Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

Classe de médicament : Agents antinéoplasiques

L'utilisation de Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

Traitement de l'infection par le VIH

Traitement de l'infection par le VIH-1 chez les adultes et les patients pédiatriques pesant ≥17 kg ; doit être utilisé en association avec d’autres antirétroviraux.

Les INTI doubles sont utilisés en association avec un inhibiteur de transfert de brin de l'intégrase du VIH (INSTI), un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse du VIH (NNRTI) ou un inhibiteur de la protéase du VIH (IP) dans les traitements à base d'INSTI, d'NNRTI ou d'IP. régimes. Combinaisons fixes utilisées dans certains groupes de patients pour réduire le fardeau de la pilule et améliorer l'observance.

Pour le traitement initial des adultes et adolescents infectés par le VIH, les experts affirment que FTC/TDF est une option double INTI recommandée pour une utilisation dans la plupart des schémas thérapeutiques à base d'INSTI, d'INNTI et d'IP.

Pour le traitement initial chez les patients pédiatriques naïfs d'antirétroviraux, les experts affirment que FTC/TDF est une option alternative à double INTI à utiliser chez les enfants âgés de 2 à 12 ans et une option double à INTI privilégiée chez les adolescents de ≥ 12 ans atteints de SMR. 4 ou 5.

Peut également être utilisé dans le cadre d'un traitement antirétroviral combiné chez les patients préalablement traités ; sélectionner les antirétroviraux dans le nouveau schéma thérapeutique pour les patients qui connaissent un échec thérapeutique en fonction des antécédents de traitement antirétroviral et des résultats des tests de résistance actuels et passés.

Étant donné que les deux médicaments ont une activité contre le VIH et le VHB, le FTC/TDF est un traitement privilégié. option double INTI pour les schémas thérapeutiques antirétroviraux chez les patients infectés par le VIH co-infectés par le VHB.

Le schéma thérapeutique antirétroviral le plus approprié ne peut pas être défini pour chaque scénario clinique ; sélectionner le régime en fonction des informations concernant la puissance antirétrovirale, le taux potentiel de développement de résistance, les toxicités connues, le potentiel d'interactions pharmacocinétiques et les caractéristiques virologiques, immunologiques et cliniques du patient. Des lignes directrices pour la prise en charge de l'infection par le VIH, y compris des recommandations spécifiques pour le traitement initial chez les patients naïfs d'antirétroviraux et des recommandations pour modifier les schémas thérapeutiques antirétroviraux, sont disponibles sur [Web].

Prophylaxie préexposition pour la prévention de l'infection par le VIH-1 (PrEP)

FTC/TDF utilisés pour la PrEP en conjonction avec des pratiques sexuelles plus sûres afin de réduire le risque de contracter le VIH-1 sexuellement acquis chez les personnes séronégatives pour le VIH-1. adultes et adolescents à risque pesant ≥35 kg.

Les adultes et les adolescents à risque comprennent ceux dont le ou les partenaires sont connus pour être infectés par le VIH-1 ou ceux qui se livrent à une activité sexuelle dans une zone à forte prévalence ou dans un réseau social et qui présentent ≥1 des facteurs suivants : utilisation irrégulière ou inexistante du préservatif, infections sexuellement transmissibles passées ou actuelles, consommation de drogues illicites, dépendance à l'alcool ou partenaire(s) dont le statut VIH-1 est inconnu.

La PrEP avec FTC/TDF n'est pas toujours efficace pour prévenir l'acquisition de l'infection par le VIH-1 ; doit être utilisé dans le cadre d'une stratégie de prévention globale qui inclut des pratiques sexuelles à moindre risque.

Prophylaxie post-exposition après une exposition professionnelle au VIH (PEP)

Prophylaxie post-exposition de l'infection par le VIH après une exposition professionnelle† [hors AMM] (PEP) chez le personnel de santé et les autres personnes exposées par voie percutanée (par ex. , piqûre d'aiguille, coupure avec un objet pointu) ou une membrane muqueuse ou une peau non intacte (par exemple gercée, écorchée, dermatite) contact avec du sang, des tissus ou d'autres liquides organiques susceptibles de contenir le VIH. Utilisé en conjonction avec d'autres antirétroviraux.

L'USPHS recommande un schéma thérapeutique à trois médicaments composé de raltégravir en association avec le FTC et le TDF comme schéma thérapeutique privilégié pour la PPE suite à une exposition professionnelle au VIH. Plusieurs schémas thérapeutiques alternatifs comprenant un INSTI, un INNTI ou un IP et 2 INTI (double INTI) sont également recommandés. L'option double INTI préférée pour les schémas PEP est le FTC et le TDF (peut être administré sous forme de combinaison fixe FTC/TDF) ; Les options alternatives de double INTI sont le TDF et la lamivudine, la lamivudine et la zidovudine (peut être administrée sous forme de lamivudine/zidovudine ; Combivir), ou la zidovudine et l'emtricitabine.

La gestion des expositions professionnelles au VIH est complexe et évolutive ; consultez un spécialiste des maladies infectieuses, un clinicien expert dans l’administration d’agents antirétroviraux et/ou la ligne d’assistance téléphonique nationale pour la prophylaxie post-exposition des cliniciens (PEPline au 888-448-4911) dans la mesure du possible. Ne retardez pas le début de la PPE en attendant la consultation d'un expert.

Prophylaxie post-exposition après une exposition non professionnelle au VIH (nPEP)

Prophylaxie post-exposition de l'infection par le VIH après une exposition non professionnelle† [hors AMM] (nPEP) chez les personnes exposées au sang, aux sécrétions génitales ou à d'autres substances potentiellement infectieuses liquides corporels susceptibles de contenir le VIH lorsque l’exposition représente un risque substantiel de transmission du VIH. Utilisé en association avec d'autres antirétroviraux.

Lorsque la nPEP est indiquée chez les adultes et les adolescents âgés de ≥ 13 ans ayant une fonction rénale normale, le CDC déclare que le schéma thérapeutique préféré est le raltégravir ou le dolutégravir utilisé en association avec le FTC/TDF ; Le régime alternatif recommandé chez ces patients est le darunavir boosté par le ritonavir, utilisé en association avec le FTC/TDF.

Consulter un spécialiste des maladies infectieuses, un clinicien expert dans l'administration d'agents antirétroviraux et/ou la ligne d'assistance téléphonique nationale pour la prophylaxie post-exposition des cliniciens. (PEPline au 888-448-4911) si la nPEP est indiquée chez certaines personnes exposées (par exemple, les femmes enceintes, les enfants, les personnes souffrant de problèmes médicaux tels qu'une insuffisance rénale) ou si vous envisagez un régime non inclus dans les directives du CDC, la source du virus est connue ou probable. être résistant aux antirétroviraux, ou le prestataire de soins n’a pas d’expérience dans la prescription d’antirétroviraux. Ne retardez pas le début de la nPEP en attendant la consultation d'un expert.

Relier les médicaments

Comment utiliser Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

Général

Dépistage avant traitement

  • Avant ou lors du début du FTC/TDF, testez les patients pour une infection par le VHB.
  • Avant le début du FTC/TDF, évaluez la Scr, la Clcr estimée, la glycémie et protéines urinaires chez tous les patients ; chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, évaluez également le phosphore sérique.
  • Immédiatement avant de commencer le traitement FTC/TDF pour la PrEP du VIH-1, effectuez un dépistage de l'infection par le VIH-1. Si des expositions récentes (<1 mois) au VIH-1 sont suspectées ou si des symptômes cliniques compatibles avec une infection aiguë par le VIH-1 sont présents, utilisez un test approuvé ou autorisé par la FDA pour faciliter le diagnostic d'une infection aiguë ou primaire par le VIH-1. .

    • Surveillance des patients

  • Surveiller étroitement la fonction hépatique avec un suivi clinique et de laboratoire pendant au moins plusieurs mois après l'arrêt du traitement. FTC/TDF chez les patients infectés par le VHB.
  • Selon un calendrier cliniquement approprié, évaluer la Scr, la Clcr estimée, le Glucose urinaire et les protéines urinaires chez tous les patients ; chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, évaluer également le phosphore sérique.
  • Chez les patients recevant du FTC/TDF pour la PrEP, effectuer un dépistage d'une infection par le VIH-1 au moins une fois tous les 3 mois et dès le diagnostic de toute autre infection sexuellement transmissible.
  • Envisager la surveillance de la densité minérale osseuse (DMO) chez les patients adultes et pédiatriques ayant des antécédents de fracture osseuse pathologique ou d'autres facteurs de risque d'ostéoporose ou d'os. perte.

    • Administration

    Administration orale

    Administrer une combinaison fixe de FTC/TDF par voie orale une fois par jour, sans égard aux aliments.

    Utiliser en association avec d'autres antirétroviraux pour le traitement du VIH-1 ; utiliser seul comme régime complet de PrEP pour la prévention du VIH-1 sexuellement transmissible.

    Posologie

    Les comprimés FTC/TDF contiennent de l'emtricitabine et du ténofovir DF ; dose de ténofovir DF exprimée en termes de ténofovir DF.

    Patients pédiatriques

    Traitement de l'infection par le VIH par voie orale

    Enfants pesant ≥35 kg : 1 comprimé contenant 200 mg de FTC et 300 mg de TDF une fois par jour.

    Enfants pesant de 17 à <35 kg : basez la posologie sur le poids et utilisez une association fixe à faible concentration. tablette. (Voir Tableau 1.) Surveillez périodiquement le poids et ajustez la dose de FTC/TDF en conséquence.

    Tableau 1. Posologie de l'emtricitabine/ténofovir DF pour le traitement de l'infection par le VIH-1 chez les enfants pesant ≥ 17 kg1

    Poids (kg)

    Posologie d'Emtricitabine/Ténofovir DF administrée une fois par jour

    17 à <22 kg

    1 comprimé (emtricitabine 100 mg et ténofovir DF 150 mg)

    22 à <28 kg

    1 comprimé (emtricitabine 133 mg et ténofovir DF 200 mg)

    28 à <35 kg

    1 comprimé ( emtricitabine 167 mg et ténofovir DF 250 mg)

    ≥35 kg

    1 comprimé (emtricitabine 200 mg et ténofovir DF 300 mg)

    Prophylaxie préexposition pour la prévention de l'infection par le VIH-1 (PrEP) Adolescents séronégatifs pour le VIH-1 à risque Orale

    Adolescents pesant ≥35 kg : 1 comprimé contenant 200 mg de FTC et 300 mg de TDF une fois par jour.

    Adultes

    Traitement de l'infection par le VIH Orale

    1 comprimé contenant 200 mg de FTC et TDF 300 mg une fois par jour.

    Prophylaxie préexposition pour la prévention de l'infection par le VIH-1 (PrEP) Adultes séronégatifs au VIH à risque Orale

    1 comprimé contenant 200 mg de FTC et 300 mg de TDF une fois par jour.

    Prophylaxie post-exposition après une exposition professionnelle au VIH (PEP)† [hors AMM] Orale

    1 comprimé contenant 200 mg de FTC et 300 mg de TDF une fois par jour. Utiliser en conjonction avec un INSTI, un INNTI ou un IP recommandé.

    Initier la PPE dès que possible après une exposition professionnelle au VIH (de préférence dans les heures) ; continuer pendant 4 semaines, si toléré.

    Prophylaxie post-exposition après une exposition non professionnelle au VIH (nPEP)† [hors AMM] Orale

    1 comprimé contenant 200 mg de FTC et 300 mg de TDF une fois par jour. Utiliser en conjonction avec un INSTI, un INNTI ou un IP préféré ou alternatif.

    Initier la nPEP dès que possible (dans les 72 heures) après une exposition non professionnelle qui représente un risque substantiel de transmission du VIH et poursuivre pendant 28 jours.

    La PPEn n'est pas recommandée si la personne exposée demande des soins plus de 72 heures après l'exposition.

    Populations particulières

    Insuffisance hépatique

    Traitement de l'infection par le VIH

    FTC peu métabolisé par les enzymes hépatiques ; n'a pas été spécifiquement étudié, mais des modifications cliniquement importantes du métabolisme ne sont pas attendues chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

    Aucun changement dans la pharmacocinétique du ténofovir n'a été observé chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère recevant une dose de 300 mg de TDF.

    FTC/TDF : Non étudié dans l'insuffisance hépatique.

    Insuffisance rénale

    Traitement de l'infection par le VIH

    Adultes avec Clcr 50–80 mL/minute : Utiliser la posologie habituelle.

    Adultes avec Clcr 30 à 49 ml/minute : réduire la dose à 1 comprimé (FTC 200 mg et TDF 300 mg) une fois toutes les 48 heures ; surveiller la réponse clinique et la fonction rénale puisque la posologie n'a pas été évaluée cliniquement.

    Adultes avec Clcr <30 mL/minute (y compris les patients hémodialysés) : Ne pas utiliser.

    Patients pédiatriques atteints d'insuffisance rénale : Données insuffisantes pour formuler des recommandations posologiques.

    Prophylaxie pré-exposition pour la prévention de l'infection par le VIH-1 (PrEP)

    Adultes avec Clcr ≥60 ml/minute : utiliser la posologie habituelle.

    Adultes avec Clcr < 60 mL/minute : Ne pas utiliser.

    Si Clcr diminue pendant l'utilisation de la PrEP, évaluez les causes potentielles et réévaluez les risques et les avantages potentiels d'une utilisation continue.

    Patients pédiatriques atteints d'insuffisance rénale : données insuffisantes pour formuler des recommandations posologiques.

    Patients gériatriques

    Recommandations posologiques spécifiques non disponibles.

    Avertissements

    Contre-indications
  • Ne pas utiliser pour la PrEP de l'infection par le VIH-1 chez les personnes dont le statut VIH-1 est inconnu ou positif.
    • Avertissements/Précautions

    Avertissements

    Personnes infectées par le VHB

    Testez tous les patients pour détecter la présence du VHB avant de commencer le FTC/TDF.

    Exacerbations aiguës sévères du VHB signalées après l'arrêt du FTC/TDF chez les patients infectés par le VHB. patients infectés. Les exacerbations du VHB ont été associées à une décompensation hépatique et à une insuffisance hépatique.

    Proposer la vaccination contre le VHB aux personnes non infectées par le VHB.

    Surveiller de près la fonction hépatique avec un suivi clinique et biologique pendant au moins plusieurs mois après l'arrêt de FTC/TDF chez les patients infectés par le VHB. Si cela est cliniquement approprié, commencez le traitement contre le VHB.

    FTC/TDF n'est pas indiqué pour le traitement de l'infection chronique par le VHB.

    Précautions liées à la prophylaxie préexposition au VIH-1

    Utilisez FTC/TDF pour le VIH-1. 1 PrEP uniquement chez les adultes ou adolescents (≥35 kg) séronégatifs au VIH-1. COnfirmez un test VIH-1 négatif immédiatement avant de commencer la PrEP et effectuez un dépistage de l'infection par le VIH-1 au moins une fois tous les 3 mois et lors du diagnostic de toute autre infection sexuellement transmissible pendant la PrEP.

    VIH-1 résistant aux médicaments des variantes ont été identifiées lorsque la PrEP FTC/TDF a été utilisée à la suite d’une infection aiguë par le VIH-1 non détectée. Ne commencez pas la PrEP si des signes ou des symptômes d'une infection aiguë par le VIH-1 sont présents, à moins que le statut d'infection négatif soit confirmé.

    Certains tests VIH-1 détectent uniquement les anticorps anti-VIH et peuvent ne pas identifier le VIH-1 pendant le stade aigu de l’infection. Avant de commencer la PrEP, évaluez les personnes séronégatives pour détecter les signes ou symptômes actuels ou récents compatibles avec des infections virales aiguës (par exemple, fièvre, fatigue, myalgie, éruption cutanée) et posez des questions sur tout événement d'exposition potentiel au cours du dernier mois (par exemple, rapports sexuels non protégés, le préservatif s'est cassé lors d'un rapport sexuel avec un partenaire dont le statut VIH-1 est inconnu ou dont le statut virémique est inconnu, une infection sexuellement transmissible récente).

    Si des expositions récentes (<1 mois) au VIH-1 sont suspectées ou si des symptômes cliniques sont cohérents présentant une infection aiguë par le VIH-1, utilisez un test approuvé ou autorisé par la FDA pour faciliter le diagnostic d'une infection aiguë ou primaire par le VIH-1.

    Délai depuis le début du FTC/TDF pour le VIH-1 1 PrEP pour une protection maximale contre l'infection par le VIH-1 inconnue.

    Conseiller aux personnes non infectées de respecter strictement le schéma posologique FTC/TDF recommandé. L'efficacité dans la réduction du risque de contracter le VIH-1 est fortement corrélée à l'observance. Certaines personnes (par exemple les adolescents) peuvent bénéficier de visites et de conseils plus fréquents pour favoriser l'observance.

    Effets indésirables similaires à ceux signalés chez les patients infectés par le VIH recevant des médicaments pour le traitement de l'infection par le VIH-1.

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    Autres avertissements/précautions

    Insuffisance rénale

    Insuffisance rénale, y compris des cas d'insuffisance rénale aiguë et de syndrome de Fanconi (lésion des tubules rénaux avec hypophosphatémie sévère), rapportés avec l'utilisation de TDF.

    Évaluez Scr, Clcr estimé, le glucose urinaire et les protéines urinaires avant d'initier le FTC/TDF et surveillez pendant le traitement chez tous les patients, selon les besoins cliniques. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, évaluez également le phosphore sérique.

    Chez les personnes présentant un risque de dysfonctionnement rénal, évaluez la fonction rénale si des manifestations possibles de tubulopathie rénale proximale (par ex. douleur osseuse persistante ou aggravée, douleur dans les extrémités, fractures, douleurs musculaires ou faiblesse).

    Lorsqu'il est utilisé pour le traitement de l'infection par le VIH-1, un ajustement de l'intervalle entre les doses de FTC/TDF et une surveillance étroite de la fonction rénale sont recommandés chez les patients dont la Clcr est estimée entre 30 et 49 ml. /minute. Aucune donnée de sécurité ou d'efficacité disponible chez les patients atteints d'insuffisance rénale ayant reçu du FTC/TDF en utilisant ces directives posologiques ; évaluer le bénéfice potentiel du traitement FTC/TDF par rapport au risque potentiel de toxicité rénale. L'utilisation de FTC/TDF pour le traitement de l'infection par le VIH-1 n'est pas recommandée chez les patients avec une Clcr estimée < 30 ml/min ou chez les patients nécessitant une hémodialyse.

    L'utilisation de FTC/TDF pour la PrEP n'est pas recommandée chez les patients avec une Clcr estimée <60 ml/minute. Si une diminution de la Clcr estimée est observée lors de l'utilisation du FTC/TDF pour la PrEP du VIH-1, évaluez les causes potentielles et réévaluez les risques et les avantages potentiels d'une utilisation continue.

    Évitez le FTC/TDF chez les patients ayant une utilisation concomitante ou récente. d'un agent néphrotoxique (par exemple, des agents anti-inflammatoires non stéroïdiens à forte dose ou multiples [NSAIA]). Cas d'insuffisance rénale aiguë après l'instauration d'AINS à forte dose ou multiples rapportés chez des patients infectés par le VIH présentant des facteurs de risque de dysfonctionnement rénal et qui semblaient stables sous TDF ; certains patients ont nécessité une hospitalisation et un traitement de remplacement rénal. Envisager des alternatives aux AINS, si nécessaire, chez les patients présentant un risque de dysfonctionnement rénal.

    Syndrome de reconstitution immunitaire

    Syndrome de reconstitution immunitaire signalé chez les patients infectés par le VIH recevant une multithérapie antirétrovirale, y compris FTC/TDF.

    Au cours du traitement initial, les patients infectés par le VIH qui répondent au traitement antirétroviral peuvent développer une réponse inflammatoire à des infections opportunistes indolentes ou résiduelles (par exemple, le complexe Mycobacterium avium [MAC], M. tuberculosis, le cytomégalovirus [CMV], Pneumocystis jirovecii [ anciennement P. carinii]); cela peut nécessiter une évaluation et un traitement plus approfondis.

    Troubles auto-immuns (par exemple, maladie de Basedow, polymyosite, syndrome de Guillain-Barré, hépatite auto-immune) également signalés dans le cadre d'une reconstitution immunitaire ; le délai d'apparition est plus variable et peut survenir plusieurs mois après le début du traitement antirétroviral.

    Perte osseuse et défauts de minéralisation

    Diminution de la DMO par rapport à la valeur initiale, augmentation de plusieurs marqueurs biochimiques du métabolisme osseux et augmentation des taux sériques d'hormone parathyroïdienne et les niveaux de 1,25-vitamine D rapportés lors des essais cliniques sur le TDF. Effets des modifications de la DMO associées au ténofovir sur la santé osseuse à long terme et le risque de fracture future inconnus.

    Dans les essais cliniques menés chez des sujets infectés par le VIH-1 âgés de 2 à <18 ans, les effets sur les os chez les sujets pédiatriques et adolescents recevant du TDF étaient similaires à ceux observés chez les sujets adultes, suggérant une augmentation du renouvellement osseux. Le gain de DMO corporel total était inférieur chez les sujets pédiatriques infectés par le VIH-1 traités par TDF par rapport aux groupes témoins. Des tendances similaires ont été observées chez les adolescents âgés de 12 à <18 ans traités pour une infection chronique par le VHB. La croissance du squelette (taille) ne semble pas affectée dans les essais pédiatriques.

    L'ostéomalacie associée à une tubulopathie rénale proximale, qui se manifeste par des douleurs osseuses ou des douleurs dans les extrémités et peut contribuer aux fractures, rapportée chez les patients recevant du TDF. Des arthralgies et des douleurs ou faiblesses musculaires ont également été signalées chez les patients atteints de tubulopathie rénale proximale. Envisagez une hypophosphatémie et une ostéomalacie secondaires à une tubulopathie rénale proximale chez les patients à risque de dysfonctionnement rénal qui présentent des symptômes osseux ou musculaires persistants ou qui s'aggravent alors qu'ils reçoivent des préparations contenant du TDF.

    Envisagez une surveillance de la DMO chez les patients adultes et pédiatriques qui ont un antécédents de fracture osseuse pathologique ou d'autres facteurs de risque d'ostéoporose ou de perte osseuse. Bien que l'effet de la supplémentation en calcium et en vitamine D n'ait pas été étudié, une telle supplémentation peut être bénéfique. Si des anomalies osseuses sont suspectées, obtenez une consultation appropriée.

    Acidose lactique et hépatomégalie sévère avec stéatose

    Acidose lactique et hépatomégalie sévère avec stéatose (parfois mortelles) signalées chez les patients recevant des INTI du VIH, y compris le FTC et le TDF, seuls ou en association. en association avec d'autres agents antirétroviraux.

    Interrompre le traitement par FTC/TDF chez tout patient présentant des résultats cliniques ou de laboratoire évocateurs d'une acidose lactique ou d'une hépatotoxicité prononcée (les signes d'hépatotoxicité peuvent inclure une hépatomégalie et une stéatose, même en l'absence d'augmentation marquée dans les concentrations sériques d'aminotransférases).

    Interactions

    L'utilisation concomitante avec certains médicaments peut entraîner des interactions médicamenteuses connues ou potentiellement cliniquement importantes, dont certaines peuvent augmenter les concentrations plasmatiques des médicaments concomitants, entraînant des effets indésirables cliniquement importants. (Voir Interactions.)

    Envisager le potentiel d'interactions médicamenteuses avant et pendant le traitement FTC/TDF ; examiner les médicaments concomitants pendant le traitement par FTC/TDF et surveiller les effets indésirables.

    Utilisation d'associations fixes

    Considérez les mises en garde, les précautions, les contre-indications et les interactions associées à chaque composant de FTC/TDF. Tenir compte des mises en garde applicables à des populations spécifiques (par exemple, femmes enceintes ou allaitantes, personnes atteintes d'insuffisance hépatique ou rénale, patients gériatriques) pour chaque médicament de l'association fixe.

    FTC/TDF est utilisé en association avec d'autres antirétroviraux. pour le traitement de l’infection par le VIH-1. FTC/TDF est utilisé seul sans aucun autre antirétroviral pour la PrEP pour la prévention de l'infection par le VIH-1.

    Populations spécifiques

    Grossesse

    Registre des grossesses antirétrovirales (APR) au 800-258-4263 ou [Web].

    Les données disponibles de l'APR montrent une incidence de malformations congénitales majeures avec une exposition au premier trimestre de 2,3 ou 2,1 % au FTC ou au TDF, respectivement, par rapport à un taux de base de malformations congénitales majeures de 2,7 % aux États-Unis. population de référence du Metropolitan Atlanta Congenital Defects Program.

    Les experts déclarent que FTC/TDF est une option double INTI préférée à utiliser en conjonction avec un INSTI VIH ou un IP VIH pour le traitement initial de l'infection par le VIH-1 dans le cadre d'un traitement antirétroviral. -les femmes enceintes naïves, et constitue une option privilégiée de double INTI chez les femmes enceintes co-infectées par le VHB. Ces experts affirment que FTC/TDF en association avec un INNTI VIH constitue un schéma thérapeutique alternatif pour le traitement initial de l'infection par le VIH-1 chez les femmes enceintes naïves de traitement antirétroviral.

    Les experts affirment que l'option double INTI FTC/TDF utilisé en association avec le lopinavir/ritonavir, le dolutégravir, le raltégravir ou le darunavir/ritonavir fait partie des schémas thérapeutiques préférés pour le traitement de l'infection par le VIH de type 2 (VIH-2)† [hors AMM] chez les femmes enceintes.

    Dans Les femmes séronégatives risquant de contracter le VIH-1 doivent envisager des méthodes de prévention du VIH-1, notamment l'initiation ou la poursuite de la PrEP FTC/TDF, en tenant compte du risque potentiellement accru d'infection par le VIH-1 pendant la grossesse et du risque accru de contracter le VIH-1. transmission mère-enfant lors d'une infection aiguë par le VIH-1.

    Lactation

    FTC/TDF distribués dans le lait maternel en faibles concentrations.

    On ne sait pas si le FTC/TDF affecte la production de lait maternel ou affecte le nourrisson allaité.

    Dites aux femmes infectées par le VIH de ne pas allaiter en raison du risque de transmission du VIH (chez les nourrissons séronégatifs), du risque de développement d'une résistance virale (chez les nourrissons séropositifs). ), et risque d'effets indésirables chez le nourrisson.

    Chez les femmes non infectées par le VIH, prendre en compte les bénéfices de l'allaitement maternel sur le développement et la santé, le besoin clinique de la mère en FTC/TDF pour la PrEP du VIH-1, ainsi que tout effet indésirable potentiel du FTC/TDF sur l'enfant allaité. et le risque d'acquisition du VIH-1 en raison de la non-observance et de la transmission ultérieure de la mère à l'enfant. Déconseillez aux femmes d'allaiter si une infection aiguë par le VIH-1 est suspectée en raison du risque de transmission du VIH-1 au nourrisson.

    Utilisation pédiatrique

    La sécurité et l'efficacité du traitement de l'infection par le VIH-1 n'ont pas été établies dans patients pédiatriques pesant <17 kg ; l'innocuité et l'efficacité de la PrEP VIH-1 n'ont pas été établies chez les patients pédiatriques pesant <35 kg.

    Effets indésirables signalés chez les enfants âgés de 3 mois à <18 ans recevant du FTC dans des études cliniques similaires à celles menées chez les adultes, avec à l’exception d’une fréquence plus élevée d’anémie et d’hyperpigmentation. Les effets indésirables rapportés chez les enfants âgés de 2 à < 18 ans recevant du TDF dans les études cliniques ont été similaires à ceux observés chez les adultes.

    Effets indésirables rapportés chez les adolescents âgés de 15 à 18 ans recevant du FTC/TDF dans les essais cliniques pour la PrEP du VIH-1 similaires à ceux observés chez les adultes.

    Dans les essais cliniques menés chez des sujets infectés par le VIH-1 âgés de 2 à <18 ans, des effets osseux similaires ont été observés chez les sujets pédiatriques et adolescents recevant du TDF par rapport chez des sujets adultes, suggérant une augmentation du renouvellement osseux. Le gain total de DMO a diminué chez les sujets pédiatriques infectés par le VIH-1 traités par TDF par rapport aux groupes témoins. Des tendances similaires ont été observées chez les adolescents âgés de 12 à <18 ans traités pour une infection chronique par le VHB. La croissance du squelette (taille) ne semble pas affectée dans tous les essais pédiatriques.

    Envisagez de surveiller la DMO chez les patients pédiatriques ayant des antécédents de fracture osseuse pathologique ou d'autres facteurs de risque d'ostéoporose ou de perte osseuse. Bien que les effets de la supplémentation en calcium et en vitamine D n'aient pas été étudiés, une telle supplémentation peut être bénéfique. Si des anomalies osseuses sont suspectées, obtenez une consultation appropriée.

    Utilisation gériatrique

    Expérience insuffisante chez les patients âgés de ≥65 ans pour déterminer s'ils réagissent différemment que les adultes plus jeunes.

    Insuffisance hépatique

    Non étudié dans patients atteints d'insuffisance hépatique.

    Insuffisance rénale

    Évaluez la Scr, la Clcr estimée, le glucose urinaire et les protéines urinaires avant d'instaurer le FTC/TDF et surveillez régulièrement pendant le traitement chez tous les patients, selon les besoins cliniques. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, évaluer également le phosphore sérique au départ et pendant le traitement, si cela est cliniquement approprié.

    Ne pas utiliser pour le traitement du VIH-1 chez les patients avec Clcr < 30 ml/minute ou chez les patients avec une insuffisance rénale chronique. maladie rénale nécessitant une dialyse. Ajustements posologiques nécessaires lorsqu'il est utilisé pour le traitement de l'infection par le VIH-1 chez les personnes présentant un Clcr de 30 à 49 ml/minute. Ne pas utiliser pour la PrEP chez les adultes non infectés par le VIH-1 avec Clcr <60 mL. Si Clcr diminue pendant la PrEP FTC/TDF, évaluez les causes potentielles et réévaluez les risques et les avantages potentiels d'une utilisation continue.

    Effets indésirables courants

    Patients infectés par le VIH (≥10 % des patients) : Nausées, fatigue, maux de tête, étourdissements, dépression, insomnie, rêves anormaux, éruption cutanée.

    PrEP (≥2% des patients) : Maux de tête, douleurs abdominales, perte de poids.

    Quels autres médicaments affecteront Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

    Aucune interaction pharmacocinétique n'a été rapportée entre les composants de l'association fixe (c'est-à-dire FTC, TDF). L'administration de 200 mg de FTC une fois par jour avec 300 mg de TDF une fois par jour pendant 7 jours chez des sujets sains n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique du ténofovir ; une augmentation de la concentration minimale de FTC de 20 % et aucun changement dans la concentration maximale de FTC ou l'ASC n'a été observé.

    Les interactions médicamenteuses suivantes sont basées sur des études utilisant le FTC ou le TDF seuls ou la combinaison fixe de FTC/TDF ou devraient se produire. Tenir compte des interactions associées à chaque médicament de l'association fixe.

    Médicaments affectant ou métabolisés par les enzymes microsomales hépatiques

    La FTC n'est pas un substrat des isoenzymes du CYP et n'inhibe pas les CYP1A2, 2A6, 2B6. , 2C9, 2C19, 2D6 ou 3A4.

    Le ténofovir n'est pas un substrat des isoenzymes du CYP ; dans les études in vitro, n'inhibe pas les isoenzymes 3A4, 2D6, 2C9 ou 2E1 du CYP, mais peut avoir un léger effet inhibiteur sur le CYP1A.

    Sur la base d'études in vitro et d'essais cliniques pharmacocinétiques d'interactions médicamenteuses, la pharmacocinétique les interactions entre le FTC/TDF et les médicaments affectant ou métabolisés par les enzymes microsomales hépatiques sont peu probables.

    Médicaments affectant ou affectés par le transport de la glycoprotéine P

    Le TDF est un substrat de la glycoprotéine P (P- généraliste). Lorsqu'il est utilisé en concomitance avec un inhibiteur de la P-gp, une augmentation de l'absorption du ténofovir peut survenir.

    Médicaments affectant ou affectés par la protéine de résistance du cancer du sein

    Le TDF est un substrat de la protéine de résistance du cancer du sein. (BCRP). Lorsqu'il est utilisé en concomitance avec un inhibiteur de la BCRP, une augmentation de l'absorption du ténofovir peut survenir.

    Médicaments affectant la fonction rénale

    Le FTC et le TDF sont principalement excrétés par les reins par une combinaison de filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire active.

    Aucune interaction médicamenteuse due à la compétition pour l'excrétion rénale n'a été observée ; cependant, des interactions pharmacocinétiques potentielles si FTC/TDF sont utilisés en concomitance avec des médicaments qui réduisent la fonction rénale ou entrent en compétition pour la sécrétion tubulaire active (par ex. acyclovir, adéfovir dipivoxil, aminosides [par ex. gentamicine], cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir, à forte dose ou plusieurs agents anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]); peut entraîner une augmentation des concentrations de FTC, de TDF et/ou du médicament concomitant et un risque accru d'effets indésirables. Évitez l'utilisation concomitante de FTC/TDF et de médicaments néphrotoxiques.

    Médicaments spécifiques

    Médicament

    Interaction

    Commentaires

    Abacavir

    Aucune preuve d'antagonisme entre le FTC ou le TDF et l'abacavir

    Aucun effet du FTC/TDF sur la pharmacocinétique de l'abacavir

    Adéfovir dipivoxil

    Augmentation potentielle des concentrations de FTC/TDF et/ou d'adéfovir

    Éviter l'utilisation concomitante de FTC/TDF avec des médicaments néphrotoxiques

    Aminoglycosides

    Augmentation potentielle des concentrations de FTC/TDF et/ou d'aminoglycoside

    Éviter l'utilisation concomitante de FTC/TDF avec des médicaments néphrotoxiques

    Amprénavir

    Aucun antagonisme observé entre le FTC ou le TDF et l'amprénavir

    Atazanavir

    Aucune preuve in vitro d'effets antirétroviraux antagonistes entre le FTC et l'atazanavir

    Interaction pharmacocinétique : le TDF diminue les concentrations d'atazanavir ; l'atazanavir peut également augmenter les concentrations de ténofovir.

    En cas d'utilisation concomitante avec FTC/TDF, utiliser l'atazanavir (300 mg) administré avec le ritonavir (100 mg) ; surveiller les patients recevant FTC/TDF en concomitance avec de l'atazanavir boosté par le ritonavir pour détecter les effets indésirables associés au ténofovir.

    Arrêter le FTC/TDF chez les patients qui développent des effets indésirables associés au ténofovir

    Darunavir/ritonavir

    Interaction pharmacocinétique : le darunavir boosté par le ritonavir augmente les concentrations de ténofovir

    Surveiller les patients recevant du FTC/TDF en concomitance avec du darunavir boosté par le ritonavir pour détecter les effets indésirables associés au ténofovir ; arrêter le FTC/TDF chez les patients qui développent des effets indésirables associés au ténofovir

    Delavirdine

    Aucune preuve d'antagonisme entre le FTC ou le TDF et la delavirdine

    Didanosine

    Interaction pharmacocinétique : le TDF augmente les concentrations de didanosine ; peut entraîner une toxicité à la didanosine (par exemple, pancréatite, neuropathie)

    Aucune preuve d'antagonisme entre le TDF et la didanosine

    Surveiller de près les patients recevant simultanément du FTC/TDF et de la didanosine pour détecter les effets indésirables associés à la didanosine.

    Patients pesant >60 kg : réduire la dose de didanosine à 250 mg lorsqu'elle est utilisée en association avec FTC/TDF

    Patients (adultes ou pédiatriques) pesant <60 kg : données non disponibles pour recommander une dose ajustée de didanosine chez les patients recevant FTC/TDF

    Lorsqu'ils sont utilisés de manière concomitante, FTC/TDF et les capsules de didanosine à libération retardée (Videx EC) peuvent être prises à jeun ou avec un repas léger (<400 kcal, 20% de matières grasses)

    Arrêtez la didanosine chez les patients qui développent des effets indésirables associés à la didanosine

    Éfavirenz

    Aucune preuve d'antagonisme entre le FTC ou le TDF et l'éfavirenz

    Aucune pharmacocinétique cliniquement importante interactions entre le TDF et l'éfavirenz

    Elbasvir et grazoprévir

    Association fixe d'elbasvir et de grazoprévir (elbasvir/grazoprévir) : aucune interaction pharmacocinétique cliniquement importante avec l'emtricitabine n'est attendue

    Entécavir

    Interaction pharmacocinétique peu probable

    Étravirine

    Aucune preuve in vitro d'effets antirétroviraux antagonistes entre le FTC et l'étravirine

    Indinavir

    Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement importante entre le FTC et l'indinavir

    Aucun antagonisme observé entre le TDF et l'indinavir

    Lamivudine

    Non bénéfice potentiel de l'utilisation concomitante avec FTC

    Ne pas utiliser en concomitance

    Lédipasvir/sofosbuvir

    Interaction pharmacocinétique : augmentation des concentrations de ténofovir

    Surveiller les patients recevant FTC/TDF en concomitance avec le lédipasvir/sofosbuvir sans association d'inhibiteur de protéase du VIH-1/ritonavir ou d'inhibiteur de protéase du VIH-1/cobicistat pour les effets indésirables associés au ténofovir

    Patients recevant FTC/TDF en concomitance avec lédipasvir/sofosbuvir et une association d'inhibiteurs de la protéase du VIH-1/ritonavir ou d'une association d'inhibiteurs de la protéase du VIH-1/cobicistat : Envisager un traitement alternatif contre le VHC ou un traitement antirétroviral, car l'innocuité des concentrations accrues de ténofovir dans ce contexte n'est pas établie ; si la co-administration est nécessaire, surveiller les effets indésirables associés au ténofovir

    Lopinavir/ritonavir

    Interaction pharmacocinétique : augmentation des concentrations de ténofovir

    Surveiller les patients recevant du FTC/TDF en concomitance avec du lopinavir/ritonavir pour détecter les effets indésirables associés au ténofovir ; arrêter le FTC/TDF chez les patients qui développent des effets indésirables associés au ténofovir

    Maraviroc

    Aucune preuve in vitro d'effets antirétroviraux antagonistes entre le FTC et le maraviroc

    Méthadone

    Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement importante attendue entre le TDF et la méthadone

    Nelfinavir

    Aucun antagonisme observé entre le FTC ou le TDF et le nelfinavir

    Aucune pharmacocinétique cliniquement importante interactions entre le TDF et le nelfinavir

    Névirapine

    Aucune preuve d'antagonisme entre le FTC ou le TDF et la névirapine

    NSAIA

    Augmentation potentielle des concentrations de FTC/TDF et/ou de NSAIA, en particulier avec utilisation de doses élevées ou multiples d'AINS

    Envisager des alternatives aux AINS, si nécessaire, chez les patients à risque de dysfonctionnement rénal

    Agents antiviraux nucléosidiques et nucléotidiques (acyclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir , valganciclovir)

    Possibilité d'augmentation des concentrations de FTC/TDF et/ou d'agent antiviral en raison d'une compétition pour la sécrétion tubulaire active et/ou d'une fonction rénale réduite

    Famciclovir : aucune interaction pharmacocinétique cliniquement importante entre le FTC et le famciclovir

    Ribavirine : aucune interaction pharmacocinétique cliniquement importante entre le TDF et la ribavirine

    Éviter l'utilisation concomitante de FTC/TDF avec des médicaments néphrotoxiques

    Contraceptifs oraux

    Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement importante attendue entre le TDF et les contraceptifs oraux

    Rilpivirine

    Interactions pharmacocinétiques peu probables

    Aucune preuve in vitro d'effets antirétroviraux antagonistes entre le FTC et la rilpivirine

    Ritonavir

    Aucun antagonisme observé entre le FTC ou le TDF et le ritonavir

    Saquinavir

    Non antagonisme observé entre FTC ou TDF et saquinavir

    Saquinavir/ritonavir

    Interaction pharmacocinétique : potentiel d'augmentation des concentrations de ténofovir et/ou de saquinavir ; ne devrait pas être cliniquement important

    Ajustements posologiques non nécessaires

    Siméprévir

    Interactions cliniquement importantes avec le FTC non attendues

    Sofosbuvir

    Interactions cliniquement importantes avec le FTC ou le TDF non attendues

    Sofosbuvir/velpatasvir

    Interaction pharmacocinétique : augmentation des concentrations de ténofovir

    Surveiller les effets indésirables associés au ténofovir

    Sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprévir

    Interaction pharmacocinétique : augmentation des concentrations de ténofovir

    Surveiller les effets indésirables associés au ténofovir

    Stavudine

    Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement importante entre le FTC et la stavudine

    Aucun antagonisme observé entre le FTC ou le TDF et la stavudine

    Tacrolimus

    Des interactions cliniquement importantes entre le tacrolimus et le FTC/TDF sont peu probables

    Tipranavir

    Preuve in vitro d'effets antirétroviraux additifs entre le FTC et le tipranavir observés

    Tipranavir/ritonavir

    Interaction pharmacocinétique potentielle ; effets variables sur la pharmacocinétique du ténofovir et du tipranavir observés

    Zidovudine

    Aucun antagonisme observé entre le FTC ou le TDF et la zidovudine

    Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement importante entre le FTC et la zidovudine

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