Doxepin (Systemic)

Nomes de marcas: SINEquan
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Doxepin (Systemic)

Transtornos Depressivos e de Ansiedade

Tratamento de depressão e/ou ansiedade em pacientes psiconeuróticos. Os sintomas de psiconeurose que respondem bem à doxepina incluem ansiedade, tensão, depressão, sintomas e preocupações somáticas, distúrbios do sono, culpa, falta de energia, medo, apreensão e preocupação.

Tratamento da depressão e/ou ansiedade associada ao alcoolismo. (Veja Medicamentos Específicos em Interações.)

Tratamento de depressão e/ou ansiedade associada a doenças orgânicas; considere possíveis interações medicamentosas se estiver recebendo outros medicamentos concomitantemente.

Tratamento de transtornos psicóticos depressivos com ansiedade associada, incluindo depressão involucional e transtornos maníaco-depressivos.

Urticária Idiopática Crônica

Tem sido eficaz no tratamento da urticária idiopática crônica† e pode ser usada como uma alternativa aos anti-histamínicos, que geralmente são considerados terapia de primeira linha em pacientes com esta condição.

Relacionar drogas

Como usar Doxepin (Systemic)

Geral

Transtornos Depressivos e de Ansiedade

  • Aguarde pelo menos 2 semanas entre a descontinuação da terapia com um inibidor da MAO e o início da doxepina e vice-versa. Aguarde também pelo menos 5 semanas ao mudar de fluoxetina.
  • Monitore possível agravamento da depressão, tendências suicidas ou mudanças incomuns no comportamento, especialmente no início da terapia ou durante períodos de ajustes de dosagem. (Consulte Agravamento da Depressão e Risco de Suicídio em Cuidados.)
  • Evite a interrupção abrupta da terapia em pacientes que recebem altas dosagens por períodos prolongados. Para evitar reações de abstinência, reduza gradualmente a dosagem. (Consulte Retirada da terapia em Cuidados.)
  • Administração

    Administração oral

    Administrar por via oral em até 3 doses divididas ou em dose única diária (se ≤150 mg); pode administrar doses uma vez ao dia na hora de dormir para reduzir a sedação diurna.

    Diluir cada dose de concentrado oral com 120 mL de água, leite integral ou desnatado ou suco de laranja, toranja, tomate, ameixa ou abacaxi imediatamente antes da administração; solução é fisicamente incompatível com muitas bebidas carbonatadas. Pacientes em manutenção com metadona podem misturar concentrado oral de doxepina e xarope de metadona com Gatorade, limonada, suco de laranja, água com açúcar, Tang ou água, mas não com suco de uva. Diluição e armazenamento em massa não recomendados pelo fabricante.

    Dosagem

    Disponível como cloridrato de doxepina; dosagem expressa em termos de doxepina.

    Individualize a dosagem cuidadosamente de acordo com as necessidades e respostas individuais.

    Quando administrado em dose única diária, a dose diária máxima recomendada é de 150 mg. As cápsulas de 150 mg de doxepina disponíveis comercialmente destinam-se apenas à terapia de manutenção e não são recomendadas para a terapia inicial.

    Pacientes pediátricos

    Transtornos depressivos e de ansiedade Orais

    Adolescentes ≥12 anos de idade devem receber a dose recomendada para adultos. (Ver Adultos sob Dosagem.)

    Adultos

    Transtornos Depressivos e de Ansiedade Oral

    Pacientes com doença de gravidade leve a moderada: Inicialmente, 75 mg por dia. Pode ajustar a dosagem conforme necessário com base na resposta. Dosagem habitual de manutenção: 75–150 mg por dia.

    Pacientes mais gravemente enfermos: Dosagens mais altas podem ser necessárias; aumentar gradualmente a dosagem para ≤300 mg por dia, se necessário.

    Dosagens >300 mg por dia raramente proporcionam efeito terapêutico adicional.

    Pacientes com sintomatologia muito leve ou sintomas emocionais associados à síndrome cerebral orgânica: Dosagens mais baixas podem ser adequadas; alguns pacientes respondem a 25–50 mg por dia.

    Limites de prescrição

    Pacientes pediátricos

    Transtornos depressivos e de ansiedade Orais

    Adolescentes ≥12 anos de idade: máximo de 300 mg por dia.

    Adultos

    Oral

    Máximo de 300 mg por dia.

    Populações Especiais

    Pacientes geriátricos

    Selecione a dosagem no limite inferior da faixa recomendada, uma vez que a diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e doenças e medicamentos concomitantes são mais freqüente; aumente a dosagem mais gradualmente e monitore de perto. Pode administrar antes de dormir. (Consulte Uso geriátrico em Cuidados.)

    Avisos

    Contra-indicações
  • Embora os fabricantes não afirmem que a doxepina seja contra-indicada em pacientes que recebem inibidores da MAO, terapia concomitante ou recente (ou seja, dentro de 2 semanas) com inibidores da MAO geralmente está contra-indicado em pacientes que recebem ADTs. (Veja Inibidores da MAO em Interações.)
  • Glaucoma ou retenção urinária.
  • Hipersensibilidade conhecida à doxepina ou outros ADTs derivados da dibenzoxepina.
  • Avisos/Precauções

    Avisos

    Compartilha os potenciais tóxicos de outros TCAs; observe as precauções usuais da terapia com TCA.

    Piora da depressão e do risco de suicídio

    Possível agravamento da depressão e/ou surgimento de ideação e comportamento suicida (suicídio) ou mudanças incomuns no comportamento em pacientes adultos e pediátricos com transtorno depressivo maior, sejam eles ou não tomar antidepressivos; pode persistir até que ocorra uma remissão clinicamente importante. No entanto, o suicídio é um risco conhecido de depressão e de outros distúrbios psiquiátricos, e esses próprios distúrbios são os preditores mais fortes de suicídio.

    Monitore adequadamente e observe de perto os pacientes que recebem doxepina por qualquer motivo, especialmente durante o início da terapia (ou seja, nos primeiros meses) e durante os períodos de ajustes de dosagem. (Consulte o Aviso na Caixa e também o Uso Pediátrico em Cuidados.)

    Ansiedade, agitação, ataques de pânico, insônia, irritabilidade, hostilidade, agressividade, impulsividade, acatisia, hipomania e/ou mania podem ser precursores do surgimento suicídio. Considere alterar ou interromper a terapia em pacientes cuja depressão é persistentemente pior ou naqueles com tendência suicida emergente ou sintomas que possam ser precursores do agravamento da depressão ou da tendência suicida, particularmente se forem graves, de início abrupto ou não fizerem parte dos sintomas apresentados pelo paciente. (Consulte Geral em Dosagem e Administração.)

    Prescrever na menor quantidade consistente com o bom manejo do paciente para reduzir o risco de superdosagem.

    Observe estas precauções para pacientes com transtornos psiquiátricos (por exemplo, transtorno depressivo maior, transtorno obsessivo-compulsivo [TOC]) ou não psiquiátricos.

    Transtorno Bipolar

    Pode desmascarar o transtorno bipolar. (Consulte Ativação de Mania ou Hipomania em Cuidados.) Doxepin não foi aprovado para uso no tratamento da depressão bipolar.

    Avalie o risco de transtorno bipolar obtendo histórico psiquiátrico detalhado (por exemplo, histórico familiar de suicídio, transtorno bipolar, depressão) antes de iniciar a terapia.

    Reações de sensibilidade

    Possíveis reações de sensibilidade, incluindo erupção cutânea, fotossensibilização, edema e prurido.

    Precauções Gerais

    Ativação de Mania ou Hipomania

    Possível ativação de mania e hipomania, particularmente em pacientes com transtorno bipolar; diminuir a dosagem e/ou administrar um agente antipsicótico concomitantemente. (Consulte Transtorno Bipolar em Cuidados.)

    Comprometimento Cognitivo/Físico

    O estado de alerta mental ou a coordenação física necessária para a execução de tarefas perigosas (por exemplo, dirigir, operar máquinas) podem ser prejudicados.

    A resposta ao álcool pode ser potencializada.

    Efeitos anticolinérgicos

    Usar com cautela em pacientes para os quais o excesso de atividade anticolinérgica pode ser prejudicial (por exemplo, história de retenção urinária, aumento da PIO). (Veja Contra-indicações em Cuidados.)

    Interrupção da Terapia

    Reações de abstinência possivelmente graves; evite a interrupção abrupta da terapia e reduza gradualmente a dosagem.

    Psicose

    Possível exacerbação da psicose em pacientes com esquizofrenia; diminuir a dosagem ou administrar um agente antipsicótico concomitantemente.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Categoria C.

    Lactação

    Distribui-se no leite; alguns médicos recomendam que a amamentação seja evitada durante a terapia com doxepina.

    Uso Pediátrico

    A segurança da doxepina em pacientes pediátricos <12 anos de idade não foi estabelecida.

    A FDA alerta que ocorreu um risco maior de pensamento ou comportamento suicida (suicídio) durante os primeiros meses de tratamento antidepressivo (4%) em comparação com placebo (2%) em crianças e adolescentes com transtorno depressivo maior, TOC , ou outros transtornos psiquiátricos com base em análises conjuntas de 24 ensaios de curto prazo, controlados por placebo, de 9 medicamentos antidepressivos (ISRSs e outros). No entanto, uma meta-análise mais recente de 27 ensaios controlados por placebo de 9 antidepressivos (ISRSs e outros) em pacientes <19 anos de idade com transtorno depressivo maior, TOC ou transtornos de ansiedade não-TOC sugere que os benefícios da terapia antidepressiva em o tratamento dessas condições pode superar os riscos de comportamento suicida ou ideação suicida. Nenhum suicídio ocorreu nestes ensaios pediátricos.

    Considere cuidadosamente essas descobertas ao avaliar os benefícios e riscos potenciais da doxepina em uma criança ou adolescente para qualquer uso clínico. (Consulte Agravamento da depressão e do risco de suicídio em Cuidados.)

    Uso geriátrico

    Experiência insuficiente em pacientes ≥65 anos de idade para determinar se os pacientes geriátricos respondem de maneira diferente dos adultos mais jovens.

    Na análise de dados agrupados, foi observado um risco reduzido de suicídio em adultos ≥65 anos de idade com terapia antidepressiva em comparação com placebo. (Consulte Advertência na caixa e também Agravamento da depressão e risco de suicídio em Cuidados.)

    A doxepina geralmente é bem tolerada em pacientes geriátricos. Possível aumento da sensibilidade aos anticolinérgicos (por exemplo, boca seca, prisão de ventre, distúrbios da visão), hipotensão cardiovascular, ortostática e efeitos sedativos dos ADTs.

    Titule a dosagem com cuidado. (Veja Pacientes Geriátricos em Dosagem e Administração.)

    Efeitos adversos comuns

    Sonolência, efeitos anticolinérgicos (por exemplo, boca seca, prisão de ventre, visão turva), efeitos gastrointestinais (por exemplo, náuseas, vômitos, diarréia).

    Que outras drogas afetarão Doxepin (Systemic)

    Metabolizado no fígado por várias isoenzimas CYP (por exemplo, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4).

    Medicamentos que afetam as enzimas microssomais hepáticas

    Inibidores do CYP2D6: potencial interação farmacocinética (aumento das concentrações plasmáticas de doxepina) com uso concomitante de inibidores do CYP2D6; Use com cuidado. Considere o ajuste posológico da doxepina sempre que um inibidor do CYP2D6 for adicionado ou descontinuado.

    Drogas Específicas

    Droga

    Interação

    Comentários

    Álcool

    Potencializa a efeitos do álcool

    Evite o uso concomitante

    Riscos aumentados se ocorrer overdose ou tentativa de suicídio

    Antiarrítmicos: classe 1C (por exemplo, flecainida, propafenona); quinidina

    Potencial para diminuição do metabolismo da doxepina

    Monitorar a toxicidade do TCA; pode ser necessário ajuste de dosagem

    Agentes anticolinérgicos

    Hipertermia, especialmente durante clima quente, e possível íleo paralítico

    Usar com cautela; pode ser necessário ajuste de dose

    Antipsicóticos (por exemplo, fenotiazinas)

    Potencial para diminuição do metabolismo da doxepina

    Pode ser necessário ajuste de dose

    Cimetidina

    Possível aumento das concentrações plasmáticas de doxepina

    Potencial para toxicidade tricíclica, particularmente efeitos adversos anticolinérgicos

    Monitorar a toxicidade do TCA; pode ser necessário ajuste de dose

    Depressores do SNC (por exemplo, analgésicos, anti-histamínicos, barbitúricos, anestésicos gerais, opiáceos)

    Potencializa os efeitos dos depressores do SNC

    Guanetidina e compostos relacionados

    Antagoniza os efeitos anti-hipertensivos da guanetidina e compostos relacionados em dosagens de doxepina >150 mg por dia; em dosagens ≤150 mg por dia, antagonismo de efeitos anti-hipertensivos não relatado

    Levodopa

    Pode interferir na absorção da levodopa

    Monitore cuidadosamente a dosagem de levodopa

    Inibidores da MAO

    Síndrome da serotonina potencialmente fatal

    Uso concomitante com ADTs geralmente contraindicado

    Aguarde pelo menos 2 semanas decorridos ao mudar para ou a partir desses medicamentos

    Metilfenidato

    Potencial para diminuição do metabolismo e aumento da eficácia terapêutica e toxicidade dos ADTs

    ISRSs (por exemplo, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina)

    Possível síndrome da serotonina

    Potencial para diminuição do metabolismo da doxepina e aumento das concentrações plasmáticas

    Usar com cautela e monitorar a toxicidade do TCA; pode ser necessário ajuste de dose

    Aguarde pelo menos 5 semanas antes de mudar de fluoxetina

    Agentes simpaticomiméticos (por exemplo, anfetaminas, epinefrina, isoproterenol, norepinefrina, fenilefrina)

    Aumento de vasopressores e/ou efeitos cardíacos

    Usar com cautela; pode ser necessário ajuste de dose

    Agentes da tireoide

    Possíveis arritmias cardíacas

    Usar com cautela

    Tolazamida

    Grave hipoglicemia relatada em pelo menos um paciente

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