y elevaciones de las concentraciones de bilirrubina total a más del doble del LSN) informadas durante la experiencia poscomercialización. Ocurrió entre unos pocos días y varios meses después del inicio del tratamiento y se resolvió al suspender el tratamiento. Aunque no se produjo insuficiencia hepática ni muerte, las elevaciones marcadas en las pruebas de función hepática pueden ser indicativas de una lesión hepática grave.

    Realice pruebas de función hepática (es decir, concentraciones séricas de aminotransferasa, fosfatasa alcalina y bilirrubina total) antes de y durante la terapia según esté clínicamente indicado. Suspenda el medicamento si se sospecha una lesión hepática.

    Enrojecimiento

    Puede causar enrojecimiento (p. ej., calor, enrojecimiento, picazón, sensación de ardor). En los ensayos clínicos, el 40% de los pacientes tratados con dimetilfumarato experimentaron enrojecimiento. Los síntomas generalmente son de leves a moderados, comienzan poco después de iniciar la terapia y mejoran o se resuelven con el tiempo.

    La administración con alimentos o el tratamiento previo con aspirina sin cubierta entérica puede reducir la incidencia y/o la gravedad del enrojecimiento.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    No hay datos adecuados sobre los riesgos de desarrollo asociados con el uso durante el embarazo. Efectos embriotóxicos observados en estudios con animales.

    Se ha establecido un registro de embarazo para Tecfidera. Anime a los pacientes a inscribirse llamando al 866-810-1462 o visitando [Web].

    Lactancia

    No se sabe si el dimetilfumarato o sus metabolitos se distribuyen en la leche humana.

    Se desconocen los efectos del fármaco en el lactante o en la producción de leche.

    Considere los beneficios de la lactancia materna junto con la necesidad clínica de la mujer de dimetilfumarato y cualquier posible efecto adverso sobre el lactante del medicamento o de una afección materna subyacente.

    Uso pediátrico

    Seguridad y eficacia no establecidas en pacientes pediátricos <18 años de edad.

    Uso geriátrico

    Experiencia insuficiente en pacientes ≥ 65 años de edad para determinar si responden de manera diferente que los adultos más jóvenes.

    Insuficiencia hepática

    Farmacocinética no estudiada en pacientes con insuficiencia hepática.

    Insuficiencia renal

    Farmacocinética no estudiada en pacientes con insuficiencia renal.

    Efectos adversos comunes

    Sofoco, dolor abdominal, diarrea, náuseas.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Dimethyl Fumarate (Systemic)

    No metabolizado por las isoenzimas CYP; por lo tanto, no se esperan interacciones clínicamente importantes con inhibidores o inductores de CYP. No se han identificado interacciones potenciales con dimetilfumarato o su metabolito activo MMF en CYP, glicoproteína P (P-gp) o estudios de unión a proteínas.

    Fármacos específicos

    Fármaco

    Interacción

    Comentarios

    Aspirina

    La aspirina sin cubierta entérica (325 mg administrados aproximadamente 30 minutos antes del dimetilfumarato durante 4 días) no altera la farmacocinética del MMF o la incidencia de efectos gastrointestinales adversos, pero reduce la incidencia y la gravedad del enrojecimiento.

    Fumarato de diroximel

    El fumarato de diroximel y el fumarato de dimetilo tienen el mismo metabolito activo (MMF)

    Uso concomitante contraindicado

    Acetato de glatiramero

    Una dosis única de acetato de glatiramero no alteró la farmacocinética del MMF

    Interferón beta

    Una dosis única de interferón beta-1a no alteró la farmacocinética del MMF

    Anticonceptivos orales

    No hay efectos clínicamente importantes sobre los anticonceptivos orales que contienen etinilestradiol y norelgestromina; efectos sobre otros progestágenos no evaluados

    Vacunas

    Vacunas muertas: la exposición concomitante al dimetilfumarato no atenuó la respuesta de los anticuerpos a la vacuna que contiene toxoide tetánico, la vacuna neumocócica de polisacárido o la vacuna meningocócica en relación con la respuesta de anticuerpos en pacientes tratados con interferón; Se desconoce el impacto de estos hallazgos sobre la eficacia de la vacuna

    Vacunas vivas atenuadas: no se ha evaluado la seguridad y eficacia en pacientes que reciben dimetilfumarato

    Descargo de responsabilidad

    Se ha hecho todo lo posible para garantizar que la información proporcionada por Drugslib.com sea precisa, hasta -fecha y completa, pero no se ofrece ninguna garantía a tal efecto. La información sobre medicamentos contenida en este documento puede ser urgente. La información de Drugslib.com ha sido compilada para uso de profesionales de la salud y consumidores en los Estados Unidos y, por lo tanto, Drugslib.com no garantiza que los usos fuera de los Estados Unidos sean apropiados, a menos que se indique específicamente lo contrario. La información sobre medicamentos de Drugslib.com no respalda medicamentos, ni diagnostica a pacientes ni recomienda terapias. La información sobre medicamentos de Drugslib.com es un recurso informativo diseñado para ayudar a los profesionales de la salud autorizados a cuidar a sus pacientes y/o para servir a los consumidores que ven este servicio como un complemento y no un sustituto de la experiencia, habilidad, conocimiento y criterio de la atención médica. practicantes.

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