Ethyl-EPA

Tên thương hiệu: Eicosapentaenoic Acid Ethyl Ester, Ethyl Icosapentate, Ethyl-eicosapentaenoate, Ethyl-eicosapentaenoic Acid, Ethyl-EPA, Ethyl-ester EPA

Cách sử dụng Ethyl-EPA

Sự hấp thu và chuyển hóa tổng thể của axit béo không bão hòa đa là một quá trình phức tạp.(Scarsi 2015)

So với dạng triglycerid tự nhiên, EPA ở dạng ethyl ester được hấp thu tốt hơn khi dùng chung với chất béo (dùng trong bữa ăn nhiều chất béo hoặc dầu ô liu) hoặc trong bữa ăn thông thường, nhưng hấp thu kém nếu dùng cùng với thức ăn ít chất béo hoặc không ăn. (EMA 2010) Tuy nhiên, EPA ở dạng ethyl ester đã được chứng minh là có tác dụng có sinh khả dụng thấp hơn so với chất béo trung tính tự nhiên, chất béo trung tính tái este hóa hoặc các dạng axit béo tự do. (NIH 2016)

Sau khi uống, quá trình khử ester của ethyl-EPA sẽ giải phóng EPA dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính, là chất chuyển hóa có hoạt tính sau đó được hấp thu ở ruột non. Chất béo trong chế độ ăn, kích thích các enzyme tuyến tụy, làm tăng sự hấp thu axit béo omega-3, trong khi các ion canxi ảnh hưởng đến sự hấp thu bằng cách liên kết với các axit béo tự do và làm giảm khả dụng sinh học của chúng. Không giống như lipid trong chế độ ăn uống chủ yếu phụ thuộc vào lipase tuyến tụy, sự hấp thụ este ethyl của axit béo không bão hòa đa cũng cần carboxyl ester lipase (lipase phụ thuộc muối mật) để tách axit béo tự do khỏi liên kết este. Sau khi được hấp thụ, nồng độ EPA trong huyết tương đạt đỉnh trong khoảng 5 giờ và thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình là khoảng 88 L. (Scarsi 2015) Cả phần tự do và phần liên kết đều được lấy làm chỉ số sinh khả dụng. EPA được chuyển hóa chủ yếu thông qua quá trình oxy hóa beta ở gan và có độ thanh thải toàn phần trong huyết tương là 684 mL/giờ, với thời gian bán hủy khoảng 89 giờ. Chuyển hóa CYP-450 là con đường thải trừ thứ yếu và EPA không được bài tiết qua thận. EPA tổng số và tự do trong huyết tương, cộng với EPA được tích hợp vào màng tế bào (tức là hệ thần kinh trung ương, võng mạc, cơ tim) tạo thành phần nội sinh, vượt xa lượng được đưa vào ngoại sinh từ thực phẩm, thực phẩm bổ sung hoặc dược phẩm.(Scarsi 2015)

Trầm cảm

Dữ liệu lâm sàng

Một đánh giá có hệ thống và phân tích tổng hợp về việc sử dụng bổ sung các dược phẩm dinh dưỡng để điều trị trầm cảm đã xác định được 8 thử nghiệm mù đôi, ngẫu nhiên, có đối chứng liên quan đến omega -3 axit béo, 4 trong số đó đặc hiệu cho ethyl-EPA và được công bố từ năm 2002 đến năm 2010. Trong số 4 nghiên cứu về ethyl-EPA, 2 nghiên cứu có nguồn gốc rõ ràng về chất bổ sung chế độ ăn uống; tuy nhiên, nhà cung cấp ethyl-EPA không được nêu rõ trong 2 nghiên cứu còn lại, cả hai nghiên cứu đều được trao cho Laxdale Ltd., nhà cung cấp ethyl-EPA theo toa. Kết quả chủ yếu dương tính với axit béo omega-3, cụ thể là EPA hoặc ethyl-EPA, với 6 trong số 11 bộ dữ liệu cho thấy lợi ích có ý nghĩa thống kê (P=0,007). Tuy nhiên, sự không đồng nhất giữa các nghiên cứu là đáng kể. Quần thể nghiên cứu của 4 thử nghiệm ethyl-EPA dao động từ 20 đến 70 đối tượng, với liều lượng từ 1 đến 4 g/ngày trong vòng 4 đến 12 tuần; một loạt các loại thuốc chống trầm cảm cũng được những người tham gia sử dụng, trong đó fluoxetine chỉ được sử dụng trong 3 nghiên cứu. Các kết quả chính được đo bằng Thang đánh giá trầm cảm Hamilton-17 và -24 trong 3 nghiên cứu, trong khi Thang đánh giá trầm cảm Montgomery-Asberg được sử dụng trong nghiên cứu thứ tư. So với giả dược, đã quan sát thấy sự giảm đáng kể về mặt thống kê về điểm đánh giá trầm cảm giữa điểm cơ bản và điểm cuối trong 2 nghiên cứu về ethyl-EPA cường độ theo toa và đối với chế độ ăn uống bổ sung ethyl-EPA cộng với fluoxetine; không có sự khác biệt đáng kể nào được quan sát thấy khi bổ sung ethyl-EPA trong chế độ ăn uống ở bệnh nhân tiểu đường. Nghiên cứu đáp ứng liều (N=70) đã chứng minh sự cải thiện khi dùng 1 g/ngày chứ không phải 2 g/ngày hoặc 4 g/ngày ethyl-EPA theo toa, và nghiên cứu so sánh fluoxetine (N=60) đã chứng minh sự giảm các triệu chứng trầm cảm với bổ sung chế độ ăn uống ethyl-EPA cộng với fluoxetine so với chỉ dùng một trong hai thuốc. (Sarris 2016) Tác động của việc sử dụng bổ sung ethyl-EPA đối với các yếu tố nguy cơ sinh học của người lớn mắc bệnh đái tháo đường mắc chứng rối loạn trầm cảm nặng đi kèm đã được nghiên cứu trong một nhóm mù đôi nhỏ, thử nghiệm ngẫu nhiên, có kiểm soát (N=25). So với giả dược, sử dụng ethyl-ester EPA 1 g/ngày (hơn 90% ethyl-ester EPA cộng với tocopherols làm chất ổn định) trong 12 tuần đã cải thiện đáng kể 6 trong số 11 dấu hiệu stress oxy hóa (P=0,039), cortisol AUC theo thời gian (P = 0,045), axit béo trong phần phospholipid (bao gồm cả sự gia tăng cả EPA và axit docosapentaenoic với sự giảm axit arachidonic) (P = 0,005), và tăng lipoprotein mật độ cao và cholesterol toàn phần (P = 0,03). Một bệnh nhân bị phản ứng dị ứng khi sử dụng EPA và đã ngừng sử dụng; không có tác dụng phụ nghiêm trọng nào khác được quan sát thấy. Không quan sát thấy tác động nào đối với các dấu hiệu viêm, tổng AUC của cortisol, các yếu tố một chu trình carbon hoặc cholesterol lipoprotein mật độ thấp. (Mocking 2012)

Chứng khó đọc

Dữ liệu lâm sàng

Trong một thử nghiệm mù đôi, ngẫu nhiên, có đối chứng (N=62), sử dụng ethyl-EPA 500 mg/ngày cộng với Carnosine 400 mg/ day dưới dạng thực phẩm bổ sung trong 90 ngày cho trẻ em Phần Lan gặp khó khăn về đọc (nhưng không bị suy giảm ngôn ngữ cụ thể) không mang lại bất kỳ lợi ích nào so với giả dược. Các thước đo bao gồm độ chính xác và tốc độ đọc, đánh vần, giải mã trôi chảy, kỹ năng số học và đánh giá chủ quan do giáo viên, phụ huynh và trẻ em cung cấp. Nồng độ EPA trong huyết tương cao hơn đã được xác nhận ở những trẻ dùng thực phẩm bổ sung EPA và carnosine. (Kairaluoma 2009)

Thiếu máu não cục bộ

Dữ liệu động vật

Trong mô hình chuột bị thiếu máu não cục bộ, dùng ethyl-EPA 100 mg/kg/ngày để phòng ngừa trong 3, 5 hoặc 7 ngày trước khi gây thiếu máu cục bộ. Các khoảng thời gian ngừng thuốc khác nhau là 3, 5 và 7 ngày trước khi thiếu máu cục bộ sau 7 ngày điều trị trước bằng ethyl-EPA cũng đã được kiểm tra. Điều trị trước bằng ethyl-EPA trong 5 và 7 ngày (nhưng không phải 3 ngày) đã cải thiện đáng kể thể tích nhồi máu và điểm số thần kinh. Việc ngừng sử dụng ethyl-EPA trong 3 ngày trước khi thiếu máu cục bộ (nhưng không phải trong 5 và 7 ngày trước đó) cũng cho thấy giảm đáng kể thể tích vùng nhồi máu và cải thiện thần kinh. Tuy nhiên, mặc dù EPA huyết tương tăng rõ rệt, sử dụng thuốc sau thiếu máu cục bộ không có tác dụng bảo vệ thần kinh ngay cả ở liều cao 600 mg/kg/ngày. Các cơ chế bao gồm ức chế căng thẳng oxy hóa, tổn thương DNA và peroxid hóa lipid trong quá trình tái tưới máu do thiếu máu cục bộ. Tiền xử lý đã ức chế tổn thương nội mô và kích hoạt Rho-kinase sau đó sau thiếu máu cục bộ thoáng qua. Sản phẩm ethyl-EPA được cung cấp bởi Mochida Pharmaceuticals, công ty sản xuất cả sản phẩm ethyl-EPA kê đơn và không kê đơn.(Ueda 2013)

Bệnh Huntington

Dữ liệu lâm sàng

Một đánh giá hệ thống và phân tích tổng hợp chỉ ra rằng axit ethyl-eicosapentaenoic không có tác dụng đáng kể đối với bất kỳ quy mô nào của bệnh Huntington sau 6 tháng. Sau 12 tháng, 2 nghiên cứu cho thấy những cải thiện đáng kể về Tổng điểm vận động và Tổng điểm vận động-4 ở cả mô hình hiệu ứng cố định và hiệu ứng chất lượng.(Morsy 2019)

Ethyl-EPA phản ứng phụ

Các tác dụng phụ chính liên quan đến ethyl-EPA là đặc trưng của chất béo trung tính omega-3 và liên quan đến đường tiêu hóa (ví dụ: trào ngược, ợ hơi, buồn nôn, nôn, chướng bụng, tiêu chảy, táo bón); tác dụng phụ thường gặp nhất là tiêu chảy hoặc phân lỏng, có thể làm tăng nguy cơ mất nước hoặc giảm hấp thu các vitamin tan trong chất béo.(EMA 2010)

Trước khi dùng Ethyl-EPA

Còn thiếu thông tin về tính an toàn và hiệu quả trong thai kỳ và cho con bú. Chưa có nghiên cứu đầy đủ hoặc có kiểm soát tốt về việc sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai được công bố. Hãy thận trọng.

Este ethyl của axit béo Omega-3 được bài tiết qua sữa mẹ; Tác dụng của ethyl-EPA đối với trẻ bú mẹ vẫn chưa được biết rõ. Trong một nghiên cứu trên động vật trên chuột đang cho con bú, nồng độ ethyl-EPA trong sữa cao hơn trong huyết tương từ 6 đến 14 lần.(Vascepa 2021)

Cách sử dụng Ethyl-EPA

Một đánh giá có hệ thống và phân tích tổng hợp đã ghi nhận việc sử dụng thực phẩm bổ sung ethyl-EPA 1 g/ngày cộng với fluoxetine 20 mg/ngày trong 8 tuần để giảm các triệu chứng trầm cảm. (Sarris 2016)

Cảnh báo

Dữ liệu còn hạn chế về độc tính của chất bổ sung ethyl-EPA trong chế độ ăn uống.

Trong một nghiên cứu về khả năng gây ung thư kéo dài 2 năm được thực hiện trên chuột Wistar, ethyl-EPA (ít nhất 90,5% nguyên chất) đã tăng lên đáng kể tỷ lệ tử vong ở chuột cái ở nhóm dùng liều cao (1 mL/kg/ngày) so với nhóm đối chứng (P<0,001). Ngoài ra, phụ nữ giảm đáng kể lượng tiêu thụ thực phẩm và trọng lượng cơ thể, tỷ lệ mắc bệnh loét dạ dày cao hơn và số lượng tiểu cầu giảm.(EMA 2010)

Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng Ethyl-EPA

Không có dữ liệu về tương tác thuốc liên quan đến việc sử dụng ethyl-EPA như một chất bổ sung trong chế độ ăn uống.

Trong ống nghiệm, EPA là chất ức chế yếu CYP2C19, 2C9 và 2C8 và thậm chí là chất ức chế yếu hơn đối với 2B6 và 3A. Các nghiên cứu in vitro cho thấy EPA có ít khả năng tạo ra CYP3A, 2C9 và 1A2. Ethyl-EPA không phải là chất nền hay chất ức chế quá trình vận chuyển P-gp.(Whitney 1999)

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

Từ khóa phổ biến