Isoproterenol

Klasa leku: Środki przeciwnowotworowe

Użycie Isoproterenol

Arytmie serca i zatrzymanie akcji serca

Stosowane w leczeniu bloku serca i ataków Adamsa-Stokesa. Stosowano go również w leczeniu komorowych zaburzeń rytmu wtórnych do bloku węzła AV i nadwrażliwości zatoki szyjnej. Jednakże ogólnie brakuje dowodów potwierdzających korzyści u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca; dostępne są bezpieczniejsze i skuteczniejsze alternatywy, takie jak stymulacja serca i inne terapie farmakologiczne.

Był stosowany w leczeniu zatrzymania krążenia, dopóki nie można było zastosować defibrylacji lub awaryjnego leczenia stymulatorem. Eksperci twierdzą jednak, że izoproterenol nie jest lekiem z wyboru w leczeniu ACLS i należy go brać pod uwagę jedynie w tym przypadku w leczeniu objawowej bradykardii niereagującej na atropinę lub jako środek tymczasowy do czasu wdrożenia terapii rozrusznikiem serca. Nie należy stosować do resuscytacji u pacjentów z zatrzymaniem akcji serca lub niedociśnieniem ze względu na potencjalne szkodliwe skutki (np. zaostrzenie niedokrwienia, zaburzenia rytmu, rozszerzenie naczyń obwodowych).

Nie wolno podawać pacjentom z bradykardią wywołaną acetylocholinoesterazą; jednakże może być korzystny w dużych dawkach w przypadku opornej na leczenie bradykardii spowodowanej lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne.

Wstrząs

Stosowany jako terapia wspomagająca w celu wywołania stymulacji serca i rozszerzenia naczyń w leczeniu wstrząsu.

Wartość terapii izoproterenolem we wstrząsie jest kwestionowana, ponieważ lek zwiększa zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym i innych tkankach do poziomów, które mogą nie zostać osiągnięte przez zwiększony przepływ krwi. Nie wykazano skuteczności w zmniejszaniu śmiertelności we wstrząsie opornym na leczenie.

Leki wazopresyjne, takie jak norepinefryna i epinefryna, są ogólnie uważane za leki z wyboru w skutecznym hemodynamicznym leczeniu wstrząsu.

Izoproterenol generalnie nie jest zalecany we wstrząsie kardiogennym; zwiększone zużycie tlenu przez mięsień sercowy i obciążenie pracą serca zwykle przewyższają korzyści, a zaburzenia rytmu mogą wystąpić łatwiej.

Nie należy stosować u pacjentów ze wstrząsem dystrybucyjnym wywołanym lekami; może pogorszyć niedociśnienie poprzez dalsze zmniejszenie ogólnoustrojowego oporu naczyniowego.

Skurcz oskrzeli

Izoproterenol dożylny może być przydatny w przypadku skurczu oskrzeli występującego podczas znieczulenia, ale należy go podawać z zachowaniem szczególnej ostrożności, jeśli w ogóle, pacjentom otrzymującym cyklopropan lub środki do znieczulenia ogólnego zawierające węglowodory halogenowe.

Stosowany jako lek rozszerzający oskrzela w objawowym leczeniu astmy oskrzelowej i odwracalnego skurczu oskrzeli, który może wystąpić w związku z przewlekłym zapaleniem oskrzeli, rozedmą płuc, rozstrzeniami oskrzeli i innymi przewlekłą obturacyjną chorobą płuc. Jednak doustne, podjęzykowe i doustne preparaty inhalacyjne leku nie są już dostępne na rynku w USA.

Zatorowość płucna

Stosowany w infuzji dożylnej w celu odwrócenia spadków rzutu serca i objętości krążącej krwi płucnej oraz odwrócenia wzrostu ciśnienia w tętnicy płucnej i oporu naczyń płucnych występujących podczas zatorowości płucnej† [off-label ].

Diagnostyka choroby wieńcowej i innych nieprawidłowości kardiologicznych

Stosowano ją jako pomoc w diagnostyce choroby wieńcowej† [poza wskazaniami rejestracyjnymi]. Stosowano go również w diagnostyce CAD poprzez zwiększenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy i nasilenie objawów niedokrwienia.

Stosowano go jako pomoc w diagnozowaniu etiologii niedomykalności mitralnej † [off-label].

Powiąż narkotyki

Jak używać Isoproterenol

Ogólne

  • Wybierz dawkowanie i sposób podawania w zależności od odpowiedzi pacjenta i konkretnej sytuacji klinicznej.
  • Rozpocznij leczenie od najniższej zalecanej dawki i stopniowo ją zwiększaj, jeśli to konieczne, monitorując pacjenta.
  • Dostosuj dawkowanie w zależności od parametrów klinicznych i hemodynamicznych, w tym częstości akcji serca, ośrodkowego ciśnienia żylnego, ogólnoustrojowego ciśnienia krwi i ilości wydalanego moczu.

    • Podawanie

    Zwykle podaje się dożylnie.

    Można podawać we wstrzyknięciu dosercowym w skrajnych przypadkach (u dorosłych). W mniej pilnych sytuacjach preferowane jest początkowe wstrzyknięcie domięśniowe lub sub-Q.

    Przed podaniem dożylnym rozcieńczyć dostępny w handlu chlorowodorek izoproterenolu do wstrzyknięć. W przypadku wstrzyknięcia domięśniowego, pod-Q lub dosercowego należy podawać nierozcieńczony roztwór do wstrzykiwań.

    Podawanie dożylne

    Aby uzyskać informacje na temat zgodności roztworów i leków, zobacz Zgodność w sekcji Stabilność.

    Podawać w formie bezpośredniego („bolus”) wstrzyknięcia dożylnego lub wlewu dożylnego.

    Rozcieńczanie

    Aby przygotować rozcieńczony roztwór do bezpośredniego wstrzyknięcia dożylnego, dodać 1 ml wstrzyknięcia zawierającego chlorowodorek izoproterenolu 0,2 mg/ml do 9 ml roztworu 0,9 do wstrzykiwań 5% chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy.

    Aby przygotować rozcieńczony roztwór do wlewu dożylnego, dodaj 10 ml roztworu do wstrzykiwań zawierającego chlorowodorek izoproterenolu 0,2 mg/ml do 500 ml 5% roztworu glukozy do wstrzykiwań.

    Tempo administracji

    W przypadku podawania leku w infuzji dożylnej, zwłaszcza jako uzupełnienie leczenia wstrząsu, szybkość infuzji należy dostosować w oparciu o częstość akcji serca pacjenta, ośrodkowe ciśnienie żylne, ciśnienie krwi ogólnoustrojowe i przepływ moczu.

    Jeśli częstość akcji serca >110 uderzeń/minutę lub jeśli wystąpi przedwczesne bicie serca lub zmiany w EKG, należy rozważyć zmniejszenie szybkości wlewu lub czasowe przerwanie wlewu.

    Dawkowanie

    Dostępny w postaci chlorowodorku izoproterenolu; dawka wyrażona w przeliczeniu na sól.

    Pacjenci pediatryczni

    Zaburzenia rytmu serca i zatrzymanie krążenia IV

    Nie przeprowadzono dobrze kontrolowanych badań u dzieci i młodzieży w celu ustalenia dawkowania; jednakże AHA zaleca początkową dawkę wynoszącą 0,1 mcg/kg na minutę u dzieci† [poza wskazaniami], a późniejszą dawkę na ogół w zakresie 0,1–1 mcg/kg na minutę.

    W leczeniu całkowitego bloku serca po zamknięciu ubytków przegrody międzykomorowej niemowlętom podawano dożylnie dawki 0,01–0,03 mg.

    Dorośli

    Zaburzenia rytmu serca i zatrzymanie krążenia

    Chociaż producent podaje zalecenia dotyczące dawkowania u pacjentów z zatrzymaniem krążenia większość ekspertów uważa, że ​​izoproterenolu nie należy stosować w resuscytacji krążeniowo-oddechowej. (Patrz Zaburzenia rytmu serca i zatrzymanie akcji serca w części Zastosowanie.)

    Infuzja dożylna

    Producent zaleca dawkę początkową 5 mcg/minutę (1,25 ml rozcieńczonego roztworu na minutę) w leczeniu bloku serca, ataków Adamsa-Stokesa, lub zatrzymanie akcji serca; dostosować kolejną dawkę w oparciu o reakcję pacjenta (zazwyczaj mieści się w zakresie 2–20 mcg/minutę).

    W leczeniu objawowej bradykardii niereagującej na atropinę podczas ACLS zalecana dawka wynosi 2–10 mcg/minutę; dostosować szybkość infuzji do częstości akcji serca i odpowiedzi rytmu.

    Wstrzyknięcie dożylne

    Producent zaleca dawkę początkową 0,02–0,06 mg (1–3 ml rozcieńczonego roztworu) w leczeniu bloku serca, ataków Adamsa-Stokesa, lub zatrzymanie akcji serca; kolejne dawki wahają się od 0,01–0,2 mg (0,5–10 ml rozcieńczonego roztworu).

    W leczeniu całkowitego bloku serca po zamknięciu ubytków przegrody międzykomorowej stosowano dożylne dawki 0,04–0,06 mg u dorosłych.

    IM

    Producent zaleca dawkę początkową 0,2 mg (1 ml dostępnego w handlu zastrzyku 0,2 mg/ml bez rozcieńczenia) w leczeniu bloku serca, ataków Adamsa-Stokesa lub zatrzymania krążenia; kolejne dawki wahają się od 0,02–1 mg.

    Sub-Q

    Producent zaleca dawkę początkową 0,2 mg (1 ml dostępnego w handlu zastrzyku 0,2 mg/ml bez rozcieńczenia) w leczeniu bloku serca, Adams- Ataki Stokesa lub zatrzymanie akcji serca; kolejne dawki wahają się od 0,15–0,2 mg.

    Wstrząs IV Infuzja

    Producent sugeruje 0,5–5 mcg (0,25–2,5 ml rozcieńczonego roztworu) na minutę. W zaawansowanych stadiach wstrząsu stosowano dawki >30 mcg/min.

    Wstrzyknięcie dożylne

    Producent zaleca dawkę początkową 0,01–0,02 mg (0,5–1 ml rozcieńczonego roztworu); dawkę można powtórzyć, jeśli to konieczne.

    Skurcz oskrzeli IV

    Podano dożylnie w dawkach 0,01–0,02 mg, powtarzanych w razie potrzeby.

    Rozpoznanie CAD i innych nieprawidłowości kardiologicznych Wlew dożylny

    Bono podawany w infuzji dożylnej z szybkością 1–3 mcg/min w diagnostyce CAD lub zmian chorobowych† [poza wskazaniami] lub z szybkością 4 mcg/min jako pomoc w diagnozowaniu etiologii niedomykalności mitralnej†.

    Specjalne grupy pacjentów

    Zaburzenia czynności nerek

    Brak konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania. Podawać ostrożnie.

    Pacjenci w podeszłym wieku

    Zalecany jest ostrożny dobór dawkowania ze względu na możliwe związane z wiekiem pogorszenie czynności wątroby, nerek i/lub serca oraz współistniejące choroby i stosowane leki; rozpocząć leczenie od dolnej granicy zakresu dawkowania.

    Ostrzeżenia

    Przeciwwskazania
  • Dusznica bolesna.
  • Istniejące wcześniej zaburzenia rytmu serca (w szczególności arytmie komorowe wymagające leczenia inotropowego i tachyarytmie).
  • Tachykardia lub blok serca spowodowane zatruciem glikozydami nasercowymi.
    • Ostrzeżenia/środki ostrożności

    Ostrzeżenia

    Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

    U pacjentów z ostrym zawałem serca izoproterenol może zwiększać stopień uszkodzenia niedokrwiennego mięśnia sercowego. Odradza się stosowanie leku jako leku początkowego w leczeniu wstrząsu kardiogennego po zawale serca. Może powodować ogniskową martwicę komórek mięśnia sercowego.

    Paradoksalnie lek może wywołać napady padaczkowe Adamsa-Stokesa u niektórych pacjentów z prawidłowym rytmem zatokowym lub przemijającym blokiem przedsionkowo-komorowym. Sugerowano, że u tych pacjentów mogła występować choroba organiczna węzła AV lub jego gałęzi.

    Dowody przejściowego niedokrwienia mięśnia sercowego (tj. zmiany w EKG i podwyższenie sercowej frakcji [MB] kinazy kreatynowej [ Podczas stosowania dożylnego wlewu izoproterenolu w leczeniu ciężkiego zaostrzenia astmy u dzieci zgłaszano występowanie CK, fosfokinazy kreatynowej, CPK]) lub dysfunkcję mięśnia sercowego (tj. nieprawidłowe wyniki w EKG). U pacjentów chorych na astmę otrzymujących wlew izoproterenolu należy jednocześnie podać tlen; monitorować tętno, ciśnienie krwi i gazometrię krwi tętniczej (utrzymując ciśnienie tlenu tętniczego [PaO2 ] > 60 mm Hg); i monitoruj EKG. Potwierdź zmiany w EKG sugerujące niedokrwienie mięśnia sercowego, określając frakcję MB CK.

    Zaburzenia rytmu i częstości akcji serca wywołane przez izoproterenol mogą powodować kołatanie serca i częstoskurcz komorowy. Izoproterenol może powodować potencjalnie śmiertelne komorowe zaburzenia rytmu w dawkach wystarczających do zwiększenia częstości akcji serca powyżej 130 uderzeń/minutę.

    Podawanie izoproterenolu pacjentom we wstrząsie nie zastępuje wymiany krwi, osocza, płynów i płynów /lub elektrolity.

    Przed podaniem leku należy w jak największym stopniu skorygować ubytek krwi.

    Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą wieńcową, niewydolnością wieńcową, cukrzycą, nadczynnością tarczycy i wrażliwość na aminy sympatykomimetyczne.

    Reakcje nadwrażliwości

    Nadwrażliwość na siarczyny

    Niektóre preparaty zawierają siarczyny, które u niektórych podatnych osób mogą powodować reakcje typu alergicznego (w tym anafilaksję i zagrażające życiu lub mniej poważne epizody astmy).

    Ogólne środki ostrożności

    Hipowolemia

    Terapia presyjna nie zastępuje uzupełniania krwi, osocza, płynów i/lub elektrolitów. Przed rozpoczęciem leczenia izoproterenolem możliwie najdokładniej skorygowaj ubytek objętości krwi.

    Podczas podawania izoproterenolu może być konieczne także dodatkowe uzupełnienie objętości krwi; podanie płynów musi być odpowiednie, aby skompensować rozszerzenie naczyń wywołane izoproterenolem, w przeciwnym razie wstrząs może się pogorszyć.

    Wykrywanie i leczenie hipowolemii: Monitoruj ośrodkowe ciśnienie żylne lub ciśnienie napełniania lewej komory; dodatkowo monitoruj ośrodkowe ciśnienie żylne lub rozkurczowe tętnicy płucnej, aby uniknąć przeciążenia układu sercowo-naczyniowego, rozcieńczenia stężeń elektrolitów w surowicy i wytrącenia CHF.

    Monitorowanie

    Monitoruj EKG, ciśnienie krwi, częstość akcji serca, przepływ moczu, ośrodkowe ciśnienie żylne, pH krwi i stężenie PCO2 lub wodorowęglanów we krwi. (Patrz Niedotlenienie, hiperkapnia, kwasica, zaburzenia elektrolitowe w części Przestrogi.) Zmierz rzut serca i czas krążenia, aby określić stan pacjenta i reakcję na terapię. Zapewnij odpowiednią wentylację. Uważnie monitoruj pacjentów we wstrząsie. Należy wziąć pod uwagę możliwość, że izoproterenol może nie powodować poprawy perfuzji naczyń włosowatych i dostarczania tlenu, jednocześnie zwiększając zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.

    Niedotlenienie, hiperkapnia, kwasica i zaburzenia elektrolitowe

    Należy zidentyfikować i skorygować przed lub w trakcie podawania leku lek. Może zmniejszać skuteczność i/lub zwiększać częstość występowania działań niepożądanych izoproterenolu.

    Stany chorobowe

    Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku, chorych na cukrzycę, pacjentów z chorobami nerek lub układu krążenia (w tym nadciśnieniem tętniczym, CAD, niewydolnością wieńcową lub zwyrodnieniowa choroba serca), nadczynność tarczycy i/lub osoby, u których w przeszłości występowała wrażliwość na aminy sympatykomimetyczne.

    Określone populacje

    Ciąża

    Kategoria C.

    Laktacja

    Nie wiadomo, czy izoproterenol przenika do mleka kobiecego. Zalecana jest ostrożność.

    Stosowanie u dzieci

    Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności. Stosowano go u dzieci† w leczeniu określonych schorzeń (np. astmy opornej na leczenie, bradykardii).

    Wlewy dożylne w dawce 0,05–2,7 mcg/kg na minutę u dzieci i młodzieży z astmą oporną na leczenie spowodowały pogorszenie stanu klinicznego, martwicę mięśnia sercowego, CHF i śmierć; ryzyko może zwiększyć kwasica, niedotlenienie i (lub) jednoczesne stosowanie innych leków (np. pochodnych ksantyny, kortykosteroidów [patrz „Specyficzne leki w części Interakcje]”), które prawdopodobnie będą stosowane u tych dzieci. W przypadku stosowania u dzieci i młodzieży z astmą oporną na leczenie należy stale monitorować parametry życiowe i często EKG oraz codziennie oznaczać frakcję CK (CPK) swoistą dla serca (MB) w surowicy.

    Stosowanie w starszym wieku

    Niewystarczające doświadczenie u pacjentów w wieku > 65 lat wieku, aby określić, czy pacjenci w podeszłym wieku reagują inaczej na chlorowodorek izoproterenolu niż młodsi pacjenci. Zdrowe osoby w podeszłym wieku lub pacjenci z nadciśnieniem mogą słabiej reagować na stymulację β-adrenergiczną niż młodsi dorośli. Należy zachować ostrożność ze względu na związane z wiekiem pogorszenie czynności wątroby, nerek i (lub) serca oraz ryzyko współistniejących chorób i leczenia farmakologicznego. (Patrz Pacjenci geriatryczni w części Dawkowanie i sposób podawania.)

    Zaburzenia czynności nerek

    Stosować ostrożnie.

    Częste działania niepożądane

    Nerwowość, ból głowy, zawroty głowy, niepokój, bezsenność, lęk, napięcie, niewyraźne widzenie, strach, podniecenie, tachykardia, kołatanie serca, dławica piersiowa, zespół Adama-Stokesa, obrzęk płuc , nadciśnienie, niedociśnienie, komorowe zaburzenia rytmu, tachyarytmie, zaczerwienienie skóry, pocenie się, łagodne drżenie, osłabienie.

    Na jakie inne leki wpłyną Isoproterenol

    Określone leki

    Leki

    Interakcja

    Komentarze

    Środki znieczulające, ogólne (np. węglowodory halogenowane [halotan], cyklopropan)

    Możliwość działania arytmie

    Należy zachować ostrożność, jeśli w ogóle

    Środki blokujące β-adrenergię

    Antagonizuje się działanie izoproterenolu na serce

    Leki sympatykomimetyczne ( np. epinefryna)

    Działanie addytywne i zwiększona kardiotoksyczność

    Nie podawać jednocześnie; można stosować naprzemiennie z zachowaniem odpowiednich odstępów pomiędzy dawkami

    Pochodne ksantyny (np. aminofilina, teofilina)

    Potencjalnie zwiększone lub addytywne działanie kardiotoksyczne; zgłaszano śmiertelną martwicę mięśnia sercowego

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe