Estropipate; Estrogens, Esterified

Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Estropipate; Estrogens, Esterified

O uso isolado de estrogênios em mulheres na pós-menopausa geralmente é chamado de terapia de reposição de estrogênio (TRE); o uso de estrogênios em combinação com progestágenos geralmente é chamado de terapia de reposição hormonal (TRH) ou terapia hormonal pós-menopausa.

Terapia de reposição de estrogênio

Tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves associados à menopausa. Os estrogênios esterificados também são usados ​​em combinação fixa com metiltestosterona em mulheres que não respondem adequadamente aos estrogênios isolados; A FDA está reavaliando esta combinação.

Tratamento da atrofia vulvar e vaginal associada à menopausa. Se os estrogênios forem usados ​​apenas para esta indicação, considere o uso de preparações vaginais tópicas.

Osteoporose

Prevenção da osteoporose pós-menopausa. Usado em conjunto com outras medidas (por exemplo, dieta, cálcio, vitamina D, exercícios com levantamento de peso, fisioterapia) para retardar a perda óssea e a progressão da osteoporose em mulheres na pós-menopausa.

Os estrogênios são eficazes na prevenção da osteoporose, mas estão associados a vários efeitos adversos. Se a prevenção da osteoporose pós-menopausa for a única indicação para terapia, considere terapia alternativa (por exemplo, alendronato, raloxifeno, risedronato).

Tem sido eficaz no tratamento da osteoporose em mulheres na pós-menopausa. Anteriormente recomendado como terapia de primeira linha; no entanto, as recomendações sobre o uso apropriado da TRH foram revisadas com base nos resultados do estudo WHI. (Ver Aviso em Caixa.) Avalie os riscos e benefícios do uso de TRH a longo prazo no tratamento da osteoporose, levando em consideração o risco aumentado de câncer de mama e doenças cardiovasculares, disponibilidade de outras modalidades farmacológicas (por exemplo, alendronato, Calcitonina, cálcio, raloxifeno , risedronato, vitamina D) e fatores de estilo de vida que podem ser modificados.

Tem sido usado em um número limitado de mulheres anoréxicas com amenorreia crônica para reduzir a perda de cálcio† [off-label] e, assim, reduzir o risco de osteoporose.

Osteoporose induzida por corticosteróides

Tem sido usada para prevenir a perda óssea em mulheres na pós-menopausa que recebem terapia com corticosteróides em doses baixas a moderadas† [off-label].

Hipoestrogenismo

Tratamento do hipoestrogenismo secundário ao hipogonadismo, castração ou insuficiência ovariana primária.

Carcinoma de mama metastático

Tratamento paliativo do câncer de mama metastático em mulheres e homens selecionados. Um dos vários agentes de segunda linha.

Carcinoma da Próstata

Tratamento paliativo do carcinoma da próstata andrógeno-dependente avançado.

Redução do risco cardiovascular† [off-label]

TRE ou TRH não diminuem a incidência de doenças cardiovasculares. AHA, Colégio Americano de Obstetras e Ginecologistas, FDA e fabricantes recomendam que a terapia hormonal não seja usada para prevenir doenças cardíacas em mulheres saudáveis ​​(prevenção primária) ou para proteger mulheres com doenças cardíacas preexistentes (prevenção secundária).

Doença de Alzheimer

Uso prévio de TRH, mas não de TRH atual, a menos que tal uso exceda 10 anos, associado à redução do risco de doença de Alzheimer† [off-label]. Não foi demonstrado que os estrogênios previnem a progressão da doença de Alzheimer, e a Academia Americana de Neurologia recomenda que os estrogênios não sejam usados ​​para o tratamento da doença de Alzheimer.

Início de TRE ou TRH em mulheres ≥65 anos de idade não associado com melhora da função cognitiva. Algumas mulheres que recebem TRE ou TRH (especificamente estrogênios conjugados 0,625 mg em conjunto com acetato de medroxiprogesterona 2,5 mg por dia ou estrogênios conjugados 0,625 mg por dia) apresentam efeitos prejudiciais. A incidência de provável demência em mulheres que receberam TRE ou TRH foi maior do que em mulheres que receberam placebo. O uso de TRE ou TRH para prevenir demência ou declínio cognitivo em mulheres ≥65 anos de idade não é recomendado.

Ingurgitamento mamário pós-parto

Usado no passado para prevenção de ingurgitamento mamário pós-parto† [off-label]; A FDA retirou a aprovação de medicamentos contendo estrogênio para esta indicação, uma vez que os estrogênios não demonstraram ser seguros para esse uso. (Veja Lactação em Cuidados.)

Gravidez

Não é eficaz para qualquer finalidade durante a gravidez; uso contraindicado em gestantes. (Consulte Gravidez sob Cuidados.)

Relacionar drogas

Como usar Estropipate; Estrogens, Esterified

Geral

  • Uma progestina geralmente é adicionada à terapia com estrogênio (TRH) em mulheres com útero intacto. A adição de uma progestina por ≥10 dias por ciclo de administração de estrogênio ou diariamente com estrogênio reduz a incidência de hiperplasia endometrial e o risco concomitante de carcinoma endometrial em mulheres com útero intacto.

    • A TRE é apropriada em mulheres que foram submetidas a histerectomia (evita exposição desnecessária a progestágenos).

    Administração

    Administrar estropipato e estrogênios esterificados por via oral.

    A terapia com estrogênio geralmente é administrada em um regime de dosagem diária contínua ou, alternativamente, em um regime cíclico. Quando administrado ciclicamente, o estrogênio geralmente é administrado uma vez ao dia durante 3 semanas, seguidas de 1 semana sem o medicamento; o regime é repetido conforme necessário.

    Administração Oral

    Administrar oralmente uma ou mais vezes ao dia.

    Quando estropipato ou estrogênios esterificados são usados ​​para tratamento de sintomas vasomotores, iniciar o tratamento a qualquer momento em mulheres que não menstruaram nos últimos 2 meses; se a paciente estiver menstruada, inicie a administração cíclica no 5º dia do ciclo.

    Dosagem

    Individualizar a dosagem de acordo com a condição a ser tratada e a tolerância e resposta terapêutica do paciente.

    Para minimizar o risco de efeitos adversos, use a dosagem eficaz mais baixa possível. Devido ao risco potencial aumentado de eventos cardiovasculares, câncer de mama e eventos tromboembólicos venosos, limite a terapia com estrogênio e estrogênio/progestógeno às doses eficazes mais baixas e à menor duração da terapia consistente com os objetivos e riscos do tratamento para cada mulher.

    Reavaliar periodicamente a terapia com estrogênio e estrogênio/progesterona (ou seja, em intervalos de 3 a 6 meses).

    Adultos

    Terapia de reposição de estrogênio Sintomas vasomotores

    Estropipato oral: 0,75–6 mg por dia em regime cíclico.

    Estrogênios esterificados: 1,25 mg por dia em regime cíclico.

    Estrogênios esterificados em combinação fixa com metiltestosterona: Estrogênios esterificados 0,625 mg com metiltestosterona 1,25 mg por dia em regime cíclico (3 semanas com, 1 semana sem ). Alternativamente, estrogênios esterificados 1,25 mg com metiltestosterona 2,5 mg por dia em um regime cíclico.

    Atrofia Vulvar e Vaginal

    Estropipato Oral: 0,75–6 mg por dia em um regime cíclico.

    Estrogênios esterificados: 0,3–≥1,25 mg por dia em regime cíclico.

    Prevenção da osteoporose em mulheres na pós-menopausa

    Estropipato oral: 0,75 mg por dia em regime cíclico (25 dias com, 6 dias de folga).

    Hipoestrogenismo Hipogonadismo feminino Estropipato oral: 1,5–9 mg por dia durante 3 semanas seguido de 8–10 dias sem o medicamento; se a menstruação não ocorrer até o final do período sem medicamento de 8 a 10 dias, repita o mesmo esquema posológico. O número de ciclos necessários para induzir a menstruação varia dependendo da capacidade de resposta do endométrio. Se não ocorrer sangramento de privação satisfatório, pode-se administrar uma progestina oral concomitantemente durante a terceira semana do ciclo.

    Estrogênios esterificados: 2,5–7,5 mg por dia em doses divididas por 20 dias, seguidos de 10 dias sem o medicamento. O número de ciclos necessários para induzir a menstruação varia dependendo da capacidade de resposta do endométrio. Se a menstruação não ocorrer até o final do primeiro ciclo completo, repita o mesmo esquema posológico. Se a menstruação ocorrer antes do final do período sem medicamentos de 10 dias, iniciar o regime de estrogênio-progesterona com estrogênios esterificados 2,5–7,5 mg administrados diariamente em doses divididas durante 20 dias; administrar progesterona oral durante os últimos 5 dias da administração de estrogênios esterificados. Se a menstruação começar antes da conclusão do regime de estrogênio-progesterona, interrompa a terapia e reinstitua-a no quinto dia da menstruação. Castração feminina ou insuficiência ovariana primária Estropipato oral: 1,5–9 mg por dia durante 3 semanas, seguido de por 8 a 10 dias sem o medicamento. Ajustar a dosagem de acordo com a gravidade dos sintomas e a resposta terapêutica.

    Estrogênios esterificados: 1,25 mg por dia em regime cíclico. Ajustar a dosagem de acordo com a gravidade dos sintomas e a resposta terapêutica.

    Carcinoma de mama metastático oral

    Estrogênios esterificados: 10 mg 3 vezes ao dia por ≥3 meses.

    Carcinoma de próstata oral

    Estrogênios esterificados: 1,25–2,5 mg 3 vezes ao dia.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Sangramento genital anormal não diagnosticado.
  • Câncer de mama conhecido ou suspeito ou histórico de câncer de mama (exceto quando usado para tratamento paliativo de doença metastática em indivíduos adequadamente selecionados).
  • Neoplasia dependente de estrogênio conhecida ou suspeita.
  • TVP ativa ou embolia pulmonar; história de TVP ou embolia pulmonar.
  • Doença tromboembólica arterial ativa ou recente (no último ano) (por exemplo, acidente vascular cerebral, infarto do miocárdio).
  • Doença ou deficiência hepática.
  • Gravidez conhecida ou suspeita.
  • Hipersensibilidade conhecida ao medicamento ou a qualquer ingrediente da formulação.
    • Avisos/Precauções

    Advertências

    Doenças Cardiovasculares

    Terapia com estrogênio/progesterona associada ao risco aumentado de infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral, TVP e embolia pulmonar. Terapia com estrogênio associada ao aumento do risco de acidente vascular cerebral e TVP. (Ver Advertência na caixa.) Interrompa os estrogênios imediatamente se algum desses eventos ocorrer ou houver suspeita. O uso de TRE ou TRH não é recomendado em mulheres com histórico de acidente vascular cerebral ou ataques isquêmicos transitórios. (Consulte Contra-indicações em Cuidados.)

    Gerencie adequadamente os fatores de risco para doenças cardiovasculares (por exemplo, hipertensão, diabetes mellitus, uso de tabaco, hipercolesterolemia, obesidade) e/ou tromboembolismo venoso (histórico pessoal ou familiar de tromboembolismo venoso, obesidade, lúpus eritematoso sistêmico). (Consulte Contra-indicações em Cuidados.)

    Descontinuar os estrogênios, sempre que possível, pelo menos 4–6 semanas antes da cirurgia que esteja associada a um risco aumentado de tromboembolismo ou durante imobilização prolongada.

    Câncer Endometrial

    O uso de terapia com estrogênio sem oposição em mulheres que têm útero está associado ao aumento do risco de câncer endometrial. A vigilância e avaliação clínica são essenciais. Realize testes de diagnóstico para descartar malignidade em mulheres com sangramento vaginal anormal não diagnosticado, persistente ou recorrente.

    A incidência de hiperplasia endometrial é reduzida substancialmente quando progestágenos são usados ​​concomitantemente.

    Câncer de mama

    TRH associada a um risco aumentado de câncer de mama.

    Todas as mulheres na pós-menopausa devem receber exames anuais das mamas por um médico e realizar autoexames mensais. Agende mamografias periódicas com base na idade da paciente e nos fatores de risco.

    Demência

    TRE ou TRH em mulheres ≥65 anos de idade tem sido associada ao risco aumentado de desenvolver provável demência. Não se sabe se essas descobertas se aplicam a mulheres mais jovens. (Consulte Doença de Alzheimer em Usos.)

    Doença da vesícula biliar

    TRE associada ao risco aumentado de doença da vesícula biliar que requer cirurgia.

    Hipercalcemia

    Os estrogênios podem causar hipercalcemia grave em pacientes com câncer de mama e metástases ósseas. Suspenda o medicamento e inicie a terapia apropriada para reduzir as concentrações séricas de cálcio se ocorrer hipercalcemia.

    Efeitos oculares

    Trombose retiniana relatada. Interrompa o exame pendente se ocorrer perda súbita parcial ou completa da visão ou início súbito de proptose, diplopia ou enxaqueca. Suspenda o estrogênio se papiledema ou lesões vasculares retinianas forem observadas no exame.

    Precauções Gerais

    PA elevada

    Raramente, aumentos substanciais na PA são atribuídos a reações idiossincráticas ao estrogênio. A TRE geralmente não está associada à PA elevada. Monitore a PA em intervalos regulares.

    Hipertrigliceridemia

    A terapia com estrogênio pode estar associada a aumentos nas concentrações plasmáticas de triglicerídeos, resultando em pancreatite em mulheres com aumento de lipídios séricos.

    Retenção de líquidos

    Os estrogênios podem causar algum grau de retenção de líquidos; usar com cautela e monitoramento cuidadoso em pacientes com condições que podem ser agravadas pela retenção de líquidos (por exemplo,. insuficiência cardíaca ou renal).

    Hipocalcemia

    Use com cautela em pacientes com hipocalcemia grave.

    Câncer de ovário

    Terapia de estrogênio de longo prazo associada ao aumento da incidência de câncer de ovário em alguns estudos epidemiológicos. Outros estudos não mostraram associação clinicamente importante.

    Endometriose

    Os estrogênios podem exacerbar a endometriose.

    Transformação maligna de implantes endometriais residuais raramente foi relatada em mulheres que receberam estrogênio sem oposição após histerectomia. Considere a adição de progestógeno em mulheres com endometriose residual após histerectomia.

    Outras condições

    Os estrogênios podem exacerbar asma, diabetes mellitus, epilepsia, enxaqueca, porfiria, lúpus eritematoso sistêmico e hemangiomas hepáticos; use com cautela em pacientes com essas condições.

    Terapia combinada

    Quando estrogênios esterificados são usados ​​em combinação fixa com metiltestosterona ou estrogênios são usados ​​em conjunto com uma progestina, considere as precauções, cuidados e contraindicações do agente concomitante.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Categoria X. (Consulte Contra-indicações em Cuidados.)

    A exposição in utero de mulheres ao dietilestilbestrol (DES [não mais disponível comercialmente nos EUA]) está associada com risco aumentado de adenose vaginal, displasia de células escamosas do colo do útero e câncer vaginal de células claras mais tarde na vida.

    A exposição in utero de homens ao DES está associada a um risco aumentado de anormalidades genitais e possivelmente testiculares. câncer mais tarde na vida.

    Mulheres que recebem DES durante a gravidez podem ter risco aumentado de câncer de mama; relação causal não comprovada.

    Lactação

    A administração de estrogênios a mulheres que amamentam tem sido associada à diminuição da quantidade e à menor qualidade do leite. Quantidades detectáveis ​​de estrogênio foram identificadas no leite de mulheres que recebem esses medicamentos. Cuidado recomendado.

    Uso Pediátrico

    A terapia com estrogênio tem sido usada para indução da puberdade em adolescentes com algumas formas de atraso puberal. Segurança e eficácia dos estrogênios em crianças não estabelecidas de outra forma.

    Use terapia com estrogênio com cautela e monitoramento cuidadoso se o crescimento ósseo ainda não estiver completo, pois os estrogênios podem causar fechamento prematuro da epífise.

    Uso geriátrico

    Experiência insuficiente com estrogênios esterificados em combinação fixa com metiltestosterona (Estratest, Estratest HS) em pacientes geriátricos para determinar se os pacientes geriátricos respondem de maneira diferente das mulheres mais jovens. Selecione a dosagem com cautela devido à diminuição da função hepática, renal e/ou cardíaca relacionada à idade e à possível doença concomitante e terapia medicamentosa.

    Possível risco aumentado de desenvolver provável demência em mulheres ≥65 anos de idade. (Consulte Demência em Cuidados.) Insuficiência Hepática

    Os estrogênios podem ser fracamente metabolizados em pacientes com insuficiência hepática. (Consulte Contra-indicações em Cuidados.)

    Aconselha-se cautela em pacientes com histórico de icterícia colestática associada ao uso prévio de estrogênio ou à gravidez; interromper se a icterícia reaparecer.

    Insuficiência Renal

    Use com cautela. (Consulte Retenção de líquidos em Cuidados.)

    Efeitos adversos comuns

    Hemorragia vaginal, monilíase vaginal.

    Que outras drogas afetarão Estropipate; Estrogens, Esterified

    Parece ser metabolizado parcialmente pelo CYP3A4.

    Medicamentos que afetam as enzimas microssomais hepáticas

    Inibidores do CYP3A4: Potencial interação farmacocinética (aumento das concentrações plasmáticas de estrogênio).

    Indutores do CYP3A4: Potencial interação farmacocinética (diminuição das concentrações plasmáticas de estrogênio).

    Medicamentos e Alimentos Específicos

    Medicamentos ou Alimentos

    Interação

    Comentários

    Anticoagulantes orais

    Possível diminuição da ação anticoagulante

    Monitorar; aumentar a dosagem de varfarina, se necessário

    Antifúngicos, azóis (itraconazol, cetoconazol)

    Possível aumento das concentrações plasmáticas de estrogênio; aumento do potencial para efeitos adversos

    Carbamazepina

    Possível diminuição das concentrações plasmáticas de estrogênio; potencial para diminuição dos efeitos terapêuticos e/ou alterações no sangramento uterino

    Corticosteróides (hidrocortisona)

    Efeitos antiinflamatórios aumentados da hidrocortisona em pacientes com doença inflamatória crônica da pele

    Observar sinais de efeitos excessivos de corticosteróides; ajustar a dosagem de corticosteroide ao iniciar ou interromper o estrogênio

    Suco de toranja

    Possível aumento das concentrações plasmáticas de estrogênio; aumento do potencial para efeitos adversos

    Antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina)

    Possível aumento das concentrações plasmáticas de estrogênio; maior potencial para efeitos adversos

    Fenobarbital

    Possível diminuição das concentrações plasmáticas de estrogênio; potencial para diminuição dos efeitos terapêuticos e/ou alterações no sangramento uterino

    Rifampicina

    Possível diminuição das concentrações plasmáticas de estrogênio; potencial para diminuição dos efeitos terapêuticos e/ou alterações no sangramento uterino

    Ritonavir

    Possível aumento das concentrações plasmáticas de estrogênio; maior potencial para efeitos adversos

    St. Erva de São João (Hypericum perforatum)

    Possível diminuição das concentrações plasmáticas de estrogênio; potencial para diminuição dos efeitos terapêuticos e/ou alterações no sangramento uterino

    Agentes da tireoide

    Aumento das concentrações de globulina de ligação à tireoide

    Podem ser necessárias dosagens maiores de agentes de reposição da tireoide; monitorar a função da tireoide

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