Edaravone

Nombres de marca: Radicava; Radicava ORS
Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Edaravone

Esclerosis lateral amiotrófica

Tratamiento de la esclerosis lateral amiotrófica (ELA; enfermedad de Lou Gehrig, esclerosis de Charcot); designado como medicamento huérfano por la FDA para este uso.

Se ha demostrado que retarda el deterioro del funcionamiento (p. ej., función motora fina, motora gruesa, bulbar y respiratoria) según lo evaluado mediante una escala de calificación estándar (ALSFRS- R) utilizado en pacientes con ELA.

No existe cura para la ELA y hay opciones de tratamiento limitadas disponibles que han demostrado sólo beneficios modestos para retrasar la progresión de la enfermedad y la muerte.

La Academia Estadounidense de Neurología publicó una guía basada en evidencia para la ELA en 2009; sin embargo, el único fármaco modificador de la enfermedad disponible en ese momento era el riluzol. La disponibilidad de edaravone ofrece otra opción; sin embargo, ambos fármacos proporcionan una mejora limitada en la supervivencia.

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Cómo utilizar Edaravone

General

Monitoreo del paciente

  • Monitorear a los pacientes para detectar reacciones de hipersensibilidad durante la administración de edaravona; suspenda rápidamente el medicamento ante el primer signo o síntoma de dicha reacción.

    • Administración

    Administrar por vía oral (como suspensión oral) o mediante infusión intravenosa .

    Administración IV

    Administrar mediante infusión IV.

    Disponible comercialmente en bolsas de infusión de polipropileno envueltas con un embalaje secundario que contiene un absorbente de oxígeno, diseñado para proteger el fármaco de oxidación y un indicador de oxígeno. El indicador debe ser rosado cuando existen niveles aceptables de oxígeno; no lo use si el indicador se ha vuelto azul o morado antes de abrir el paquete.

    No mezclar con otros medicamentos.

    Velocidad de administración

    Administre cada dosis de 60 mg en 2 bolsas de infusión intravenosa consecutivas de 30 mg durante un total de 60 minutos (velocidad de infusión de aproximadamente 1 mg por minuto [3,33 ml por minuto]).

    Administración oral

    Administrar por vía oral o mediante sonda de alimentación.

    Administrar por la mañana en ayunas después del ayuno nocturno. (Consulte la Tabla 1 para conocer las condiciones de ayuno específicas). No consuma alimentos durante 1 hora después de la administración, excepto agua.

    Tabla 1: Administración de la suspensión oral de Edaravone en relación con el tipo de consumo de alimentos1

    Tipo de alimento/suplemento calórico consumido

    Tiempo de ayuno antes y después de la administración de la dosis de suspensión oral de edaravona según el tipo de comida

    Comida rica en grasas (800–1000 calorías, 50 % de grasa)

    8 horas antes de la administración y 1 hora después de la administración

    Comida baja en grasas (400–500 calorías, 25% grasa)

    4 horas antes de la administración y 1 hora después de la administración

    Suplemento calórico (250 calorías; p. ej., bebida proteica)

    2 horas antes de la administración y 1 hora después de la administración

    Antes de cada uso, invertir el envase y agitar vigoroSAMente ≥30 segundos. Administre la suspensión oral con la jeringa oral de 5 ml suministrada; una cucharadita casera no es un dispositivo de medición adecuado.

    Administración mediante sonda de alimentación

    La suspensión oral se puede administrar mediante sondas nasogástricas o sondas de gastrostomía endoscópica percutánea (PEG) hechas de silicona, cloruro de polivinilo (PVC) o poliuretano. Utilice una jeringa con punta de catéter para enjuagar el tubo con al menos 1 onza (30 ml) de agua antes y después de la administración del medicamento.

    Dosis

    Adultos

    ELA IV

    60 mg (administrados en 2 infusiones consecutivas de 30 mg durante un total de 60 minutos) en ciclos de tratamiento de 28 días de acuerdo con el siguiente cronograma:

    Ciclo de tratamiento inicial: administrar los días 1– 14, seguido de un período libre de drogas de 14 días.

    Ciclos de tratamiento posteriores: administrar durante 10 de los primeros 14 días, seguido de un período libre de fármaco de 14 días.

    Oral

    105 mg (5 ml) por vía oral o mediante sonda de alimentación utilizando la suspensión oral en ciclos de tratamiento de 28 días de acuerdo con el siguiente cronograma:

    Ciclo de tratamiento inicial: Administrar en días 1–14, seguido de un período libre de medicamento de 14 días.

    Ciclos de tratamiento posteriores: administrar durante 10 de los primeros 14 días, seguido de un período libre de medicamento de 14 días.

    Cambio de IV a Oral

    Los pacientes que reciben 60 mg de edaravona IV pueden cambiar a 105 mg de edaravona oral (5 ml de suspensión oral) usando la misma frecuencia de dosificación.

    Al cambiar a terapia oral, siga las recomendaciones de dosificación para la suspensión oral con respecto al consumo de alimentos.

    Poblaciones especiales

    Insuficiencia hepática

    No es necesario ajustar la dosis.

    Insuficiencia renal

    Insuficiencia renal leve o moderada: No es necesario ajustar la dosis. No hay datos sobre insuficiencia renal grave.

    Uso geriátrico

    No se necesitan ajustes de dosis; algunas personas mayores pueden mostrar una mayor sensibilidad.

    Advertencias

    Contraindicaciones
  • Historial de hipersensibilidad a la edaravona o cualquier ingrediente de la formulación.
    • Advertencias/Precauciones

    Reacciones de sensibilidad

    Reacciones de hipersensibilidad

    Reacciones de hipersensibilidad (p. ej., enrojecimiento, ronchas, eritema multiforme), incluidos casos de anafilaxia (p. ej., urtIcaria, hipotensión, disnea), notificadas durante la experiencia poscomercialización.

    Monitoree a los pacientes cuidadosamente. Si se produce una reacción de hipersensibilidad, suspenda el medicamento e inicie el tratamiento adecuado; monitoree al paciente hasta que la condición se resuelva.

    Sensibilidad al sulfito

    Contiene bisulfito de sodio; puede causar reacciones de tipo alérgico (p. ej., síntomas anafilácticos, episodios asmáticos potencialmente mortales o menos graves) en personas susceptibles.

    Se desconoce la prevalencia general de sensibilidad a los sulfitos en la población general. La sensibilidad a los sulfitos ocurre con mayor frecuencia en personas con asma.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    No hay datos adecuados sobre el riesgo de desarrollo cuando se usa en mujeres embarazadas. En estudios con animales, se observaron efectos adversos en el desarrollo (p. ej., aumento de la mortalidad, disminución del crecimiento, retraso en el desarrollo sexual, alteración del comportamiento) y toxicidad materna en dosis clínicamente relevantes.

    Lactancia

    No se sabe si edaravona se distribuye en la leche humana o si el medicamento tiene algún efecto sobre el lactante o la producción de leche. Distribuido en la leche de ratas.

    Considere los beneficios conocidos de la lactancia materna junto con la necesidad clínica de edaravona de la mujer y cualquier posible efecto adverso del medicamento o la enfermedad en el bebé.

    Uso pediátrico

    Eficacia y seguridad no establecidas.

    Uso geriátrico

    No hay diferencias generales en eficacia o seguridad en comparación con adultos más jóvenes. Sin embargo, no se puede descartar una mayor sensibilidad.

    Insuficiencia hepática

    Los cambios en las exposiciones observados en pacientes con insuficiencia hepática leve, moderada o grave no se consideran clínicamente significativos; por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.

    Insuficiencia renal

    Los cambios observados en la concentración plasmática máxima media y el AUC en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada no se consideran clínicamente importantes; Por lo tanto, no es necesario realizar ajustes de dosis en estos pacientes. Los efectos de la insuficiencia renal grave no se han estudiado.

    Efectos adversos comunes

    Reacciones adversas más comunes (≥10%): contusión, alteración de la marcha, dolor de cabeza.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Edaravone

    Metabolizado por múltiples enzimas uridina difosfato-glucuronosiltransferasa (UGT) (es decir, UGT 1A1, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 y 2B17). No se espera que inhiba sustancialmente UGT 1A1 o 2B7.

    No se espera que inhiba sustancialmente las principales isoenzimas de CYP (es decir, isoenzimas de CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 o 3A4) ni induzca las isoenzimas de CYP 1A2, 2B6 o 3A4 en concentraciones clínicamente relevantes.

    No se espera que inhiba sustancialmente los transportadores principales (es decir, glicoproteína P [P-gp], proteína de resistencia al cáncer de mama [BCRP], polipéptido transportador de aniones orgánicos [OATP] 1B1, OATP1B3, transportador de aniones orgánicos [OAT] ] 1, OAT3, transportador de cationes orgánicos [OCT] 2, MATE1, MATE2-K).

    Fármacos que afectan o son metabolizados por las enzimas microsomales hepáticas

    Interacciones farmacocinéticas poco probables.

    Fármacos que afectan o metabolizan las enzimas UGT

    Interacciones farmacocinéticas poco probables.

    Fármacos que afectan o afectados por los transportadores de membrana

    Interacciones farmacocinéticas poco probables.

    Fármacos específicos

    Fármaco

    Interacción

    Comentarios

    Furosemida

    No hay cambios en la concentración plasmática máxima ni en el AUC de furosemida (sustrato de OAT3)

    Riluzol

    No se espera interacción farmacocinética; administrado concomitantemente con edaravona en la mayoría de los pacientes en estudios clínicos

    Rosuvastatina

    Sin cambios en la concentración plasmática máxima o el AUC de rosuvastatina (sustrato de BCRP)

    Sildenafil

    Sin cambios en la concentración plasmática máxima ni en el AUC de sildenafil (sustrato de CYP3A4)

    Descargo de responsabilidad

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