Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

Tratamiento de la infección por VIH

Tratamiento de la infección por VIH-1 en adultos y pacientes pediátricos que pesen ≥17 kg; debe usarse junto con otros antirretrovirales.

INTI duales utilizados junto con un inhibidor de la transferencia de cadena de la integrasa del VIH (INSTI), un inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido (NNRTI) del VIH o un inhibidor de la proteasa (IP) del VIH en tratamientos basados ​​en INSTI, NNRTI o IP. regímenes. Combinaciones fijas utilizadas en ciertos grupos de pacientes para disminuir la carga de píldoras y mejorar el cumplimiento.

Para el tratamiento inicial en adultos y adolescentes infectados por el VIH, los expertos afirman que FTC/TDF es una opción dual de INTI recomendada para su uso en la mayoría de los regímenes basados ​​en INSTI, NNRTI e IP.

Para el tratamiento inicial en pacientes pediátricos sin tratamiento previo con antirretrovirales, los expertos afirman que FTC/TDF es una opción alternativa de INTI dual para su uso en niños de 2 a 12 años de edad y una opción de INTI dual preferida en adolescentes ≥12 años de edad con SMR 4 o 5.

También se puede utilizar como parte de un régimen antirretroviral combinado en pacientes previamente tratados; seleccione antirretrovirales en un nuevo régimen para pacientes que están experimentando fracaso del tratamiento según el historial de tratamiento antirretroviral y los resultados de pruebas de resistencia actuales y pasadas.

Debido a que ambos medicamentos tienen actividad contra el VIH y el VHB, se prefiere FTC/TDF. opción dual de NRTI para regímenes antirretrovirales en pacientes infectados por VIH coinfectados con VHB.

No se puede definir el régimen antirretroviral más apropiado para cada escenario clínico; seleccione el régimen basándose en la información sobre la potencia antirretroviral, la tasa potencial de desarrollo de resistencia, las toxicidades conocidas, el potencial de interacciones farmacocinéticas y las características virológicas, inmunológicas y clínicas del paciente. Las directrices para el tratamiento de la infección por VIH, incluidas recomendaciones específicas para el tratamiento inicial en pacientes que nunca han recibido antirretrovirales y recomendaciones para cambiar los regímenes antirretrovirales, están disponibles en [Web].

Profilaxis previa a la exposición para la prevención de la infección por VIH-1 (PrEP)

FTC/TDF se utiliza para la PrEP junto con prácticas sexuales más seguras para reducir el riesgo de infección por VIH-1 adquirida sexualmente en personas VIH-1 negativas. adultos y adolescentes en riesgo que pesen ≥35 kg.

Los adultos y adolescentes en riesgo incluyen aquellos con parejas que se sabe que están infectadas con VIH-1 o aquellos que participan en actividades sexuales dentro de un área o red social de alta prevalencia y con ≥1 de los siguientes factores: uso inconsistente o nulo del condón, infecciones de transmisión sexual pasadas o actuales, uso de drogas ilícitas, Dependencia del alcohol o pareja(s) de estado VIH-1 desconocido.

La PrEP con FTC/TDF no siempre es eficaz para prevenir la adquisición de la infección por VIH-1; debe utilizarse como parte de una estrategia integral de prevención que incluya prácticas sexuales más seguras.

Profilaxis postexposición después de una exposición ocupacional al VIH (PEP)

Profilaxis postexposición de la infección por VIH después de una exposición ocupacional† [fuera de etiqueta] (PEP) en personal de atención médica y otras personas expuestas a través de lesiones percutáneas (p. ej. , pinchazo con aguja, corte con un objeto punzante) o contacto de membranas mucosas o piel no intacta (p. ej., agrietada, erosionada, dermatitis) con sangre, tejido u otros fluidos corporales que puedan contener VIH. Se utiliza junto con otros antirretrovirales.

USPHS recomienda un régimen de tres medicamentos: raltegravir junto con FTC y TDF como régimen preferido para la PEP después de exposiciones ocupacionales al VIH. También se recomiendan varios regímenes alternativos que incluyen un INSTI, NNRTI o IP y 2 NRTI (NTI duales). La opción dual de NRTI preferida para los regímenes de PEP es FTC y TDF (se puede administrar como combinación fija de FTC/TDF); Las opciones alternativas de INTI duales son TDF y lamivudina, lamivudina y zidovudina (se puede administrar como lamivudina/zidovudina; Combivir) o zidovudina y emtricitabina.

El manejo de la exposición ocupacional al VIH es complejo y está en evolución; consulte a un especialista en enfermedades infecciosas, a un médico con experiencia en la administración de agentes antirretrovirales y/o a la línea directa de profilaxis postexposición de médicos nacionales (PEPline al 888-448-4911) siempre que sea posible. No demore el inicio de la PEP mientras espera la consulta de un experto.

Profilaxis postexposición después de una exposición no ocupacional al VIH (nPEP)

Profilaxis postexposición de la infección por VIH después de una exposición no ocupacional† [fuera de etiqueta] (nPEP) en personas expuestas a sangre, secreciones genitales u otras sustancias potencialmente infecciosas. fluidos corporales que puedan contener VIH cuando la exposición represente un riesgo sustancial de transmisión del VIH. Se usa junto con otros antirretrovirales.

Cuando la nPEP está indicada en adultos y adolescentes ≥13 años de edad con función renal normal, los CDC afirman que el régimen preferido es raltegravir o dolutegravir usado junto con FTC/TDF; El régimen alternativo recomendado en estos pacientes es darunavir potenciado con ritonavir utilizado junto con FTC/TDF.

Consulte a un especialista en enfermedades infecciosas, a un médico con experiencia en la administración de agentes antirretrovirales y/o a la línea directa nacional de profilaxis postexposición de médicos clínicos. (PEPline al 888-448-4911) si nPEP está indicado en ciertas personas expuestas (p. ej., mujeres embarazadas, niños, personas con afecciones médicas como insuficiencia renal) o si se considera un régimen no incluido en las pautas de los CDC, se conoce o es probable que la fuente del virus ser resistente a los antirretrovirales, o el proveedor de atención médica no tiene experiencia en recetar antirretrovirales. No demore el inicio de nPEP mientras espera la consulta de un experto.

Relacionar drogas

Cómo utilizar Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

General

Detección previa al tratamiento

  • Antes o al iniciar FTC/TDF, evalúe a los pacientes para detectar infección por VHB.
  • Antes de iniciar FTC/TDF, evalúe la Scr, la Clcr estimada, la glucosa en orina y proteína en orina en todos los pacientes; en pacientes con enfermedad renal crónica, también evalúe el fósforo sérico.
  • Inmediatamente antes de iniciar FTC/TDF para la PrEP del VIH-1, realice pruebas de detección de infección por VIH-1. Si se sospecha exposición reciente (<1 mes) al VIH-1 o hay síntomas clínicos consistentes con una infección aguda por VIH-1, use una prueba aprobada o autorizada por la FDA como ayuda en el diagnóstico de infección aguda o primaria por VIH-1. .

    • Monitorización del paciente

  • Monitorear estrechamente la función hepática con seguimiento clínico y de laboratorio durante al menos varios meses después de la interrupción del tratamiento. FTC/TDF en pacientes infectados con VHB.
  • Según un cronograma clínicamente apropiado, evalúe la Scr, la Clcr estimada, la glucosa en orina y la proteína en orina en todos los pacientes; en pacientes con enfermedad renal crónica, evalúe también el fósforo sérico.
  • En pacientes que reciben FTC/TDF para PrEP, realice pruebas de detección de infección por VIH-1 al menos una vez cada 3 meses y al momento del diagnóstico. de cualquier otra infección de transmisión sexual.
  • Considere la monitorización de la densidad mineral ósea (DMO) en pacientes adultos y pediátricos que tengan antecedentes de fractura ósea patológica u otros factores de riesgo de osteoporosis o pérdida.

    • Administración

    Administración oral

    Administrar una combinación fija de FTC/TDF por vía oral una vez al día sin importar la comida.

    Utilizar junto con otros antirretrovirales para el tratamiento del VIH-1; Úselo solo como régimen completo de PrEP para la prevención del VIH-1 de transmisión sexual.

    Dosificación

    Las tabletas de FTC/TDF contienen emtricitabina y Tenofovir DF; dosis de tenofovir DF expresada en términos de tenofovir DF.

    Pacientes pediátricos

    Tratamiento de la infección por VIH Oral

    Niños que pesan ≥35 kg: 1 comprimido que contiene 200 mg de FTC y 300 mg de TDF una vez al día.

    Niños que pesan entre 17 y <35 kg: base la dosis según el peso y utilice una combinación fija de baja concentración tableta. (Consulte la Tabla 1.) Controle el peso periódicamente y ajuste la dosis de FTC/TDF en consecuencia.

    Tabla 1. Dosis de emtricitabina/tenofovir DF para el tratamiento de la infección por VIH-1 en niños que pesan ≥17 kg1

    Peso (kg)

    Dosis de emtricitabina/tenofovir DF administrada una vez al día

    17 a <22 kg

    1 comprimido (emtricitabina 100 mg y tenofovir DF 150 mg)

    22 a <28 kg

    1 comprimido (emtricitabina 133 mg y tenofovir DF 200 mg)

    28 a <35 kg

    1 comprimido ( emtricitabina 167 mg y tenofovir DF 250 mg)

    ≥35 kg

    1 comprimido (emtricitabina 200 mg y tenofovir DF 300 mg)

    Profilaxis previa a la exposición para la prevención de la infección por VIH-1 (PrEP) Adolescentes VIH-1 negativos en riesgo Oral

    Adolescentes que pesan ≥35 kg: 1 comprimido que contiene FTC 200 mg y TDF 300 mg una vez al día.

    Adultos

    Tratamiento de la infección por VIH Oral

    1 comprimido que contiene FTC 200 mg y TDF 300 mg una vez al día.

    Profilaxis previa a la exposición para la prevención de la infección por VIH-1 (PrEP) Adultos VIH-1 negativos en riesgo Oral

    1 comprimido que contiene 200 mg de FTC y 300 mg de TDF una vez al día.

    Profilaxis posexposición después de la exposición ocupacional al VIH (PEP)† [fuera de etiqueta] Oral

    1 tableta que contiene 200 mg de FTC y 300 mg de TDF una vez al día. Úselo junto con un INSTI, NNRTI o IP recomendado.

    Inicie la PEP lo antes posible después de la exposición ocupacional al VIH (preferiblemente dentro de unas horas); continúe durante 4 semanas, si se tolera.

    Profilaxis posexposición después de una exposición no ocupacional al VIH (nPEP)† [fuera de etiqueta] Oral

    1 tableta que contiene 200 mg de FTC y 300 mg de TDF una vez al día. Úselo junto con un INSTI, NNRTI o IP preferido o alternativo.

    Inicie nPEP lo antes posible (dentro de las 72 horas) después de una exposición no ocupacional que represente un riesgo sustancial de transmisión del VIH y continúe durante 28 días.

    No se recomienda nPEP si la persona expuesta busca atención >72 horas después de la exposición.

    Poblaciones especiales

    Deterioro hepático

    Tratamiento de la infección por VIH

    FTC no se metaboliza sustancialmente por las enzimas hepáticas; no se ha estudiado específicamente, pero no se esperan cambios clínicamente importantes en el metabolismo en pacientes con insuficiencia hepática.

    No se observaron cambios en la farmacocinética de tenofovir en pacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave que recibieron una dosis de 300 mg de TDF.

    FTC/TDF: No estudiado en insuficiencia hepática.

    Insuficiencia renal

    Tratamiento de la infección por VIH

    Adultos con Clcr 50–80 ml/minuto: use la dosis habitual.

    Adultos con Clcr 30–49 ml/minuto: reducir la dosis a 1 tableta (FTC 200 mg y TDF 300 mg) una vez cada 48 horas; controlar la respuesta clínica y la función renal ya que la dosis no se evaluó clínicamente.

    Adultos con Clcr <30 ml/minuto (incluidos pacientes en hemodiálisis): no utilizar.

    Pacientes pediátricos con insuficiencia renal: Los datos son insuficientes para hacer recomendaciones de dosificación.

    Profilaxis previa a la exposición para la prevención de la infección por VIH-1 (PrEP)

    Adultos con Clcr ≥60 ml/minuto: use la dosis habitual.

    Adultos con Clcr < 60 ml/minuto: no utilizar.

    Si Clcr disminuye durante el uso de PrEP, evalúe las posibles causas y reevalúe los posibles riesgos y beneficios del uso continuo.

    Pacientes pediátricos con insuficiencia renal: datos insuficientes para hacer recomendaciones de dosificación.

    Pacientes geriátricos

    Recomendaciones de dosificación específicas no disponibles.

    Advertencias

    Contraindicaciones
  • No utilizar como PrEP de la infección por VIH-1 en personas con estado VIH-1 desconocido o positivo.
    • Advertencias/Precauciones

    Advertencias

    Individuos con infección por VHB

    Haga pruebas a todos los pacientes para detectar la presencia de VHB antes de iniciar FTC/TDF.

    Se informaron exacerbaciones agudas graves del VHB después de la interrupción de FTC/TDF en pacientes con infección por VHB. pacientes infectados. Las exacerbaciones del VHB se han asociado con descompensación e insuficiencia hepática.

    Ofrezca la vacuna contra el VHB a personas no infectadas por el VHB.

    Monitoree de cerca la función hepática con seguimiento clínico y de laboratorio durante al menos varios meses después de suspender FTC/TDF en pacientes infectados por el VHB. Si es clínicamente apropiado, inicie el tratamiento contra el VHB.

    FTC/TDF no está indicado para el tratamiento de la infección crónica por VHB.

    Precauciones relacionadas con la profilaxis previa a la exposición al VIH-1

    Utilice FTC/TDF para el VIH-1 1 PrEP solo en adultos o adolescentes (≥35 kg) que sean VIH-1 negativos. COnfirme una prueba de VIH-1 negativa inmediatamente antes de iniciar la PrEP y realice pruebas de detección de infección por VIH-1 al menos una vez cada 3 meses y tras el diagnóstico de cualquier otra infección de transmisión sexual durante la PrEP.

    VIH-1 resistente a los medicamentos Se han identificado variantes cuando se utilizó FTC/TDF PrEP después de una infección aguda por VIH-1 no detectada. No inicie la PrEP si hay signos o síntomas de infección aguda por VIH-1, a menos que se confirme un estado de infección negativo.

    Algunas pruebas de VIH-1 solo detectan anticuerpos anti-VIH y es posible que no identifiquen el VIH-1 durante la etapa aguda de la infección. Antes de iniciar la PrEP, evalúe a las personas VIH negativas para detectar signos o síntomas actuales o recientes compatibles con infecciones virales agudas (p. ej., fiebre, fatiga, mialgia, sarpullido) y pregunte sobre cualquier posible evento de exposición en el último mes (p. ej., relaciones sexuales sin protección, el condón se rompió durante las relaciones sexuales con una pareja de estado VIH-1 desconocido o estado virémico desconocido, una infección de transmisión sexual reciente).

    Si se sospecha exposición reciente (<1 mes) al VIH-1 o los síntomas clínicos son consistentes con infección aguda por VIH-1, utilice una prueba aprobada o autorizada por la FDA como ayuda en el diagnóstico de infección aguda o primaria por VIH-1.

    Tiempo desde el inicio de FTC/TDF para VIH-1 Se desconoce 1 PrEP para obtener la máxima protección contra la infección por VIH-1.

    Aconseje a las personas no infectadas que cumplan estrictamente con el programa de dosificación recomendado por FTC/TDF. La eficacia para reducir el riesgo de contraer VIH-1 está fuertemente correlacionada con la adherencia. Algunas personas (p. ej., adolescentes) pueden beneficiarse de visitas más frecuentes y asesoramiento para apoyar el cumplimiento.

    Efectos adversos similares a los informados en pacientes infectados por el VIH que reciben medicamentos para el tratamiento de la infección por VIH-1.

    Otras advertencias/precauciones

    Insuficiencia renal

    Insuficiencia renal, incluidos casos de insuficiencia renal aguda y síndrome de Fanconi (lesión tubular renal con hipofosfatemia grave), notificada con el uso de TDF.

    Evalúe la Scr, la Clcr estimada, la glucosa en orina y la proteína en orina antes de iniciar FTC/TDF y controle durante el tratamiento en todos los pacientes según sea clínicamente apropiado. En pacientes con enfermedad renal crónica, evalúe también el fósforo sérico.

    En individuos con riesgo de disfunción renal, evalúe la función renal si hay posibles manifestaciones de tubulopatía renal proximal (p. ej., dolor óseo persistente o que empeora, dolor en las extremidades, fracturas, dolor muscular o debilidad).

    Cuando se utiliza para el tratamiento de la infección por VIH-1, se recomienda ajustar el intervalo de dosificación de FTC/TDF y una estrecha monitorización de la función renal en pacientes con Clcr estimado entre 30 y 49 ml. /minuto. No hay datos de seguridad o eficacia disponibles en pacientes con insuficiencia renal que recibieron FTC/TDF siguiendo estas pautas de dosificación; evaluar el beneficio potencial de la terapia con FTC/TDF frente al riesgo potencial de toxicidad renal. No se recomienda el uso de FTC/TDF para el tratamiento de la infección por VIH-1 en pacientes con Clcr estimado <30 ml/min o pacientes que requieren hemodiálisis.

    No se recomienda el uso de FTC/TDF para PrEP en pacientes con Clcr estimado <60 ml/minuto. Si se observa una disminución en la Clcr estimada mientras se usa FTC/TDF para la PrEP del VIH-1, evalúe las posibles causas y reevalúe los posibles riesgos y beneficios del uso continuo.

    Evite FTC/TDF en pacientes con uso simultáneo o reciente de un agente nefrotóxico (p. ej., dosis altas o múltiples agentes antiinflamatorios no esteroides [AINE]). Casos de insuficiencia renal aguda después del inicio de dosis altas o múltiples AINE notificados en pacientes infectados por VIH con factores de riesgo de disfunción renal que parecían estables con TDF; algunos pacientes requirieron hospitalización y terapia de reemplazo renal. Considere alternativas a los AINE, si es necesario, en pacientes con riesgo de disfunción renal.

    Síndrome de reconstitución inmunitaria

    Síndrome de reconstitución inmunitaria informado en pacientes infectados por VIH que reciben terapia antirretroviral con múltiples medicamentos, incluido FTC/TDF.

    Durante el tratamiento inicial, los pacientes infectados por VIH que responden a la terapia antirretroviral pueden desarrollar una respuesta inflamatoria a infecciones oportunistas indolentes o residuales (p. ej., complejo Mycobacterium avium [MAC], M. tuberculosis, citomegalovirus [CMV], Pneumocystis jirovecii [ anteriormente P. carinii]); esto puede requerir evaluación y tratamiento adicionales.

    Los trastornos autoinmunes (p. ej., enfermedad de Graves, polimiositis, síndrome de Guillain-Barré, hepatitis autoinmune) también se reportan en el contexto de la reconstitución inmune; el tiempo de aparición es más variable y puede ocurrir muchos meses después del inicio de la terapia antirretroviral.

    Pérdida ósea y defectos de mineralización

    Disminuciones de la DMO desde el inicio, aumentos de varios marcadores bioquímicos del metabolismo óseo y aumento de los niveles séricos de hormona paratiroidea y niveles de 1,25-vitamina D informados durante los ensayos clínicos de TDF. Se desconocen los efectos de los cambios en la DMO asociados al tenofovir sobre la salud ósea a largo plazo y el riesgo de fractura futura.

    En ensayos clínicos en sujetos infectados por VIH-1 de 2 a <18 años de edad, los efectos en los huesos en Los pacientes pediátricos y adolescentes que recibieron TDF fueron similares a los observados en sujetos adultos, lo que sugiere un mayor recambio óseo. El aumento de la DMO corporal total fue menor en los sujetos pediátricos infectados por VIH-1 tratados con TDF en comparación con los grupos de control. Se observaron tendencias similares en adolescentes de 12 años a <18 años tratados por infección crónica por VHB. El crecimiento esquelético (altura) no pareció verse afectado en ensayos pediátricos.

    Osteomalacia asociada con tubulopatía renal proximal, que se manifiesta como dolor óseo o dolor en las extremidades y puede contribuir a fracturas, informada en pacientes que reciben TDF. Artralgia y dolor o debilidad muscular también se informaron en pacientes con tubulopatía renal proximal. Considere la hipofosfatemia y la osteomalacia secundaria a tubulopatía renal proximal en pacientes con riesgo de disfunción renal que presentan síntomas óseos o musculares persistentes o que empeoran mientras reciben preparaciones que contienen TDF.

    Considere la monitorización de la DMO en pacientes adultos y pediátricos que tienen una antecedentes de fractura ósea patológica u otros factores de riesgo de osteoporosis o pérdida ósea. Aunque no se ha estudiado el efecto de la suplementación con calcio y vitamina D, dicha suplementación puede ser beneficiosa. Si se sospechan anomalías óseas, obtenga una consulta adecuada.

    Acidosis láctica y hepatomegalia grave con esteatosis

    Acidosis láctica y hepatomegalia grave con esteatosis (a veces mortal) notificadas en pacientes que reciben INTI contra el VIH, incluidos FTC y TDF, solos o en combinación combinación con otros agentes antirretrovirales.

    Interrumpa el tratamiento con FTC/TDF en cualquier paciente que desarrolle hallazgos clínicos o de laboratorio que sugieran acidosis láctica o hepatotoxicidad pronunciada (los signos de hepatotoxicidad pueden incluir hepatomegalia y esteatosis incluso en ausencia de aumentos marcados). en concentraciones séricas de aminotransferasa).

    Interacciones

    El uso concomitante con ciertos medicamentos puede dar lugar a interacciones medicamentosas conocidas o potencialmente clínicamente importantes, algunas de las cuales pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de los medicamentos concomitantes, lo que lleva a reacciones adversas clínicamente importantes. (Ver Interacciones).

    Considere la posibilidad de interacciones medicamentosas antes y durante la terapia con FTC/TDF; revise los medicamentos concomitantes durante la terapia con FTC/TDF y controle los efectos adversos.

    Uso de combinaciones fijas

    Considere las precauciones, contraindicaciones e interacciones asociadas con cada componente de FTC/TDF. Considere la información de precaución aplicable a poblaciones específicas (p. ej., mujeres embarazadas o lactantes, personas con insuficiencia hepática o renal, pacientes geriátricos) para cada medicamento en la combinación fija.

    FTC/TDF se usa junto con otros antirretrovirales para el tratamiento de la infección por VIH-1. FTC/TDF se usa solo sin ningún otro antirretroviral para la PrEP para la prevención de la infección por VIH-1.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Registro de embarazo con antirretrovirales (APR) al 800-258-4263 o [Web].

    Los datos disponibles de APR muestran una incidencia de defectos congénitos importantes con exposición en el primer trimestre del 2,3 o 2,1 % para FTC o TDF, respectivamente, en comparación con una tasa inicial de defectos congénitos importantes del 2,7 % en EE. UU. población de referencia del Programa de Defectos Congénitos del Área Metropolitana de Atlanta.

    Los expertos afirman que FTC/TDF es una opción dual de NRTI preferida para su uso junto con un INSTI para el VIH o un IP para el VIH para el tratamiento inicial de la infección por VIH-1 en el tratamiento antirretroviral. -mujeres embarazadas sin experiencia previa, y es una opción dual de NRTI preferida en mujeres embarazadas coinfectadas con VHB. Estos expertos afirman que FTC/TDF junto con un NNRTI para el VIH es un régimen alternativo para el tratamiento inicial de la infección por VIH-1 en mujeres embarazadas que no han recibido antirretrovirales previamente.

    Los expertos afirman que la opción dual de NNRTI de FTC/TDF utilizado junto con lopinavir/ritonavir, dolutegravir, raltegravir o darunavir/ritonavir se encuentra entre los regímenes preferidos para el tratamiento de la infección por VIH tipo 2 (VIH-2)† [fuera de etiqueta] en mujeres embarazadas.

    En Las mujeres VIH-1 negativas en riesgo de contraer VIH-1, consideren métodos para prevenir el VIH-1, incluido iniciar o continuar con la PrEP FTC/TDF, teniendo en cuenta el posible mayor riesgo de infección por VIH-1 durante el embarazo y el mayor riesgo de contraer VIH-1. transmisión de madre a hijo durante la infección aguda por VIH-1.

    Lactancia

    FTC/TDF se distribuye en la leche humana en bajas concentraciones.

    No se sabe si FTC/TDF afecta la producción de leche humana o afecta al lactante.

    Indique a las mujeres infectadas por el VIH que no amamanten debido al riesgo de transmisión del VIH (en bebés VIH negativos), riesgo de desarrollo de resistencia viral (en bebés VIH positivos ) y riesgo de efectos adversos en el lactante.

    En mujeres no infectadas por el VIH, considere los beneficios para la salud y el desarrollo de la lactancia materna y la necesidad clínica de la madre de FTC/TDF para la PrEP del VIH-1 junto con cualquier efecto adverso potencial de FTC/TDF en el niño amamantado. y riesgo de adquisición del VIH-1 debido al incumplimiento y posterior transmisión de madre a hijo. Aconseje a las mujeres que no amamanten si se sospecha una infección aguda por VIH-1 debido al riesgo de transmisión del VIH-1 al bebé.

    Uso pediátrico

    Seguridad y eficacia para el tratamiento de la infección por VIH-1 no establecida en pacientes pediátricos que pesan <17 kg; La seguridad y eficacia de la PrEP contra el VIH-1 no están establecidas en pacientes pediátricos que pesan <35 kg.

    Efectos adversos informados en niños de 3 meses a <18 años de edad que recibieron FTC en estudios clínicos similares a los de adultos, con excepción de una mayor frecuencia de anemia e hiperpigmentación. Los efectos adversos informados en niños de 2 a <18 años de edad que recibieron TDF en estudios clínicos han sido similares a los de adultos.

    Efectos adversos informados en adolescentes de 15 a 18 años de edad que recibieron FTC/TDF en ensayos clínicos para la PrEP del VIH-1 similar a la de los adultos.

    En ensayos clínicos en sujetos infectados por el VIH-1 de 2 a <18 años de edad, se observaron efectos óseos similares en sujetos pediátricos y adolescentes que recibieron TDF en comparación con sujetos adultos, lo que sugiere un aumento del recambio óseo. La ganancia total de DMO disminuyó en sujetos pediátricos infectados por VIH-1 tratados con TDF en comparación con los grupos de control. Se observaron tendencias similares en adolescentes de 12 años a <18 años tratados por infección crónica por VHB. El crecimiento esquelético (altura) no pareció verse afectado en ninguno de los ensayos pediátricos.

    Considere la monitorización de la DMO en pacientes pediátricos con antecedentes de fractura ósea patológica u otros factores de riesgo de osteoporosis o pérdida ósea. Aunque no se han estudiado los efectos de la suplementación con calcio y vitamina D, dicha suplementación puede ser beneficiosa. Si se sospecha anomalías óseas, obtenga una consulta adecuada.

    Uso geriátrico

    Experiencia insuficiente en pacientes ≥65 años para determinar si responden de manera diferente que los adultos más jóvenes.

    Insuficiencia hepática

    No estudiado en pacientes con insuficiencia hepática.

    Insuficiencia renal

    Evaluar la Scr, la Clcr estimada, la glucosa en orina y la proteína en orina antes de iniciar FTC/TDF y controlar de forma rutinaria durante el tratamiento en todos los pacientes según sea clínicamente apropiado. En pacientes con enfermedad renal crónica, también evalúe el fósforo sérico al inicio y durante el tratamiento según sea clínicamente apropiado.

    No utilizar para el tratamiento del VIH-1 en pacientes con Clcr <30 ml/minuto o pacientes con enfermedad renal terminal. enfermedad renal en etapa que requiere diálisis. Se necesitan ajustes de dosis cuando se usa para el tratamiento de la infección por VIH-1 en personas con Clcr de 30 a 49 ml/minuto. No lo use para PrEP en adultos no infectados por VIH-1 con Clcr <60 ml. Si Clcr disminuye durante la PrEP FTC/TDF, evalúe las posibles causas y reevalúe los posibles riesgos y beneficios del uso continuo.

    Efectos adversos comunes

    Pacientes infectados por el VIH (≥10 % de los pacientes): náuseas, fatiga, dolor de cabeza, mareos, depresión, insomnio, sueños anormales, sarpullido.

    PrEP (≥2% de los pacientes): Dolor de cabeza, dolor abdominal, disminución de peso.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

    No se han informado interacciones farmacocinéticas entre los componentes de la combinación fija (es decir, FTC, TDF). La administración de 200 mg de FTC una vez al día con 300 mg de TDF una vez al día durante 7 días en sujetos sanos no tuvo efecto sobre la farmacocinética de tenofovir; se observó un aumento en la concentración mínima de FTC del 20 % y ningún cambio en la concentración máxima de FTC o el AUC.

    Las siguientes interacciones medicamentosas se basan en estudios que utilizaron FTC o TDF solos o la combinación fija de FTC/TDF o se prevé que ocurran. Considere las interacciones asociadas con cada fármaco en la combinación fija.

    Fármacos que afectan o metabolizan las enzimas microsomales hepáticas

    FTC no es un sustrato de las isoenzimas CYP y no inhibe CYP1A2, 2A6, 2B6 , 2C9, 2C19, 2D6 o 3A4.

    El tenofovir no es un sustrato de las isoenzimas CYP; en estudios in vitro no inhibe las isoenzimas 3A4, 2D6, 2C9 o 2E1 de CYP, pero puede tener un ligero efecto inhibidor sobre CYP1A.

    Basado en estudios in vitro y ensayos clínicos de interacción farmacocinética entre fármacos, la farmacocinética Es poco probable que existan interacciones entre FTC/TDF y fármacos que afecten o sean metabolizados por las enzimas microsomales hepáticas.

    Fármacos que afectan o se ven afectados por el transporte de la glicoproteína P

    El TDF es un sustrato de la glicoproteína P (P- gp). Cuando se usa concomitantemente con un inhibidor de P-gp, puede ocurrir un aumento en la absorción de tenofovir.

    Fármacos que afectan o se ven afectados por la proteína de resistencia al cáncer de mama

    El TDF es un sustrato de la proteína de resistencia al cáncer de mama (BCRP). Cuando se usa concomitantemente con un inhibidor de BCRP, puede ocurrir un aumento en la absorción de tenofovir.

    Fármacos que afectan la función renal

    El FTC y el TDF se excretan principalmente por los riñones mediante una combinación de filtración glomerular y secreción tubular activa.

    No se han observado interacciones medicamentosas debido a la competencia por la excreción renal; sin embargo, las posibles interacciones farmacocinéticas si FTC/TDF se usan concomitantemente con medicamentos que reducen la función renal o compiten por la secreción tubular activa (p. ej., aciclovir, adefovir dipivoxil, aminoglucósidos [p. ej., gentamicina], cidofovir, ganciclovir, valaciclovir, valganciclovir, dosis altas o múltiples agentes antiinflamatorios no esteroides [AINE]); puede resultar en mayores concentraciones de FTC, TDF y/o el fármaco concomitante y un mayor riesgo de efectos adversos. Evite el uso concomitante de FTC/TDF y fármacos nefrotóxicos.

    Fármacos específicos

    Fármaco

    Interacción

    Comentarios

    Abacavir

    No hay evidencia de antagonismo entre FTC o TDF y abacavir

    Sin efecto de FTC/TDF sobre farmacocinética de abacavir

    Adefovir dipivoxil

    Posible aumento de las concentraciones de FTC/TDF y/o adefovir

    Evitar el uso concomitante de FTC/TDF con fármacos nefrotóxicos

    Aminoglucósidos

    Posible aumento de las concentraciones de FTC/TDF y/o aminoglucósido

    Evitar el uso concomitante de FTC/TDF con fármacos nefrotóxicos

    Amprenavir

    No se observa antagonismo entre FTC o TDF y amprenavir

    Atazanavir

    No hay evidencia in vitro de efectos antirretrovirales antagonistas entre FTC y atazanavir

    Interacción farmacocinética: TDF disminuye las concentraciones de atazanavir; atazanavir también puede aumentar las concentraciones de tenofovir

    Cuando se usa concomitantemente con FTC/TDF, use atazanavir (300 mg) administrado con ritonavir (100 mg); monitorear a los pacientes que reciben FTC/TDF concomitantemente con atazanavir potenciado con ritonavir para detectar reacciones adversas asociadas a tenofovir

    Interrumpir FTC/TDF en pacientes que desarrollen reacciones adversas asociadas a tenofovir

    Darunavir/ritonavir

    Interacción farmacocinética: darunavir potenciado con ritonavir aumenta las concentraciones de tenofovir

    Monitorear a los pacientes que reciben FTC/TDF concomitantemente con darunavir potenciado con ritonavir para detectar reacciones adversas asociadas a tenofovir; suspender FTC/TDF en pacientes que desarrollen reacciones adversas asociadas a tenofovir

    Delavirdina

    No hay evidencia de antagonismo entre FTC o TDF y delavirdina

    Didanosina

    Interacción farmacocinética: el TDF aumenta las concentraciones de didanosina; puede provocar toxicidad por didanosina (p. ej., pancreatitis, neuropatía)

    No hay evidencia de antagonismo entre TDF y didanosina

    Monitoree de cerca a los pacientes que reciben FTC/TDF y didanosina concomitantemente para detectar reacciones adversas asociadas a didanosina

    Pacientes que pesan >60 kg: reducir la dosis de didanosina a 250 mg cuando se usa concomitantemente con FTC/TDF

    Pacientes (adultos o pediátricos) que pesan <60 kg: datos no disponibles para recomendar una dosis ajustada de didanosina en pacientes que reciben FTC/TDF

    Cuando se usan concomitantemente, FTC/TDF y cápsulas de didanosina de liberación retardada (Videx EC) se pueden tomar en ayunas o con una comida ligera (<400 kcal, 20% grasa)

    Interrumpir la didanosina en pacientes que desarrollen reacciones adversas asociadas a la didanosina

    Efavirenz

    No hay evidencia de antagonismo entre FTC o TDF y efavirenz

    No hay datos farmacocinéticos clínicamente importantes Interacciones entre TDF y efavirenz

    Elbasvir y grazoprevir

    Combinación fija de elbasvir y grazoprevir (elbasvir/grazoprevir): no se esperan interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes con emtricitabina

    Entecavir

    Interacción farmacocinética poco probable

    Etravirina

    No hay evidencia in vitro de efectos antirretrovirales antagonistas entre FTC y etravirina

    Indinavir

    No hay interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes entre FTC e indinavir

    No se observa antagonismo entre TDF e indinavir

    Lamivudina

    No beneficio potencial del uso concomitante con FTC

    No usar concomitantemente

    Ledipasvir/sofosbuvir

    Interacción farmacocinética: aumento de las concentraciones de tenofovir

    Monitorear a los pacientes que reciben FTC/TDF concomitantemente con ledipasvir/sofosbuvir sin una combinación de inhibidor de la proteasa del VIH-1/ritonavir o inhibidor de la proteasa del VIH-1/cobicistat para reacciones adversas asociadas con tenofovir

    Pacientes que reciben FTC/TDF concomitantemente con ledipasvir/sofosbuvir y un inhibidor de la proteasa del VIH-1/ritonavir o una combinación de inhibidor de la proteasa del VIH-1/cobicistat: considerar una terapia alternativa contra el VHC o antirretroviral, ya que no se ha establecido la seguridad del aumento de las concentraciones de tenofovir en este entorno; si es necesaria la coadministración, controlar las reacciones adversas asociadas con tenofovir

    Lopinavir/ritonavir

    Interacción farmacocinética: aumento de las concentraciones de tenofovir

    Monitorear a los pacientes que reciben FTC/TDF concomitantemente con lopinavir/ritonavir para detectar reacciones adversas asociadas a tenofovir; suspender FTC/TDF en pacientes que desarrollen reacciones adversas asociadas a tenofovir

    Maraviroc

    No hay evidencia in vitro de efectos antirretrovirales antagonistas entre FTC y maraviroc

    Metadona

    No se esperan interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes entre TDF y metadona

    Nelfinavir

    No se observa antagonismo entre FTC o TDF y nelfinavir

    No hay interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes interacciones entre TDF y nelfinavir

    Nevirapina

    No hay evidencia de antagonismo entre FTC o TDF y nevirapina

    AINE

    Aumento potencial en las concentraciones de FTC/TDF y/o AINE, especialmente con dosis altas o uso múltiple de AINE

    Considerar alternativas a los AINE, si es necesario, en pacientes con riesgo de disfunción renal

    Agentes antivirales nucleósidos y nucleósidos (aciclovir, cidofovir, ganciclovir, valaciclovir , valganciclovir)

    Posible aumento de las concentraciones de FTC/TDF y/o agente antiviral debido a la competencia por la secreción tubular activa y/o la función renal reducida

    Famciclovir: sin interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes entre FTC y famciclovir

    Ribavirina: No hay interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes entre TDF y ribavirina

    Evite el uso concomitante de FTC/TDF con fármacos nefrotóxicos

    Anticonceptivos orales

    No se esperan interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes entre TDF y los anticonceptivos orales

    Rilpivirina

    Interacciones farmacocinéticas poco probables

    No en evidencia in vitro de efectos antirretrovirales antagónicos entre FTC y rilpivirina

    Ritonavir

    No se observa antagonismo entre FTC o TDF y ritonavir

    Saquinavir

    No antagonismo observado entre FTC o TDF y saquinavir

    Saquinavir/ritonavir

    Interacción farmacocinética: Potencial de aumento de las concentraciones de tenofovir y/o saquinavir; no se espera que sea clínicamente importante

    No se requieren ajustes de dosis

    Simeprevir

    No se esperan interacciones clínicamente importantes con FTC

    Sofosbuvir

    No se esperan interacciones clínicamente importantes con FTC o TDF

    Sofosbuvir/velpatasvir

    Interacción farmacocinética: aumento de las concentraciones de tenofovir

    Monitorear los efectos adversos asociados con tenofovir

    Sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir

    Interacción farmacocinética: aumento de las concentraciones de tenofovir

    Monitorear los efectos adversos asociados con tenofovir

    Estavudina

    No hay interacción farmacocinética clínicamente importante entre FTC y estavudina

    No se observa antagonismo entre FTC o TDF y estavudina

    Tacrolimus

    Es improbable que haya interacciones clínicamente importantes entre tacrolimus y FTC/TDF

    Tipranavir

    Se observa evidencia in vitro de efectos antirretrovirales aditivos entre FTC y tipranavir

    Tipranavir/ritonavir

    Posible interacción farmacocinética; se observaron efectos variables sobre la farmacocinética de tenofovir y tipranavir

    Zidovudina

    No se observó antagonismo entre FTC o TDF y zidovudina

    No se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes entre FTC y zidovudina

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