Doxercalciferol

Nomes de marcas: Hectorol
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Doxercalciferol

Hiperparatireoidismo Secundário à Doença Renal Crônica

Tratamento do hiperparatireoidismo secundário em pacientes com doença renal crônica (DRC) em diálise.

DoxerCalciferol oral também é usado no tratamento de hiperparatireoidismo secundário em pacientes com DRC em estágio 3 ou 4 que ainda não necessitam de diálise de manutenção (pacientes em pré-diálise).

Suprime níveis elevados de paratireoide sérica ou plasmática. concentrações de hormônio (PTH) associadas ao hiperparatireoidismo secundário em pacientes com DRC. A produção deficiente de metabólitos biologicamente ativos da vitamina D leva ao hiperparatireoidismo secundário, que contribui para o desenvolvimento de doença óssea metabólica.

Relacionar drogas

Como usar Doxercalciferol

Administração

Administração

Administrar por via oral, independentemente das refeições ou por injeção intravenosa direta.

Dosagem

Individualizar a dosagem de doxercalciferol com base nas concentrações séricas ou plasmáticas de PTH intacto (iPTH), com monitoramento rigoroso do soro concentrações de cálcio e fósforo.

Em pacientes em diálise, meça as concentrações séricas de iPTH, cálcio e fósforo antes do início do medicamento e semanalmente durante as primeiras 12 semanas de terapia. Meça as concentrações séricas de iPTH, cálcio, fósforo e fosfatase alcalina periodicamente a partir de então.

Em pacientes em pré-diálise, monitore as concentrações séricas de cálcio, fósforo sérico e iPTH plasmático pelo menos a cada 2 semanas durante 3 meses após o início da terapia ou após alterações subsequentes de dosagem e, em seguida, mensalmente durante 3 meses (uma vez que a dosagem esteja estabilizada ) e a cada 3 meses a partir de então.

Titular a dosagem de doxercalciferol para reduzir as concentrações de iPTH dentro de uma faixa alvo; as faixas-alvo específicas recomendadas pelo fabricante são baseadas no grau de comprometimento renal.

As recomendações do fabricante são baseadas nas Diretrizes de Prática Clínica KDOQI de 2003 da National Kidney Foundation para Metabolismo Ósseo e Doença na Doença Renal Crônica.

Fabricante- Faixa alvo recomendada de PTH plasmático intacto por estágio da DRC1

Estágio da DRC

TFG (mL/minuto/1,73 m2)

PTH alvo (pg/mL)

3

30–59

35–70

4

15–29

70–110

5

<15 (ou diálise)

150–300

Especialistas em nefrologia afirmam atualmente que a concentração ideal de iPTH para pacientes em pré-diálise com estágio 3a (TFGe 45– 59 mL/minuto por 1,73 m2) até o estágio 5 da DRC é desconhecida, mas elevações modestas podem representar uma resposta adaptativa apropriada ao declínio da função renal.

Para pacientes com DRC em estágio 5 em diálise, alguns especialistas sugerem manter as concentrações de iPTH dentro de uma faixa de aproximadamente 2 a 9 vezes o LSN do ensaio (pode corresponder a uma faixa de aproximadamente 130 a 600 pg/mL para ensaios comerciais ). Os ensaios de PTH apresentam variabilidade substancial; o intervalo recomendado anteriormente de 150–300 pg/mL para pacientes com DRC em estágio 5 que necessitam de diálise foi baseado em um ensaio que não está mais disponível. Evite a supressão excessiva de PTH, que pode aumentar o risco de doença óssea adinâmica.

Os especialistas em nefrologia recomendam atualmente o uso de valores individuais de cálcio e fósforo séricos (avaliados em conjunto) em vez da construção matemática do produto cálcio vezes fósforo para orientar a prática clínica.

Adultos

Pacientes em diálise Hiperparatireoidismo secundário à doença renal crônica Oral Regime de dosagem de doxercalciferol oral recomendado pelo fabricante em pacientes em diálise1

Dose inicial

Concentrações de iPTH

Dosagem

>400 pg/mL

10 mcg 3 vezes por semana na diálise (aproximadamente em dias alternados)

Titulação da dose

Concentrações de iPTH

Dosagem

>300 pg/mL

Aumente em 2,5 mcg em intervalos de 8 semanas conforme necessário; a dosagem máxima recomendada é de 20 mcg 3 vezes por semana (60 mcg por semana)

150–300 pg/mL

Manter a dosagem

<100 pg/mL

Suspender por 1 semana, reiniciar com uma dose que seja pelo menos 2,5 mcg menor que a última dose

Em caso de hipercalcemia, hiperfosfatemia ou cálcio sérico (em mg/dL) vezes fósforo sérico (em mg/dL) produto >55 mg2/dL2, diminuir a dosagem ou suspender a terapia e/ou ajustar a dosagem dos quelantes de fosfato concomitantes.

Se a concentração sérica de cálcio >1 mg/dL acima do LSN, descontinuar o medicamento imediatamente , instituir uma dieta pobre em cálcio, retirar os suplementos de cálcio e medir as concentrações séricas de cálcio pelo menos uma vez por semana; quando ocorrer normocalcemia (geralmente em 2 a 7 dias), reinstitua o doxercalciferol em uma dose reduzida (pelo menos 2,5 mcg menor que a dose anterior).

Regime de dosagem de doxercalciferol IV recomendado pelo fabricante em pacientes em diálise7

Dosagem inicial

Concentrações de iPTH

Dosagem

> 400 pg/mL

4 mcg 3 vezes por semana no final da diálise (aproximadamente em dias alternados)

Titulação da dose

Concentrações de iPTH

Dosagem

Diminuída em <50% e excedendo 300 pg/mL

Aumente a dose administrada 3 vezes por semana em 1–2 mcg em intervalos de 8 semanas, conforme necessário ; Dosagens intravenosas superiores a 18 mcg por semana não foram estudadas

Diminuição em >50% e superior a 300 pg/mL

Manter a dosagem

150–300 pg/mL

Manter a dosagem

<100 pg/mL

Suspender por 1 semana, reiniciar com uma dose pelo menos 1 mcg menor que a última dose

Se hipercalcemia, hiperfosfatemia ou cálcio sérico (em mg/dL) vezes produto de fósforo sérico (em mg/dL) >55 mg2/dL2, diminuir a dosagem ou suspender a terapia e/ou ajustar a dosagem dos quelantes de fosfato concomitantes.

Se a concentração sérica de cálcio >1 mg/dL acima do LSN, descontinuar o medicamento imediatamente, instituir uma dieta pobre em cálcio, retirar os suplementos de cálcio e medir as concentrações séricas de cálcio pelo menos semanalmente; quando ocorrer normocalcemia (geralmente em 2 a 7 dias), reinstitua o doxercalciferol em uma dose reduzida (pelo menos 1 mcg menor que a dose anterior).

Pacientes em pré-diálise Hiperparatireoidismo secundário à doença renal crônica Oral Regime de dosagem de doxercalciferol oral recomendado pelo fabricante em pacientes em pré-diálise1

Dose inicial

Concentrações de iPTH

Dosagem

>70 pg/mL (Estágio 3) e >110 pg/mL (Estágio 4 )

1 mcg uma vez ao dia

Titulação da Dose

Concentrações de iPTH

Dosagem

> 70 pg/mL (Estágio 3) e >110 pg/mL (Estágio 4)

Aumente em 0,5 mcg em intervalos de 2 semanas conforme necessário; a dosagem máxima recomendada é de 3,5 mcg uma vez ao dia

35–70 pg/mL (Estágio 3) e 70–110 pg/mL (Estágio 4)

Manter a dosagem

<35 pg/mL (Estágio 3) e <70 pg/mL (Estágio 4)

Suspender por 1 semana, reiniciar com uma dose que seja pelo menos 0,5 mcg menor que a última dose

Se hipercalcemia, hiperfosfatemia ou produto de cálcio sérico (em mg/dL) vezes fósforo (em mg/dL) >55 mg2/dL2, diminua a dosagem ou suspenda a terapia e/ou ajuste a dosagem dos quelantes de fosfato concomitantes.

Se a concentração sérica de cálcio for >10,7 mg/dL, descontinuar o medicamento imediatamente, instituir uma dieta pobre em cálcio, retirar os suplementos de cálcio e medir as concentrações séricas de cálcio pelo menos uma vez por semana; quando ocorrer normocalcemia (geralmente em 2 a 7 dias), reinstitua o doxercalciferol em uma dose reduzida (pelo menos 0,5 mcg menor que a dose anterior).

Limites de prescrição

Adultos

Oral

Máximo: 20 mcg 3 vezes por semana (60 mcg por semana).

IV

Dosagens >18 mcg por semana não foram estudadas.

Avisos

Contra-indicações

Tendência à hipercalcemia.

Evidência de toxicidade da vitamina D.

Injeção de doxercalciferol: hipersensibilidade conhecida ao doxercalciferol ou a qualquer ingrediente da formulação. (Consulte Reações de hipersensibilidade em Cuidados.)

Avisos/Precauções

Reações de Sensibilidade

Reações de Hipersensibilidade

Reações de hipersensibilidade graves, às vezes fatais, relatadas em pacientes em hemodiálise recebendo injeção de doxercalciferol. As reações incluíram anafilaxia com angioedema (envolvendo face, lábios, língua e vias aéreas), hipotensão, falta de resposta, desconforto torácico, falta de ar e parada cardiorrespiratória.

Monitore os pacientes quanto a reações de hipersensibilidade no início da administração intravenosa. tratamento com doxercalciferol. Se ocorrerem reações de hipersensibilidade, interrompa o medicamento e forneça tratamento clinicamente apropriado.

Hipercalcemia

Risco de toxicidade dos análogos da vitamina D; podem exigir medidas de emergência.

A hipercalcemia aguda pode aumentar o risco de arritmias cardíacas, convulsões e também efeitos inotrópicos e tóxicos sinérgicos na presença de glicosídeos cardíacos.

A hipercalcemia crônica aumenta o risco de calcificação dos tecidos moles, incluindo calcificação vascular.

Se ocorrer hipercalcemia após o início da terapia com doxercalciferol, diminuir a dose de doxercalciferol e/ou ligantes de fosfato contendo cálcio.

Use avaliação radiográfica de áreas suspeitas para detecção precoce de calcificação.

Não use vitamina D e seus análogos durante a terapia com doxercalciferol; possíveis efeitos aditivos.

Hiperfosfatemia

Pode ocorrer com toxicidade de análogos da vitamina D.

Em pacientes com DRC, usar quelantes de fosfato contendo cálcio ou outros que não contenham alumínio e uma dieta pobre em fosfato para controlar as concentrações séricas de fosfato.

Se ocorrer hiperfosfatemia após o início da terapia com doxercalciferol, diminua a dosagem de doxercalciferol e/ou aumente a dosagem do quelante de fosfato.

Hipermagnesemia

Não use antiácidos contendo magnésio concomitantemente com doxercalciferol.

Deficiência de vitamina D

Não use doxercalciferol para tratamento de deficiência nutricional de vitamina D.

Avalie os pacientes quanto à deficiência de vitamina D antes de iniciar a terapia com doxercalciferol; se indicado, a deficiência de vitamina D deve ser tratada antes de iniciar o doxercalciferol.

Efeitos metabólicos

Possível risco de hipercalcemia, hiperfosfatemia, hipercalciúria e supressão excessiva das concentrações de iPTH; monitorar e ajustar as dosagens rotineiramente para minimizar o risco de tais efeitos.

A maioria dos pacientes necessita de titulação da dosagem de doxercalciferol, bem como ajuste da terapia concomitante (por exemplo, quelantes de fosfato na dieta) para otimizar a supressão de PTHi enquanto mantém o cálcio e o fósforo séricos dentro dos intervalos prescritos. (Veja Dosagem em Dosagem e Administração.)

Populações Específicas

Gravidez

Categoria B.

Lactação

Não se sabe se o doxercalciferol é distribuído no leite; interromper a amamentação ou o medicamento devido ao risco potencial (por exemplo, hipercalcemia) em lactentes.

Uso Pediátrico

Segurança e eficácia não estabelecidas em pacientes pediátricos.

Uso geriátrico

Não há diferenças substanciais na segurança e eficácia em relação aos adultos mais jovens.

Insuficiência hepática

Use com cautela, pois o doxercalciferol pode não ser metabolizado adequadamente. Monitore as concentrações séricas de iPTH, cálcio e fósforo com mais frequência.

Efeitos adversos comuns

Em pacientes em diálise: Edema, dor de cabeça, mal-estar, náusea/vômito, tontura, dispneia, prurido, bradicardia.

Em pacientes pré-diálise com DRC estágio 3 ou 4: infecção, dor no peito, constipação, dispepsia, anemia, desidratação, depressão, hipertonia, insônia, parestesia, aumento da tosse, dispneia, rinite.

Ingestão excessiva de vitamina D (manifestações precoces): Fraqueza, dor de cabeça, sonolência, náusea, vômito, boca seca, prisão de ventre, dor óssea, gosto metálico, anorexia.

Ingestão excessiva de vitamina D (manifestações tardias): Poliúria, anorexia polidipsia, perda de peso, noctúria, conjuntivite calcária, pancreatite, fotofobia, rinorréia, prurido, hipertermia, diminuição da libido, aumento de BUN, albuminúria, hipercolesterolemia, aumento concentrações séricas de AST e ALT, calcificação ectópica, hipertensão, arritmias cardíacas, distúrbios sensoriais, desidratação, apatia, parada de crescimento, infecções do trato urinário.

Que outras drogas afetarão Doxercalciferol

Medicamentos que afetam as enzimas microssomais hepáticas

Possível interação farmacocinética com indutores de enzimas hepáticas (por exemplo, glutetimida, fenobarbital) ou inibidores (por exemplo, eritromicina, cetoconazol) afetando a hidroxilação hepática (ativação) do doxercalciferol.

Medicamentos Específicos

Drogas

Interação

Comentários

Glicosídeos cardíacos

Possíveis arritmias cardíacas

Colestiramina

A absorção intestinal de doxercalciferol oral pode ser diminuída

Eritromicina

As concentrações séricas da porção ativa do doxercalciferol podem ser reduzidas

Glutetimida

O metabolismo do doxercalciferol pode estar alterado

Pode ser necessário ajuste posológico do doxercalciferol

Cetoconazol

As concentrações séricas do ativo porção de doxercalciferol pode ser reduzida

Antiácidos contendo magnésio

Possível hipermagnesemia

Óleo mineral

Possível diminuição da absorção de doxercalciferol oral

Orlistate

Possível diminuição da absorção de doxercalciferol oral

Vitamina D e seus análogos

Potencial efeito farmacológico aditivo resultando em aumento de efeitos adversos, incluindo hipercalcemia

Fenobarbital

O metabolismo do doxercalciferol pode estar alterado

Pode ser necessário ajuste da dose do doxercalciferol

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