Estropipate; Estrogens, Esterified

Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Estropipate; Estrogens, Esterified

El uso de estrógenos solos en mujeres posmenopáusicas generalmente se conoce como terapia de reemplazo de estrógenos (TRE); El uso de estrógenos en combinación con progestinas generalmente se conoce como terapia de reemplazo hormonal (TRH) o terapia hormonal posmenopáusica.

Terapia de reemplazo de estrógenos

Manejo de los síntomas vasomotores de moderados a graves asociados con la menopausia. Los estrógenos esterificados también se utilizan en combinación fija con metiltestosterona en mujeres que no responden adecuadamente a los estrógenos solos; La FDA está reevaluando esta combinación.

Manejo de la atrofia vulvar y vaginal asociada a la menopausia. Si se utilizan estrógenos únicamente para esta indicación, considere el uso de preparaciones vaginales tópicas.

Osteoporosis

Prevención de la osteoporosis posmenopáusica. Se utiliza como complemento de otras medidas (p. ej., dieta, calcio, vitamina D, ejercicios con pesas, fisioterapia) para retardar una mayor pérdida ósea y la progresión de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas.

Los estrógenos son eficaces para la prevención de la osteoporosis, pero están asociados con una serie de efectos adversos. Si la prevención de la osteoporosis posmenopáusica es la única indicación de tratamiento, considere una terapia alternativa (p. ej., alendronato, raloxifeno, risedronato).

Ha sido eficaz en el tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas. Anteriormente recomendado como tratamiento de primera línea; sin embargo, las recomendaciones sobre el uso apropiado de la TRH se han revisado según los hallazgos del estudio WHI. (Consulte el recuadro de advertencia). Evaluar los riesgos y beneficios del uso de TRH a largo plazo en el tratamiento de la osteoporosis, teniendo en cuenta el mayor riesgo de cáncer de mama y enfermedades cardiovasculares, la disponibilidad de otras modalidades farmacológicas (p. ej., alendronato, Calcitonina, calcio, raloxifeno , risedronato, vitamina D) y factores del estilo de vida que pueden modificarse.

Se ha utilizado en un número limitado de mujeres anoréxicas con amenorrea crónica para reducir la pérdida de calcio† [fuera de etiqueta] y, por lo tanto, reducir el riesgo de osteoporosis.

Osteoporosis inducida por corticosteroides

Se ha utilizado para prevenir la pérdida ósea en mujeres posmenopáusicas que reciben terapia con corticosteroides en dosis bajas a moderadas† [fuera de etiqueta].

Hipoestrogenismo

Tratamiento del hipoestrogenismo secundario a hipogonadismo, castración o insuficiencia ovárica primaria.

Carcinoma de mama metastásico

Tratamiento paliativo del cáncer de mama metastásico en mujeres y hombres seleccionados. Uno de varios agentes de segunda línea.

Carcinoma de Próstata

Tratamiento paliativo del carcinoma de próstata dependiente de andrógenos avanzado.

Reducción del riesgo cardiovascular† [fuera de etiqueta]

ERT o HRT no disminuyen la incidencia de enfermedades cardiovasculares. La AHA, el Colegio Americano de Obstetras y Ginecólogos, la FDA y los fabricantes recomiendan que la terapia hormonal no se utilice para prevenir enfermedades cardíacas en mujeres sanas (prevención primaria) o para proteger a mujeres con enfermedades cardíacas preexistentes (prevención secundaria).

Enfermedad de Alzheimer

El uso previo de TRH, pero no la TRH actual a menos que dicho uso exceda los 10 años, se asocia con un riesgo reducido de enfermedad de Alzheimer† [fuera de etiqueta]. No se ha demostrado que los estrógenos prevengan la progresión de la enfermedad de Alzheimer y la Academia Estadounidense de Neurología recomienda que no se utilicen estrógenos para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

El inicio de TRE o TRH en mujeres ≥65 años no está asociado con una mejora en la función cognitiva. Algunas mujeres que reciben TRE o HRT (específicamente 0,625 mg de estrógenos conjugados junto con 2,5 mg de acetato de medroxiprogesterona al día o 0,625 mg de estrógenos conjugados al día) experimentan efectos perjudiciales. La incidencia de probable demencia en mujeres que recibieron TRE o HRT fue mayor que en las mujeres que recibieron placebo. No se recomienda el uso de TRE o HRT para prevenir la demencia o el deterioro cognitivo en mujeres ≥65 años.

Ingurgitación mamaria posparto

Utilizado en el pasado para la prevención de la ingurgitación mamaria posparto† [fuera de etiqueta]; La FDA ha retirado la aprobación de medicamentos que contienen estrógenos para esta indicación, ya que no se ha demostrado que los estrógenos sean seguros para este uso. (Consulte Lactancia en Precauciones).

Embarazo

No es eficaz para ningún propósito durante el embarazo; uso contraindicado en mujeres embarazadas. (Consulte Embarazo en Precauciones).

Relacionar drogas

Cómo utilizar Estropipate; Estrogens, Esterified

General

  • Generalmente se agrega una progestina a la terapia con estrógenos (TRH) en mujeres con un útero intacto. La adición de un progestágeno durante ≥10 días por ciclo de administración de estrógeno o diariamente con estrógeno reduce la incidencia de hiperplasia endometrial y el consiguiente riesgo de carcinoma de endometrio en mujeres con un útero intacto.

    • La ERT es apropiada en mujeres que se han sometido a una histerectomía (evita la exposición innecesaria a progestágenos).

    Administración

    Administrar estropipato y estrógenos esterificados por vía oral.

    La terapia con estrógenos generalmente se administra en un régimen de dosificación diario continuo o, alternativamente, en un régimen cíclico. Cuando se administran cíclicamente, los estrógenos generalmente se administran una vez al día durante tres semanas, seguidas de una semana sin el fármaco; El régimen se repite según sea necesario.

    Administración Oral

    Administrar por vía oral una o más veces al día.

    Cuando se utiliza estropipato o estrógenos esterificados para el tratamiento de los síntomas vasomotores, iniciar el tratamiento en cualquier momento en mujeres que no han menstruado en los 2 meses anteriores; si la paciente está menstruando, comience la administración cíclica el día 5 del ciclo.

    Dosificación

    Individualizar la posología según la patología a tratar y la tolerancia y respuesta terapéutica del paciente.

    Para minimizar el riesgo de efectos adversos, utilice la dosis efectiva más baja posible. Debido al posible aumento del riesgo de eventos cardiovasculares, cáncer de mama y eventos tromboembólicos venosos, limite la terapia con estrógenos y estrógenos/progestágenos a las dosis efectivas más bajas y a la duración más corta de la terapia de acuerdo con los objetivos y riesgos del tratamiento para cada mujer en particular.

    Reevaluar periódicamente la terapia con estrógenos y estrógenos/progestágenos (es decir, en intervalos de 3 a 6 meses).

    Adultos

    Terapia de reemplazo de estrógenos Síntomas vasomotores

    Estropipato oral: 0,75 a 6 mg al día en un régimen cíclico.

    Estrógenos esterificados: 1,25 mg al día en régimen cíclico.

    Estrógenos esterificados en combinación fija con metiltestosterona: Estrógenos esterificados 0,625 mg con metiltestosterona 1,25 mg al día en régimen cíclico (3 semanas con 1 semana de descanso) ). Alternativamente, estrógenos esterificados 1,25 mg con metiltestosterona 2,5 mg al día en un régimen cíclico.

    Atrofia vulvar y vaginal

    Estropipato oral: 0,75 a 6 mg al día en un régimen cíclico.

    Estrógenos esterificados: 0,3–≥1,25 mg al día en un régimen cíclico.

    Prevención de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas Oral

    Estropipato: 0,75 mg al día en un régimen cíclico (25 días con 6 días de descanso).

    Hipoestrogenismo Hipogonadismo femenino Estropipato oral: 1,5 a 9 mg al día durante 3 semanas, seguido de 8 a 10 días sin el fármaco; Si la menstruación no ocurre al final del período de 8 a 10 días sin medicamento, repita el mismo esquema de dosificación. El número de cursos necesarios para inducir la menstruación varía según la capacidad de respuesta del endometrio. Si no se produce una hemorragia por deprivación satisfactoria, se puede administrar una progestina oral de forma concomitante durante la tercera semana del ciclo.

    Estrógenos esterificados: 2,5 a 7,5 mg al día en dosis divididas durante 20 días, seguidos de 10 días sin el droga. El número de cursos necesarios para inducir la menstruación varía según la capacidad de respuesta del endometrio. Si la menstruación no ocurre al final del primer ciclo completo, repita el mismo esquema de dosificación. Si la menstruación ocurre antes del final del período de 10 días sin fármacos, inicie un régimen de estrógeno-progestágeno con 2,5 a 7,5 mg de estrógenos esterificados al día en dosis divididas durante 20 días; administrar progestina oral durante los últimos 5 días de la administración de estrógenos esterificados. Si la menstruación comienza antes de completar el régimen de estrógeno-progestina, suspenda el tratamiento y luego reinstituya el quinto día de la menstruación.

    Castración femenina o insuficiencia ovárica primaria

    Estropipato oral: 1,5 a 9 mg al día durante 3 semanas, seguido por 8 a 10 días sin el medicamento. Ajustar la dosis según la gravedad de los síntomas y la respuesta terapéutica.

    Estrógenos esterificados: 1,25 mg al día en régimen cíclico. Ajuste la dosis según la gravedad de los síntomas y la respuesta terapéutica.

    Carcinoma de mama metastásico oral

    Estrógenos esterificados: 10 mg 3 veces al día durante ≥3 meses.

    Carcinoma de próstata oral

    Estrógenos esterificados: 1,25–2,5 mg 3 veces al día.

    Advertencias

    Contraindicaciones
  • Sangrado genital anormal no diagnosticado.
  • Cáncer de mama conocido o sospechado o antecedentes de cáncer de mama (excepto cuando se utiliza para el tratamiento paliativo de la enfermedad metastásica en individuos adecuadamente seleccionados).
  • Neoplasia dependiente de estrógenos conocida o sospechada.
  • TVP activa o embolia pulmonar; antecedentes de TVP o embolia pulmonar.
  • Enfermedad tromboembólica arterial activa o reciente (en el último año) (p. ej., accidente cerebrovascular, infarto de miocardio).
  • Enfermedad o deterioro del hígado.
  • Embarazo conocido o sospechado.
  • Hipersensibilidad conocida al fármaco o a cualquier ingrediente de la formulación.
    • Advertencias/Precauciones

    Advertencias

    Trastornos cardiovasculares

    La terapia con estrógenos/progestágenos se asocia con un mayor riesgo de infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, TVP y embolia pulmonar. La terapia con estrógenos se asocia con un mayor riesgo de accidente cerebrovascular y TVP. (Consulte el recuadro de advertencia). Suspenda los estrógenos inmediatamente si ocurre o se sospecha cualquiera de estos eventos. No se recomienda el uso de TRE o HRT en mujeres con antecedentes de accidente cerebrovascular o ataque isquémico transitorio. (Consulte Contraindicaciones en Precauciones).

    Manejar adecuadamente los factores de riesgo de enfermedad cardiovascular (p. ej., hipertensión, diabetes mellitus, consumo de tabaco, hipercolesterolemia, obesidad) y/o tromboembolismo venoso (antecedentes personales o familiares de tromboembolismo venoso, obesidad, lupus eritematoso sistémico). (Consulte Contraindicaciones en Precauciones).

    Discontinue los estrógenos, siempre que sea posible, al menos 4 a 6 semanas antes de la cirugía que se asocia con un mayor riesgo de tromboembolismo o durante la inmovilización prolongada.

    Cáncer de endometrio

    El uso de terapia con estrógenos sin oposición en mujeres que tienen útero se asocia con un mayor riesgo de cáncer de endometrio. La vigilancia y evaluación clínica son esenciales. Realizar pruebas diagnósticas para descartar malignidad en mujeres con sangrado vaginal anormal no diagnosticado, persistente o recurrente.

    La incidencia de hiperplasia endometrial se reduce sustancialmente cuando se utilizan progestágenos concomitantemente.

    Cáncer de mama

    La TRH se asocia con un mayor riesgo de cáncer de mama.

    Todas las mujeres posmenopáusicas deben recibir exámenes de mama anuales por parte de un médico y realizarse autoexámenes mensuales. Programe mamografías periódicas según la edad de la paciente y los factores de riesgo.

    Demencia

    TRE o TRH en mujeres ≥65 años se ha asociado con un mayor riesgo de desarrollar demencia probable. Se desconoce si estos hallazgos se aplican a mujeres más jóvenes. (Consulte Enfermedad de Alzheimer en Usos).

    Enfermedad de la vesícula biliar

    TRE asociada con un mayor riesgo de enfermedad de la vesícula biliar que requiera cirugía.

    Hipercalcemia

    Los estrógenos pueden causar hipercalcemia grave en pacientes con cáncer de mama y metástasis óseas. Suspenda el medicamento e inicie la terapia adecuada para reducir las concentraciones séricas de calcio si se produce hipercalcemia.

    Efectos oculares

    Se reporta trombosis retiniana. Suspenda el examen en espera de que se produzca una pérdida repentina parcial o completa de la visión, o la aparición repentina de proptosis, diplopía o migraña. Suspenda el estrógeno si se observa papiledema o lesiones vasculares retinianas en el examen.

    Precauciones generales

    PA elevada

    En raras ocasiones, los aumentos sustanciales de la PA se atribuyen a reacciones idiosincrásicas al estrógeno. La ERT generalmente no se asocia con una PA elevada. Controle la PA a intervalos regulares.

    Hipertrigliceridemia

    La terapia con estrógenos puede estar asociada con aumentos en las concentraciones plasmáticas de triglicéridos, lo que resulta en pancreatitis en mujeres con niveles elevados de lípidos séricos.

    Retención de líquidos

    Los estrógenos pueden causar cierto grado de retención de líquidos; Úselo con precaución y control cuidadoso en pacientes con afecciones que podrían agravarse por la retención de líquidos (por ejemplo, insuficiencia cardíaca o renal).

    Hipocalcemia

    Utilizar con precaución en pacientes con hipocalcemia grave.

    Cáncer de ovario

    La terapia con estrógenos a largo plazo se asoció con una mayor incidencia de cáncer de ovario en algunos estudios epidemiológicos. Otros estudios no mostraron una asociación clínicamente importante.

    Endometriosis

    Los estrógenos pueden exacerbar la endometriosis.

    La transformación maligna de los implantes endometriales residuales se informó raramente en mujeres que recibieron estrógenos sin oposición después de una histerectomía. Considere la adición de progestina en mujeres con endometriosis residual después de una histerectomía.

    Otras afecciones

    Los estrógenos pueden exacerbar el asma, la diabetes mellitus, la epilepsia, la migraña, la porfiria, el lupus eritematoso sistémico y los hemangiomas hepáticos; Úselo con precaución en pacientes con estas condiciones.

    Terapia combinada

    Cuando se usan estrógenos esterificados en combinación fija con metiltestosterona o se usan estrógenos junto con una progestina, considere las precauciones, precauciones y contraindicaciones del agente concomitante.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Categoría X. (Consulte Contraindicaciones en Precauciones).

    La exposición intrauterina de mujeres al dietilestilbestrol (DES [ya no está disponible comercialmente en EE. UU.]) está asociada con mayor riesgo de adenosis vaginal, displasia de células escamosas del cuello uterino y cáncer vaginal de células claras en la vejez.

    La exposición in utero de los hombres al DES se asocia con un mayor riesgo de anomalías genitales y posiblemente testiculares. cáncer más adelante en la vida.

    Las mujeres que reciben DES durante el embarazo pueden tener un mayor riesgo de cáncer de mama; relación causal no comprobada.

    Lactancia

    La administración de estrógenos a mujeres lactantes se ha asociado con menores cantidades y menor calidad de leche. Se han identificado cantidades detectables de estrógenos en la leche de mujeres que reciben estos medicamentos. Se recomienda precaución.

    Uso pediátrico

    La terapia con estrógenos se ha utilizado para la inducción de la pubertad en adolescentes con algunas formas de retraso puberal. Seguridad y eficacia de los estrógenos en niños no establecidas de otra manera.

    Utilice la terapia con estrógenos con precaución y controle cuidadosamente si el crecimiento óseo aún no es completo, ya que los estrógenos pueden provocar un cierre epifisario prematuro.

    Uso geriátrico

    Experiencia insuficiente con estrógenos esterificados en combinación fija con metiltestosterona (Estratest, Estratest HS) en pacientes geriátricos para determinar si los pacientes geriátricos responden de manera diferente que las mujeres más jóvenes. Seleccione la dosis con precaución debido a la disminución relacionada con la edad en la función hepática, renal y/o cardíaca y la posible enfermedad concomitante y terapia farmacológica.

    Posible aumento del riesgo de desarrollar demencia probable en mujeres ≥65 años de edad. (Consulte Demencia en Precauciones).

    Insuficiencia hepática

    Los estrógenos pueden metabolizarse deficientemente en pacientes con insuficiencia hepática. (Consulte Contraindicaciones en Precauciones).

    Se recomienda precaución en pacientes con antecedentes de ictericia colestásica asociada con el uso previo de estrógenos o con el embarazo; suspender si la ictericia reaparece.

    Insuficiencia renal

    Utilizar con precaución. (Consulte Retención de líquidos en Precauciones).

    Efectos adversos comunes

    Hemorragia vaginal, moniliasis vaginal.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Estropipate; Estrogens, Esterified

    Parece ser metabolizado parcialmente por CYP3A4.

    Fármacos que afectan las enzimas microsomales hepáticas

    Inhibidores de CYP3A4: posible interacción farmacocinética (aumento de las concentraciones plasmáticas de estrógenos).

    Inductores de CYP3A4: Posible interacción farmacocinética (disminución de las concentraciones plasmáticas de estrógenos).

    Medicamentos y alimentos específicos

    Medicamento o alimento

    Interacción

    Comentarios

    Anticoagulantes orales

    Posible disminución de la acción anticoagulante

    Monitorear; aumente la dosis de warfarina si es necesario

    Antifúngicos, azoles (itraconazol, ketoconazol)

    Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de estrógeno; mayor potencial de efectos adversos

    Carbamazepina

    Posible disminución de las concentraciones plasmáticas de estrógeno; potencial de disminución de los efectos terapéuticos y/o cambios en el sangrado uterino

    Corticosteroides (hidrocortisona)

    Efectos antiinflamatorios mejorados de la hidrocortisona en pacientes con enfermedad inflamatoria crónica de la piel

    Observar signos de efectos excesivos de los corticosteroides; ajuste la dosis de corticosteroides al iniciar o suspender el estrógeno

    Jugo de toronja

    Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de estrógeno; mayor potencial de efectos adversos

    Antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina)

    Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de estrógeno; mayor potencial de efectos adversos

    Fenobarbital

    Posible disminución de las concentraciones plasmáticas de estrógeno; potencial de disminución de los efectos terapéuticos y/o cambios en el sangrado uterino

    Rifampicina

    Posible disminución de las concentraciones plasmáticas de estrógeno; potencial de disminución de los efectos terapéuticos y/o cambios en el sangrado uterino

    Ritonavir

    Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de estrógeno; mayor potencial de efectos adversos

    St. Hipérico (Hypericum perforatum)

    Posible disminución de las concentraciones plasmáticas de estrógeno; potencial de disminución de los efectos terapéuticos y/o cambios en el sangrado uterino

    Agentes tiroideos

    Aumento de las concentraciones de globulina transportadora de tiroides

    Es posible que se necesiten dosis mayores de agentes de reemplazo tiroideo; controlar la función tiroidea

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