Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor

브랜드 이름: Trikafta
약물 종류: 항종양제

사용법 Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor

낭포성 섬유증

Elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor 병용 요법: CFTR 유전자에 하나 이상의 F508del 돌연변이가 있거나 CFTR 유전자에 하나 이상의 돌연변이가 있는 6세 이상 환자의 낭포성 섬유증 치료 시험관 내 데이터를 기반으로 복합 약물 요법에 반응하는 CFTR 유전자.

이 용도로 FDA에서 희귀의약품으로 지정했습니다.

환자의 유전자형을 알 수 없는 경우 FDA 승인 낭포성 섬유증 돌연변이 테스트를 사용하여 최소 하나의 F508del 돌연변이 또는 다음과 같은 돌연변이가 있는지 확인하세요. 시험관 내 데이터에 따르면 반응이 좋습니다.

낭포성 섬유증 환자의 특정 하위 집단에 대해 승인된 치료법이 여러 가지 있습니다. 그러나 일부 돌연변이(예: 동형접합 F508del)의 치료 효과는 미미합니다. Elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor는 승인된 다른 CFTR 조절제로는 보장되지 않는 돌연변이가 있는 환자에게 새로운 치료 옵션을 제공합니다.

2018년 낭포성 섬유증 재단의 폐 가이드라인은 특히 낭포성 섬유증 환자의 CFTR 조절제 사용을 다루고 있습니다. Elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor는 지침이 발표된 후 승인되었으므로 다루지 않습니다.

관련 약물

사용하는 방법 Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor

일반

치료 전 검사

  • 소아 환자에 대한 기본 안과 검사를 받으십시오.
  • 치료 시작 전에 간 기능 검사를 받으십시오.

    • 환자 모니터링

  • 소아 환자의 경우 후속 안과 검사를 수행합니다.
  • 처음에는 3개월마다 간 기능 검사를 모니터링합니다. 치료 후 매년.

    • 투여

    경구 투여

    지방 함유 식품(예: 계란)을 경구 투여합니다. , 치즈, 견과류, 전유, 고기, 버터 또는 오일로 조리한 음식)을 섭취하여 약물의 전신 흡수를 증가시킵니다.

    정제를 통째로 삼킵니다.

    elexacaftor/tezacaftor를 1회 복용하는 경우 /ivacaftor 병용 요법이 6시간 이하로 누락된 경우, 기억나는 즉시 복용량을 복용해야 하며 원래 복용 일정을 재개해야 합니다.

    아침 복용량을 6시간 이상 놓친 경우, 용량은 가능한 한 빨리 복용해야 하며 단일체 ivacaftor의 저녁 용량은 생략해야 합니다. 다음 날 아침 고정 복합 용량은 정기적으로 예정된 시간에 복용해야 합니다.

    단일체 ivacaftor의 저녁 용량을 6시간 이상 놓치면 저녁 용량을 생략하고 다음날 아침 고정복용제는 정해진 시간에 복용해야 합니다.

    아침과 저녁을 동시에 복용하지 마세요.

    복용량

    elexacaftor 100mg, tezacaftor 50mg 및 ivacaftor 75mg의 고정 복합 정제가 포함된 14개의 정제로 구성된 주간 블리스터 카드 4개와 단일체 ivacaftor 150mg이 포함된 7개의 정제가 함께 포장된 키트로 제공됩니다.

    또한 elexacaftor 50mg, tezacaftor 25mg 및 ivacaftor 37.5mg의 고정 복합 정제가 포함된 14개의 정제로 구성된 주간 블리스터 카드 4개와 단일체 ivacaftor 75mg이 포함된 7개의 정제가 함께 포장된 키트로도 제공됩니다.

    소아 환자

    낭포성 섬유증 경구

    6~12세 어린이: 권장 복용량은 체중을 기준으로 합니다. 30kg 미만 환자의 경우 권장 복용량은 elexacaftor 100mg/tezacaftor 50mg/ivacaftor 75mg(elexacaftor 50mg, tezacaftor 25mg 및 ivacaftor 37.5mg을 포함하는 2개의 고정 복합 정제로 투여) 1일 1회 아침 및 ivacaftor입니다. 75mg(단일제)을 1일 1회 약 12시간 간격으로 저녁에 투여합니다. 30kg 이상 환자의 경우 12세 이상 어린이와 성인의 권장 복용량은 동일하다.

    12세 이상 어린이: 엘렉사캐프터 200mg/테자카프터 100mg/이바카프터 150mg(2회 투여) 고정 복합제(각각 elexacaftor 100mg, tezacaftor 50mg, ivacaftor 75mg)를 1일 1회 아침에 투여하고 ivacaftor 150mg(단일제 정제로 투여)을 1일 1회 약 12시간 간격으로 저녁에 투여합니다.

    중등도 또는 강력한 CYP3A 억제제와 병용투여 시 용량 조절이 필요합니다. (상호작용 아래 간 미세소체 효소에 영향을 미치거나 대사되는 약물을 참조하십시오.)

    성인

    낭포성 섬유증 경구

    Elexacaftor 200mg/tezacaftor 100mg/ivacaftor 150mg(2개의 고정 병용으로 투여) 각 정제에는 elexacaftor 100mg, tezacaftor 50mg 및 ivacaftor 75mg이 포함되어 있음) 1일 1회 아침에 투여하고 ivacaftor 150mg(단일 정제로 투여) 1일 1회 약 12시간 간격으로 저녁에 투여합니다.

    중등도 또는 강력한 CYP3A 억제제와 병용 시 용량 조절이 필요합니다. (상호작용 아래 간 미세소체 효소에 영향을 미치거나 대사되는 약물을 참조하십시오.)

    특수 집단

    간 장애

    경증 간 장애(Child-Pugh 등급 A): 복용량 조정은 필요하지 않습니다.

    중등도 간 장애(Child-Pugh 등급 B): 첫째 날 아침에는 고정 복합제 2정, 다음 날에는 고정 복합제 1정을 감량하여 주의해서 사용하세요. 2일차 아침; 아침에 격일로 elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor 정제 2개와 ivacaftor 정제 1개를 계속 투여합니다. 이러한 환자에게는 저녁 용량의 ivacaftor를 투여하지 마십시오.

    중증 간 장애(Child-Pugh 등급 C): 사용이 권장되지 않습니다.

    신장 장애

    경증~중등도 신장 장애: 용량 조절이 필요하지 않습니다.

    중증 신장 장애(eGFR <30 mL/분/1.73m2) 또는 말기 신장 질환(ESRD): 주의가 권고됩니다.

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    노인 환자

    현재로서는 구체적인 권장 복용량이 없습니다.

    경고

    금기 사항
  • 제조업체에서는 알려진 바가 없다고 밝혔습니다.
    • 경고/주의사항

    간에 미치는 영향

    아미노전이효소(ALT 또는 AST) 및 빌리루빈 농도 상승이 보고되었습니다.

    치료 시작 전, 치료 기간 중 3개월마다 혈청 ALT, AST 및 빌리루빈 농도를 평가합니다. 치료 첫 해, 그 이후에는 매년. 간담도 질환 또는 간 기능 검사 상승 이력이 있는 환자의 경우 더 자주 모니터링하는 것을 고려하십시오.

    ALT 또는 AST 상승이 ULN의 5배를 초과하거나 ALT 또는 AST 상승이 >3인 환자의 경우 치료를 중단하십시오. ULN의 2배보다 높은 빌리루빈 농도와 관련된 경우 ULN의 2배; 이상이 해결될 때까지 환자를 면밀히 모니터링하십시오. 간 기능 검사 상승이 해소된 후 치료 재개의 이점과 위험을 고려하십시오.

    CYP3A 유도제와의 상호작용

    elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor와 강력한 CYP3A 유도제(예: 리팜핀, 리파부틴, 페노바르비탈, 카바마제핀, 페니토인, 세인트 존스 워트[Hypericum perforatum])의 병용 사용은 실질적으로 감소합니다. ivacaftor의 전신 노출은 elexacaftor 및 tezacaftor의 노출을 감소시킬 수 있습니다. 노출이 감소하면 치료 효능이 감소할 수 있습니다. 강력한 CYP3A 유도제와의 병용은 권장되지 않습니다.

    CYP3A 억제제와의 상호작용

    elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor와 강력하거나 중간 정도의 CYP3A 억제제(예: 케토코나졸, 이트라코나졸, 포사코나졸, 보리코나졸, 텔리스로마이신, 클라리스로마이신, 플루코나졸, 에리스로마이신)를 병용하면 전신 노출이 증가합니다. elexacaftor, tezacaftor 및 ivacaftor의 제품입니다. 중등도 또는 강력한 CYP3A 억제제와 병용 시 elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor의 복용량을 줄이세요.

    눈에 미치는 영향

    ivacaftor 함유 약물 요법을 받는 소아 환자에서 눈 수정체 혼탁(선천성이 아님)이 보고되었습니다. 일부 경우에는 다른 위험 요인(예: 코르티코스테로이드 사용, 방사선 노출)이 있었지만 ivacaftor 치료로 인한 위험 가능성을 배제할 수는 없습니다. 소아 환자에게 기본 및 후속 안과 검사가 권장됩니다.

    특정 집단

    임신

    임산부에서 elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor 병용 요법 또는 개별 구성 요소의 사용과 관련하여 이용 가능한 데이터가 제한되어 있습니다. elexacaftor, tezacaftor 또는 ivacaftor를 투여받은 동물에서는 태아 발달에 대한 기형 발생 또는 부작용에 대한 증거가 관찰되지 않았습니다. elexacaftor, tezacaftor 및 ivacaftor를 병용 사용하는 경우 동물 데이터는 없습니다. 동물에서 관찰된 개별 성분의 태반 이동.

    수유

    쥐의 우유에 분포; 모유에 투여되는지 여부는 알려지지 않았습니다. 주의를 기울일 것인지, 수유를 중단할 것인지 결정할 때 모유수유의 발달 및 건강상의 이점과 여성에 대한 치료의 임상적 중요성을 고려하십시오. elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor가 유아 또는 우유 생산에 미치는 영향은 알려져 있지 않습니다.

    소아용 사용

    6세 미만의 소아 환자에게는 안전성과 효능이 확립되지 않았습니다.

    노인용 사용

    임상 시험에서 사용됨 65세 이상의 환자는 포함되지 않습니다.

    간 장애

    경증 간 장애(Child-Pugh 등급 A): 용량 조정이 필요하지 않습니다. 간 기능 검사를 면밀히 모니터링하십시오.

    중등도 간 손상(Child-Pugh 등급 B): 노출 증가; 치료의 위험과 이점을 고려한 후 주의해서 복용량을 줄여 사용하십시오. 간 기능 검사를 면밀히 모니터링하십시오. 중등도 간 장애(Child-Pugh 등급 B)가 있는 11명의 피험자를 대상으로 한 임상 연구에서 한 피험자는 총 및 직접 빌리루빈 상승이 ULN의 2배를 초과했고, 한 피험자는 직접 빌리루빈 상승이 ULN의 4.5배를 초과했습니다.

    중증 간 장애(Child-Pugh 등급 C): 약동학에 대한 영향은 연구되지 않았지만 노출 증가가 예상됩니다. 사용이 권장되지 않습니다.

    신장 장애

    경증 또는 중등도 신장 장애: 용량 조절이 필요하지 않습니다.

    중증 신장 장애(eGFR <30 mL/분/1.73m2) 또는 ESRD: 다음과 함께 사용 주의.

    중증 폐 기능 장애

    주요 효능 연구 중 하나에서 기준선 FEV1이 elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor 병용 요법을 받을 것으로 예상되는 40% 미만인 18명의 환자의 안전성과 효능은 전체 연구 집단과 비슷했습니다.

    피>일반적인 부작용

    환자의 5% 이상에서 발생하는 부작용: 두통, 상기도 감염, 복통, 설사, 발진, ALT 농도 증가, 코막힘, CK 농도 증가, AST 농도 증가, 콧물, 비염, 인플루엔자, 부비동염, 빌리루빈 농도 증가.

    다른 약물은 어떤 영향을 미칠까요? Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor

    Elexacaftor는 CYP3A 동종효소(예: CYP3A4, 3A5) 및 P-당단백질(P-gp) 수송의 기질입니다. 시험관 내에서 elexacaftor는 CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 및 P-gp를 억제할 가능성이 낮은 것으로 나타났습니다. 시험관 내에서 elexacaftor와 그 M23 대사산물은 유기 음이온 수송 폴리펩티드(OATP) 1B1 및 1B3의 흡수를 억제합니다.

    Tezacaftor는 CYP3A 동종효소(예: CYP3A4, 3A5), P-gp 수송, 유방암 저항성 단백질(BCRP) 및 OATP1B1. 시험관 내에서 테자카프터는 CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, P-gp, BCRP, 유기 양이온 수송체(OCT) 2, 유기 음이온 수송체(OAT) 1 및 OAT3를 억제하는 낮은 잠재력을 보여주었습니다.

    Ivacaftor는 CYP3A(예: CYP3A4, 3A5)의 민감한 기질입니다. 시험관 내에서 ivacaftor는 CYP3A 및 P-gp를 억제할 가능성이 있는 것으로 나타났으며 또한 CYP2C8 및 CYP2C9도 억제할 수 있습니다.

    간 미세소체 효소에 영향을 미치거나 대사되는 약물

    강력한 CYP3A 억제제(예: , 클라리스로마이신, 이트라코나졸, 케토코나졸, 포사코나졸, 텔리스로마이신, 보리코나졸): elexacaftor, tezacaftor 및 ivacaftor 노출이 증가할 수 있습니다. 복용량을 줄이는 것이 좋습니다. elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor의 적절한 고정 복합제 용량(고정 복합제 2정)을 1일 1회, 주 2회(약 3~4일 간격) 오전에 투여합니다. 단일체 ivacaftor의 저녁 용량을 투여하지 마십시오.

    중등도 CYP3A 억제제(예: 플루코나졸, 에리스로마이신): elexacaftor, tezacaftor 및 ivacaftor 노출이 증가할 수 있습니다. 복용량을 줄이는 것이 좋습니다. elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor의 적절한 고정 복합 용량(2개의 고정 복합 정제)을 1일차 아침에 1일 1회 투여하고, 적절한 ivacaftor 용량(단일 정제로 투여)을 2일차 아침에 1일 1회 투여합니다. ; 그 후 격일로 elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor 정제 2개와 ivacaftor 정제 1개를 계속 투여합니다. 단일 개체 ivacaftor의 저녁 용량을 투여하지 마십시오.

    강력한 CYP3A 유도제: ivacaftor 노출이 감소할 수 있습니다. elexacaftor 및 tezacaftor 노출이 감소할 것으로 예상됩니다. 병용 사용은 권장되지 않습니다.

    P-당단백질 수송에 영향을 받는 약물

    P-gp 기질: 기질 약물의 노출 증가, 치료 효과 연장 또는 부작용 위험 증가가 가능합니다. 치료 지수가 좁은 P-gp 기질을 동시에 사용할 때는 주의해야 합니다. 환자를 적절하게 모니터링하십시오.

    유기 음이온 수송 폴리펩티드 1B1 및 1B3의 영향을 받는 약물

    OATP1B1 및 1B3의 기질: 노출 증가, 치료 효과 연장 또는 부작용 위험 증가 가능성 기질 약물. 이러한 운반체의 기질을 주의해서 동시에 사용하십시오. 환자를 적절하게 모니터링하십시오.

    특정 약물

    약물

    상호작용

    설명

    항경련제(카바마제핀, 페노바르비탈, 페니토인)

    elexacaftor, tezacaftor 및 ivacaftor 노출 감소 및 elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor의 효능 감소

    병용 사용은 권장되지 않습니다

    항당뇨병제, 설포닐우레아(글리메피리드, 글리피지드, 글리부리드, 나테글리니드, 레파글리니드)

    글리메피리드, 글리피지드, 글리부리드, 나테글리니드, 레파글리니드의 노출 증가 가능

    병용 시 주의하고 환자를 적절하게 모니터링하십시오.

    항진균제, 아졸계(플루코나졸, 이트라코나졸, 케토코나졸, 포사코나졸, 보리코나졸)

    이트라코나졸: 테자카프터/이바카프터와 병용하면 다음이 발생합니다. tezacaftor 및 ivacaftor AUC는 각각 4배 및 15.6배 증가했습니다. elexacaftor 및 tezacaftor 단회 투여 시 elexacaftor 및 tezacaftor의 AUC가 각각 2.8배 및 4~4.5배 증가했습니다.

    케토코나졸: ivacaftor 150mg 단회 병용 시 결과는 8.5배 증가했습니다. -ivacaftor의 AUC 증가

    플루코나졸: ivacaftor와 병용하면 ivacaftor의 AUC가 2.9배 증가합니다. elexacaftor 및 tezacaftor와 병용 투여 시 elexacaftor 및 tezacaftor의 AUC가 각각 1.9~2.3배 및 2.1배 증가할 수 있습니다.

    이트라코나졸, 케토코나졸, 포사코나졸, 보리코나졸: elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor의 복용량을 줄이는 것이 권장됩니다( 상호작용에서 간 미세소체 효소에 영향을 미치거나 대사되는 약물을 참조하십시오.)

    항감염제, 마크로라이드(클라리스로마이신, 에리스로마이신)

    elexacaftor, tezacaftor 및 ivacaftor 노출 증가 가능

    클라리스로마이신, 에리스로마이신, 텔리스로마이신: elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor의 복용량 감소 권장(상호작용 아래 간 미세소체 효소에 영향을 미치거나 대사되는 약물 참조)

    항지질혈증제, 하이드록시메틸글루타릴-CoA(HMG-CoA) ) 환원효소 억제제(예: 스타틴)

    스타틴 노출 증가 가능성

    병용 시 주의하고 환자를 적절하게 모니터링하십시오.

    항미코박테리아제(리파부틴, 리팜핀)

    리파부틴: elexacaftor, tezacaftor 및 ivacaftor 노출 감소 및 elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor의 효능 감소 가능

    리팜핀: ivacaftor 노출을 89% 감소시켰고, elexacaftor 및 tezacaftor 노출도 감소할 것으로 예상됩니다. elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor의 효능 감소 가능성이 있음

    병용 사용은 권장되지 않음

    시프로플록사신

    elexacaftor, tezacaftor 또는 ivacaftor 노출에 대해 임상적으로 중요한 효과가 예상되지 않음

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    복용량 조정이 필요하지 않음

    디곡신

    디곡신 노출 증가; 디곡신의 장기간 치료 효과 가능성 또는 디곡신 관련 부작용 위험 증가

    병용 시 주의하고 적절하게 모니터링하십시오.

    에스트로겐 및 프로게스틴

    에티닐 에스트라디올 및 레보노르게스트렐 : 에티닐 에스트라디올이나 레보노르게스트렐 노출에는 실질적인 영향이 없습니다

    호르몬 피임약: 호르몬 피임약의 병용은 호르몬 피임약의 효능에 영향을 미칠 것으로 예상되지 않습니다.

    병용 호르몬 피임약은 elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor 요법과 관련된 발진에 역할을 할 수 있습니다.

    elexacaftor 중단을 고려하십시오. /tezacaftor/ivacaftor 호르몬 피임약을 복용하고 발진이 발생하는 환자의 경우; 발진이 해결되면 호르몬 피임약 없이 elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor를 재개하는 것을 고려하십시오. 발진이 재발하지 않으면 호르몬 피임약 재개를 고려하세요.

    자몽 또는 자몽 주스

    elexacaftor, tezacaftor 및 ivacaftor 노출이 증가할 수 있습니다.

    병용 사용을 피하세요

    면역억제제(사이클로스포린, 에베로리무스, 시롤리무스, 타크로리무스)

    면역억제제 노출 증가, 치료 효과 연장 또는 면역억제제 관련 부작용 위험 증가 가능성

    병용 시 주의 ; 환자를 적절하게 모니터링하십시오.

    St. 존스워트(Hypericum perforatum)

    elexacaftor, tezacaftor 및 ivacaftor 노출 감소 및 elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor의 효능 감소 가능성이 있음

    병용 사용은 권장되지 않음

    와파린

    와파린 증가 가능성 노출

    INR을 모니터링하고 필요한 경우 와파린 용량을 조정합니다.

    면책조항

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    특정 약물 또는 약물 조합에 대한 경고가 없다고 해서 해당 약물 또는 약물 조합이 해당 환자에게 안전하고 효과적이거나 적절하다는 의미로 해석되어서는 안 됩니다. Drugslib.com은 Drugslib.com이 제공하는 정보의 도움으로 관리되는 의료의 모든 측면에 대해 어떠한 책임도 지지 않습니다. 여기에 포함된 정보는 가능한 모든 용도, 지시 사항, 주의 사항, 경고, 약물 상호 작용, 알레르기 반응 또는 부작용을 다루기 위한 것이 아닙니다. 복용 중인 약에 대해 궁금한 점이 있으면 담당 의사, 간호사 또는 약사에게 문의하세요.

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