Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

Tratamento da infecção pelo VIH

Tratamento da infecção pelo VIH-1 em doentes adultos e pediátricos com peso ≥17 kg; deve ser usado em conjunto com outros antirretrovirais.

NRTIs duplos usados ​​em conjunto com um inibidor de transferência de cadeia de integrase do HIV (INSTI), um inibidor da transcriptase reversa não nucleosídeo do HIV (NNRTI) ou um inibidor da protease do HIV (PI) em medicamentos baseados em INSTI, NNRTI ou IP regimes. Combinações fixas usadas em determinados grupos de pacientes para diminuir a carga de comprimidos e melhorar a adesão.

Para o tratamento inicial em adultos e adolescentes infectados pelo HIV, os especialistas afirmam que o FTC/TDF é uma opção dupla recomendada de NRTI para uso na maioria dos regimes baseados em INSTI, NNRTI e IP.

Para o tratamento inicial em pacientes pediátricos sem tratamento prévio com antirretrovirais, os especialistas afirmam que FTC/TDF é uma opção alternativa de NRTI duplo para uso em crianças de 2 a 12 anos de idade e uma opção preferida de NRTI duplo em adolescentes ≥12 anos de idade com SMR 4 ou 5.

Também pode ser usado como parte de um regime antirretroviral combinado em pacientes previamente tratados; selecionar antirretrovirais em um novo regime para pacientes que apresentam falha no tratamento com base no histórico de tratamento antirretroviral e nos resultados de testes de resistência atuais e anteriores.

Como ambos os medicamentos têm atividade contra o HIV e o HBV, o FTC/TDF é o preferido. opção dupla de NRTI para regimes antirretrovirais em pacientes infectados pelo HIV coinfectados com HBV.

O regime antirretroviral mais apropriado não pode ser definido para todos os cenários clínicos; selecionar o regime com base em informações sobre a potência antirretroviral, taxa potencial de desenvolvimento de resistência, toxicidades conhecidas, potencial para interações farmacocinéticas e características virológicas, imunológicas e clínicas do paciente. As directrizes para o tratamento da infecção pelo VIH, incluindo recomendações específicas para o tratamento inicial em doentes sem terapêutica anti-retroviral prévia e recomendações para a mudança dos regimes anti-retrovirais, estão disponíveis em [Web].

Profilaxia pré-exposição para prevenção da infecção pelo HIV-1 (PrEP)

FTC/TDF usado para PrEP em conjunto com práticas sexuais mais seguras para reduzir o risco de HIV-1 adquirido sexualmente em pessoas HIV-1-negativas adultos e adolescentes em risco com peso ≥35 kg.

Adultos e adolescentes em risco incluem aqueles com parceiro(s) sabidamente infectado(s) pelo HIV-1 ou aqueles que praticam atividade sexual em uma área ou rede social de alta prevalência e com ≥1 dos seguintes fatores: uso inconsistente ou nenhum uso de preservativo, infecções sexualmente transmissíveis passadas ou atuais, uso de drogas ilícitas, Dependência de álcool ou parceiro(s) com status de HIV-1 desconhecido.

A PrEP com FTC/TDF nem sempre é eficaz na prevenção da aquisição da infecção pelo HIV-1; deve ser usado como parte de uma estratégia de prevenção abrangente que inclua práticas sexuais mais seguras.

Profilaxia pós-exposição após exposição ocupacional ao HIV (PEP)

Profilaxia pós-exposição da infecção pelo HIV após exposição ocupacional† [off-label] (PEP) em profissionais de saúde e outras pessoas expostas por lesão percutânea (por exemplo, , picada de agulha, corte com objeto pontiagudo) ou contato de membrana mucosa ou pele não intacta (por exemplo, rachada, esfolada, dermatite) com sangue, tecido ou outros fluidos corporais que possam conter HIV. Usado em conjunto com outros antirretrovirais.

O USPHS recomenda um regime de 3 medicamentos de raltegravir em conjunto com FTC e TDF como o regime preferido para PEP após exposições ocupacionais ao HIV. Vários regimes alternativos que incluem um INSTI, NNRTI ou IP e 2 NRTIs (NRTIs duplos) também são recomendados. A opção preferida de NRTI duplo para regimes PEP é FTC e TDF (podem ser administrados como combinação fixa FTC/TDF); opções alternativas de NRTI duplos são TDF e lamivudina, lamivudina e zidovudina (podem ser administradas como lamivudina/zidovudina; Combivir) ou zidovudina e emtricitabina.

O manejo das exposições ocupacionais ao HIV é complexo e está em evolução; consulte um especialista em doenças infecciosas, um médico com experiência na administração de agentes antirretrovirais e/ou a Linha Direta de Profilaxia Pós-Exposição dos Clínicos Nacionais (PEPline em 888-448-4911) sempre que possível. Não atrase o início da PEP enquanto espera pela consulta com um especialista.

Profilaxia pós-exposição após exposição não ocupacional ao HIV (nPEP)

Profilaxia pós-exposição da infecção pelo HIV após exposição não ocupacional† [off-label] (nPEP) em indivíduos expostos a sangue, secreções genitais ou outros produtos potencialmente infecciosos fluidos corporais que possam conter VIH quando a exposição representa um risco substancial de transmissão do VIH. Usado em conjunto com outros antirretrovirais.

Quando nPEP é indicado em adultos e adolescentes ≥13 anos de idade com função renal normal, o CDC declara que o regime preferido é raltegravir ou dolutegravir usado em conjunto com FTC/TDF; O regime alternativo recomendado nesses pacientes é o darunavir potenciado com ritonavir usado em conjunto com FTC/TDF.

Consulte um especialista em doenças infecciosas, um médico com experiência na administração de agentes antirretrovirais e/ou a Linha Direta de Profilaxia Pós-Exposição dos Clínicos Nacionais. (PEPline em 888-448-4911) se nPEP for indicado em certos indivíduos expostos (por exemplo, mulheres grávidas, crianças, pessoas com condições médicas como insuficiência renal) ou se estiver considerando um regime não incluído nas diretrizes do CDC, a fonte do vírus é conhecida ou provável ser resistente aos antirretrovirais ou o profissional de saúde não tem experiência na prescrição de antirretrovirais. Não atrase o início da nPEP enquanto espera pela consulta com um especialista.

Relacionar drogas

Como usar Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

Geral

Triagem pré-tratamento

  • Antes ou ao iniciar FTC/TDF, teste os pacientes para infecção por HBV.
  • Antes de iniciar FTC/TDF, avalie Scr, Clcr estimada, glicose na urina e proteína na urina em todos os pacientes; em pacientes com doença renal crônica, avaliar também o fósforo sérico.
  • Imediatamente antes de iniciar FTC/TDF para PrEP para HIV-1, fazer triagem para infecção por HIV-1. Se houver suspeita de exposição recente (<1 mês) ao HIV-1 ou sintomas clínicos consistentes com infecção aguda por HIV-1 estiverem presentes, use um teste aprovado ou aprovado pelo FDA como auxílio no diagnóstico de infecção aguda ou primária por HIV-1 .

    • Monitoramento do paciente

  • Monitorar de perto a função hepática com acompanhamento clínico e laboratorial por pelo menos vários meses após a descontinuação do tratamento FTC/TDF em pacientes infectados pelo VHB.
  • Em um cronograma clinicamente apropriado, avalie a Scr, a Clcr estimada, a glicose urinária e a proteína urinária em todos os pacientes; em pacientes com doença renal crônica, avaliar também o fósforo sérico.
  • Em pacientes que recebem FTC/TDF para PrEP, rastrear infecção por HIV-1 pelo menos uma vez a cada 3 meses e após o diagnóstico de quaisquer outras infecções sexualmente transmissíveis.
  • Considere o monitoramento da densidade mineral óssea (DMO) em pacientes adultos e pediátricos que tenham histórico de fratura óssea patológica ou outros fatores de risco para osteoporose ou problemas ósseos. perda.

    • Administração

    Administração Oral

    Administrar combinação fixa de FTC/TDF por via oral uma vez ao dia, independentemente da alimentação.

    Uso em conjunto com outros antirretrovirais para tratamento do HIV-1; usar sozinho como um regime completo de PrEP para prevenção do HIV-1 sexualmente transmissível.

    Dosagem

    Os comprimidos de FTC/TDF contêm emtricitabina e Tenofovir DF; dosagem de tenofovir DF expressa em termos de tenofovir DF.

    Pacientes Pediátricos

    Tratamento da Infecção por HIV Oral

    Crianças com peso ≥35 kg: 1 comprimido contendo FTC 200 mg e TDF 300 mg uma vez ao dia.

    Crianças com peso entre 17 e <35 kg: basear a dosagem no peso e usar uma combinação fixa de baixa dosagem tábua. (Ver Tabela 1.) Monitore o peso periodicamente e ajuste a dosagem de FTC/TDF adequadamente.

    Tabela 1. Dosagem de emtricitabina/tenofovir DF para tratamento da infecção por HIV-1 em crianças com peso ≥17 kg1

    Dosagem de Emtricitabina/Tenofovir DF administrada uma vez ao dia

    17 a <22 kg

    1 comprimido (emtricitabina 100 mg e tenofovir DF 150 mg)

    22 a <28 kg

    1 comprimido (emtricitabina 133 mg e tenofovir DF 200 mg)

    28 a <35 kg

    1 comprimido ( emtricitabina 167 mg e tenofovir DF 250 mg)

    ≥35 kg

    1 comprimido (emtricitabina 200 mg e tenofovir DF 300 mg)

    Profilaxia pré-exposição para prevenção da infecção por HIV-1 (PrEP) Adolescentes HIV-1 negativos em risco Oral

    Adolescentes com peso ≥35 kg: 1 comprimido contendo FTC 200 mg e TDF 300 mg uma vez ao dia.

    Adultos

    Tratamento da infecção por HIV Oral

    1 comprimido contendo FTC 200 mg e TDF 300 mg uma vez ao dia.

    Profilaxia pré-exposição para prevenção da infecção por HIV-1 (PrEP) Adultos HIV-1 negativos em risco Oral

    1 comprimido contendo FTC 200 mg e TDF 300 mg uma vez ao dia.

    Profilaxia pós-exposição após exposição ocupacional ao HIV (PEP)† [off-label] Oral

    1 comprimido contendo FTC 200 mg e TDF 300 mg uma vez ao dia. Use em conjunto com um INSTI, NNRTI ou IP recomendado.

    Iniciar a PEP o mais rápido possível após a exposição ocupacional ao HIV (de preferência dentro de algumas horas); continuar por 4 semanas, se tolerado.

    Profilaxia pós-exposição após exposição não ocupacional ao HIV (nPEP)† [off-label] Oral

    1 comprimido contendo FTC 200 mg e TDF 300 mg uma vez ao dia. Use em conjunto com um INSTI, NNRTI ou IP preferido ou alternativo.

    Iniciar a nPEP o mais rápido possível (dentro de 72 horas) após exposição não ocupacional que represente um risco substancial de transmissão do HIV e continuar por 28 dias.

    A nPEP não é recomendada se o indivíduo exposto procurar atendimento >72 horas após a exposição.

    Populações Especiais

    Insuficiência Hepática

    Tratamento da Infecção pelo HIV

    FTC não substancialmente metabolizado pelas enzimas hepáticas; não foram especificamente estudados, mas não são esperadas alterações clinicamente importantes no metabolismo em pacientes com insuficiência hepática.

    Não foram observadas alterações na farmacocinética do tenofovir em pacientes com insuficiência hepática moderada a grave que receberam uma dose de 300 mg de TDF.

    FTC/TDF: Não estudado em insuficiência hepática.

    Insuficiência Renal

    Tratamento da Infecção por HIV

    Adultos com Clcr 50–80 mL/minuto: Usar dosagem usual.

    Adultos com Clcr 30–49 mL/minuto: reduzir a dosagem para 1 comprimido (FTC 200 mg e TDF 300 mg) uma vez a cada 48 horas; monitorar a resposta clínica e a função renal, uma vez que a dosagem não foi avaliada clinicamente.

    Adultos com Clcr <30 mL/minuto (incluindo pacientes em hemodiálise): Não usar.

    Pacientes pediátricos com insuficiência renal: Dados insuficientes para fazer recomendações de dosagem.

    Profilaxia Pré-Exposição para Prevenção da Infecção por HIV-1 (PrEP)

    Adultos com Clcr ≥60 mL/minuto: Usar dosagem usual.

    Adultos com Clcr < 60 mL/minuto: Não use.

    Se a Clcr diminuir durante o uso da PrEP, avalie as possíveis causas e reavalie os possíveis riscos e benefícios do uso continuado.

    Pacientes pediátricos com insuficiência renal: dados insuficientes para fazer recomendações posológicas.

    Pacientes geriátricos

    Recomendações posológicas específicas não disponíveis.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Não use para PrEP de infecção por HIV-1 em indivíduos com status de HIV-1 desconhecido ou positivo.
    • Avisos/Precauções

    Advertências

    Indivíduos com infecção por HBV

    Teste todos os pacientes quanto à presença de HBV antes de iniciar FTC/TDF.

    Exacerbações agudas graves de HBV relatadas após a descontinuação de FTC/TDF em HBV- pacientes infectados. As exacerbações do VHB têm sido associadas à descompensação hepática e à insuficiência hepática.

    Ofereça vacinação contra o VHB a indivíduos não infectados pelo VHB.

    Monitore de perto a função hepática com acompanhamento clínico e laboratorial por pelo menos vários meses após a descontinuação do FTC/TDF em pacientes infectados pelo VHB. Se clinicamente apropriado, iniciar o tratamento para HBV.

    FTC/TDF não é indicado para tratamento de infecção crônica por HBV.

    Precauções relacionadas à profilaxia pré-exposição ao HIV-1

    Usar FTC/TDF para HIV-1 1 PrEP apenas em adultos ou adolescentes (≥35 kg) HIV-1 negativos. COnfirme um teste de HIV-1 negativo imediatamente antes de iniciar a PrEP e faça o rastreamento da infecção por HIV-1 pelo menos uma vez a cada 3 meses e após o diagnóstico de qualquer outra infecção sexualmente transmissível durante a PrEP.

    HIV-1 resistente a medicamentos variantes foram identificadas quando a PrEP FTC/TDF foi usada após infecção aguda por HIV-1 não detectada. Não inicie a PrEP se houver sinais ou sintomas de infecção aguda pelo HIV-1, a menos que o status negativo da infecção seja confirmado.

    Alguns testes de HIV-1 detectam apenas anticorpos anti-HIV e podem não identificar o HIV-1 durante a fase aguda da infecção. Antes de iniciar a PrEP, avalie os indivíduos HIV negativos quanto a sinais ou sintomas atuais ou recentes consistentes com infecções virais agudas (por exemplo, febre, fadiga, mialgia, erupção cutânea) e pergunte sobre quaisquer possíveis eventos de exposição no último mês (por exemplo, sexo desprotegido, o preservativo rompeu-se durante o sexo com um parceiro com status de HIV-1 desconhecido ou status virêmico desconhecido, uma infecção sexualmente transmissível recente).

    Se houver suspeita de exposição recente (<1 mês) ao HIV-1 ou se houver suspeita de sintomas clínicos consistentes com infecção aguda por HIV-1, use um teste aprovado ou aprovado pelo FDA como auxílio no diagnóstico de infecção aguda ou primária por HIV-1.

    Tempo desde o início do FTC/TDF para HIV-1. 1 PrEP para proteção máxima contra infecção por HIV-1 desconhecida.

    Aconselhar indivíduos não infectados a aderirem estritamente ao esquema posológico recomendado de FTC/TDF. A eficácia na redução do risco de contrair o VIH-1 está fortemente correlacionada com a adesão. Alguns indivíduos (por exemplo, adolescentes) podem se beneficiar de consultas e aconselhamento mais frequentes para apoiar a adesão.

    Efeitos adversos semelhantes aos relatados em pacientes infectados pelo HIV que recebem medicamentos para tratamento da infecção pelo HIV-1.

    Outras Advertências/Precauções

    Insuficiência Renal

    Insuficiência renal, incluindo casos de insuficiência renal aguda e síndrome de Fanconi (lesão tubular renal com hipofosfatemia grave), relatados com o uso de TDF.

    Avalie a Scr, a Clcr estimada, a glicose na urina e a proteína na urina antes de iniciar o FTC/TDF e monitore durante o tratamento em todos os pacientes, conforme clinicamente apropriado. Em pacientes com doença renal crônica, avalie também o fósforo sérico.

    Em indivíduos com risco de disfunção renal, avalie a função renal se houver possíveis manifestações de tubulopatia renal proximal (por exemplo, dor óssea persistente ou agravada, dor nas extremidades, fraturas, dor muscular ou fraqueza).

    Quando usado para tratamento da infecção por HIV-1, recomenda-se ajuste do intervalo de dosagem de FTC/TDF e monitoramento rigoroso da função renal em pacientes com Clcr estimada de 30–49 mL /minuto. Não há dados de segurança ou eficácia disponíveis em pacientes com insuficiência renal que receberam FTC/TDF usando estas diretrizes de dosagem; avaliar o benefício potencial da terapia com FTC/TDF contra o risco potencial de toxicidade renal. O uso de FTC/TDF para tratamento da infecção por HIV-1 não é recomendado em pacientes com Clcr estimada <30 mL/min ou pacientes que necessitam de hemodiálise.

    O uso de FTC/TDF para PrEP não é recomendado em pacientes com Clcr estimada <60 mL/minuto. Se for observada uma diminuição na Clcr estimada durante o uso de FTC/TDF para PrEP para HIV-1, avalie as possíveis causas e reavalie os possíveis riscos e benefícios do uso continuado.

    Evite FTC/TDF em pacientes com uso simultâneo ou recente de um agente nefrotóxico (por exemplo, altas doses ou múltiplos agentes anti-inflamatórios não esteróides [AINEs]). Casos de insuficiência renal aguda após início de altas doses ou múltiplos AINEs relatados em pacientes infectados pelo HIV com fatores de risco para disfunção renal que pareciam estáveis ​​com TDF; alguns pacientes necessitaram de hospitalização e terapia renal substitutiva. Considere alternativas aos AINEs, se necessário, em pacientes com risco de disfunção renal.

    Síndrome de Reconstituição Imune

    Síndrome de reconstituição imunológica relatada em pacientes infectados pelo HIV recebendo terapia antirretroviral com múltiplos medicamentos, incluindo FTC/TDF.

    Durante o tratamento inicial, os pacientes infectados pelo HIV que respondem à terapia antirretroviral podem desenvolver uma resposta inflamatória a infecções oportunistas indolentes ou residuais (por exemplo, complexo Mycobacterium avium [MAC], M. tuberculose, citomegalovírus [CMV], Pneumocystis jirovecii [ anteriormente P. carinii]); isso pode exigir avaliação e tratamento adicionais.

    Doenças autoimunes (por exemplo, doença de Graves, polimiosite, síndrome de Guillain-Barré, hepatite autoimune) também relatadas no contexto de reconstituição imunológica; o tempo de início é mais variável e pode ocorrer muitos meses após o início da terapia antirretroviral.

    Perda óssea e defeitos de mineralização

    Diminuições na DMO desde o início, aumentos em vários marcadores bioquímicos do metabolismo ósseo e aumento dos níveis séricos de hormônio da paratireóide e níveis de 1,25 vitamina D relatados durante ensaios clínicos de TDF. Os efeitos das alterações na DMO associadas ao tenofovir sobre a saúde óssea a longo prazo e o risco futuro de fraturas são desconhecidos. indivíduos pediátricos e adolescentes que receberam TDF foram semelhantes aos observados em indivíduos adultos, sugerindo aumento da remodelação óssea. O ganho total de DMO corporal foi menor nos indivíduos pediátricos infectados pelo HIV-1 tratados com TDF em comparação com os grupos de controle. Tendências semelhantes observadas em adolescentes de 12 a <18 anos de idade tratados para infecção crônica por HBV. O crescimento esquelético (altura) pareceu não ser afetado em ensaios pediátricos.

    Osteomalacia associada à tubulopatia renal proximal, que se manifesta como dor óssea ou nas extremidades e pode contribuir para fraturas, relatada em pacientes que receberam TDF. Artralgia e dor ou fraqueza muscular também foram relatadas em pacientes com tubulopatia renal proximal. Considere hipofosfatemia e osteomalácia secundárias à tubulopatia renal proximal em pacientes com risco de disfunção renal que apresentam sintomas ósseos ou musculares persistentes ou agravados enquanto recebem preparações contendo TDF.

    Considere monitoramento da DMO em pacientes adultos e pediátricos que tenham história de fratura óssea patológica ou outros fatores de risco para osteoporose ou perda óssea. Embora o efeito da suplementação de cálcio e vitamina D não tenha sido estudado, tal suplementação pode ser benéfica. Se houver suspeita de anormalidades ósseas, procure uma consulta adequada.

    Acidose láctica e hepatomegalia grave com esteatose

    Acidose láctica e hepatomegalia grave com esteatose (às vezes fatal) relatadas em pacientes recebendo NRTIs do HIV, incluindo FTC e TDF, isoladamente ou em combinação com outros agentes antirretrovirais.

    Interrompa o tratamento com FTC/TDF em qualquer paciente que desenvolva achados clínicos ou laboratoriais sugestivos de acidose láctica ou hepatotoxicidade pronunciada (os sinais de hepatotoxicidade podem incluir hepatomegalia e esteatose, mesmo na ausência de aumentos acentuados nas concentrações séricas de aminotransferase).

    Interações

    O uso concomitante com certos medicamentos pode resultar em interações medicamentosas conhecidas ou potencialmente clinicamente importantes, algumas das quais podem aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos concomitantes, levando a reações adversas clinicamente importantes. (Ver Interações.)

    Considere o potencial de interações medicamentosas antes e durante a terapia com FTC/TDF; revisar medicamentos concomitantes durante a terapia com FTC/TDF e monitorar efeitos adversos.

    Uso de combinações fixas

    Considerar cuidados, precauções, contra-indicações e interações associadas a cada componente de FTC/TDF. Considere informações de advertência aplicáveis ​​a populações específicas (por exemplo, mulheres grávidas ou amamentando, indivíduos com insuficiência hepática ou renal, pacientes geriátricos) para cada medicamento na combinação fixa.

    FTC/TDF é usado em conjunto com outros antirretrovirais. para o tratamento da infecção pelo HIV-1. O FTC/TDF é usado sozinho, sem quaisquer outros antirretrovirais, para PrEP, para prevenção da infecção pelo HIV-1.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Registro de Gravidez Antirretroviral (APR) pelo telefone 800-258-4263 ou [Web].

    Os dados disponíveis da APR mostram uma incidência de defeitos congênitos graves com exposição no primeiro trimestre de 2,3 ou 2,1% para FTC ou TDF, respectivamente, em comparação com uma taxa de base para defeitos congênitos graves de 2,7% nos EUA. população de referência do Programa Metropolitano de Defeitos Congênitos de Atlanta.

    Especialistas afirmam que FTC/TDF é uma opção preferida de NRTI duplo para uso em conjunto com um INSTI de HIV ou IP de HIV para o tratamento inicial da infecção por HIV-1 em antirretrovirais. -mulheres grávidas virgens de tratamento e é uma opção preferida de NRTI duplo em mulheres grávidas co-infectadas com VHB. Estes especialistas afirmam que o FTC/TDF em conjunto com um NNRTI do VIH é um regime alternativo para o tratamento inicial da infecção pelo VIH-1 em mulheres grávidas sem tratamento prévio com anti-retrovirais.

    Os especialistas afirmam que a opção dupla de NRTI do FTC/TDF usado em conjunto com lopinavir/ritonavir, dolutegravir, raltegravir ou darunavir/ritonavir está entre os regimes preferidos para o tratamento da infecção pelo HIV tipo 2 (HIV-2)† [off-label] em mulheres grávidas.

    Em Mulheres seronegativas para o VIH em risco de adquirir o VIH-1 devem considerar métodos para prevenir o VIH-1, incluindo iniciar ou continuar a PrEP FTC/TDF, tendo em conta o potencial aumento do risco de infecção pelo VIH-1 durante a gravidez e o risco aumentado de transmissão de mãe para filho durante a infecção aguda pelo HIV-1.

    Lactação

    FTC/TDF distribuído no leite humano em baixas concentrações.

    Não se sabe se o FTC/TDF afeta a produção de leite humano ou afeta o bebê amamentado.

    Instrua as mulheres infectadas pelo HIV a não amamentar devido ao risco de transmissão do HIV (em bebês HIV negativos), risco de desenvolvimento de resistência viral (em bebês HIV positivos ) e risco de efeitos adversos no lactente.

    Em mulheres não infectadas pelo HIV, considerar os benefícios da amamentação para o desenvolvimento e a saúde e a necessidade clínica da mãe de FTC/TDF para PrEP para HIV-1, juntamente com quaisquer efeitos adversos potenciais do FTC/TDF para crianças amamentadas. e risco de aquisição do VIH-1 devido à não adesão e subsequente transmissão de mãe para filho. Aconselhe as mulheres a não amamentar se houver suspeita de infecção aguda pelo HIV-1 devido ao risco de transmissão do HIV-1 ao bebê.

    Uso Pediátrico

    Segurança e eficácia para o tratamento da infecção pelo HIV-1 não estabelecidas em pacientes pediátricos com peso <17 kg; segurança e eficácia da PrEP para HIV-1 não estabelecidas em pacientes pediátricos com peso <35 kg.

    Efeitos adversos relatados em crianças de 3 meses a <18 anos de idade recebendo FTC em estudos clínicos semelhantes aos em adultos, com exceção da maior frequência de anemia e hiperpigmentação. Os efeitos adversos relatados em crianças de 2 a <18 anos de idade que receberam TDF em estudos clínicos foram semelhantes aos de adultos.

    Efeitos adversos relatados em adolescentes de 15 a 18 anos de idade que receberam FTC/TDF em ensaios clínicos para PrEP para HIV-1 semelhantes aos observados em adultos.

    Em ensaios clínicos em indivíduos infectados pelo HIV-1 de 2 a <18 anos de idade, foram observados efeitos ósseos semelhantes em indivíduos pediátricos e adolescentes que receberam TDF em comparação com indivíduos adultos, sugerindo aumento da renovação óssea. O ganho total de DMO diminuiu em indivíduos pediátricos infectados pelo HIV-1 tratados com TDF em comparação com grupos de controle. Tendências semelhantes observadas em adolescentes de 12 a <18 anos de idade tratados para infecção crônica por HBV. O crescimento esquelético (altura) pareceu não ser afetado em todos os ensaios pediátricos.

    Considere o monitoramento da DMO em pacientes pediátricos com histórico de fratura óssea patológica ou outros fatores de risco para osteoporose ou perda óssea. Embora os efeitos da suplementação de cálcio e vitamina D não tenham sido estudados, tal suplementação pode ser benéfica. Se houver suspeita de anomalias ósseas, procure uma consulta adequada.

    Uso geriátrico

    Experiência insuficiente em pacientes com idade ≥65 anos para determinar se eles respondem de maneira diferente dos adultos mais jovens.

    Insuficiência hepática

    Não estudado em pacientes com insuficiência hepática.

    Insuficiência Renal

    Avalie a Scr, a Clcr estimada, a glicose na urina e a proteína na urina antes de iniciar o FTC/TDF e monitore rotineiramente durante o tratamento em todos os pacientes, conforme clinicamente apropriado. Em pacientes com doença renal crônica, avalie também o fósforo sérico no início e durante o tratamento, conforme clinicamente apropriado.

    Não use para tratamento de HIV-1 em pacientes com Clcr <30 mL/minuto ou pacientes com doença renal terminal. doença renal em estágio que requer diálise. Ajustes de dosagem necessários quando usados ​​para tratamento de infecção por HIV-1 em pessoas com Clcr 30–49 mL/minuto. Não use para PrEP em adultos não infectados pelo HIV-1 com Clcr <60 mL. Se a Clcr diminuir durante a PrEP FTC/TDF, avalie as causas potenciais e reavalie os riscos e benefícios potenciais do uso continuado.

    Efeitos adversos comuns

    Pacientes infectados pelo HIV (≥10% dos pacientes): náusea, fadiga, dor de cabeça, tontura, depressão, insônia, sonhos anormais, erupção cutânea.

    PrEP (≥2% dos pacientes): Dor de cabeça, dor abdominal, diminuição de peso.

    Que outras drogas afetarão Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

    Não foram relatadas interações farmacocinéticas entre os componentes da combinação fixa (ou seja, FTC, TDF). A administração de 200 mg de FTC uma vez por dia com 300 mg de TDF uma vez por dia durante 7 dias em indivíduos saudáveis ​​não teve efeito na farmacocinética do tenofovir; um aumento na concentração mínima de FTC de 20% e nenhuma alteração na concentração máxima de FTC ou AUC foi observada.

    As seguintes interações medicamentosas são baseadas em estudos usando FTC ou TDF sozinho ou a combinação fixa de FTC/TDF ou estão previstos para ocorrer. Considere as interações associadas a cada medicamento na combinação fixa.

    Medicamentos que afetam ou são metabolizados pelas enzimas microssomais hepáticas

    O FTC não é um substrato das isoenzimas CYP e não inibe CYP1A2, 2A6, 2B6 , 2C9, 2C19, 2D6 ou 3A4.

    O tenofovir não é um substrato das isoenzimas CYP; em estudos in vitro não inibe as isoenzimas CYP 3A4, 2D6, 2C9 ou 2E1, mas pode ter um leve efeito inibitório no CYP1A.

    Com base em estudos in vitro e ensaios clínicos de interação medicamentosa farmacocinética, farmacocinética interações entre FTC/TDF e medicamentos que afetam ou são metabolizados por enzimas microssomais hepáticas são improváveis.

    Medicamentos que afetam ou são afetados pelo transporte da glicoproteína-P

    O TDF é um substrato da glicoproteína-P (P- GP). Quando usado concomitantemente com um inibidor da gp-P, pode ocorrer aumento na absorção do tenofovir.

    Medicamentos que afetam ou são afetados pela proteína de resistência ao câncer de mama

    O TDF é um substrato da proteína de resistência ao câncer de mama. (BCRP). Quando usado concomitantemente com um inibidor da BCRP, pode ocorrer aumento na absorção do tenofovir.

    Medicamentos que afetam a função renal

    O FTC e o TDF são excretados principalmente pelos rins por uma combinação de filtração glomerular e secreção tubular ativa.

    Não foram observadas interações medicamentosas devido à competição pela excreção renal; no entanto, potenciais interações farmacocinéticas se FTC/TDF for usado concomitantemente com medicamentos que reduzem a função renal ou competem pela secreção tubular ativa (por exemplo, aciclovir, adefovir dipivoxil, aminoglicosídeos [por exemplo, gentamicina], cidofovir, ganciclovir, valaciclovir, valganciclovir, doses altas ou múltiplos agentes anti-inflamatórios não esteróides [AINEs]); pode resultar em concentrações aumentadas de FTC, TDF e/ou medicamento concomitante e aumento do risco de efeitos adversos. Evite o uso concomitante de FTC/TDF e medicamentos nefrotóxicos.

    Medicamentos Específicos

    Droga

    Interação

    Comentários

    Abacavir

    Nenhuma evidência de antagonismo entre FTC ou TDF e abacavir

    Nenhum efeito de FTC/TDF sobre a farmacocinética do abacavir

    Adefovir dipivoxil

    Potencial aumento nas concentrações de FTC/TDF e/ou adefovir

    Evitar o uso concomitante de FTC/TDF com medicamentos nefrotóxicos

    Aminoglicosídeos

    Potencial aumento nas concentrações de FTC/TDF e/ou aminoglicosídeo

    Evite o uso concomitante de FTC/TDF com medicamentos nefrotóxicos

    Amprenavir

    Não foi observado antagonismo entre FTC ou TDF e amprenavir

    Atazanavir

    Não há evidência in vitro de efeitos antirretrovirais antagônicos entre FTC e atazanavir

    Interação farmacocinética: TDF diminui as concentrações de atazanavir; o atazanavir também pode aumentar as concentrações de tenofovir

    Quando usado concomitantemente com FTC/TDF, use atazanavir (300 mg) administrado com ritonavir (100 mg); monitorar pacientes recebendo FTC/TDF concomitantemente com atazanavir potenciado com ritonavir para reações adversas associadas ao tenofovir

    Descontinuar FTC/TDF em pacientes que desenvolvem reações adversas associadas ao tenofovir

    Darunavir/ritonavir

    Interação farmacocinética: Darunavir potenciado com ritonavir aumenta as concentrações de tenofovir

    Monitore os pacientes que recebem FTC/TDF concomitantemente com darunavir potenciado com ritonavir quanto a reações adversas associadas ao tenofovir; descontinuar FTC/TDF em pacientes que desenvolvem reações adversas associadas ao tenofovir

    Delavirdina

    Não há evidência de antagonismo entre FTC ou TDF e delavirdina

    Didanosina

    Interação farmacocinética: TDF aumenta as concentrações de didanosina; pode resultar em toxicidade da didanosina (por exemplo, pancreatite, neuropatia)

    Não há evidência de antagonismo entre TDF e didanosina

    Monitore de perto os pacientes que recebem FTC/TDF e didanosina concomitantemente quanto a reações adversas associadas à didanosina

    Pacientes com peso >60 kg: reduzir a dosagem de didanosina para 250 mg quando usada concomitantemente com FTC/TDF

    Pacientes (adultos ou pediátricos) com peso <60 kg: Dados não disponíveis para recomendam uma dosagem ajustada de didanosina em pacientes recebendo FTC/TDF

    Quando usados ​​concomitantemente, FTC/TDF e cápsulas de didanosina de liberação retardada (Videx EC) podem ser tomados em jejum ou com uma refeição leve (<400 kcal, 20% de gordura)

    Descontinuar a didanosina em pacientes que desenvolverem reações adversas associadas à didanosina

    Efavirenz

    Não há evidência de antagonismo entre FTC ou TDF e efavirenz

    Nenhuma farmacocinética clinicamente importante interações entre TDF e efavirenz

    Elbasvir e grazoprevir

    Combinação fixa de elbasvir e grazoprevir (elbasvir/grazoprevir): Não são esperadas interações farmacocinéticas clinicamente importantes com emtricitabina

    Entecavir

    Interação farmacocinética improvável

    Etravirina

    Nenhuma evidência in vitro de efeitos antirretrovirais antagônicos entre FTC e etravirina

    Indinavir

    Não há interações farmacocinéticas clinicamente importantes entre FTC e indinavir

    Nenhum antagonismo observado entre TDF e indinavir

    Lamivudina

    Não benefício potencial do uso concomitante com FTC

    Não usar concomitantemente

    Ledipasvir/sofosbuvir

    Interação farmacocinética: Aumento das concentrações de tenofovir

    Monitorar pacientes recebendo FTC/TDF concomitantemente com ledipasvir/sofosbuvir sem uma combinação de inibidor da protease do HIV-1/ritonavir ou inibidor da protease do HIV-1/cobicistate para reações adversas associadas ao tenofovir

    Pacientes recebendo FTC/TDF concomitantemente com ledipasvir/sofosbuvir e uma combinação de inibidor da protease do VIH-1/ritonavir ou uma combinação de inibidor da protease do VIH-1/cobicistate: Considerar terapêutica alternativa para o VHC ou antirretroviral, uma vez que a segurança do aumento das concentrações de tenofovir neste cenário não está estabelecida; se a administração concomitante for necessária, monitore as reações adversas associadas ao tenofovir

    Lopinavir/ritonavir

    Interação farmacocinética: Aumento das concentrações de tenofovir

    Monitore os pacientes que recebem FTC/TDF concomitantemente com lopinavir/ritonavir para reações adversas associadas ao tenofovir; descontinuar FTC/TDF em pacientes que desenvolvem reações adversas associadas ao tenofovir

    Maraviroc

    Não há evidência in vitro de efeitos antirretrovirais antagônicos entre FTC e maraviroc

    Metadona

    Não são esperadas interações farmacocinéticas clinicamente importantes entre TDF e metadona

    Nelfinavir

    Nenhum antagonismo observado entre FTC ou TDF e nelfinavir

    Nenhuma farmacocinética clinicamente importante interações entre TDF e nelfinavir

    Nevirapina

    Não há evidência de antagonismo entre FTC ou TDF e nevirapina

    AINEs

    Potencial aumento nas concentrações de FTC/TDF e/ou AINEs, especialmente com altas doses ou uso múltiplo de AINEs

    Considerar alternativas aos AINEs, se necessário, em pacientes com risco de disfunção renal

    Agentes antivirais nucleosídeos e nucleotídeos (aciclovir, cidofovir, ganciclovir, valaciclovir , valganciclovir)

    Potencial para concentrações aumentadas de FTC/TDF e/ou agente antiviral devido à competição pela secreção tubular ativa e/ou função renal reduzida

    Famciclovir: Sem interações farmacocinéticas clinicamente importantes entre FTC e famciclovir

    Ribavirina: Não há interações farmacocinéticas clinicamente importantes entre TDF e ribavirina

    Evite o uso concomitante de FTC/TDF com medicamentos nefrotóxicos

    Contraceptivos orais

    Não são esperadas interações farmacocinéticas clinicamente importantes entre TDF e contraceptivos orais

    Rilpivirina

    Interações farmacocinéticas improváveis

    Não em evidência in vitro de efeitos antirretrovirais antagônicos entre FTC e rilpivirina

    Ritonavir

    Nenhum antagonismo observado entre FTC ou TDF e ritonavir

    Saquinavir

    Não antagonismo observado entre FTC ou TDF e saquinavir

    Saquinavir/ritonavir

    Interação farmacocinética: Potencial para aumento das concentrações de tenofovir e/ou saquinavir; não se espera que sejam clinicamente importantes

    Não são necessários ajustes de dose

    Simeprevir

    Não são esperadas interações clinicamente importantes com FTC

    Sofosbuvir

    Não são esperadas interações clinicamente importantes com FTC ou TDF

    Sofosbuvir/velpatasvir

    Interação farmacocinética: aumento das concentrações de tenofovir

    Monitorar efeitos adversos associados ao tenofovir

    Sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir

    Interação farmacocinética: concentrações aumentadas de tenofovir

    Monitorar os efeitos adversos associados ao tenofovir

    Estavudina

    Nenhuma interação farmacocinética clinicamente importante entre FTC e estavudina

    Nenhum antagonismo observado entre FTC ou TDF e estavudina

    Tacrolimus

    Interações clinicamente importantes entre tacrolimus e FTC/TDF são improváveis

    Tipranavir

    Evidência in vitro de efeitos antirretrovirais aditivos entre FTC e tipranavir observada

    Tipranavir/ritonavir

    Potencial interação farmacocinética; efeitos variáveis ​​na farmacocinética do tenofovir e tipranavir observados

    Zidovudina

    Nenhum antagonismo observado entre FTC ou TDF e zidovudina

    Não há interações farmacocinéticas clinicamente importantes entre FTC e zidovudina

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