Edaravone

Nomes de marcas: Radicava; Radicava ORS
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Edaravone

Esclerose Lateral Amiotrófica

Tratamento da esclerose lateral amiotrófica (ELA; doença de Lou Gehrig, esclerose de Charcot); foi designado medicamento órfão pela FDA para esse uso.

Demonstrou retardar o declínio do funcionamento (por exemplo, função motora fina, motora grossa, bulbar e respiratória), conforme avaliado por uma escala de classificação padrão (ALSFRS- R) usado em pacientes com ELA.

Não há cura para a ELA e estão disponíveis opções de tratamento limitadas que demonstraram apenas benefícios modestos no atraso da progressão da doença e da morte.

A Academia Americana de Neurologia publicou uma diretriz baseada em evidências para ELA em 2009; entretanto, o único medicamento modificador da doença disponível naquela época era o riluzol. A disponibilidade do edaravone oferece outra opção; no entanto, ambos os medicamentos proporcionam uma melhoria limitada na sobrevivência.

Relacionar drogas

Como usar Edaravone

Geral

Monitoramento de Pacientes

  • Monitore os pacientes quanto a reações de hipersensibilidade durante a administração de edaravona; interrompa imediatamente o medicamento ao primeiro sinal ou sintoma de tal reação.

    • Administração

    Administrar por via oral (como uma suspensão oral) ou por infusão intravenosa .

    Administração IV

    Administrar por infusão intravenosa.

    Disponível comercialmente em sacos de infusão de polipropileno embrulhados com embalagem secundária contendo um absorvedor de oxigênio, projetado para proteger o medicamento de oxidação e um indicador de oxigênio. O indicador deve fIcar rosa quando houver níveis aceitáveis ​​de oxigênio; não use se o indicador ficar azul ou roxo antes de abrir a embalagem.

    Não misture com outros medicamentos.

    Taxa de administração

    Administrar cada dose de 60 mg como 2 bolsas de infusão intravenosa consecutivas de 30 mg durante um total de 60 minutos (taxa de infusão de aproximadamente 1 mg por minuto [3,33 mL por minuto]).

    Administração Oral

    Administrar por via oral ou através de sonda de alimentação.

    Administrar pela manhã com o estômago vazio após jejum noturno. (Consulte a Tabela 1 para condições específicas de jejum.) Não consuma alimentos durante 1 hora após a administração, exceto água.

    Tempo de jejum antes e depois da administração da dose de suspensão oral de edaravona em relação ao tipo de refeição

    Refeição rica em gordura (800–1000 calorias, 50% de gordura)

    8 horas antes da administração e 1 hora após a administração

    Refeição com baixo teor de gordura (400–500 calorias, 25% de gordura)

    4 horas antes da administração e 1 hora após a administração

    Suplemento calórico (250 calorias; por exemplo, bebida proteica)

    2 horas antes da administração e 1 hora após a administração

    Antes de cada uso, inverta o recipiente e agite vigoroSAMente ≥30 segundos. Administre a suspensão oral usando a seringa oral de 5 mL fornecida; uma colher de chá doméstica não é um dispositivo de medição adequado.

    Administração via sonda de alimentação

    A suspensão oral pode ser administrada através de sondas nasogástricas ou sondas de gastrostomia endoscópica percutânea (PEG) feitas de silicone, cloreto de polivinila (PVC) ou poliuretano. Use uma seringa com ponta de cateter para enxaguar o tubo com pelo menos 1 onça (30 mL) de água antes e depois da administração do medicamento.

    DoSagem

    Adultos

    ALS IV

    60 mg (administrados em 2 infusões consecutivas de 30 mg durante um total de 60 minutos) em ciclos de tratamento de 28 dias de acordo com o seguinte esquema:

    Ciclo de tratamento inicial: administrar nos dias 1– 14, seguido por um período sem drogas de 14 dias.

    Ciclos de tratamento subsequentes: administrar durante 10 dos primeiros 14 dias, seguido de um período sem medicamento de 14 dias.

    Oral

    105 mg (5 mL) por via oral ou via sonda de alimentação usando a suspensão oral em ciclos de tratamento de 28 dias de acordo com o seguinte esquema:

    Ciclo de tratamento inicial: administrar em dias 1–14, seguido por um período sem medicamento de 14 dias.

    Ciclos de tratamento subsequentes: Administrar durante 10 dos primeiros 14 dias, seguido por um período sem medicamento de 14 dias.

    Mudança de IV para Oral

    Os pacientes que recebem edaravona IV 60 mg podem ser trocados para edaravona oral 105 mg (5 mL da suspensão oral) usando a mesma frequência de dosagem.

    Ao mudar para terapia oral, siga as recomendações de dosagem para a suspensão oral em relação ao consumo de alimentos.

    Populações Especiais

    Insuficiência Hepática

    Ajustes de dosagem não são necessários.

    Insuficiência Renal

    Insuficiência renal leve ou moderada: Não são necessários ajustes de dose. Não há dados sobre insuficiência renal grave.

    Uso geriátrico

    Não são necessários ajustes de dose; alguns indivíduos mais velhos podem apresentar maior sensibilidade.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Histórico de hipersensibilidade à edaravona ou a qualquer ingrediente da formulação.
    • Avisos/Precauções

    Reações de sensibilidade

    Reações de hipersensibilidade

    Reações de hipersensibilidade (por exemplo, vermelhidão, pápulas, eritema multiforme), incluindo casos de anafilaxia (por exemplo, urticária, hipotensão, dispneia), relatadas durante a experiência pós-comercialização.

    Monitore os pacientes cuidadosamente. Se ocorrer uma reação de hipersensibilidade, descontinuar o medicamento e iniciar o tratamento adequado; monitore o paciente até que a condição seja resolvida.

    Sensibilidade ao sulfito

    Contém bissulfito de sódio; pode causar reações do tipo alérgico (por exemplo, sintomas anafiláticos, episódios asmáticos com risco de vida ou menos graves) em indivíduos suscetíveis.

    A prevalência geral de sensibilidade ao sulfito na população em geral é desconhecida. A sensibilidade ao sulfito ocorre com mais frequência em indivíduos com asma.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Não há dados adequados sobre o risco de desenvolvimento quando usado em mulheres grávidas. Em estudos com animais, foram observados efeitos adversos no desenvolvimento (por exemplo, aumento da mortalidade, diminuição do crescimento, atraso no desenvolvimento sexual, alteração do comportamento) e toxicidade materna em doses clinicamente relevantes.

    Aleitamento

    Não se sabe se a edaravona é distribuída no leite humano ou se o medicamento tiver algum efeito no bebê amamentado ou na produção de leite. Distribuído no leite em ratos.

    Considere os benefícios conhecidos da amamentação juntamente com a necessidade clínica da mulher de edaravona e quaisquer efeitos adversos potenciais do medicamento ou doença no bebê.

    Uso Pediátrico

    Eficácia e segurança não estabelecidas.

    Uso geriátrico

    Não há diferenças gerais na eficácia ou segurança em comparação com adultos mais jovens. Contudo, o aumento da sensibilidade não pode ser excluído.

    Insuficiência Hepática

    Alterações nas exposições observadas em pacientes com insuficiência hepática leve, moderada ou grave não consideradas clinicamente significativas; portanto, não são necessários ajustes posológicos em pacientes com insuficiência hepática.

    Insuficiência Renal

    Alterações observadas no pico médio da concentração plasmática e na AUC em pacientes com insuficiência renal leve a moderada não consideradas clinicamente importantes; ajustes de dose, portanto, não são necessários nesses pacientes. Os efeitos da insuficiência renal grave não foram estudados.

    Efeitos adversos comuns

    Reações adversas mais comuns (≥10%): contusão, distúrbio da marcha, dor de cabeça.

    Que outras drogas afetarão Edaravone

    Metabolizado por múltiplas enzimas uridina difosfato-glucuronosiltransferase (UGT) (ou seja, UGT 1A1, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 e 2B17). Não se espera que iniba substancialmente a UGT 1A1 ou 2B7.

    Não se espera que iniba substancialmente as principais isoenzimas CYP (ou seja, isoenzimas CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 ou 3A4) nem induza as isoenzimas CYP 1A2, 2B6 ou 3A4 em concentrações clinicamente relevantes.

    Não se espera que iniba substancialmente os principais transportadores (ou seja, glicoproteína P [P-gp], proteína de resistência ao câncer de mama [BCRP], polipeptídeo transportador de ânions orgânicos [OATP] 1B1, OATP1B3, transportador de ânions orgânicos [OAT ] 1, OAT3, transportador de cátions orgânicos [OCT] 2, MATE1, MATE2-K).

    Medicamentos que afetam ou são metabolizados por enzimas microssomais hepáticas

    Interações farmacocinéticas improváveis.

    Medicamentos que afetam ou são metabolizados pelas enzimas UGT

    Interações farmacocinéticas improváveis.

    Medicamentos que afetam ou são afetados por transportadores de membrana

    Interações farmacocinéticas improváveis.

    Medicamentos Específicos

    Medicamentos

    Interação

    Comentários

    Furosemida

    Não há alteração no pico da concentração plasmática ou na AUC da furosemida (substrato OAT3)

    Riluzol

    Interação farmacocinética não esperada; administrado concomitantemente com edaravona na maioria dos pacientes em estudos clínicos

    Rosuvastatina

    Nenhuma alteração no pico de concentração plasmática ou AUC da rosuvastatina (substrato BCRP)

    Sildenafil

    Sem alteração no pico de concentração plasmática ou AUC do sildenafil (substrato do CYP3A4)

    Isenção de responsabilidade

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