Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam

Nomes de marcas: Recarbrio
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam

Infecções do trato respiratório

Tratamento de pneumonia bacteriana adquirida no hospital ou pneumonia bacteriana associada à ventilação mecânica (HABP/VABP) causada pelos seguintes microrganismos gram-negativos suscetíveis em pacientes ≥18 anos de idade: Acinetobacter calcoaceticus- complexo baumannii, Enterobacter cloacae, EscheriChia coli, Haemophilus influenzae, KlebsiElla aerogenes, K. oxytoca, K. pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa e Serratia marcescens.

As diretrizes da American Thoracic Society (ATS) e da Infectious Diseases Society of America (IDSA) recomendam cobertura para S. aureus, P. aeruginosa e outros bacilos gram-negativos em todos os regimes empíricos para pacientes com suspeita clínica de ventilação mecânica. pneumonia associada ou pneumonia associada ao hospital. Quando a cobertura empírica de S. aureus sensível à meticilina é indicada, os carbapenêmicos, incluindo imipenem e Meropenem, são opções de tratamento sugeridas.

Infecções do Trato Urinário

Usado em pacientes ≥18 anos de idade que têm opções de tratamento alternativas limitadas ou nenhuma alternativa para o tratamento de infecções complicadas do trato urinário (ITUc), incluindo pielonefrite, causada pelo seguinte gram suscetível -microorganismos negativos: E. cloacae, E. coli, K. aerogenes, K. pneumoniae e P. aeruginosa.

Em casos de ITUc grave que inclui febre alta, sepse, vômito ou resistência antimicrobiana antecipada aos regimes orais, um agente parenteral, como uma combinação de β-lactâmico e inibidor de β-lactamase, pode ser justificado.

As diretrizes práticas da IDSA e da Sociedade Europeia de Microbiologia e Doenças Infecciosas (ESCMID) afirmam que pacientes com pielonefrite que necessitam de hospitalização devem receber um antimicrobiano intravenoso, como carbapenem, penicilina de espectro estendido com ou sem aminoglicosídeo, fluoroquinolona ou aminoglicosídeo com ou sem ampicilina; a seleção de um tratamento apropriado deve basear-se nos dados de suscetibilidade e resistência local. A duração recomendada da terapia para o tratamento da pielonefrite é de 10 a 14 dias.

Infecções intra-abdominais

Usado em pacientes ≥18 anos de idade que têm opções de tratamento alternativas limitadas ou inexistentes para o tratamento de infecções intra-abdominais complicadas (cIAI) causadas pelos seguintes microrganismos gram-negativos suscetíveis microrganismos: Bacteroides caccae, B. fragilis, B. ovatus, B. stercoris, B. thetaiotaomicron, B. uniformis, B. vulgatus, Citrobacter freundii, E. cloacae, E. coli, Fusobacterium nucleatum, K. aerogenes, K. oxytoca , K. pneumoniae, Parabacteroides distasonis e P. aeruginosa.

As diretrizes atuais da Surgical Infection Society (SIS) não abordam o uso de imipenem/cilastatina/relebactam. Contudo, o uso de imipenem/cilastatina é recomendado para cobertura empírica de infecção intra-abdominal, geralmente em pacientes de alto risco.

Relacionar drogas

Como usar Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam

Geral

Triagem pré-tratamento

  • Antes de iniciar a terapia, obtenha um histórico completo de quaisquer reações de hipersensibilidade a carbapenêmicos, penicilinas, cefalosporinas, outros β-lactâmicos e outros alérgenos.

    • Monitoramento do paciente
  • Monitore a depuração de creatinina em pacientes com função renal flutuante.

    • Outras considerações gerais

  • Para reduzir o desenvolvimento de bactérias resistentes aos medicamentos e manter a eficácia do imipenem, cilastatina e relebactam e outros antimicrobianos, a combinação fixa de imipenem/cilastatina/relebactam deve ser usada apenas para tratar ou prevenir infecções comprovadas ou fortemente suspeitas ser causada por bactérias suscetíveis.

    • Administração

    Administrar por infusão intravenosa durante 30 minutos. Disponível como pó para injeção que deve ser reconstituído e diluído antes da administração.

    Administração IV

    Reconstituição e diluição

    Reconstitua e dilua ainda mais o pó para injeção disponível comercialmente com um diluente compatível (0,9 % de injeção de cloreto de sódio, injeção de Dextrose a 5%, injeção de dextrose a 5% e injeção de cloreto de sódio a 0,9%, injeção de dextrose a 5% e injeção de cloreto de sódio a 0,45% ou injeção de dextrose a 5% e injeção de cloreto de sódio a 0,225%).

    Imipenem/cilastatina/relebactam tem baixa solubilidade aquosa. Para garantir a dissolução completa do pó, siga as seguintes instruções:

    Etapa 1: Para diluentes em sacos de infusão pré-cheios de 100 mL, prossiga para a etapa 2. Para diluentes não disponíveis em sacos de infusão pré-cheios, retire assepticamente 100 mL de um diluente apropriado e transfira para uma bolsa de infusão evacuada e, em seguida, prossiga para a etapa 2.

    Etapa 2: Retire 20 mL de diluente da bolsa (como duas alíquotas de 10 mL) e reconstitua o frasco com uma alíquota de 10 mL de diluente.

    Etapa 3: Após a adição da primeira alíquota de diluente, agite bem o frasco e transfira o conteúdo para os 80 mL restantes do saco de infusão.

    Etapa 4: Adicione a segunda alíquota de 10 mL do diluente de infusão ao frasco e agite bem para garantir a dissolução completa do conteúdo do frasco. Repita a transferência do conteúdo do frasco para injetáveis ​​para o saco de perfusão. Agite a mistura final no saco de infusão até que a solução fique límpida.

    Siga as instruções de reconstituição e diluição acima para todos os pacientes, independentemente da função renal. O volume da solução preparada a ser administrada é determinado com base na função renal. Para pacientes com insuficiência renal, prepare uma dose reduzida de imipenem/cilastatina/relebactam (1 g, 0,75 g ou 0,5 g) preparando uma solução de 100 mL contendo 1,25 g (conforme descrito nas etapas acima) e, em seguida, retire e descartar o excesso conforme Tabela 1.

    Tabela 1: Preparo de Doses Reduzidas de Imipenem/cilastatina/relebactam para Pacientes com Insuficiência Renal

    Clcr Estimada (mL/minuto)

    Dose Recomendada de Imipenem/cilastatina/relebactam (mg)

    Volume da solução preparada para remover e descartar da bolsa de 100 mL:

    Volume resultante que fornece a dose reduzida indicada:

    60–89

    1 g (imipenem 400 mg, cilastatina 400 mg e relebactam 200 mg)

    20 mL

    80 mL

    30–59

    0,75 g (imipenem 300 mg, cilastatina 300 mg e relebactam 150 mg)

    40 mL

    60 mL

    15–29 ou final doença renal em estágio de hemodiálise

    0,5 g (imipenem 200 mg, cilastatina 200 mg e relebactam 100 mg)

    60 mL

    40 mL

    Taxa de administração

    Administrar cada dose por infusão intravenosa durante 30 minutos.

    Dosagem

    Adultos

    HABP/VABP, cIAI, cUTI IV

    Dosagem de imipenem , cilastatina e relebactam é expresso como o total (soma) da dosagem de cada um dos 3 componentes. Esta convenção posológica deve ser considerada ao prescrever, preparar e dispensar o medicamento.

    A duração da terapia deve ser orientada pela gravidade e localização da infecção, bem como pela resposta clínica. A duração recomendada do tratamento é de 4 a 14 dias.

    A dosagem de imipenem/cilastatina/relebactam é baseada na suscetibilidade ao imipenem do(s) organismo(s) causador(es) suspeito(s) ou cOnfirmado(s) e na função renal do paciente.

    Para tratamento de infecções comprovadas ou suspeitas de serem causadas por suscetíveis. bactérias gram-negativas em adultos com Clcr ≥90 mL/minuto, a dosagem recomendada é de 1,25 g (imipenem 500 mg, cilastatina 500 mg, relebactam 250 mg) por infusão intravenosa a cada 6 horas. Dosagem reduzida é recomendada em pacientes com Clcr <90 mL/minuto. (Consulte Insuficiência Renal em Cuidados.)

    Populações Especiais

    Insuficiência Hepática

    Nenhuma recomendação de dosagem específica neste momento.

    Insuficiência Renal

    Ajustes posológicos necessários em pacientes com insuficiência renal (ver Tabela 2). Em pacientes com doença renal em estágio terminal em hemodiálise, a administração deve ser programada para seguir a hemodiálise.

    Clcr calculado usando a fórmula de Cockcroft-Gault

    Tabela 2: Dosagem de Imipenem/cilastatina/relebactam para adultos Pacientes com insuficiência renal

    Clcr estimada (mL/minuto)

    Dosagem recomendada (mg) administrada por infusão intravenosa

    60–89

    1 g ( imipenem 400 mg, cilastatina 400 mg e relebactam 200 mg) a cada 6 horas

    30–59

    0,75 g (imipenem 300 mg, cilastatina 300 mg e relebactam 150 mg) a cada 6 horas

    15–29

    0,5 g (imipenem 200 mg, cilastatina 200 mg, e relebactam 100 mg) a cada 6 horas

    Doença renal em estágio terminal em hemodiálise

    0,5 g (imipenem 200 mg, cilastatina 200 mg e relebactam 100 mg) a cada 6 horas; a administração de imipenem/cilastatina/relebactam deve ser programada para seguir a hemodiálise.

    Pacientes geriátricos

    Selecione a dosagem com cautela e monitore os pacientes de perto quanto a alterações na função renal. Nenhum ajuste de dosagem é necessário apenas com base na idade.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Histórico de hipersensibilidade grave conhecida a qualquer componente da formulação.
    • Avisos/Precauções

    Reações de hipersensibilidade

    Reações de hipersensibilidade (anafiláticas), graves e fatais, relatadas em pacientes recebendo terapia com β-lactâmicos. Antes de iniciar o tratamento com imipenem/cilastatina/relebactam, quaisquer reações de hipersensibilidade anteriores a carbapenêmicos, penicilinas, cefalosporinas, outros β-lactâmicos ou outros alérgenos devem ser investigadas.

    Se ocorrer uma reação de hipersensibilidade, interrompa o medicamento imediatamente.

    Convulsões e outras reações adversas do SNC

    Convulsões, atividade mioclônica e estados de confusão relatados com imipenem e cilastatina, um componente de imipenem/cilastatina/relebactam, particularmente quando as doses recomendadas foram excedidas. Ocorreu principalmente em pacientes com histórico de distúrbios convulsivos ou lesões cerebrais e/ou diminuição da função renal.

    Continuar pacientes com distúrbios convulsivos conhecidos com seus medicamentos anticonvulsivantes ao iniciar o tratamento com imipenem/cilastatina/relebactam . Se ocorrer qualquer reação adversa no SNC, incluindo convulsão, conclua uma avaliação neurológica para determinar se o medicamento de combinação fixa deve ser descontinuado.

    Potencial aumentado de convulsões devido à interação com ácido valpróico

    O uso concomitante de ácido valpróico e carbapenêmicos (por exemplo, imipenem e cilastatina) pode aumentar o risco de convulsões invasivas. Evite o uso concomitante de imipenem/cilastatina/relebactam em pacientes em uso de ácido valpróico ou divalproato de sódio; considere uma classe alternativa de antibióticos além dos carbapenêmicos em pacientes cujas convulsões são bem controladas com ácido valpróico ou divalproato de sódio.

    Diarréia associada a Clostridioides difficile

    O tratamento com anti-infecciosos altera a flora normal do cólon e pode permitir o crescimento excessivo de Clostridioides difficile (anteriormente Clostridium difficile).

    C. infecção difficile (CDI) e diarreia e colite associada a C. difficile (CDAD; também conhecida como diarreia e colite associada a antibióticos ou colite pseudomembranosa) relatadas com quase todos os antiinfecciosos e podem variar em gravidade, desde diarreia leve até colite fatal.

    Considerar CDAD em todos os pacientes que apresentam diarreia após uso de antibacteriano; obtenha um histórico médico cuidadoso, pois a CDAD pode ocorrer até ≥2 meses após a administração do antibiótico.

    Se houver suspeita de CDAD, interrompa a terapia antimicrobiana não dirigida contra C. difficile. Instituir manejo médico e farmacológico adequado de C. difficile, bem como avaliação cirúrgica conforme indicação clínica.

    Desenvolvimento de bactérias resistentes a medicamentos

    Se houver uma baixa probabilidade de infecção bacteriana, é improvável que o uso de imipenem/cilastatina/relebactam para tratamento ou profilaxia traga benefícios e possa aumentar o risco de desenvolvimento de medicamentos -bactérias resistentes. Identifique antimicrobianos alternativos para uso se houver baixa probabilidade de infecção bacteriana.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Não há dados adequados em mulheres grávidas. Resultou em perda embrionária e anomalias fetais em estudos com animais.

    Lactação

    Não se sabe se é distribuído no leite humano; em estudos com animais, o relebactam estava presente no leite. Efeitos potenciais em lactentes ou na produção de leite não são conhecidos.

    Uso Pediátrico

    Segurança e eficácia não estabelecidas.

    Uso Geriátrico

    Não há diferenças clinicamente significativas na farmacocinética em pacientes ≥65 anos de idade.

    Insuficiência Renal

    Reduzir a dosagem em pacientes com Clcr<90 mL/minuto.

    Efeitos adversos comuns

    Pacientes com HABP/VABP (≥5%): aumento de ALT/AST, anemia, diarreia, hipocalemia, hiponatremia.

    pacientes com cUTI e cIAI (≥2%): diarreia, náusea, dor de cabeça, vômito, aumento de ALT/AST, flebite/reações no local da infusão, pirexia, hipertensão.

    Que outras drogas afetarão Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam

    Relebactam não inibe as isoenzimas CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4 ou induz 1A2, 2B6 ou 3A4.

    Relebactam não inibe o polipeptídeo transportador de ânions orgânicos (OATP) 1B1, OAT1B3, OAT1, OAT3, OCT2, glicoproteína P (P-gp), proteína de resistência ao câncer de mama (BCRP), extrusão de múltiplas drogas e toxinas (MATE) 1, MATE2K ou BSEP.

    Relebactam é não é um substrato dos transportadores OAT1, OCT2, P-gp, BCRP, MRP2 ou MRP4, mas é um substrato dos transportadores OAT3, OAT4, MATE1 e MATE2K.

    Medicamentos Específicos

    Medicamento

    Interação

    Comentários

    Ganciclovir

    Foram relatadas convulsões generalizadas

    Evite o uso concomitante

    Ácido valpróico, divalproato

    Concentrações diminuídas de ácido valpróico aumentam o risco de crises convulsivas

    Evite o uso concomitante

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