Fenofibric Acid/Fenofibrate

Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Fenofibric Acid/Fenofibrate

Dislipidemias

Adjuvantes à terapia dietética para diminuir as concentrações séricas elevadas de colesterol total e LDL, triglicerídeos e apolipoproteína B (apo B), e para aumentar as concentrações de colesterol HDL no tratamento da hipercolesterolemia primária e dislipidemia mista, incluindo hipercolesterolemia familiar heterozigótica e outras causas de hipercolesterolemia. Efeitos antilipêmicos aditivos quando usados ​​concomitantemente com outros agentes antilipêmicos (por exemplo,. colesevelam, ezetimiba).

Adjuvantes à terapia dietética no tratamento da hipertrigliceridemia grave. Eficácia na redução do risco de pancreatite em pacientes com elevações acentuadas nas concentrações de triglicerídeos (isto é, >2.000 mg/dL) não estabelecida.

Efeitos sobre a morbidade e mortalidade cardiovascular ou mortalidade não cardiovascular não estabelecidos. (Consulte Efeitos sobre a morbidade e a mortalidade em Cuidados.)

As diretrizes de manejo do colesterol da AHA/ACC afirmam que a modificação do estilo de vida é a base da redução do risco cardiovascular. Se for necessária terapia farmacológica, as estatinas são medicamentos de primeira linha de escolha devido aos seus benefícios demonstrados na redução do risco de doença cardiovascular aterosclerótica (ASCVD). Medicamentos não estatínicos podem ser considerados como terapia adjuvante em certos pacientes de alto risco, mas outros medicamentos (por exemplo, ezetimiba) são geralmente recomendados. Embora os fibratos tenham efeitos leves na redução do LDL, estudos randomizados e controlados não apoiam seu uso como terapia complementar às estatinas.

Se a terapia com fibratos for necessária em um paciente tratado com estatinas, a AHA/ACC afirma que é é mais seguro usar fenofibrato do que Gemfibrozil devido ao menor risco de miopatia grave.

Relacionar drogas

Como usar Fenofibric Acid/Fenofibrate

Geral

  • Os pacientes devem ser submetidos a uma dieta hipolipemiante padrão antes do início da terapia com fenofibrato ou ácido fenofíbrico e devem permanecer nesta dieta durante o tratamento com o medicamento.
  • Monitore as concentrações séricas de lipoproteínas periodicamente durante a terapia.

    • Administração

    Administração Oral

    Administrar por via oral uma vez ao dia.

    O fenofibrato está disponível comercialmente como medicamento não micronizado em cápsulas (por exemplo, Lipofen), medicamento não micronizado em comprimidos (por exemplo, Fenoglide), medicamento micronizado em cápsulas (por exemplo, Antara), medicamento “nanocristal” em comprimidos (ou seja, , TriCor) ou medicamento “micropartícula de administração de medicamento insolúvel (IDD-P)” em comprimidos (ou seja, Triglide). O ácido fenofíbrico está disponível comercialmente em cápsulas de liberação retardada (por exemplo, Trilipix) ou comprimidos (por exemplo, Fibricor). Estas formulações não são bioequivalentes e variam substancialmente em potência e efeitos alimentares.

    Administrar comprimidos de Fenoglide e cápsulas de Lipofen com alimentos. Pode administrar cápsulas micronizadas Antara, comprimidos TriCor, comprimidos Triglide, comprimidos Fibricor e cápsulas de liberação retardada Trilipix independentemente das refeições.

    Engula cápsulas de Antara, comprimidos de Fenoglide, comprimidos de Fibricor, cápsulas de Lipofen e cápsulas de liberação retardada Trilipix intactas; não abra, esmague, dissolva ou mastigue.

    Dosagem

    Monitorar as concentrações de lipoproteínas periodicamente; considere reduzir a dose em pacientes cujas concentrações séricas de lipoproteínas caiam abaixo da faixa alvo desejada. Interromper a terapia em pacientes que não obtiverem uma resposta adequada após 2 meses de terapia com a dosagem máxima recomendada.

    Disponível comercialmente em diversas preparações diferentes, com dosagens variadas, desde formulações em doses baixas (40–67 mg) até em doses mais altas (120–200 mg). Com exceção dos equivalentes genéricos, estas preparações não são bioequivalentes e variam substancialmente no que diz respeito aos efeitos alimentares e à potência.

    Adultos

    Dislipidemias Hipercolesterolemia primária e dislipidemia mista Oral

    Cápsulas micronizadas de Antara (fenofibrato): Inicialmente, 130 mg por dia.

    Comprimidos de fenoglida (fenofibrato): 120 mg diariamente.

    Comprimidos de Fibricor (ácido fenofíbrico): 105 mg por dia.

    Cápsulas de lipofen (fenofibrato): 150 mg por dia.

    Cápsulas micronizadas de fenofibrato: 200 mg por dia.

    Comprimidos de TriCor (fenofibrato) ou equivalentes genéricos: 145 mg por dia.

    Comprimidos de Triglida (fenofibrato): 160 mg por dia.

    Cápsulas de liberação retardada de Trilipix (ácido fenofíbrico) ou equivalentes genéricos: 135 mg uma vez ao dia.

    Hipertrigliceridemia Oral

    Cápsulas micronizadas de Antara (fenofibrato): Inicialmente, 43–130 mg por dia.

    Comprimidos de fenoglide (fenofibrato): 40–120 mg por dia.

    Comprimidos de Fibricor (ácido fenofíbrico): 35 –105 mg por dia.

    Cápsulas de lipofen (fenofibrato): 50–150 mg por dia.

    Cápsulas micronizadas de fenofibrato: 67–200 mg por dia.

    Comprimidos de TriCor (fenofibrato) ou equivalentes genéricos: 48–145 mg por dia.

    Comprimidos de Triglide (fenofibrato): 160 mg por dia.

    Cápsulas de liberação retardada de Trilipix (ácido fenofíbrico) ou equivalentes genéricos: 45–135 mg uma vez ao dia.

    Ajuste a dosagem em intervalos de 4–8 semanas até que o efeito desejado nas concentrações de lipoproteínas seja observado ou as dosagens máximas recomendadas sejam atingidas.

    Limites de prescrição

    Adultos

    Dislipidemias Hipertrigliceridemia Oral

    Cápsulas micronizadas de Antara (fenofibrato): Máximo de 130 mg por dia.

    Fenoglide (fenofibrato) comprimidos: máximo de 120 mg por dia.

    Comprimidos de Fibricor (ácido fenofíbrico): 105 mg por dia.

    Cápsulas de lipofen (fenofibrato): máximo de 150 mg por dia.

    Cápsulas micronizadas de fenofibrato: máximo de 200 mg por dia.

    Comprimidos de TriCor (fenofibrato) ou equivalentes genéricos: Máximo de 145 mg por dia.

    Comprimidos de Triglide (fenofibrato): Máximo de 160 mg por dia.

    Trilipix (ácido fenofíbrico) de liberação retardada cápsulas ou equivalentes genéricos: Máximo de 135 mg uma vez ao dia.

    Populações Especiais

    Insuficiência Renal

    Dislipidemias Oral

    Reduzir a dose inicial em pacientes com insuficiência renal leve a moderada ( TFG estimada 30–59 mL/minuto por 1,73 m2); aumentam somente após a avaliação dos efeitos do medicamento na função renal e nas concentrações lipídicas. Evite o uso em pacientes com insuficiência renal grave (TFG estimada <30 mL/minuto por 1,73 m2).

    Os seguintes ajustes posológicos são recomendados em pacientes com insuficiência renal leve a moderada:

    Cápsulas micronizadas de Antara (fenofibrato): Inicialmente, 43 mg por dia.

    Fenoglida Comprimidos de (fenofibrato): Inicialmente, 40 mg por dia.

    Cápsulas micronizadas de fenofibrato: inicialmente, 67 mg por dia.

    Comprimidos de TriCor (fenofibrato) ou equivalentes genéricos: Inicialmente, 48 mg por dia.

    Comprimidos de Triglide (fenofibrato): O fabricante declara evitar o uso em pacientes com insuficiência renal leve a moderada.

    Cápsulas de liberação retardada de Trilipix (ácido fenofíbrico): Inicialmente, 45 mg uma vez ao dia.

    Pacientes geriátricos

    Selecione a dosagem com base na função renal. (Consulte Insuficiência Renal em Dosagem e Administração e também em Cuidados.) Não é necessário ajuste posológico em pacientes geriátricos com função renal normal.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Pacientes com insuficiência renal grave, incluindo aqueles em diálise.
  • Doença hepática ativa, incluindo cirrose biliar primária e anomalia inexplicável e persistente da função hepática.
  • Doença preexistente da vesícula biliar.
  • Mulheres que amamentam.
  • Hipersensibilidade conhecida ao fenofibrato ou ácido fenofíbrico.
    • Avisos/Precauções

    Reações de Sensibilidade

    Reações de Hipersensibilidade

    Reações de hipersensibilidade aguda incluindo angioedema e anafilaxia relatadas em alguns pacientes recebendo fenofibrato. Alguns casos eram fatais e exigiam tratamento de emergência.

    Se um paciente desenvolver sinais e sintomas de uma reação de hipersensibilidade aguda, interrompa o medicamento e procure atendimento médico imediato.

    Reações dermatológicas

    Reações cutâneas graves, incluindo síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e DRESS (reação medicamentosa e eosinofilia e sintomas sistêmicos) relatadas durante a experiência pós-comercialização com fenofibrato.

    Se tais reações ocorrerem, interrompa o medicamento e trate os pacientes adequadamente.

    Efeitos na morbidade e mortalidade

    Efeitos na morbidade e mortalidade cardiovascular e mortalidade não cardiovascular não estabelecidos.

    Em vários estudos randomizados e controlados por placebo em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, o fenofibrato não reduziu substancialmente o risco de eventos cardiovasculares (por exemplo, infarto do miocárdio não fatal, acidente vascular cerebral não fatal, morte cardiovascular), apesar dos efeitos favoráveis ​​no plasma. concentrações lipídicas. A terapia combinada com fenofibrato e uma estatina (sinvastatina) não reduziu substancialmente a taxa de eventos cardiovasculares adversos importantes (isto é, IM não fatal, acidente vascular cerebral não fatal, eventos cardiovasculares fatais) em comparação com a monoterapia com estatinas.

    Como o fenofibrato e o ácido fenofíbrico são quimicamente, farmacologicamente e clinicamente semelhantes a outros derivados do ácido fíbrico (por exemplo, gemfibrozil, clofibrato [não mais disponíveis comercialmente nos EUA]), resultados adversos com esses outros medicamentos (ou seja, aumento da incidência de colelitíase, colecistite que requer cirurgia, complicações pós-colecistectomia, malignidade, pancreatite e doença da vesícula biliar e aumento da mortalidade geral) também podem se aplicar ao fenofibrato e ao ácido fenofíbrico.

    Efeitos musculoesqueléticos

    Toxicidade muscular grave, incluindo miopatia e rabdomiólise, foi relatada em pacientes que receberam derivados do ácido fíbrico. O risco parece aumentar em pacientes geriátricos e em pacientes com diabetes mellitus, insuficiência renal ou hipotireoidismo. O uso concomitante com estatinas ou outros medicamentos (por exemplo, colchicina) também pode aumentar o risco. (Ver Interações.)

    Monitore as concentrações de CK (CPK) periodicamente em pacientes que relatam efeitos musculoesqueléticos adversos. Considere miopatia em qualquer paciente que desenvolva mialgias difusas, sensibilidade ou fraqueza muscular e/ou aumentos acentuados nas concentrações de CK. (Ver Conselhos aos Pacientes.)

    Descontinuar a terapia se as concentrações séricas de CK ficarem acentuadamente elevadas ou se houver suspeita ou diagnóstico de miosite/miopatia.

    Efeitos hepáticos

    Elevações relacionadas à dose nas concentrações séricas de aminotransferase (isto é, AST, ALT) >3 vezes o LSN relatado. As concentrações geralmente retornam aos valores pré-tratamento durante a continuação da terapia ou após a descontinuação do medicamento.

    A hepatite crônica ativa e a hepatite colestática ocorreram várias semanas e vários anos após o início da terapia; cirrose associada a hepatite crônica ativa relatada raramente.

    Realizar testes de função hepática antes de iniciar a terapia e periodicamente depois disso. Se as concentrações séricas de aminotransferase ≥3 vezes o LSN persistirem, interrompa a terapia.

    Efeitos renais

    Elevações transitórias de Scr foram relatadas. As elevações são geralmente estáveis ​​ao longo do tempo, sem evidência de aumentos contínuos após terapia de longo prazo; as elevações geralmente retornaram aos valores basais após a descontinuação da terapia. Importância clínica desconhecida.

    Collitíase

    Pode aumentar a excreção de colesterol na bile, resultando em colelitíase. Interrompa a terapia se os estudos da vesícula biliar indicarem a presença de cálculos biliares.

    Pancreatite

    Pancreatite relatada com fenofibrato, ácido fenofíbrico e outros derivados do ácido fíbrico; pode ser devido à progressão da hipertrigliceridemia (ou seja, resultante da falha na resposta à terapia em pacientes com hipertrigliceridemia grave), um efeito direto do medicamento ou um efeito secundário (por exemplo, cálculo no trato biliar ou formação de lama levando à obstrução do trato biliar comum). ducto biliar).

    Efeitos hematológicos

    Relatadas reduções leves a moderadas na hemoglobina, hematócrito e contagem de leucócitos; geralmente estabilizam durante a terapia de longo prazo.

    Trombocitopenia e agranulocitose também foram relatadas.

    Monitore a contagem de células sanguíneas periodicamente durante os primeiros 12 meses de terapia.

    Tromboembolismo

    Incidência aumentada de eventos tromboembólicos venosos (por exemplo, TVP, EP, tromboflebite) observada com derivados do ácido fíbrico.

    Diminuição das concentrações de colesterol HDL

    Relatada diminuição paradoxal nas concentrações de colesterol HDL (por exemplo, até 2 mg/dL), acompanhada por uma diminuição nas concentrações de apolipoproteína A1. Ocorreu desde 2 semanas até vários anos após o início da terapia. As concentrações de colesterol HDL retornaram rapidamente aos valores basais e permaneceram em níveis normais após a descontinuação da terapia. Importância clínica desconhecida.

    Determinar as concentrações de colesterol HDL nos primeiros meses após o início da terapia. Se as concentrações estiverem gravemente deprimidas, descontinuar permanentemente o medicamento e monitorar até que as concentrações de colesterol HDL voltem ao normal.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Dados insuficientes em mulheres grávidas. Em estudos de reprodução animal, não há evidência de toxicidade embriofetal.

    Usar durante a gravidez somente se os benefícios potenciais justificarem riscos potenciais para o feto.

    Lactação

    Potencial para efeitos adversos graves em lactentes. Contraindicado em lactantes; interromper a amamentação ou o medicamento.

    Uso Pediátrico

    Segurança e eficácia não estabelecidas em crianças <18 anos de idade.

    Uso geriátrico

    O risco de efeitos adversos pode aumentar em pacientes com idade ≥65 anos devido à função renal potencialmente diminuída nesses pacientes. Selecione a dosagem com base na função renal. (Consulte Pacientes geriátricos e também Insuficiência Renal em Dosagem e Administração.) Considere monitorar a função renal.

    Insuficiência Hepática

    Não avaliado em pacientes com insuficiência hepática.

    Insuficiência Renal

    Reduzir a dosagem em pacientes com insuficiência renal leve a moderada; evite o uso em pacientes com insuficiência renal grave. (Consulte Insuficiência Renal em Dosagem e Administração.)

    Monitore a função renal em pacientes com insuficiência renal preexistente; considere monitorar a função renal em pacientes com risco de desenvolver insuficiência renal (por exemplo, pacientes geriátricos, pacientes com diabetes mellitus).

    Efeitos adversos comuns

    Fenofibrato: testes de função hepática anormais (por exemplo, aumento de ALT e/ou AST), distúrbio respiratório, dor abdominal, dor nas costas, dor de cabeça, aumento das concentrações de CK, diarreia, náusea , rinite, prisão de ventre, astenia, síndrome gripal.

    Ácido fenofíbrico (isolado ou em combinação com uma estatina): dor de cabeça, dor nas costas, nasofaringite, náusea, mialgia, diarreia, infecção do trato respiratório superior.

    Que outras drogas afetarão Fenofibric Acid/Fenofibrate

    Medicamentos metabolizados por enzimas microssomais hepáticas

    O fenofibrato e o ácido fenofíbrico são inibidores leves a moderados do CYP2C9 e inibidores fracos das isoenzimas CYP 2C8, 2A6 e 2C19; não inibem as isoenzimas CYP 3A4, 2D6, 2E1 ou 1A2 in vitro.

    Medicamentos Específicos

    Medicamentos

    Interação

    Comentários

    Anticoagulantes orais (por exemplo, varfarina)

    Prolongamento do TP/INR e potencial aumento do risco de sangramento

    Usar concomitantemente com cautela

    Monitore o TP/INR frequentemente até estabilizar e ajuste a dosagem do anticoagulante conforme necessário

    Agentes antidiabéticos (ou seja, glimepirida, metformina, rosiglitazona)

    Glimepirida: Aumento da exposição sistêmica e pico das concentrações plasmáticas de glimepirida; concentrações de glicose substancialmente reduzidas; farmacocinética do fenofibrato não alterada

    Metformina, rosiglitazona: Ligeiras alterações na farmacocinética de cada medicamento

    Sequestrantes de ácidos biliares (ou seja, colestiramina, colestipol)

    Possível diminuição da absorção de fenofibrato ou ácido fenofíbrico

    Administrar fenofibrato ou ácido fenofíbrico 1 hora antes ou 4–6 horas depois do sequestrante de ácidos biliares

    Colchicina

    Aumento do risco de miopatia, incluindo rabdomiólise

    Usar concomitantemente com cautela

    Ezetimiba

    Ezetimiba com atorvastatina: Aumento das concentrações plasmáticas máximas e da exposição sistêmica da ezetimiba; farmacocinética da atorvastatina e do ácido fenofíbrico não substancialmente alterada

    Inibidores da HMG-CoA redUTAse (estatinas)

    Aumento do risco de efeitos músculo-esqueléticos adversos (isto é, aumento da CK, mioglobinúria, rabdomiólise)

    Atorvastatina, fluvastatina, pravastatina, rosuvastatina, sinvastatina: Ligeiras alterações na farmacocinética do ácido fenofíbrico; efeitos mais pronunciados na farmacocinética da estatina

    Possível diminuição da AUC da atorvastatina; aumento das concentrações plasmáticas máximas e da AUC da fluvastatina, pravastatina (e metabolito ativo) e rosuvastatina; e diminuição das concentrações plasmáticas máximas e AUC da sinvastatina (e metabólito ativo)

    Evite o uso concomitante, a menos que o benefício potencial supere o risco

    Agentes imunossupressores (ou seja, ciclosporina, tacrolimus)

    Risco aumentado de nefrotoxicidade induzida por ciclosporina ou tacrolimus

    Considerar cuidadosamente os riscos versus benefícios da terapia concomitante; usar dosagens eficazes mais baixas e monitorar a função renal

    Omeprazol

    Concentrações plasmáticas máximas aumentadas de ácido fenofíbrico observadas em jejum, mas não quando o ácido fenofíbrico foi administrado com alimentos; exposição sistêmica ao ácido fenofíbrico não substancialmente alterada

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