Isoproterenol
Clase de droga: Agentes antineoplásicos
Uso de Isoproterenol
Arritmias cardíacas y paro cardíaco
Se utiliza para el tratamiento del bloqueo cardíaco y los ataques de Adams-Stokes. También se ha utilizado para el tratamiento de arritmias ventriculares secundarias al bloqueo del nódulo AV y a la hipersensibilidad del seno carotídeo. Sin embargo, en general falta evidencia que respalde el beneficio en pacientes con arritmias cardíacas; Se encuentran disponibles alternativas más seguras y efectivas, como estimulación cardíaca y otras terapias con medicamentos.
Se ha utilizado en el tratamiento del paro cardíaco hasta que se pudo emplear la desfibrilación o la terapia con marcapasos de emergencia. Sin embargo, los expertos afirman que el isoproterenol no es un fármaco de elección en el ACLS y sólo debe considerarse en este contexto para el tratamiento de la bradicardia sintomática que no responde a la atropina o como medida temporal hasta que se pueda instituir la terapia con marcapasos. No debe usarse para reanimación en pacientes con paro cardíaco o hipotensión debido a posibles efectos nocivos (p. ej., exacerbación de la isquemia, arritmias, vasodilatación periférica).
No debe administrarse a pacientes con bradicardias inducidas por acetilcolinesterasa; sin embargo, puede ser beneficioso en dosis altas en la bradicardia refractaria causada por agentes bloqueadores β-adrenérgicos.
Choque
Se utiliza como terapia complementaria para producir estimulación cardíaca y vasodilatación en el tratamiento del shock.
El valor de la terapia con isoproterenol en el shock ha sido cuestionado porque el fármaco aumenta la demanda de oxígeno. en el miocardio y otros tejidos a niveles que pueden no alcanzarse mediante un aumento del flujo sanguíneo. No se ha demostrado la eficacia para reducir la mortalidad en el shock refractario.
Los vasopresores como la norepinefrina y la epinefrina generalmente se consideran fármacos de elección para el tratamiento hemodinámico eficaz del shock.
El isoproterenol generalmente no se recomienda para el shock cardiogénico; los aumentos en el consumo de oxígeno del miocardio y la carga de trabajo cardíaco generalmente superan los beneficios, y las arritmias pueden ocurrir más fácilmente.
No debe usarse en pacientes con shock distributivo inducido por fármacos; puede empeorar la hipotensión al disminuir aún más la resistencia vascular sistémica.
Broncoespasmo
El isoproterenol intravenoso puede ser útil en el broncoespasmo que ocurre durante la anestesia, pero debe administrarse con extrema precaución, en todo caso, en pacientes que reciben anestésicos generales con ciclopropano o hidrocarburos halogenados.
Se ha utilizado como broncodilatador en el tratamiento sintomático del asma bronquial y del broncoespasmo reversible que puede ocurrir en asociación con bronquitis crónica, enfisema pulmonar, bronquiectasias y otros trastornos pulmonares obstructivos crónicos. Sin embargo, las preparaciones orales, sublinguales y para inhalación oral del medicamento ya no están disponibles comercialmente en los EE. UU.
Embolia pulmonar
Se ha utilizado mediante infusión intravenosa para revertir las disminuciones en el gasto cardíaco y el volumen de sangre pulmonar circulante y para revertir los aumentos en la presión arterial pulmonar y la resistencia vascular pulmonar que ocurren durante la embolia pulmonar† [fuera de etiqueta] ].
Diagnóstico de CAD y otras anomalías cardíacas
Se ha utilizado como ayuda en el diagnóstico de CAD† [no indicado en la etiqueta]. También se ha utilizado en el diagnóstico de CAD al aumentar el consumo de oxígeno del miocardio e intensificar los síntomas de isquemia.
Se ha utilizado como ayuda en el diagnóstico de la etiología de la regurgitación mitral† [fuera de etiqueta].
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Cómo utilizar Isoproterenol
General
Administración
Generalmente se administra por vía intravenosa.
Se puede administrar mediante inyección intracardíaca en emergencias extremas (en adultos). En situaciones menos urgentes, se prefiere la inyección IM inicial o sub-Q.
Diluya la inyección de clorhidrato de isoproterenol disponible comercialmente antes de la administración IV. Para inyección IM, sub-Q o intracardíaca, administre la solución inyectable sin diluir.
Administración IV
Para obtener información sobre la compatibilidad de la solución y el fármaco, consulte Compatibilidad en Estabilidad.
Administrar mediante inyección intravenosa directa (“bolo”) o infusión intravenosa.
DiluciónPara preparar una solución diluida para inyección intravenosa directa, agregue 1 ml de la inyección que contiene clorhidrato de isoproterenol 0,2 mg/ml a 9 ml de 0,9 % de inyección de cloruro de sodio o inyección de dextrosa al 5 %.
Para preparar una solución diluida para infusión intravenosa, agregue 10 ml de la inyección que contiene clorhidrato de isoproterenol 0,2 mg/ml a 500 ml de inyección de dextrosa al 5 %.
Tasa de AdministraciónCuando el medicamento se administra mediante infusión intravenosa, especialmente como complemento en el tratamiento del shock, ajuste la velocidad de infusión según la frecuencia cardíaca, la presión venosa central, la presión arterial sistémica y el flujo de orina del paciente.
Si la frecuencia cardíaca >110 latidos/minuto o si se desarrollan latidos cardíacos prematuros o cambios en el ECG, considere disminuir la velocidad de la infusión o suspender temporalmente la infusión.
Dosificación
Disponible como clorhidrato de isoproterenol; dosis expresada en términos de sal.
Pacientes pediátricos
Arritmias cardíacas y paro cardíaco IVNo se han realizado estudios bien controlados en pacientes pediátricos para informar la dosificación; sin embargo, la AHA recomienda una tasa inicial de 0,1 mcg/kg por minuto en niños† [fuera de etiqueta] y una tasa posterior que generalmente oscila entre 0,1 y 1 mcg/kg por minuto.
Para el tratamiento del bloqueo cardíaco completo tras el cierre de defectos del tabique ventricular, se han administrado dosis intravenosas de 0,01 a 0,03 mg en bebés.
Adultos
Arritmias cardíacas y paro cardíacoAunque el fabricante hace recomendaciones de dosificación para pacientes con paro cardíaco , la mayoría de los expertos afirman que el isoproterenol no debe utilizarse para la reanimación cardiopulmonar. (Consulte Arritmias cardíacas y paro cardíaco en Usos).
Infusión intravenosaEl fabricante recomienda una dosis inicial de 5 mcg/minuto (1,25 ml de solución diluida por minuto) para el tratamiento del bloqueo cardíaco, ataques de Adams-Stokes, o paro cardíaco; ajuste la dosis posterior según la respuesta del paciente (generalmente oscila entre 2 y 20 mcg/minuto).
Para el tratamiento de la bradicardia sintomática que no responde a la atropina durante el ACLS, la dosis recomendada es de 2 a 10 mcg/minuto; ajuste la velocidad de infusión según la frecuencia cardíaca y la respuesta del ritmo.
Inyección intravenosaEl fabricante recomienda una dosis inicial de 0,02 a 0,06 mg (1 a 3 ml de solución diluida) para el tratamiento del bloqueo cardíaco, ataques de Adams-Stokes, o paro cardíaco; las dosis posteriores varían de 0,01 a 0,2 mg (0,5 a 10 ml de la solución diluida).
Para el tratamiento del bloqueo cardíaco completo después del cierre de defectos del tabique interventricular, se han utilizado dosis intravenosas de 0,04 a 0,06 mg. en adultos.
IMEl fabricante recomienda una dosis inicial de 0,2 mg (1 ml de la inyección comercial de 0,2 mg/ml sin dilución) para el tratamiento del bloqueo cardíaco, los ataques de Adams-Stokes o el paro cardíaco; las dosis posteriores oscilan entre 0,02 y 1 mg.
Sub-QEl fabricante recomienda una dosis inicial de 0,2 mg (1 ml de la inyección comercial de 0,2 mg/ml sin dilución) para el tratamiento del bloqueo cardíaco, según Adams- Ataques de avivamiento o paro cardíaco; las dosis posteriores oscilan entre 0,15 y 0,2 mg.
Infusión intravenosa de choqueEl fabricante sugiere 0,5 a 5 mcg (0,25 a 2,5 ml de solución diluida) por minuto. En etapas avanzadas de shock, se han utilizado velocidades >30 mcg/minuto.
Inyección intravenosaEl fabricante recomienda una dosis inicial de 0,01 a 0,02 mg (0,5 a 1 ml de la solución diluida); la dosis puede repetirse si es necesario.
Broncoespasmo IVSe ha administrado en dosis IV de 0,01 a 0,02 mg, repetidas según sea necesario.
Diagnóstico de enfermedad coronaria y otras anomalías cardíacas Infusión IVSe ha administrado mediante infusión intravenosa a una velocidad de 1 a 3 mcg/minuto en el diagnóstico de enfermedad coronaria o lesiones† [fuera de etiqueta] o a una velocidad de 4 mcg/minuto como ayuda en el diagnóstico de la etiología de la regurgitación mitral†. p>
Poblaciones especiales
Insuficiencia renal
No hay recomendaciones de dosificación específicas. Administrar con precaución.
Pacientes geriátricos
Se recomienda una selección cuidadosa de la dosis debido a la posible disminución relacionada con la edad en la función hepática, renal y/o cardíaca y la enfermedad concomitante y el tratamiento farmacológico; inicie la terapia en el extremo inferior del rango de dosis.
Advertencias
Contraindicaciones
Advertencias/PrecaucionesAdvertencias
Efectos cardiovasculares
En pacientes con infarto de miocardio agudo, el isoproterenol puede aumentar el grado de lesión isquémica del miocardio. Se desaconseja el uso del fármaco como agente inicial en el tratamiento del shock cardiogénico después de un infarto de miocardio. Puede causar necrosis focal de las células del miocardio.
Paradójicamente, el fármaco puede precipitar convulsiones de Adams-Stokes en algunos pacientes con ritmo sinusal normal o bloqueo AV transitorio. Se ha sugerido que estos pacientes pueden haber tenido una enfermedad orgánica del nódulo AV o sus ramas.
Evidencia de isquemia miocárdica transitoria (es decir, cambios en el ECG y elevación de la fracción cardíaca [MB] de creatina quinasa [ CK, creatinfosfoquinasa, CPK]) o disfunción miocárdica (es decir, hallazgos anormales en el ECG) se ha informado con el uso de infusión intravenosa de isoproterenol para el tratamiento de la exacerbación grave del asma en niños. En pacientes con asma que reciben infusión de isoproterenol, administrar oxígeno concomitantemente; monitorear la frecuencia cardíaca, la presión arterial y los gases en sangre arterial (manteniendo la presión arterial de oxígeno [PaO2] >60 mm Hg); y monitorizar el ECG. Confirme los cambios en el ECG que sugieran isquemia miocárdica determinando la fracción MB de CK.
Las alteraciones del ritmo y la frecuencia cardíacas producidas por el isoproterenol pueden provocar palpitaciones y TV. El isoproterenol puede provocar arritmias ventriculares potencialmente mortales en dosis suficientes para aumentar la frecuencia cardíaca por encima de 130 latidos/minuto.
La administración de isoproterenol a pacientes en shock no sustituye la reposición de sangre, plasma, líquidos y /o electrolitos.
El agotamiento del volumen sanguíneo debe corregirse lo más completamente posible antes de administrar el medicamento.
Utilizar con precaución en pacientes con CAD, insuficiencia coronaria, diabetes, hipertiroidismo y sensibilidad a las aminas simpaticomiméticas.
Reacciones de sensibilidad
Sensibilidad a los sulfitosAlgunas formulaciones contienen sulfitos, que pueden causar reacciones de tipo alérgico (incluidas anafilaxia y episodios asmáticos menos graves o potencialmente mortales) en ciertas personas susceptibles.
Precauciones generales
HipovolemiaLa terapia presora no sustituye la reposición de sangre, plasma, líquidos y/o electrolitos. Corrija el agotamiento del volumen sanguíneo lo más completamente posible antes de iniciar la terapia con isoproterenol.
También puede ser necesario un reemplazo de volumen adicional durante la administración de isoproterenol; la administración de líquidos debe ser adecuada para compensar la vasodilatación inducida por el isoproterenol, o el shock puede empeorar.
Detección y tratamiento de la hipovolemia: controle la presión venosa central o la presión de llenado del ventrículo izquierdo; Además, controle la presión diastólica de la arteria pulmonar o venosa central para evitar sobrecargar el sistema cardiovascular, diluir las concentraciones de electrolitos séricos y precipitar la ICC.
MonitorizaciónMonitorear el ECG, la PA, la frecuencia cardíaca, el flujo de orina, la presión venosa central, pH sanguíneo y concentraciones de PCO2 o bicarbonato en sangre. (Consulte Hipoxia, hipercapnia, acidosis y alteraciones electrolíticas en Precauciones). Mida el gasto cardíaco y el tiempo de circulación para determinar el estado del paciente y la respuesta al tratamiento. Asegúrese de que haya una ventilación adecuada. Vigile cuidadosamente a los pacientes que estén en shock. Considere la posibilidad de que el isoproterenol no produzca una mejor perfusión capilar y suministro de oxígeno mientras aumenta la demanda de oxígeno en el miocardio.
Hipoxia, hipercapnia, acidosis y alteraciones electrolíticasDeben identificarse y corregirse antes o durante la administración del droga. Puede reducir la eficacia y/o aumentar la incidencia de efectos adversos del isoproterenol.
Estados patológicosUtilizar con precaución en pacientes geriátricos, diabéticos, pacientes con enfermedades renales o cardiovasculares (incluyendo hipertensión, CAD, insuficiencia coronaria o enfermedad cardíaca degenerativa), hipertiroidismo y/o aquellos con antecedentes de sensibilidad a las aminas simpaticomiméticas.
Poblaciones específicas
EmbarazoCategoría C.
LactanciaNo se sabe si el isoproterenol se distribuye en la leche humana. Se recomienda precaución.
Uso pediátricoSeguridad y eficacia no establecidas. Se ha utilizado en niños† para ciertas afecciones (p. ej., asma refractaria, bradicardia).
Las infusiones intravenosas de 0,05 a 2,7 mcg/kg por minuto en pacientes pediátricos con asma refractaria han causado deterioro clínico, necrosis miocárdica, insuficiencia cardíaca congestiva y muerte; el riesgo puede aumentar por acidosis, hipoxia y/o el uso concomitante de otros agentes (p. ej., derivados de xantina, corticosteroides [consulte Fármacos específicos en Interacciones]) que probablemente se utilicen en estos niños. Si se utiliza en pacientes pediátricos con asma refractaria, controle los signos vitales continuamente y el ECG con frecuencia, y determine diariamente la fracción cardiaca específica (MB) de CK sérica (CPK).
Uso geriátricoExperiencia insuficiente en pacientes >65 años de edad para determinar si los pacientes geriátricos responden de manera diferente al clorhidrato de isoproterenol que los pacientes más jóvenes. Los individuos geriátricos sanos o los pacientes hipertensos pueden responder menos a la estimulación β-adrenérgica que los adultos más jóvenes. Úselo con precaución debido a la disminución relacionada con la edad en la función hepática, renal y/o cardíaca y la posibilidad de enfermedades concomitantes y terapia farmacológica. (Consulte Pacientes geriátricos en Posología y administración).
Insuficiencia renalÚselo con precaución.
Efectos adversos comunes
Nerviosismo, dolor de cabeza, mareos, inquietud, insomnio, ansiedad, tensión, visión borrosa, miedo, excitación, taquicardia, palpitaciones, angina, síndrome de Adam-Stokes, edema pulmonar , hipertensión, hipotensión, arritmias ventriculares, taquiarritmias, enrojecimiento de la piel, diaforesis, temblores leves, debilidad.
¿Qué otras drogas afectarán? Isoproterenol
Medicamentos específicos
Medicamento
Interacción
Comentarios
Anestésicos generales (p. ej., hidrocarburos halogenados [halotano], ciclopropano)
Potencial de arritmias
Utilizar con precaución, en todo caso
Agentes bloqueadores β-adrenérgicos
Los efectos cardíacos del isoproterenol se antagonizan
Agentes simpaticomiméticos ( ej., epinefrina)
Efectos aditivos y aumento de la cardiotoxicidad
No administrar concomitantemente; se puede usar alternativamente con intervalos apropiados entre dosis
Derivados de xantina (p. ej., aminofilina, teofilina)
Posibles efectos cardiotóxicos aumentados o aditivos; Se ha informado de necrosis miocárdica mortal
Descargo de responsabilidad
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