Estropipate; Estrogens, Esterified

Classe de médicament : Agents antinéoplasiques

L'utilisation de Estropipate; Estrogens, Esterified

L'utilisation d'œstrogènes seuls chez les femmes ménopausées est généralement appelée thérapie de remplacement des œstrogènes (ERT) ; L'utilisation d'œstrogènes en association avec des progestatifs est généralement appelée traitement hormonal substitutif (THS) ou traitement hormonal postménopausique.

Thérapie de remplacement des œstrogènes

Gestion des symptômes vasomoteurs modérés à sévères associés à la ménopause. Les œstrogènes estérifiés sont également utilisés en association fixe avec la méthyltestostérone chez les femmes qui ne répondent pas de manière adéquate aux œstrogènes seuls ; La FDA réévalue cette combinaison.

Prise en charge de l'atrophie vulvaire et vaginale associée à la ménopause. Si les œstrogènes sont utilisés uniquement pour cette indication, envisagez l’utilisation de préparations vaginales topiques.

Ostéoporose

Prévention de l'ostéoporose postménopausique. Utilisé en complément d'autres mesures (par exemple, régime alimentaire, calcium, vitamine D, exercice de mise en charge, physiothérapie) pour retarder la perte osseuse et la progression de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées.

Les œstrogènes sont efficaces pour la prévention de l'ostéoporose mais sont associés à un certain nombre d'effets indésirables. Si la prévention de l'ostéoporose postménopausique est la seule indication thérapeutique, envisagez un traitement alternatif (par exemple, alendronate, raloxifène, risédronate).

A été efficace dans le traitement de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées. Anciennement recommandé comme traitement de première intention ; cependant, les recommandations sur l'utilisation appropriée du THS ont été révisées sur la base des résultats de l'étude WHI. (Voir l'encadré d'avertissement.) Évaluer les risques et les bénéfices de l'utilisation d'un THS à long terme dans la prise en charge de l'ostéoporose, en tenant compte du risque accru de cancer du sein et de maladies cardiovasculaires, de la disponibilité d'autres modalités pharmacologiques (par exemple, alendronate, Calcitonine, calcium, raloxifène). , risédronate, vitamine D) et des facteurs liés au mode de vie qui peuvent être modifiés.

A été utilisé chez un nombre limité de femmes anorexiques souffrant d'aménorrhée chronique pour réduire la perte de calcium† [hors AMM] et, ainsi, réduire le risque d'ostéoporose.

Ostéoporose induite par les corticostéroïdes

A été utilisée pour prévenir la perte osseuse chez les femmes ménopausées recevant une corticothérapie à dose faible à modérée† [hors AMM].

Hypoestrogénie

Traitement de l'hypoestrogénie secondaire à un hypogonadisme, à une castration ou à une insuffisance ovarienne primaire.

Carcinome du sein métastatique

Traitement palliatif du cancer du sein métastatique chez certaines femmes et hommes. Un des nombreux agents de deuxième ligne.

Carcinome de la prostate

Traitement palliatif du carcinome avancé de la prostate androgène-dépendant.

Réduction du risque cardiovasculaire† [hors AMM]

L'ERT ou le THS ne diminuent pas l'incidence des maladies cardiovasculaires. L'AHA, l'American College of Obstetricians and Gynecologists, la FDA et les fabricants recommandent de ne pas utiliser l'hormonothérapie pour prévenir les maladies cardiaques chez les femmes en bonne santé (prévention primaire) ou pour protéger les femmes atteintes d'une maladie cardiaque préexistante (prévention secondaire).

Maladie d'Alzheimer

Utilisation antérieure d'un THS, mais pas d'un THS actuel, à moins qu'une telle utilisation ne dépasse 10 ans, associée à un risque réduit de maladie d'Alzheimer† [hors AMM]. Il n'a pas été démontré que les œstrogènes préviennent la progression de la maladie d'Alzheimer, et l'American Academy of Neurology recommande de ne pas utiliser les œstrogènes pour le traitement de la maladie d'Alzheimer.

L'initiation d'une ERT ou d'un THS chez les femmes de ≥ 65 ans n'est pas associée avec une amélioration de la fonction cognitive. Certaines femmes recevant une ERT ou un THS (en particulier des œstrogènes conjugués à 0,625 mg en association avec de l'acétate de médroxyprogestérone à 2,5 mg par jour ou des œstrogènes conjugués à 0,625 mg par jour) subissent des effets néfastes. L'incidence de démence probable chez les femmes recevant une ERT ou un THS était plus élevée que chez les femmes recevant un placebo. L'utilisation d'ERT ou de THS pour prévenir la démence ou le déclin cognitif chez les femmes de ≥ 65 ans n'est pas recommandée.

Engorgement mammaire post-partum

Utilisé dans le passé pour la prévention de l'engorgement mammaire post-partum† [hors AMM] ; La FDA a retiré l'approbation des médicaments contenant des œstrogènes pour cette indication, car il n'a pas été démontré que les œstrogènes sont sans danger pour cette utilisation. (Voir Allaitement sous Précautions.)

Grossesse

Inefficace à quelque fin que ce soit pendant la grossesse ; utilisation contre-indiquée chez la femme enceinte. (Voir Grossesse sous Précautions.)

Relier les médicaments

Comment utiliser Estropipate; Estrogens, Esterified

Général

  • Un progestatif est généralement ajouté à l'œstrogénothérapie (THS) chez les femmes dont l'utérus est intact. L'ajout d'un progestatif pendant ≥ 10 jours par cycle d'administration d'œstrogènes ou quotidiennement avec des œstrogènes réduit l'incidence de l'hyperplasie de l'endomètre et le risque associé de carcinome de l'endomètre chez les femmes ayant un utérus intact.

    • L'ERT est appropriée chez les femmes ayant subi une hystérectomie (évite une exposition inutile aux progestatifs).

    Administration

    Administrer l'estropipate et les œstrogènes estérifiés par voie orale.

    La thérapie aux œstrogènes est généralement administrée selon un régime posologique quotidien continu ou, alternativement, selon un régime cyclique. Lorsqu'ils sont administrés de manière cyclique, les œstrogènes sont généralement administrés une fois par jour pendant 3 semaines, suivis d'une semaine sans médicament ; le régime est répété si nécessaire.

    Administration orale

    Administrer par voie orale une ou plusieurs fois par jour.

    Lorsque l'estropipate ou les œstrogènes estérifiés sont utilisés pour gérer les symptômes vasomoteurs, débuter le traitement à tout moment chez les femmes qui n'ont pas eu leurs règles au cours des 2 mois précédents ; si la patiente a ses règles, commencez l'administration cyclique au cinquième jour du cycle.

    Posologie

    Posologie individualisée en fonction de l'affection traitée ainsi que de la tolérance et de la réponse thérapeutique du patient.

    Pour minimiser le risque d'effets indésirables, utilisez la dose efficace la plus faible possible. En raison du risque potentiellement accru d'événements cardiovasculaires, de cancer du sein et d'événements thromboemboliques veineux, limiter le traitement par les œstrogènes et les œstrogènes/progestatifs aux doses efficaces les plus faibles et à la durée de traitement la plus courte, conformément aux objectifs du traitement et aux risques pour chaque femme.

    Réévaluer périodiquement le traitement aux œstrogènes et aux œstrogènes/progestatifs (c'est-à-dire à des intervalles de 3 à 6 mois).

    Adultes

    Thérapie de remplacement des œstrogènes Symptômes vasomoteurs Orale

    Estropipate : 0,75 à 6 mg par jour selon un régime cyclique.

    Oestrogènes estérifiés : 1,25 mg par jour en régime cyclique.

    Oestrogènes estérifiés en association fixe avec la méthyltestostérone : Œstrogènes estérifiés 0,625 mg avec 1,25 mg de méthyltestostérone par jour en régime cyclique (3 semaines de traitement, 1 semaine d'arrêt ). Alternativement, 1,25 mg d'œstrogènes estérifiés avec 2,5 mg de méthyltestostérone par jour en régime cyclique.

    Atrophie vulvaire et vaginale orale

    Estropipate : 0,75 à 6 mg par jour en régime cyclique.

    Oestrogènes estérifiés : 0,3 à ≥1,25 mg par jour selon un régime cyclique.

    Prévention de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées Orale

    Estropipate : 0,75 mg par jour selon un régime cyclique (25 jours de traitement, 6 jours de congé).

    Hypoestrogénie Hypogonadisme féminin

    Estropipate oral : 1,5 à 9 mg par jour pendant 3 semaines suivis de 8 à 10 jours sans médicament ; si les règles ne surviennent pas à la fin de la période de 8 à 10 jours sans médicament, répétez le même schéma posologique. Le nombre de cures nécessaires pour provoquer les menstruations varie en fonction de la réactivité de l'endomètre. Si des saignements de privation satisfaisants ne se produisent pas, un progestatif oral peut être administré de manière concomitante au cours de la troisième semaine du cycle.

    Œstrogènes estérifiés : 2,5 à 7,5 mg par jour en doses fractionnées pendant 20 jours, suivis de 10 jours sans médicament. Le nombre de cures nécessaires pour provoquer les menstruations varie en fonction de la réactivité de l'endomètre. Si les règles ne surviennent pas à la fin du premier cycle complet, répétez le même schéma posologique. Si les règles surviennent avant la fin de la période de 10 jours sans médicament, instaurer un régime œstrogène-progestatif avec 2,5 à 7,5 mg d'œstrogènes estérifiés administrés quotidiennement en doses fractionnées pendant 20 jours ; administrer un progestatif oral au cours des 5 derniers jours d'administration d'œstrogènes estérifiés. Si les règles commencent avant la fin du traitement œstroprogestatif, arrêtez le traitement, puis reprenez-le le cinquième jour des règles.

    Castration féminine ou insuffisance ovarienne primaire

    Estropipate oral : 1,5 à 9 mg par jour pendant 3 semaines, suivi de 8 à 10 jours sans médicament. Ajuster la posologie en fonction de la gravité des symptômes et de la réponse thérapeutique.

    Oestrogènes estérifiés : 1,25 mg par jour en régime cyclique. Ajuster la posologie en fonction de la gravité des symptômes et de la réponse thérapeutique.

    Carcinome du sein métastatique par voie orale

    Oestrogènes estérifiés : 10 mg 3 fois par jour pendant ≥3 mois.

    Carcinome de la prostate par voie orale

    Œstrogènes estérifiés : 1,25 à 2,5 mg 3 fois par jour.

    Avertissements

    Contre-indications
  • Saignement génital anormal non diagnostiqué.
  • Cancer du sein connu ou suspecté ou antécédents de cancer du sein (sauf lorsqu'il est utilisé pour le traitement palliatif d'une maladie métastatique chez des personnes correctement sélectionnées).
  • Néoplasie œstrogène-dépendante connue ou suspectée.
  • TVP active ou embolie pulmonaire ; antécédents de TVP ou d'embolie pulmonaire.
  • Maladie thromboembolique artérielle active ou récente (au cours de la dernière année) (par ex. accident vasculaire cérébral, IM).
  • Maladie ou déficience du foie.
  • Grossesse connue ou suspectée.
  • Hypersensibilité connue au médicament ou à l'un des ingrédients de la formulation.
    • Avertissements/Précautions

    Avertissements

    Troubles cardiovasculaires

    Traitement œstrogène/progestatif associé à un risque accru d'IM, d'accident vasculaire cérébral, de TVP et d'embolie pulmonaire. Thérapie aux œstrogènes associée à un risque accru d'accident vasculaire cérébral et de TVP. (Voir l'avertissement encadré.) Arrêtez immédiatement les œstrogènes si l'un de ces événements se produit ou est suspecté. L'utilisation d'ERT ou de THS n'est pas conseillée chez les femmes ayant des antécédents d'accident vasculaire cérébral ou d'accident ischémique transitoire. (Voir Contre-indications sous Mises en garde.)

    Gérer de manière appropriée les facteurs de risque de maladie cardiovasculaire (par exemple, hypertension, diabète sucré, tabagisme, hypercholestérolémie, obésité) et/ou de thromboembolie veineuse (antécédents personnels ou familiaux de thromboembolie veineuse, obésité, lupus érythémateux systémique). (Voir Contre-indications sous Mises en garde.)

    Arrêtez les œstrogènes, dans la mesure du possible, au moins 4 à 6 semaines avant une intervention chirurgicale associée à un risque accru de thromboembolie ou pendant une immobilisation prolongée.

    Cancer de l'endomètre

    L'utilisation d'un traitement aux œstrogènes sans opposition chez les femmes qui ont un utérus est associée à un risque accru de cancer de l'endomètre. La surveillance et l'évaluation cliniques sont essentielles. Effectuez des tests de diagnostic pour exclure une tumeur maligne chez les femmes présentant des saignements vaginaux anormaux non diagnostiqués, persistants ou récurrents.

    L'incidence de l'hyperplasie de l'endomètre est considérablement réduite lorsque les progestatifs sont utilisés de manière concomitante.

    Cancer du sein

    Le THS est associé à un risque accru de cancer du sein.

    Toutes les femmes ménopausées devraient subir un examen annuel des seins par un clinicien et effectuer des auto-examens mensuels. Planifiez une mammographie périodique en fonction de l’âge du patient et des facteurs de risque.

    Démence

    L'ERT ou le THS chez les femmes de ≥65 ans ont été associés à un risque accru de développer une démence probable. On ne sait pas si ces résultats s’appliquent aux femmes plus jeunes. (Voir Maladie d'Alzheimer sous Utilisations.)

    Maladie de la vésicule biliaire

    ERT associée à un risque accru de maladie de la vésicule biliaire nécessitant une intervention chirurgicale.

    Hypercalcémie

    Les œstrogènes peuvent provoquer une hypercalcémie sévère chez les patientes atteintes d'un cancer du sein et de métastases osseuses. Arrêtez le médicament et instaurez un traitement approprié pour réduire les concentrations sériques de calcium en cas d'hypercalcémie.

    Effets oculaires

    Thrombose rétinienne signalée. Interrompre le traitement en attendant l'examen en cas de perte soudaine de vision, partielle ou totale, ou d'apparition soudaine d'une exophtalmie, d'une diplopie ou d'une migraine. Arrêtez les œstrogènes si un œdème papillaire ou des lésions vasculaires rétiniennes sont constatés à l'examen.

    Précautions générales

    TA élevée

    Dans de rares cas, des augmentations substantielles de la TA sont attribuées à des réactions idiosyncratiques aux œstrogènes. L’ERT n’est généralement pas associée à une tension artérielle élevée. Surveillez la pression artérielle à intervalles réguliers.

    Hypertriglycéridémie

    L'œstrogénothérapie peut être associée à une augmentation des concentrations plasmatiques de triglycérides, entraînant une pancréatite chez les femmes présentant une augmentation des lipides sériques.

    Rétention d'eau

    Les œstrogènes peuvent provoquer un certain degré de rétention d'eau ; utiliser avec prudence et une surveillance attentive chez les patients présentant des affections pouvant être aggravées par une rétention d'eau (par exemple, insuffisance cardiaque ou rénale).

    Hypocalcémie

    À utiliser avec prudence chez les patients présentant une hypocalcémie sévère.

    Cancer de l'ovaire

    Dans certaines études épidémiologiques, un traitement aux œstrogènes à long terme est associé à une incidence accrue de cancer de l'ovaire. D'autres études n'ont pas montré d'association cliniquement importante.

    Endométriose

    Les œstrogènes peuvent exacerber l'endométriose.

    La transformation maligne des implants endométriaux résiduels a été rarement rapportée chez les femmes recevant des œstrogènes sans opposition après une hystérectomie. Envisager l’ajout d’un progestatif chez les femmes atteintes d’endométriose résiduelle après une hystérectomie.

    Autres affections

    Les œstrogènes peuvent exacerber l'asthme, le diabète sucré, l'épilepsie, la migraine, la porphyrie, le lupus érythémateux disséminé et les hémangiomes hépatiques ; utiliser avec prudence chez les patients présentant ces conditions.

    Thérapie combinée

    Lorsque des œstrogènes estérifiés sont utilisés en association fixe avec de la méthyltestostérone ou que des œstrogènes sont utilisés en association avec un progestatif, tenez compte des précautions, des mises en garde et des contre-indications de l'agent concomitant.

    Populations spécifiques

    Grossesse

    Catégorie X. (Voir Contre-indications sous Mises en garde.)

    L'exposition in utero des femmes au diéthylstilbestrol (DES [n'est plus disponible dans le commerce aux États-Unis]) est associée avec un risque accru d'adénose vaginale, de dysplasie épidermoïde du col de l'utérus et de cancer du vagin à cellules claires plus tard dans la vie.

    L'exposition in utero des hommes au DES est associée à un risque accru d'anomalies génitales et éventuellement testiculaires. cancer plus tard dans la vie.

    Les femmes qui reçoivent du DES pendant la grossesse peuvent courir un risque accru de cancer du sein ; relation causale non prouvée.

    Lactation

    L'administration d'œstrogènes aux femmes qui allaitent a été associée à une diminution des quantités et à une qualité inférieure du lait. Des quantités détectables d'œstrogènes ont été identifiées dans le lait des femmes recevant ces médicaments. Prudence conseillée.

    Usage pédiatrique

    La thérapie aux œstrogènes a été utilisée pour l'induction de la puberté chez les adolescentes présentant certaines formes de retard pubertaire. L'innocuité et l'efficacité des œstrogènes chez les enfants ne sont pas autrement établies.

    Utilisez l'œstrogénothérapie avec prudence et en surveillant attentivement si la croissance osseuse n'est pas encore terminée, car les œstrogènes peuvent provoquer une fermeture épiphysaire prématurée.

    Utilisation gériatrique

    Expérience insuffisante avec les œstrogènes estérifiés en association fixe avec la méthyltestostérone (Estratest, Estratest HS) chez les patients gériatriques pour déterminer si les patients gériatriques réagissent différemment des femmes plus jeunes. Sélectionnez la posologie avec prudence en raison des diminutions liées à l'âge de la fonction hépatique, rénale et/ou cardiaque et des maladies et traitements médicamenteux concomitants potentiels.

    Risque accru possible de développer une démence probable chez les femmes de ≥ 65 ans. (Voir Démence sous Mises en garde.)

    Insuffisance hépatique

    Les œstrogènes peuvent être mal métabolisés chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique. (Voir Contre-indications sous Mises en garde.)

    Prudence conseillée chez les patientes ayant des antécédents d'ictère cholestatique associé à une utilisation antérieure d'œstrogènes ou à une grossesse ; arrêter si la jaunisse réapparaît.

    Insuffisance rénale

    À utiliser avec prudence. (Voir Rétention d'eau sous Précautions.)

    Effets indésirables courants

    Hémorragie vaginale, moniliase vaginale.

    Quels autres médicaments affecteront Estropipate; Estrogens, Esterified

    Semble être partiellement métabolisé par le CYP3A4.

    Médicaments affectant les enzymes microsomales hépatiques

    Inhibiteurs du CYP3A4 : interaction pharmacocinétique potentielle (augmentation des concentrations plasmatiques d'œstrogènes).

    Inducteurs du CYP3A4 : interaction pharmacocinétique potentielle (diminution des concentrations plasmatiques d'œstrogènes).

    Médicaments et aliments spécifiques

    Médicament ou aliment

    Interaction

    Commentaires

    Anticoagulants oraux

    Diminution possible de l'action anticoagulante

    Surveiller ; augmenter la dose de warfarine si nécessaire

    Antifongiques, azoles (itraconazole, kétoconazole)

    Augmentation possible des concentrations plasmatiques d'œstrogènes ; risque accru d'effets indésirables

    Carbamazépine

    Diminution possible des concentrations plasmatiques d'œstrogènes ; potentiel de diminution des effets thérapeutiques et/ou de modifications des saignements utérins

    Corticostéroïdes (hydrocortisone)

    Effets anti-inflammatoires accrus de l'hydrocortisone chez les patientes atteintes d'une maladie cutanée inflammatoire chronique

    Observez les signes d’effets excessifs des corticostéroïdes ; ajuster la dose de corticostéroïdes lors de l'initiation ou de l'arrêt des œstrogènes

    Jus de pamplemousse

    Possibilité d'augmentation des concentrations plasmatiques d'œstrogènes ; risque accru d'effets indésirables

    Antibiotiques macrolides (clarithromycine, érythromycine)

    Augmentation possible des concentrations plasmatiques d'œstrogènes ; risque accru d'effets indésirables

    Phénobarbital

    Diminution possible des concentrations plasmatiques d'œstrogènes ; potentiel de diminution des effets thérapeutiques et/ou de modifications des saignements utérins

    Rifampine

    Diminution possible des concentrations plasmatiques d'œstrogènes ; possibilité de diminution des effets thérapeutiques et/ou de modifications des saignements utérins

    Ritonavir

    augmentation possible des concentrations plasmatiques d'œstrogènes ; risque accru d'effets indésirables

    St. Millepertuis (Hypericum perforatum)

    Diminution possible des concentrations plasmatiques d'œstrogènes ; potentiel de diminution des effets thérapeutiques et/ou de modifications des saignements utérins

    Agents thyroïdiens

    Augmentation des concentrations de globulines liant la thyroïde

    Des doses accrues d'agents de remplacement de la thyroïde peuvent être nécessaires ; surveiller la fonction thyroïdienne

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