Gilteritinib (Systemic)

브랜드 이름: Xospata
약물 종류: 항종양제

사용법 Gilteritinib (Systemic)

급성 골수성 백혈병(AML)

Flt-3 돌연변이가 있는 재발성 또는 불응성 AML 성인 치료용(이 용도로 FDA에서 희귀 의약품으로 지정).

치료 시작 전에 Flt-3 돌연변이의 존재를 확인하는 데 필요한 FDA 승인 동반 진단 테스트(예: LeukoStrat CDx Flt-3 돌연변이 분석).

이러한 사용에서 길테리티닙의 안전성과 효능은 주로 기반을 둡니다. 내부 직렬 중복(ITD) 또는 Flt-3 키나제의 티로신 키나제 도메인(TKD)에 점 돌연변이가 있는 재발성 또는 불응성 AML이 있는 성인을 대상으로 한 제3상 공개 대조 시험의 결과에 대해 설명합니다.

국립암연구소(National Cancer Institute)는 재발성 또는 불응성 AML에 대한 표준 치료법이 없다고 밝혔습니다. 집중 치료를 받을 수 없거나 받을 의사가 없는 환자는 길테리티닙을 포함한 저강도 치료법의 후보자가 될 수 있습니다.

관련 약물

사용하는 방법 Gilteritinib (Systemic)

일반

치료 전 검사

  • AML 환자에게 길테리티닙 치료를 시작하기 전에 FDA가 승인한 동반 진단 테스트를 통해 Flt-3 돌연변이(말초 혈액 또는 골수)의 존재를 확인하십시오.
  • 치료 시작 전에 CBC 수와 CK를 포함한 혈액 화학을 평가합니다.
  • 치료 시작 전에 ECG를 수행합니다.

  • 치료 시작 전 저칼륨혈증 또는 저마그네슘혈증을 교정하십시오.

  • 길테리티닙 치료 시작 전 7일 이내에 가임 여성의 임신 상태를 확인하십시오.

    • 환자 모니터링

  • 길테리티닙 치료 중 저칼륨혈증 또는 저마그네슘혈증을 교정합니다.
  • ECG를 수행합니다. 길테리티닙 치료 시작 전, 1주기의 8일과 15일, 그리고 다음 2회의 후속 주기 시작 전.
  • 췌장염의 징후와 증상을 모니터링하십시오.
  • 치료 첫 달에는 적어도 매주, 치료 다음 달에는 격주로, 그 이후에는 매달 CBC 수치와 혈액 화학을 모니터링합니다.
  • 강력한 시토크롬 P-450(CYP) 3A 억제제의 병용을 피할 수 없는 경우, 길테리티닙의 부작용에 대해 환자를 더 자주 모니터링하십시오.
  • P-당단백질(P-gp), 유방암 저항성 단백질(BCRP) 또는 유기 양이온 수송체 1(OCT1) 기질의 병용을 피할 수 없는 경우, 이러한 기질의 부작용에 대해 환자를 더 자주 모니터링하십시오.

    • 조제 및 투여 주의사항

  • 취급 및 폐기: 손상되지 않은 길테리티닙 정제는 장갑 없이 취급할 수 있습니다. ; 그러나 실수로 정제가 깨지거나 부서진 경우에는 내화학성 보호 장갑을 착용해야 합니다.
  • ISMP(Institute of Safe Medication Practices)에 따르면 길테리티닙은 높은 환자에게 상당한 해를 끼칠 위험이 높은 경고 약물.

    • 투여

    경구 투여

    무증상으로 하루에 한 번 경구 투여합니다. 식사에 관해서. 매일 거의 같은 시간에 복용하세요.

    정제를 물과 함께 통째로 삼키세요. 씹거나 부수거나 부수지 마십시오.

    길테리티닙 투여를 12시간 이하로 놓친 경우, 처방된 용량을 가능한 한 빨리 복용하고 다음 날 정기적인 시간에 다음 용량을 복용하십시오. . 12시간 넘게 투여를 놓친 경우, 다음 예정된 시간에 처방된 용량을 투여하십시오. 놓친 용량을 대체하기 위해 추가 용량을 투여하지 마십시오. 12시간 이내에 2회 복용량을 복용하지 마십시오.

    복용량

    길테리티닙 푸마르산염으로 사용 가능; 길테리티닙으로 표현된 복용량.

    성인

    AML 경구

    1일 1회 120mg. 반응 시간을 허용하거나 질병 진행 또는 허용할 수 없는 독성이 발생할 때까지 6개월 이상 치료를 계속하십시오.

    독성 분화 증후군 경구에 대한 용량 조정

    분화 증후군이 의심되는 경우, 전신 코르티코스테로이드를 투여하고 증상이 해결될 때까지 혈역학 모니터링을 시작하십시오. 그리고 최소 3일 동안.

    코르티코스테로이드 투여 시작 후 48시간 이상 심각한 징후 및/또는 증상이 지속되는 경우 길테리티닙 치료를 중단하십시오. 징후와 증상이 2등급(즉, 중등도) 이하로 호전되면 길테리티닙을 재개하십시오.

    후방 가역성 뇌병증 증후군 경구

    후방 가역성 뇌병증 증후군이 발생하는 경우 치료를 중단하십시오.

    QT 간격 경구 경구

    수정된 QT(QTc) 간격이 500msec를 초과하는 경우 길테리티닙 치료를 중단하십시오. QTc 간격이 기준선에서 480msec 이하 또는 30msec 이하로 개선되면 매일 80mg의 감량된 용량으로 치료를 재개합니다.

    주기 1의 8일차에 QTc 간격이 기준선보다 30msec를 초과하는 증가가 발생하면 확인하세요. 9일에 ECG로 확인. 9일에 QTc 간격 증가가 확인되면 매일 80mg의 복용량 감량을 고려하십시오.

    경구 췌장염

    췌장염이 발생하면 길테리티닙 치료를 중단하십시오. 췌장염이 해결되면 매일 80mg의 감량된 용량으로 치료를 재개합니다.

    기타 독성 경구

    기타 3등급 또는 4등급 이상반응이 발생하는 경우, 길테리티닙 치료를 보류합니다. 독성이 1등급 이하로 개선되면 매일 80mg의 감량된 용량으로 치료를 재개합니다.

    특수 집단

    노인 환자

    현재로서는 구체적인 권장 복용량이 없습니다. .

    간 장애

    현재 구체적인 복용량 권장 사항은 없습니다.

    신장 장애

    현재 구체적인 복용량 권장 사항은 없습니다.< /피>

    경고

    금기 사항
  • 길테리티닙 또는 제제의 모든 성분에 대한 과민증.
    • 경고/주의사항

    경고

    분화 증후군

    치료하지 않을 경우 치명적이거나 생명을 위협할 수 있는 분화 증후군의 위험에 대한 박스형 경고입니다. 임상 시험에서 환자의 3%가 분화 증후군을 경험했습니다. 길테리티닙 치료 또는 투여 중단 후 82%가 회복되었습니다. 분화증후군이 의심되는 경우, 매 12시간마다 덱사메타손 10mg IV(또는 동등한 용량의 대체 경구 또는 IV 코르티코스테로이드)로 코르티코스테로이드 치료를 시작하고 증상이 해결될 때까지 혈역학적 모니터링을 실시합니다. 증상이 해결된 후 코르티코스테로이드를 감량하고 최소 3일 동안 코르티코스테로이드를 투여합니다. 코르티코스테로이드 치료를 조기에 중단하면 분화 증후군의 증상이 재발할 수 있습니다. 코르티코스테로이드 투여 개시 후 심각한 징후 및/또는 증상이 48시간 이상 지속되는 경우, 징후 및 증상이 더 이상 심각하지 않을 때까지 길테리티닙 투여를 중단하십시오.

    기타 경고/주의사항

    후방 가역성 뇌병증 증후군

    후방 가역성 뇌병증 증후군은 드물게 보고되었습니다. 발작과 정신 상태의 변화로 나타날 수 있습니다. 진단을 확인하려면 뇌 영상, 바람직하게는 MRI가 필요합니다. 증상은 치료를 중단하면 해결될 수 있습니다. 후방 가역성 뇌병증 증후군이 발생하는 경우 길테리티닙을 중단하십시오.

    QT 간격 연장

    QTc 간격 연장이 보고되었습니다.

    길테리티닙 시작 전, 주기 1의 8일과 15일, 그리고 주기 2 시작 전에 ECG를 모니터링합니다. 3.

    길테리티닙 치료를 시작하기 전 혈청 전해질(예: 칼륨, 마그네슘)을 모니터링하고 치료 첫 달에는 적어도 매주, 치료 다음 달에는 격주로, 그 다음에는 매월 모니터링합니다. 그후에. 길테리티닙 치료 시작 전과 치료 중에 저칼륨혈증 및 저마그네슘혈증을 교정하십시오.

    QTc 간격 연장이 발생하는 경우 길테리티닙의 일시적인 중단 및/또는 용량 감량이 필요할 수 있습니다.

    췌장염

    임상 시험에서 환자의 4%에서 췌장염이 보고되었습니다. 췌장염 증상(예: 메스꺼움이나 구토를 동반할 수 있는 심하고 지속적인 복통)이 나타나는 환자를 평가하십시오. 췌장염이 발생하면 일시적인 투여 중단 후 복용량 감소가 필요할 수 있습니다.

    태아/신생아 이병률 및 사망률

    작용 메커니즘과 동물 연구 결과에 따르면 태아에게 해를 끼칠 수 있습니다. 동물에서 배태자 독성과 최기형성이 입증되었습니다.

    쥐에서 길테리티닙의 태반 전이가 관찰되었습니다.

    길테리티닙 치료 시작 전 7일 이내에 임신 여부를 확인하세요. 치료 중에는 임신을 피하십시오. 가임기 여성에게 약물을 투여하는 동안과 약물 중단 후 6개월 이상 동안 효과적인 피임 방법을 사용하도록 조언하십시오. 여성의 파트너인 남성 환자에게 약물을 투여하는 동안과 약물 중단 후 4개월 이상 동안 효과적인 피임 방법을 사용하도록 조언하십시오. 임신 중에 사용하는 경우 잠재적인 태아 위험에 대해 알려주세요.

    특정 인구

    임신

    태아에게 해를 끼칠 수 있습니다.

    길테리티닙 치료를 시작하기 전 7일 이내에 임신 상태를 확인하십시오.

    수유

    길테리티닙 및/또는 그 대사산물은 쥐의 우유로 분배됩니다. 약물이나 그 대사산물이 모유에 분포되는지 또는 약물이 모유 생산이나 수유 중인 유아에게 영향을 미치는지는 알려지지 않았습니다. 환자에게 치료 중 및 약물 중단 후 2개월 이상 동안 모유 수유를 하지 않도록 권고하십시오.

    생식 능력이 있는 여성 및 남성

    인간의 생식 능력에 미치는 영향은 알려져 있지 않습니다. 동물 연구에 따르면 남성의 생식 능력을 손상시킬 수 있습니다. 가임 여성에게 치료 기간 및 길테리티닙 마지막 투여 후 6개월 동안 효과적인 피임법을 사용하도록 조언하십시오. 가임 남성에게는 치료 중 및 길테리티닙 마지막 투여 후 4개월 동안 효과적인 피임법을 사용하도록 조언하십시오.

    소아용

    안전성 및 유효성이 확립되지 않았습니다.

    노인용

    임상 시험에서 재발성 또는 불응성 AML 환자에서는 젊은 성인에 비해 안전성과 유효성에서 전반적인 차이가 관찰되지 않았습니다.

    간 장애

    간 장애 연구에서 비결합 길테리티닙의 전신 노출은 경증 또는 중등도의 간 장애로 인해 변경되지 않았습니다(소아). -Pugh 등급 A 또는 B) 비암 환자의 경우.

    심각한 간 장애(Child-Pugh 등급 C)가 약동학에 미치는 영향은 확립되지 않았습니다.

    신장 장애

    집단 약동학 분석에서 전신 노출은 Scr 농도 변화에 의해 크게 변하지 않았습니다. 재발성 또는 불응성 AML 환자.

    경증 또는 중등도의 신장 장애(Clcr 30~80mL/분)는 약물의 전신 노출에 임상적으로 중요한 영향을 미칠 것으로 예상되지 않습니다.

    중증 신장 장애(Clcr ≤29 mL/분)가 약동학에 미치는 영향은 확립되지 않았습니다.

    일반적인 부작용

    길테리티닙을 투여받은 재발성 또는 불응성 AML 환자의 20% 이상에서 발생하는 부작용에는 트랜스아미나제 증가, 근육통/관절통, 피로/권태감, 발열, 점막염, 부종, 발진 등이 있습니다. , 비감염성 설사, 호흡 곤란, 메스꺼움, 기침, 변비, 눈 장애, 두통, 현기증, 저혈압, 구토 및 신장 장애.

    다른 약물은 어떤 영향을 미칠까요? Gilteritinib (Systemic)

    주로 CYP3A4에 의해 대사됩니다.

    CYP3A4의 약한 억제제.

    P-당단백질(P-gp)과 유방암 저항 단백질(BCRP)의 기질입니다. 다중 약물 및 독소 압출(MATE) 수송체 1 및 유기 양이온 수송체(OCT) 2의 강력한 억제제; BCRP, P-gp 및 OCT 1을 억제합니다.

    간의 미세소체 효소 및/또는 유출 수송 시스템에 영향을 미치는 약물

    강력한 CYP3A 억제제: 길테리티닙 노출이 증가할 수 있습니다. 병용을 피하십시오; CYP3A 억제 가능성이 더 낮은 대체 약물을 고려하십시오. 병용 사용을 피할 수 없는 경우 독성 징후가 있는지 자주 모니터링하십시오. 심각하거나 생명을 위협하는 부작용이 발생하는 경우 치료를 중단하고 복용량을 줄여야 할 수도 있습니다.

    P-gp와 강력한 CYP3A 유도제의 결합: 길테리티닙 노출 감소 및 길테리티닙 효능 감소 가능성. 병용 사용을 피하세요.

    간 미세소체 효소에 의해 대사되는 약물

    CYP3A 기질: CYP3A 기질에 대한 노출이 증가할 수 있습니다.

    다중 약물 및 독소 압출 수송체의 영향을 받는 약물

    MATE1 기질: MATE1 기질의 노출이 감소할 수 있습니다.

    세로토닌 2B형 수용체 또는 비특이적 σ-수용체와 상호작용하는 약물

    가능한 약동학적 상호작용(5-HT2B 또는 비특이적 σ-수용체에 결합하는 약물의 효능 감소). 꼭 필요한 경우가 아니면 병용 사용을 피하세요.

    P-gp, BCRP 및 OCT1 기질

    길테리티닙을 병용 투여하면 P-gp, BCRP 및 OCT1 기질의 노출이 증가할 수 있습니다. 작은 농도 변화로도 심각한 이상반응을 일으킬 수 있는 P-gp, BCRP 또는 OCT1 기질의 경우, 용량을 줄이거나 기질의 투여 빈도를 조정하고 각 처방 정보에서 권장하는 대로 이상반응을 모니터링하십시오.

    특정 약물

    약물

    상호작용

    설명

    항우울제, SSRI(예: 에스시탈로프람, 플루옥세틴, 설트랄린)

    SSRI의 효능 감소 가능성

    5-HT2B 또는 비특이적 σ-수용체와 상호작용하는 약물: 필수로 간주되지 않는 한 병용 사용을 피하세요.

    항진균제, 아졸계(예: 플루코나졸, 이트라코나졸)

    플루코나졸: 최고 혈장 농도 증가 및 길테리티닙의 AUC는 각각 약 16% 및 40% 증가

    이트라코나졸: 최대 혈장 농도 및 길테리티닙의 AUC는 각각 약 20% 및 120% 증가

    강력한 CYP3A 억제제(예: 이트라코나졸) ): CYP3A 억제 가능성이 더 낮은 대체 항진균제를 고려하십시오. 병용 사용을 피할 수 없는 경우 독성을 자주 모니터링하고 치료를 중단하고 심각하거나 생명을 위협하는 독성이 발생하는 경우 복용량을 줄이십시오.

    세팔렉신

    세팔렉신의 최대 혈장 농도 및 AUC가 <10% 감소

    미다졸람

    최대 혈장 농도 및 미다졸람의 AUC가 약 10% 증가

    리팜핀

    길테리티닙 효능 감소 가능성

    길테리티닙의 최대 혈장 농도와 AUC가 각각 약 30% 및 70% 감소했습니다.

    병용 사용을 피하세요

    면책조항

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