Edaravone

Nazwy marek: Radicava; Radicava ORS
Klasa leku: Środki przeciwnowotworowe

Użycie Edaravone

Stwardnienie zanikowe boczne

Leczenie stwardnienia zanikowego bocznego (ALS; choroba Lou Gehriga, stwardnienie Charcota); uznany przez FDA za lek sierocy do tego zastosowania.

Wykazano, że spowalnia pogorszenie funkcjonowania (np. motoryki małej i dużej, funkcji opuszkowej i układu oddechowego), jak ocenia się za pomocą standardowej skali ocen (ALSFRS- R) stosowany u pacjentów z ALS.

Nie ma lekarstwa na ALS i dostępne są ograniczone opcje leczenia, które wykazały jedynie skromne korzyści w opóźnianiu postępu choroby i śmierci.

Amerykańska Akademia Neurologii opublikowała w 2009 roku oparte na dowodach wytyczne dotyczące ALS; jednakże jedynym dostępnym wówczas lekiem modyfikującym przebieg choroby był riluzol. Dostępność edaravone oferuje inną opcję; jednakże oba leki zapewniają ograniczoną poprawę przeżycia.

Powiąż narkotyki

Jak używać Edaravone

Ogólne

Monitorowanie pacjenta

  • Monitoruj pacjentów pod kątem reakcji nadwrażliwości podczas podawania edarawonu; natychmiast przerwać stosowanie leku przy pierwszych oznakach lub objawach takiej reakcji.

    • Podawanie

    Podawać doustnie (w postaci zawiesiny doustnej) lub w infuzji dożylnej .

    Podawanie dożylne

    Podawać w infuzji dożylnej.

    Dostępne w handlu w polipropylenowych workach infuzyjnych owiniętych dodatkowym opakowaniem zawierającym pochłaniacz tlenu, zaprojektowanym w celu ochrony leku przed utlenianie i wskaźnik tlenu. Wskaźnik powinien być różowy, gdy występuje akceptowalny poziom tlenu; nie stosować, jeśli przed otwarciem opakowania wskaźnik zmienił kolor na niebieski lub fioletowy.

    Nie mieszać z innymi lekami.

    Szybkość podawania

    Każdą dawkę 60 mg należy podawać w 2 kolejnych workach infuzyjnych dożylnych po 30 mg przez łącznie 60 minut (szybkość infuzji około 1 mg na minutę [3,33 ml na minutę]).

    Podawanie doustne

    Podawać doustnie lub przez zgłębnik do karmienia.

    Podawać rano na czczo, po całonocnym poszczeniu. (Specyficzne warunki na czczo, patrz Tabela 1.) Przez 1 godzinę po podaniu nie należy spożywać pokarmów, z wyjątkiem wody.

    Tabela 1: Podawanie Edaravone w postaci zawiesiny doustnej w zależności od rodzaju spożywanej żywności1

    Rodzaj spożywanej żywności/suplementu kalorycznego

    Czas na czczo przed i po podaniu dawki zawiesiny doustnej edaravone w zależności od rodzaju posiłku

    Posiłek wysokotłuszczowy (800–1000 kalorii, 50% tłuszczu)

    8 godzin przed podaniem i 1 godzinę po podaniu

    Posiłek niskotłuszczowy (400–500 kalorii, 25% tłuszczu)

    4 godziny przed podaniem i 1 godzinę po podaniu

    Suplement kaloryczny (250 kalorii, np. napój białkowy)

    2 godziny przed podaniem i 1 godzinę po podaniu

    Przed każdym użyciem odwrócić pojemnik i energicznie potrząsać przez ≥30 sekund. Podawać zawiesinę doustną za pomocą dołączonej strzykawki doustnej o pojemności 5 ml; łyżeczka do użytku domowego nie jest odpowiednim przyrządem pomiarowym.

    Podawanie przez sondę do karmienia

    Zawiesinę doustną można podawać przez zgłębnik nosowo-żołądkowy lub przezskórną endoskopową gastrostomię (PEG) wykonaną z silikonu, polichlorku winylu (PVC) lub poliuretanu. Użyj strzykawki zakończonej cewnikiem, aby przepłukać rurkę co najmniej 1 uncją (30 ml) wody przed i po podaniu leku.

    Dawkowanie

    Dorośli

    ALS IV

    60 mg (podawane w 2 kolejnych wlewach 30 mg w sumie trwających łącznie 60 minut) w 28-dniowych cyklach leczenia zgodnie z następującym schematem:

    Początkowy cykl leczenia: podawać w dniach 1– 14, po którym następuje 14-dniowy okres bez leku.

    Kolejne cykle leczenia: Podawać przez 10 z pierwszych 14 dni, po których następuje 14-dniowy okres bez leku.

    Doustnie

    105 mg (5 ml) doustnie lub przez zgłębnik w postaci zawiesiny doustnej w 28-dniowych cyklach leczenia zgodnie z następującym schematem:

    Początkowy cykl leczenia: podawać w dniach 1–14, a następnie 14-dniowy okres bez leku.

    Kolejne cykle leczenia: Podawać przez 10 z pierwszych 14 dni, a następnie 14-dniowy okres bez leku.

    Zmiana z leku dożylnego na doustny

    Pacjenci otrzymujący edarawon w dawce 60 mg dożylnie mogą zostać przestawieni na edarawon w dawce 105 mg doustnie (5 ml zawiesiny doustnej) przy tej SAMej częstotliwości dawkowania.

    Po zmianie na edarawon w dawce 105 mg (5 ml zawiesiny doustnej) terapii doustnej, należy przestrzegać zaleceń dotyczących dawkowania zawiesiny doustnej, biorąc pod uwagę spożycie pokarmu.

    Specjalne grupy pacjentów

    Zaburzenia czynności wątroby

    Dostosowywanie dawkowania nie jest konieczne.

    Zaburzenia czynności nerek

    Łagodne lub umiarkowane zaburzenia czynności nerek: Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Brak danych dotyczących ciężkiego zaburzenia czynności nerek.

    Stosowanie u osób w podeszłym wieku

    Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania; niektóre starsze osoby mogą wykazywać większą wrażliwość.

    Ostrzeżenia

    Przeciwwskazania
  • Nadwrażliwość w wywiadzie na edarawon lub którykolwiek składnik preparatu.
    • Ostrzeżenia/środki ostrożności

    Reakcje nadwrażliwości

    Reakcje nadwrażliwości

    Reakcje nadwrażliwości (np. zaczerwienienie, bąble, rumień wielopostaciowy), w tym przypadki anafilaksji (np. pokrzywka, niedociśnienie, duszność), zgłaszane po wprowadzeniu produktu do obrotu.

    Uważnie monitoruj pacjentów. W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie leku i rozpocząć odpowiednie leczenie; monitoruj pacjenta aż do ustąpienia stanu.

    Czułość na siarczyny

    Zawiera wodorosiarczyn sodu; może powodować reakcje typu alergicznego (np. objawy anafilaktyczne, zagrażające życiu lub mniej poważne epizody astmy) u podatnych osób.

    Całkowita częstość występowania nadwrażliwości na siarczyny w populacji ogólnej nie jest znana. Wrażliwość na siarczyny występuje częściej u osób chorych na astmę.

    Określone populacje

    Ciąża

    Brak odpowiednich danych dotyczących ryzyka rozwoju w przypadku stosowania u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach zaobserwowano niekorzystny wpływ na rozwój (np. zwiększoną śmiertelność, zmniejszenie wzrostu, opóźniony rozwój płciowy, zmiany w zachowaniu) i toksyczność u matek po zastosowaniu klinicznie istotnych dawek.

    Laktacja

    Nie wiadomo, czy edarawon przenika do mleka kobiecego lub czy lek ma jakikolwiek wpływ na dziecko karmione piersią lub produkcję mleka. U szczurów przenika do mleka.

    Rozważ znane korzyści wynikające z karmienia piersią w połączeniu z klinicznym zapotrzebowaniem kobiety na edarawon i wszelkimi potencjalnymi działaniami niepożądanymi leku lub choroby na niemowlę.

    Stosowanie u dzieci

    Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa.

    Stosowanie u osób starszych

    Brak ogólnych różnic w skuteczności i bezpieczeństwie w porównaniu z młodszymi dorosłymi. Nie można jednak wykluczyć zwiększonej wrażliwości.

    Zaburzenia czynności wątroby

    Zmiany w ekspozycji obserwowane u pacjentów z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, które nie są uważane za istotne klinicznie; dlatego dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

    Zaburzenia czynności nerek

    Zmiany obserwowane w średnim maksymalnym stężeniu w osoczu i AUC u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek, które nie są uważane za istotne klinicznie; dlatego dostosowanie dawkowania u takich pacjentów nie jest konieczne. Nie badano skutków ciężkiej niewydolności nerek.

    Częste działania niepożądane

    Najczęstsze działania niepożądane (≥10%): stłuczenie, zaburzenia chodu, ból głowy.

    Na jakie inne leki wpłyną Edaravone

    Metabolizowany przez wiele enzymów difosforanu urydyny-glukuronozylotransferazy (UGT) (tj. UGT 1A1, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 i 2B17). Nie oczekuje się, że będzie znacząco hamował UGT 1A1 lub 2B7.

    Nie oczekuje się, że będzie znacząco hamował główne izoenzymy CYP (tj. izoenzymy CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4) ani nie indukował izoenzymów CYP 1A2, 2B6 lub 3A4 w klinicznie istotnych stężeniach.

    Nie oczekuje się, że będzie znacząco hamował główne transportery (tj. glikoproteinę P [P-gp], białko oporności raka piersi [BCRP], polipeptyd transportujący aniony organiczne [OATP] 1B1, OATP1B3, transporter anionów organicznych [OAT ] 1, OAT3, transporter kationów organicznych [OCT] 2, MATE1, MATE2-K).

    Leki wpływające lub metabolizowane przez enzymy mikrosomalne wątrobowe

    Interakcje farmakokinetyczne mało prawdopodobne.

    Leki wpływające na enzymy UGT lub metabolizowane przez nie

    Interakcje farmakokinetyczne mało prawdopodobne.

    Leki wpływające lub na które wpływają transportery błonowe

    Interakcje farmakokinetyczne mało prawdopodobne.

    Określone leki

    Lek

    Interakcja

    Komentarze

    Furosemid

    Brak zmian w maksymalnym stężeniu w osoczu lub AUC furosemidu (substratu OAT3)

    Riluzol

    Nie oczekuje się interakcji farmakokinetycznej; podawany jednocześnie z edarawonem u większości pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych

    Rosuwastatyna

    Brak zmian w maksymalnym stężeniu w osoczu lub AUC rozuwastatyny (substrat BCRP)

    Sildenafil

    Brak zmian w maksymalnym stężeniu w osoczu lub AUC syldenafilu (substratu CYP3A4)

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe