Iboga

Tên chung: Tabernanthe Iboga Baill.
Tên thương hiệu: Bitter Grass, Iboga, Ibogaine, Leaf Of God, Thie-pelakano

Cách sử dụng Iboga

DEA đã chỉ định ibogaine là chất Bảng I theo CSA. Nó là chất gây ảo giác theo Bảng I ở Hoa Kỳ.FDA 2019

Dược lý của ibogaine rất phức tạp, với nhiều tác dụng có thể được phản ánh qua khả năng điều trị các chứng nghiện khác nhau.Glick 2001 Tác dụng của ibogaine có thể là liều lượng sự phụ thuộc. Liều ibogaine thấp dường như tác động lên tiểu não để kích thích hệ thần kinh giao cảm, cũng như tăng sức mạnh và sức bền cơ bắp. Liều cao hơn dẫn đến sự thống trị của thần kinh phế vị (tức là "giả chết") và gây ra hiệu ứng ảo giác; người dùng báo cáo trạng thái mơ mà không mất ý thức.Davis 2017, Maas 2006, Shep 2016 Liều lượng lớn cũng gây ảo giác và iboga đã được sử dụng theo nghi lễ như một chất gây ảo giác; Người ta cho rằng đặc tính gây ảo giác của ibogaine được cho là góp phần vào hiệu quả của nó trong điều trị rối loạn phụ thuộc.Shep 2016

Hệ thống thần kinh tự trị bị ảnh hưởng bởi ibogaine bởi các hệ thống dẫn truyền thần kinh khác nhau và nhân nhanh.Maas 2006 Ibogaine và noribogaine tác động lên một số hệ thống dẫn truyền thần kinh trong não, có khả năng góp phần vào khả năng ngăn chặn những thay đổi về thần kinh tự chủ, các dấu hiệu khách quan và sự đau khổ chủ quan liên quan đến việc cai thuốc phiện. Chúng tương tác với các hệ thống acetylcholine, serotonin và doPamine, cũng như thể hiện ái lực micromol với nhiều vị trí thụ thể như thụ thể sigma, thụ thể kappa- và mu-opioid và kênh ion N-methyl-D-aspartate. Noribogaine cũng làm tăng nồng độ serotonin trong não, có thể là lời giải thích cho tác dụng chống trầm cảm của nó. Sự hiện diện bền vững của noribogaine trong hệ thần kinh trung ương cùng với hoạt động chủ vận của nó ở các thụ thể opioid có thể tạo ra tác dụng tự giảm dần ở những bệnh nhân phụ thuộc vào thuốc phiện sau khi ngừng sử dụng thuốc phiện đột ngột. Ngoài ra, ibogaine có thể thay đổi sự biểu hiện của một số protein, chất P và yếu tố dinh dưỡng thần kinh có nguồn gốc từ não. Noribogaine có thể ít gây độc thần kinh hơn ibogaine.Litjens 2016

ibogaine có tính ưa mỡ cao dễ bị chuyển hóa sinh học trên diện rộng, chủ yếu nhờ enzyme CYP2D6 và biến mất khá nhanh khỏi máu (thời gian bán hủy là 7,5 giờ).Mash 2001 Sự khác biệt giữa các cá nhân là rõ ràng về quá trình chuyển hóa ibogaine; các nghiên cứu lâm sàng đã phân loại các cá nhân là người chuyển hóa nhiều hoặc kém. Nồng độ noribogaine trong máu, một chất chuyển hóa có hoạt tính, duy trì ở mức cao 24 giờ sau một liều duy nhất, giải thích một phần thời gian tác dụng kéo dài. Ngoài ra, ibogaine được lưu trữ trong chất béo và việc giải phóng chậm khỏi lượng chất béo dự trữ đã được đưa ra giả thuyết góp phần thêm vào tác dụng kéo dài của nó.Glick 2001

Tác dụng dẫn truyền tim

Dữ liệu in vitro

iboga alkaloid tabernanthine có tác dụng dẫn truyền tim đặc trưng của chất đối kháng kênh canxi; nó cũng có các tác dụng dược lý khác do ức chế chuyển hóa canxi của tế bào.Hajo-Tello 1985, Miller 1983

Sự phụ thuộc vào thuốc

Dữ liệu động vật

Nhiều nghiên cứu trên động vật đã được công bố chứng minh tác dụng chống nghiện của ibogaine.Glick 2001, Vastag 2002 Các nghiên cứu đã báo cáo việc giảm việc tự dùng morphin, heroin, cocaine, rượu và nicotine ở loài gặm nhấm nhận ibogaine, cũng như các dấu hiệu cai morphin giảm dần. Vastag 2002 Tác dụng chống nghiện dường như tăng lên khi điều trị hàng ngày hoặc hàng tuần lặp đi lặp lại.Glick 2001

Dữ liệu lâm sàng

Nghiên cứu lâm sàng về tác dụng của ibogaine trong các rối loạn sử dụng chất gây nghiện (ví dụ như phụ thuộc opioid, phụ thuộc cocaine) bắt nguồn từ bằng chứng giai thoại ghi nhận tác động tích cực trong việc cai nghiện opioid ở các đối tượng phụ thuộc heroin. Sau đó, một số loạt trường hợp đã mô tả việc sử dụng liều duy nhất ibogaine từ 500 đến 1.000 mg ở những bệnh nhân đang cai nghiện thuốc phiện dưới sự giám sát y tế. Các dấu hiệu rút lui khách quan hiếm khi được nhìn thấy và không có dấu hiệu nào trở nên trầm trọng hơn ở những thời điểm sau đó. Tác dụng phụ là nhỏ. Những người tham gia đã thành công trong quá trình cai nghiện và nhiều người đã có thể duy trì sự kiêng khem sau khi xuất viện. Corkery 2018, Lotsof 2001, Mash 2000, Mash 2018 Một loạt trường hợp gồm 52 bệnh nhân đang điều trị bằng ibogaine báo cáo rằng 19% bệnh nhân vẫn tỉnh táo trong 1 năm hoặc lâu hơn và 52% không sử dụng heroin hoặc cocaine trong khoảng thời gian từ 2 tháng đến 1 năm sau khi điều trị. Vastag 2002

Một nghiên cứu hồi cứu đã đánh giá việc sử dụng ibogaine kết hợp với liệu pháp tâm lý ở 75 bệnh nhân nghiện ma túy đang được điều trị tại một phòng khám cai nghiện ma túy ở Brazil. Chương trình do bác sĩ và nhà tâm lý học điều hành đã sử dụng các tiêu chí chấp nhận nghiêm ngặt của bệnh nhân, bao gồm thời gian kiêng khem 60 ngày trước khi đăng ký, sức khỏe tổng quát tốt, sự hỗ trợ của gia đình và động lực mạnh mẽ để tham gia trị liệu tâm lý trước và sau khi điều trị bằng ibogaine. Ngoài ra, bệnh nhân vẫn ở phòng khám trên giường riêng, trong im lặng trong khoảng 10 giờ sau khi dùng liều ibogaine, với sự hỗ trợ về mặt tâm lý hoặc cảm xúc khi cần thiết để giúp họ giữ im lặng, bình tĩnh và tự tin. Các hoạt động và tương tác xã hội không được khuyến khích trong ít nhất 1 tuần sau khi điều trị bằng ibogaine, một cách tiếp cận bắt chước phương pháp được những người chữa bệnh Gabon truyền thống sử dụng khi sử dụng ibogaine trong các nghi lễ khởi đầu.Maas 2006, Schenberg 2014 Liều ibogaine điển hình được sử dụng là 17 mg/kg. Tất cả phụ nữ trong nghiên cứu (n=8) đều báo cáo rằng họ đã cai nghiện tại thời điểm tiếp xúc và chỉ có 2 người cho biết họ bị tái phát sau lần dùng ibogaine đầu tiên; cả hai người phụ nữ sau đó đã dùng ibogaine lần thứ hai và được cho là không tái phát kể từ đó. Trong số các đối tượng nam (n=67), 48 (72%) cho biết họ đã kiêng khem, nhưng 10 trong số đó cũng đang trải qua các biện pháp can thiệp điều trị khác; 38 (57%) nam giới còn lại đã kiêng cữ mà không cần điều trị nào khác.Schenberg 2014 Thời gian kiêng cữ trung bình trước khi điều trị bằng ibogaine là 88 ngày (±16 ngày). Sau một liều ibogaine duy nhất, thời gian cai nghiện trung bình là 299 ngày (±42 ngày). Sau khi kết hợp tất cả các liều ibogaine, thời gian kiêng khem trung bình tăng lên 419 ngày (±53 ngày) (P<0,001). Không có tác dụng phụ nghiêm trọng nào được báo cáo; những tác động nhẹ trong thời gian ngắn (tức là buồn nôn, nôn, mất điều hòa, run, nhức đầu, rối loạn tâm thần) xảy ra thường xuyên.Schenberg 2014

Trong một nghiên cứu quan sát, 30 đối tượng (25 nam, 5 nữ) đáp ứng các yêu cầu về Chẩn đoán và Tiêu chí của Sổ tay Thống kê Rối loạn Tâm thần (Ấn bản thứ tư) (DSM-IV) về tình trạng phụ thuộc vào opioid đã nhận được tổng liều trung bình ibogaine hydrochloride là 1.540±920 mg. Đối tượng trải qua trung bình 3,1±2,6 đợt điều trị trước đó đối với tình trạng phụ thuộc vào opioid. Sử dụng thang điểm tổng hợp về chỉ số cai nghiện opioid chủ quan (SOWS) và chỉ số mức độ nghiện ngập, nghiên cứu cho thấy rằng ibogaine dường như có tác dụng điều trị đáng kể trong quá trình cai nghiện opioid. Số liệu thống kê của nhóm và quỹ đạo của từng cá nhân dường như cho thấy việc sử dụng ma túy giảm sau 1 tháng, điều này được duy trì đến 12 tháng ở một nhóm nhỏ đối tượng. Kết quả cũng cho thấy ibogaine có tác dụng lâm sàng ở một số đối tượng mà các phương pháp điều trị rối loạn sử dụng opioid (OUD) trước đây đã thất bại. Brown 2018

Trong một nghiên cứu, điểm cai nghiện opioid và cảm giác thèm thuốc được đánh giá ở những người tham gia với OUD (N=50), người đã trải qua phác đồ điều trị cai nghiện kéo dài một tuần bằng ibogaine. Chỉ số mức độ nghiêm trọng của chứng nghiện được sử dụng để mô tả đặc tính cơ bản của OUD. Thang điểm cai thuốc Opioid lâm sàng, SOWS và thang điểm thèm thuốc ngắn gọn được thu thập vào lúc 48 và 24 giờ trước khi dùng ibogaine, cũng như 24 và 48 giờ sau khi dùng ibogaine. Vào lúc 48 giờ sau khi dùng ibogaine, điểm cai thuốc và cảm giác thèm ăn đã giảm xuống so với mức cơ bản. Tổng cộng có 78% bệnh nhân không biểu hiện các dấu hiệu lâm sàng khách quan của việc cai opioid, 79% cho biết cảm giác thèm opioid ở mức tối thiểu và 68% cho biết các triệu chứng cai chủ quan ở mức độ nhẹ. Kết quả cho thấy ibogaine tạo điều kiện giảm tình trạng cai và thèm thuốc opioid ở những người tham gia OUD.Malcolm 2018

Hoạt tính diệt ký sinh trùng

Dữ liệu in vitro

Hoạt tính diệt leishmanicidal của coronaridine và chất tương tự tổng hợp 18-MC của nó đã được nghiên cứu in vitro. Cả hai alkaloid đều thể hiện tác dụng chống lại ký sinh trùng phụ thuộc vào liều lượng nhưng không độc đối với đại thực bào ở chuột. Nồng độ ức chế 90% được tính toán lần lượt là 22 mcg/mL và 16 mcg/mL đối với coronaridine và 18-MC.Delorenzi 2002

Tác động tâm lý

Dữ liệu lâm sàng

Một nghiên cứu nhỏ ở những tình nguyện viên nam khỏe mạnh (N=21) đã đánh giá tác động của một liều duy nhất ibogaine đối với trạng thái tâm trạng và chức năng nhận thức. Kết quả không xác định được tác dụng kích thích sau một liều duy nhất ibogaine 20 mg; chức năng nhận thức và trạng thái tâm trạng không bị ảnh hưởng. Tuy nhiên, có mối tương quan giữa nồng độ ibogaine và hiệu suất trong thước đo sự chú ý có chọn lọc.Forsyth 2016

Iboga phản ứng phụ

Báo cáo giai thoại chỉ ra rằng ibogaine làm chậm nhịp tim và ở liều cao có thể gây hại cho hệ thần kinh.Willyard 2015 Ở một số bệnh nhân trong các nghiên cứu lâm sàng, huyết áp tăng và nhịp tim giảm đã được ghi nhận từ 1 đến 5 giờ sau khi dùng liều ibogaine từ 10 đến 25 mg/kg.Litjens 2016

Trong các nghiên cứu lâm sàng, liều duy nhất ibogaine để giải độc thường được dung nạp tốt và không có tác dụng phụ quan trọng nào được báo cáo về mặt lâm sàng. Các tác dụng phụ thường gặp nhất bao gồm mất điều hòa, run nhẹ và buồn nôn ngay sau khi dùng thuốc. Hạ huyết áp xảy ra ở một số bệnh nhân phụ thuộc cocaine nhưng có thể là do giảm thể tích, có thể là hậu quả của việc lạm dụng cocaine; Sự bổ sung thể tích nhanh chóng bình thường hóa tình trạng hạ huyết áp trong những trường hợp này.Mash 2001, Mash 2018 Các giai đoạn hưng cảm kéo dài từ 1 đến 2 tuần cũng đã được báo cáo trong một số trường hợp, biểu hiện là mất ngủ, khó chịu, bốc đồng, mất khả năng cảm xúc, ảo tưởng hoành tráng, lời nói tiếp tuyến nhanh chóng và hành vi hung hăng và ý tưởng tự sát.Marta 2015

Các tác dụng phụ đe dọa tính mạng đã được báo cáo trong vòng vài ngày kể từ khi dùng liều ibogaine đầu tiên để điều trị chứng nghiện chất gây nghiện (ví dụ: heroin, benzodiazepin, rượu). Xét nghiệm nước tiểu xác nhận sự hiện diện của opioid ở 2 trong 3 trường hợp này. Các dấu hiệu và triệu chứng bao gồm buồn nôn, nôn, bí tiểu, không phản ứng, QT kéo dài, xoắn đỉnh và suy hô hấp. Paling 2012

Tử vong có liên quan đến việc sử dụng ibogaine; sử dụng đồng thời opioid và các bệnh đi kèm (ví dụ như bệnh tim mạch, trầm cảm, rối loạn căng thẳng sau chấn thương, lo lắng, căng thẳng, tâm thần phân liệt, động kinh, sự mất cân bằng khác trong hệ thần kinh tự trị) làm tăng nguy cơ biến chứng đe dọa tính mạng, bao gồm cả đột tử do tim.Jalal 2013, Litjens 2016, Maas 2006, Mazoyer 2013, Papadodima 2013, Vlaanderen 2014

Trước khi dùng Iboga

Tránh sử dụng. Thiếu thông tin về tính an toàn và hiệu quả trong thai kỳ và cho con bú.

Cách sử dụng Iboga

Cần có sự giám sát y tế nghiêm ngặt khi sử dụng. Nồng độ tối đa trong máu và thời gian bán hủy của ibogaine khác nhau tùy theo từng cá nhân.Mash 2001 Do độc tính được ghi nhận, ibogaine chỉ nên được sử dụng dưới sự giám sát của nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe có kinh nghiệm sử dụng.Vatag 2002

Không quan sát thấy mức độ tác dụng phụ chưa được thiết lập đối với ibogaine đường uống. Một số tài liệu gợi ý rằng dựa trên dữ liệu trên động vật, liều ibogaine ban đầu về mặt lý thuyết có thể xấp xỉ ở mức 0,87 mg/kg trọng lượng cơ thể, một liều thấp hơn đáng kể so với liều thường được sử dụng trong điều trị lệ thuộc vào ma túy. Khi căn cứ vào liều lượng dựa trên dữ liệu đó, nhiều yếu tố cần được xem xét (ví dụ: tính biến đổi trong và giữa các loài, quần thể nhạy cảm) để tránh bệnh tật và tử vong.Schep 2016 Một nguồn cũ hơn cho thấy rằng dựa trên dữ liệu động vật hạn chế và áp dụng các yếu tố an toàn thích hợp, nên tuân thủ giới hạn liều uống ban đầu tối đa dưới 1 mg/kg để điều trị chứng lệ thuộc vào ma túy; liều này có thể được tăng dần bằng cách sử dụng các thử nghiệm lâm sàng thích hợp để theo dõi chặt chẽ các chỉ số độc tính ở người, để xác định liều lượng an toàn và hiệu quả. Vastag 2002

Các liều ibogaine uống một lần từ 500 đến 1.000 mg đã được sử dụng trong thử nghiệm lâm sàng để điều trị chứng nghiện opioid. Corkery 2018, Mash 2000, Mash 2001, Mash 2018 Điều này mang lại nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 11 mcg/mL khoảng 2 giờ sau khi uống. Hơn 90% được loại bỏ sau 24 giờ.Corkery 2018 Chia liều và dùng liều nhỏ hơn trong vài ngày hoặc vài tuần đã được đề xuất như một giải pháp thay thế an toàn hơn.Glick 2001

Ở những bệnh nhân phụ thuộc vào thuốc của Brazil phòng khám phụ thuộc, liều duy nhất trung bình 17 mg/kg kết hợp với liệu pháp tâm lý đã được sử dụng dưới sự giám sát y tế chặt chẽ, với các đợt dùng liều duy nhất được cung cấp trong khoảng thời gian trung bình là 245 ngày (±226 ngày) giữa liều đầu tiên và liều thứ hai, 303 ngày (±278 ngày) giữa liều thứ hai và thứ ba, 112 ngày (±100 ngày) giữa liều thứ ba và thứ tư, và 96 ngày (±73 ngày) giữa liều thứ tư và thứ năm.Schenberg 2014

Cảnh báo

Khám nghiệm tử thi được thực hiện trên một phụ nữ đã nhận 4 liều ibogaine (10 đến 30 mg/kg) trong khoảng thời gian 15 tháng, lần tiêm cuối cùng là khoảng 25 ngày trước khi cô ấy qua đời vì nguyên nhân tự nhiên. Không có dấu hiệu tổn thương tiểu não và các tế bào Purkinje vẫn bình thường.Litjens 2016 Tuy nhiên, người ta đã quan sát thấy sự thoái hóa thần kinh của tế bào Purkinje và sự gliosis của tế bào hình sao Bergmann trong tiểu não của chuột. Thiệt hại dường như phụ thuộc vào liều lượng; tất cả những con chuột nhận được liều ibogaine 100 mg/kg đều cho thấy tổn thương, trong khi không phát hiện thấy tổn thương nào ở những con chuột dùng liều 25 mg/kg.Xu 2000

Một đánh giá đã xác định 19 trường hợp tử vong trên toàn thế giới liên quan đến việc uống phải chất này. ibogaine từ năm 1990 đến năm 2008, 15 trong số đó có liên quan đến việc sử dụng để giải độc; cần lưu ý rằng trong 6 trường hợp, các biến chứng về tim được liệt kê là yếu tố góp phần. Alper 2012 Không có nghiên cứu lâm sàng được kiểm soát chính thức về tác dụng của ibogaine, kiến ​​thức về rủi ro sử dụng dựa trên số lượng báo cáo trường hợp ngày càng tăng cho thấy nguy cơ mắc bệnh tăng lên. đột tử, rối loạn nhịp tim và co giật. Trong trường hợp không có phương pháp điều trị cụ thể đối với độc tính của ibogaine, nghi ngờ lâm sàng ngày càng cao và chăm sóc hỗ trợ kỹ lưỡng là chìa khóa để chẩn đoán và điều trị.Meisner 2016

Các triệu chứng của quá liều bao gồm kích động, ảo giác, nôn mửa, mất điều hòa, co thắt cơ, suy nhược, co giật, tê liệt, rối loạn nhịp tim và kéo dài khoảng QT, bí tiểu, các vấn đề về hô hấp và ngừng tim.Asua 2013, Grogan 2019, Jalal 2013, Mazoyer 2013, Paling 2012, Papadodima 2013, Steinberg 2018 Nồng độ trong huyết thanh sau khi nhiễm độc ibogaine dao động từ 360 đến 10.800 mcg/L. Khoảng 5 giờ sau khi uống ibogaine 2.400 mg để có trải nghiệm tâm linh, một thanh niên khỏe mạnh bị rung tâm thất, sau đó là ngừng tim, hôn mê và co giật; nồng độ huyết thanh ibogaine là 948 mcg/L. Trong khi bệnh nhân sống sót, anh ta bị suy giảm thần kinh và nhận thức vĩnh viễn.Vlaanderen 2014

Các trường hợp tử vong đã được báo cáo sau khi uống ibogaine, bao gồm cả những người có tiền sử và/hoặc hiện đang sử dụng chất kích thích bất hợp pháp, bệnh mạch vành hoặc gan bệnh cũng như ở những người khỏe mạnh.Asua 2013, Jalal 2013, Mazoyer 2013, Papadodima 2013, Xu 2000 Những người mắc bệnh tim mạch, trầm cảm, rối loạn căng thẳng sau chấn thương, lo lắng, căng thẳng, tâm thần phân liệt, động kinh hoặc sự mất cân bằng khác trong hệ thống thần kinh tự trị có khả năng tăng nguy cơ tử vong do tim đột ngột không rõ nguyên nhân khi uống ibogaine.Maas 2006 Đồng loại ibogaine 18-MC có thể liên quan đến việc giảm nguy cơ xoắn đỉnh gây ra rối loạn nhịp tim vì nó có ái lực với các kênh HERG thấp hơn so với ibogaine.Koenig 2015

Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng Iboga

Không có tài liệu nào được ghi chép rõ ràng. Ibogaine được chuyển hóa bởi các enzyme CYP, đặc biệt là CYP2D6.Mash 2001 Sử dụng với các tác nhân ảnh hưởng đến các enzyme này có thể làm thay đổi dược động học của ibogaine.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

Từ khóa phổ biến