Forskolin

Általános név: Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
Márkanevek: Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi

Használata Forskolin

Az elvi mechanizmus, amellyel a forskolin kifejti aktivitását, az AC stimulálása, ezáltal növelve a celluláris cAMP-szintet, amely részt vesz olyan folyamatokban, mint a glikogén és lipid metabolizmus. A forskolin kémiai módosítása a 6-os és 7-es pozícióban félszintetikus vegyületekhez vezetett, amelyek bizonyos cikláz izoformáival szemben mérsékelt szelektivitással rendelkeznek, beleértve a szív 5-ös típusú AC-jét.

Az AC stimulációjáról úgy gondolják, hogy az amely forskolin ellazítja a különféle simaizmokat; azonban a forskolin más rendszereken keresztül hat, beleértve a glükóz transzportot és az ioncsatornákat. (Seamon 1981, Insel 2003, Alasbahi 2010, Iwatsubo 2003, Wessler 2003)

Antitrombotikus hatás

A forskolinról kimutatták, hogy in vitro gátolja a vérlemezkék aggregációját az AC stimuláció révén, fokozva a prosztaglandinok hatását. (Siegl 1982, Adnot 1982) A vérlemezkékben a C-kináz aktiválását gátló hatása van is leírták.(Alasbahi 2010)

Állatokkal kapcsolatos adatok

Az antitrombotikus tulajdonságokat patkányokon, nyulakon és juhokon végzett kísérletekben igazolták.(Alasbahi 2010)

Klinikai adatok

A kutatások nem tártak fel klinikai adatokat a forskolin antitrombotikus hatásokra való alkalmazásával kapcsolatban.

Rák

Különböző rákos sejtvonalakon végzett kísérleti vizsgálatok kimutatták a forskolin szinergikus hatását a sejtválaszok fokozására. (Lekmine 2008, Watanabe 2004, Watanabe 2005, Tong 2004, Li 2006, Kim 2004). ionizáló sugárzás (Solovjeva 2009) és UBV által kiváltott apoptózis (Passeron 2009) elleni hatását mutatták ki in vitro. A forskolinról kimutatták, hogy angiogén hatást fejt ki a cAMP-függő protein kináz útvonalakon keresztül. (Namkoong 2009)

Szív- és érrendszeri hatások

Állatok adatai

Pozitív inotróp hatást mutattak ki izolált tengerimalac-, nyúl- és emberi szívszövetben, valamint in vivo macskákban és kutyákban. A forskolin fokozta a koszorúér-véráramlást tengerimalac szívében, valamint megnövelte a pulzusszámot és csökkentette a vérnyomást kutyákban, macskákban, nyulakban és patkányokban. Az érösszehúzódás koncentrációfüggő gátlását mutatták ki patkány aortában, értágító hatást pedig patkányokban és nyulakban. (Alasbahi 2010)

Klinikai adatok

Emberi szívszövetekben , a forskolin aktiválta az AC-t, és erős pozitív inotróp tulajdonságokat mutatott, amelyek szinergikusak voltak az izoproterenollal. (Bristow 2004) Régebbi, kis klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a forskolin javítja a koszorúér-véráramlást, valamint a szívizom és a bal kamra működését, valamint növeli a véráramlást az agyban és a vesében. (Alasbahi 2010)

A rossz vízoldhatóság és az alacsony orális biohasznosulás miatt a forskolin klinikai felhasználása korlátozott, és a kolforzin (NKH477) vízoldható származékának kifejlesztéséhez és tanulmányozásához vezetett. A kolforzin nagyobb affinitást mutat az 5-ös típusú AC (szívizom AC) iránt, úgy tűnik, hogy nem jut át ​​a vér-agy gáton, és hosszabb ideig fejti ki hatását, mint a forskolin. A kolforzin készítményt (Adehl) engedélyezték Japánban, és korlátozott számú tanulmányt végeztek szívsebészet, szívelégtelenség és agyi érgörcs területén. (Alasbahi 2010, Kikura 2004, Hayashida 2001, Suzuki 2006)

CNS

A forskolin alkalmazása a központi idegrendszert érintő vizsgálatokban nagymértékben összefügg a cAMP depresszióban és más sejtfolyamatokban betöltött szerepének tisztázásával. (Cohen 2004, Gobert 2008, Seo 2009)

Állatok adatai

A radioaktívan jelölt forskolinról kimutatták, hogy telíthető és specifikus módon kötődik a patkány agy membránjaihoz. (Seamon 1984) A Forskolin erős antidepresszáns hatást mutatott egy patkány kényszerúszó modellben (Maeda 1997), és megelőzte kiváltott görcsrohamok egerekben. (Alasbahi 2010)

Klinikai adatok

Hiányoznak a klinikai vizsgálatok; azonban a forskolin intravénás infúzióját alkalmazó esettanulmányok átmeneti hangulatemelkedést mutattak ki néhány depressziós és skizofrén betegnél. (Alasbahi 2010)

Cukorbetegség

A hasnyálmirigy-inzulin és a glukagon felszabadulásának forskolin általi stimulálását in vitro kimutatták. (Alasbahi 2010) A forskolin glükóztranszportra és az inzulin vázizomzatban kifejtett hatását is leírták. .(Niu 2003, Richmond 2009, Ding 2003) Hiányoznak a klinikai vizsgálatok; normál és cukorbeteg patkányokon végzett vizsgálatok azonban a vércukorszint és a szérum inzulinszint emelkedését mutatták ki. (Alasbahi 2010)

Termékenység

Értágító tulajdonságai miatt a forskolint és analógjait javasolták a merevedési zavarok intercavernosalis kezelésére; azonban csak kis klinikai vizsgálatokról számoltak be. (Drewes 2003, Mulhall 1997) Egy in vitro vizsgálat kimutatta, hogy a forskolin hatására megnövekedett szarvasmarha- és emberi spermamozgás. (Liu 2003)

GI

Állatkísérletek kimutatták, hogy a forskolin elősegíti a gyomor- és hasnyálmirigysav-elválasztást, valamint ellazítja a bél simaizmát. (Alasbahi 2010)

Immun

A forskolinról kimutatták, hogy befolyásolja a sejtes immunválaszt in vitro és állatkísérletekben. (Alasbahi 2010)

Metabolikus szindróma

Egy 41 túlsúlyos vagy elhízott résztvevővel végzett kettős vak, randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatban értékelték a C. forskohlii kivonat étvágyhormonokra és inzulinérzékenységre gyakorolt ​​hatását. 250 mg C. forskohlii gyökérkivonatot 10%-os forskolinra standardizálva naponta kétszer vettünk 12 héten keresztül. A 30 vizsgálati alany közül 6 férfi volt. A forskolin csoportba tartozó alanyok szignifikánsan jobb inzulinszintet (P=0,001) és inzulinrezisztenciát (P=0,01) mutattak a kontrollokhoz képest; azonban nem figyeltek meg szignifikáns különbséget a csoportok között a lipid paraméterek, a vércukorszint vagy az étvágyhormonok, a ghrelin vagy a leptin tekintetében. A beavatkozást jól tolerálták.(Loftus 2015)

Elhízás

1998-ban egy szabadalmat adtak át a Sabinsa étrend-kiegészítő cégnek, amely a sovány testtömeg és egy forskolin tartalmú kivonat antidepresszáns hatásának előmozdítását állítja, és 2006-ban egy másik szabadalmat adtak át.(Alasbahi 2010, Majeed 1997)

Állatok adatai

A szabadalom jogosultja az elhízás állatmodelljeit használta a testtömeg és a zsírtartalom csökkenésének kimutatására. (Alasbahi 2010) Az in vitro vizsgálatok azt sugallják, hogy a forskolin cAMP, de összetettebb módon, mint a megnövekedett AC-szintek esetében. (Alasbahi 2010, Okuda 1992)

Klinikai adatok

Hiányoznak a minőségi klinikai vizsgálatok az elhízás elleni tulajdonságokkal kapcsolatos állítások alátámasztására a forskolin. Két régebbi tanulmány azt sugallta, hogy a helyileg alkalmazott forskolin krém csökkentette a helyi zsír mennyiségét elhízott nők combjában anélkül, hogy diétára vagy testmozgásra lett volna szükség. (Alasbahi 2010) Egy kis (N = 30) randomizált klinikai vizsgálat, amelyet elhízott férfiakon végeztek, a test testének csökkenését mutatta ki. zsír, a csonttömeg növekedése és a sovány testtömeg változásának tendenciája a 12 hetes forskolin kezelést követően a placebóval szemben. A szérum tesztoszteronszint növekedését is kimutatták. Nem jelentettek nemkívánatos eseményeket. (Godard 2005) Az azonos adagolás mellett nők körében végzett vizsgálat nem talált változást a testzsírban, és arra a következtetésre jutott, hogy a forskolin nem segíti elő a fogyást. Nem találtunk változást a különböző metabolikus markerekben vagy laboratóriumi mutatókban, kivéve a fehérvérszám, a szérum kalcium, az ALT és a húgysavszint változásait. (Henderson 2005)

Szemészeti

A forskolint állatkísérletekben és korlátozott számú klinikai vizsgálatokban használták glaukómában, és csak átmeneti hatásokról számoltak be. (Alasbahi 2010) Egy szisztematikus áttekintés és metaanalízis 3 randomizált, kontrollált vizsgálatot azonosított, ahol forskolin tartalmú gyógyszert alkalmaztak. kombinált termékek, amelyek az intraokuláris nyomás erőteljes csökkenését mutatták; azonban nem szerepelt olyan tanulmány, amely önmagában forskolint használt volna. (Loskutova 2019)

Légzőrendszeri

A simaizom relaxáló tulajdonságain kívül a forskolin a gyulladásos mediátorokra, köztük az interleukinekre és a hisztaminra, valamint a kalciumion-beáramlásra is hatással van, ami asztmában történő értékeléséhez vezet (Alasbahi 2010, Huerta). 2010)

Állatok adatai

Tengerimalacoknál a forskolin gátolta a gyulladásos mediátorok (hisztamin, leukotrién-4) és antigének által okozott bronchospasmust. A hörgők ellazulását izolált juhszövetben is kimutatták. (Alasbahi, 2010)

Klinikai adatok

Korlátozott, egyszeri vak klinikai vizsgálatokat végeztek orális és inhalációs forskolinnal szenvedő betegeknél. asztmában és egészséges önkénteseknél. Az orális forskolin jobban teljesített, mint a nátrium-kromoglikát az asztmás rohamok megelőzésében enyhe/közepes súlyosságú tartós asztmában szenvedő gyermekeknél és felnőtteknél, míg az inhalált forskolin nem volt jobb a beklometazonnál a tüdőfunkció javításában. Nem jelentettek mellékhatásokat. (Huerta 2010, González-Sánchez 2006) A Colforsin-t korlátozott számú tanulmányban hörgőtágítóként is értékelték. (Wajima 2002, Wajima 2003, Bauer 1993)

Bőr

Állatok adatai

Az állatokon végzett vizsgálatok kimutatták a forskolin különféle hatásait, beleértve a tobozmirigyek melatonintermelésének indukálását, a szőrtüszőkben a melaninszint növekedését, ami a pigmentáció, fokozott szőrnövekedés és védőhatás az ultraibolya B fény (UBV) által kiváltott apoptózis ellen. (Alasbahi 2010, Chen 2009, Lekmine 2008, Passeron 2009)

Klinikai adatok

Vannak esetjelentések, amelyek a pszoriázisos tünetek javulását és az erythema csökkenését mutatják hiperplasztikus bőrbetegségben szenvedő betegeknél. (Alasbahi 2010)

Forskolin mellékhatások

Forskolin-szerű anyagokat azonosítottak a vese ciszta folyadékában; ezért policisztás vesebetegségben szenvedő betegeknél kerülni kell a forskolin használatát.Putnam 2007

Egereknél nagy dózisok depresszív hatást jelentettek a központi idegrendszerre, és perianalis dermatitist jelentettek egész növény használatakor kivonatok.Lukhoba 2006, Alasbahi 2010 A klinikai vizsgálati adatok általában hiányoznak; egy klinikai vizsgálat azonban nem talált változást a különböző metabolikus markerekben vagy laboratóriumi mutatókban, kivéve a fehérvérsejtszám, a szérum kalcium-, ALT- és a húgysavszint változásait.Henderson 2005 A kolforzin (egy forskolin-származék) használatával kapcsolatban jelentett mellékhatások közé tartozik tachycardia és aritmiák. Alasbahi 2010, Hayashida 2001

Szedés előtt Forskolin

Hiányoznak a terhesség és szoptatás ideje alatti biztonságosságra és hatásosságra vonatkozó információk. A P. barbatust hagyományosan emmenagógként és orális fogamzásgátlóként használták.Lukhoba 2006, Almeida 2000 A forskolin késleltette a spontán meiotikus progressziót humán petesejtekben egy in vitro fertilitási vizsgálatban.Shu 2008

Hogyan kell használni Forskolin

Asztma

Az orális forskolint napi 10 mg-os adaggal vizsgálták 2-6 hónapon keresztül.Huerta 2010, González-Sánchez 2006

Elhízás

250 ​​mg 10%-os forskolin kivonat naponta kétszer 12 hétig vizsgálták. Godard 2005, Henderson 2005

Figyelmeztetések

A toxikológiai információk korlátozottak. A patkányok orális medián halálos dózisa több mint 2000 mg/ttkg. Huerta 2010 A növény hidroalkoholos kivonatáról kimutatták, hogy zavarja az embrionális beágyazódást és késlelteti a magzat fejlődését. Almeida 2000

Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Forskolin

Egyről sem számoltak be, de elméletileg lehetséges a CYP3A-függő gyógyszerekkel való kölcsönhatás. A forskolin kardiovaszkuláris tulajdonságokat mutat, és additív hatást fejthet ki az antikoagulánsokkal, vérnyomáscsökkentőkkel és értágítókkal. In vitro kimutatták a prosztaglandinok és az aszpirin thrombocyta-aggregáció-gátló hatásának fokozását. A glükoneogenezis következményeként a cukorbetegségben használt gyógyszerekkel való interferenciára lehet számítani.Alasbahi 2010

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

Népszerű kulcsszavak