Ethyl-EPA

Márkanevek: Eicosapentaenoic Acid Ethyl Ester, Ethyl Icosapentate, Ethyl-eicosapentaenoate, Ethyl-eicosapentaenoic Acid, Ethyl-EPA, Ethyl-ester EPA

Használata Ethyl-EPA

A többszörösen telítetlen zsírsavak felszívódása és általános metabolizmusa összetett folyamat. (Scarsi 2015)

A természetes triglicerid formához képest az etil-észter formájú EPA jobban felszívódik, ha zsírral együtt veszi be. (akár magas zsírtartalmú ételként, akár olívaolajként) vagy rendszeres étkezés közben, de rosszul felszívódik, ha zsírszegény étellel vagy étkezés nélkül fogyasztják. (EMA 2010) Az etil-észter formájú EPA azonban kimutatták, hogy alacsonyabb biológiai hozzáférhetőségük van, mint a természetes trigliceridek, újraészterezett trigliceridek vagy szabad zsírsavak. (NIH 2016)

Orális adagolást követően az etil-EPA deészterezése az EPA-t szabadítja fel aktív metabolitként, amely majd felszívódik a vékonybélben. A hasnyálmirigy enzimeit serkentő étrendi zsír fokozza az omega-3 zsírsavak felszívódását, míg a kalciumionok a szabad zsírsavakhoz kötődve és biológiai hozzáférhetőségük csökkentésével befolyásolják a felszívódást. Ellentétben az étrendi lipidekkel, amelyek többnyire a hasnyálmirigy-lipáztól függenek, a többszörösen telítetlen zsírsav-etil-észterek felszívódásához karboxil-észter-lipázra (epesó-függő lipázra) is szükség van a szabad zsírsav észterkötésből való leválasztásához. A felszívódást követően az EPA plazma csúcsszintje körülbelül 5 óra múlva érhető el, és átlagos egyensúlyi megoszlási térfogata körülbelül 88 liter. (Scarsi 2015) Mind a szabad, mind a kötött frakciókat tekintjük a biológiai hozzáférhetőség indexének. Az EPA elsősorban béta-oxidációval metabolizálódik a májban, teljes plazma clearance-e 684 ml/óra, eliminációs felezési ideje pedig körülbelül 89 óra. A CYP-450 metabolizmusa egy kisebb eliminációs útvonal, és az EPA nem ürül ki a vesén keresztül. A plazmában lévő teljes és szabad EPA, valamint a sejtmembránokba (pl. központi idegrendszer, retina, szívizom) beépült EPA alkotja az endogén frakciót, amely jóval meghaladja az élelmiszerekből, étrend-kiegészítőkből vagy gyógyszerekből külsőleg bevitt mennyiséget. (Scarsi 2015) p>

Depresszió

Klinikai adatok

A táplálkozási szerek depresszió kezelésére szolgáló kiegészítő alkalmazásának szisztematikus áttekintése és metaanalízise nyolc kettős-vak, randomizált, kontrollált vizsgálatot azonosított, amelyekben omega is szerepelt. -3 zsírsav, amelyek közül 4 az etil-EPA-ra volt specifikus, és 2002 és 2010 között publikálták. A 4 etil-EPA vizsgálatból 2 egyértelműen az étrend-kiegészítő forrása; azonban az etil-EPA szállítója nem volt megadva a másik 2 vizsgálatnál, mindkettő a Laxdale Ltd.-vel, aki a vényköteles etil-EPA szállítója. Az eredmények elsősorban az omega-3 zsírsavakra, különösen az EPA-ra vagy az etil-EPA-ra voltak pozitívak, a 11 adatsorból 6 statisztikailag szignifikáns előnyt mutatott (P=0,007). A tanulmányok heterogenitása azonban jelentős volt. A 4 etil-EPA vizsgálat vizsgálati populációja 20-70 alany között mozgott, 1-4 g/nap adaggal 4-12 héten keresztül; egy sor antidepresszáns gyógyszert is használtak a résztvevők, a fluoxetint csak 3 vizsgálatban alkalmazták. Az elsődleges eredményeket a Hamilton Depresszió Értékelő Skála-17 és -24 segítségével mérték 3 tanulmányban, míg a Montgomery-Asberg Depresszió Értékelő Skálát a negyedikben. A placebóval összehasonlítva statisztikailag szignifikáns csökkenést figyeltek meg a depresszió értékelési pontszámában az alapvonal és a végpont között a 2 vényköteles etil-EPA vizsgálat és az etil-EPA és fluoxetin étrend-kiegészítő esetében; nem figyeltek meg szignifikáns különbséget az etil-EPA étrend-kiegészítővel a cukorbetegek körében. A dózis-válasz vizsgálat (N=70) javulást mutatott ki 1 g/nap adaggal, de nem 2 g/nap vagy 4 g/nap vényköteles etil-EPA-val, míg a fluoxetin összehasonlító vizsgálat (N=60) a depresszió tüneteinek csökkenését mutatta étrend-kiegészítő etil-EPA plusz fluoxetin, összehasonlítva bármelyik szerrel önmagában. (Sarris 2016) Az etil-EPA kiegészítő alkalmazásának hatásait a komorbid major depresszív zavarban szenvedő diabetes mellitusban szenvedő felnőttek biológiai kockázati tényezőire egy kisméretű kettős vak vizsgálatban, randomizált, kontrollált vizsgálat (N=25). A placebóval összehasonlítva 1 g/nap etil-észter EPA (több mint 90% etil-észter EPA plusz stabilizátorként tokoferol) 12 hétig tartó adagolása szignifikánsan javította a 11 oxidatív stressz marker közül 6-ot (P=0,039), a kortizol AUC-értékét idővel. (P=0,045), zsírsavak a foszfolipid frakcióban (beleértve mind az EPA, mind a dokozapentaénsav növekedését az arachidonsav csökkenésével) (P=0,005), valamint a nagy sűrűségű lipoprotein és az összkoleszterin növekedését (P=0,03). Egy beteg allergiás reakciót tapasztalt az EPA használata közben, és abbahagyta a használatát; egyéb súlyos nemkívánatos eseményeket nem figyeltek meg. Nem figyeltek meg hatást a gyulladásos markerekre, a teljes kortizol AUC-ra, az egy szénciklus faktoraira vagy az alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterinre. (Mocking 2012)

Diszlexia

Klinikai adatok

Egy kettős vak, randomizált, kontrollált vizsgálatban (N=62) napi 500 mg etil-EPA plusz 400 mg karnozin/nap Napi étrend-kiegészítőként 90 napig olvasási nehézségekkel küzdő (de nem specifikus nyelvi károsodással) küzdő finn gyermekek számára nem hozott semmilyen előnyt a placebóval összehasonlítva. A mérések között szerepelt az olvasás pontossága és sebessége, a helyesírás, a dekódolás folyékonysága, a számolási készség, valamint a tanárok, a szülők és a gyerekek által adott szubjektív értékelések. Az EPA-t és karnozint tartalmazó étrend-kiegészítőt szedő gyermekeknél magasabb EPA plazmaszintet igazoltak. (Kairaluoma 2009)

Fokális agyi ischaemia

Állatok adatai

Fokális agyi ischaemia patkánymodellben 100 mg/ttkg/nap profilaktikus etil-EPA-t adtak be 3, 5 vagy 7 napon keresztül az indukált ischaemia előtt. Különböző 3, 5 és 7 napos megvonási időközöket is megvizsgáltak az ischaemia előtt 7 napos etil-EPA előkezelést követően. Az 5 és 7 napig tartó etil-EPA-val végzett előkezelés (de nem 3 napig) jelentősen javította az infarktus térfogatát és a neurológiai pontszámokat. Az etil-EPA kezelés megszakítása az ischaemia előtt 3 napig (de nem 5 és 7 nappal azelőtt) szintén jelentős infarktus térfogatcsökkenést és neurológiai javulást mutatott. A plazma EPA jelentős növekedése ellenére azonban a posztiszkémiás beadás még nagy, 600 mg/ttkg/nap dózisnál sem volt neuroprotektív. A mechanizmusok közé tartozott az elnyomott oxidatív stressz, a DNS-károsodás és a lipid-peroxidáció az ischaemia reperfúzió során. Az előkezelés gátolta az endothel károsodását és az ezt követő Rho-kináz aktivációt az átmeneti ischaemiát követően. Az etil-EPA terméket a Mochida Pharmaceuticals biztosította, amely vényköteles és vény nélkül kapható etil-EPA terméket is gyárt. (Ueda 2013)

Huntington-kór

Klinikai adatok

Egy szisztematikus áttekintés és metaanalízis azt mutatta, hogy az etil-eikozapentaénsavnak nincs szignifikáns hatása a 6 hónapos Huntington-kórra. 12 hónap után 2 tanulmány a Total Motor Score és a Total Motor Score-4 jelentős javulását javasolta mind a fix, mind a minőségi hatású modelleknél. (Morsy 2019)

Ethyl-EPA mellékhatások

Az etil-EPA-val kapcsolatos főbb nemkívánatos események az omega-3 trigliceridekre jellemzőek, és a GI-vel kapcsolatosak (pl. reflux, eruktáció, hányinger, hányás, puffadás, hasmenés, székrekedés); a leggyakoribb mellékhatás a hasmenés vagy a laza széklet, ami növelheti a kiszáradás kockázatát vagy csökkentheti a zsírban oldódó vitaminok felvételét.(EMA 2010)

Szedés előtt Ethyl-EPA

Hiányoznak a terhesség és szoptatás ideje alatti biztonságosságra és hatásosságra vonatkozó információk. Nem publikáltak megfelelő vagy jól kontrollált vizsgálatokat a terhesség alatti alkalmazásról. Legyen óvatos.

Az omega-3 zsírsav-etil-észterek kiválasztódnak az anyatejbe; az etil-EPA hatása a szoptató csecsemőkre nem ismert. Egy szoptató patkányokon végzett állatkísérletben az etil-EPA szintje 6-14-szer magasabb volt a tejben, mint a plazmában. (Vascepa 2021)

Hogyan kell használni Ethyl-EPA

Egy szisztematikus áttekintés és metaanalízis dokumentálta a napi 1 g/nap etil-EPA étrend-kiegészítő plusz 20 mg/nap fluoxetin használatát 8 héten keresztül a depressziós tünetek csökkentésére. (Sarris 2016)

Figyelmeztetések

Az etil-EPA étrend-kiegészítő toxicitására vonatkozóan korlátozottak az adatok.

Egy 2 éves, Wistar patkányokon végzett karcinogenitási vizsgálatban az etil-EPA (legalább 90,5%-os tisztaságú) szignifikánsan megemelkedett. nőstény patkányok mortalitási aránya a nagy dózisú csoportban (1 ml/kg/nap) a kontrollokhoz képest (P<0,001). Ezenkívül a nőknél jelentősen csökkent az élelmiszerfogyasztás és a testsúly, gyakrabban fordult elő gyomorfekély, és csökkent a vérlemezkeszám. (EMA 2010)

Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Ethyl-EPA

Nem állnak rendelkezésre gyógyszerkölcsönhatási adatok az etil-EPA étrend-kiegészítőként történő használatáról.

In vitro az EPA a CYP2C19, 2C9 és 2C8 gyenge inhibitora volt, és még gyengébb inhibitora volt a 2B6-nak. és 3A. In vitro vizsgálatok azt sugallják, hogy az EPA csekély potenciállal indukálja a CYP3A, 2C9 és 1A2 enzimeket. Az etil-EPA nem szubsztrátja vagy inhibitora a P-gp transzporter folyamatoknak. (Whitney 1999)

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

Népszerű kulcsszavak