Forskolin

Tên chung: Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
Tên thương hiệu: Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi

Cách sử dụng Forskolin

Cơ chế chính mà forskolin thực hiện hoạt động của nó là bằng cách kích thích AC, do đó làm tăng cAMP của tế bào, tham gia vào các quá trình như chuyển hóa glycogen và lipid. Sự biến đổi hóa học của forskolin ở vị trí 6 và 7 đã dẫn đến các hợp chất bán tổng hợp, với độ chọn lọc khiêm tốn đối với các dạng đồng phân cyclase cụ thể, bao gồm cả tim loại 5 AC.

Kích thích AC được cho là cơ chế bằng cách forskolin giúp thư giãn nhiều loại cơ trơn; tuy nhiên, forskolin đã được phát hiện là hoạt động thông qua các hệ thống khác, bao gồm các kênh vận chuyển glucose và ion. (Seamon 1981, Insel 2003, Alasbahi 2010, Iwatsubo 2003, Wessler 2003)

Tác dụng chống huyết khối

Forskolin đã được chứng minh trong ống nghiệm là ức chế sự kết tập tiểu cầu thông qua kích thích AC, làm tăng tác dụng của prostaglandin. (Siegl 1982, Adnot 1982) Tác dụng ức chế hoạt hóa C-kinase trong tiểu cầu đã được chứng minh cũng đã được mô tả.(Alasbahi 2010)

Dữ liệu động vật

Đặc tính chống huyết khối đã được chứng minh trong các thí nghiệm trên chuột, thỏ và cừu.(Alasbahi 2010)

Dữ liệu lâm sàng

Nghiên cứu cho thấy không có dữ liệu lâm sàng nào liên quan đến việc sử dụng forskolin cho tác dụng chống huyết khối.

Ung thư

Các nghiên cứu thực nghiệm trên nhiều dòng tế bào ung thư khác nhau đã cho thấy tác dụng hiệp đồng của forskolin trong việc điều chỉnh tăng cường các phản ứng của tế bào. (Lekmine 2008, Watanabe 2004, Watanabe 2005, Tong 2004, Li 2006, Kim 2004) Một chất bảo vệ tác dụng chống lại bức xạ ion hóa (Solovjeva 2009) và quá trình chết theo chương trình do UBV gây ra (Passeron 2009) đã được chứng minh trong ống nghiệm. Forskolin đã được chứng minh là có tác dụng tạo mạch thông qua con đường protein kinase phụ thuộc vào cAMP.(Namkoong 2009)

Tác dụng trên tim mạch

Dữ liệu trên động vật

Tác dụng co bóp tích cực đã được chứng minh trên chuột lang, thỏ và mô tim người phân lập cũng như in vivo ở mèo và chó. Forskolin làm tăng lưu lượng máu mạch vành ở tim chuột lang, tăng nhịp tim và giảm huyết áp ở chó, mèo, thỏ và chuột. Sự ức chế co bóp mạch máu phụ thuộc vào nồng độ đã được chứng minh ở động mạch chủ chuột và tác dụng giãn mạch ở chuột và thỏ đã được chứng minh. (Alasbahi 2010)

Dữ liệu lâm sàng

Trong mô tim người , forskolin kích hoạt AC và chứng minh các đặc tính co bóp dương tính mạnh mẽ có tác dụng hiệp đồng với isoproterenol. (Bristow 2004) Các nghiên cứu lâm sàng nhỏ, cũ hơn đã chứng minh rằng forskolin cải thiện lưu lượng máu mạch vành, chức năng cơ tim và tâm thất trái, đồng thời làm tăng lưu lượng máu trong não và thận. (Alasbahi 2010)

Do khả năng hòa tan trong nước kém và khả dụng sinh học qua đường uống thấp, việc sử dụng forskolin trên lâm sàng bị hạn chế và đã dẫn đến sự phát triển và nghiên cứu về colforsin (NKH477), một dẫn xuất hòa tan trong nước. Colforsin có ái lực cao hơn với AC loại 5 (AC cơ tim), dường như không vượt qua hàng rào máu não và có thời gian tác dụng dài hơn forskolin. Chế phẩm colforsin (Adehl) được chấp thuận sử dụng ở Nhật Bản và một số nghiên cứu hạn chế đã được tiến hành trong phẫu thuật tim, suy tim và co thắt mạch não.(Alasbahi 2010, Kikura 2004, Hayashida 2001, Suzuki 2006)

CNS

Việc sử dụng forskolin trong các nghiên cứu liên quan đến CNS phần lớn liên quan đến việc làm sáng tỏ vai trò của cAMP trong trầm cảm và các quá trình tế bào khác.(Cohen 2004, Gobert 2008, Seo 2009)

Dữ liệu động vật

Forskolin được dán nhãn phóng xạ đã được chứng minh là liên kết với màng não chuột một cách bão hòa và cụ thể. (Seamon 1984) Forskolin đã chứng minh hoạt động chống trầm cảm mạnh mẽ trong mô hình chuột buộc phải bơi (Maeda 1997) và ngăn chặn gây co giật ở chuột.(Alasbahi 2010)

Dữ liệu lâm sàng

Thiếu các thử nghiệm lâm sàng; tuy nhiên, các nghiên cứu trường hợp sử dụng forskolin truyền tĩnh mạch đã chứng minh tâm trạng tăng lên thoáng qua ở một số bệnh nhân trầm cảm và tâm thần phân liệt. (Alasbahi 2010)

Bệnh tiểu đường

Sự kích thích giải phóng insulin tuyến tụy và glucagon của forskolin đã được chứng minh trong ống nghiệm. (Alasbahi 2010) Ảnh hưởng của forskolin đối với việc vận chuyển glucose và hoạt động của insulin trong cơ xương cũng đã được mô tả .(Niu 2003, Richmond 2009, Ding 2003) Thiếu các thử nghiệm lâm sàng; tuy nhiên, các nghiên cứu trên chuột bình thường và chuột mắc bệnh tiểu đường đã cho thấy sự gia tăng lượng đường trong máu và insulin huyết thanh. (Alasbahi 2010)

Khả năng sinh sản

Do đặc tính giãn mạch, forskolin và các chất tương tự đã được đề xuất để điều trị rối loạn cương dương qua các thể hang; tuy nhiên, chỉ có những nghiên cứu lâm sàng nhỏ được báo cáo. (Drewes 2003, Mulhall 1997) Một nghiên cứu in vitro đã chứng minh khả năng di chuyển của tinh trùng người và bò tăng lên khi sử dụng forskolin.(Liu 2003)

GI

Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng forskolin thúc đẩy sự tiết axit dạ dày và tuyến tụy, cũng như làm thư giãn cơ trơn ruột.(Alasbahi 2010)

Miễn dịch

Forskolin đã được chứng minh là có ảnh hưởng đến phản ứng miễn dịch tế bào trong ống nghiệm và trong các thí nghiệm trên động vật.(Alasbahi 2010)

Hội chứng chuyển hóa

Một thử nghiệm mù đôi, ngẫu nhiên, có đối chứng giả dược được tiến hành ở 41 người tham gia thừa cân hoặc béo phì đã đánh giá tác dụng của chiết xuất C. forskohlii đối với hormone thèm ăn và độ nhạy insulin. Chiết xuất rễ cây C. forskohlii 250 mg chuẩn hóa thành 10% forskolin được uống hai lần mỗi ngày trong 12 tuần. Trong số 30 đối tượng hoàn thành thử nghiệm, có 6 người là nam giới. Các đối tượng trong nhóm forskolin có mức độ insulin được cải thiện đáng kể (P=0,001) và tình trạng kháng insulin (P=0,01) so với nhóm đối chứng; tuy nhiên, không có sự khác biệt đáng kể giữa các nhóm về các thông số lipid, đường huyết hoặc hormone thèm ăn ghrelin hoặc leptin. Sự can thiệp được dung nạp tốt.(Loftus 2015)

Béo phì

Một bằng sáng chế tuyên bố thúc đẩy khối lượng cơ nạc và hoạt động chống trầm cảm của chiết xuất có chứa forskolin đã được cấp cho công ty thực phẩm bổ sung Sabinsa vào năm 1998, và một bằng sáng chế khác đã được trao vào năm 2006. (Alasbahi 2010, Majeed 1997)

Dữ liệu động vật

Các mô hình động vật béo phì đã được người giữ bằng sáng chế sử dụng để chứng minh sự giảm trọng lượng cơ thể và chất béo. (Alasbahi 2010) Các nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy forskolin hoạt động thông qua cAMP nhưng theo cách phức tạp hơn so với mức AC tăng.(Alasbahi 2010, Okuda 1992)

Dữ liệu lâm sàng

Đang thiếu các thử nghiệm lâm sàng có chất lượng để chứng minh các tuyên bố về đặc tính chống béo phì của forskolin. Hai nghiên cứu trước đây cho thấy rằng kem forskolin bôi tại chỗ làm giảm mỡ cục bộ ở đùi của phụ nữ béo phì mà không cần ăn kiêng hay tập thể dục. (Alasbahi 2010) Một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên nhỏ (N = 30) được thực hiện ở nam giới béo phì cho thấy cơ thể giảm đi. mỡ, tăng khối lượng xương và xu hướng thay đổi khối lượng cơ thể gầy sau 12 tuần dùng forskolin so với giả dược. Sự gia tăng testosterone huyết thanh cũng đã được chứng minh. Các tác dụng phụ không được báo cáo. (Godard 2005) Một thử nghiệm được thực hiện ở phụ nữ với cùng liều lượng cho thấy không có sự thay đổi nào về lượng mỡ trong cơ thể và kết luận rằng forskolin không thúc đẩy giảm cân. Không tìm thấy sự thay đổi nào trong các dấu hiệu trao đổi chất hoặc chỉ số xét nghiệm, ngoại trừ những thay đổi về số lượng bạch cầu, canxi huyết thanh, ALT và nồng độ axit uric.(Henderson 2005)

Thuốc nhỏ mắt

Forskolin đã được sử dụng trên động vật và các nghiên cứu lâm sàng hạn chế về bệnh tăng nhãn áp, chỉ có tác dụng tạm thời được báo cáo. (Alasbahi 2010) Một đánh giá hệ thống và phân tích tổng hợp đã xác định 3 thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng sử dụng chứa forskolin các sản phẩm kết hợp cho thấy giảm áp lực nội nhãn mạnh mẽ; tuy nhiên, không có nghiên cứu nào chỉ sử dụng forskolin.(Loskutova 2019)

Hô hấp

Ngoài đặc tính làm giãn cơ trơn, forskolin còn có tác dụng đối với các chất trung gian gây viêm, bao gồm interleukin và histamine, cũng như đối với dòng ion canxi, dẫn đến việc đánh giá nó trong bệnh hen suyễn.(Alasbahi 2010, Huerta 2010)

Dữ liệu động vật

Ở chuột lang, forskolin ngăn chặn co thắt phế quản do các chất trung gian gây viêm (histamine, leukotriene-4) và kháng nguyên gây ra. Sự thư giãn của các tiểu phế quản cũng đã được chứng minh ở mô trứng cô lập.(Alasbahi 2010)

Dữ liệu lâm sàng

Các nghiên cứu lâm sàng mù đơn có giới hạn đã được tiến hành với forskolin đường uống và dạng hít ở những bệnh nhân mắc bệnh hen suyễn và ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Forskolin đường uống có tác dụng tốt hơn natri chromoglycate trong việc ngăn ngừa các cơn hen suyễn ở trẻ em và người lớn bị hen suyễn dai dẳng nhẹ/trung bình, trong khi forskolin dạng hít không vượt trội hơn beclomethasone trong việc cải thiện chức năng phổi. Các tác dụng phụ không được báo cáo. (Huerta 2010, González-Sánchez 2006) Colforsin cũng đã được đánh giá là thuốc giãn phế quản trong một số nghiên cứu hạn chế. (Wajima 2002, Wajima 2003, Bauer 1993)

Da

Dữ liệu động vật

Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy tác dụng khác nhau của forskolin, bao gồm kích thích sản xuất melatonin ở tuyến tùng, tăng melanin trong nang lông dẫn đến tăng sắc tố, tăng sự phát triển của tóc và tác dụng bảo vệ chống lại quá trình apoptosis do tia cực tím B (UBV) gây ra.(Alasbahi 2010, Chen 2009, Lekmine 2008, Passeron 2009)

Dữ liệu lâm sàng

Các báo cáo trường hợp tồn tại cho thấy sự cải thiện các triệu chứng vẩy nến và giảm ban đỏ ở những bệnh nhân bị rối loạn tăng sản da.(Alasbahi 2010)

Forskolin phản ứng phụ

Các chất giống Forskolin đã được xác định trong dịch nang thận; do đó, nên tránh dùng forskolin ở những bệnh nhân mắc bệnh thận đa nang.Putnam 2007

Liều lớn ở chuột đã được báo cáo là có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương và viêm da quanh hậu môn đã được báo cáo khi sử dụng toàn bộ cây extract.Lukhoba 2006, Alasbahi 2010 Nhìn chung còn thiếu dữ liệu thử nghiệm lâm sàng; tuy nhiên, một thử nghiệm lâm sàng cho thấy không có thay đổi nào về các dấu hiệu trao đổi chất hoặc chỉ số xét nghiệm khác nhau, ngoại trừ những thay đổi về số lượng bạch cầu, canxi huyết thanh, ALT và nồng độ axit uric.Henderson 2005 Các tác dụng phụ được báo cáo khi sử dụng colforsin (một dẫn xuất forskolin) bao gồm nhịp tim nhanh và rối loạn nhịp tim.Alasbahi 2010, Hayashida 2001

Trước khi dùng Forskolin

Còn thiếu thông tin về tính an toàn và hiệu quả trong thai kỳ và cho con bú. P. barbatus theo truyền thống đã được sử dụng như một thuốc tránh thai và thuốc tránh thai.Lukhoba 2006, Almeida 2000 Forskolin đã trì hoãn quá trình phân bào tự phát ở tế bào trứng của con người trong một nghiên cứu về khả năng sinh sản trong ống nghiệm.Shu 2008

Cách sử dụng Forskolin

Suyễn

Forskolin đường uống đã được nghiên cứu sử dụng 10 mg mỗi ngày trong vòng 2 đến 6 tháng.Huerta 2010, González-Sánchez 2006

Béo phì

250 ​​mg chiết xuất forskolin 10% hai lần mỗi ngày trong 12 tuần đã được nghiên cứu.Godard 2005, Henderson 2005

Cảnh báo

Thông tin về độc tính còn hạn chế. Liều gây chết trung bình bằng đường uống ở chuột đã được báo cáo là hơn 2.000 mg/kg trọng lượng cơ thể.Huerta 2010 Chiết xuất hydro-alcoholic của cây đã được chứng minh là có tác dụng cản trở quá trình cấy phôi và làm chậm sự phát triển của thai nhi.Almeida 2000

Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng Forskolin

Không có báo cáo nào, nhưng về mặt lý thuyết có thể xảy ra tương tác với các thuốc phụ thuộc CYP3A. Forskolin thể hiện các đặc tính về tim mạch và có thể có tác dụng phụ với thuốc chống đông máu, thuốc hạ huyết áp và thuốc giãn mạch. Khả năng tác dụng kháng tiểu cầu của prostaglandin và aspirin đã được chứng minh trong ống nghiệm. Do hậu quả của quá trình tạo glucose, có thể xảy ra sự can thiệp vào các loại thuốc dùng trong bệnh tiểu đường.Alasbahi 2010

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

Từ khóa phổ biến